JP2014500864A5

JP2014500864A5 -

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Publication number: JP2014500864A5
Application number: JP2013536866A
Authority: JP
Filing date: 2011-10-28
Publication date: 2014-12-18
Anticipated expiration: 2031-10-28

Claims

式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ：

（式中、
各Ｒ_１およびＲ_２は独立して、任意に置換されたアリール、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリールアルキルまたは任意に置換されたヘテロアリール−（ジ）フルオロアルキルであり、
Ｒ_３は独立して、任意にＨ、ＯＨ、置換されたアルキルまたは置換されたシクロアルキルであり、
本化合物は以下の化合物：

およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物ではない）。
Ｒ_３はＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_２は任意に置換されたアルキルであり、Ｒ_３はＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は任意に置換されたアリールであり、Ｒ_２はアルキルであり、Ｒ_３はＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ_２はアルキルであり、Ｒ_３はＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は置換アリールであり、Ｒ_２はアルキルであり、Ｒ_３はＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は任意に置換されたナフチルであり、Ｒ_２はアルキルであり、Ｒ_３はＯＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は置換ナフチルであり、Ｒ_２はアルキルであり、Ｒ_３はＯＨである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ_１は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ハロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはヘテロアリールから独立して選択される１、２、３または４つの置換基で置換されたナフチルである、請求項８に記載の化合物。
式（ＩＩＩ）の構造：

（式中、ＸはＣＨまたはＮであり、Ｒ_４およびＲ_５は独立して、Ｈ、ハロゲン、アルコキシ、１〜５個のフッ素を含むフルオロアルコキシ、シアノ、カルボキサミド、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールである）を有する、請求項１に記載の化合物。
Ｘ＝ＣＨである、請求項１０に記載の化合物。
Ｘ＝ＣＨであり、Ｒ_３はＯＨである、請求項１０に記載の化合物。
Ｘ＝Ｎである、請求項１０に記載の化合物。
以下の化合物：
１−（６，７−ジメトキシナフタレン−２−イル）−２−メチル−１−（ピリミジン−４−イル）プロパン−１−オール（１）、
２−メチル−１−（６−（メチルチオ）キノリン−２−イル）−１−（ピリミジン−４−イル）プロパン−１−オール（２）、
１−（６−（ジフルオロメトキシ）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（ピリミジン−４−イル）プロパン−１−オール（３）、
２−メチル−１−（ピリミジン−４−イル）−１−（６−（チオフェン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）プロパン−１−オール（４）、
１−（６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（ピリミジン−４−イル）プロパン−１−オール（５）、
２−メチル−１−（ピリミジン−４−イル）−１−（６−（トリフルオロメトキシ）キノリン−２−イル）プロパン−１−オール（６）、
１−（６−（ジフルオロメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（ピリミジン−４−イル）プロパン−１−オール（７）、
１−（６−（ジフルオロメトキシ）−５−（チオフェン−２−イル）キノリン−２−イル）−２−メチル−１−（ピリミジン−４−イル）プロパン−１−オール（８）、
またはそれらの塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグである、
請求項１に記載の化合物。
金属酵素活性の阻害に使用する請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
金属酵素に関連する障害もしくは疾患に罹患しているか罹患しやすい対象の治療に使用する有効量の請求項１の化合物。
前記疾患または障害は、癌、心血管疾患、内分泌疾患、炎症性疾患、感染症、婦人科疾患、代謝性疾患、眼科疾患、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、泌尿器疾患または胃腸疾患である、請求項１６に使用する化合物。
前記疾患または障害は、前立腺癌、乳癌、アンドロゲン依存性癌、エストロゲン依存性癌、副腎過形成症、前立腺肥大、男性化症、多毛症、男性型脱毛症、思春期早発症、子宮内膜症、子宮筋腫、子宮癌、乳腺症、多嚢胞性卵巣症候群、不妊症、座瘡、機能性卵巣アンドロゲン過剰、慢性無排卵を伴う高アンドロゲン症、高アンドロゲン症、早発性副腎皮質徴候発現、副腎もしくはアンドロゲン過剰、子宮筋腫、炎症性腸疾患、乾癬、全身性真菌感染症、爪真菌症または心血管疾患である、請求項１６に使用する化合物。
請求項１に記載の化合物と農学的に許容される担体とを含む組成物。
植物の中または表面における真菌増殖の治療または予防に使用する請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む組成物。
さらなる治療薬をさらに含む、請求項２１に記載の組成物。
抗癌剤、抗真菌薬、心血管作動薬、抗炎症薬、化学療法剤、抗血管新生薬、細胞毒性薬、抗細胞増殖薬、代謝性疾患薬、眼科疾患薬、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患薬、泌尿器疾患薬または胃腸疾患薬であるさらなる治療薬をさらに含む、請求項２１に記載の組成物。