JP2010540638A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 多発性嚢胞腎疾患の治療用医薬組成物であって、該医薬組成物が、以下の構造式
により表される化合物またはその医薬的に許容される塩を含み、式中、
R1は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ar 1 、−OR 30 、−O(ハロアルキル)、−SR 30 、−NO 2 、−CN、−NCS、−N(R 31 ) 2 、−NR 31 C(O)R 30 、−NR 31 C(O)OR 32 、−N(R 31 )C(O)N(R 31 ) 2 、−C(O)R 30 、−C(S)R 30 、−C(O)OR 30 、−OC(O)R 30 、−C(O)N(R 31 ) 2 、−S(O) 2 R 30 、−SO 2 N(R 31 ) 2 、−S(O)R 32 、−SO 3 R 32 、−NR 31 SO 2 N(R 31 ) 2 、−NR 31 SO 2 R 32 、−V 0 −Ar 1 、−V 0 −OR 30 、−V 0 −O(ハロアルキル)、−V 0 −SR 30 、−V 0 −NO 2 、−V 0 −CN、−V 0 −N(R 31 ) 2 、−V 0 −NR 31 C(O)R 30 、−V 0 −NR 31 CO 2 R 32 、−V 0 −N(R 31 )C(O)N(R 31 ) 2 、−V 0 −C(O)R 30 、−V 0 −C(S)R 30 、−V 0 −CO 2 R 30 、−V 0 −OC(O)R 30 、−V 0 −C(O)N(R 31 ) 2 −、−V 0 −S(O) 2 R 32 、−V 0 −SO 2 N(R 31 ) 2 、−V 0 −S(O)R 32 、−V 0 −SO 3 R 32 、−V 0 −NR 31 SO 2 N(R 31 ) 2 、−V 0 −NR 31 SO 2 R 32 、−O−V 0 −Ar 1 、−O−V 1 −N(R 31 ) 2 、−S−V 0 −Ar 1 、−S−V 1 −N(R 31 ) 2 、−N(R 31 )−V 0 −Ar 1 、−N(R 31 )−V 1 −N(R 31 ) 2 、−NR 31 C(O)−V 0 −N(R 31 ) 2 、−NR 31 C(O)−V 0 −Ar 1 、−C(O)−V 0 −N(R 31 ) 2 、−C(O)−V 0 −Ar 1 、−C(S)−V 0 −N(R 31 ) 2 、−C(S)−V 0 −Ar 1 、−C(O)O−V 1 −N(R 31 ) 2 、−C(O)O−V 0 −Ar 1 、−O−C(O)−V 1 −N(R 31 ) 2 、−O−C(O)−V 0 −Ar 1 、−C(O)N(R 31 )−V 1 −N(R 31 ) 2 、−C(O)N(R 31 )−V 0 −Ar 1 、−S(O) 2 −V 0 −N(R 31 ) 2 、−S(O) 2 −V 0 −Ar 1 、−SO 2 N(R 31 )−V 1 −N(R 31 ) 2 、−SO 2 N(R 31 )−V o −Ar 1 、−S(O)−V 0 −N(R 31 ) 2 、−S(O)−V 0 −Ar 1 、−S(O) 2 −O−V 1 −N(R 31 ) 2 、−S(O) 2 −O−V 0 −Ar 1 、−NR 31 SO 2 −V 0 −N(R 31 ) 2 、−NR 31 SO 2 −V 0 −Ar 1 、−O−[CH 2 ] p −O−、−S−[CH 2 ] p −S−および−[CH 2 ] q −から成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に独立して置換されるフェニル基であり、
各V 0 は、独立してC1−C10アルキレン基であり、
各V 1 は、独立してC2−C10アルキレン基であり、
Ar 1 は、アリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換され、
各R 30 は、独立して
i)水素、
ii)アリール基もしくはヘテロアリール基であって、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるか、または
iii)ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるアルキル基であり、
各R 31 は、独立してR 30 、−CO 2 R 30 、−SO 2 R 30 もしくは−C(O)R 30 であるか、または−N(R 31 ) 2 が一緒になって、ハロゲン、=O、=S、=N(C1−C6アルキル)、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、ヒドロキシ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、(C1−C6アルコキシ)カルボニル、(C1−C6アルキル)カルボニル、C1−C6ハロアルコキシ、アミノ、(C1−C6アルキル)アミノ、および(C1−C6ジアルキル)アミノから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基であり、
各R 32 は独立して、
i)ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、ハロアルコキシおよびハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ独立して随意に置換されるアリール基もしくはヘテロアリール基であるか、または
ii)ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、ハロアルコキシおよびハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるアルキル基であり、
