EA201591000A1 - Пирролобензодиазепины - Google Patents

Abstract

Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Rимеет формулы IIa, IIb или IIc:где А представляет собой Сарильную группу и/или (i) Qпредставляет собой одинарную связь и Qвыбран из одинарной связи и -Z-(СН)-, где Z выбран из одинарной связи, О, S и NH и n составляет от 1 до 3; или (ii) Qпредставляет собой -СН=СН- и Qпредставляет собой одинарную связь;где R, Rи Rнезависимо выбраны из Н и незамещенного Cалкила;где Q выбран из ОН, SH и NR, Rвыбран из Н, метила и этила, X выбран из группы, включающей ОН, SH, СОН, СОН, N=C=O, NHNH, CONHNH,, NHR, где Rвыбран из группы, включающей Н и Cалкил; и когда присутствует двойная связь между С2' и С3', Rвыбран из группы, состоящей из (ia) Cарильной группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, нитро, циано, простой эфир, карбокси, сложный эфир, Cалкил, Cгетероциклил и бис-окси-Cалкилен; (ib) Снасыщенного алифатического алкила; (ic) Снасыщенного циклоалкила; (id), где каждый из R, Rи Rнезависимо выбран из Н, Снасыщенного алкила, Салкенила, Салкинила и циклопропила, где общее количество атомов углерода в группе Rсоставляет не более 5; (ie), где один из Rи Rпредставляет собой Н и другой выбран из фенила, где фенил необязательно замещен группой, выбранной из галогена, метила, метокси, пиридила и тиофенила; и (if), где Rвыбран из Н; Cнасыщенного алкила; Салкенила; Салкинила; циклопропила; фенила, где фенил необязательно замещен группой, выбранной из галогена, метила, метокси, пиридила и тиофенила; когда присутствует одинарная связь между С2' и С3', Rпредставляет собой, где Rи Rнезависимо выбраны из Н, F, Cнасыщенного алкила, Салкенила, где алкильные и алкенильные группы необязательно замещены группой, выбранной из Cалкиламидо и Cалкил сложного эфира; или, когда один из Rи Rпредставляет