JP2016130247A

JP2016130247A - 浮遊拡散性の農薬錠剤

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Publication number: JP2016130247A
Application number: JP2016050998A
Authority: JP
Inventors: テヨンキム; Tae Young Kim
Original assignee: Syngenta Participations AG; Syngenta Korea Ltd
Current assignee: Syngenta Participations AG; Syngenta Korea Ltd
Priority date: 2010-12-06
Filing date: 2016-03-15
Publication date: 2016-07-21
Also published as: CN103327811B; CN103327811A; WO2012077961A2; KR20140017518A; JP2013544882A; ECSP13012666A; WO2012077961A3

Abstract

【課題】従来の農薬製剤の問題を解決する農薬活性成分含有錠剤及びその製造方法、並びに当該錠剤を用いた有害生物の防除又は駆除方法を提供する。
【解決手段】（ａ）農薬活性成分と、（ｂ）バインダーと、（ｃ）界面活性剤と、（ｄ）水浮遊性担体と、（ｅ）水溶性担体とを含有し、直径５〜５０ｍｍであり、厚さ２〜１０ｍｍであり、厚さ／直径比が３／１０未満であり、重量が０．５〜２ｇである、錠剤。
【選択図】なし

Description

本発明は、水浮遊性及び拡散性の錠剤、該錠剤の製造方法、及び、有害生物又は有害生物の生息場所に該錠剤を散布することによる有害生物の防除又は駆除の方法に関する。本錠剤は水田に入ることなしに畦畔から水田へ散布することができる。更に、本錠剤は顆粒などの従来の農薬製剤よりも優れた拡散性を有していることから、散布位置からより離れた場所まで拡散し、農薬効果を発揮することができる。したがって、本錠剤は簡便に使用することができ、そのため省力化することができる。加えて、本錠剤は埃を立てないため、農業従事者や近くの作物に安全である。本発明の錠剤は、水浮遊性の担体、水溶性の担体等の混合物を、錠剤製造装置を用いて成形することによって作製される。

従来、農薬顆粒は一般的に３ｋｇ／１０ａｒｅの割合で散布されていた。これらは重く、農業従事者にとって、特に顆粒を散布するために水田に入らなければならない場合、不便であった。農業従事者は顆粒を散布するための散布機を用いることもできるが、顆粒から立った埃が近くの作物に飛んで薬害を生じさせる。更に、農村部の住民は高齢化している。したがって、いわゆるジャンボ剤や農薬を散布する手段などの、省力化するための関連技術を発展させることで、有害生物防除をより簡便にすることが必要とされている。

そこで、１ｋｇ／１０ａｒｅの割合で散布可能な顆粒が開発された。しかし、この顆粒を散布するためには、農業従事者は依然として水田に入る必要がある。更に、彼らは広い範囲に均一には散布できず、顆粒のこのような不均一な散布によって薬害が生じてしまう。これらの問題を解決するために、近年、発泡性錠剤、水に浮く顆粒（アップグラニュール）、並びに、水浮遊性及び拡散性の顆粒が開発された。

従来の発泡性錠剤は次の通りである。水田に散布するための安定化された除草剤組成物及び該組成物を用いた除草方法が（特許文献１）に開示されており、省力化された発泡性農薬組成物の製造方法及び使用方法が（特許文献２）に開示されている。発泡性錠剤は有機酸及び塩基を含んでおり、これらは水田の中で水に濡れて互いに反応することで二酸化炭素を発生する。しかし、これらの性質のため、発泡性錠剤が製造時又は保管時に水分に晒されると発泡特性が弱まり、水田の作物に薬害を与える恐れがある。