各pは独立して1、2、3または4であり、
各qは独立して3、4、5または6であり、
−N(R 2 R 3 )は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−OR 40 、−O(ハロアルキル)、−SR 40 、−NO 2 、−CN、−N(R 41 ) 2 、−NR 41 C(O)R 40 、−NR 41 C(O)OR 42 、−N(R 41 )C(O)N(R 41 ) 2 、−C(O)R 40 、−C(S)R 40 、−C(O)OR 40 、−OC(O)R 40 、−C(O)N(R 41 ) 2 、−S(O) 2 R 42 、−SO 2 N(R 41 ) 2 、−S(O)R 42 、−SO 3 R 42 、Ar 2 、V 2 −Ar 2 、−V 2 −OR 40 、−V 2 −O(ハロアルキル)、−V 2 −SR 40 、−V 2 −NO2、−V 2 −CN、−V 2 −N(R 41 ) 2 、−V 2 −NR 41 C(O)R 40 、−V 2 −NR 41 CO 2 R 42 、−V 2 −N(R 41 )C(O)N(R 41 ) 2 、−V 2 −C(O)R 40 、−V 2 −C(S)R 40 、−V 2 −CO 2 R 40 、−V 2 −OC(O)R 40 、−V 2 −C(O)N(R 41 ) 2 −、−V 2 −S(O) 2 R 42 、−V 2 −SO 2 N(R 41 ) 2 、−V 2 −S(O)R 42 、−V 2 −SO 3 R 42 、−O−V 2 −Ar 2 および−S−V 2 −Ar 2 から成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換される5員または6員非芳香族窒素含有複素環基であり、
各V 2 は、独立してC1−C4アルキレン基であり、
Ar 2 は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1−C6アルキル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、およびC1−C6ハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基であり、
各R 40 は独立して、
i)水素、
ii)それぞれ独立してハロゲン、C1−C6アルキル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、およびC1−C6ハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるアリール基もしくはヘテロアリール基、または
iii)ハロゲン、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、およびC1−C6ハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるC1−C10アルキル基であり、
各R 41 は独立して、R 40 、−CO 2 R 40 、−SO 2 R 40 もしくは−C(O)R 40 であるか、または
−N(R 41 ) 2 は一緒になって、ハロゲン、=O、=S、=N(C1−C6アルキル)、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、ヒドロキシ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6ハロアルコキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、およびC1−C6ジアルキルアミノから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基であり、
各R 42 は独立して、
i)それぞれ独立してハロゲン、C1−C6アルキル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、およびC1−C6ハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるアリール基もしくはヘテロアリール基、または
ii)ハロゲン、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、およびC1−C6ハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるC1−C10アルキル基であり、
R 4 は、ハロゲン、C1−C10ハロアルキル、Ar 3 、Ar 3 −Ar 3 、−OR 50 、−O(ハロアルキル)、−SR 50 、−NO 2 、−CN、−N(R 51 ) 2 、−NR 51 C(O)R 50 、−C(O)R 50 、−C(O)OR 50 、−OC(O)R 50 、−C(O)N(R 51 ) 2 、−V 4 −Ar 3 、−V−OR 50 、−V 4 −O(ハロアルキル)、−V 4 −SR 50 、−V 4 −NO 2 、−V 4 −CN、−V 4 −N(R 51 ) 2 、−V 4 −NR 51 C(O)R 50 、−V 4 −C(O)R 50 、−V 4 −CO 2 R 50 、−V 4 −OC(O)R 50 、−V 4 −C(O)N(R 51 ) 2 −、−O−V 4 −Ar 3 、−O−V 5 −N(R 51 ) 2 、−S−V 4 −Ar 3 、−S−V 5 −N(R 51 ) 2 、−N(R 51 )−V 4 −Ar 3 、−N(R 51 )−V 5 −N(R 51 ) 2 、−NR 51 C(O)−V 4 −N(R 51 ) 2 、−NR 51 C(O)−V 4 −Ar 3 、−C(O)−V 4 −N(R 51 ) 2 、−C(O)−V 4 −Ar 3 、−C(O)O−V 5 −N(R 51 ) 2 、−C(O)O−V 4 −Ar 3 、−O−C(O)−V 5 −N(R 51 ) 2 、−O−C(O)−V 4 −Ar 3 、−C(O)N(R 51 )−V 5 −N(R 51 ) 2 、−C(O)N(R 51 )−V 4 −Ar 3 、−O−[CH 2 ] p' −O−、および−[CH 2 ] q' −から成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるC6−C8アルキル基であり、
