JP2020510015A5 - - Google Patents
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Description
本発明は、医学療法において使用するための本明細書において記述されている通りの本発明の化合物、および哺乳動物における呼吸器疾患を処置するための製剤または医薬の製造における本発明の化合物の使用も提供する。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される:
(項目1)
式(I)の化合物:
[式中、
R 1 は、水素、C 1〜3 アルキルおよびC 3〜6 シクロアルキルから選択され、Xは、−C(O)R 2 であり、
ここで、
R 2 は、−NR 13 R 14 であり、ここで、
R 13 およびR 14 は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、4員ヘテロシクリルを形成し、ここで、前記ヘテロシクリルは、−NR 5 R 6 およびR 7 で必要に応じて置換されており、
R 5 およびR 6 は、独立して、C 1〜3 アルキルであるか、あるいはR 5 およびR 6 は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、酸素原子を必要に応じて含む5または6員ヘテロシクリルを形成し、
R 7 は、1個の窒素原子を含む5または6員ヘテロシクリルで必要に応じて置換されているC 1〜3 アルキルである]
またはその薬学的に許容される塩。
(項目2)
R 1 が、水素またはC 1〜3 アルキルである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
R 13 およびR 14 が、それらが結合した前記窒素原子と一緒になって、4員ヘテロシクリルを形成し、ここで、前記ヘテロシクリルは、−NR 5 R 6 およびR 7 で必要に応じて置換されているか、あるいは
R 5 およびR 6 が、独立して、C 1〜3 アルキルであるか、あるいはR 5 およびR 6 が、それらが結合した前記窒素原子と一緒になって、5または6員ヘテロシクリルを形成し、
R 7 が、ピロリジニルで必要に応じて置換されているC 1〜3 アルキルである、
項目2に記載の化合物。
(項目4)
式(II)の化合物:
[式中、
R 1 は、C 1〜3 アルキルであり、
R 2 は、
であり、ここで、
R 5 およびR 6 は、独立して、C 1〜3 アルキルであるか、またはR 5 およびR 6 は、一緒になって、−(CH 2 ) 4〜5 −を形成し、R 7 は、水素またはC 1〜3 アルキルである]
またはその薬学的に許容される塩。
(項目5)
R 5 およびR 6 が、C 1〜3 アルキルである、項目4に記載の化合物。
(項目6)
前記化合物が、(S)−(3−(ジメチルアミノ)−3−メチルアゼチジン−1−イル)(5−エチル−2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[5,4−c]ピリジン−6−イル)メタノンである、項目4に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目7)
前記化合物が、(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(5−エチル−2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[5,4−c]ピリジン−6−イル)メタノンである、項目4に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目8)
前記化合物が、
(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン、
(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン、
(S)−(3−(ジメチルアミノ)−3−メチルアゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン
およびその薬学的に許容される塩から選択される、項目4に記載の化合物。
(項目9)
式
の(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン、またはその薬学的に許容される塩。
(項目10)
式
の化合物。
(項目11)
項目1から10のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
(項目12)
式(II)の化合物:
[式中、R 1 およびR 2 は、項目4において定義されている通りである]、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、式1の化合物:
を、式2の化合物:
と反応させて、式(II)の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供するステップを含む、方法。
(項目13)
哺乳動物における呼吸器疾患の処置において使用するための、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物。
(項目14)
前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、肺臓炎、特発性肺線維症、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺気腫、閉塞性細気管支炎またはサルコイドーシスである、項目13に記載の化合物。
(項目15)
前記呼吸器疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、項目13に記載の化合物。
(項目16)
前記呼吸器疾患が、好酸球性疾患、蠕虫感染症、肺動脈性高血圧症、リンパ脈管筋腫症、気管支拡張症、浸潤性肺疾患、薬物誘発性肺臓炎、真菌誘発性肺臓炎、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺臓炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、特発性急性好酸球性肺炎、特発性慢性好酸球性肺炎、好酸球増加症候群、レフレル症候群、閉塞性細気管支炎器質化肺炎、肺移植片対宿主病または免疫チェックポイント阻害剤誘発性肺臓炎である、項目13に記載の化合物。
(項目17)
哺乳動物における肺移植拒絶反応の処置において使用するための、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物。
