JP2011510029A5 - - Google Patents

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  1. 式Ｉ
    式中、
    Ｒ１は、Ａ、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
    Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２’’は、各々、互いに独立してＨ、Ａ、ＯＡまたはＨａｌを示し、
    Ｒ３は、Ｈｅｔを示し、
    Ｒ４、Ｒ５は、Ｈを示し、
    Ｒ６は、Ｈ、Ａ、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
    Ｒ７、Ｒ８は、Ｈを示し、または、
    Ｒ７およびＲ８は、一緒に＝Ｏを示し、
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１は、各々、互いに独立してＨ、Ａ、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
    Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨ２基は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＡ’、ＮＡｒ、ＮＨｅｔにより、および／または−ＣＨ＝ＣＨ−基により置き換えられていてもよく、かつ／またはさらに、１〜７個のＨ原子は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｓ、＝ＮＲ９および／または＝Ｏにより置き換えられていてもよく、
    あるいは、
    ３〜７個のＣ原子を有し、非置換であるかまたは＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＡ’、ＯＡｒ’、ＯＨｅｔ’、ＳＯｎＡ’、ＳＯｎＡｒ’、ＳＯｎＨｅｔ’、ＮＨ２、ＮＨＡ’、ＮＡ’２、ＮＨＡｒ’および／またはＮＨＨｅｔ’により単置換、二置換もしくは三置換されているシクロアルキルを示し、
    Ａ’は、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌにより置き換えられていてもよく、
    Ａｌｋは、１、２、３または４個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキレンを示し、
    Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるかまたはＡ、Ｈａｌ、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｎＲ９、ＮＨ２、ＮＨＡ’、ＮＡ’２、ＮＨＡｒ’、ＮＨＨｅｔ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ１０Ｒ１１）２、ＮＲ９ＳＯｎＲ１０、ＣＯＲ９、ＳＯ３Ｈ、ＳＯｎＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｏ−Ａｌｋ−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ９ＣＯＲ１０、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’、Ｓ（Ｏ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’および／またはＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’により単置換、二置換、三置換、四置換もしくは五置換されており、
    Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、それは、Ｈａｌ、Ａ、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍシクロアルキル、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ１２、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮ（Ｒ１１）２、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ１１ＣＯＡ、ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ１０Ｒ１１）２、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ１１ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、＝Ｓ、＝ＮＲ２および／または＝Ｏ（カルボニル酸素）により単置換、二置換または三置換されていてもよく、
    Ａｒ’は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるかまたはＨａｌ、Ａ、ＯＲ９、Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＲ９ＣＯＡ、ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ１０Ｒ１１）２、ＮＲ９ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１および／またはＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１により単置換、二置換もしくは三置換されており、
    Ｈｅｔ’は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、Ｈａｌ、Ａ、ＯＲ９、Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＲ９ＣＯＡ、ＮＲ９ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、＝Ｓ、＝ＮＲ９および／または＝Ｏ（カルボニル酸素）により単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、
    Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
    ｍは、０、１、２、３または４を示し、
    ｎは、０、１または２を示す、
    で表される化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、
    ただし、以下の群
    Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド、
    Ｎ−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド、
    ３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド、
    ３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド、
    Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、
    Ｎ−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、
    Ｎ−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド、
    Ｎ−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、
    ３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、
    Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−ｐ−トリル−プロピオンアミド、
    ３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−３−チオフェン−２−イル−プロピオンアミド、
    ３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、
    Ｎ−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド、
    ３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、
    ３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、
    ３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、
    ３−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド、
    Ｎ−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド、
    ３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−チアゾール−２−イル−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド
    から選択された化合物を除く。
  2. Ｒ１が、ＡｒまたはＨｅｔを示す、
    請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  3. Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２’’が、Ｈを示す、
    請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  4. Ｒ６が、Ｈを示す、
    請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  5. Ｒ７、Ｒ８が、Ｈを示す、
    請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  6. Ｒ９、Ｒ１０が、Ｈを示す、
    請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  7. Ｒ１１が、ＨまたはＡを示す、
