JP2011524418A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- グルカゴンアゴニスト活性を有するグルカゴンペプチド、又はその類縁体であって、
配列番号７７のアミノ酸配列を含み、
３位のＸａａが、下記の構造Ｉ、構造ＩＩ、又は構造ＩＩＩで示される側鎖を含むアミノ酸であり：
〔式中、Ｒ１は、Ｃ０−３アルキル又はＣ０−３ヘテロアルキルであり；Ｒ２は、ＮＨＲ４又はＣ１−３アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１−３アルキルであり；Ｒ４は、Ｈ又はＣ１−３アルキルであり；Ｘは、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；そしてＹは、ＮＨＲ４、ＳＲ３、又はＯＲ３である〕、
以下（ｉ）〜（ｉｉｉ）のいずれか：
（ｉ）ｉの位置のアミノ酸の側鎖と、ｉ＋４の位置のアミノ酸の側鎖とを連結する分子内架橋（ここでｉは１２、１６、２０、又は２４である）；
（ｉｉ）１６、２０、２１、及び２４位のうちの１、２、３つ、若しくは全てにおける、α，α−二置換アミノ酸（場合によりＡＩＢであってもよい）；又は
（ｉｉｉ）上記（ｉ）と（ｉｉ）の両方、
を含む、グルカゴンペプチド又はその類縁体。 - 以下のいずれかであることを特徴とする、請求項１記載のグルカゴンペプチドの類縁体：
（ａ）ＸがＮＨであるか、又はＹがＮＨＲ４である；
（ｂ）Ｒ１が、Ｃ０−２アルキル又はＣ１ヘテロアルキルである；
（ｃ）Ｒ２が、ＮＨＲ４又はＣ１アルキルである；
（ｄ）Ｒ４が、Ｈ又はＣ１アルキルである；又は、
（ｅ）上記（ａ）〜（ｄ）の組み合わせ。 - ３位のＸａａが、以下の構造のいずれかを有する側鎖を含むアミノ酸である、請求項１又は２に記載のグルカゴンペプチドの類縁体：
（ｉ）構造Ｉであって、式中、Ｒ１がＣＨ２−Ｓであり、ＸがＮＨであり、そしてＲ２がＣＨ３（Ｃ（Ａｃｍ））である；
（ｉｉ）構造Ｉであって、式中、Ｒ１がＣＨ２であり、ＸがＮＨであり、そしてＲ２がＣＨ３（Ｄａｂ（Ａｃ））である；
（ｉｉｉ）構造Ｉであって、式中、Ｒ１がＣ０アルキルであり、ＸがＮＨであり、Ｒ２がＮＨＲ４であり、そしてＲ４がＨ（Ｄａｐ（尿素））である：
（ｉｖ）構造ＩＩであって、式中、Ｒ１がＣＨ２であり、ＹがＮＨＲ４であり、そしてＲ４がＣＨ３（Ｑ（Ｍｅ））である；
（ｖ）構造ＩＩＩであって、式中、Ｒ１がＣＨ２であり、そして構造ＩＩＩのＲ４がＨ（Ｍ（Ｏ））である；又は
（ｖｉ）構造Ｉであって、式中、Ｒ１がＣＨ２−ＣＨ２であり、ＸがＮＨであり、そしてＲ２がＣＨ３（Ｏｍ（Ａｃ））である。 - α，α−二置換アミノ酸（場合によりＡＩＢであってもよい）がグルカゴンペプチドの１６位にある、請求項１〜３のいずれか１項に記載の類縁体。
- 以下からなる群より選択される１個のアミノ酸修飾を含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載のグルカゴンペプチドの類縁体：
ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）による切断に対するグルカゴンペプチドの感受性を低減する非天然アミノ酸による、１位のＨｉｓの置換；
ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）による切断に対するグルカゴンペプチドの感受性を低減する非天然アミノ酸による、２位のＳｅｒの置換；
ヒドロキシル基を有さないアミノ酸（場合によりＡｂｕ又はＩｌｅであってもよい）による７位のＴｈｒの置換；
Ｐｈｅ又はＶａｌによる１０位のＴｙｒの置換；
Ａｒｇによる１２位のＬｙｓの置換；
Ｇｌｕによる１５位のＡｓｐの置換；
Ｔｈｒ又はＡＩＢによる１６位のＳｅｒの置換；
Ａｌａ又はＡＩＢによる２０位のＧｌｎの置換；
Ｇｌｕによる２１位のＡｓｐの置換；
Ａｌａ又はＡＩＢによる２４位のＧｌｎの置換；
Ｌｅｕ又はＮｌｅによる２７位のＭｅｔの置換；
２７〜２９位のアミノ酸の欠失；
２８〜２９位のアミノ酸の欠失；
２９位のアミノ酸の欠失；
Ｃ末端への配列番号２０のアミノ酸配列の付加（ここで２９位のアミノ酸はＴｈｒ又はＧｌｙである）；
天然型のアミノ酸に対して非天然型であるアシル又はアルキル基に共有結合している側鎖を含むアミノ酸の置換又は付加；
荷電アミノ酸（場合によりＬｙｓ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、システイン酸、及びホモシステイン酸からなる群より選択されてもよい）による、２８位のＡｓｎの置換；
荷電アミノ酸（場合によりＬｙｓ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、システイン酸、及びホモシステイン酸からなる群より選択されてもよい）による、２９位のＴｈｒの置換；
２９位の後への１〜３個の荷電アミノ酸（場合によりＧｌｕ又はＬｙｓであってもよい）の挿入； 及び
これらの修飾の組み合わせ。 - 配列番号６２〜６７及び６９〜７４のいずれかのアミノ酸配列を含む、請求項５記載の類縁体。
- 配列番号７１のアミノ酸配列を含む、請求項６に記載の類縁体。
