JP2013534245A5 - - Google Patents
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Claims (27)
- 下記式I
（式中：
R1及びR2は、それぞれ独立に水素、C1-7アルキル又はC3-10炭素環であり（但し、R1とR2が両方とも水素である場合を除く）；
R3は、窒素、酸素及びイオウから選択される1〜3個のヘテロ原子を含む5〜11員ヘテロアリール環であり、ここで、該ヘテロアリール環は任意独立に、C1-5アルキル（任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、C1-5アルコキシ、C1-3ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、-O-ベンジル、オキソ、シアノ、アミノ、-NH-C3-6炭素環、C1-6アルキルアミノ及びC1-3ジアルキルアミノから選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；
R4は、水素、C1-3アルキル、ハロゲン又はニトリルであり；
R5は、C1-6アルキル、C3-10炭素環、3〜11員ヘテロ環、アリール、5〜11員ヘテロアリール、-C(O)-R6、ヒドロキシ又は-NR7R8であり、ここで、各R5は任意独立に、R9、R10及びR11から選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；
R6は、C3-8ヘテロ環又は-NH-5〜6員ヘテロ環であり、それぞれ任意独立に、R9、R10及びR11から選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；
R7及びR8は、それぞれ独立に水素、任意にC1-6アルキルで置換されていてもよい5〜6員ヘテロ環、任意にヒドロキシで置換されていてもよいC3-10炭素環又はC1-6アルキルであり；
R9、R10及びR11は、独立に下記
(a)-H、
(b)-OH、
(c)ハロゲン、
(d)-CN、
(e)-CF3、
(f)C1-6アルキル（任意に1〜3個の-OH、-N(R12)(R13)、3〜6員ヘテロ環、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシ-O-C1-6アルキル、-CO2R12、-C(O)N(R12)(R13)又は-S(O)nC1-6アルキルで置換されていてもよい）、
(g)C1-6アルコキシ、
(h)-N(R12)(R13)、
(i)-S(O)nC1-6アルキル、
(j)-CO2R12、
(k)-C(O)N(R12)(R13)、
(l)-S(O)2N(R12)(R13)、
(m)3〜10員ヘテロ環式基（任意に1〜3個のC1-6アルキル基で置換されていてもよい）、
(n’)オキソ、
(o)-C(O)-C1-3アルキル
から選択され；
R12及びR13は、それぞれ独立に-H、-C1-6アルキル、C(O)C1-6アルキル、及び3〜6員ヘテロ環式基から選択され、それぞれ任意独立に1〜3個のC1-6アルキル基、-OH、C1-6アルコキシ、-C(O)N(R14)(R15)、-S(O)nC1-6アルキル、CN、3〜6員ヘテロ環式基、-OC1-6アルキル、CF3で置換されていてもよく、或いは
R12とR13が、それらが結合している窒素環と一緒にヘテロシクリル環（任意に1〜3個の-OH、CN、-OC1-6アルキル又はオキソで置換されていてもよい）を形成し；
R14及びR15は、それぞれ独立に-H及び-C1-6アルキルから選択され；
nは0、1又は2である）
の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R1及びR2は、それぞれ独立に水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert.ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり（但し、R1とR2が両方とも水素である場合を除く）；
R3は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チエニル、フラニル又はチアゾリルであり、ここで、各ヘテロアリール環は任意独立に、C1-3アルキル（任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、C1-3ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、-O-ベンジル、オキソ、シアノ、アミノ、-NH-C3-6炭素環、C1-6アルキルアミノ及びC1-3ジアルキルアミノから選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；
或いは
R3は、ピリドオキサジニル、ジヒドロ-ピリドオキサジニル、ジヒドロ-ピロロピリジニル、ピロロピリジニル、ピロロピラジニルであり、ここで、各ヘテロアリール環は任意独立に、C1-3アルキル（任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、C1-3ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、-O-ベンジル、オキソ、シアノ、アミノ、-NH-C3-6炭素環、C1-3アルキルアミノ及びC1-3ジアルキルアミノから選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；
R4は水素、メチル又はフルオロであり；
R5はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、アゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピロリル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、-C(O)-R6、ヒドロキシ又は-NR7R8であり、ここで、各R5は任意独立に、R9、R10及びR11から選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；
R6はピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル又は-NH-ピペリジニル(piperadinyl)であり、それぞれ任意独立に、R9、R10及びR11から選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；
