JP2015514072A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2015514072A5
JP2015514072A5 JP2015501784A JP2015501784A JP2015514072A5 JP 2015514072 A5 JP2015514072 A5 JP 2015514072A5 JP 2015501784 A JP2015501784 A JP 2015501784A JP 2015501784 A JP2015501784 A JP 2015501784A JP 2015514072 A5 JP2015514072 A5 JP 2015514072A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
fluoro
phenyl
indazol
acrylic acid
vinyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2015501784A
Other languages
English (en)
Other versions
JP6154887B2 (ja
JP2015514072A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2013/031507 external-priority patent/WO2013142266A1/en
Publication of JP2015514072A publication Critical patent/JP2015514072A/ja
Publication of JP2015514072A5 publication Critical patent/JP2015514072A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6154887B2 publication Critical patent/JP6154887B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

Figure 2015514072

Claims (17)

  1. 化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩であって、
    該化合物は、以下の構造のいずれか１つを有し、
    Figure 2015514072
     式中、
    環Ｂは、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、または、トリアジニルであり、
    環Ｃは、フェニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピロリル、イミ
    ダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラ
    ジニル、またはトリアジニルであり、
    Ｒ１ は以下の通りであり、
    Figure 2015514072
     Ｚは−ＯＨ、−ＯＲ９ 、または、−ＮＲ ７ Ｒ ８ であり、
    それぞれのＲａは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ８、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、および、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから独立して選択され、
    それぞれのＲｂは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ８、−ＯＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６アルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６アルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルコキシ、置換または非置換のフェニル、および、置換または非置換の単環式ヘテロアリールから独立して選択され、
    それぞれのＲｃは、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルから独立して選択され、
    Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり、
    Ｒ５はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または、ハロゲンであり、
    Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または、ハロゲンであり、
    Ｒ７はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
    それぞれのＲ８は、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６アルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６アルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換の単環式ヘテロアリール、あるいは、置換または非置換のベンジルから独立して選択され、
    それぞれのＲ９は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、および、置換または非置換のベンジルから独立して選択され、
    ｍは、０、１、２、または、３であり、
    ｎは、０、１、２、または、３であり、
    ｐは、０、１、または、２であり、および、
    ｒは、１、２、３または、４であり、
    ただし、化合物は、
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）アクリル酸、
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸、
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−クロロピリジン−４−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸、
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−メチルチオフェン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸、
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）−Ｎ−シクロプロピルアクリルアミド、
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アクリルアミド、または、
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アクリルアミド
    ではない、化合物。
  2. Figure 2015514072
     は
    Figure 2015514072
     であり、
    Figure 2015514072
     は
    Figure 2015514072
     である、請求項１に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩。
  3. ｒは２である、請求項１又は２に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許
    容可能な塩。
  4. 化合物は、以下の構造を有し、
    Figure 2015514072
     式中、
    Ｒ１は以下であり、
    Figure 2015514072
     Ｚは−ＯＨであり、
    Figure 2015514072
     は
    Figure 2015514072
     であり、
    Ｒａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または、−ＣＨ２ＯＨであり、
    Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または、−ＣＨ２ＯＨであり、
    Ｒｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、または、−ＣＦ３であり、
    Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または、−ＣＨ２ＯＨであり、
    ｍは、０または１であり、
    ｐは、０または１である、請求項１又は２に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩。
  5. 化合物は、以下の構造を有し、
    Figure 2015514072
     式中、
    Ｒ１は以下の通りであり、
    Figure 2015514072
     Ｚは−ＯＨであり、
    Figure 2015514072
     は
    Figure 2015514072
     であり、
    Ｒａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または、−ＣＨ２ＯＨであり、
    Ｒｂは、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または、−ＣＨ２ＯＨであり、
    Ｒｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、または、−ＣＦ３であり、
    Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または、−ＣＨ２ＯＨであり、
    ｍは０または１であり、
    ｐは０または１である、請求項１又は２に記載の化合物、あるいは、その薬
    学的に許容可能な塩。
  6. 化合物は、以下の構造のいずれか１つを有する、請求項１乃至３のいずれかに記載の化
    合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩。
    Figure 2015514072
  7. Figure 2015514072
     は
    Figure 2015514072
     であり、
    Ｒａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり、
    Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり、
    Ｒｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルであり、
    Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり、
    ｍは、０または１であり、
    ｐは０または１である、請求項１乃至３、または、請求項６のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩。
  8. Ｒａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または、−ＣＨ２ＯＨであり、
    Ｒｂは、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または、−ＣＨ２ＯＨであり、
    Ｒｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、または、−ＣＦ３であり、
    Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または、−ＣＨ２ＯＨである、請求項１乃至３、あるいは、請求項６または７のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩。
  9. 化合物は、