    請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  8. Ａが、１〜１０個のＣ原子を有し、ここで１〜７個のＨ原子がＦおよび／またはＣｌにより置き換えられていてもよい、非分枝状または分枝状アルキルを示す、
    請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  9. Ａｒが、非置換であるかまたはＡ、Ｈａｌおよび／またはＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＲ１１により単置換、二置換、三置換、四置換もしくは五置換されているフェニルを示す、
    請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  10. Ｈｅｔが、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、Ｈａｌ、Ａおよび／または（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１によって単置換、二置換または三置換されていてもよい、単環式または二環式の不飽和または芳香族複素環を示す、
    請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  11. Ｈｅｔが、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［１，２，５］チアジアゾリル、インドリル、インダゾリルを示し、それが、Ｈａｌ、Ａおよび／または（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１によって単置換、二置換または三置換されていてもよい、
    請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  12. Ｒ１が、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
    Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２’’が、Ｈを示し、
    Ｒ３が、Ｈｅｔを示し、
    Ｒ４、Ｒ５が、Ｈを示し、
    Ｒ６が、Ｈを示し、
    Ｒ７、Ｒ８が、Ｈを示し、
    Ｒ９、Ｒ１０が、Ｈを示し、
    Ｒ１１が、ＨまたはＡを示し、
    Ａが、１〜１０個のＣ原子を有し、ここで１〜７個のＨ原子がＦおよび／またはＣｌにより置き換えられていてもよい、非分枝状または分枝状アルキルを示し、
    Ａｒが、フェニルを示し、それが非置換であるかまたはＡ、Ｈａｌおよび／またはＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＲ１１により単置換、二置換、三置換、四置換もしくは五置換されており、
    Ｈｅｔが、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、Ｈａｌ、Ａおよび／または（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１によって単置換、二置換または三置換されていてもよい、単環式または二環式の不飽和または芳香族複素環を示し、
    Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
    ｍが、０、１、２、３または４を示す、
    請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  13. 以下の群
    から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物。
  14. 請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物またはそれらの薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体の調製方法であって、
    式ＩＩ
    式中、
    Ｌは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは遊離の、もしくは反応的に官能的に修飾されたＯＨ基を示し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、請求項１に示す意味を有する、
    で表される化合物を、式ＩＩＩ
    Ｈ２Ｎ−Ｒ３ ＩＩＩ
    式中、
    Ｒ３は、請求項１に示す意味を有する、
    で表される化合物と反応させ、
    かつ／または
    式Ｉで表される塩基または酸を、その塩の１種に変換する
    ことを特徴とする、前記方法。
  15. 式Ｉ
    式中、
    Ｒ１は、Ａ、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
    Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２’’は、各々、互いに独立してＨ、Ａ、ＯＡまたはＨａｌを示し、
    Ｒ３は、Ｈｅｔを示し、
    Ｒ４、Ｒ５は、Ｈを示し、
    Ｒ６は、Ｈ、Ａ、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
    Ｒ７、Ｒ８は、Ｈを示し、または、
    Ｒ７およびＲ８は、一緒に＝Ｏを示し、
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１は、各々、互いに独立してＨ、Ａ、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
    Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨ２基は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＡ’、ＮＡｒ、ＮＨｅｔにより、および／または−ＣＨ＝ＣＨ−基により置き換えられていてもよく、かつ／またはさらに、１〜７個のＨ原子は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｓ、＝ＮＲ９および／または＝Ｏにより置き換えられていてもよく、
    あるいは、
    ３〜７個のＣ原子を有し、非置換であるかまたは＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＡ’、ＯＡｒ’、ＯＨｅｔ’、ＳＯｎＡ’、ＳＯｎＡｒ’、ＳＯｎＨｅｔ’、ＮＨ２、ＮＨＡ’、ＮＡ’２、ＮＨＡｒ’および／またはＮＨＨｅｔ’により単置換、二置換もしくは三置換されているシクロアルキルを示し、
    Ａ’は、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで、１〜７個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌにより置き換えられていてもよく、
    Ａｌｋは、１、２、３または４個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキレンを示し、
    Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるかまたはＡ、Ｈａｌ、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｎＲ９、ＮＨ２、ＮＨＡ’、ＮＡ’２、ＮＨＡｒ’、ＮＨＨｅｔ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＲ９ＣＯＲ１０、ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ１０Ｒ１１）２、ＮＲ９ＳＯｎＲ１０、ＣＯＲ９、ＳＯ３Ｈ、ＳＯｎＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｏ−Ａｌｋ−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ９ＣＯＲ１０、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’、Ｓ（Ｏ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’および／またはＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’により単置換、二置換、三置換、四置換もしくは五置換されており、
    Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、それは、Ｈａｌ、Ａ、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＡｒ’、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＨｅｔ’、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍシクロアルキル、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ１２、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮ（Ｒ１１）２、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ１１ＣＯＡ、ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ１０Ｒ１１）２、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ１１ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、＝Ｓ、＝ＮＲ２および／または＝Ｏ（カルボニル酸素）により単置換、二置換または三置換されていてもよく、
    Ａｒ’は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるかまたはＨａｌ、Ａ、ＯＲ９、Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＲ９ＣＯＡ、ＮＲ９ＣＯＮ（Ｒ１０Ｒ１１）２、ＮＲ９ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１および／またはＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１により単置換、二置換もしくは三置換されており、
