JP2012522729A5 - - Google Patents

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  1. 以下の構造式
    Figure 2012522729

    式中、
    環Aは、Rで表される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、環Bは独立に、Rで表される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
    環Cは、5員環の複素芳香環であり、式中、X〜Xのうちの1つがNであり、X〜Xのうちの1つがNRであり、X〜Xのうちの1つがN又はCRであり、
    Yは独立に、N又はCH又はCRであり、
    およびRは各々独立に、
    ハロゲン、−C(O)OR、−C(O)R、−C(S)R、−OC(O)R−、−C(O)NR、−C(S)NR、−OC(O)NR、−S(O)R、−S(O)、−SO、−SONR、−OR、−SR、−NR、−NRC(O)R、−NRS(O)R、−NRC(O)OR、−NRC(O)ONR、−N(R)C(O)NR、−NRSONR、−NRSO、−NO、−CN、−NCSであるか、2つのオルトR基が一緒になって、−O−[CH−O−、−S−[CH−S−又は−[CH−を形成するか、あるいは
    ハロゲン、ニトロ、シアノ、−N(R21、−C(O)N(R21、−C(O)N(R21、−NR21C(O)R21、−SO22、−SON(R21、−NR21SO22、−NR21C(O)OR21、−OC(O)N(R21、−NR21C(O)N(R21、−NR21C(O)N(R21、−NR21SON(R21、−OR21、−SR21、C1〜10ハロアルコキシ、−C(O)R21、−C(O)OR21、−OC(O)R21からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC1〜10脂肪族基であるか、あるいは
    (C0〜10アルキレン)−Ar、(C2〜10アルケニレン)−Arであり、式中、Arは、C6〜14アリール基又は5〜14員環のヘテロアリール基であり、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1〜10アルキル、C1〜10ハロアルキル、(C1〜10ハロアルコキシ)C1〜10アルキル、(C1〜10アルコキシ)C1〜10アルキル、C1〜10ヒドロキシアルキル、C1〜10アミノアルキル、(C1〜10アルキルアミノ)C1〜10アルキル、(C1〜10ジアルキルアミノ)C1〜10アルキル、−N(R21、−C(O)N(R21、−C(O)N(R21、−NR21C(O)R21、−SO22、−SON(R21、−NR21SO22、−NR21C(O)N(R21、−NRC(O)ON(R)、−NR21SON(R21、−OR21、−SR21、C1〜10ハロアルコキシ、−C(O)R21、−C(O)OR21、−OC(O)R21、フェニルおよび5〜6員環のヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、前記フェニルおよび前記5〜6員環のヘテロアリールは各々独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
    各Rは独立に、
    i)水素、
    ii)各々独立に、ハロゲン、−NO、−CN、−NCS、C〜C10脂肪族、(C1〜10アルキレン)−Ar10、(C2〜10アルケニレン)−Ar10、−C(O)OR10、−C(O)R10、−C(S)R10、−OC(O)R10、−C(O)N(R11、−C(S)N(R11、−OC(O)N(R11、−S(O)R12、−S(O)12、−SO12、−SON(R11、−OR10、−SR10、−N(R11、−NR11C(O)R10、−NR11S(O)R12、−NR11C(O)OR12、−N(R11)C(O)N(R11、−NR11SON(R11、−NR11SO12からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC6〜14アリール基又は5〜14員環のヘテロアリール基あるいは、
    iii)ハロゲン、−NO、−CN、−NCS、Ar10、−C(O)OR10、−C(O)R10、−C(S)R10、−OC(O)R10、−C(O)N(R11、−C(S)N(R11、−OC(O)N(R11、−S(O)R12、−S(O)12、−SO12、−SON(R11、−OR10、−SR10、−N(R11、−NR11C(O)R10、−NR11S(O)R12、−NR11C(O)OR12、−N(R11)C(O)N(R11、−NR11SON(R11、−NR11SO12からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC1〜10脂肪族基であり、
    ただし、R又はRが−S(O)R、−S(O)、−SO、−NRS(O)R又は−NRSOである場合、Rは水素以外であり、
    各Rは独立に、−H又はC〜Cアルキルであるか、NRと一緒になって、=O、=S、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6アミノアルキル、(C1〜6アルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルキル、(フェニル)C1〜6アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6アルキルカルボニルオキシ、C1〜6アルコキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニル、フェニル、5〜6員環のヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環基を形成し、
    は、−H、ハロゲン、C1〜6アルキル又はC1〜6ハロアルキルであり、
    およびRは各々独立に、−H、C1〜6アルキル、フェニル、−C(O)(C1〜6アルキル)、−C(O)(フェニル)、−C(O)O(C1〜6アルキル)、−C(O)O(フェニル)、−S(O)(C1〜6アルキル)又は−S(O)(フェニル)であり、RおよびRで表される基の各アルキルは独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、−C(O)NH、フェニル、5〜6員環のヘテロアリール、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、RおよびRで表される基の各フェニルは独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
    は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、R’、−OR、−SR、−N(R)、−C(O)R、−C(O)OR、−OC(O)R、−C(O)N(R)、−OC(O)N(R)、−NRC(O)R、−NRC(O)OR、−SOR’、−SOR’、−SOR’、−SON(R)、−NRS(O)R’、−NRSOR’、−NRC(O)N(R)、−NRC(O)ON(R)又は−NRSON(R)であり、
