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  1. 哺乳動物において顕著な鎮静作用なしで痛みを治療または予防するための鼻腔内医薬の製造のための、デクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩の使用であって、以下の特徴を有する使用:
    a)デクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩が、約10 μg〜約50 μgのデクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩の投与から約15分〜約20分以内に約0.1 ng/mlの血漿濃度(C plasma )をもたらし、顕著な鎮静作用のない鎮痛作用を有する;または
    b)哺乳動物が、成人のヒトであり、約10 μg〜約50 μgのデクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩が、投与後約2時間以内に成人において顕著な鎮静作用をもたらさずに、該時間内に鎮痛効果をもたらす;または
    c)哺乳動物が、ヒトであり、デクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩が、約10 μg〜約50 μgの量でヒトの単鼻孔に投与される
  2. a)デクスメデトミジンの血漿C max が、約0.08 ng/ml〜約0.2 ng/mlである;または
    b)デクスメデトミジンの血漿C max が、約0.15 ng/mlである;または
    c)デクスメデトミジンの血漿C max が、約0.2 ng/mlである;または
    d)デクスメデトミジンのT max が、約1時間未満である;または
    e)デクスメデトミジンのT max が、約50分以未満である;
    請求項1に記載の使用
  3. a)デクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩が、約10 μg、約25 μg、約35 μg、約40 μg、約50 μg、約75 μgまたは約100 μgの単位用量で投与される;および/または
    b)哺乳動物またはヒトへのデクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩の投与直後の時間において、鎮静のレベルが、ラムゼイ鎮静スケールにおけるレベル2以下である;および/または
    c)哺乳動物またはヒトへのデクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩の投与直後の時間において、鎮静のレベルが、スタンフォード眠気尺度におけるレベル1以下である;および/または
    d)哺乳動物またはヒトへのデクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩の投与直後の時間において、鎮静のレベルが、覚醒/鎮静スケールに関する変更オブザーバー評価におけるレベル6以上である;および/または
    e)デクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩の投与後に血圧に影響を及ぼさないかまたは最小の影響しか及ぼさない;
    請求項1または2に記載の使用
  4. 一種以上の追加治療薬をヒトまたは哺乳動物に投与することをさらに含む請求項1〜4のいずれか一つに記載の使用。
  5. 一種以上の追加の治療薬が、オピオイド鎮痛薬、合成オピオイド様鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬;ビタミン;血管拡張薬;ベンゾジアゼピン;トリプタン;抗痙攣薬;抗うつ薬;制吐薬;および降圧剤から選ばれる請求項4に記載の使用。
  6. デクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩が、約6時間毎に投与される請求項1〜5のいずれか一つに記載の使用。
  7. 痛みが、特発性疼痛である請求項1〜6のいずれか一つに記載の使用。
  8. 特発性疼痛が、神経痛、筋肉痛、痛覚過敏(hyperalgesia)、痛覚過敏(hyperpathia)、神経炎または神経障害である請求項7に記載の使用。
  9. 痛みが、がん、ウイルス感染、身体的外傷、関節炎、頭痛、片頭痛または腰痛に伴うか、または、それらによって引き起こされる請求項1〜8のいずれか一つに記載の使用。
  10. 身体的外傷が、外科手術、火傷または鈍器外傷に伴うか、またはそれによって引き起こされる請求項9に記載の使用。
  11. デクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩が、定量噴霧装置で鼻腔内投与され、定量噴霧装置が、好適には、複数回用量、単位用量または二回用量用装置である請求項1〜10のいずれか一つに記載の使用
  12. デクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物を含む定量噴霧装置であって、定量噴霧装置が、哺乳動物において顕著な鎮静作用のない鎮痛薬である該医薬組成物の定量噴霧を鼻腔内に送達する定量噴霧装置。
  13. a)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、約150 μm以下のDv90を有する、デクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩を含む液滴を含む;および/または
    b)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、約10 μg、約25 μg、約35 μgまたは約50 μgのデクスメデトミジンまたはその医薬的に許容しうる塩を含む;および/または
    c)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、約150 μl以下、約140 μl以下、約130 μl以下、約120 μl以下、約110 μl以下、約100 μl以下、約75 μl以下または約50 μl以下の量を含む;および/または
    d)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、哺乳動物において、投与から約15分〜約20分以内に約0.1 ng/mlのC plasma をもたらす;および/または
    e)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、投与後約2時間以内に成人において顕著な鎮静作用をもたらさずに、該時間内に鎮痛効果をもたらす;および/または
    f)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、哺乳動物において、約0.08 ng/ml〜約0.2 ng/mlまたは約0.15 ng/mlまたは約0.2 ng/mlの血漿C max をもたらす;
