JP2012526082A5 - - Google Patents

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  1. 式Ｉのカルボキサミド化合物ならびにこの互変異性体および薬学的に許容されるこの塩
    Figure 2012526082
     （式中、
    Figure 2012526082
     は、一重結合を示し、または、Ｒ４が存在しない場合、二重結合を示し、
    Ｒ １ は、水素、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル（最後に挙げた３つの基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有していてもよい。）、
    Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた２つの基の中のシクロアルキル部分のＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨ、またはＳで置き換えられていてもよく、または２個の隣接するＣ原子が二重結合を形成してもよく、シクロアルキル部分は、１、２、３もしくは４つの基Ｒ１ｂをさらに有していてもよい。）、
    アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル（最後に挙げた６つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であってもよく、または１、２、３もしくは４つの同一であるもしくは異なる基Ｒ１ｃを担持していてもよい。）であり、
    Ｒ１ａは、互いに独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、
    −ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７から選択され、
    Ｒ１ｂは、互いに独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、フェニル（１、２または３つの置換基Ｒ１ｄを場合によって有する。）、
    Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（最後に挙げた３つの置換基の中のアルキル部分は、部分的もしくは完全に、ハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有する。）、
    ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７から選択され、
    加えて、２つのＲ１ｂ基が一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン基を形成してもよく、または、シクロアルキルの隣接するＣ原子に結合した２つのＲ１ｂ基が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、ベンゼン環も形成してもよく、
    Ｒ１ｃは、互いに独立して、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（最後に挙げた４つの置換基の中のアルキル部分は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有していてもよい。）、
    Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ（最後に挙げた３つの基の中のシクロアルキル部分は、１、２、３または４つのＲ１ｂ基を有していてもよく、ならびにシクロアルキル部分の中の１または２つのＣＨ２−基は、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換えられていてもよい。）、
    アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール（最後に挙げた３つの基は、アリール部分において非置換であり、または１、２、３もしくは４つの基Ｒ１ｄを担持していてもよい。）、
    ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、
    −（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７（ｐ＝０、１、２、３、４、５または６である。）および
    Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７（ｑ＝２、３、４、５または６である。）から選択され、
    Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ｄを有する。）であり、
    Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ｄを有する。）であり、
    Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ｄを有し、または２つの基Ｒａ２とＲａ３、またはＲｂ２とＲｂ３またはＲｃ２とＲｃ３は、Ｎ原子と一緒になって、３から７員の、場合によって置換されている窒素複素環（環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの、１、２または３個の、異なるまたは同一である、さらなるヘテロ原子を場合によって有していてもよい。）を形成する。）であり、
    Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は、互いに独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ｄを有する。）であり、
    Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は、互いに独立して、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１に対して言及された意味のうちの１つを有し、
    Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（最後に挙げた１８の基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ｄを有する。）であり、ならびに
    Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ｄを有し、または２つの基Ｒａ６とＲａ７、またはＲｂ６とＲｂ７またはＲｃ６とＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、３から７員の、場合によって置換されている窒素複素環（環員として、Ｏ、ＮおよびＳの群からの、１、２または３個の、異なるまたは同一である、さらなるヘテロ原子を場合によって有していてもよい。）を形成し、
    または隣接するＣ原子と結合した２つの基Ｒ１ｂもしくはＲ１ｃは、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、４、５、６または７員の、場合によって置換されている炭素環、または場合によって置換されている複素環（環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの、１、２または３個の、異なるまたは同一であるヘテロ原子を有する。）を形成し、
    Ｒ１ｄは、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され、または隣接する炭素原子に結合した２つの基Ｒ１ｄは、一緒になって、部分−Ｏ−Ａｌｋ”−Ｏ−（Ａｌｋ”は、直鎖のＣ１−Ｃ２−アルカンジイル（非置換であり、または１もしくは２個の水素原子がフッ素、塩素またはメチルで置き換えられていてもよい。）である。）を形成してもよく、
    Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル（シクロアルキル部分の中のＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨ、もしくはＳで置き換えられていてもよく、または２つの隣接するＣ原子が二重結合を形成してもよく、シクロアルキル部分は、１、２、３もしくは４つのＲ２ａ基をさらに有していてもよい。）、またはアリール、またはヘタリール（アリールおよびヘタリールは非置換であってよく、または１、２、３もしくは４つの、同一であるもしくは異なるＲ２ｂ基を担持していてもよい。）であり、
    Ｒ２ａは、Ｒ１ｂに対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒ２ｂは、Ｒ１ｃに対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、互いに独立して、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、またはこれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝ＮＲであり、または、
    Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になって、部分Ｓ−Ａｌｋ−Ｓ、Ｏ−Ａｌｋ−ＳまたはＯ−Ａｌｋ−Ｏを形成し、Ａｌｋは、直鎖のＣ２−Ｃ５−アルカンジイル（非置換であってよく、またはＣ１−Ｃ４−アルキルもしくはハロゲンから選択される、１、２、３もしくは４つの基で置換されていてもよい。）であり、
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルオキシまたはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルオキシであり、
    Ｒ４は、存在せず、または水素を示し、
