JP2012522729A5 - - Google Patents
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Claims (1)
- 以下の構造式
(式中、
環Aは、Raで表される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、環Bは独立に、Rbで表される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
環Cは、5員環の複素芳香環であり、式中、X1〜X3のうちの1つがNであり、X1〜X3のうちの1つがNR5であり、X1〜X3のうちの1つがN又はCR6であり、
Yは独立に、N又はCH又はCRaであり、
RaおよびRbは各々独立に、
ハロゲン、−C(O)OR1、−C(O)R1、−C(S)R1、−OC(O)R1−、−C(O)NR1R2、−C(S)NR1R2、−OC(O)NR1R2、−S(O)R1、−S(O)2R1、−SO3R1、−SO2NR1R2、−OR1、−SR1、−NR1R2、−NR2C(O)R1、−NR2S(O)R1、−NR2C(O)OR1、−NR2C(O)ONR1R2、−N(R2)C(O)NR1R2、−NR2SO2NR1R2、−NR2SO2R1、−NO2、−CN、−NCSであるか、2つのオルトRa基が一緒になって、−O−[CH2]p−O−、−S−[CH2]p−S−又は−[CH2]q−を形成するか、あるいは
ハロゲン、ニトロ、シアノ、−N(R21)2、−C(O)N(R21)2、−C(O)N(R21)2、−NR21C(O)R21、−SO2R22、−SO2N(R21)2、−NR21SO2R22、−NR21C(O)OR21、−OC(O)N(R21)2、−NR21C(O)N(R21)2、−NR21C(O)N(R21)2、−NR21SO2N(R21)2、−OR21、−SR21、C1〜10ハロアルコキシ、−C(O)R21、−C(O)OR21、−OC(O)R21からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC1〜10脂肪族基であるか、あるいは
(C0〜10アルキレン)−Ar1、(C2〜10アルケニレン)−Ar1であり、式中、Ar1は、C6〜14アリール基又は5〜14員環のヘテロアリール基であり、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1〜10アルキル、C1〜10ハロアルキル、(C1〜10ハロアルコキシ)C1〜10アルキル、(C1〜10アルコキシ)C1〜10アルキル、C1〜10ヒドロキシアルキル、C1〜10アミノアルキル、(C1〜10アルキルアミノ)C1〜10アルキル、(C1〜10ジアルキルアミノ)C1〜10アルキル、−N(R21)2、−C(O)N(R21)2、−C(O)N(R21)2、−NR21C(O)R21、−SO2R22、−SO2N(R21)2、−NR21SO2R22、−NR21C(O)N(R21)2、−NRC(O)ON(R)2、−NR21SO2N(R21)2、−OR21、−SR21、C1〜10ハロアルコキシ、−C(O)R21、−C(O)OR21、−OC(O)R21、フェニルおよび5〜6員環のヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、前記フェニルおよび前記5〜6員環のヘテロアリールは各々独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
各R1は独立に、
i)水素、
ii)各々独立に、ハロゲン、−NO2、−CN、−NCS、C1〜C10脂肪族、(C1〜10アルキレン)−Ar10、(C2〜10アルケニレン)−Ar10、−C(O)OR10、−C(O)R10、−C(S)R10、−OC(O)R10、−C(O)N(R11)2、−C(S)N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−S(O)R12、−S(O)2R12、−SO3R12、−SO2N(R11)2、−OR10、−SR10、−N(R11)2、−NR11C(O)R10、−NR11S(O)R12、−NR11C(O)OR12、−N(R11)C(O)N(R11)2、−NR11SO2N(R11)2、−NR11SO2R12からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC6〜14アリール基又は5〜14員環のヘテロアリール基あるいは、
iii)ハロゲン、−NO2、−CN、−NCS、Ar10、−C(O)OR10、−C(O)R10、−C(S)R10、−OC(O)R10、−C(O)N(R11)2、−C(S)N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−S(O)R12、−S(O)2R12、−SO3R12、−SO2N(R11)2、−OR10、−SR10、−N(R11)2、−NR11C(O)R10、−NR11S(O)R12、−NR11C(O)OR12、−N(R11)C(O)N(R11)2、−NR11SO2N(R11)2、−NR11SO2R12からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC1〜10脂肪族基であり、
ただし、Ra又はRbが−S(O)R1、−S(O)2R1、−SO3R1、−NR2S(O)R1又は−NR2SO2R1である場合、R1は水素以外であり、
各R2は独立に、−H又はC1〜C6アルキルであるか、NR1と一緒になって、=O、=S、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6アミノアルキル、(C1〜6アルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルキル、(フェニル)C1〜6アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6アルキルカルボニルオキシ、C1〜6アルコキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニル、フェニル、5〜6員環のヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環基を形成し、