各V 4 は、独立してC1−C10アルキレン基であり、
各V 5 は、独立してC2−C10アルキレン基であり、
各Ar 3 は、独立してアリール基またはヘテロアリール基であって、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換され、
各R 50 は独立して、
i)水素、
ii)それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるアリール基もしくはヘテロアリール基、または
iii)ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるアルキル基であり、
各R 51 は独立してR 50 、−CO 2 R 50 、−SO 2 R 50 もしくは−C(O)R 50 であるか、または
−N(R 51 ) 2 は一緒になって、ハロゲン、=O、=S、=N(C1−C6アルキル)、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、ヒドロキシ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6ハロアルコキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、およびC1−C6ジアルキルアミノから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基であり、
各p’は1、2、3または4であり、
各q’は3、4、5または6であり、
Yは−H、−C(O)R、−C(O)ORまたは−C(O)NRR′であり、
RおよびR′は、それぞれ独立して、−H、または、ハロゲン、−OH、−CN、−NCS、−NO 2 、−NH 2 、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるC1−C6脂肪族基、または、それぞれ独立してハロゲン、−OH、−CN、−NCS、−NO 2 、−NH 2 、C1−C6アルコキシ、低級ハロアルコキシ、C1−C6脂肪族基、およびC1−C6ハロ脂肪族基から成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるアリール基もしくはヘテロアリール基であり、または
RおよびR′は、NRR′の窒素原子と併せて、ハロゲン、−OH、−CN、−NCS、−NO 2 、−NH 2 、C1−C6アルコキシおよびC1−C6ハロアルコキシ、並びに、ハロゲン、−OH、−CN、−NCS、−NO 2 、−NH 2 、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるC1−C6脂肪族基、並びに、それぞれ独立して、ハロゲン、−OH、−CN、−NCS、−NO 2 、−NH 2 、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6脂肪族基、およびC1−C6ハロ脂肪族基から成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるアリール基もしくはヘテロアリール基から成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換される非芳香族複素環を形成する、医薬組成物。 - R1は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、−OR30、−SR30、−N(R31)2、Ar1、−V0−OR30、−V0−N(R31)2、−V0−Ar1、−O−V0−Ar1、−O−V1−N(R31)2、−S−V0−Ar1、−S−V1−N(R31)2、−N(R31)−V0−Ar1、−N(R31)−V1−N(R31)2、−O−[CH2]P−O−、−S−[CH2]p−S−、および−[CH2]q−から成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
Ar1は、ハロゲン、C1−C6アルキル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、およびC1−C6ハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ随意に置換されるフェニル基であり、
各R30は独立して、
i)水素、
ii)ハロゲン、C1−C6アルキル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、およびC1−C6ハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
iii)ハロゲン、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、およびC1−C6ハロアルキルから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるC1−C10アルキル基であり、
