JP2017502963A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- 式IIIの化合物を製造する方法であって、
式II
の化合物を、炭酸アルカリおよびアルキル化剤と接触させるステップと、
式III
の化合物を形成するステップと
を含み、
R1は、
からなる群から選択され、
R2は、
からなる群から選択され、
式IIの化合物と炭酸アルカリとのモル比が約3:1から約1:1である、方法。 - a.前記接触させるステップが22℃と60℃の間で実施される;
b.前記接触させるステップが、DMF、DMSO、DMA、NMP、およびCH 3 CNからなる群から選択される溶媒をさらに含む;
c.前記炭酸アルカリが、Na 2 CO 3 、K 2 CO 3 、Cs 2 CO 3 、およびLi 2 CO 3 からなる群から選択される;および/または
d.前記アルキル化剤が、ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルからなる群から選択される、請求項1に記載の方法。 - a.前記ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルが、ヨウ化メチル、ヨウ化エチル、および臭化ベンジルからなる群から選択される;および/または
b.前記炭酸アルカリがCs 2 CO 3 であり、前記溶媒がDMFである、請求項2に記載の方法。 - 式IIの化合物とアルキル化剤とのモル比が約1:1から約3:1である、請求項1から3のいずれか一項に記載の方法。
- 式IIの化合物と炭酸アルカリとのモル比が約2:1であり、式IIの化合物とアルキル化剤とのモル比が約1:3である、請求項1から4のいずれか一項に記載の方法。
- 反応の完了した混合物をCH3CNおよび2.5%Na2S2O3水溶液で希釈するステップをさらに含む、請求項1から5のいずれか一項に記載の方法。
- a.DMFとCH3CNとの比が約1:1から約3:1であり、DMFと2.5%Na2S2O3水溶液との比が約1:2から約2:1である;または
b.DMFとCH 3 CNとの比が約2:1であり、DMFと2.5%Na 2 S 2 O 3 水溶液との比が約1:1である、請求項6に記載の方法。 - R 1 が、
であり、R 2 が、
である、請求項1から7のいずれか一項に記載の方法。 - 式IIの化合物を調製する方法であって、
式I
の化合物をビス−N,O−トリメチルシリルアセトアミドと接触させるステップと、
式II
の化合物を形成するステップと
を含み、
R 1 は、
からなる群から選択され、
化合物Iとビス−N,O−トリメチルシリルアセトアミドとのモル比が1:1.1であり、前記接触させるステップを約22℃から約70℃で実施する、方法。 - a.前記接触させるステップが、式Iの化合物をCH3CNと接触させることをさらに含む;および/または
b.ビス−N,O−トリメチルシリルアセトアミドで処理された反応混合物をアリールスルホニルクロリドと接触させる、請求項9に記載の方法。 - a.式Iの化合物とアリールスルホニルクロリドとのモル比が約1:2から約2:1である;または
b.式Iの化合物とアリールスルホニルクロリドとのモル比が約1:1.1である、請求項9または10に記載の方法。 - 式IIIの化合物であって、
R1は、
であり、
R2は、
からなる群から選択される、化合物
またはその互変異性体、光学異性体もしくは塩。 - R1が、
であり、R2が
である、請求項12に記載の化合物。 - 請求項12または13に記載の化合物および植物学的に許容可能なキャリア物質を含む、組成物。
- 植物に対する真菌の攻撃を制御および防止するための方法であって、
殺菌有効量の少なくとも1つの請求項12または13に記載の化合物を、植物、植物に隣接する領域、植物の成長を支持するよう適応された土壌、植物の根、植物の葉および植物を生産するよう適応された種のうちの少なくとも1つに適用して、該植物に対する真菌の攻撃を制御および防止する工程を含む、方法。 - 真菌病原体が、アップル・スケイブ(Venturia inaequalis)、リーフ・ブロッチ・オブ・ウィート(Septoria tritici)、リーフ・スポット・オブ・シュガービーツ(Cercospora beticola)、リーフ・スポット・オブ・ピーナッツ(Cercospora arachidicola)およびブラック・シガトカ(Mycosphaerella fijiensis)から選択される、請求項15に記載の方法。
- 式IIIの化合物であって、
R1は、
であり、
R2は、
からなる群から選択される、化合物またはその互変異性体、光学異性体もしくは塩であって、
殺菌有効量の少なくとも1つの式IIIの化合物を、植物、植物に隣接する領域、植物の成長を支持するよう適応された土壌、植物の根、植物の葉および植物を生産するよう適応された種のうちの少なくとも1つに適用することを含む、植物に対する真菌の攻撃の制御および防止において使用するための、式IIIの化合物またはその互変異性体、光学異性体もしくは塩。 - 少なくとも1つの式IIIの化合物、
R1は、
であり、
R2は、
からなる群から選択される、化合物またはその互変異性体、光学異性体もしくは塩の、植物に対する真菌の攻撃を制御または防止するための殺菌組成物の製造における使用であって、式IIIの化合物を含む殺菌組成物は、植物、植物に隣接する領域、植物の成長を支持するよう適応された土壌、植物の根、植物の葉および/または植物を生産するよう適応された種に対して適用するために処方される、使用。
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