JP2012525336A5 - - Google Patents

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JP2012525336A5
JP2012525336A5 JP2012507475A JP2012507475A JP2012525336A5 JP 2012525336 A5 JP2012525336 A5 JP 2012525336A5 JP 2012507475 A JP2012507475 A JP 2012507475A JP 2012507475 A JP2012507475 A JP 2012507475A JP 2012525336 A5 JP2012525336 A5 JP 2012525336A5
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Claims (42)

  1. 式（Ｉａ）、式（Ｉａ’）、式（Ｉｂ）、または、式（Ｉｃ）：
    Figure 2012525336
    Figure 2012525336
     （式中、
    ｍは０〜４から選択される整数であり、
    ｎは０〜３から選択される整数であり、
    ｐは０〜４から選択される整数であり、
    ｍ１は０〜３から選択される整数であり、
    環Ａは、置換または非置換のアリールおよび置換または非置換のヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
    Ｃｙは、置換または非置換の（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、置換または非置換の３〜１０員のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
    Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ） ２ 、およびＮＲ ４０ から選択され、Ｒ ４０ は、置換または非置換のアルキルから選択されるメンバーであり、
    各Ｒ１および各Ｒ２は、置換または非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換または非置換の（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、置換または非置換の３〜１０員のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、ニトロ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１５Ｃ（Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、およびＳ（Ｏ）ｚＲ１４から独立して選択されるメンバーであり、
    Ｒ １ａ およびＲ ２ｂ は、Ｈ、置換または非置換の（Ｃ １ 〜Ｃ １０ ）アルキル、置換または非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換または非置換の（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換または非置換の３〜１０員のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、ニトロ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ １２ 、ＳＲ １２ 、ＮＲ １２ Ｒ １３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ １４ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ １２ Ｒ １３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １２ Ｒ １３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、ＮＲ １５ Ｃ（Ｏ）Ｒ １４ 、ＮＲ １５ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、ＮＲ １５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １２ Ｒ １３ 、ＮＲ １５ Ｃ（Ｓ）ＮＲ １２ Ｒ １３ 、ＮＲ １５ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １４ 、Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ １２ Ｒ １３ 、およびＳ（Ｏ） ｚ Ｒ １４ から独立して選択されるメンバーであり、
    ｚは１または２であり、
    Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈ、アシル、置換または非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換の（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、置換または非置換の３〜１０員のヘテロシクロアルキルから独立して選択されるメンバーであり、
    Ｒ１４は、置換または非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換の（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、置換または非置換の３〜１０員のヘテロシクロアルキルから独立して選択されるメンバーであり、
    Ｒ１２およびＲ１３は、これらと結合する窒素原子と共に任意選択的に連結して４〜７員環を形成し、
    ２つの隣接するＲ１は、これらと結合する原子と共に任意選択的に連結して５〜７員環を形成し、
    ２つの隣接するＲ２は、これらと結合する原子と共に任意選択的に連結して５〜７員環を形成し、
    Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、Ｈ、置換または非置換の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、およびＣＮから独立して選択されるメンバーであり、
    Ｒ６は、Ｈおよび置換または非置換の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択されるメンバーである）の構造を有する化合物またはその塩、溶媒和物、単一の立体異性体、もしくは立体異性体の混合物。
  2. 前記化合物は、式（Ｉａ）：
    Figure 2012525336
     の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、単一の立体異性体、もしくは立体異性体の混合物。
  3. 環Ａは、フェニルおよびチオフェンから選択されるメンバーである、請求項１または２に記載の化合物。
  4. Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、ＨおよびＦからそれぞれ独立して選択される、請求項１、２または３に記載の化合物。
  5. ｎは１である、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
  6. Ｒ６はＨである、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物。
  7. 前記化合物は、式（ＩＶａ）：
    Figure 2012525336
     （式中、
    ｑは０〜４から選択される整数であり、
    Ｃｙ、Ｒ１、Ｒ２、およびｍは請求項１に定義の通りである）の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
  8. 前記化合物は、式（ＩＶｂ）または式（ＩＶｃ）：
    Figure 2012525336
     （式中、Ｃｙ、Ｒ１、Ｒ２、およびｍは請求項１に定義の通りである）の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
  9. Ｃｙは、置換または非置換のフェニルおよび置換または非置換のピリジルから選択されるメンバーである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
  10. 前記化合物は、式（ＸＩＩ）：
    Figure 2012525336
     （式中、
    環Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｍ、ｎ、およびｐは請求項１に定義の通りであり、
    ｓは０〜４から選択される整数であり、
    Ｘ７はＣＲ１６およびＮから選択されるメンバーであり、
    各Ｒ１６は、Ｈ、置換または非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換または非置換の（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、置換または非置換の３〜１０員のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ２０Ｃ（Ｓ）ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、およびＳ（Ｏ） ｚ Ｒ１９から独立して選択されるメンバーであり、
    ｚは１または２であり、
    Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ２０は、Ｈ、置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換または非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換の３〜１０員のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、Ｒ１７およびＲ１８は、これらと結合する窒素原子と共に任意選択的に連結して５〜７員環を形成し、
    Ｒ１９は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換または非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換の３〜１０員のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
    ２つの隣接するＲ１６は、これらと結合する原子と共に任意選択的に連結して５〜７員環を形成する）の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
  11. Ｒ６はＨである、請求項１０に記載の化合物。
  12. Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、ＨおよびＦからそれぞれ独立して選択される、請求項１０または１１に記載の化合物。
  13. ｎは１である、請求項１０、１１、または１２に記載の化合物。
  14. 環Ａは、フェニルおよびチオフェンから選択されるメンバーである、請求項１０、１１、１２、または１３に記載の化合物。
  15. 前記化合物は、式（ＸＩＩｂ）：
    Figure 2012525336
     （式中、ｑは０〜４から選択される整数であり、Ｘ７、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１６、ｍ、およびｓは、請求項１０に定義の通りである）の構造を有する、請求項１０に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
  16. Ｒ１６は、置換または非置換のフェニル、ハロゲン、およびＯＲ１７から選択されるメンバーであり、Ｒ１７は請求項１０に定義の通りである、請求項１０から１５のいずれか１項に記載の化合物。
  17. 前記化合物は、式（ＸＩＩｃ）または式（ＸＩＩｄ）：
    Figure 2012525336
     （式中、Ｒ１、Ｒ２、およびｍは、請求項１０に定義の通りであり、
    ｑは０〜４から選択される整数であり、
    Ｒ１６ａは、ハロゲン、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換のフェニルオキシから選択されるメンバーである）の構造を有する、請求項１０に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
  18. 各Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＣＮ、およびハロゲンから独立して選択されるメンバーである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
  19. 各Ｒ２は、置換または非置換のフェニル、ＮＲ１２Ｒ１３、置換または非置換のピリジル、置換または非置換のシクロプロピル、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ハロゲン、およびＣＮから選択されるメンバーである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  20. （Ｒ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（６−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（６−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（７−クロロフェニル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−イソプロポキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−イソプロポキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−シクロヘキシル−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロフェニル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ヨードフェニル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−メトキシフェノキシ）フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−シクロプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−シクロプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（７，８−ジヒドロ−６Ｈ−インデノ［５，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−６−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（７，８−ジヒドロ−６Ｈ−インデノ［５，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−６−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−オキソ−１−（４−（トリフルオロメトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    ２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１−（４−（トリフルオロメトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−（メチルチオ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（２−オキソ−３−（ピリジン−４−イルカルバモイル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシラート；
    ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（３−（４−クロロフェニルカルバモイル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシラート；
    １−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロフェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−シクロヘキシル−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ヨードフェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−ｐ−トリル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−メトキシフェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−シアノフェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−（４−メトキシフェニルアミノ）フェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（３−（４−フルオロフェニルカルバモイル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシラート；
    ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（３−（４−クロロフェニルカルバモイル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシラート；
    Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−１−（４−モルホリノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−（シクロプロピルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−オキソ−１−（４−（ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    ２−オキソ−１−（４−（ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−（４−（ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−オキソ−１−（４−（ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−（４−（２−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ）エチル）ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−１−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−（２−（２−（４−（１−（３−（４−クロロフェニルカルバモイル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソエトキシ）エトキシ）エトキシ）エチルカルバマート；
