JP2012512888A5

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Publication number: JP2012512888A5
Application number: JP2011542421A
Authority: JP
Filing date: 2009-12-17
Publication date: 2012-12-13
Anticipated expiration: 2029-12-17

Claims

式Ｉ：

［式中：
点線は単一または二重結合であり；
Ａはハロ、０から３個のＢで置換されたＣ_３−１０炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ_６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢはＲ^１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^１、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^１）_２、−ＮＲ^１１Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１）_２、または−ＮＲ^１１−Ｒ^１であり；
Ｒ^１は水素、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_２−６アルケニル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_２−６アルキニル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^１ａは水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０から２個のＲ^ａで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−（０から１個のＲ^ａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲ^ａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｄ^１およびＤ^２の１つはＤであり他の１つはＨまたはハロであり；
Ｄは−Ｒ^２、ハロゲン、−（Ｃ（Ｒ^１１）_２）_ｒ−Ｒ^２、−Ｏ−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^２、−ＮＲ^１１−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｏ−Ｒ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^２、−Ｏ^１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、またはＣＨ＝Ｎ−ＯＨであり；
ただしＤが−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^２のときＡはハロではなく、
Ｒ^２は水素、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_１−６アルキル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_２−６アルケニル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_２−６アルキニル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^２ａは水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０から２個のＲ^ａで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−（０から１個のＲ^ａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲ^ａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｒ^１１は独立して水素もしくは０から１個のＲ^ｆで置換されたＣ_１−４アルキル、ＣＨ_２−フェニル、または−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であり；
または、Ｒ^１１および同一の窒素原子上の別のＲ^１１、Ｒ^１、もしくはＲ^２は結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、または４−（Ｃ_１−６アルキル）ピペラジニルを形成してもよく；
Ｒ^ａは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０から１個のＲ^ｆで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−（３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であるか、または近傍もしくは同一の炭素原子上にある２つのＲ^ａは式−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−である環式アセタ−ル（ここでｎは１または２から選択される）を形成し；
Ｒ^ｂは水素、０から２個のＲ^ｄで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０から２個のＲ^ｄで置換されたＣ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−（０から２個のＲ^ｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒ^ｃは０から１個のＲ^ｆで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−（０から１個のＲ^ｆで置換されたフェニル）であり；
Ｒ^ｄは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−ＮＲ^ｅＲ^ｅ、−ＮＲ^ｅＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、Ｃ_１−６アルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
Ｒ^ｅは水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
Ｒ^ｆは水素、ハロ、ＮＨ_２、ＯＨ、またはＯＣＨ_３であり；
ｒは０，１，２，３、または４であり；
ｐは０、１、または２である］の化合物、またはその塩。
点線が単結合または二重結合であり；
Ａがハロ、０から３個のＢで置換されたＣ_３−１０シクロアルキル、０から３個のＢで置換されたＣ_６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢがＲ^１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１）_２、−ＮＲ^１１−Ｒ^１であり；
Ｒ^１が水素、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_２−６アルケニル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_２−６アルキニル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^１ａは水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０から２個のＲ^ａで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−（０から１個のＲ^ａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲ^ａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｄ^１およびＤ^２の１つがＤであり他の１つがＨであり；
Ｄが−Ｒ^２、ハロゲン、−（Ｃ（Ｒ^１１）_２）_ｒ−Ｒ^２、−Ｏ−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＮＲ^１１Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^２、または−ＮＲ^１１−Ｒ^２であり；
Ｒ^２が水素、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_１−６アルキル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_２−６アルケニル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_２−６アルキニル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^２ａが水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０から２個のＲ^ａで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−（０から１個のＲ^ａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲ^ａで置換された５から７員ヘテロ環）であり；
Ｒ^１１が独立して水素またはＣ_１−４アルキルであるか；
または、Ｒ^１１および同一の窒素原子上の別のＲ^１１、Ｒ^１、もしくはＲ^２が結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたは４−（Ｃ_１−６アルキル）ピペラジニルを形成してもよく；
Ｒ^ａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ_ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−（３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であるか、または近傍または同一の炭素原子上の２つのＲ^ａが式−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−である環式アセタ−ル（ここでｎは１または２から選択される）を形成し；
Ｒ^ｂが水素、０から２個のＲ^ｄで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０から２個のＲ^ｄで置換されたＣ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−（０から２個のＲ^ｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒ^ｃがＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
Ｒ^ｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^ｅＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、Ｃ_１−６アルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
Ｒ^ｅが水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
ｒが０、１、２、３、または４であり；
ｐが０、１、または２である、請求項１の化合物。
Ｄが−Ｒ^２、−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｒ^２、−Ｏ−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^２、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^２、または−ＮＲ^１１−Ｒ^２であり；
Ｒ^２が水素、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_１−６アルキル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_２−６アルケニル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^２ａが水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ｂ、ＳＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＮＲ^１１Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０から２個のＲ^ａで置換されたＣ_１−６アルキル、（ＣＨ_２）_ｒ−（０から１個のＲ^ａで置換された３から１４員の炭素環）（ここで炭素環はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである）であるか；（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲ^ａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
ｒが０、１、または２である、請求項１の化合物。
Ａがハロ、０から３個のＢで置換されたＣ_３−１０炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ_６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢがＲ^１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ¹、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１）_２、または−ＮＲ^１１−Ｒ^１であり；
Ｒ^１が、水素、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールである、請求項１または２の化合物。
Ｒ^２が水素、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_１−６アルキル、エテニル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルはピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルもしくはピペラジニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリジニル（オキサゾリジン−オン）、イミダゾリジニル（イミダゾリジン−オン）、ジオキサラニル、または