    Ｈｅｔ’は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、Ｈａｌ、Ａ、ＯＲ９、Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮ（Ｒ９Ｒ１０）２、ＮＲ９ＣＯＡ、ＮＲ９ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、＝Ｓ、＝ＮＲ９および／または＝Ｏ（カルボニル酸素）により単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、
    Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
    ｍは、０、１、２、３または４を示し、
    ｎは、０、１または２を示す、
    で表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、医薬。
  16. Ｒ １が、ＡｒまたはＨｅｔを示す、
    式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、請求項１５に記載の医薬。
  17. Ｒ ２、Ｒ２’、Ｒ２’’が、Ｈを示す、
    式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、請求項１５または１６に記載の医薬。
  18. Ｒ ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０が、Ｈを示す、
    式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の医薬。
  19. Ｒ １１が、ＨまたはＡを示す、
    式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、請求項１５〜１８のいずれか一項に記載の医薬。
  20. Ａが、１〜１０個のＣ原子を有し、ここで１〜７個のＨ原子はＦおよび／またはＣｌにより置き換えられていてもよい、非分枝状または分枝状アルキルを示す、
    式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の医薬。
  21. Ａｒが、非置換であるかまたはＡ、Ｈａｌおよび／またはＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＲ１１により単置換、二置換、三置換、四置換もしくは五置換されているフェニルを示す、
    式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、請求項１５〜２０のいずれか一項に記載の医薬。
  22. Ｈｅｔが、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、Ｈａｌ、Ａおよび／または（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１によって単置換、二置換または三置換されていてもよい、単環式または二環式の不飽和または芳香族複素環を示す、
    式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の医薬。
  23. Ｈｅｔが、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［１，２，５］チアジアゾリル、インドリル、インダゾリルを示し、それは、Ｈａｌ、Ａおよび／または（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１によって単置換、二置換または三置換されていてもよい、
    式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、請求項１５〜２２のいずれか一項に記載の医薬。
  24. Ｒ １が、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
    Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２’’が、Ｈを示し、
    Ｒ３が、Ｈｅｔを示し、
    Ｒ４、Ｒ５が、Ｈを示し、
    Ｒ６が、Ｈを示し、
    Ｒ７、Ｒ８が、Ｈを示し、
    Ｒ９、Ｒ１０が、Ｈを示し、
    Ｒ１１が、ＨまたはＡを示し、
    Ａが、１〜１０個のＣ原子を有し、ここで１〜７個のＨ原子はＦおよび／またはＣｌにより置き換えられていてもよい、非分枝状または分枝状アルキルを示し、
    Ａｒが、非置換であるかまたはＡ、Ｈａｌおよび／またはＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＲ１１により単置換、二置換、三置換、四置換もしくは五置換されてされているフェニルを示し、
    Ｈｅｔが、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、Ｈａｌ、Ａおよび／または（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＣＯＯＲ１１によって単置換、二置換または三置換されていてもよい、単環式または二環式の不飽和または芳香族複素環を示し、
    Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
    ｍが、０、１、２、３または４を示す、
    式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに任意に賦形剤および／またはアジュバントを含む、請求項１５〜２３のいずれか一項に記載の医薬。
  25. 請求項１３に記載の少なくとも１種の化合物または以下の群
    Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド（「Ｂ１」）、
    Ｎ−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド（「Ｂ２」）、
    ３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド（「Ｂ３」）、
    ３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド（「Ｂ４」）、
    Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド（「Ｂ５」）、
    Ｎ−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド（「Ｂ６」）、
    Ｎ−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド（「Ｂ７」）、
    Ｎ−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド（「Ｂ８」）、
    ３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド（「Ｂ９」）、
    Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−ｐ−トリル−プロピオンアミド（「Ｂ１０」）、
    ３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−３−チオフェン−２−イル−プロピオンアミド（「Ｂ１１」）、
    ３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド（「Ｂ１２」）、
    Ｎ−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド（「Ｂ１３」）、
    ３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド（「Ｂ１４」）、
    ３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド（「Ｂ１５」）、
    ３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド（「Ｂ１６」）、
    ３−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド（「Ｂ１７」）、
    Ｎ−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド（「Ｂ１８」）、
    ３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−チアゾール−２−イル−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド（「Ｂ１９」）
    から選択される１種の化合物を含む、請求項１５に記載の医薬。
  26. 請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および化合物Ｂ１〜Ｂ１９からなる群から選択される化合物、または、その薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物の、グルコキナーゼの活性低下に起因するか、またはグルコキナーゼを活性化することにより処置することができる疾患または状態を処置するための医薬の調製のための使用。
  27. 疾患または状態がインスリン依存性真性糖尿病、非インスリン依存性真性糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症である、請求項２６に記載の使用。
  28. 請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および化合物Ｂ１〜Ｂ１９からなる群から選択される少なくとも１種の化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに少なくとも１種のさらなる医薬活性成分を含む、医薬。
  29. （ａ）１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および化合物Ｂ１〜Ｂ１９からなる群から選択される化合物および／またはその薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体（すべての比率でのその混合物を含む）の有効量、
    ならびに
    （ｂ）他の医薬活性成分の有効量
    の個別のパックからなる、セット（キット）。
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