- 以下のいずれかであることを特徴とする、請求項５〜７のいずれか１項に記載の類縁体：
（ａ）１６、１７、２０、２１、２４、及び２９位のいずれかのアミノ酸、又はＣ末端アミノ酸に共有結合している、１個の親水性部分（場合によりＰＥＧであってもよい）を含む；
（ｂ）アシル基又はアルキル基が、１０位のアミノ酸又はＣ末端アミノ酸の側鎖に共有結合している（ここで、場合により、アシル基はＣ４〜Ｃ３０脂肪アシル基であってもよく、アルキル基はＣ４〜Ｃ３０アルキルであってもよく、アシル基又はアルキル基は、スペーサーを介してアミノ酸の側鎖に結合してもよい）；
（ｃ）上記（ａ）と（ｂ）組み合わせ。 - グルカゴンアゴニスト活性を有し、天然のグルカゴン配列（配列番号１）に対して１０個までの修飾を有する、グルカゴンペプチドの類縁体であって、
（ａ）下記：
荷電アミノ酸による２８位のＡｓｎの置換；
Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、システイン酸、及びホモシステイン酸からなる群より選択される荷電アミノ酸による、２８位のＡｓｎの置換；
Ａｓｎ、Ａｓｐ又はＧｌｕによる２８位での置換；
Ａｓｐによる２８位での置換；
Ｇｌｕによる２８位での置換；
荷電アミノ酸による２９位のＴｈｒの置換；
Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、システイン酸、及びホモシステイン酸からなる群より選択される荷電アミノ酸による、２９位のＴｈｒの置換；
Ａｓｐ、Ｇｌｕ又はＬｙｓによる２９位での置換；
Ｇｌｕによる２９位での置換；
２９位の後への１〜３個の荷電アミノ酸の挿入；
２９位の後へのＧｌｕ又はＬｙｓの挿入；
２９位の後へのＧｌｕ−Ｌｙｓ又はＬｙｓ−Ｌｙｓの挿入；及び
これらの組み合わせ；
からなる群より選択される少なくとも１個のアミノ酸修飾と、
（ｂ）下記のＡ群若しくはＢ群又はこれらの組み合わせから選択される少なくとも１個のアミノ酸修飾と
を含む、類縁体。
〔ここで、
Ａ群は、Ｇｌｕによる１５位のＡｓｐの置換、及びＴｈｒ又はＡＩＢによる１６位のＳｅｒの置換、からなる群より選択されるアミノ酸修飾であり、
Ｂ群は、以下からなる群より選択されるアミノ酸修飾である：
ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）による切断に対するグルカゴンペプチドの感受性を低減する非天然アミノ酸による、１位のＨｉｓの置換；
ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）による切断に対するグルカゴンペプチドの感受性を低減する非天然アミノ酸による、２位のＳｅｒの置換；
Ｐｈｅ又はＶａｌによる１０位のＴｙｒの置換；
Ａｒｇによる１２位のＬｙｓの置換；
Ａｌａ又はＡＩＢによる２０位のＧｌｎの置換；
Ｇｌｕによる２１位のＡｓｐの置換；
Ａｌａ又はＡＩＢによる２４位のＧｌｎの置換；
Ｌｅｕ又はＮｌｅによる２７位のＭｅｔの置換；
２７〜２９位のアミノ酸の欠失；
２８〜２９位のアミノ酸の欠失；
２９位のアミノ酸の欠失；及び
これらの組み合わせ。〕 - 請求項１〜９のいずれか１項に記載のグルカゴンペプチド又はその類縁体であって、親水性部分を有さない場合、グルカゴン受容体に対する天然グルカゴンの活性の少なくとも約２０％の活性を示す、グルカゴンペプチド又は類縁体。
- 請求項１〜１０のいずれか１項に記載のグルカゴンペプチド又は類縁体を含む、結合体、融合ペプチド、又は二量体（場合によりホモ二量体であってもよい）。
- 請求項１〜１０に記載の類縁体、請求項１１に記載の二量体、結合体、若しくは融合ペプチド、又はこれらの組み合わせと、
薬学的に許容される担体と、
を含む医薬組成物。
〔ここで、場合により、該組成物は更にインスリンを含んでもよい〕 - グルカゴンアゴニストを必要とする患者に、グルカゴンアゴニストを投与するためのキットであって、請求項１２に記載の医薬組成物と、該医薬組成物を該患者に投与するための装置とを含む、キット。
〔ここで、場合により、装置はシリンジ又は針を含んでもよく、医薬組成物はシリンジ内に予め包装されていてもよい〕 - 低血糖症の治療又は予防を必要とする患者の低血糖症の治療又は予防に使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載のグルカゴンペプチド又はその類縁体、又は、
低血糖症の治療又は予防を必要とする患者の低血糖症を治療又は予防するための医薬品の製造における、請求項１〜９のいずれか１項に記載のグルカゴンペプチド又は類縁体の使用方法。 - 血中グルコースレベルの安定化を必要とする患者の血中グルコースレベルの安定化に使用するための、１〜９のいずれか１項に記載のグルカゴンペプチド又はその類縁体、又は、
血中グルコースレベルの安定化を必要とする患者の血中グルコースレベルを安定化するための医薬品の製造における、請求項１〜９のいずれか１項に記載のグルカゴンペプチド又はその類縁体の使用方法。
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