JP2022058395A5 - - Google Patents

Claims (12)

1. ６－フルオロ－７－（２－フルオロ－６－ヒドロキシフェニル）－１－（４－メチル－２－（２－プロパニル）－３－ピリジニル）－４－（（２Ｓ）－２－メチル－４－（２－プロペノイル）－１－ピペラジニル）ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（化合物１）のＭアトロプ異性体の無水物結晶であり、１．５４Åのｘ線波長を使用するｘ線粉末回折により測定した場合に、９．０±０．２度の２シータでのピークを含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする無水物結晶を含む、ＫＲＡＳ Ｇ１２Ｃ変異癌の処置での使用のための医薬組成物。
2. 前記結晶は、２９３℃で始まる吸熱を含む示差走査熱量測定サーモグラムを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
3. 前記結晶は、２５℃から２７５℃へと加熱した場合に０．２％の重量減少を含む熱重量分析サーモグラムを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
4. ６－フルオロ－７－（２－フルオロ－６－ヒドロキシフェニル）－１－（４－メチル－２－（２－プロパニル）－３－ピリジニル）－４－（（２Ｓ）－２－メチル－４－（２－プロペノイル）－１－ピペラジニル）ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（化合物１）のＭアトロプ異性体の結晶であり、－１０９及び－１２０ｐｐｍでのピークを含む^１９Ｆ固体ＮＭＲを特徴とする結晶を含む、ＫＲＡＳ Ｇ１２Ｃ変異癌の処置での使用のための医薬組成物。
5. さらに薬学的に許容される添加剤を含む、請求項１～４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
6. 前記医薬組成物は、経口投与用の剤形である、請求項５に記載の医薬組成物。
7. 前記剤形は、固体剤形である、請求項６に記載の医薬組成物。
8. 前記固体剤形は、錠剤である、請求項７に記載の医薬組成物。
9. 癌が、非小細胞肺癌、小腸癌、虫垂癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、膵臓癌、皮膚癌、胃癌、鼻腔癌、胆管癌又は脳腫瘍である、請求項１～８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
10. 癌が、非小細胞肺癌である、請求項９に記載の医薬組成物。
11. 癌が、結腸直腸癌である、請求項９に記載の医薬組成物。
12. 癌が、膵癌である、請求項９に記載の医薬組成物。