    請求項12に記載の定量噴霧装置
  14. a)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、哺乳動物において、約1時間未満または約50分未満のT max をもたらす;および/または
    b)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、哺乳動物への投与直後の時間において、ラムゼイ鎮静スケールにおけるレベル3以下の鎮静のレベルをもたらす;および/または
    c)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、哺乳動物への投与直後の時間において、スタンフォード眠気尺度におけるレベル2以下の鎮静のレベルをもたらす;および/または
    d)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、哺乳動物への投与直後の時間において、覚醒/鎮静スケールに関する変更オブザーバー評価におけるレベル6以上の鎮静のレベルをもたらす;および/または
    e)定量噴霧装置によって製造された定量噴霧が、投与後の哺乳動物の血圧に影響を及ぼさないかまたは最小の影響しか及ぼさない;
    請求項12または13に記載の定量噴霧装置
  15. a)医薬組成物が、さらに、一種以上の他の治療薬を含み、一種以上の追加の治療薬が、オピオイド鎮痛薬、合成オピオイド様鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬;ビタミン;血管拡張薬;ベンゾジアゼピン;トリプタン;抗痙攣薬;抗うつ薬;制吐薬;および降圧剤から選ばれる;および/または
    b)定量噴霧装置が、複数回用量、単位用量または二回用量用装置である;および/または
    c)医薬組成物が、さらに、担体ビヒクルを含む;および/または
    d)医薬組成物が、さらに、リン酸ナトリウムおよび/またはクエン酸ナトリウムを含む;および/または
    e)医薬組成物が、さらに、キレート剤を含む;および/または
    f)医薬組成物が、増粘剤を含まない;および/または
    g)医薬組成物が、さらに、クエン酸ナトリウム、クエン酸および塩化ナトリウムを含み、好適には、医薬組成物が、さらに、約0.2%〜約0.3%(w/w)のクエン酸ナトリウムおよび約0.005%〜約0.015%(w/w)のクエン酸を含む;および/または
    h)医薬組成物のpHが、約6〜約6.5である;および/または
    i)医薬組成物が、さらに、一種以上の抗菌性保存剤を含み、好適には、保存剤が、フェニルエチルアルコールである;および/または
    j)医薬組成物が、さらに、一種以上の抗酸化剤を含む;および/または
    k)医薬組成物が、さらに、一種以上の用量確認賦形剤を含み、好適には、一種以上の用量確認賦形剤が、フェニルエチルアルコールである;および/または
    l)医薬組成物が、さらに、一種以上の保湿剤を含み、好適には、一種以上の保湿剤が、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールもしくは糖/糖アルコール、またはそれらの任意の組み合わせである;および/または
    m)医薬組成物が、さらに、一種以上の浸透圧調節剤を含み、好適には、一種以上の浸透圧調節剤が、塩化ナトリウム、デキストロースもしくは別の糖、またはそれらの任意の組み合わせである;
    請求項12〜14のいずれか一つに記載の定量噴霧装置
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Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2802757A1 (en) 2010-06-16 2012-01-05 Stephane Biltresse Starch-based compositions for latex replacement
SG11201403094TA (en) 2011-12-11 2014-10-30 Recro Pharma Inc Intranasal dexmedetomidine compositions and methods of use thereof
DK3049059T3 (da) * 2013-09-24 2022-01-31 Satsuma Pharmaceuticals Inc Intranasal dhe formulering til behandlingen af hovedpine
US10987342B2 (en) 2013-10-07 2021-04-27 Teikoku Pharma Usa, Inc. Methods and compositions for transdermal delivery of a non-sedative amount of dexmedetomidine
US20150098983A1 (en) * 2013-10-07 2015-04-09 Teikoku Pharma Usa, Inc. Methods and Compositions for Treating Withdrawal Syndromes Using Non-Sedative Dexmedetomidine Transdermal Compositions
KR101948779B1 (ko) 2013-10-07 2019-05-21 테이코쿠 팔마 유에스에이, 인코포레이티드 덱스메데토미딘 경피 전달 장치 및 이의 사용 방법
TWI629066B (zh) 2013-10-07 2018-07-11 帝國製藥美國股份有限公司 使用右美托咪啶經皮組成物用於治療注意力不足過動症、焦慮及失眠的方法及組成物
MA41689A (fr) * 2014-10-15 2017-08-22 Bioxcel Corp Prévention ou traitement de troubles du sommeil au moyen d'une formulation de dexmédétomidine
CN110337290A (zh) 2016-12-31 2019-10-15 比奥克斯塞尔医疗股份有限公司 舌下右旋美托咪啶用于治疗激越的用途
AU2019295699A1 (en) 2018-06-27 2021-01-28 Arx, Llc Film formulations containing dexmedetomidine and methods of producing them
CN109620802A (zh) * 2018-12-05 2019-04-16 杜皓 一种麻醉用鼻喷剂及其制备方法
CN111481506B (zh) * 2019-01-25 2023-01-24 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种包含经鼻给药的右美托咪定组合物的药物制品