    Ａは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２であり、
    Ｑは、一重結合または部分Ａｌｋ’−Ｚであり、
    Ｚは、Ｒ２へ結合しており、ならびに一重結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２およびＮＲｑ（Ｒｑは、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルから選択される。）から選択され、
    Ａｌｋ’は、直鎖のＣ１−Ｃ３−アルカンジイル（１、２または３個の水素原子は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキルまたはハロゲンで置き換えられていてもよい。）であり、
    Ｘは、水素または式Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ１、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ２Ｒｘ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ４）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）−ＮＲｘ２Ｒｘ３またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ４）ＮＲｘ２Ｒｘ３の基であり、
    Ｒｘ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた６つの基の中のアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、またはアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘｄを有する。）であり、
    Ｒｘ２は、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル（最後に挙げた１０の基の中のアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、
    アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、Ｏ−ＣＨ２−ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（最後に挙げた１９の基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘｄを有する。）であり、ならびに
    Ｒｘ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた６つの基の中のアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、
    アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘｄを有する。）であり、または
    ２つの基Ｒｘ２およびＲｘ３は、Ｎ原子と一緒になって、３から７員の窒素複素環（環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの、１、２または３個の、異なるまたは同一である、さらなるヘテロ原子を場合によって有していてもよく、ならびに１、２または３つの置換基Ｒｘｂを有していてもよい。）を形成し、
    Ｒｘ４は、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル（最後に挙げた９つの基の中のアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、
    アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（最後に挙げた１８の基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘｄを有する。）であり、ならびに
    Ｒｘａは、Ｒ１ａに対して示された意味のうちの１つを有し、Ｒｘｂは、Ｒ１ｂに対して示された意味のうちの１つを有し、ならびにＲｘｄは、Ｒ１ｄに対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ２−ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｎ（Ｒｙ＃）−ＣＨ２もしくはＮ（Ｒｙ＃）−ＣＨ２−ＣＨ２であり、または、Ｒ４が存在しない場合、部分ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、６つの上述の部分において、１または２個の水素原子が、基Ｒｙで置き換えられていてもよく、
    Ｒｙは、互いに独立して、水素、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（最後に挙げた４つの基は、部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３つの置換基Ｒｙａを有していてもよい。）、
    Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｏ（最後に挙げた３つの基の中のシクロアルキル部分は、１、２、３または４つのＲｙｂ基を有していてもよく、ならびにシクロアルキル部分の１または２つのＣＨ２−基は、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換えられていてもよい。）、
    アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＣＨ２−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール（最後に挙げた４つの基は、アリール部分において非置換であり、または１、２、３もしくは４つの基Ｒｙｄを担持していてもよい。）、
    ＣＯＯＲｙ１、ＣＯＮＲｙ２Ｒｙ３、ＳＯ２ＮＲｙ２Ｒｙ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｙ４、ＮＨ−ＣＯ−Ｒｙ５、ＳＯ２−Ｒｙ４、
    −（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｙ６Ｒｙ７（ｐ＝０、１、２、３、４、５または６である。）および
    Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｙ６Ｒｙ７（ｑ＝２、３、４、５または６である。）から選択され、
    Ｒｙａは、Ｒ１ａに対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒｙｂは、Ｒ１ｂに対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒｙｄは、Ｒ１ｄに対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒｙ１は、Ｒｃ１に対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒｙ２は、Ｒｃ２に対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒｙ３は、Ｒｃ３に対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒｙ４は、Ｒｃ４に対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒｙ５は、Ｒｃ５に対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒｙ６は、Ｒｃ６に対して示された意味のうちの１つを有し、ならびに
    Ｒｙ７は、Ｒｃ７に対して示された意味のうちの１つを有し、
    Ｒｙ＃は、互いに独立して、水素、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（最後に挙げた４つの基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３つの置換基Ｒｙａを有していてもよい。）、
    Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｏ（最後に挙げた３つの基のシクロアルキル部分は、１、２、３または４つのＲｙｂ基を有していてもよく、ならびにシクロアルキル部分の１または２つのＣＨ２−基は、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換えられていてもよい。）、
    アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＣＨ２−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール（最後に挙げた４つの基は、アリール部分において非置換であり、または１、２、３もしくは４つの基Ｒｙｄを担持していてもよい。）、
    ＣＯＯＲｙ１、ＣＯＮＲｙ２Ｒｙ３、ＳＯ２ＮＲｙ２Ｒｙ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｙ４、
    ＮＨ−ＣＯ−Ｒｙ５、ＳＯ２−Ｒｙ４、
    −（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｙ６Ｒｙ７（ｐ＝０、１、２、３、４、５または６である。）および
    Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｙ６Ｒｙ７（ｑ＝２、３、４、５または６である。）から選択される）。
  2. ＡがＣ＝Ｏである、請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