R7及びR8は、それぞれ独立に水素、任意にメチルで置換されていてもよい5〜6員ヘテロ環、任意にヒドロキシで置換されていてもよいC3-6炭素環、又はC1-5アルキルであり；
R9、R10及びR11は、独立に下記
(a)-H、
(b)-OH、
(c)ハロゲン、
(d)-CN、
(e)-CF3、
(f)C1-6アルキル（任意に1〜3個の-OH、-N(R12)(R13)、3〜6員ヘテロ環、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシ-O-C1-6アルキル、-CO2R12、-C(O)N(R12)(R13)又は-S(O)nC1-6アルキルで置換されていてもよい）
(g)C1-6アルコキシ、
(h)-N(R12)(R13)、
(i)-S(O)nC1-6アルキル、
(j)-CO2R12、
(k)-C(O)N(R12)(R13)、
(l)-S(O)2N(R12)(R13)、
(m)3〜8員ヘテロ環式基（任意に1〜3個のC1-6アルキル基で置換されていてもよい）、
(n’)オキソ、
(o)-C(O)-C1-3アルキル
から選択され；
R12及びR13は、それぞれ独立に-H、-C1-6アルキル、C(O)C1-6アルキル、及び3〜6員ヘテロ環式基から選択され、それぞれ任意独立に1〜3個のC1-6アルキル基、-OH、C1-6アルコキシ、-C(O)N(R14)(R15)、-S(O)nC1-6アルキル、CN、3〜6員ヘテロ環式基、-OC1-6アルキル、CF3で置換されていてもよく；或いは
R12とR13が、それらが結合している窒素環と一緒にヘテロシクリル環（任意に1〜3個の-OH、CN、-OC1-6アルキル又はオキソで置換されていてもよい）を形成することがあり；
R14及びR15はそれぞれ独立に-H及び-C1-4アルキルから選択され；
nは1又は2である、
請求項１に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R1及びR2はそれぞれ独立に水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル又はシクロブチルである（但し、R1とR2が両方とも水素ではない）、請求項１又は２に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R3はピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル又はピリミジニルであり、ここで、各ヘテロアリール環は任意独立に、C1-3アルキル（任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、C1-3ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、-O-ベンジル、オキソ、シアノ、アミノ、-NH-C3-6炭素環、C1-5アルキルアミノ及びC1-3ジアルキルアミノから選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；或いは
R3はピリドオキサジニル、ジヒドロ-ピリドオキサジニル、ジヒドロ-ピロロピリジニル、ピロロピリジニル、ピロロピラジニルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R5はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、テトラヒドロピラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、-C(O)-ピペラジニル、-C(O)-ピペリジニル、-C(O)-モルフォリニル、-C(O)-NH-ピペリジニル、ヒドロキシ又は-NR7R8であり、ここで、各R5は任意独立に、R9、R10及びR11から選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；
R7及びR8はそれぞれ独立に水素、任意にメチルで置換されていてもよい5〜6員ヘテロ環、任意にヒドロキシで置換されていてもよいC3-6炭素環又はC1-C5アルキルであり；
R9、R10及びR11は独立に下記
(a)-H、
(b)-OH、
(c)ハロゲン、
(d)-CN、
(e)-CF3、
(f)C1-6アルキル（任意に1〜3個の-OH、-N(R12)(R13)、モルフォリニル、ピペラジニル、C1-6アルコキシ、C1-3アルコキシ-O-C1-3アルキル、-CO2R12又は-C(O)N(R12)(R13)で置換されていてもよい）、
(g)C1-3アルコキシ、
(h)-N(R12)(R13)、
(i)-S(O)nC1-6アルキル、
(j)-CO2R12、
(k)-C(O)N(R12)(R13)、
(l)-S(O)2N(R12)(R13)、
(m)モルフォリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はオキセタニル（それぞれ任意にメチル基で置換されていてもよい）、
(n’)オキソ、
(o)-C(O)-CH3
から選択され；
R12及びR13はそれぞれ任意に-H及び-C1-6アルキルから選択され、ここで、該アルキル基は任意に1〜3個の-OH、C1-6アルコキシ、-C(O)N(R14)(R15)又は-S(O)nC1-6アルキルで置換されていてもよく；
R14及びR15はそれぞれ独立に-H及び-C1-4アルキルから選択され；
nは2である、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R1及びR2はそれぞれ独立に水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル又はシクロブチルであり（但し、R1とR2が両方とも水素である場合を除く）；
R3はピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル又はピリミジニルであり、ここで、各ヘテロアリール環は任意独立に、メチル、メトキシ、-CH2OH、トリフルオロメチル、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、-O-ベンジル、オキソ、シアノ、アミノ、-NH-C3-6炭素環、C1-4アルキルアミノ及びC1-3ジアルキルアミノから選択される1〜2個の基で置換されていてもよく；或いは
R3はピリドオキサジニル、ジヒドロ-ピリドオキサジニル、ジヒドロ-ピロロピリジニル、ピロロピリジニル、ピロロピラジニルであり；
R4は水素であり；