CN112138250B (zh) * 2019-06-28 2023-04-14 四川普锐特药业有限公司 保持给药均一度的药物流体分配器及右美托咪定鼻喷器
WO2020259440A1 (zh) * 2019-06-28 2020-12-30 四川普锐特药业有限公司 右美托咪定鼻喷剂、其制备方法及应用
JP2022540706A (ja) 2019-07-19 2022-09-16 バイオエクセル セラピューティクス,インコーポレイテッド 鎮静作用のないデクスメデトミジン治療レジメン
CN113827590A (zh) * 2020-06-08 2021-12-24 四川普锐特药业有限公司 右美托咪定在助眠药物制备中的应用
KR20230136612A (ko) * 2021-01-04 2023-09-26 바이오엑셀 테라퓨틱스 인코포레이티드 덱스메데토미딘 치료 용법
CN115137699B (zh) * 2021-03-29 2024-05-03 四川普锐特药业有限公司 一种增效防腐的右美托咪定鼻喷剂
CN113876776A (zh) * 2021-11-04 2022-01-04 江苏大学附属医院 一种复方鼻喷镇痛药剂及其制备方法
US11806334B1 (en) 2023-01-12 2023-11-07 Bioxcel Therapeutics, Inc. Non-sedating dexmedetomidine treatment regimens

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2206880B (en) 1987-07-16 1991-04-24 Farmos Oy Optical isomers of an imidazole derivative
US5217718A (en) 1989-08-18 1993-06-08 Cygnus Therapeutic Systems Method and device for administering dexmedetomidine transdermally
US5124157A (en) 1989-08-18 1992-06-23 Cygnus Therapeutic Systems Method and device for administering dexmedetomidine transdermally
FI894911A0 (fi) 1989-10-17 1989-10-17 Farmos Oy En terapeutiskt vaerdefull foerening.
DE69127756T2 (de) 1990-12-05 1998-02-05 Gen Hospital Corp Verwendung von no zur behandlung oder prävention der bronchokonstriktion
GB9111732D0 (en) 1991-05-31 1991-07-24 Orion Yhtymae Oy The use of certain salts of medetomidine and its optically active enantiomers to regulate the rate of transdermal administration of the drugs
US5571840A (en) 1993-06-22 1996-11-05 The Regents Of The University Of Michigan Method for treating central nervous system ischemia
GB2281206A (en) 1993-08-25 1995-03-01 Orion Yhtymae Oy Use of dexmedetomidine
US5713907A (en) 1995-07-20 1998-02-03 Endotex Interventional Systems, Inc. Apparatus and method for dilating a lumen and for inserting an intraluminal graft
GB9520150D0 (en) 1995-10-03 1995-12-06 Orion Yhtymae Oy New imidazole derivatives
SK284193B6 (sk) 1996-05-29 2004-10-05 Delsitech Oy Prostriedok na podávanie biologicky účinnej látky, zabezpečujúci jej pomalé uvoľňovanie, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
US20030077227A1 (en) 1997-10-01 2003-04-24 Dugger Harry A. Buccal, polar and non-polar spray or capsule containing drugs for treating disorders of the central nervous system
US20050281752A1 (en) 1997-10-01 2005-12-22 Dugger Harry A Iii Buccal, polar and non-polar spray or capsule containing drugs for treating disorders of the central nervous system
DE19758564A1 (de) 1997-11-11 1999-08-26 Gruenenthal Gmbh Formulierung einer Kombination aus Morphin und einem alpha¶2¶-adrenergem Agonisten und deren Verwendung
US6716867B1 (en) 1998-04-01 2004-04-06 Orion Corporation Use of dexmedetomidine for ICU sedation
AR015744A1 (es) 1998-04-01 2001-05-16 Orion Corp Uso de dexmedetomidina para sedacion en terapia intensiva
US7001609B1 (en) 1998-10-02 2006-02-21 Regents Of The University Of Minnesota Mucosal originated drug delivery systems and animal applications
EP1227807B1 (en) 1998-10-20 2005-03-30 Omeros Corporation Irrigation solution and method for inhibition of pain and inflammation