(項目18)
前記肺移植拒絶反応が、原発性移植片機能不全、器質化肺炎、急性拒絶反応、リンパ球性細気管支炎または慢性肺同種移植片機能不全である、項目17に記載の化合物。
(項目19)
前記肺移植拒絶反応が、急性肺移植拒絶反応である、項目17に記載の化合物。
(項目20)
前記肺移植拒絶反応が、慢性肺同種移植片機能不全である、項目17に記載の化合物。
(項目21)
前記肺移植拒絶反応が、閉塞性細気管支炎、拘束性慢性肺同種移植片機能不全または好中球性同種移植片機能不全である、項目17に記載の化合物。
(項目22)
哺乳動物における呼吸器疾患の処置用医薬の製造のための、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物の使用。
(項目23)
前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、肺臓炎、特発性肺線維症、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺気腫、閉塞性細気管支炎またはサルコイドーシスである、項目22に記載の使用。
(項目24)
前記呼吸器疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、項目23に記載の使用。
(項目25)
前記呼吸器疾患が、好酸球性疾患、蠕虫感染症、肺動脈性高血圧症、リンパ脈管筋腫症、気管支拡張症、浸潤性肺疾患、薬物誘発性肺臓炎、真菌誘発性肺臓炎、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺臓炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、特発性急性好酸球性肺炎、特発性慢性好酸球性肺炎、好酸球増加症候群、レフレル症候群、閉塞性細気管支炎器質化肺炎、肺移植片対宿主病または免疫チェックポイント阻害剤誘発性肺臓炎である、項目22に記載の使用。
(項目26)
哺乳動物における肺移植拒絶反応の処置用医薬の製造のための、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物の使用。
(項目27)
前記肺移植拒絶反応が、原発性移植片機能不全、器質化肺炎、急性拒絶反応、リンパ球性細気管支炎または慢性肺同種移植片機能不全である、項目26に記載の使用。
(項目28)
前記肺移植拒絶反応が、急性肺移植拒絶反応である、項目26に記載の使用。
(項目29)
前記肺移植拒絶反応が、慢性肺同種移植片機能不全である、項目26に記載の使用。
(項目30)
前記肺移植拒絶反応が、閉塞性細気管支炎、拘束性慢性肺同種移植片機能不全または好中球性同種移植片機能不全である、項目26に記載の使用。
(項目31)
哺乳動物における呼吸器疾患を処置する方法であって、前記哺乳動物に、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
(項目32)
前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、肺臓炎、特発性肺線維症、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺気腫、閉塞性細気管支炎またはサルコイドーシスである、項目31に記載の方法。
(項目33)
前記呼吸器疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、項目32に記載の方法。
(項目34)
前記呼吸器疾患が、好酸球性疾患、蠕虫感染症、肺動脈性高血圧症、リンパ脈管筋腫症、気管支拡張症、浸潤性肺疾患、薬物誘発性肺臓炎、真菌誘発性肺臓炎、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺臓炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、特発性急性好酸球性肺炎、特発性慢性好酸球性肺炎、好酸球増加症候群、レフレル症候群、閉塞性細気管支炎器質化肺炎、肺移植片対宿主病または免疫チェックポイント阻害剤誘発性肺臓炎である、項目31に記載の方法。
(項目35)
哺乳動物における肺移植拒絶反応を処置する方法であって、前記哺乳動物に、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
(項目36)
前記肺移植拒絶反応が、原発性移植片機能不全、器質化肺炎、急性拒絶反応、リンパ球性細気管支炎または慢性肺同種移植片機能不全である、項目35に記載の方法。
(項目37)
前記肺移植拒絶反応が、急性肺移植拒絶反応である、項目35に記載の方法。
(項目38)
前記呼吸器疾患が、慢性肺同種移植片機能不全である、項目35に記載の方法。
(項目39)
前記呼吸器疾患が、閉塞性細気管支炎、拘束性慢性肺同種移植片機能不全または好中球性同種移植片機能不全である、項目35に記載の方法。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される:
(項目1)
式(I)の化合物:
[式中、
R 1 は、水素、C 1〜3 アルキルおよびC 3〜6 シクロアルキルから選択され、Xは、−C(O)R 2 であり、
ここで、
R 2 は、−NR 13 R 14 であり、ここで、
R 13 およびR 14 は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、4員ヘテロシクリルを形成し、ここで、前記ヘテロシクリルは、−NR 5 R 6 およびR 7 で必要に応じて置換されており、
R 5 およびR 6 は、独立して、C 1〜3 アルキルであるか、あるいはR 5 およびR 6 は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、酸素原子を必要に応じて含む5または6員ヘテロシクリルを形成し、
R 7 は、1個の窒素原子を含む5または6員ヘテロシクリルで必要に応じて置換されているC 1〜3 アルキルである]
またはその薬学的に許容される塩。
(項目2)
R 1 が、水素またはC 1〜3 アルキルである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
R 13 およびR 14 が、それらが結合した前記窒素原子と一緒になって、4員ヘテロシクリルを形成し、ここで、前記ヘテロシクリルは、−NR 5 R 6 およびR 7 で必要に応じて置換されているか、あるいは
R 5 およびR 6 が、独立して、C 1〜3 アルキルであるか、あるいはR 5 およびR 6 が、それらが結合した前記窒素原子と一緒になって、5または6員ヘテロシクリルを形成し、