    10は各々独立に、
    i)水素、
    ii)C6〜14アリール基又は5〜14員環のヘテロアリール基(各々独立に、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜10アルキル、C1〜10ハロアルキル、(C1〜10ハロアルコキシ)C1〜10アルキル、(C1〜10アルコキシ)C1〜10アルキル、C1〜10ヒドロキシアルキル、C1〜10アミノアルキル、(C1〜10アルキルアミノ)C1〜10アルキル、(C1〜10ジアルキルアミノ)C1〜10アルキル、(フェニル)C1〜10アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜10アルキル、アミノ、C1〜10アルキルアミノ、C1〜10ジアルキルアミノ、C1〜10アルコキシ、C1〜10ハロアルコキシ、C1〜10アルキルカルボニルオキシ、C1〜10アルコキシカルボニル、C1〜10アルキルカルボニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい)又は
    iii)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜10ハロアルキル、C1〜10アルコキシ、C1〜10ハロアルコキシ、アミノ、C1〜10アルキルアミノ、C1〜10ジアルキルアミノ、C1〜10アルキルカルボニルオキシ、C1〜10アルコキシカルボニル、C1〜10アルキルカルボニル、フェニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC1〜10アルキル基であり、前記フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
    11は各々独立に、R10、−CO10、−SO10又は−C(O)R10であるか、
    −N(R11が一緒になって、=O、=S、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6アミノアルキル、(C1〜6アルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6アルキルカルボニルオキシ、C1〜6アルコキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環基であり、
    12は各々独立にR10であるが、ただし、R12は水素ではなく、
    21は各々独立に、水素、C1〜6アルキル、フェニル又は5〜6員環のヘテロアリールであり、R21で表されるフェニル基およびヘテロアリール基が各々独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、R21で表されるアルキル基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、あるいは、
    N(R21が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、=O、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシ、アミノからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環基を形成し、
    22は各々独立に、C1〜6アルキル、フェニル又は5〜6員環のヘテロアリールであり、R22で表されるフェニル基およびヘテロアリール基が各々独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、R22で表されるアルキル基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
    Rは各々独立に、水素、C1〜10脂肪族、フェニル又は5〜6員環のヘテロアリールであり、Rで表される脂肪族基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、5〜6員環のヘテロアリール、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、Rで表されるフェニル基およびヘテロアリール基ならびに、Rで表される脂肪族基のフェニルおよびヘテロアリール置換基が各々独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシからなる群から選択される1つ以上の置換基で独立に置換されていてもよく、あるいは
    N(R)が、=O、=S、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6アミノアルキル、(C1〜6アルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルキル、(フェニル)C1〜6アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6アルキルカルボニルオキシ、C1〜6アルコキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニル、フェニル、5〜6員環のヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環基を形成し、
    R’は各々独立に、C1〜10脂肪族、フェニル、5〜12員環のヘテロアリール又は9〜12員環のヘテロシクリル基であり、R’で表される脂肪族基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、5〜12員環のヘテロアリール、9〜12員環のヘテロシクリル基、C〜Cアルコキシ、C〜Cハロアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、−C(O)H、−C(O)(C〜Cアルキル)、−C(O)(C〜Cハロアルキル)、−C(O)(フェニル)、−C(O)(非芳香族複素環基)、−C(O)O(C〜Cアルキル)、−C(O)O(C〜Cハロアルキル)、−C(O)O(フェニル)、−OC(O)(C〜Cアルキル)、−OC(O)(C〜Cハロアルキル)、−OC(O)(フェニル)、−S(O)(C〜Cアルキル)、−S(O)(C〜Cハロアルキル)、−S(O)(フェニル)からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、R’で表されるフェニル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基の各々ならびに、R’で表される脂肪族基に対する置換基のフェニル基、ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基が独立に、ハロゲン、−OH、−SH、ニトロ、シアノ、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