従来の「アップグラニュール」（「パック充填」）は次の通りである。水面拡散性を有する農薬顆粒及びその製造方法が（特許文献３）に開示されており、浮遊固体農薬の作製が（特許文献４）に開示されており、農薬活性成分を水溶性の担体と共に造粒して水溶性フィルムのパックに充填することで作製された、水田に投入される農薬の作製が（特許文献５）に開示されている。２５ｇ又は５０ｇの顆粒を含有する、水溶性フィルムで作られたパックを水田に散布すると、パックは最初に沈む。その後、水溶性フィルムが溶けるとすぐに顆粒が水面に浮上し、水田全体に拡散して生物活性を発揮する。水溶性フィルムに包まれたこれら「アップグラニュール」の溶解時間は、水溶性フィルムの特性及び重合度並びに水田の水温に依存する。更に、水溶性フィルムは粘着性を有する。したがって、水中での溶解時間が遅すぎると溶解していないフィルムが顆粒の水面への浮上を妨げ、これによって活性成分の局在化とそれによる作物への薬害が引き起こされる恐れがある。更に、作業従事者の手は作業環境のせいで水に濡れていることが通常であり、そのような濡れた手は水溶性フィルムに貼りついてしまうのでフィルムが容易に破けてしまう。

従来の水浮遊性顆粒は次の通りである。均一に拡散する顆粒農薬組成物が（特許文献６）に開示されており、稲用の農薬顆粒組成物が（特許文献７）に開示されており、水浮遊性及び拡散性の顆粒農薬製剤及びその製造方法が（特許文献８）に開示されており、水田用の浮遊性農薬組成物、その利用方法、及びその製造方法が（特許文献９）に開示されている。しかし、それぞれのこれら浮遊性顆粒は軽いため遠くまで投入することができず、また、これらの作製方法は時間がかかると共に従来の顆粒よりも複雑である。

韓国特許出願第１０−２０００−００６６９２３号明細書韓国特許出願第１０−２００５−０１２８９６０号明細書韓国特許出願第１０−１９９７−００２００３号明細書韓国特許出願第１０−２００１−７０１２７８６号明細書韓国特許出願第１０−１９９９−０００５６６９号明細書韓国特許出願第１０−２００６−７００１６３０号明細書韓国特許出願第１０−２００６−００７５６４１号明細書韓国特許出願第１０−２００６−０１２１９４０号明細書韓国特許出願第１０−２００１−７００８５８４号明細書

本発明の目的は、従来の農薬製剤の上述の問題を解決することである。

したがって、本発明は次の新規な農薬製剤を提供する。すなわち、（ａ）農薬活性成分と、（ｂ）バインダーと、（ｃ）界面活性剤と、（ｄ）水浮遊性担体と、（ｅ）水溶性担体とを含有し、直径５〜５０ｍｍであり、厚さ２〜１０ｍｍであり、厚さ／直径比が３／１０未満であり、重量が０．５〜２ｇである、水浮遊性及び拡散性の錠剤、である。

本発明の錠剤は水田に入ることなしに畦畔から水田へ散布することができる。また、非常に優れた水浮遊性及び拡散性を有しており、そのため散布位置からより離れた場所まで拡散させることができる。また、容易かつ簡単に製造することができる。更に、有機酸と塩基を含有させる必要がないので（すなわち、非発泡性であってよい）、水分に関連する問題点を有していない。

本発明は、除草剤、殺菌剤、防かび剤、殺虫剤などの農薬活性成分（０．０１〜３０％ｗ／ｗ、好ましくは１〜２５％ｗ／ｗ、より好ましくは５〜２０％ｗ／ｗ）と、バインダー（０．１〜３０％ｗ／ｗ、好ましくは１〜２０％ｗ／ｗ、より好ましくは５〜１５％ｗ／ｗ）と、界面活性剤（０．５〜２０％ｗ／ｗ、好ましくは１〜１８％ｗ／ｗ、より好ましくは２〜１５％ｗ／ｗ）と、水浮遊性担体（１〜４０％ｗ／ｗ、好ましくは５〜３５％ｗ／ｗ、より好ましくは１０〜３０％ｗ／ｗ）と、水溶性担体（１〜５０％ｗ／ｗ、好ましくは５〜４０％ｗ／ｗ、より好ましくは１０〜３０％ｗ／ｗ）とを均一に混合し、錠剤化することによって水浮遊性及び拡散性の錠剤を提供する。前記錠剤は、水不溶性担体（１〜３０％ｗ／ｗ、好ましくは５〜２５％ｗ／ｗ、より好ましくは１０〜２０％ｗ／ｗ）及び顔料（０．０１〜２％ｗ／ｗ、好ましくは０．０５〜１％ｗ／ｗ、より好ましくは０．１〜０．５％ｗ／ｗ）から選択される少なくとも１つを更に含有していてもよい。