  3. ＱがＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２である、請求項１または２に記載のカルボキサミド化合物。
  4. Ｒ１が、
    Ｃ３−Ｃ１０−アルキル（非置換であり、または部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有していてもよい。）、
    フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル（最後に挙げた２つの基の中のフェニルおよびヘタリールは、非置換であってよく、または１、２、３もしくは４個の、同一であるもしくは異なる基Ｒ１ｃを担持していてもよい。）
    から選択される、請求項１から３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  5. Ｒ２が、フェニル（非置換であり、または１、２、３もしくは４つの、同一であるもしくは異なる基Ｒ２ｂを担持している。）である、請求項１から４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  6. 式Ｉの中のＸが、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ２Ｒｘ３基であり、
    Ｒｘ２は、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有する。）、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘｄを有する。）であり、ならびに
    Ｒｘ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、または
    ＮＲｘ２Ｒｘ３は、以下の式の窒素複素環：
    Figure 2012526082
     （式中、Ｒｘ５は、水素であり、またはＲｘｂに対して請求項１で示した意味を有する。）
    である、請求項１から５のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  7. ＸがＣ（Ｏ）−ＮＨ２である、請求項６に記載のカルボキサミド化合物。
  8. ＸがＣ（Ｏ）−ＮＨＲｘ２２であり、Ｒｘ２２は、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘｄを有する。）である、請求項６に記載のカルボキサミド化合物。
  9. Ｒｘ２２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールが、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘｄを有し、ならびにヘタリールが、環員として、Ｏ、ＳおよびＮから選択される、１もしくは２個のヘテロ原子を有する、５もしくは６員のヘテロ芳香族基である、請求項８に記載のカルボキサミド化合物。
  10. Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、ヒドロキシであり、またはこれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏである、請求項１から９のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  11. Ｒ４が、水素である、請求項１から１０のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  12. 基Ｒ４を担持している炭素原子が、主にＲ立体配置である、請求項１１に記載のカルボキサミド化合物。
  13. 式Ｉ−ａまたはＩ−ｂ
    Figure 2012526082
     （式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ４は、上述の意味を有し、ならびにｒは、０、１、２、３または４である。）に相当する、請求項１から１２のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体および薬学的に適切なこの塩。
  14. 式Ｉ−Ａ
    Figure 2012526082
     （式中、Ｘ、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲｙは、上述の意味を有し、ｎは、０、１または２であり、ｑは、２または３であり、ならびにアステリスク（＊）は、キラリティーの中心を示す。）に相当する、請求項１から１３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体および薬学的に適切なこの塩。
  15. ｑが２である、請求項１４に記載のカルボキサミド化合物。
  16. 式Ｉ−Ｂ
    Figure 2012526082
     （式中、Ｘ、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、ＲｙおよびＲｙ＃は、上述の意味を有し、ｎは、０、１または２であり、ｓは、１または２であり、ならびにアステリスク（＊）は、キラリティーの中心を示す。）に相当する、請求項１から１３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体および薬学的に適切なこの塩。
  17. アステリスク付で示された炭素原子が、主にＲ立体配置を有する、請求項１４から１６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  18. 式Ｉ−Ｃ
    Figure 2012526082
     （式中、Ｘ、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲｙは、上述の意味を有し、ｎは、０、１または２である。）に相当する、請求項１から１３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体および薬学的に適切なこの塩。
  19. ＱがＣＨ２であり、ならびにＲ２がフェニル（非置換であり、または１、２、３もしくは４つの、同一であるもしくは異なる基Ｒ２ｂを担持している。）である、請求項１４から１８のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  20. ＱがＣＨ２である、請求項１４から１９のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  21. ＱがＣＨ２ＣＨ２である、請求項１４から１９のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  22. Ｒ１が、
    Ｃ３−Ｃ１０−アルキル（非置換であり、または部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３つの置換基Ｒ１ａを有する。）、
    フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた２つの基の中のフェニルおよびヘタリールは、非置換であってよく、または１、２、３もしくは４つの、同一であるもしくは異なる基Ｒ１ｃを担持していてもよい。）
    から選択される、請求項１４から２１のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  23. Ｘが、Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲｘ２であり、Ｒｘ２が、水素、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル（１、２もしくは３つの置換基Ｒｘａを有する。）、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後に挙げた４つの基の中のアリールおよびヘタリールは、非置換であり、または１、２もしくは３つの置換基Ｒｘｄを有する。）である、請求項１４から２１のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  24. Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、ヒドロキシであり、またはこれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏである、請求項１４から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  25. Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−ベンジル−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（３−クロロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（４−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（３−メトキシベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（３−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−［２−（トリフルオロメトキシ）−ベンジル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（ナフタレン−１−イルメチル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（ナフタレン−２−イルメチル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−ベンジル−６−オキソピペリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（３−シアノベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−ベンジル−４−メチル−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−［４−（エチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（３，５−ジメトキシベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（イソブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（２−（ピリジン−２−イル）エチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（３−（ピリジン−２−イル）プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（３−フェニルプロピルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（エチル（メチル）アミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（２−クロロベンジルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（エチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（イソプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（２−（ピリジン−２−イル）エチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（３−（ピリジン−２−イル）プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（エチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）ブタン−２−イル）−１−（２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（２−（ピリジン−２−イル）エチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−（２，６−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］ピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（２，６−ジフルオロベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（２−フェニルエチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−ベンジル−１−メチル−２−オキソイミダゾリジン−４−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−ベンジル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−アミノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−ベンジルイソチアゾリジン−３−カルボキサミド １，１−ジオキシド
    からなる群から選択される、請求項１から２４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、ならびにこの互変異性体および薬学的に許容されるこの塩。
  26. １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（チアゾール−５−イルメチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−ベンジル−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−モルホリノ−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（エチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（２−ベンゾイルヒドラジニル）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−ベンジル−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソ−１−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（チアゾール−２−イルメチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（チオフェン−２−イルメチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−（２，６−ジクロロベンジル）−Ｎ−（４−（エチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（ピリジン−４−イルメチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（オキサゾール−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（フェニルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−ベンジル−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（４−フルオロベンジルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル）メチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イル）メチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（２−（チオフェン−３−イル）エチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（フラン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    １−ベンジル−Ｎ−（４−（２−ベンジルヒドラジニル）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
    Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
    からなる群から選択される、請求項１から２５のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、ならびにこの互変異性体および薬学的に許容されるこの塩。
  27. 薬剤としての使用のための、請求項１から２６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体および薬学的に適切なこの塩。
  28. 少なくとも１つの、請求項１から２６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体または薬学的に適切な塩を含む薬剤。
  29. 高いカルパイン活性に伴う障害機能障害、損傷または状態の治療における使用のための、請求項１から２６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体および薬学的に適切なこの塩。
  30. 神経変性障害または神経変性機能障害、脳への慢性的な供給不足、虚血もしくは外傷などが関与した結果起こる神経変性障害、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、多発性硬化症およびこれに伴う神経系の損傷、てんかん、疼痛、感染症、例えばマラリアなど、スローチャネル型先天性筋無力症、ミトコンドリア経路を介した興奮毒性ＤＮＡ断片化、心虚血後の心臓の損傷、骨格筋損傷、筋ジストロフィー、ジストロフィー筋肉におけるネクローシスプロセス、平滑筋細胞の増殖の結果として起こる損傷、冠血管攣縮、脳血管痙攣、黄斑変性症、眼の白内障、血管形成後の血管の再狭窄、高いインターロイキン−Ｉ、ＴＮＦまたはＡβ濃度に伴う障害または機能障害から選択される、障害、機能障害または状態の治療における使用のための、請求項１から２６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体および薬学的に適切なこの塩。
  31. 腎虚血後の腎臓の損傷および腎疾患、例えば糸球体腎炎または糖尿病性腎症などから選択される、障害、機能障害または状態の治療における使用のための、請求項１から２６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
  32. 腫瘍およびこの転移の化学療法における使用のための、請求項１から２６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体および薬学的に適切なこの塩。
  33. ＨＩＶ患者の治療における使用のための、請求項１から２６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、この互変異性体および薬学的に適切なこの塩。
  34. 請求項３０、３１、３２または３３のいずれかに記載の疾患、状態または機能障害の治療のために、有効量の少なくとも１つの、請求項１から２６のいずれかに記載の化合物を投与することによる、治療を必要とする哺乳動物の治療的および／または予防的治療のための方法。
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