AR127068A1 - Procedimiento para preparar 5-fluoro-4-imino-3-metil-1(tolueno-4-sulfonil)-3,4-dihidro-1h-pirimidin-2-ona - Google Patents
Procedimiento para preparar 5-fluoro-4-imino-3-metil-1(tolueno-4-sulfonil)-3,4-dihidro-1h-pirimidin-2-onaInfo
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Abstract
La presente invención proporciona un procedimiento para obtener 5-fluoro-4-imino-3-metil-1-(fenil-4-sulfonil)-3,4-dihidro-1H-pirimidin-2-ona que tiene la fórmula [1]. La presente invención también proporciona un método para aislar un compuesto que tiene la fórmula [1]. La presente invención también proporciona una sal de monometilsulfato del compuesto que tiene la fórmula [1]. La presente invención también proporciona un método para cristalizar o recristalizar un compuesto que tiene la fórmula [1] utilizando un antisolvente. La presente invención también proporciona un método para aislar un compuesto que tiene la fórmula [2]. Reivindicación 1: Procedimiento para obtener 5-fluoro-4-imino-3-metil-1-(fenil-4-sulfonil)-3,4-dihidro-1H-pirimidin-2-ona caracterizado porque tiene la fórmula [1], que comprende: (1) preparar el compuesto que tiene la fórmula [1] haciendo reaccionar un compuesto que tiene la fórmula [2] con dimetilsulfato (DMS), en la que R es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, haloalquilo, haloalcoxilo, alquiltio, haloalquiltio, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxicarbonilo, alquil carbonilo, hidroxialquilo, éster, halógeno ácido, -SH, -OH, -NH₂, -NO₂, -CN o CF₃, y (2) aislar el compuesto que tiene la fórmula [1] a partir de la mezcla de reacción mediante la adición de una disolución acuosa básica a la mezcla de reacción, en el que el procedimiento comprende añadir un disolvente inmiscible en agua a la mezcla de reacción, en el que: i) la etapa (1) se lleva a cabo en presencia de al menos un disolvente inmiscible en agua, y/o ii) se añade al menos un disolvente inmiscible en agua a la mezcla de reacción después de la etapa (1). Reivindicación 26: Procedimiento para obtener el compuesto 5-fluoro-4-imino-3-metil-1-(fenil-4-sulfonil)-3,4-dihidro-1H-pirimidin-2-ona caracterizado porque tiene la fórmula [1], que comprende: (a) hacer reaccionar 5-fluorocitosina con el compuesto que tiene la fórmula [3] en presencia de al menos un disolvente polar y al menos una base para obtener el compuesto que tiene la fórmula [2] y (b) preparar el compuesto que tiene la fórmula [1] y aislar el compuesto que tiene la fórmula [1]a partir de la mezcla de reacción según el procedimiento según una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 24. Reivindicación 35: Método para aislar un compuesto que tiene la fórmula [2] a partir de una mezcla caracterizado porque comprende el compuesto que tiene la fórmula [2], en el que el método comprende (i) añadir un disolvente prótico a la mezcla para precipitar el compuesto que tiene la fórmula [2] a partir de la mezcla, y (ii) recoger los compuestos precipitados.
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