（ａ）農薬活性成分
本発明に用いられる農薬活性成分としては、フルセトスルフロン、ダイムロン、メフェナセット、ピラゾスルフロン−エチル、イマゾスルフロン、オキサジクロメホン、ペノキススラム、プレチラクロール、メソトリオン、ピリフタリド、ベンスルフロン−メチル、チオベンカルブ、インダノファン、ピリミノバック−メチル、オキサジクロメホン、カルフェントラゾン−エチル、フェントラザミド、ピリブチカルブ、ベンゾビシクロン、メタミホップ、ベンフレセート、シクロスルファムロン、アニロホス、アジムスルフロン、ピラゾレート、メタゾスルフロンなどの除草剤、オリサストロビン、イソプロチオラン、カルプロパミド、フルジオキソニル、チアジニル、トリシクラゾール、チフルザミド、プロベナゾール、フサライド、ジフェノコナゾール、プロピコナゾール、バリダマイシン、アゾキシストロビン、エジフェンホス、フェノキサニル、アシベンゾラル−Ｓ−メチル、フェリムゾン、ペンシクロン、ヘキサコナゾールなどの殺菌剤及び防かび剤、ジアジノン、ジノテフラン、エトフェンプロックス、メトキシフェノジド、ベンスルタップ、クロチアニジン、ブプロフェジン、イソプロカルブ、フェノブカルブ、ベンフラカルブ、イミダクロプリド、カルボフラン、カルボスルファン、カルタップ、チアメトキサム、テブフェノジド、フェノブカルブ、フェントエート、フィプロニル、クロラントラニリプロールなどの殺虫剤が挙げられる。農薬活性成分は単独で、又は２以上の種類を含有する混合物の形態で用いられる。

（ｂ）バインダー
本発明に用いられるバインダーとしては、ポリエチレングリコール（ＭＷ：一般的に約６，０００）や、デキストリン及びその誘導体や、アラビアガム、キサンタンガム、グアーガム、ゲランガム、ローカストビーンガム、アルギン酸ナトリウムなどの多糖及びその誘導体や、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン及びその酢酸ビニル誘導体などの水溶性又は水膨張性のポリマーや、ベントナイトを含む粘土鉱物などの鉱物が挙げられる。バインダーは単独で、又は２以上の種類を含有する混合物の形態で用いられる。

（ｃ）界面活性剤
本発明に用いられる界面活性剤としては、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリプロピレン共重合体及びアセチレン系界面活性剤などの非イオン系界面活性剤、及び、アルキルナフタレンスルホン酸縮合塩、リグノスルホン酸ナトリウム、リグノスルホン酸カルシウム、ポリカルボン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ジブチルナフタレンスルホン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルアリール硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルアリールリン酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、アルキルナフタレンホルマリン縮合塩などのアニオン系界面活性剤が挙げられる。界面活性剤は単独で、又は２以上の種類を含有する混合物の形態で用いられる。

（ｄ）水浮遊性担体
本発明に用いられる水浮遊性担体としては、焼成珪藻土、バーミキュライト、アモルファスシリカ、ケイ酸カルシウム、軽石、ケイ酸ナトリウム、マイクロバルーン（微小球体）、火山灰バルーン、アクリル共重合体バルーン、ガラスバルーン（例えばソーダ石灰ホウケイ酸ガラスのような微小球体）、木粉、籾殻、トウモロコシ粉、セルロース粉、野菜粉末、発泡セルロース、発泡ポリウレタン、発泡尿素樹脂、発泡ポリスチレンが挙げられる。水浮遊性担体は単独で、又は２以上の種類を含有する混合物の形態で用いられる。

