JP2014504287A5

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Publication number: JP2014504287A5
Application number: JP2013543412A
Authority: JP
Filing date: 2011-12-13
Publication date: 2015-02-05
Anticipated expiration: 2031-12-13

Claims

式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物

、またはその塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグであって、
式中、Ｒ_１及びＲ_２はそれぞれ独立して、任意に置換されるアリール基、任意に置換されるナフチル基、任意に置換されるヘテロアリール基、任意に置換されるアルキル基、任意に置換されるアラルキル基、任意に置換されるシクロアルキル基、任意に置換されるヘテロシクロアルキル基、任意に置換されるヘテロアリール−アルキル基、または任意に置換されるヘテロアリール−（ジ）フルオロアルキル基であり、
Ｒ_３は、独立して、任意に、Ｈ、置換アルキル基、または置換シクロアルキル基であり、
前記化合物は、

及び、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または水和物でないことを特徴とする化合物。
Ｒ_３は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_２は、任意に置換されるアルキル基であり、Ｒ_３は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は、任意に置換されるアリール基であり、Ｒ_２は、アルキル基であり、Ｒ_３は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は、任意に置換されるヘテロアリール基であり、Ｒ_２は、アルキル基であり、Ｒ_３は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は、置換アリール基であり、Ｒ_２は、アルキル基であり、Ｒ_３は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は、任意に置換されるナフチル基であり、Ｒ_２は、アルキル基であり、Ｒ_３は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１は、置換ナフチル基であり、Ｒ_２は、アルキル基であり、Ｒ_３は、Ｈである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ_１は、アルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シアノ基、ハロ基、アミノ基、モノ−アルキルアミノ基、ジ−アルキルアミノ基、またはヘテロアリール基から独立して選択される１、２、３または４の置換体で置換されるナフチル基である、請求項８に記載の化合物。
式（ＩＩＩ）

（式中、Ｘは、ＣＨまたはＮであり、Ｙは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ_４及びＲ_５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルコキシ基、１〜５のフッ素を含有するフルオロアルコキシ基、シアノ基、カルボキサミド基、任意に置換されるアリール基、または任意に置換されるヘテロアリール基であり、Ｒ_６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルコキシ基、アリールオキシ基、チオアルコキシ基、シクロアルコキシ基、ハロアルコキシ基、１〜５のフッ素を含有するフルオロアルコキシ基、シアノ基、カルボキサミド基、任意に置換されるアリール基、または任意に置換されるヘテロアリール基である）の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
Ｘ＝ＣＨ及びＹ＝ＣＨである、請求項１０に記載の化合物。
Ｘ＝ＣＨ及びＹ＝Ｎである、請求項１０に記載の化合物。
Ｘ＝Ｎ及びＹ＝ＣＨである、請求項１０に記載の化合物。
１−（１−（６，７−ジメトキシナフタレン−２−イル）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール（１）、
１−（１−（６，７−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ナフタレン−２−イル）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール（２）、
２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）キノリン（３）、または
６−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）キノリン（４）
１−（２−メチル−１−（６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ナフタレン−２−イル）プロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール（５）
１−（１−（６−イソプロポキシナフタレン−２−イル）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール（６）
１−（１−（６−メトキシナフタレン−２−イル）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール（７）
１−（１−（６−エトキシナフタレン−２−イル）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール（８）
１−（１−（６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）ナフタレン−２−イル）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール（９）
１−（１−（６−（ジフルオロメトキシ）ナフタレン−２−イル）−２−メチルプロピル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール（１０）
６−メトキシ−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）キノリン（１１）
６−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）−２−ナフトニトリル（１２）
６−（ジフルオロメトキシ）−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）キノリン（１３）
６，７−ジクロロ−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）キノリン（１４）
２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）−６−（トリフルオロメトキシ）キノリン（１５）
６，７−ジフルオロ−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）キノリン（１６）
５−フルオロ−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）−６−（チオフェン−２−イル）キノリン（１７）
５−クロロ−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）キノリン（１８）
６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）キノリン（１９）
５−クロロ−６−（ジフルオロメトキシ）−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）キノリン（２０）
５，６−ジクロロ−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）キノリン（２１）
５−クロロ−２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）−６−（トリフルオロメトキシ）キノリン（２２）
２−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）キノリン−６−カルボニトリル（２３）
である請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグ。
金属酵素と、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物を接触させることを含む、金属酵素活性を阻害する方法。
金属酵素に関する病気または疾患に苦しむまたは罹りやすい被験者を治療することにおいて使用するための、請求項１に記載の有効量の化合物。
前記病気または疾患は、癌、循環器疾患、炎症性疾患、感染症、代謝疾患、眼科疾患、中枢神経系中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、泌尿器疾患、または胃腸障害である、請求項１６に記載の化合物。
前記病気または疾患は、前立腺癌、乳癌、アンドロゲン依存性癌、エストロゲン依存性癌、副腎過形成、前立腺肥大、男性化症、多毛症、男性型脱毛症、思春期早発症、子宮内膜症、子宮筋腫（ｕｔｅｒｕｓｍｙｏｍａ）、子宮癌、乳腺症、多嚢胞性卵巣症候群、不妊症、ざ瘡、機能性アンドロゲン過剰症、慢性無排卵症、高アンドロゲン血症、早発副腎皮質性第２次性徴、副腎またはアンドロゲン過剰、子宮筋腫（ｕｔｅｒｉｎｅｆｉｂｒｏｉｄｓ）、炎症性腸疾患、乾癬、深在性真菌症、爪真菌症、または循環器疾患である、請求項１６に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物、及び農学的に許容可能な担体を含む、組成物。
植物において、または植物で、真菌増殖を治療するまたは予防することにおいて使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物、及び薬学的に許容可能な担体を含む組成物。
付加的な治療薬をさらに含む、請求項２１に記載の組成物。
抗癌剤、抗真菌剤、心血管薬、抗炎症剤、化学療法薬、抗血管新生薬、細胞毒性薬、抗細胞増殖薬、代謝疾患薬、眼科疾患薬、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患薬、泌尿器疾患薬、または胃腸障害薬である、付加的な治療薬をさらに含む、請求項２１に記載の組成物。