R5はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、テトラヒドロピラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、-C(O)-ピペラジニル、-C(O)-モルフォリニル、-C(O)-NH-ピペリジニル、ヒドロキシ又は-NR7R8であり、ここで、各R5は任意独立に、R9、R10及びR11から選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；
R7及びR8はそれぞれ独立に水素、任意にメチル基で置換されていてもよいピペリジニル、任意にヒドロキシ基で置換されていてもよいシクロヘキシル、メチル又はエチルであり；
R9、R10及びR11は独立に下記
(a)-H、
(b)-OH、
(c)ハロゲン、
(d)-CN、
(e)-CF3、
(f)C1-6アルキル（任意に1〜3個の-OH、-N(R12)(R13)、モルフォリニル、ピペラジニル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシ-O-C1-3アルキル、-CO2H又は-C(O)N(R12)(R13)で置換されていてもよい）、
(g)C1-3アルコキシ、
(h)-N(R12)(R13)、
(i)-S(O)2C1-2アルキル、
(j)-CO2R12、
(k)-C(O)N(R12)(R13)、
(l)-S(O)2N(R12)(R13)、
(m)モルフォリニル、ピペラジニル、又はオキセタニル（それぞれ任意にメチル基で置換されていてもよい）、
(n’)オキソ、
(o)-C(O)-CH3
から選択され；
R12及びR13はそれぞれ独立に-H及び-C1-6アルキルから選択され、ここで、該アルキル基は任意独立に1〜3個の-OH、C1-6アルコキシ、-C(O)N(R14)(R15)、又は-S(O)2C1-6アルキルで置換されていてもよく；
R14及びR15はそれぞれ独立に-H及び-C1-4アルキルから選択される、
請求項１又は２に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R1はメチルであり、
R2はメチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル及びシクロブチルから選択される、
請求項６に記載の化合物
又は医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R3は下記
請求項６に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R5は任意独立に、R9、R10及びR11から選択される1〜3個の基で置換されていてもよいピラゾリルである、
請求項６に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R1はメチルであり、
R2はメチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル及びシクロブチルから選択され；
R3は下記
R4は水素であり、
R5は下記
請求項６に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R2はシクロプロピル又はシクロブチルである、
請求項１０に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R2はメチル、エチル、イソプロピル及びtert-ブチルから選択される、
請求項１０に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R3は下記
請求項６に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R3は下記
請求項６に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中：
R1はメチルであり、
R2はシクロプロピルであり；
R3は下記
R4は水素であり、
R5は下記
請求項１０に記載の化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 下記：
から成る群より選択される化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 下記：
から成る群より選択される化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 下記：
から成る群より選択される化合物
又はその医薬的に許容できる塩。 - 請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩と、医薬的に許容できる賦形剤及び／又は担体とを含む医薬組成物。
- ロイコトリエン媒介障害の治療方法であって、治療が必要な患者に、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩を投与する工程を含む方法。
- 前記ロイコトリエン媒介障害は、心血管疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患、肺疾患及び線維性疾患、腎疾患及び癌から選択される、請求項２０に記載の方法。
- 前記ロイコトリエン媒介障害がアテローム性動脈硬化症である請求項２１に記載の方法。
- 薬物として使用するための請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩。
- ロイコトリエン媒介障害の治療のための請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩。
- 心血管疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患、肺疾患及び線維性疾患、腎疾患及び癌から選択されるロイコトリエン媒介障害の治療のための請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩。
- 下記式（VIII）：
（式中、R 1 及びR 2 は、それぞれ独立に水素、C 1-7 アルキル又はC 3-10 炭素環であり（但し、R 1 とR 2 が両方とも水素である場合を除く）；
R 4 は水素、C 1-3 アルキル、ハロゲン又はニトリルであり；
Xはハロゲン）
の化合物。 -
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