（ｅ）水溶性担体
本発明に用いられる水溶性担体としては、尿素、塩化カルシウム、塩化カリウム、硫酸アンモニウム、塩化アンモニウム、安息香酸塩、ラクトース、でんぷんが挙げられる。水溶性担体は単独で、又は２以上の種類を含有する混合物の形態で用いられる。

（ｆ）付加的な成分
必要であれば、錠剤は前記成分（ａ）〜（ｅ）以外に１つ以上の成分を更に含有していてもよい。付加的な成分の例は以下の通りである。

（ｆ−１）水不溶性担体
本錠剤は、更に水不溶性担体を含んでいてもよい。前記水不溶性担体としては、炭酸カルシウム、ベントナイト、タルク、珪藻土、粘土、蝋石、ホワイトカーボン（シリカ）、尿素ホルムアルデヒド樹脂、微結晶セルロースが挙げられる。これは単独で、又は２以上の種類を含有する混合物の形態で用いられる。

（ｆ−２）顔料
本錠剤は、更に顔料を含んでいてもよい。前記顔料は、錠剤の散布位置又は拡散領域を視認できるようにし、これにより農業従事者は散布すべき別の場所を的確に理解することができる。これには二酸化チタンなどが含まれる。

錠剤の作製方法は、（ｉ）農薬活性成分と水溶性担体とを均一に混合し、好ましくはエアジェットミルであるミルで混合物を粉砕するステップと、その後（ｉｉ）リボンミキサーなどのミキサーを用いて、バインダー、界面活性剤、水浮遊性担体を前記粉砕された混合物と均一に混合するステップとを含有する。水不溶性担体を添加してもよく、好ましくはステップ（ｉ）で添加される。更に、顔料を添加してもよく、好ましくはステップ（ｉｉ）で添加される。その後、混合物は任意選択的に混練され、通常１０〜１００ｋｇ／ｃｍ²、好ましくは６０ｋｇ／ｃｍ²の圧力で、錠剤化される。その後、得られたものを任意選択的に７０〜８０℃の温風で乾燥させてもよい。

本発明の水浮遊性及び拡散性の錠剤は作製が容易であり、大量生産することができる。更に、この製剤は水田に迅速に浮いて迅速に拡散し、また少量で効くことから、省力化及び時間の節約の両方に貢献する。この製剤は、従来用いられてきたダイナミック散布機によって容易かつ簡便に散布することができ、また現在成長中のＲＣＨ（遠隔制御ヘリコプター）市場でも用いることができる。

本発明の錠剤の一般的な特性は以下の通りである。

錠剤の密度は１ｇ／ｃｍ²以下であり、好ましくは０．５ｇ／ｃｍ²以下である。密度が１ｇ／ｃｍ²以下の場合、錠剤は水浮遊特性を有することができ、密度が０．５ｇ／ｃｍ²以下の場合、水浮遊特性は良好なものとなる。

錠剤の直径は５〜５０ｍｍであり、好ましくは１０〜３０ｍｍであり、より好ましくは１５〜２５ｍｍであり、更に好ましくは１８〜２２ｍｍである。直径が５ｍｍ以上の場合、錠剤は良好な水浮遊特性及び拡散特性を有し、薬害を起こさない。また、直径が５０ｍｍ以下の場合、錠剤の崩壊時間は長過ぎることがなく、錠剤を容易に作製及び散布することができる。

錠剤の厚さは２〜１０ｍｍであり、好ましくは２．５〜８ｍｍであり、より好ましくは３〜５ｍｍである。厚さが２ｍｍ以上の場合、錠剤は耐衝撃性の獲得及び市販に十分な硬さである。また、厚さが１０ｍｍ以下の場合、錠剤の水浮遊特性を維持することができ、その崩壊時間は長過ぎない。

錠剤の厚さ／直径比は３／１０未満であり、好ましくは１／１０以上３／１０未満である。比率が３／１０未満であると、錠剤は良好な水浮遊特性及び拡散特性を有し、薬害を起こさない。