R3は、−H、ハロゲン、C1〜6アルキル又はC1〜6ハロアルキルであり、
R4およびR5は各々独立に、−H、C1〜6アルキル、フェニル、−C(O)(C1〜6アルキル)、−C(O)(フェニル)、−C(O)O(C1〜6アルキル)、−C(O)O(フェニル)、−S(O)2(C1〜6アルキル)又は−S(O)2(フェニル)であり、R4およびR5で表される基の各アルキルは独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、−C(O)NH2、フェニル、5〜6員環のヘテロアリール、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、R4およびR5で表される基の各フェニルは独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
R6は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、R’、−OR、−SR、−N(R)2、−C(O)R、−C(O)OR、−OC(O)R、−C(O)N(R)2、−OC(O)N(R)2、−NRC(O)R、−NRC(O)OR、−SOR’、−SO2R’、−SO3R’、−SO2N(R)2、−NRS(O)R’、−NRSO2R’、−NRC(O)N(R)2、−NRC(O)ON(R)2又は−NRSO2N(R)2であり、
R10は各々独立に、
i)水素、
ii)C6〜14アリール基又は5〜14員環のヘテロアリール基(各々独立に、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜10アルキル、C1〜10ハロアルキル、(C1〜10ハロアルコキシ)C1〜10アルキル、(C1〜10アルコキシ)C1〜10アルキル、C1〜10ヒドロキシアルキル、C1〜10アミノアルキル、(C1〜10アルキルアミノ)C1〜10アルキル、(C1〜10ジアルキルアミノ)C1〜10アルキル、(フェニル)C1〜10アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜10アルキル、アミノ、C1〜10アルキルアミノ、C1〜10ジアルキルアミノ、C1〜10アルコキシ、C1〜10ハロアルコキシ、C1〜10アルキルカルボニルオキシ、C1〜10アルコキシカルボニル、C1〜10アルキルカルボニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい)又は
iii)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜10ハロアルキル、C1〜10アルコキシ、C1〜10ハロアルコキシ、アミノ、C1〜10アルキルアミノ、C1〜10ジアルキルアミノ、C1〜10アルキルカルボニルオキシ、C1〜10アルコキシカルボニル、C1〜10アルキルカルボニル、フェニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC1〜10アルキル基であり、前記フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
R11は各々独立に、R10、−CO2R10、−SO2R10又は−C(O)R10であるか、
−N(R11)2が一緒になって、=O、=S、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6アミノアルキル、(C1〜6アルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6アルキルカルボニルオキシ、C1〜6アルコキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環基であり、
R12は各々独立にR10であるが、ただし、R12は水素ではなく、
R21は各々独立に、水素、C1〜6アルキル、フェニル又は5〜6員環のヘテロアリールであり、R21で表されるフェニル基およびヘテロアリール基が各々独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、R21で表されるアルキル基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、あるいは、
N(R21)2が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、=O、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシ、アミノからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環基を形成し、
R22は各々独立に、C1〜6アルキル、フェニル又は5〜6員環のヘテロアリールであり、R22で表されるフェニル基およびヘテロアリール基が各々独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、R22で表されるアルキル基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
Rは各々独立に、水素、C1〜10脂肪族、フェニル又は5〜6員環のヘテロアリールであり、Rで表される脂肪族基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、5〜6員環のヘテロアリール、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、Rで表されるフェニル基およびヘテロアリール基ならびに、Rで表される脂肪族基のフェニルおよびヘテロアリール置換基が各々独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で独立に置換されていてもよく、あるいは