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−フェニルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−フェニルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−メトキシフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（ｏ−トリル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−メトキシフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）ピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）−２−メチルフェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（（４−（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）−３−メトキシフェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−シアノフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−シアノ−４−メトキシフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−メチルピリジン−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−シアノ−４−フルオロフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−フルオロピリジン−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−２−（２，４−ジシアノフェニル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−メチル−４−（メチルチオ）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−（メチルチオ）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−シアノピリジン−４−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−シアノチオフェン−３−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−（ピロリジン−１−イル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−メトキシ−３−メチルピリジン−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−クロロ−２−シアノフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−２−（６−エトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−２−（６−エトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−シアノフェニル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−クロロ−２−シアノフェニル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−シアノ−４−メトキシフェニル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−（（５−メチルスルホニル）ピラジン−２−イル）オキシ）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−フルオロフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（ｏ−トリル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（ピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（５−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（５−クロロピリジン−３−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（５−フルオロピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（５−メトキシピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−メトキシ−６−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル−６−メチルピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）−３−メチルピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（５−クロロ−６−メトキシピリジン−３−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（５−フルオロ−６−メトキシピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）ビニル）−６−メチルピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−クロロピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−メチルピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−２−（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−メチルチオフェン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−２−（２，５−ジメチルチオフェン−３−イル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロフェニル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−フルオロフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−シアノ−４−フルオロフェニル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−クロロピリジン−４−イル）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（５−メトキシ−３−メチルピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）ピラジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（６−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）ピリジン−３−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）−３−フルオロピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）ピリミジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）−６−メトキシピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）−３−メトキシピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（３−クロロ−４−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（２−クロロ−４−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）ピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−（２−クロロフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）ピリジン−２−イル）アクリル酸；
    ５−（（Ｅ）−１−（４−（（Ｅ）−２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビニル）フェニル）−２−（３−クロロピリジン−４−イル）−２−シクロブチルビニル）−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール；
    ５−（（Ｅ）−１−（４−（（Ｅ）−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビニル）フェニル）−２−シクロブチル−２−フェニルビニル）−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−メチルチオフェン−３−イル）ビニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−アクリルアミド；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）アクリルアミド；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アクリルアミド；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）アクリルアミド；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）２−フェニルビニル）フェニル）−Ｎ−メチルアクリルアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（２−クロロエチル）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）アクリルアミド；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−（メチルスルホニル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−（メチルスルホニル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−メチル−４−（メチルスルフィニル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    ３−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）スチリル）−１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）アクリル酸；
    ３−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）スチリル）−１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）アクリルイミドアミド；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−エトキシフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−シアノ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−クロロピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−シアノピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（５−クロロ−３−シアノピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−クロロ−５−フルオロピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｚ）−２−（３−クロロ−５−フルオロピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）−２−フルオロフェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｚ）−２−シクロブチル−２−（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）−２−フルオロフェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−エチル３−（４−（（Ｚ）−２−シクロブチル−２−（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）−２−フルオロフェニル）アクリレート；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｚ）−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）−２−フルオロフェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（５−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４，６−ｂｉｓ（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−（３−クロロピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）ピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）ピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル−２−フルオロフェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）ブト−２−エノン酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）−２−メチルアクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−２−（２，４−ジクロロフェニル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）ピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）ビニル）ピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）ピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｚ）−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）−２−フルオロフェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（５−（（Ｚ）−２−（２−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）ピリジン−２−イル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    ３−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）スチリル）−１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
    ３−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−２−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）スチリル）−１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
    ２−（（Ｅ）−１−シクロブチル−２−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−（（Ｅ）−２−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビニル）フェニル）ビニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    ３−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）スチリル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５（４Ｈ）−オン；
    ５−（（Ｅ）−１−（４−（（Ｅ）−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ビニル）フェニル）−２−シクロブチル−２−フェニルビニル）−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（２−フルオロフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（ｏ−トリル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（２，４−ジフルオロフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（２，４−ジクロロフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピル−２−（６−エトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−シアノフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−クロロ−２−シアノフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロプロピルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（２−フルオロフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（ｏ−トリル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（２，４−ジフルオロフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（２，４−ジクロロフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチル−２−（６−エトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−シアノフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−クロロ−２−シアノフェニル）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−シクロブチルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−１−（４−シアノ−３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−シアノ−４−メトキシフェニル）−２−シクロブチルビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−２−（４−エトキシフェニル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−２−（３−エトキシフェニル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−２−（４−エトキシ−２−フルオロフェニル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    ２−（Ｎ−（（Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−フェニルビニル）フェニル）アクリルオイル）スルファモイル）酢酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−メトキシピリミジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（５−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−シアノフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（４−シアノ−２−メチルフェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−クロロ−５−フルオロピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（３−メチルピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（２−フルオロ−４−（ヒドロキシメチル）フェニル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−シクロブチル−２−（３，５−ジメチルチオフェン−２−イル）−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（５−シアノ−３−メチルチオフェン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（２−シアノ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    （Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−シアノ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    または、（Ｅ）−３−（４−（（Ｅ）−２−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル）−２−シクロブチル−１−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ビニル）フェニル）アクリル酸；
    あるいは、その薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
  10. 請求項１乃至９のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、および、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
  11. 医薬組成物は、静脈注射、皮下注射、経口投与、または、局所投与のために調剤される、請求項１０に記載の医薬組成物。
  12. 医薬組成物は、錠剤、丸剤、カプセル剤、液剤、懸濁剤、ゲル剤、分散剤、懸濁剤、溶剤、エマルション、軟膏、または、ロ−ション剤である、請求項１０に記載の医薬組成物。
  13. 哺乳動物の癌の処置で使用される、請求項１乃至９のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩。
  14. 哺乳動物の乳癌、肺癌、卵巣癌、子宮内膜癌、前立腺癌、または、子宮癌の処置で使用される、請求項１３に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩。
  15. 哺乳動物のエストロゲン受容体依存性の、または、エストロゲン受容体媒介性の疾患または疾病で使用される、請求項１乃至９のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩。
  16. エストロゲン受容体依存性の、または、エストロゲン受容体媒介性の疾患または疾病は、中枢神経系（ＣＮＳ）欠損、心血管系欠損、血液系の欠損、免疫疾患および炎症疾患、感染症に対する感受性、代謝障害、神経学的欠損、精神医学的欠損、および、生殖欠損から選択される、請求項１５に記載の化合物。
  17. 哺乳動物の骨癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮癌、子宮頚部癌、肺癌、平滑筋腫、子宮平滑筋腫、のぼせ、アルコ−ル中毒、片頭痛、大動脈瘤、心筋梗塞に対する感受性、大動脈弁硬化症、心疾患、冠動脈疾患、高血圧症、深部静脈血栓症、グレーブス病、関節炎、多発性硬化症、硬変、Ｂ型肝炎、慢性肝疾患、骨密度、胆汁うっ滞、尿道下裂、肥満、変形性関節症、骨減少症、骨粗鬆症、アルツハイマー病、パーキンソン病、片頭痛、目まい、神経性食欲不振、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、認知症、大うつ病性障害、精神病、初経年齢、子宮内膜症、または、不妊症の処置で使用される、請求項１乃至９のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩。
JP2015501784A 2012-03-20 2013-03-14 エストロゲン受容体モジュレーターおよびその使用 Active JP6154887B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261613442P 2012-03-20 2012-03-20
US61/613,442 2012-03-20
PCT/US2013/031507 WO2013142266A1 (en) 2012-03-20 2013-03-14 Estrogen receptor modulators and uses thereof