GB9913677D0 (en) 1999-06-11 1999-08-11 Imperial College Formulation
US20040115133A1 (en) 2000-05-10 2004-06-17 Wermeling Daniel P. Intranasal opioid compositions
GB0029111D0 (en) * 2000-11-29 2001-01-10 Novartis Ag Organic compounds
AUPR184500A0 (en) 2000-12-01 2001-01-04 Drug Delivery Solutions Pty Ltd Dispensing device
US6582457B2 (en) 2001-02-15 2003-06-24 Radiant Medical, Inc. Method of controlling body temperature while reducing shivering
US20030022926A1 (en) 2001-05-07 2003-01-30 Lavand'homme Patricia Method for treating neuropathic pain and pharmaceutical preparation therefor
FR2834212B1 (fr) 2001-12-27 2004-07-09 Besins Int Belgique Utilisation d'une poudre a liberation immediate dans des compositions pharmaceutiques et nutraceutiques
IL147921A0 (en) 2002-01-31 2002-08-14 Abdulrazik Mohammad A method for treating central nervous system disorders by ocular dosing
US6864271B2 (en) 2002-11-12 2005-03-08 The Foundation For The Lsu Health Sciences Center Synergistic combinations including N-acylated 4-hydroxyphenylamine derivatives
EA008829B1 (ru) 2002-12-17 2007-08-31 Нэстек Фармасьютикал Кампани Инк. Композиции и способы для усовершенствованной доставки пептидов, связывающихся с y-рецепторами, которую осуществляют через слизистые оболочки, и способы лечения и предотвращения ожирения
US7439241B2 (en) 2003-05-27 2008-10-21 Galderma Laboratories, Inc. Compounds, formulations, and methods for treating or preventing rosacea
US20050058696A1 (en) 2003-09-12 2005-03-17 Allergan, Inc. Methods and compositions for the treatment of pain and other alpha 2 adrenergic-mediated conditions
US20090117054A1 (en) 2005-03-29 2009-05-07 University Of Kentucky Research Foundation Sublingual spray for the treatment of pain
ES2624577T3 (es) 2006-02-13 2017-07-17 Orient Pharma (Samoa) Co. Ltd. Formulación líquida que comprende un agonista de los receptores alfa-2 (por ejemplo, clonidina) y oxibutinina (agente antimuscarínico) para el tratamiento de sialorrea
GB0611241D0 (en) 2006-06-07 2006-07-19 Daniolabs Ltd The treatment of increased sebum production
WO2008003093A2 (en) 2006-06-29 2008-01-03 Questcor Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions and related methods of treatment
TW200824693A (en) * 2006-08-28 2008-06-16 Jazz Pharmaceuticals Inc Pharmaceutical compositions of clonazepam and methods of use thereof
CN101057830A (zh) 2007-05-10 2007-10-24 北京天川军威医药技术开发有限公司 盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物及其制备方法
AU2008343045A1 (en) * 2007-12-21 2009-07-09 Msd Consumer Care, Inc. Enhancing photostabilization of oxymetazoline
AU2010248776B2 (en) * 2009-05-15 2013-06-06 Baudax Bio, Inc. Sublingual dexmedetomidine compositions and methods of use thereof
SG177752A1 (en) * 2009-07-27 2012-03-29 Trigemina Inc Methods for treatment of pain
NZ601195A (en) * 2010-01-08 2015-02-27 Recro Pharma Inc Topical transdermal dexmedetomidine compositions and methods of use thereof
SG11201403094TA (en) * 2011-12-11 2014-10-30 Recro Pharma Inc Intranasal dexmedetomidine compositions and methods of use thereof

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