である）；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、チアジアゾリル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはチアゾリルである）である、請求項１から４のいずれかの化合物。
Ａが、０から３個のＢで置換されたＣ_６炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ_６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルはクロマニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである）；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはチアゾリルである）であり；
Ｒ^１が水素、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０から３個のＲ^１ａで置換されたＣ_６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、イソインドリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン、１，３−ジヒドロフロ［３，４−ｃ］ピリジン、フタラジン、イソキノリン−１（２Ｈ）−オン、イソインドリニル、イソインドリン−１，３−ジオン、キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、

ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである）；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^１ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはインダゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、ピリジニルまたはチアゾリルである）である請求項１から５のいずれか一項の化合物。
式Ｉの化合物が式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物である請求項１から６のいずれか一項の化合物。
Ｒ^ａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^ｂ、−ＳＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、０から１個のＲ^ｆで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−（３から６員の炭素環）もしくは−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、トリアゾリル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾジアジニルまたはベンゾフラザニルである）であり；
Ｒ^ｂが水素、０から２個のＲ^ｄで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０から２個のＲ^ｄで置換されたＣ_３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ_２）_ｒ−（０から２個のＲ^ｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒ^ｃが０から１個のＲ^ｆで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ_２）_ｒ−（０から１個のＲ^ｆで置換されたフェニル）であり；
Ｒ^ｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｅ、−ＮＲ^ｅＲ^ｅ、−ＮＲ^ｅＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、Ｃ_１−６アルキルまたは（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
Ｒ^ｅが水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
Ｒ^ｆが水素、ハロまたはＮＨ_２であり；
ｒが０または１である、請求項１から７のいずれかの化合物。
Ｒ^ａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、−ＯＲ^ｂ、−ＳＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｒ−（３から６員の炭素環フェニル）もしくは−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はチアゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、またはピロリジン−オンである）であり；
Ｒ^ｂが水素、０から２個のＲ^ｄで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、０から２個のＲ^ｄで置換されたＣ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−（０から２個のＲ^ｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒ^ｃがＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
Ｒ^ｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−ＮＲ^ｅＲ^ｅ、−ＮＲ^ｅＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、Ｃ_１−６アルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルであり；
Ｒ^ｅが水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｒ−フェニルである、請求項１から８のいずれか一項の化合物。
式（Ｉ）の化合物が（Ｉａ）または（Ｉｂ）