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2015514072A JP2015514072A (ja) 2015-05-18
JP2015514072A5 true JP2015514072A5 (ja) 2017-02-09
JP6154887B2 JP6154887B2 (ja) 2017-06-28

Family

ID=49223229

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015501784A Active JP6154887B2 (ja) 2012-03-20 2013-03-14 エストロゲン受容体モジュレーターおよびその使用

Country Status (18)

Country Link
US (1) US9499538B2 (ja)
EP (1) EP2828243B1 (ja)
JP (1) JP6154887B2 (ja)
KR (1) KR20140138296A (ja)
CN (1) CN104220426B (ja)
AU (1) AU2013235499A1 (ja)
CA (1) CA2866891A1 (ja)
CO (1) CO7170179A2 (ja)
CR (1) CR20140479A (ja)
EA (1) EA201491530A1 (ja)
HK (1) HK1202535A1 (ja)
IL (1) IL234487A0 (ja)
MX (1) MX2014011217A (ja)
NZ (1) NZ630124A (ja)
PE (1) PE20142461A1 (ja)
PH (1) PH12014502095A1 (ja)
SG (1) SG11201405918XA (ja)
WO (1) WO2013142266A1 (ja)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20140138296A (ko) 2012-03-20 2014-12-03 세라곤 파마슈티컬스, 인크. 에스트로겐 수용체 조절제 및 이의 용도
MX2015011132A (es) 2013-03-14 2015-11-30 Seragon Pharmaceuticals Inc Moduladores policiclicos del receptor de estrogenos y sus usos.
SG10201803833WA (en) 2013-03-15 2018-06-28 Epigen Biosciences Inc Heterocyclic compounds useful in the treatment of disease
EA031077B1 (ru) 2013-06-19 2018-11-30 Серагон Фармасьютикалз, Инк. Модулятор рецептора эстрогена и его применения
MX2015016171A (es) 2013-06-19 2016-08-08 Seragon Pharmaceuticals Inc Moduladores del receptor de estrogeno de azetidina y usos de los mismos.
CN105916501A (zh) 2013-12-06 2016-08-31 豪夫迈·罗氏有限公司 用于治疗局部晚期或转移性雌激素受体阳性乳腺癌的雌激素受体调节剂
WO2015136017A1 (en) 2014-03-13 2015-09-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Methods and compositions for modulating estrogen receptor mutants
RU2016137122A (ru) 2014-03-13 2018-04-18 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Терапевтические комбинации с модуляторами рецепторов эстрогена
KR20170040251A (ko) 2014-08-11 2017-04-12 에프. 호프만-라 로슈 아게 에스트로겐 수용체 조절인자의 결정질 형태
WO2016189011A1 (en) 2015-05-26 2016-12-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Heterocyclic estrogen receptor modulators and uses thereof
DK3302471T3 (da) * 2015-05-29 2021-11-15 Eisai R&D Man Co Ltd Tetrasubstituerede alkenforbindelser og deres anvendelse
CN105061316B (zh) * 2015-07-17 2017-12-22 苏州大学 稠环类化合物、制备方法和用途
CN106518768B (zh) * 2015-09-15 2021-07-02 江苏恒瑞医药股份有限公司 丙烯酸类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2017060326A1 (en) * 2015-10-07 2017-04-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Process for the preparation of (e)-3-(4-((e)-2-(2-chloro-4-fluorophenyl)-1-(1h-indazol-5-yl)but-1-en-1-yl)phenyl)acrylic acid
US20170166551A1 (en) 2015-12-09 2017-06-15 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Benzothiophene-based selective estrogen receptor downregulator compounds
RU2722441C2 (ru) * 2016-03-25 2020-06-01 Лосинь Фармасьютикал (Шанхай) Ко., Лтд. Замещённые индольные соединения в качестве понижающих регуляторов рецепторов эстрогена
WO2017172957A1 (en) 2016-04-01 2017-10-05 Kalyra Pharmaceuticals, Inc. Estrogen receptor modulators
PL3486242T3 (pl) 2016-08-31 2022-03-21 Jiangsu Hengrui Medicine Co. Ltd. Pochodna oksopikolinamidu, sposób jej wytwarzania i zastosowanie farmaceutyczne
WO2018081168A2 (en) 2016-10-24 2018-05-03 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Benzothiophene-based selective mixed estrogen receptor downregulators
MA46892A (fr) * 2016-11-24 2021-04-14 Eisai R&D Man Co Ltd Composés d'alcène tétrasubstitués et leur utilisation pour le traitement du cancer du sein
JP6346368B1 (ja) 2016-11-28 2018-06-20 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 インダゾール誘導体の塩及びその結晶
JP7229162B2 (ja) 2017-01-06 2023-02-27 ジー１ セラピューティクス， インコーポレイテッド 癌の治療に対する併用療法
TW201835064A (zh) 2017-02-10 2018-10-01 美商G1治療公司 苯并噻吩雌激素受體調節劑
CN108976187B (zh) * 2017-06-02 2021-11-26 上海青东生物科技有限公司 一种取代苯并呋喃衍生物及其制备与在制备抗肿瘤药物中的应用
JP6994698B2 (ja) 2017-08-28 2022-01-14 株式会社荏原製作所 単相誘導電動機
WO2019225552A1 (en) * 2018-05-22 2019-11-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Salts of indazole derivative and crystals thereof
WO2020037203A2 (en) 2018-08-17 2020-02-20 Genentech, Inc. Diagnostic and therapeutic methods for the treatment of breast cancer
JP2022513942A (ja) * 2018-12-17 2022-02-09 チア タイ ティエンチン ファーマシューティカル グループ カンパニー リミテッド エストロゲン受容体拮抗剤
KR20220044528A (ko) 2019-08-06 2022-04-08 리커리엄 아이피 홀딩스, 엘엘씨 돌연변이체를 치료하기 위한 에스트로겐 수용체 조절제
WO2022140744A1 (en) 2020-12-23 2022-06-30 Recurium Ip Holdings, Llc Estrogen receptor modulators

