JP2018534267A5

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Publication number: JP2018534267A5
Application number: JP2018516747A
Authority: JP
Filing date: 2016-09-28
Publication date: 2019-11-14
Anticipated expiration: 2036-09-28

Claims

下記式(I)

(I)
（式中、
R¹は、-S(O)_nR⁶,-S(O)_nNR⁷R⁸、及び-S(O)(NH)R⁶から選択され、
ここで、
R⁶は、
C_1-3アルキルであり、
R⁷及びR⁸は、それぞれ-Hであり、かつ
nは1又は2であり；
R²及びR³は、
C_1-3アルキル、
シクロプロピル、及び
メトキシ
から独立に選択され；
R⁴は、C_1-6アルキルであり、任意に
C_3-6シクロアルキル、
ハロゲン、
-CF₃、及び
-CN
から独立に選択される1又は2個の基で置換されていてもよく；
R⁵は、
任意に1〜3個のフルオロ基で置換されていてもよいC_1-3アルキル、
-CH₂OH、
-CH₂OC(O)C_1-3アルキル、及び
-OC_1-3アルキル
から選択され；
Wは、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
フェニル、及び
ピペリジニル
から選択される）
の化合物
又はその医薬的に許容される塩。
R¹が、-S(O)_nR⁶、-S(O)_nNR⁷R⁸、及び-S(O)(NH)R⁶から選択され、
ここで、
R⁶は、C_1-3アルキルであり、
R⁷及びR⁸は、それぞれ-Hであり、かつ
nは2であり；
R²及びR³が、
メチル、
シクロプロピル、及び
メトキシ
から独立に選択され；
R⁴が、C_1-4アルキルであり、任意に
シクロプロピル、
-F、
-CF₃、及び
-CN
から独立に選択される1又は2個の基で置換されていてもよく；
R⁵が、
-CH₃、
-CH₂F、
-CH₂OH、
-CH₂OC(O)CH₃、及び
-OCH₃
から選択され；
Wが、
2-ピリジニル、3-ピリジニル、2-ピリミジニル、2-ピラジニル及びフェニルから選択される、
請求項1に記載の式(I)の化合物
又はその医薬的に許容される塩。
R¹が、-S(O)_nR⁶、-S(O)_nNR⁷R⁸、及び-S(O)(NH)R⁶から選択され、
ここで、
R⁶は、C_1-2アルキルであり、
R⁷及びR⁸は、それぞれ-Hであり、かつ
nは2であり；
R²及びR³が、
メチル、
シクロプロピル、及び
メトキシ
から独立に選択され；
R⁴が、C_1-4アルキルであり、任意に
シクロプロピル、
-F、
-CF₃、及び
-CN
から独立に選択される1又は2個の基で置換されていてもよく；
R⁵が、
-CH₃、
-CH₂F、
-CH₂OH、
-CH₂OC(O)CH₃、及び
-OCH₃
から選択され；
Wが、
2-ピリジニル、3-ピリジニル、2-ピリミジニル、2-ピラジニル及びフェニルから選択される、
請求項1〜2のいずれか1項に記載の式(I)の化合物
又はその医薬的に許容される塩。
R¹が、-S(O)_nR⁶、-S(O)_nNR⁷R⁸、及び-S(O)(NH)R⁶から選択され、
ここで、
R⁶は、C_1-2アルキルであり、
R⁷及びR⁸は、それぞれ-Hであり、かつ
nは2であり；
R²が、メチル又はメトキシであり；
R³が、シクロプロピルであり；
R⁴が、C_1-4アルキルであり、任意に
シクロプロピル及び-CF₃から選択される基で置換されていてもよく；
R⁵が、
-CH₃、
-CH₂F、及び
-CH₂OH
から選択され；
Wが、
2-ピリジニル、3-ピリジニル、2-ピリミジニル、及びフェニル
から選択される、
請求項1〜3のいずれか1項に記載の式(I)の化合物
又はその医薬的に許容される塩。
R²が、メチル又はメトキシであり；
R³が、シクロプロピルであり；
R⁴が、C_1-4アルキルであり、任意に
シクロプロピル及び-CF₃から選択される基で置換されていてもよく；
R⁵が、-CH₃であり；
Wが、
2-ピリジニル、3-ピリジニル、2-ピリミジニル、及びフェニルから選択される、
請求項1〜4のいずれか1項に記載の式(I)の化合物
又はその医薬的に許容される塩。
Wが、2-ピリジニル及び3-ピリジニルから選択される、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の式(I)の化合物
又はその医薬的に許容される塩。
下記化合物

から成る群より選択される、
請求項1に記載の化合物
又はその医薬的に許容される塩。
請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物を含み及び任意に医薬的に許容される賦形剤又は担体を含んでいても良い医薬組成物。
患者の自己免疫疾患又はアレルギー障害の治療のための、請求項８に記載の医薬組成物。
前記自己免疫疾患又はアレルギー障害が、関節リウマチ、乾癬、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、強皮症、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性湿疹、多発性硬化症、若年性関節リウマチ、若年性特発性関節炎、I型糖尿病、炎症性腸疾患、移植片対宿主病、乾癬性関節炎、反応性関節炎、強直性脊椎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎及びブドウ膜炎から選択される、請求項9に記載の医薬組成物。
患者の自己免疫疾患又はアレルギー障害の治療用薬物の製造のための、請求項1〜7のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその医薬的に許容される塩の使用。
前記自己免疫疾患又はアレルギー障害が、関節リウマチ、乾癬、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、強皮症、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性湿疹、多発性硬化症、若年性関節リウマチ、若年性特発性関節炎、I型糖尿病、炎症性腸疾患、移植片対宿主病、乾癬性関節炎、反応性関節炎、強直性脊椎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎及びブドウ膜炎から選択される、請求項11に記載の使用。