の化合物であり；
Ａが、０から３個のＢで置換されたＣ_３−１０炭素環（ここで、炭素環はシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルである）；０から３個のＢで置換されたＣ_６−１０単環式または二環式アリール（ここで、アリール基はフェニルまたはナフチルである）；Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリル基はクロマニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン、ピロリジニルまたはピペリジニルである）；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール基はピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはチアゾリルである）であり；
ＢがＲ¹、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ¹、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ¹、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ¹、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１、−ＮＲ^１１Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１、Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^１）_２、または−ＮＲ^１１−Ｒ^１であり；
Ｒ^１が水素、トリフルオロメチル、０から１個のＲ^１ａで置換されたＣ_１−４アルキル、０から３個のＲ^１ａで置換されたフェニル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^１ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはピリジルまたはチアゾリルである）であり；
Ｄ^１およびＤ^２の１つがＤであり他の１つが水素であり；
ＤがＲ^２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＯＲ^２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^２、ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^２、ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^２、ＮＲ^１１Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^２、または−ＮＲ^１１−Ｒ^２であり；
Ｒ^２が水素、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_２−６アルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはテトラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルである）であり；
Ｒ^２ａがＣ_１−４アルキル（ここで、アルキルは０から１個のＲ^ａで置換されたメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよびｔ−ブチルである）である、請求項１から９のいずれか一項の化合物。
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉｃ）：

［式中：
Ｂ^１はメチルまたはフッ素であり；
Ｂ^２はＲ^１ｂ、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１ｃ、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^１ｄ、または−ＮＲ^１１−Ｒ^１ｅであり；
Ｒ^１ｂは

（いずれも０から３個のＲ^１ａで置換されていてもよい）であり；
Ｒ^１ｃはＣ_１−６アルキル、０から２個のＲ^ａで置換されたフェニル、シクロプロピル、ＣＨ^２−テトラゾリルもしくはピリジル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、またはピリミジニル（いずれも０から２個のＲ^ａで置換されていてもよい）であり；
Ｒ^１ｄは０から１個のＲ^１ａで置換されたチアゾリルであり；
Ｒ^１ｅは０から１個のＲ^１ａで置換されたキナゾリニルであり；
Ｒ^１ａは水素、ハロ、ＣＮ、メチル、エチル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏ−メチル、ＣＯ_２ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、またはＮＣ（Ｏ）ＣＨ_３から選択され；
Ｄ^２は−Ｒ^２、−（Ｃ（Ｒ^１１）_２）_ｒ−Ｒ^２、−ＯＲ^２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−Ｒ^２、−ＮＲ^１１−Ｒ^２、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^２であり；
ただし、Ｄ^２は水素ではなく；
Ｒ^２は水素、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_１−６アルキル、０から３個のＲ^２ａで置換されたＣ_３−１０シクロプロピル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、ジオキソラニル、ピペリジニル、オキサゾリジニル（オキサゾリジン−オン）、イミダゾリジニル（イミダゾリジン−オン）、

から選択される）、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ^２ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはピリジニル、イミダゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、テトラゾリル、またはチアジアゾリルから選択される）であり；
Ｒ^２ａは水素、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１１、−ＮＲ^ｂＳ（Ｏ）_ｐＲ^ｃ、０から２個のＲ^ａで置換されたＣ_１−６アルキルもしくは−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲ^ａで置換された５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はピリジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、モルホリニル、イミダゾリル、ピペリジニルから選択される）であり；
Ｒ^１１は水素または０から１個のＲ^ｆで置換されたＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^ａは水素、−ＯＲ^ｂ、−ＮＲ^１１Ｒ^１１、または−（ＣＨ_２）_ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はイミダゾリルまたはモルホリニルである）であり；
Ｒ^ｂは水素または０から２個のＲ^ｄで置換されたＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｃはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｄは水素、−ＯＲ^ｅ、または−ＮＲ^ｅＲ^ｅであり；
Ｒ^ｅは水素、またはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｆは水素、ＮＨ_２、ＯＨ、またはＯＣＨ_３である］の化合物である、請求項１の化合物、またはその塩。
請求項１から１１のいずれか一項に記載の１つまたはそれ以上の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物を含む治療剤で、対象の疾患が全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、多発性硬化症（ＭＳ）、または移植片拒絶である治療剤。