6ジアルキルアミノ、C〜Cアルキル、C〜Cハロアルキル、−O(C1〜6アルキル)、−O−(非芳香族複素環基)、−S(C1〜6アルキル)、−O(C1〜6ハロアルキル)、(C1〜6ハロアルコキシ)C1〜6アルキル、(C1〜6アルコキシ)C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、(C1〜6アミノアルキル)、(C1〜6アルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルキル、(C1〜6ジアルキルアミノ)C1〜6アルコキシ、(フェニル)C0〜6アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C0〜6アルキル、(非芳香族複素環基)C0〜6アルキル(ハロゲン、−OH、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6アルキル、(C1〜6アルコキシ)C1〜6アルキル、C1〜6アシル、C5〜7シクロアルキル、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ又は非芳香族複素環基で置換されていてもよい)、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜6アルコキシ、(非芳香族複素環基)C1〜6アルコキシ、−C(O)(C〜Cアルキル)、−C(O)(C〜Cハロアルキル)、−C(O)(フェニル)、−C(O)(非芳香族複素環基)、−C(O)O(C〜Cアルキル)、−C(O)O(C〜Cハロアルキル)、−C(O)O(フェニル)、−OC(O)(C〜Cアルキル)、−OC(O)(C〜Cハロアルキル)、−OC(O)(フェニル)、−S(O)NH、−S(O)(C〜Cアルキル)、−S(O)(C1〜6ハロアルキル)、−S(O)(フェニル)からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
    Ar10は各々独立に、C6〜14アリール基又は5〜14員環のヘテロアリール基であり、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−OH、−SH、−O(C1〜10アルキル)、−S(C1〜10アルキル)、C1〜10アルキル、C1〜10ハロアルキル、(C1〜10ハロアルコキシ)C1〜10アルキル、(C1〜10アルコキシ)C1〜10アルキル、C1〜10ヒドロキシアルキル、(C1〜10アミノアルキル、(C1〜10アルキルアミノ)C1〜10アルキル、(C1〜10ジアルキルアミノ)C1〜10アルキル、(フェニル)C1〜10アルキル、(5〜6員環のヘテロアリール)C1〜10アルキル、アミノ、C1〜10アルキルアミノ、C1〜10ジアルキルアミノ、C1〜10ハロアルコキシ、C1〜10アルキルカルボニルオキシ、C1〜10アルコキシカルボニル、C1〜10アルキルカルボニルからなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
    各pは、1、2又は3であり、
    各qは、2、3、4又は5である
    で表される化合物又はその薬学的に許容される塩(但し、以下の化合物:
    Figure 2012522729

    ならびにそれらの薬学的に許容される塩を除く)
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Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2709536C (en) 2007-12-21 2016-05-31 University Health Network Indazolyl, benzimidazolyl, benzotriazolyl substituted indolinone derivatives as kinase inhibitors useful in the treatment of cancer
ES2465971T3 (es) 2009-04-06 2014-06-09 University Health Network Inhibidores de quinasa y método para tratar cáncer con los mismos
WO2011069298A1 (en) * 2009-12-11 2011-06-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel cyclopropane indolinone derivatives
DK2556071T3 (en) 2010-04-06 2016-12-12 Univ Health Network Kinase inhibitors AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
WO2011123937A1 (en) * 2010-04-06 2011-10-13 University Health Network Kinase inhibitors and method of treating cancer with same
EP2588110B1 (en) * 2010-07-02 2018-10-17 University Health Network Methods of targeting pten mutant diseases and compositions therefor
WO2012048411A1 (en) * 2010-10-13 2012-04-19 University Health Network Plk-4 inhibitors and method of treating cancer with same
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
ME03300B (me) 2012-06-13 2019-07-20 Incyte Holdings Corp Supsтituisana triciklična jedinjenja као inhibiтori fgfr
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
DK2986610T5 (en) 2013-04-19 2018-12-10 Incyte Holdings Corp BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
ES2908200T3 (es) * 2013-10-18 2022-04-28 Univ Health Network Tratamiento para el cáncer de páncreas
MX359069B (es) 2013-10-18 2018-09-12 Univ Health Network Sal y formas cristalinas de inhibidor de quinasa tipo polo-4.