    １−（４−（４−（２−（２−（２−（２−アミノエトキシ）エトキシ）エトキシ）アセチル）ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（３’−エトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（２’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４’−アミノビフェニル−４−イル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４’−（２−（２−（２−アミノエトキシ）エトキシ）エトキシ）ビフェニル−４−イル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（３’−（２−（２−（２−アミノエトキシ）エトキシ）エトキシ）ビフェニル−４−イル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−（２−（４−（４−（１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）フェノキシ）エトキシ）エトキシ）−エチルカルバマート；
    Ｎ−（４−（４−（２−（２−（２−アミノエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェノキシ）フェニル）−１−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    ２−オキソ−１−（４−（ピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−アミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−シアノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−（メチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；１−（４−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−アセトアミド−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    ２−オキソ−１−（４−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    １−（４−（メチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（４−（２−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−１−（４−（２−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
    ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−（２−（１−（３−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルオキシ）エトキシ）エトキシ）エチルカルバマート；および
    １−（４−（２−（２−（２−アミノエトキシ）エトキシ）エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（ビフェニル−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミドトリフルオロアセタート
    からなる群から選択される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
  21. 前記化合物は、式（Ｉａ’）：
    Figure 2012525336
    の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、単一の立体異性体、もしくは立体異性体の混合物。
  22. 前記化合物は、式（ＩＩａ’）：
    Figure 2012525336
    （式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ｃｙ、環Ａ、Ｒ １ 、およびＲ ２ は請求項１に定義の通りである）
    の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、単一の立体異性体、もしくは立体異性体の混合物。
  23. 前記化合物は、式（ＩＩＩａ’）：
    Figure 2012525336
    （式中、Ｘ １ 、Ｘ ２ 、Ｘ ３ 、およびＸ ４ は、ＮおよびＣＲ ２ から独立して選択されるメンバーであり、ｑは０〜４から選択される整数であり、ｍ、Ｃｙ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、およびＲ ６ は請求項１に定義の通りである）
    の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、単一の立体異性体、もしくは立体異性体の混合物。
  24. 前記化合物は、式（Ｉｂ）：
    Figure 2012525336
    の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、単一の立体異性体、もしくは立体異性体の混合物。
  25. 前記化合物は、式（ＩＩｂ）：
    Figure 2012525336
    （式中、Ｃｙ、Ｒ １ａ 、環Ａ、Ｒ ２ 、およびｐは請求項１に定義の通りである）
    の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、単一の立体異性体、もしくは立体異性体の混合物。
  26. 前記化合物は、式（Ｉｃ）：
    Figure 2012525336
    の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、単一の立体異性体、もしくは立体異性体の混合物。
  27. 環Ａは、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のピリジル、置換または非置換のチアゾール、置換または非置換のイミダゾリル、および置換または非置換のチオフェンから選択されるメンバーである、請求項２１、２２および２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
  28. Ｒ １ａ およびＲ １ｂ は、Ｈである、請求項２４に記載の化合物。
  29. Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、およびＲ ５ は、ＨおよびＦからそれぞれ独立して選択される、請求項２１、２３、２４および２６のいずれか１項に記載の化合物。
  30. ｎは１または２であり、ｍは０または１であり、ｐは０または１である、請求項２１または２２に記載の化合物。
  31. Ｒ ６ は、Ｈである、請求項２１、２３、２４および２６のいずれか１項に記載の化合物。
  32. Ｃｙは、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換のピリジルから選択されるメンバーである、請求項２１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
  33. 図２から選択される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
  34. 請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
  35. 炎症性疾患の処置のための組成物であって、薬学的有効量の請求項１から３３のいずれか１項に記載の化合物または請求項３４に記載の組成物を含む、組成物。
  36. 前記炎症性疾患が、クローン病および潰瘍性大腸炎から選択されるメンバーである、請求項３５に記載の組成物。
  37. α４β１またはα４β７インテグリンのインテグリンリガンドへの結合を測定するｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイにおける、請求項１から３３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  38. 前記インテグリンリガンドが、フィブロネクチン（ＦＮ）、ＶＣＡＭ−１、オステオポンチン、およびＭａｄＣＡＭから選択されるメンバーである、請求項３７に記載の使用。
  39. 前記アッセイが、
    （ｉ）前記リガンドの表面への結合、
    （ｉｉ）前記化合物の存在下での該リガンドの前記インテグリンを発現する細胞との接触、および
    （ｉｉｉ）該表面への細胞の結合量の測定
    を含む、請求項３７または３８に記載の使用。
  40. 候補分子の存在下での前記化合物のα４β１またはα４β７インテグリンへの結合を測定するｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイにおける、請求項１から３３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  41. α４β１またはα４β７インテグリンに結合することができる候補分子の同定のためのｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイにおける、請求項１から３３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  42. 前記アッセイが競合結合アッセイである、請求項３７から４１のいずれか１項に記載の使用。
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