Family Cites Families (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0002097B1 (en) * 1977-08-22 1981-08-05 Imperial Chemical Industries Plc Triphenylalkene derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US4229447A (en) 1979-06-04 1980-10-21 American Home Products Corporation Intraoral methods of using benzodiazepines
US4596795A (en) 1984-04-25 1986-06-24 The United States Of America As Represented By The Secretary, Dept. Of Health & Human Services Administration of sex hormones in the form of hydrophilic cyclodextrin derivatives
US5011692A (en) 1985-12-28 1991-04-30 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Sustained pulsewise release pharmaceutical preparation
US4755386A (en) 1986-01-22 1988-07-05 Schering Corporation Buccal formulation
US5033252A (en) 1987-12-23 1991-07-23 Entravision, Inc. Method of packaging and sterilizing a pharmaceutical product
US5052558A (en) 1987-12-23 1991-10-01 Entravision, Inc. Packaged pharmaceutical product
US5739136A (en) 1989-10-17 1998-04-14 Ellinwood, Jr.; Everett H. Intraoral dosing method of administering medicaments
US5017381A (en) 1990-05-02 1991-05-21 Alza Corporation Multi-unit pulsatile delivery system
US5229135A (en) 1991-11-22 1993-07-20 Prographarm Laboratories Sustained release diltiazem formulation
US5323907A (en) 1992-06-23 1994-06-28 Multi-Comp, Inc. Child resistant package assembly for dispensing pharmaceutical medications
JP3409366B2 (ja) 1993-06-18 2003-05-26 東洋インキ製造株式会社 有機エレクトロルミネッセンス素子
US5681835A (en) 1994-04-25 1997-10-28 Glaxo Wellcome Inc. Non-steroidal ligands for the estrogen receptor
US5837284A (en) 1995-12-04 1998-11-17 Mehta; Atul M. Delivery of multiple doses of medications
DE19807760A1 (de) 1997-02-27 1998-09-03 Fuji Electric Co Ltd Elektrofotografischer Fotoleiter
US5840329A (en) 1997-05-15 1998-11-24 Bioadvances Llc Pulsatile drug delivery system
CZ300929B6 (cs) 1997-08-15 2009-09-16 Duke University Sloucenina pro použití pri lécení nebo prevenci estrogenem stimulované rakoviny
DE19801598C2 (de) 1998-01-17 2000-05-11 Aventis Res & Tech Gmbh & Co Katalytische Synthese von N-alkylierten Anilinen aus Olefinen und Anilinen
DE19801597C2 (de) 1998-01-17 2001-05-03 Aventis Res & Tech Gmbh & Co Basenkatalysierte Synthese von 1-Aryl-4-(arylethyl)piperazinen aus aromatischen Olefinen und 1-Arylpiperazinen
TW593256B (en) 1999-11-16 2004-06-21 Hormos Medical Oy Ltd Triphenylalkene derivatives and their use as selective estrogen receptor modulators
GB9929988D0 (en) 1999-12-17 2000-02-09 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6528681B2 (en) * 2000-04-05 2003-03-04 Bristol-Meyers Squibb Pharma Company Halogenated triphenylethylene derivatives as selective estrogen receptor modulators
US6927224B2 (en) * 2001-08-11 2005-08-09 Bristol Myers Squibb Company Selective estrogen receptor modulators