R 7 が、ピロリジニルで必要に応じて置換されているC 1〜3 アルキルである、
項目2に記載の化合物。
(項目4)
式(II)の化合物:
[式中、
R 1 は、C 1〜3 アルキルであり、
R 2 は、
であり、ここで、
R 5 およびR 6 は、独立して、C 1〜3 アルキルであるか、またはR 5 およびR 6 は、一緒になって、−(CH 2 ) 4〜5 −を形成し、R 7 は、水素またはC 1〜3 アルキルである]
またはその薬学的に許容される塩。
(項目5)
R 5 およびR 6 が、C 1〜3 アルキルである、項目4に記載の化合物。
(項目6)
前記化合物が、(S)−(3−(ジメチルアミノ)−3−メチルアゼチジン−1−イル)(5−エチル−2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[5,4−c]ピリジン−6−イル)メタノンである、項目4に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目7)
前記化合物が、(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(5−エチル−2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[5,4−c]ピリジン−6−イル)メタノンである、項目4に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目8)
前記化合物が、
(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン、
(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン、
(S)−(3−(ジメチルアミノ)−3−メチルアゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン
およびその薬学的に許容される塩から選択される、項目4に記載の化合物。
(項目9)
式
の(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン、またはその薬学的に許容される塩。
(項目10)
式
の化合物。
(項目11)
項目1から10のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
(項目12)
式(II)の化合物:
[式中、R 1 およびR 2 は、項目4において定義されている通りである]、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、式1の化合物:
を、式2の化合物:
と反応させて、式(II)の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供するステップを含む、方法。
(項目13)
哺乳動物における呼吸器疾患の処置において使用するための、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物。
(項目14)
前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、肺臓炎、特発性肺線維症、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺気腫、閉塞性細気管支炎またはサルコイドーシスである、項目13に記載の化合物。
(項目15)
前記呼吸器疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、項目13に記載の化合物。
(項目16)
前記呼吸器疾患が、好酸球性疾患、蠕虫感染症、肺動脈性高血圧症、リンパ脈管筋腫症、気管支拡張症、浸潤性肺疾患、薬物誘発性肺臓炎、真菌誘発性肺臓炎、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺臓炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、特発性急性好酸球性肺炎、特発性慢性好酸球性肺炎、好酸球増加症候群、レフレル症候群、閉塞性細気管支炎器質化肺炎、肺移植片対宿主病または免疫チェックポイント阻害剤誘発性肺臓炎である、項目13に記載の化合物。
(項目17)
哺乳動物における肺移植拒絶反応の処置において使用するための、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物。
(項目18)
前記肺移植拒絶反応が、原発性移植片機能不全、器質化肺炎、急性拒絶反応、リンパ球性細気管支炎または慢性肺同種移植片機能不全である、項目17に記載の化合物。
(項目19)
前記肺移植拒絶反応が、急性肺移植拒絶反応である、項目17に記載の化合物。
(項目20)
前記肺移植拒絶反応が、慢性肺同種移植片機能不全である、項目17に記載の化合物。
(項目21)
前記肺移植拒絶反応が、閉塞性細気管支炎、拘束性慢性肺同種移植片機能不全または好中球性同種移植片機能不全である、項目17に記載の化合物。
(項目22)
哺乳動物における呼吸器疾患の処置用医薬の製造のための、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物の使用。
(項目23)
前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、肺臓炎、特発性肺線維症、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺気腫、閉塞性細気管支炎またはサルコイドーシスである、項目22に記載の使用。
(項目24)
前記呼吸器疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、項目23に記載の使用。
(項目25)
前記呼吸器疾患が、好酸球性疾患、蠕虫感染症、肺動脈性高血圧症、リンパ脈管筋腫症、気管支拡張症、浸潤性肺疾患、薬物誘発性肺臓炎、真菌誘発性肺臓炎、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺臓炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、特発性急性好酸球性肺炎、特発性慢性好酸球性肺炎、好酸球増加症候群、レフレル症候群、閉塞性細気管支炎器質化肺炎、肺移植片対宿主病または免疫チェックポイント阻害剤誘発性肺臓炎である、項目22に記載の使用。
(項目26)
哺乳動物における肺移植拒絶反応の処置用医薬の製造のための、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物の使用。
