JP2013514384A5

JP2013514384A5 -

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Publication number: JP2013514384A5
Application number: JP2012544816A
Authority: JP
Filing date: 2010-12-16
Publication date: 2014-01-30
Anticipated expiration: 2030-12-16

Claims

式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容される塩：

（式中、
Ｒ１は、
−Ｈ、ハロ、ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｎＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ_２）_ｍＯＲｂ、
−ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、
−ヘテロシクロアルキル、
−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ＮＲａＲａまたはヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキニル、
−（ＣＨ_２）_ｎＲｃ（ここで、Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＲａＲａおよびハロからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）、および
−（ＣＨ_２）_ｎＲｄ（ここで、Ｒｄは、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＮＲａＲａおよびハロからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
−Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、
−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
−ヘテロシクロアルキル、
−（ＣＨ_２）_ｎＲｃ（ここで、Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、（ＣＨ_２）_ｎＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、（ＣＨ_２）_ｎＮＲａＲａ、ハロ、１〜３個のＦで置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、およびＣ（Ｏ）ＯＲｂで置換されていてもよいヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）、および
−（ＣＨ_２）_ｎＲｄ（ここで、Ｒｄは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ヘテロシクロアルキルおよび（ＣＨ_２）_ｎＮＲａＲａからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ３は、
−Ｒｃ（ここで、Ｒｃは、ハロで置換されていてもよい）で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、
−ハロおよびＣ（Ｏ）ＯＲｂ（ここで、Ｒｂは、フェニルで置換されていてもよい）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、−シクロアルキル、
−Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ＮＲａＲａ、ＮＯ_２、ハロ、および１〜３個のＦで置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＲｃ、ならびに
−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロおよびフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＲｄ
からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＣＮまたはＯＨであり、
各Ｒａは、ＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または両方のＲａ基は、それぞれの場合において独立して、それらが結合している窒素原子と一体となって、５〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒｂは、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
各Ｒｃはフェニルであり、
各Ｒｄはヘテロアリールであり、
各ｍは、１または２であり、かつ
各ｎは、０、１、２または３である）。
Ｒ１がＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１に記載の化合物または塩。
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物または塩。
Ｒ１がピラゾリルである、請求項１に記載の化合物または塩。
Ｒ２が、ジメチルアミノ、Ｆ、ピロリジニルおよびモルホリニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
Ｒ２が、ジメチルアミノ、ピロリジニルまたはモルホリニルで置換されたピリジニルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
Ｒ３が、１つ以上のＣｌまたはＣ１−Ｃ３アルコキシで置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ４アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
Ｒ４がメチルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または塩。
Ｒ４がＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または塩。
実施例１〜１２６の化合物またはその塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学上許容される塩と、薬学上許容される担体または賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
ＮＡＤＰＨオキシダーゼＩＩ酵素ＮＯＸ２が介在する疾患の治療または予防において使用するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
前記疾患が筋萎縮性側索硬化症である、請求項１３に記載の医薬組成物。