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
EA038045B1 (ru) 2015-02-20 2021-06-28 Инсайт Корпорейшн Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов fgfr
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
CN108947970B (zh) * 2017-05-18 2022-04-05 四川大学 吲唑类衍生物及其制备方法和用途
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
EA202092649A1 (ru) 2018-05-04 2021-06-21 Инсайт Корпорейшн Соли ингибитора fgfr
US11466004B2 (en) 2018-05-04 2022-10-11 Incyte Corporation Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same
DK3860998T3 (da) 2018-10-05 2024-03-25 Annapurna Bio Inc Forbindelser og sammensætninger til behandlinger af tilstande, der er forbundet med APJ-receptoraktivitet
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
EP3959209A4 (en) * 2019-04-24 2022-12-28 University Health Network CRYSTAL FORM S4 OF PLK4 INHIBITOR (1R,2S)-(E)-2-(3-(4-((CIS-2,6-DIMETHYLMORPHOLINO)METHYL)STYRYL)-1-H-IMIDAZOLE-6-YL)- 5'-METHOXYSPIRO[CYCLOPROPAN-1,3'-INDOLINE]-2'-ONE FUMARATE
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
IL291901A (en) 2019-10-14 2022-06-01 Incyte Corp Bicyclyl heterocycles as fgr suppressors
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
WO2021113479A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US20230010772A1 (en) * 2019-12-06 2023-01-12 University Health Network Treatment for acute myeloid leukemia or myelodysplastic syndrome
CN111171003B (zh) * 2020-01-06 2020-12-22 温州市中心医院 作为用于预防或治疗由人乳头状瘤病毒(hpv)诱导的宫颈癌的化合物
WO2021203190A1 (en) * 2020-04-06 2021-10-14 University Health Network Combination therapies for inhibition of polo-like kinase 4
CN112250614B (zh) * 2020-10-20 2022-02-01 苏州大学 3-螺三元环吲哚酮衍生物的合成方法
AU2022272184A1 (en) 2021-05-11 2023-11-30 Oric Pharmaceuticals, Inc. Polo like kinase 4 inhibitors
AR126102A1 (es) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr
WO2024076891A1 (en) * 2022-10-03 2024-04-11 Oric Pharmaceuticals, Inc. Polo like kinase 4 inhibitors

Family Cites Families (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA238362A (en) 1924-03-04 The Port Arthur Shipbuilding Co. Screw feed magazine
DE3310891A1 (de) 1983-03-25 1984-09-27 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Neue indolinon-(2)-derivate, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und zwischenprodukte
US5182397A (en) 1990-05-31 1993-01-26 American Cyanamid Company Aryloxyspiroalkylindolinone herbicides
GB9507298D0 (en) 1995-04-07 1995-05-31 Pharmacia Spa Substituted indolylmethylene-oxindale analogues as tyrosine kinase inhibitors
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
AU4155697A (en) 1996-08-23 1998-03-06 Sugen, Inc. Indolinone combinatorial libraries and related products and methods for the treatment of disease
GB9716557D0 (en) 1997-08-06 1997-10-08 Glaxo Group Ltd Benzylidene-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives having anti-cancer activity
US6133305A (en) 1997-09-26 2000-10-17 Sugen, Inc. 3-(substituted)-2-indolinones compounds and use thereof as inhibitors of protein kinase activity
AU5468499A (en) 1998-08-04 2000-02-28 Sugen, Inc. 3-methylidenyl-2-indolinone modulators of protein kinase
JP2002540096A (ja) 1999-03-24 2002-11-26 スージェン・インコーポレーテッド キナーゼ阻害剤としてのインドリノン化合物
YU54202A (sh) 2000-01-18 2006-01-16 Agouron Pharmaceuticals Inc. Jedinjenja indazola, farmaceutske smeše i postupci za stimulisanje i inhibiranje ćelijske proliferacije
CA2410509A1 (en) * 2000-06-02 2001-12-13 Sugen, Inc. Indolinone derivatives as protein kinase/phosphatase inhibitors
US6897231B2 (en) 2000-07-31 2005-05-24 Signal Pharmaceuticals, Inc. Indazole derivatives as JNK inhibitors and compositions and methods related thereto
JP4414881B2 (ja) 2002-05-31 2010-02-10 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ピラゾール化合物およびこれを含んでなる医薬組成物
US7148249B2 (en) 2002-09-12 2006-12-12 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Indolinones substituted by heterocycles, the preparation thereof and their use as medicaments
