JP2022003044A5 - - Google Patents

Claims (25)

1. 以下の式の化合物であって、
   

   

   ここでＲ _２ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、メトキシ、メタンチオール、メタンセレノ、ハロゲン、シアノ、またはアジドであり、
   ここで波線はリボシル、２’－デオキシリボシル、または２’，３’－ジデオキシリボシルの部分への結合を示し、
   ここでリボシル、２’－デオキシリボシル、または２’，３’－ジデオキシリボシルの部分の５’ヒドロキシル基は遊離形態もしくは一リン酸塩、二リン酸塩、または三リン酸塩の基に結合され、
   ここで前記化合物はＲＮＡのオリゴヌクレオチド鎖またはＤＮＡのオリゴヌクレオチド鎖に取り込まれる、化合物。
2. 波線はリボシルまたは２’－デオキシリボシルの部分への結合を示す、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ _２ は水素またはハロゲンである、請求項１または２に記載の化合物。
4. Ｒ _２ はフルオロである、請求項１または２に記載の化合物。
5. Ｒ _２ は水素である、請求項１または２に記載の化合物。
6. 以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
   

   
7. 以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
   

   
8. Ｒ _２ は水素またはハロゲンであり、
   波線はリボシルまたは２’－デオキシリボシルの部分への結合を示し、および
   前記リボシルまたは２’－デオキシリボシルの部分の５’ヒドロキシル基は一リン酸塩、二リン酸塩、または三リン酸塩の基に結合される、請求項１に記載の化合物。
9. 前記リボシルまたは２’－デオキシリボシルの部分の５’ヒドロキシル基は三リン酸塩の基に結合される、請求項１または８に記載の化合物。
10. Ｒ _２ は水素であり、
    波線はリボシルまたは２’－デオキシリボシルの部分への結合を示し、および
    前記リボシルまたは２’－デオキシリボシルの部分の５’ヒドロキシル基は三リン酸塩の基に結合される、請求項１に記載の化合物。
11. 波線はリボシルの部分への結合を示し、前記化合物はＲＮＡのオリゴヌクレオチド鎖に取り込まれる、請求項１－５のいずれか１つに記載の化合物。
12. 波線は２’－デオキシリボシルの部分への結合を示し、前記化合物はＤＮＡのオリゴヌクレオチド鎖に取り込まれる、請求項１－５のいずれか１つに記載の化合物。
13. 以下の構造を有する化合物。
    

    
14. 以下の構造を有する化合物。
    

    
15. 第１の鎖と第２の鎖を含む二本鎖オリゴヌクレオチドであって、ここで、
    （ａ）前記第１の鎖は以下の式における第１の化合物を含み、
    

    

    ここでＲ _２ は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、メトキシ、メタンチオール、メタンセレノ、ハロゲン、シアノ、またはアジドであり、
    ここで波線は２’－デオキシリボシルの部分への結合を示し、および
    （ｂ）前記第２の鎖は、以下の群から選択される第２の化合物を含み、
    

    

    ここで波線は２’－デオキシリボシルの部分への結合を示す、二本鎖オリゴヌクレオチド。
16. 第１の化合物と第２の化合物は二本鎖オリゴヌクレオチド中で塩基対を形成する、請求項１５に記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。
17. Ｒ _２ は水素またはハロゲンである、請求項１６または１７に記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。
18. Ｒ _２ は水素である、請求項１６または１７に記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。
19. Ｒ _２ はハロゲンである、請求項１６または１７に記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。
20. ハロゲンはフルオロである、請求項１９に記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。
21. 第２の化合物は以下である、請求項１６－２０のいずれか１つに記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。
    

    
22. 第２の化合物は以下である、請求項２１に記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。
    

    
23. 第２の化合物は以下である、請求項２１に記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。
    

    
24. 第２の化合物は以下である、請求項２１に記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。
    

    
25. 第２の化合物は以下である、請求項２１に記載の二本鎖オリゴヌクレオチド。