錠剤の重さは０．５〜２ｇの範囲であり、好ましくは０．７〜１．７ｇであり、より好ましくは０．７〜１．５ｇである。上記重さの範囲では、錠剤は良好な水浮遊特性を示す。

これらの錠剤の適切な散布量は２５０ｇ／１０ａｒｅである。

本発明を以下の実施例によって説明する。

実施例１
本発明にかかる錠剤を以下の方法によって作製した。
（ｉ）メソトリオン（３．６％ｗ／ｗ）、ピリフタリド（４．８％ｗ／ｗ）、ベンスルフロン−メチル（２．０４％ｗ／ｗ）、尿素ホルムアルデヒド樹脂（１５％ｗ／ｗ）、及び硫酸アンモニウム（４３．９６％ｗ／ｗ）を混合し、その後混合物をエアジェットミルで粉砕した。
（ｉｉ）この混合物、アルキルナフタレンホルマリン縮合塩（５％ｗ／ｗ）、キサンタンガム（１．５％ｗ／ｗ）、ポリビニルアルコール（２．５％ｗ／ｗ）、火山灰（２０％ｗ／ｗ）、アセチレン系界面活性剤（ＡｉｒＰｒｏｄｕｃｔｓａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌｓ社のＳｕｒｆｙｎｏｌ（商標）４４０）（１．５％ｗ／ｗ）、及び二酸化チタン（０．１％ｗ／ｗ）をリボンミキサー中で均一に混合した。得られた混合物を水（残部量）と混練し、打錠機で錠剤の形状に成形し、錠剤をオーブン中で７０℃の温風で乾燥させた。得られた錠剤は直径２０ｍｍ、厚さ４ｍｍ、重さ０．９ｇであった。

実施例２
錠剤を、ステップ（ｉ）と（ｉｉ）で以下の成分を用いた以外は実施例１の方法に従って作製した。
（ｉ）メソトリオン（３．６％ｗ／ｗ）、ピリフタリド（４．８％ｗ／ｗ）、ベンスルフロン−メチル（２．０４％ｗ／ｗ）、塩化カリウム（３２．９６％ｗ／ｗ）、及び蝋石（１０％ｗ／ｗ）。
（ｉｉ）（ｉ）、デキストリン（０．５％ｗ／ｗ）、リグノスルホン酸カルシウム（２０％ｗ／ｗ）、グラスバブルズ（３Ｍ社のＳＶ５５００、微小球体）（２０％ｗ／ｗ）、カルボキシメチルセルロース（１％ｗ／ｗ）、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム塩（５％ｗ／ｗ）、二酸化チタン（０．１％ｗ／ｗ）及び水（残部量）の混合物。
得られた錠剤は直径２０ｍｍ、厚さ４ｍｍ、重さ１．１ｇであった。

実施例３
錠剤を、ステップ（ｉ）と（ｉｉ）で以下の成分を用いた以外は実施例１の方法に従って作製した。
（ｉ）メソトリオン（３．６％ｗ／ｗ）、ピリフタリド（４．８％ｗ／ｗ）、ベンスルフロン−メチル（２．０４％ｗ／ｗ）、硫酸アンモニウム（４０．４６％ｗ／ｗ）、及び蝋石（１０％ｗ／ｗ）。
（ｉｉ）（ｉ）、デキストリン（１０％ｗ／ｗ）、カルボキシメチルセルロース（１％ｗ／ｗ）、グラスバブルズ（３Ｍ社のＳＶ５５００、微小球体）（２５％ｗ／ｗ）、アセチレン系界面活性剤（ＡｉｒＰｒｏｄｕｃｔｓａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌｓ社のＳｕｒｆｙｎｏｌ（商標）４４０）（３％ｗ／ｗ）、二酸化チタン（０．１％ｗ／ｗ）、及び水（残部量）の混合物。
得られた錠剤は直径２０ｍｍ、厚さ４ｍｍ、重さ０．９ｇであった。

