JP2017501197A5 - - Google Patents

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本発明は、以下の態様を包含し得る。
[1]
式IIIの化合物を製造する方法であって、
式II

の化合物を、アルカリアルコキシドおよびアルキル化剤と接触させるステップと、
式III

の化合物を形成するステップと
を含み、
は、

からなる群から選択され、
は、

からなる群から選択される、方法。
[2]
前記接触させるステップが22℃と60℃の間で実施される、上記[1]に記載の方法。
[3]
前記接触させるステップが、DMF、DMSO、DMA、NMP、およびCH CNからなる群から選択される溶媒をさらに含む、上記[1]に記載の方法。
[4]
前記アルカリアルコキシドが、KO Bu、CH ONa、CH CH ONa、CH CH OLi、CH OLi、CH CH OKおよびCH3CH ONaからなる群から選択される、上記[1]に記載の方法。
[5]
前記アルキル化剤が、ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルからなる群から選択される、上記[1]に記載の方法。
[6]
前記ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルが、ヨウ化メチル、ヨウ化エチル、および臭化ベンジルからなる群から選択される、上記[5]に記載の方法。
[7]
前記アルカリアルコキシドがKO Buであり、前記溶媒がDMFである、上記[3]、
[4]、[5]、または[6]に記載の方法。
[8]
式IIの化合物とアルカリアルコキシドとのモル比が約3:1から約1:1であり、式IIの化合物とアルキル化剤とのモル比が約1:1から約3:1である、上記[2]、[3]、[4]、[5]、[6]、または[7]に記載の方法。
[9]
式IIの化合物とアルカリアルコキシドとのモル比が約2:1であり、式IIの化合物とアルキル化剤とのモル比が約1:3である、上記[8]に記載の方法。
[10]
反応の完了した混合物をCH CNおよび2.5%Na 水溶液で希釈するステップをさらに含む、上記[9]に記載の方法。
[11]
DMFとCH CNとの比が約1:1から約3:1であり、DMFと2.5%Na 水溶液との比が約1:2から約2:1である、上記[10]に記載の方法。
[12]
DMFとCH CNとの比が約2:1であり、DMFと2.5%Na 水溶液との比が約1:1である、上記[11]に記載の方法。
[13]
式IIの化合物を調製する方法であって、
式I

の化合物をビス−N,O−トリメチルシリルアセトアミドと接触させるステップと、
式II

(式中、


からなる群から選択され、


からなる群から選択される)
の化合物を形成するステップと
を含み、化合物Iとビス−N,O−トリメチルシリルアセトアミドとのモル比が1:1.1であり、前記接触させるステップを約22℃から約70℃で実施する、方法。
[14]
前記接触させるステップが、化合物IをCH CNと接触させることをさらに含む、上記[13]に記載の方法。
[15]
前記ビス−N,O−トリメチルシリルアセトアミドで処理された反応混合物をアリールスルホニルクロリドと接触させるステップをさらに含む、上記[14]に記載の方法。
[16]
式Iの化合物とアリールスルホニルクロリドとのモル比が約1:2から約2:1である、上記[15]に記載の方法。
[17]
式Iの化合物とアリールスルホニルクロリドとのモル比が約1:1.1である、上記[16]に記載の方法。

Claims (11)

  1. 式IIIの化合物を製造する方法であって、
    式II

    の化合物を、アルカリアルコキシドおよびアルキル化剤と接触させるステップと、
    式III

    の化合物を形成するステップと
    を含み、
    は、

    からなる群から選択され、
    は、

    からなる群から選択される、方法。
  2. a.前記接触させるステップが22℃と60℃の間で実施される
    b.前記接触させるステップが、DMF、DMSO、DMA、NMP、およびCH CNからなる群から選択される溶媒をさらに含む;
    c.前記アルカリアルコキシドが、KO Bu、CH ONa、CH CH ONa、CH CH OLi、CH OLi、CH CH OKおよびCH3CH ONaからなる群から選択される;および/または
    d.前記アルキル化剤が、ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルからなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
  3. 前記ハロゲン化アルキルおよびハロゲン化ベンジルが、ヨウ化メチル、ヨウ化エチル、および臭化ベンジルからなる群から選択される、請求項に記載の方法。
  4. 前記アルキル化剤がハロゲン化アルキルであり、前記ハロゲン化アルキルが、ヨウ化メチルまたはヨウ化エチルである、請求項1または2に記載の方法。
  5. 前記アルキル化剤がハロゲン化ベンジルであり、前記ハロゲン化ベンジルが臭化ベンジルである、請求項1または2に記載の方法。
  6. a.式IIの化合物とアルカリアルコキシドとのモル比が約3:1から約1:1であり、式IIの化合物とアルキル化剤とのモル比が約1:1から約3:1である;または
    b.式IIの化合物とアルカリアルコキシドとのモル比が約2:1であり、式IIの化合物とアルキル化剤とのモル比が約1:3である、請求項1から5のいずれか一項に記載の方法。
  7. 反応の完了した混合物をCHCNおよび2.5%Na水溶液で希釈するステップをさらに含む、請求項に記載の方法。
  8. a.DMFとCHCNとの比が約1:1から約3:1であり、DMFと2.5%Na水溶液との比が約1:2から約2:1である;または
    b.DMFとCH CNとの比が約2:1であり、DMFと2.5%Na 水溶液との比が約1:1である、請求項7に記載の方法。
  9. a.前記接触させるステップが、22℃と45℃の間で実施される:
    b.前記溶媒が、DMF、DMAおよびNMPからなる群から選択される;および/または
    c.前記アルカリアルコキシドが、KO Buである、請求項1から8のいずれか一項に記載の方法。
  10. 前記アルカリアルコキシドがKO Buであり、前記溶媒がDMFである、請求項1から9のいずれか一項に記載の方法。
  11. が、

    であり、R が、

    である、請求項1から10のいずれか一項に記載の方法。
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