N(R)2が、=O、=S、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6アミノアルキル、(C1〜6アルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルキル、(フェニル)C1〜6アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6アルキルカルボニルオキシ、C1〜6アルコキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニル、フェニル、5〜6員環のヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環基を形成し、
R’は各々独立に、C1〜10脂肪族、フェニル、5〜12員環のヘテロアリール又は9〜12員環のヘテロシクリル基であり、R’で表される脂肪族基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、5〜12員環のヘテロアリール、9〜12員環のヘテロシクリル基、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、−C(O)H、−C(O)(C1〜C6アルキル)、−C(O)(C1〜C6ハロアルキル)、−C(O)(フェニル)、−C(O)(非芳香族複素環基)、−C(O)O(C1〜C6アルキル)、−C(O)O(C1〜C6ハロアルキル)、−C(O)O(フェニル)、−OC(O)(C1〜C6アルキル)、−OC(O)(C1〜C6ハロアルキル)、−OC(O)(フェニル)、−S(O)2(C1〜C6アルキル)、−S(O)2(C1〜C6ハロアルキル)、−S(O)2(フェニル)からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、R’で表されるフェニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基の各々ならびに、R’で表される脂肪族基に対する置換基のフェニル基、ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基が独立に、ハロゲン、−OH、−SH、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、−O(C1〜6アルキル)、−O−(非芳香族複素環基)、−S(C1〜6アルキル)、−O(C1〜6ハロアルキル)、(C1〜6ハロアルコキシ)C1〜6アルキル、(C1〜6アルコキシ)C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、(C1〜6アミノアルキル)、(C1〜6アルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルコキシ、(フェニル)C0〜6アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C0〜6アルキル、(非芳香族複素環基)C0〜6アルキル(ハロゲン、−OH、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6アルキル、(C1〜6アルコキシ)C1〜6アルキル、C1〜6アシル、C5〜7シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ又は非芳香族複素環基で置換されていてもよい)、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜6アルコキシ、(非芳香族複素環基)C1〜6アルコキシ、−C(O)(C1〜C6アルキル)、−C(O)(C1〜C6ハロアルキル)、−C(O)(フェニル)、−C(O)(非芳香族複素環基)、−C(O)O(C1〜C6アルキル)、−C(O)O(C1〜C6ハロアルキル)、−C(O)O(フェニル)、−OC(O)(C1〜C6アルキル)、−OC(O)(C1〜C6ハロアルキル)、−OC(O)(フェニル)、−S(O)2NH2、−S(O)2(C1〜C6アルキル)、−S(O)2(C1〜6ハロアルキル)、−S(O)2(フェニル)からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ar10は各々独立に、C6〜14アリール基又は5〜14員環のヘテロアリール基であり、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−OH、−SH、−O(C1〜10アルキル)、−S(C1〜10アルキル)、C1〜10アルキル、C1〜10ハロアルキル、(C1〜10ハロアルコキシ)C1〜10アルキル、(C1〜10アルコキシ)C1〜10アルキル、C1〜10ヒドロキシアルキル、(C1〜10アミノアルキル、(C1〜10アルキルアミノ)C1〜10アルキル、(C1〜10ジアルキルアミノ)C1〜10アルキル、(フェニル)C1〜10アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜10アルキル、アミノ、C1〜10アルキルアミノ、C1〜10ジアルキルアミノ、C1〜10ハロアルコキシ、C1〜10アルキルカルボニルオキシ、C1〜10アルコキシカルボニル、C1〜10アルキルカルボニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
各pは、1、2又は3であり、
各qは、2、3、4又は5である)
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩(但し、以下の化合物:
ならびにそれらの薬学的に許容される塩を除く)。
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