JP2011527667A5

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Publication number: JP2011527667A5
Application number: JP2011513994A
Authority: JP
Filing date: 2009-06-10
Publication date: 2012-08-02

Claims

式Ｉ：

の化合物であり、
式中
Ｒ１が−（ＣＨ₂）_n−アリール（アリールはフェニル及びチオフェニルからなる群より選択される）、またはフェニルシクロプロピルであり；
Ｒ２が水素、メチル、エチルまたはプロピルであり；
Ｒ３、Ｒ３’、およびＲ３’’がそれぞれ独立して水素、クロロ、フルオロ、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、またはトリフルオロエトキシであり；
Ｒ４が、ヒドロキシル、アミノ、メトキシ、Ｒ５−ＮＨ−、または

であり
式中Ｘが、ＣＨ₂、Ｏ、またはＮＨであり、ＸがＣＨ₂またはＮＨである場合、Ｘは任意にアミノまたはＣ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキルにより置換されてよく；
Ｒ５が

Ｒ１３−（ＣＨ₂）ｎ−、メチルであり、
ｎが０〜４の整数であり、
Ｒ７が水素、またはＣ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキルであり、
Ｒ１３がＲ１４Ｒ１５Ｎ−であり、
Ｒ１４とＲ１５が独立して水素、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはフェニルである化合物
またはその製薬上許容可能な塩。
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物：
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−安息香酸；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−安息香酸；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；及び
４−［７，７−ジフルオロ−９−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
または上記化合物の製薬上許容される塩。
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物：
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−安息香酸；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−ベンズアミド；及び
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
または上記化合物の製薬上許容される塩。