各R31は独立してR30であるか、または−N(R31)2は、ハロゲン、=O、=S、=N(C1−C6アルキル)、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、ヒドロキシ、C1−C6アルコキシ、ニトロ、シアノ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6ハロアルコキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、およびC1−C6ジアルキルアミノから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基である、請求項1に記載の医薬組成物。 - −N(R2R3)は、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニルであるか、またはハロゲン、C1−C5アルキル、C1−C5ハロアルキル、ヒドロキシル、C1−C5アルコキシ、ニトロ、シアノ、C1−C5アルコキシカルボニル、C1−C5アルキルカルボニル、C1−C5ハロアルコキシ、アミノ、C1−C5アルキルアミノ、およびC1−C5ジアルキルアミノから成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換されるモルホリニル基である、請求項2に記載の医薬組成物。
- Yは−Hである、請求項3に記載の医薬組成物。
- −N(R2R3)は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項4に記載の医薬組成物。
- R1により表されるフェニル基は、−OR30、アルキル、および−O−[CH2]p−O−から成る群より選択される1つ以上の置換基で随意に置換される、請求項5に記載の医薬組成物。
- −N(R2R3)はN−ピロリジニルまたはN−モリホリニルである、請求項6に記載の医薬組成物。
- R1は4−ヒドロキシフェニルまたは3,4−エチレンジオキシ−1−フェニルである、請求項7に記載の医薬組成物。
- R 1 により表されるフェニル基は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ar 1 、−OR 30 、−O(ハロアルキル)、−SR 30 、−NO 2 、−CN、−NCS、−N(R 31 ) 2 、−NR 31 C(O)R 30 、−NR 31 C(O)OR 32 、−N(R 31 )C(O)N(R 31 ) 2 、−C(O)R 30 、−C(S)R 30 、−C(O)OR 30 、−OC(O)R 30 、−C(O)N(R 31 ) 2 、−S(O) 2 R 30 、−SO 2 N(R 31 ) 2 、−S(O)R 32 、−SO 3 R 32 、−NR 31 SO 2 N(R 31 ) 2 、−NR 31 SO 2 R 32 、−V 0 −Ar 1 、−V 0 −OR 30 、−V 0 −O(ハロアルキル)、−V 0 −SR 30 、−V 0 −NO 2 、−V 0 −CN、−V 0 −N(R 31 ) 2 、−V 0 −NR 31 C(O)R 30 、−V 0 −NR 31 CO 2 R 32 、−V 0 −N(R 31 )C(O)N(R 31 ) 2 、−V 0 −C(O)R 30 、−V 0 −C(S)R 30 、−V 0 −CO 2 R 30 、−V 0 −OC(O)R 30 、−V 0 −C(O)N(R 31 ) 2 −、−V 0 −S(O) 2 R 32 、−V 0 −SO 2 N(R 31 ) 2 、−V 0 −S(O)R 32 、−V 0 −SO 3 R 32 、−V 0 −NR 31 SO 2 N(R 31 ) 2 、−V 0 −NR 31 SO 2 R 32 、−O−V 0 −Ar 1 、−O−V 1 −N(R 31 ) 2 、−S−V 0 −Ar 1 、−S−V 1 −N(R 31 ) 2 、−N(R 31 )−V 0 −Ar 1 、−N(R 31 )−V 1 −N(R 31 ) 2 、−NR 31 C(O)−V 0 −N(R 31 ) 2 、−NR 31 C(O)−V 0 −Ar 1 、−C(O)−V 0 −N(R 31 ) 2 、−C(O)−V 0 −Ar 1 、−C(S)−V 0 −N(R 31 ) 2 、−C(S)−V 0 −Ar 1 、−C(O)O−V 1 −N(R 31 ) 2 、−C(O)O−V 0 −Ar 1 、−O−C(O)−V 1 −N(R 31 ) 2 、−O−C(O)−V 0 −Ar 1 、−C(O)N(R 31 )−V 1 −N(R 31 ) 2 、−C(O)N(R 31 )−V 0 −Ar 1 、−S(O) 2 −V 0 −N(R 31 ) 2 、−S(O) 2 −V 0 −Ar 1 、−SO 2 N(R 31 )−V 1 −N(R 31 ) 2 、−SO 2 N(R 31 )−V o −Ar 1 、−S(O)−V 0 −N(R 31 ) 2 、−S(O)−V 0 −Ar 1 、−S(O) 2 −O−V 1 −N(R 31 ) 2 、−S(O) 2 −O−V 0 −Ar 1 、−NR 31 SO 2 −V 0 −N(R 31 ) 2 、−NR 31 SO 2 −V 0 −Ar 1 、−O−[CH 2 ] p −O−、−S−[CH 2 ] p −S−および−[CH 2 ] q −から成る群より選択される1つ以上の置換基で置換される、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記多発性嚢胞腎疾患は、常染色体優性多発性嚢胞腎疾患である、請求項1〜9のいずれかに記載の医薬組成物。
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