AU2003248630A1 (en) 2002-06-06 2003-12-22 Smithkline Beecham Corporation Thrombopoietin mimetics
ES2307068T3 (es) * 2003-10-08 2008-11-16 Smithkline Beecham Corporation Compuestos de trifeniletileno como modularores selectivos de receptores de estrogenos.
DE102004028862A1 (de) * 2004-06-15 2005-12-29 Merck Patent Gmbh 3-Aminoindazole
US20070292545A1 (en) 2005-10-18 2007-12-20 Aaron Monte Anti-infective agents and methods of use
ES2336243T3 (es) * 2005-01-26 2010-04-09 Schering Corporation Derivados de 3-(indazol-5-il)-(1,2,4)triazina y composiciones similares como inhibidores de proteina quinasa para el tratamiento del cancer.
JP2009504872A (ja) 2005-08-15 2009-02-05 テクニオン リサーチ アンド ディベロップメント ファウンデーション リミテッド 印刷可能な材料
CN101573340A (zh) 2006-11-01 2009-11-04 百时美施贵宝公司 糖皮质激素受体AP-1和/或NF-κB活性的调节剂及其用途
JP2008156313A (ja) 2006-12-26 2008-07-10 Fyuuensu:Kk アミロイド疾患の治療およびモニタリングのための薬剤
GB0704407D0 (en) 2007-03-07 2007-04-18 Glaxo Group Ltd Compounds
DE102007049451A1 (de) * 2007-10-16 2009-04-23 Merck Patent Gmbh 5-Cyano-thienopyridine
JP5223362B2 (ja) 2008-02-07 2013-06-26 コニカミノルタビジネステクノロジーズ株式会社 光電変換素子及び太陽電池
US7897631B2 (en) 2008-04-21 2011-03-01 North Carolina State University Inhibition and dispersion of bacterial biofilms with imidazole-triazole derivatives
ES2548141T3 (es) 2008-11-20 2015-10-14 Glaxosmithkline Llc Compuestos químicos
US20110294668A1 (en) 2008-12-08 2011-12-01 North Carolina State University Inhibition and dispersion of biofilms in plants with imidazole-triazole derivatives
WO2010107474A1 (en) 2009-03-16 2010-09-23 The Research Foundation Of State University Of New York Antiestrogens for breast cancer therapy
WO2010144959A1 (en) 2009-06-18 2010-12-23 Fibrotech Therapeutics Pty Ltd Analogues of anti-fibrotic agents
GB2483736B (en) * 2010-09-16 2012-08-29 Aragon Pharmaceuticals Inc Estrogen receptor modulators and uses thereof
KR20140138296A (ko) 2012-03-20 2014-12-03 세라곤 파마슈티컬스, 인크. 에스트로겐 수용체 조절제 및 이의 용도
JP6126562B2 (ja) * 2014-08-27 2017-05-10 三星ダイヤモンド工業株式会社 光ファイバ装置

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2015514072A5 (ja)
RU2015138964A (ru) Полициклические модуляторы рецептора эстрогена и их применения
RU2015132181A (ru) Фтор-[1,3]-оксазины в качестве ингибиторов васе1
JP2014531465A5 (ja)
RU2021129721A (ru) Пирролопиримидины в качестве потенциаторов мвтр
JP2014528446A5 (ja)
JP2014525444A5 (ja)
JP2017528519A5 (ja)
HRP20160539T1 (hr) Antagonisti trpv4
RU2021133444A (ru) Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма
JP2009541311A5 (ja)
JP2019519484A5 (ja)
JP2012508223A5 (ja)
JP2014518214A5 (ja)
EA018721B1 (ru) Модуляторы сигнального пути hedgehog
JP2016514718A5 (ja)
JP2017500364A5 (ja)
RU2012133475A (ru) Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения
JP2013518046A5 (ja)
JP2020536116A5 (ja)
JP2016512259A5 (ja)
JP2020503293A5 (ja)
JP2020529419A5 (ja)
JP2010539180A5 (ja)
TW201917126A (zh) 二氫二酮