JP2020536893A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- ８．８、１７．６および１８．８°２θ±０．２°２θの２θ値におけるピークを含む粉末Ｘ線回折（ＰＸＲＤ）パターンを有する、（１０Ｒ）−７−アミノ−１２−フルオロ−２，１０，１６−トリメチル−１５−オキソ−１０，１５，１６，１７−テトラヒドロ−２Ｈ−８，４−（メテノ）ピラゾロ［４，３−ｈ］［２，５，１１］ベンゾオキサジアザシクロテトラデシン−３−カルボニトリル（ロルラチニブ）遊離塩基水和物の結晶形態。
- ９．７°２θ±０．２°２θの２θ値におけるピークをさらに含むＰＸＲＤパターンを有する、請求項１に記載の結晶形態。
- １０．９°２θ±０．２°２θの２θ値におけるピークをさらに含むＰＸＲＤパターンを有する、請求項１または２に記載の結晶形態。
- ４０．２、４１．２および１３６．２ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項１、２または３に記載の結晶形態。
- −１０４．０ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１９Ｆ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の結晶形態。
- ４０．２、４１．２および１３６．２ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの２またはそれより多くの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルを有する、ロルラチニブ遊離塩基水和物の結晶形態。
- １２８．１ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値をさらに含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項６に記載の結晶形態。
- １４５．３ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値をさらに含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項６または７に記載の結晶形態。
- −１０４．０ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１９Ｆ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項６、７または８に記載の結晶形態。
- −１０４．０ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１９Ｆ固体ＮＭＲスペクトルを有するロルラチニブ遊離塩基水和物の結晶形態。
- 実質的に純粋である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のロルラチニブ遊離塩基水和物の結晶形態。
- 請求項１〜１１のいずれか一項に記載のロルラチニブ遊離塩基水和物の結晶形態、および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
- 治療有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載のロルラチニブ遊離塩基水和物の結晶形態を含む、哺乳動物におけるがんを処置するための医薬。
- 前記がんが、未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）またはｃ−ｒｏｓ腫瘍遺伝子１受容体チロシンキナーゼ（ＲＯＳ１）によって媒介される、請求項１３に記載の医薬。
- 哺乳動物におけるがんを処置する方法における、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のロルラチニブ遊離塩基水和物の結晶形態の使用。
- 前記がんが、ＡＬＫまたはＲＯＳ１によって媒介される、請求項１５に記載の使用。
- 前記がんが、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）である、請求項１４に記載の医薬または請求項１６に記載の使用。
- 哺乳動物におけるがんを処置するための医薬品の製造における、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のロルラチニブ遊離塩基水和物の結晶形態の使用。
- 医薬品として使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のロルラチニブ遊離塩基水和物の結晶形態。
- 哺乳動物におけるがんの処置で使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のロルラチニブ遊離塩基水和物の結晶形態。
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