(項目27)
前記肺移植拒絶反応が、原発性移植片機能不全、器質化肺炎、急性拒絶反応、リンパ球性細気管支炎または慢性肺同種移植片機能不全である、項目26に記載の使用。
(項目28)
前記肺移植拒絶反応が、急性肺移植拒絶反応である、項目26に記載の使用。
(項目29)
前記肺移植拒絶反応が、慢性肺同種移植片機能不全である、項目26に記載の使用。
(項目30)
前記肺移植拒絶反応が、閉塞性細気管支炎、拘束性慢性肺同種移植片機能不全または好中球性同種移植片機能不全である、項目26に記載の使用。
(項目31)
哺乳動物における呼吸器疾患を処置する方法であって、前記哺乳動物に、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
(項目32)
前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、肺臓炎、特発性肺線維症、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺気腫、閉塞性細気管支炎またはサルコイドーシスである、項目31に記載の方法。
(項目33)
前記呼吸器疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、項目32に記載の方法。
(項目34)
前記呼吸器疾患が、好酸球性疾患、蠕虫感染症、肺動脈性高血圧症、リンパ脈管筋腫症、気管支拡張症、浸潤性肺疾患、薬物誘発性肺臓炎、真菌誘発性肺臓炎、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺臓炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、特発性急性好酸球性肺炎、特発性慢性好酸球性肺炎、好酸球増加症候群、レフレル症候群、閉塞性細気管支炎器質化肺炎、肺移植片対宿主病または免疫チェックポイント阻害剤誘発性肺臓炎である、項目31に記載の方法。
(項目35)
哺乳動物における肺移植拒絶反応を処置する方法であって、前記哺乳動物に、項目1から10のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
(項目36)
前記肺移植拒絶反応が、原発性移植片機能不全、器質化肺炎、急性拒絶反応、リンパ球性細気管支炎または慢性肺同種移植片機能不全である、項目35に記載の方法。
(項目37)
前記肺移植拒絶反応が、急性肺移植拒絶反応である、項目35に記載の方法。
(項目38)
前記呼吸器疾患が、慢性肺同種移植片機能不全である、項目35に記載の方法。
(項目39)
前記呼吸器疾患が、閉塞性細気管支炎、拘束性慢性肺同種移植片機能不全または好中球性同種移植片機能不全である、項目35に記載の方法。
Claims (39)
- 式(I)の化合物:
R1は、水素、C1〜3アルキルおよびC3〜6シクロアルキルから選択され、Xは、−C(O)R2であり、
ここで、
R2は、−NR13R14であり、ここで、
R13およびR14は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、4員ヘテロシクリルを形成し、ここで、前記ヘテロシクリルは、−NR5R6およびR7で必要に応じて置換されており、
R5およびR6は、独立して、C1〜3アルキルであるか、あるいはR5およびR6は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、酸素原子を必要に応じて含む5または6員ヘテロシクリルを形成し、
R7は、1個の窒素原子を含む5または6員ヘテロシクリルで必要に応じて置換されているC1〜3アルキルである]
またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、水素またはC1〜3アルキルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R13およびR14が、それらが結合した前記窒素原子と一緒になって、4員ヘテロシクリルを形成し、ここで、前記ヘテロシクリルは、−NR5R6およびR7で必要に応じて置換されているか、あるいは
R5およびR6が、独立して、C1〜3アルキルであるか、あるいはR5およびR6が、それらが結合した前記窒素原子と一緒になって、5または6員ヘテロシクリルを形成し、
R7が、ピロリジニルで必要に応じて置換されているC1〜3アルキルである、
請求項2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R5およびR6が、C1〜3アルキルである、請求項4に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 前記化合物が、(S)−(3−(ジメチルアミノ)−3−メチルアゼチジン−1−イル)(5−エチル−2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[5,4−c]ピリジン−6−イル)メタノンである、請求項4に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 前記化合物が、(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(5−エチル−2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[5,4−c]ピリジン−6−イル)メタノンである、請求項4に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 前記化合物が、
(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−イソプロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン、
(S)−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン、
(S)−(3−(ジメチルアミノ)−3−メチルアゼチジン−1−イル)(2−(6−(2−エチル−5−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インダゾール−3−イル)−5−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロ−3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−6−イル)メタノン
およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項4に記載の化合物。 - 請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
- 哺乳動物における呼吸器疾患の処置において使用するための組成物であって、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
- 前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、肺臓炎、特発性肺線維症、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺気腫、閉塞性細気管支炎またはサルコイドーシスである、請求項13に記載の組成物。
- 前記呼吸器疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、請求項13に記載の組成物。
- 前記呼吸器疾患が、好酸球性疾患、蠕虫感染症、肺動脈性高血圧症、リンパ脈管筋腫症、気管支拡張症、浸潤性肺疾患、薬物誘発性肺臓炎、真菌誘発性肺臓炎、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺臓炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、特発性急性好酸球性肺炎、特発性慢性好酸球性肺炎、好酸球増加症候群、レフレル症候群、閉塞性細気管支炎器質化肺炎、肺移植片対宿主病または免疫チェックポイント阻害剤誘発性肺臓炎である、請求項13に記載の組成物。
- 哺乳動物における肺移植拒絶反応の処置において使用するための組成物であって、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
- 前記肺移植拒絶反応が、原発性移植片機能不全、器質化肺炎、急性拒絶反応、リンパ球性細気管支炎または慢性肺同種移植片機能不全である、請求項17に記載の組成物。
- 前記肺移植拒絶反応が、急性肺移植拒絶反応である、請求項17に記載の組成物。
- 前記肺移植拒絶反応が、慢性肺同種移植片機能不全である、請求項17に記載の組成物。
- 前記肺移植拒絶反応が、閉塞性細気管支炎、拘束性慢性肺同種移植片機能不全または好中球性同種移植片機能不全である、請求項17に記載の組成物。
- 哺乳動物における呼吸器疾患の処置用医薬の製造のための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
- 前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、肺臓炎、特発性肺線維症、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺気腫、閉塞性細気管支炎またはサルコイドーシスである、請求項22に記載の使用。
- 前記呼吸器疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、請求項23に記載の使用。
- 前記呼吸器疾患が、好酸球性疾患、蠕虫感染症、肺動脈性高血圧症、リンパ脈管筋腫症、気管支拡張症、浸潤性肺疾患、薬物誘発性肺臓炎、真菌誘発性肺臓炎、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺臓炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、特発性急性好酸球性肺炎、特発性慢性好酸球性肺炎、好酸球増加症候群、レフレル症候群、閉塞性細気管支炎器質化肺炎、肺移植片対宿主病または免疫チェックポイント阻害剤誘発性肺臓炎である、請求項22に記載の使用。
- 哺乳動物における肺移植拒絶反応の処置用医薬の製造のための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
- 前記肺移植拒絶反応が、原発性移植片機能不全、器質化肺炎、急性拒絶反応、リンパ球性細気管支炎または慢性肺同種移植片機能不全である、請求項26に記載の使用。
- 前記肺移植拒絶反応が、急性肺移植拒絶反応である、請求項26に記載の使用。
- 前記肺移植拒絶反応が、慢性肺同種移植片機能不全である、請求項26に記載の使用。
- 前記肺移植拒絶反応が、閉塞性細気管支炎、拘束性慢性肺同種移植片機能不全または好中球性同種移植片機能不全である、請求項26に記載の使用。
- 哺乳動物における呼吸器疾患を処置するための医薬組成物であって、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
- 前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、肺臓炎、特発性肺線維症、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺気腫、閉塞性細気管支炎またはサルコイドーシスである、請求項31に記載の医薬組成物。
- 前記呼吸器疾患が、喘息または慢性閉塞性肺疾患である、請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記呼吸器疾患が、好酸球性疾患、蠕虫感染症、肺動脈性高血圧症、リンパ脈管筋腫症、気管支拡張症、浸潤性肺疾患、薬物誘発性肺臓炎、真菌誘発性肺臓炎、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、過敏性肺臓炎、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、特発性急性好酸球性肺炎、特発性慢性好酸球性肺炎、好酸球増加症候群、レフレル症候群、閉塞性細気管支炎器質化肺炎、肺移植片対宿主病または免疫チェックポイント阻害剤誘発性肺臓炎である、請求項31に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物における肺移植拒絶反応を処置するための医薬組成物であって、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
- 前記肺移植拒絶反応が、原発性移植片機能不全、器質化肺炎、急性拒絶反応、リンパ球性細気管支炎または慢性肺同種移植片機能不全である、請求項35に記載の医薬組成物。
- 前記肺移植拒絶反応が、急性肺移植拒絶反応である、請求項35に記載の医薬組成物。
- 前記呼吸器疾患が、慢性肺同種移植片機能不全である、請求項35に記載の医薬組成物。
- 前記呼吸器疾患が、閉塞性細気管支炎、拘束性慢性肺同種移植片機能不全または好中球性同種移植片機能不全である、請求項35に記載の医薬組成物。
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