実施例４
錠剤を、ステップ（ｉ）と（ｉｉ）で以下の成分を用いた以外は実施例１の方法に従って作製した。
（ｉ）メソトリオン（３．６％ｗ／ｗ）、ピリフタリド（４．８％ｗ／ｗ）、ベンスルフロン−メチル（２．０４％ｗ／ｗ）、及び塩化カリウム（４２．４６％ｗ／ｗ）。
（ｉｉ）（ｉ）、デキストリン（１％ｗ／ｗ）、キサンタンガム（１％ｗ／ｗ）、リグノスルホン酸カルシウム（１５％ｗ／ｗ）、ベントナイト（５％ｗ／ｗ）、グラスバブルズ（３Ｍ社のＳＶ５５００、微小球体）（２０％ｗ／ｗ）、アルキルスルホコハク酸塩（５％ｗ／ｗ）、二酸化チタン（０．１％ｗ／ｗ）、及び水（残部量）の混合物。
得られた錠剤は直径２０ｍｍ、厚さ４ｍｍ、重さ１．２ｇであった。

実施例５
錠剤を、ステップ（ｉ）と（ｉｉ）で以下の成分を用いた以外は実施例１の方法に従って作製した。
（ｉ）メソトリオン（３．６％ｗ／ｗ）、ピリフタリド（４．８％ｗ／ｗ）、ベンスルフロン−メチル（２．０４％ｗ／ｗ）、シリカ（０．５％ｗ／ｗ）、微結晶セルロース（２５％ｗ／ｗ）、及びラクトース（ＢＡＳＦ社のＬｕｄｉｐｒｅｓｓＬＣＥ）（４０．９６％ｗ／ｗ）。
（ｉｉ）（ｉ）、ポリビニルピロリドン（５％ｗ／ｗ）、グラスバブルズ（３Ｍ社のＳＶ５５００、微小球体）（１５％ｗ／ｗ）、アセチレン系界面活性剤（ＡｉｒＰｒｏｄｕｃｔｓａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌｓ社のＳｕｒｆｙｎｏｌ（商標）４４０）（３％ｗ／ｗ）、及び二酸化チタン（０．１％ｗ／ｗ）の、水なしの混合物。
得られた錠剤は直径２０ｍｍ、厚さ４ｍｍ、重さ１ｇであった。

比較例１
実施例４のステップ（ｉｉ）の混合物を用意し、これを錠剤化する代わりに０．８ｍｍのスクリーンの押出機で造粒することで、錠剤ではなく押出顆粒を製造した。

比較例２
実施例５のステップ（ｉｉ）の混合物を用意し、これを錠剤化する代わりに０．８ｍｍのスクリーンの押出機で造粒することで、錠剤ではなく押出顆粒を製造した。

比較例３
錠剤の大きさによる特性の変化を調べるために、実施例４のステップ（ｉｉ）の混合物を用いて、直径７ｍｍ、厚さ３ｍｍ、重さ０．１５ｇの錠剤を作製した。

比較例４
錠剤の大きさによる特性の変化を調べるために、実施例４のステップ（ｉｉ）の混合物を用いて、直径５０ｍｍ、厚さ５ｍｍ、重さ６．６ｇの錠剤を作製した。

比較例５
錠剤の厚さ又は重さの変化による特性の相違を調べるために、実施例４のステップ（ｉｉ）の混合物を用いて、直径２０ｍｍ（実施例４と同じ）、厚さ２ｍｍ、重さ０．６ｇの錠剤を作製した。

比較例６
錠剤の厚さ又は重さの変化による特性の相違を調べるために、実施例４のステップ（ｉｉ）の混合物を用いて、直径２０ｍｍ（実施例４と同じ）、厚さ８ｍｍ、重さ２．４ｇの錠剤を作製した。

実験例１
浮遊率及び崩壊時間
各実施例について、１０個の錠剤（又は、比較例１及び２の場合は同重量の顆粒）を、５ｃｍの深さまで水を有する標準トレイ（大きさ：４０ｃｍ×５０ｃｍ）に散布した。いずれにおいても、沈むことなしに浮遊した錠剤（又は顆粒）のパーセンテージと、全ての錠剤（又は顆粒）が崩壊するのに要した時間を記録した。結果を表１に示す。