WO2004037247A1 (en) 2002-10-21 2004-05-06 Irm Llc Oxindoles with anti-hiv activity
EP1696906A1 (en) 2003-12-16 2006-09-06 Leo Pharma A/S Novel therapeutic use of indolinone derivatives
DE102005005395A1 (de) 2005-02-03 2006-08-10 Schering Aktiengesellschaft Thiazolidinone, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
US7309787B2 (en) 2005-07-13 2007-12-18 Allergan, Inc. Kinase inhibitors
WO2007058626A1 (en) 2005-11-16 2007-05-24 S*Bio Pte Ltd Indazole compounds
US20070135509A1 (en) 2005-12-09 2007-06-14 Blackburn Thomas P Indolone compounds useful to treat cognitive impairment
FR2896503B1 (fr) 2006-01-23 2012-07-13 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives soufres d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
WO2007109026A2 (en) 2006-03-15 2007-09-27 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Pten compositions and methods for detecting breast cancer
GB0606234D0 (en) 2006-03-29 2006-05-10 Pliva Istrazivanje I Razvoj D Pharmaceutically acceptable salts and polymorphic forms
WO2008152014A2 (en) 2007-06-12 2008-12-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh 3-hetrocyclylidene-indolinone derivatives as inhibitors of specific cell cycle kinases
CN101917995A (zh) 2007-09-25 2010-12-15 武田药品工业株式会社 Polo样激酶抑制剂
CA2706075A1 (en) 2007-11-20 2009-05-28 University Health Network Cancer diagnostic and therapeutic methods that target plk4/sak
JP2009173629A (ja) 2007-12-21 2009-08-06 Banyu Pharmaceut Co Ltd Rsk1阻害作用を有する新規スピロインダン誘導体
CA2709536C (en) 2007-12-21 2016-05-31 University Health Network Indazolyl, benzimidazolyl, benzotriazolyl substituted indolinone derivatives as kinase inhibitors useful in the treatment of cancer
WO2009111868A1 (en) 2008-03-11 2009-09-17 University Health Network Method of treating cancer using a neuropeptide y 5r (np y5r) antagonist
EP2108641A1 (en) 2008-04-11 2009-10-14 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted spiro[cycloalkyl-1,3'-indo]-2'(1'H)-one derivatives and their use as p38 mitogen-activated kinase inhibitors
EP2113503A1 (en) 2008-04-28 2009-11-04 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted indolin-2-one derivatives and their use as p39 mitogen-activated kinase inhibitors
WO2010008731A1 (en) 2008-06-16 2010-01-21 Tigris Pharmaceuticals, Inc. Methods for determining sensitivity to aminoflavones
DE102008040187A1 (de) 2008-07-04 2010-01-07 Robert Bosch Gmbh Sensorelement, Verfahren zu seiner Herstellung sowie Verwendung
WO2010017047A1 (en) 2008-08-05 2010-02-11 Merck & Co., Inc. Therapeutic compounds
ES2465971T3 (es) 2009-04-06 2014-06-09 University Health Network Inhibidores de quinasa y método para tratar cáncer con los mismos
WO2011069298A1 (en) 2009-12-11 2011-06-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel cyclopropane indolinone derivatives
JP5056876B2 (ja) 2010-03-19 2012-10-24 Jfeスチール株式会社 冷間加工性と焼入れ性に優れた熱延鋼板およびその製造方法
DK2556071T3 (en) 2010-04-06 2016-12-12 Univ Health Network Kinase inhibitors AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
EP2588110B1 (en) 2010-07-02 2018-10-17 University Health Network Methods of targeting pten mutant diseases and compositions therefor
WO2012048411A1 (en) 2010-10-13 2012-04-19 University Health Network Plk-4 inhibitors and method of treating cancer with same
EA024026B1 (ru) 2010-11-25 2016-08-31 Рациофарм Гмбх Новые соли и полиморфные формы афатиниба
EP2681216B1 (en) 2011-02-28 2017-09-27 Epizyme, Inc. Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds
GB201109966D0 (en) 2011-06-10 2011-07-27 Cancer Res Inst Royal Materials and methods for treating pten mutated or deficient cancer
EP2766352B1 (en) 2011-10-12 2018-06-06 University Health Network (UHN) Indazole compounds as kinase inhibitors and method of treating cancer with same
MX359069B (es) 2013-10-18 2018-09-12 Univ Health Network Sal y formas cristalinas de inhibidor de quinasa tipo polo-4.
ES2908200T3 (es) 2013-10-18 2022-04-28 Univ Health Network Tratamiento para el cáncer de páncreas

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