JP2017132814A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- 以下の構造式：
（式中：
Ｒ ４は、アリールまたはアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり、該アリールまたはアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ４−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−からなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換され；
各Ｖ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン基であり；
各Ｖ５は、独立して、Ｃ２〜Ｃ１０アルキレン基であり；
各Ｒ５０は、独立して、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）アリール基、ここで、該アリール基は、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルから選択される１個以上の置換基で任意に置換される；または
（ｉｉｉ）アルキル基、ここで、該アルキル基は、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルから選択される１個以上の置換基で任意に置換される；
であり；
各Ｒ５１は、独立して、Ｒ５０、−ＣＯ２Ｒ５０、−ＳＯ２Ｒ５０もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０であるか；または
−Ｎ（Ｒ５１）２が一緒になって、非置換の非芳香族複素環基であり；
各ｐ’は、独立して、１、２、３または４であり；
各ｑ’は、独立して、３、４、５または６であり；
各Ａｒ３は、独立して、アリール基であり、各々は、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシおよびハロアルキルから選択される１個以上の置換基で任意に置換され；
Ｒ５およびＲ６は、各々、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、またはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
ｎは、１、２、３、４、５または６であり；
各Ｒ ３０ は、独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）アリール基、ここで、該アリール基は、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換される；または
ｉｉｉ）アルキル基、ここで、該アルキル基は、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換される、
であり；
ＡおよびＢの各々は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
各ｋ’は、独立して、０、１または２であり；
各ｋ”は、独立して、０、１または２であり；
ｍ’は１である）
によって表される、多発性嚢胞腎疾患の治療における使用のための化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 各Ｒ ３０ は、独立して、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）フェニル基、ここで、該フェニル基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換される；または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、ここで、該Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基は、ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換される、
である、請求項１記載の化合物。 - Ｒ ３０ は、独立して、水素；または、ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル基である、請求項２記載の化合物。
- Ｒ ３０ は、独立して、水素、または、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル基である、請求項３記載の化合物。
- 以下の構造式：
によって表わされる、請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 以下の構造式：
によって表わされる、請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 以下の構造式：
によって表わされる、請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 以下の構造式：
によって表わされる、請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 以下の構造式：
によって表わされる、請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - （１Ｒ，２Ｒ）立体異性体である、請求項１記載の化合物。
- 以下の構造式：
（式中、
Ｒ ４は、アリールまたはアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり、該アリールまたはアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ４−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−からなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換され；
各Ｖ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン基であり；
各Ｖ５は、独立して、Ｃ２〜Ｃ１０アルキレン基であり；
各Ｒ５０は、独立して、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）アリール基、ここで、該アリール基は、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルから選択される１個以上の置換基で任意に置換される；または
（ｉｉｉ）アルキル基、ここで、該アルキル基は、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルから選択される１個以上の置換基で任意に置換される；
であり；
各Ｒ５１は、独立して、Ｒ５０、−ＣＯ２Ｒ５０、−ＳＯ２Ｒ５０もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０であるか；または
−Ｎ（Ｒ５１）２が一緒になって、非置換の非芳香族複素環基であり；
各ｐ’は、独立して、１、２、３または４であり；
各ｑ’は、独立して、３、４、５または６であり；
各Ａｒ３は、独立して、アリール基であり、各々は、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシおよびハロアルキルから選択される１個以上の置換基で任意に置換され；
Ｒ５およびＲ６は、各々、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、またはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
ｎは、１、２、３、４、５または６であり；
各Ｒ ３０ は、独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）アリール基、ここで、該アリール基は、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換される；または
ｉｉｉ）アルキル基、ここで、該アルキル基は、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換される、
であり；
ＡおよびＢの各々は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
各ｋ’は、独立して、０、１または２であり；
各ｋ”は、独立して、０、１または２であり；
ｍ’は１である）
によって表される、多発性嚢胞腎疾患の治療のための化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 各Ｒ ３０ は、独立して、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）フェニル基、ここで、該フェニル基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換される；または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、ここで、該Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基は、ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換される、
である、請求項１１記載の化合物。 - Ｒ ３０ は、独立して、水素；または、ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニルからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル基である、請求項１２記載の化合物。
- Ｒ ３０ は、独立して、水素、または、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される１個以上の置換基で任意に置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル基である、請求項１３記載の化合物。
- 以下の構造式：
によって表わされる、請求項１１記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 以下の構造式：
によって表わされる、請求項１１記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 以下の構造式：
によって表わされる、請求項１１記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - （１Ｒ，２Ｒ）立体異性体である、請求項１１記載の化合物。
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