表１に示されているように、本発明の実施例にかかる全ての錠剤は、良好な水浮遊特性を示し、適切な時間内に崩壊した。しかし、比較例１及び２の顆粒は水浮遊特性に劣っていた。比較例３の錠剤は水面に全く浮かんでこなかったことから、水浮遊特性は厚さによって直径への影響を受けるものと考えられる。比較例４の錠剤は良好な水浮遊特性を示したものの、錠剤のサイズが大きいために崩壊時間が長過ぎた。比較例５の錠剤は水浮遊特性と崩壊時間共に良好であったが、これらは薄いため、小さな衝撃で容易に粉々に壊れてしまったので、商品化することができない。比較例６の錠剤は水浮遊特性が顕著に劣っていた。錠剤は適切な速さで水面上に拡散し、広い領域に亘って農薬の効果が均一に発揮される必要があり（下の実験例２）、そのため本実験例で試験された２つの特性は拡散性と効果の両方にとって重要である。したがって、錠剤の直径、厚さ、厚さ／直径比、及び重量は、錠剤の水浮遊特性、拡散特性及び硬さに影響を与える。

実験例２
拡散性試験
これらの実験は、砂質ローム土（ｐｈ５〜６）が入った大きさ１０ｍ×０．５ｍ×０．４ｍ（それぞれ長さ×幅×高さ）のスタイロフォームポットの中で行われた。イヌビエをポットに植え付けた。ポットは水深５ｃｍに灌水し、温室で保持した。温度は昼間は３０±３℃に、夜は２０±３℃に維持した。

上の各実施例又は比較例で作製した製剤（１０ａｒｅ当たり２５０ｇの量の当該錠剤又は顆粒）を、イヌビエが３葉成長段階（植え付け１５日後）の時に、ポットの端から５０ｃｍの位置に散布した。イヌビエへの効果の視覚的評価は、散布４０日後に散布位置から１ｍ、３ｍ、６ｍ、及び９ｍの場所で行った。防除効果は目視で０％（影響なし）から１００％（完全に枯死）で評価した。この方法では、各実施例及び比較例で作製した製剤の拡散性は、もともと散布した位置からの距離による除草効果を通じて評価した。

表２に示されるように、実施例１〜５の全ての錠剤は、明らかに比較例１及び２の顆粒と比べて優れていた。比較例３の小さな錠剤は拡散性に劣っていた。比較例４の大きな錠剤は崩壊が遅過ぎて拡散しなかった。比較例５の錠剤は良好な拡散性を示したものの、薄過ぎて容易に粉々になってしまった。比較例６の錠剤は水浮遊性に劣っているため拡散性も劣っていた。

実験例３
効果及び作物の損傷
実施例と比較例のそれぞれによって作製した製剤について、一年生雑草及び多年生雑草が生えている圃場で試験を行った。圃場は各区画（１０ｍ×１０ｍ）に区切り、約５ｃｍの深さまで灌水した。いずれの場合にも、錠剤又は顆粒を、雑草移植の１５日後に、標準散布量（１０ａｒｅ当たり２５０ｇの量の当該錠剤又は顆粒）、圃場の複数の場所に均一に散布した。試験は２倍の散布量（５００ｇ／１０ａｒｅ）でもう一度行われた。様々な雑草種に対する効果の視覚的評価を散布４０日後に行い（表３）、また雑草の外観的な損傷については散布１０、２０、３０、及び４０日後に調べた（表４）。

表３から、本発明にかかる錠剤が様々な雑草に対して良好な効果を示し、実施例４及び５の錠剤が最も優れていることが分かる。表４からは、水浮遊特性が劣っている比較例３及び６の錠剤以外は薬害が現れていないことが分かる。

