JP2014501717A5

JP2014501717A5 -

Info

Publication number: JP2014501717A5
Application number: JP2013538883A
Authority: JP
Filing date: 2011-11-10
Publication date: 2014-05-15
Anticipated expiration: 2031-11-10

Claims

式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグであり、

式中、各Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたナフチル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクロアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール−アルキルもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリール−（ジ）フルオロアルキルであり；
Ｒ^３は、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノであり；
ここで化合物は、

ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物ではない、
式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ。
Ｒ_３がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_２が任意選択的に置換されたアルキルであり、Ｒ_３がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１が任意選択的に置換されたアリールであり、Ｒ_２がアルキルであり、Ｒ_３がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１が任意選択的に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ_２がアルキルであり、Ｒ_３がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１が置換アリールであり、Ｒ_２がアルキルであり、Ｒ_３がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１が任意選択的に置換されたナフチルであり、Ｒ_２がアルキルであり、Ｒ_３がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１が置換ナフチルであり、Ｒ_２がアルキルであり、Ｒ_３がＯＨである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ_１が、独立して、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ハロ、アミノ、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、またはヘテロアリールから選択される１、２、３または４置換基と置換されたナフチルである、請求項８に記載の化合物。
式（ＩＩＩ）

（式中、ＸはＣＨまたはＮであり、ＹはＣＨまたはＮであり、Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルコキシ、フルオロアルコキシ（１〜５個のフッ素、シアノ、カルボキサミド、任意選択的に置換されたアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールを含む））構造を有する、請求項１に記載の化合物。
ＸはＣＨであり、ＹはＣＨである、請求項１０に記載の化合物。
ＸはＣＨであり、ＹはＮである、請求項１０に記載の化合物。
ＸはＮであり、ＹはＣＨである、請求項１０に記載の化合物。
以下：
１−（６，７−ジメトキシナフタレン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（１）；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−３−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（２）；
１−（６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）ナフタレン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（３）；
２−メチル−１−（６−（オキサゾール−５−イル）ナフタレン−２−イル）−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（４）；もしくは
１−（６，７−ジクロロキノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（５）；
１−（６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（６）；
２−メチル−１−（６−（メチルチオ）キノリン−２−イル）−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（７）；
１−（６−シクロプロポキシキノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（８）；
１−（７−クロロ−６−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（９）；
１−（６−（ジフルオロメトキシ）−５−（チオフェン−２−イル）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（１０）；
２−メチル−１−（５−（チオフェン−２−イル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）キノリン−２−イル）−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）プロパン−１−オール（１１）；
２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１−（６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ナフタレン−２−イル）プロパン−１−オール（１２）
１−（６−（ジフルオロメトキシ）ナフタレン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（１３）
１−（６−メトキシキノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（１４）
２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１−（６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）キノリン−２−イル）プロパン−１−オール（１５）
１−（６，７−ジフルオロキノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（１６）
２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１−（６−（トリフルオロメトキシ）キノリン−２−イル）プロパン−１−オール（１７）
１−（５，６−ジクロロキノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（１８）
１−（５−クロロ−６−（ジフルオロメトキシ）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（１９）
１−（６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（２０）
１−（５−クロロ−６−（トリフルオロメトキシ）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（２１）
１−（６−（４−フルオロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロパン−１−オール（２２）
２−（１−ヒドロキシ−２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）プロピル）−５−（トリフルオロメチル）キノリン−６−カルボニトリル（２３）；
またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
金属酵素活性を阻害するための薬品製造における使用のための、請求項１乃至請求項１１４の任意の一項に記載の化合物。
金属酵素関連障害または疾患を呈しているかまたはかかりやすい対象を治療するための薬品製造における使用のための、請求項１に記載の有効量の化合物。
前記疾患または障害が、癌、心血管疾患、炎症疾患、感染疾患、代謝疾患、眼疾患、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、泌尿器疾患、または胃腸疾患である、請求項１６に記載の化合物。
前記疾患または障害が、前立腺癌、乳癌、アンドロゲン依存性癌、エストロゲン依存性癌、副腎皮質過形成症、前立腺肥大、男性化、多毛、男性型脱毛症、性的早熟、子宮内膜症、子宮筋腫（ｕｔｅｒｕｓｍｙｏｍａ）、子宮癌、乳腺症、多嚢胞性卵巣症候群、不妊症、座瘡、機能的アンドロゲン過剰、慢性無排卵を伴うアンドロゲン過剰、高アンドロゲン血症、早発性副腎皮質性思春期徴候、副腎もしくはアンドロゲン過剰、子宮筋腫（ｕｔｅｒｉｎｅｆｉｂｒｏｉｄ）、炎症性腸疾患、乾癬、全身性真菌感染症、爪甲真菌症、または心血管疾患である、請求項１６に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物および農業的に許容される担体を含む組成物。
植物中または植物上の真菌増殖の治療または予防する薬品製造における使用のための、請求項１乃至１４の任意の一項に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む組成物。
さらに、追加治療薬を含む、請求項２１に記載の組成物。
さらに、抗癌剤、抗真菌剤、心血管剤、抗炎症性剤、化学治療薬、抗血管形成剤、細胞障害性剤、抗増殖剤、代謝疾患剤、眼疾患剤、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患剤、泌尿器疾患剤、または胃腸疾患剤である追加治療薬を含む、請求項２１に記載の組成物。