JP2008528445A5

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Publication number: JP2008528445A5
Application number: JP2007547612A
Authority: JP
Filing date: 2005-12-09
Publication date: 2012-09-13
Anticipated expiration: 2025-12-09

Description

リンカー基Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３及びＬ４は各々独立にＣ₁〜₆₀ヒドロカルビル基、好適にはＣ₁〜₃₀ヒドロカルビル基であって、適宜、酸素又は窒素のようなヘテロ原子を１〜３０個、好適には１〜１０個含んでいてもよい。好適なリンカー基としては、アルキル、アルケニル、アルキニル、芳香環、多核芳香環及びヘテロ芳香環が挙げられ、これらはいずれも例えば１以上のエーテル、チオエーテル、スルホンアミド又はアミド官能基で置換されてもよく、さらに、エチレングリコールのモノマー及びポリマー、アミノ酸又は炭水化物サブユニットが挙げられる。

Claims

Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下で、式（Ｉ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物又は式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＶ）の化合物とを反応させてそれぞれ式（Ｖ）又は（ＶＩ）のコンジュゲートを得ることを含んでなる、ベクターの標識方法。
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３及びＬ４は各々独立に、１〜３０個のヘテロ原子を含んでいてもよいＣ ₁ 〜 ₆₀ ヒドロカルビル基、アルキル、アルケニル、アルキニル、芳香環、多核芳香環又はヘテロ芳香環、或いは１以上のエーテル、チオエーテル、スルホンアミド又はアミド官能基で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、芳香環、多核芳香環又はヘテロ芳香環、或いはエチレングリコールのモノマーもしくはポリマー、アミノ酸又は炭水化物であり、
ベクターは、ペプチド、タンパク質、ホルモン、細胞、細菌又はウィルスであり、
Ｒ^*は放射性核種及びキレート剤に導入された放射性核種からなる群から選択されるリポーター部分であって、上記キレート剤は次の式Ｘのものである。
式中、Ｒ ^1A 、Ｒ ^2A 、Ｒ ^3A 及びＲ ^4A は各々独立にＲ ^A 基であって、
Ｒ ^A 基は各々独立にＨ又はＣ ₁ 〜 ₁₀ アルキル、Ｃ ₃ 〜 ₁₀ アルキルアリール、Ｃ ₂ 〜 ₁₀ アルコキシアルキル、Ｃ ₁ 〜 ₁₀ ヒドロキシアルキル、Ｃ ₁ 〜 ₁₀ アルキルアミン、Ｃ ₁ 〜 ₁₀ フルオロアルキルであるか、或いは２以上のＲ ^A 基がそれらに結合した原子と共に炭素環、複素環、飽和又は不飽和環を形成するものである。
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、ベクター及びＲ^*は上記で定義した通りである。
Ｒ^*が陽電子放出核種を含む、請求項１記載の方法。
前記ベクターが、Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐペプチドである、請求項１又は請求項２記載の方法。
前記ベクターが次式のフラグメントを含むペプチドである、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の方法。
前記ベクターが次の式（Ａ）のペプチドである、請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の方法。
式中、Ｘ⁷は−ＮＨ₂又は次式の基である。
式中、ａは１〜１０の整数である。
元素態銅をＣｕ（Ｉ）触媒の供給源として用いる、請求項１乃至請求項５のいずれか１項記載の方法。
前記元素態銅が０．００１〜１ｍｍの粒径を有する、請求項６記載の方法。
前記陽電子放出核種が ¹¹ Ｃ又は ¹⁸ Ｆである、請求項２記載の方法。
前記ベクターがペプチドである、請求項１記載の方法。
ａが１である、請求項５記載の方法。
前記元素態銅が０．１ｍｍ〜０．７ｍｍの粒径を有する、請求項７記載の方法。
前記元素態銅が０．４ｍｍの粒径を有する、請求項１１記載の方法。