JP2017524735A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 治療に有効な量のヒストンデアセチラーゼ６（ＨＤＡＣ６）特異的阻害剤または製薬上許容できるその塩、及びアザシチジンまたは製薬上許容できるその塩を含む、白血病を治療するための薬学的組み合わせであって、
前記ＨＤＡＣ６特異的阻害剤は、式Ｉの化合物：
環Ｂはアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ １ はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはそれぞれ、ＯＨ、ハロゲン、またはＣ １−６ −アルキルによって任意に置換されていてよく、かつ
ＲはＨまたはＣ １−６ −アルキルである。）
または製薬上許容できるその塩である、白血病を治療するための薬学的組み合わせ。 - 前記白血病は急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項１に記載の組み合わせ。
- 前記式Ｉの化合物は、
- 前記式Ｉの化合物は、
- 前記組み合わせは、製薬上許容できる担体を更に含む、請求項１に記載の組み合わせ。
- 白血病を治療するための組成物であって、治療に有効な量のヒストンデアセチラーゼ６（ＨＤＡＣ６）特異的阻害剤または製薬上許容できるその塩、及びアザシチジンまたは製薬上許容できるその塩を含有し、
前記ＨＤＡＣ６特異的阻害剤は、式Ｉの化合物：
環Ｂはアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ １ はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはそれぞれ、ＯＨ、ハロゲン、またはＣ １−６ −アルキルによって任意に置換されていてよく、かつ
ＲはＨまたはＣ １−６ −アルキルである。）
または製薬上許容できるその塩である、組成物。 - 前記白血病は急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項６に記載の組成物。
- 前記式Ｉの化合物は、
- 前記式Ｉの化合物は、
- 急性骨髄性白血病を治療するための組成物であって、治療に有効な量の式Ｉの化合物：
環Ｂはアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはそれぞれ、ＯＨ、ハロゲン、またはＣ１−６−アルキルにより任意に置換されてよく、かつ
ＲはＨまたはＣ１−６−アルキルである。）
または製薬上許容できるその塩を含有する、組成物。 - 前記式Ｉの化合物は、
- 前記式Ｉの化合物は、
- 前記組成物は、アザシチジンを更に含む、請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
- ＨＤＡＣ６特異的阻害剤及びアザシチジンを含む組み合わせの、癌細胞の細胞生存能を低下させるための使用。
- ＨＤＡＣ６特異的阻害剤及びアザシチジンを含む組み合わせの、癌細胞の分化を誘発するための使用。
- ＨＤＡＣ６特異的阻害剤及びアザシチジンを含む組み合わせの、癌細胞のアポトーシスを誘発するための使用。
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