Claims

（ａ）農薬活性成分と、（ｂ）バインダーと、（ｃ）界面活性剤と、（ｄ）水浮遊性担体と、（ｅ）水溶性担体とを含有し、直径５〜５０ｍｍであり、厚さ２〜１０ｍｍであり、厚さ／直径比が３／１０未満であり、重量が０．５〜２ｇである、錠剤。
０．０１〜３０％ｗ／ｗの（ａ）農薬活性成分と、０．１〜３０％ｗ／ｗの（ｂ）バインダーと、０．５〜２０％ｗ／ｗの（ｃ）界面活性剤と、１．０〜４０％ｗ／ｗの（ｄ）水浮遊性担体と、１．０〜５０％ｗ／ｗの（ｅ）水溶性担体とを含有する、請求項１に記載の錠剤。
（ｆ−１）水不溶性担体及び（ｆ−２）顔料から選択される少なくとも１つを更に含有する、請求項１又は２に記載の錠剤。
成分（ｂ）の前記バインダーが、ポリエチレングリコール（Ｍｗ６，０００）、デキストリン及びその誘導体、多糖及びその誘導体、アルギン酸ナトリウム、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン及びその酢酸ビニル誘導体、並びに、粘土鉱物からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の錠剤。
成分（ｃ）の前記界面活性剤が、非イオン系界面活性剤及びアニオン系界面活性剤から選択される、請求項１又は２に記載の錠剤。
成分（ｄ）の前記水浮遊性担体が、焼成珪藻土、バーミキュライト、合成アモルファスシリカ、ケイ酸カルシウム、軽石、ケイ酸ナトリウム、微小球体、火山灰バルーン、アクリル共重合体バルーン、ガラスバルーン、木粉、籾殻、トウモロコシ粉、セルロース粉、発泡セルロース、発泡ポリウレタン、発泡尿素樹脂、及び発泡ポリスチレンからなる群から選択される、請求項１又は２に記載の錠剤。
成分（ｅ）の前記水溶性担体が、尿素、塩化カルシウム、塩化カリウム、硫酸アンモニウム、塩化アンモニウム、安息香酸塩、ラクトース、及びでんぷんからなる群から選択される、請求項１又は２に記載の錠剤。
成分（ｆ−１）の前記水不溶性担体が、炭酸カルシウム、ベントナイト、タルク、珪藻土、粘土、蝋石、ホワイトカーボン（シリカ）、尿素ホルムアルデヒド樹脂、及び微結晶セルロースからなる群から選択される、請求項３に記載の錠剤。
成分（ｆ−２）の前記顔料が二酸化チタンである、請求項３に記載の錠剤。
成分（ａ）の前記農薬活性成分が、除草剤、防かび剤、殺菌剤、及び殺虫剤から選択される、請求項１又は２に記載の錠剤。
前記錠剤が非発泡性である、請求項１又は２に記載の錠剤。
請求項１又は２に記載の錠剤を、有害生物及び有害生物の生息場所に散布することによる、有害生物の防除又は駆除の方法。
前記錠剤を、遠隔制御ヘリコプター（ＲＣＨ）又はダイナミック散布機で散布する、請求項１２に記載の方法。
以下のステップを有する、請求項１に記載の錠剤を作製する方法。
（ｉ）成分（ａ）及び（ｅ）を混合することと、その後
（ｉｉ）ステップ（ｉ）で得られた混合物を粉砕することと、その後
（ｉｉｉ）成分（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、及び、ステップ（ｉｉ）で得られた前記粉砕した混合物を混合することと、その後
（ｖ）ステップ（ｉｉｉ）で得られた前記混合物を１０〜１００ｋｇ／ｃｍ²の圧力で錠剤化すること。
ステップ（ｉｉｉ）と（ｖ）の間に、ステップ（ｉｉｉ）で得られた前記混合物を水と混練するステップ（ｉｖ）を更に有する、請求項１４に記載の方法。
ステップ（ｖ）の後に、７０〜８０℃の温風でステップ（ｖ）で得られた前記錠剤を乾燥するステップ（ｖｉ）を更に有する、請求項１４又は１５に記載の方法。
（ｆ−１）の水不溶性担体がステップ（ｉ）で添加され、（ｆ−２）の顔料がステップ（ｉｉｉ）で添加される、請求項１４に記載の方法。