RU2014107000A - Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств - Google Patents

Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2014107000A
RU2014107000A RU2014107000/04A RU2014107000A RU2014107000A RU 2014107000 A RU2014107000 A RU 2014107000A RU 2014107000/04 A RU2014107000/04 A RU 2014107000/04A RU 2014107000 A RU2014107000 A RU 2014107000A RU 2014107000 A RU2014107000 A RU 2014107000A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbonyl
amino
alkyl
group
acid
Prior art date
Application number
RU2014107000/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Свен Руф
Йозеф ПЕРНЕРШТОРФЕР
Торстен САДОВСКИ
Георг ХОРСТИК
Герман ШРОЙДЕР
Кристиан БУНИНГ
Клаус ВИРТ
Original Assignee
Санофи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи filed Critical Санофи
Publication of RU2014107000A publication Critical patent/RU2014107000A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/341—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide not condensed with another ring, e.g. ranitidine, furosemide, bufetolol, muscarine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/421—1,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/18—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/10—1,3,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-oxadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/08—1,2,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-thiadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом отношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них,в которой Нt выбран из группы, состоящей изG выбран из группы, состоящей из R-O-C(O)-, R-N(R)-С(O)-, NC- и тетразол-5-ила;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (C-C)-алкила, CF, (С-C)-циклоалкил-CH-, Ar-CH-, Ar-O, (C-C)-алкил-O-, (C-C)-алкил-S(O)- и NC-; где s представляет собойцелое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2 и 3;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (C-C)-алкила, CF, (C-C)-алкил-O-, (C-C)-алкил-S(O)- и NC-;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, (C-C)-алкила;Rвыбран из группы, состоящей из (C-C)-алкила, (С-C)-циклоалкил-CH- и Ar-CH-, где s представляет собой целое число, выбранное из группы чисел, состоящей из 0, 1, 2 и 3;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (C-C)-алкила, (C-C)-алкил-O-, (C-C)-алкил-S(О)- и NC-;Rвыбран из группы, состоящей из R, Het-C(O)-, R-C(O)- и (C-C)-алкил-S(O)-;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, R, (C-С)-циклоалкила, Ar и Het;Rпредставляет собой (C-C)-алкил, который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, HO-, R-O-, оксо, (С-С)-циклоалкила, Ar, Het, Het, NC-, HN-C(O)-, (C-C)-алкил-NH-C(O)-, ди((C-C)-алкил)N-C(O)-, Het-C(O)-, (C-C)-алкил-C(O)-NH- и (C-C)-алкил-S(O)-;Rпредставляет собой (C-C)-алкил, который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из HO-, (C-C)-алкил-O- и NC-;Rвыбран из группы, состоящей из R, (С-C)-циклоалкила, R-CH- и Het-CH-, где u представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2 и 3;Rпредставляет собой (C-С)-алкил,

Claims (11)

1. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом отношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них,
Figure 00000001
в которой Нt выбран из группы, состоящей из
Figure 00000002
G выбран из группы, состоящей из R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-С(O)-, NC- и тетразол-5-ила;
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C6)-алкила, CF3, (С3-C7)-циклоалкил-CsH2s-, Ar-CsH2s-, Ar-O, (C1-C6)-алкил-O-, (C1-C6)-алкил-S(O)m- и NC-; где s представляет собой
целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2 и 3;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C6)-алкила, CF3, (C1-C6)-алкил-O-, (C1-C6)-алкил-S(O)m- и NC-;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)-алкила;
R4 выбран из группы, состоящей из (C1-C7)-алкила, (С3-C7)-циклоалкил-CsH2s- и Ar-CsH2s-, где s представляет собой целое число, выбранное из группы чисел, состоящей из 0, 1, 2 и 3;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкил-O-, (C1-C6)-алкил-S(О)m- и NC-;
R10 выбран из группы, состоящей из R11, Het2-C(O)-, R14-C(O)- и (C1-C4)-алкил-S(O)m-;
R11 выбран из группы, состоящей из водорода, R14, (C3-С7)-циклоалкила, Ar и Het3;
R14 представляет собой (C1-C10)-алкил, который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, HO-, R16-O-, оксо, (С3-С7)-циклоалкила, Ar, Het1, Het3, NC-, H2N-C(O)-, (C1-C4)-алкил-NH-C(O)-, ди((C1-C4)-алкил)N-C(O)-, Het1-C(O)-, (C1-C4)-алкил-C(O)-NH- и (C1-C4)-алкил-S(O)m-;
R16 представляет собой (C1-C6)-алкил, который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из HO-, (C1-C4)-алкил-O- и NC-;
R30 выбран из группы, состоящей из R31, (С3-C7)-циклоалкила, R32-CuH2u- и Het3-CuH2u-, где u представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2 и 3;
R31 представляет собой (C1-С10)-алкил, который замещен одним
или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C3-C7)-циклоалкила, HO-, (C1-C6)-алкил-O-, (C1-C6)-алкил-S(О)m- и NC-;
R32 выбран из группы, состоящей из фенила и ароматического 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит один, два или три одинаковых или разных гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, и связан посредством атома углерода кольца, где все из фенила и гетероцикла необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C6)-алкила, (С3-C7)-циклоалкила, HO-, (C1-C6)-алкил-О-, R33-O-, R33-(C1-C4)-алкил-O-, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, (C1-C6)-алкил-S(O)m-, H2N-S(O)2-, (C1-C4)-алкил-NH-S(O)2-, ди((C1-C4)-алкил)N-S(O)2-, H2N-, (C1-C6)-алкил-NH-, ди((C1-C6)-алкил)N-, Het1, (C1-C4)-алкил-C(O)-NH-, Ar-C(O)-NH-, (C1-C4)-алкил-S(O)2-NH- и NC-;
R33 выбран из группы, состоящей из фенила и ароматического 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит один, два или три одинаковых или разных гетероатомов в кольце, выбранных из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, и связан посредством атома углерода кольца, где все из фенила и гетероцикла необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C6)-алкила, (С3-C7)-циклоалкила, HO-, (C1-C6)-алкил-О-, (C1-C6)-алкил-S(O)m-, H2N-S(O)2-, (C1-C4)-алкил-NH-S(O)2-, ди((C1-C4)-алкил)N-S(O)2- и NC-;
R40 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)-алкила;
или R30 и R40 вместе представляют собой группу (CH2)x, которая необязательно замещена одним или несколькими одинаковыми или разными (C1-C4)-алкильными заместителями, где х представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 2, 3, 4 и 5;
R50 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)-алкила, HO- и (С1-C6)-алкил-O-;
R60 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C6)-алкила;
или R50 и R60 вместе представляют собой группу (CH2)y, которая необязательно замещена одним или несколькими одинаковыми или разными (C1-C4)-алкильными заместителями, где y представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 2, 3, 4 и 5;
или R30 и R50 вместе представляют собой группу (CH2)z, которая необязательно замещена одним или несколькими одинаковыми или разными (C1-C4)-алкильными заместителями, где z представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 2, 3, 4 и 5;
R71 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)-алкила, который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C1-C6)-алкил-O- и (C1-C6)-алкил-С(O)-O-;
R72 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)-алкила, (С3-С6)-циклоалкила, -CH2-(CH2)b-(С3-С6)-циклоалкила, Het4 и -(CH)b-Het4, где алкил или циклоалкил необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, НО-, HOOC-, (C1-C6)-
алкил-O- и (C1-C6)-алкил-C(O)-O-, NC-, N(C1-C4)-алкил)2 и b равно 0, 1 или 2;
R73 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)-алкила;
или
R72 и R73 вместе с атомом азота, c которым они связаны, образуют насыщенный 4-7-членный моноциклический гетероцикл, который необязательно содержит в кольце один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, и который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C4)-алкила, HO- и (C1-C4)-алкил-O-;
Ar, независимо от каждой другой группы Ar, выбран из группы, состоящей из фенила и ароматического 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит в кольце один, два или три одинаковых или разных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, и который связан посредством атома углерода кольца, где все из фенила и гетероцикла необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкил-O-, -O-CH2-O-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CF2-O-, (C1-C6)-алкил-S(O)m-, Н2N-S(O)2-, CF3 и NC-;
Het1, независимо от каждой другой группы Het1, представляет собой насыщенный или ненасыщенный 4-8-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце атом азота, через который присоединен Het1, и необязательно один или два одинаковых или
разных дополнительных гетероатома кольца, выбранных из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C4)-алкила, HO-, (C1-C4)-алкил-O-, оксо и NC-;
Het2 представляет собой насыщенный 4-7-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце атом азота, через который присоединен Het2, и необязательно один дополнительный гетероатом кольца, выбранный из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C4)-алкила, HO-, оксо и (C1-C4)-алкил-O-;
Het3 независимо от каждой другой группы Het3, представляет собой насыщенный 4-7-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце один или два одинаковых или разных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, и связан посредством атома углерода кольца, который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, (C1-C4)-алкила и оксо;
Het4, независимо от каждой другой группы Het4, представляет собой насыщенный или ненасыщенный 4-8-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце от одного до четырех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, который необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из
группы, состоящей из галогена, (C1-C4)-алкила, HO-, (C1-C4)-алкил-O-, оксо и NC-;
m, независимо от каждого другого m, представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2;
где все циклоалкильные группы, независимо друг от друга, необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и (C1-C4)-алкила;
где все заместители из алкила, CsH2s, CUH2u, (CH2)x и (CH2)y, независимо друг от друга и независимо от любых других заместителей, необязательно замещены одним или несколькими атомами фтора.
2. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смесь его стереоизомерных форм в любом отношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них по п. 1, где Ht выбран из группы, состоящей из
Figure 00000003
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C6)-алкила, CF3, (С3-C7)-циклоалкил-CsH2s-, Ar-CsH2s-, Ar-O, (C1-C6)-алкил-O-, где s представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2 и 3;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C6)-алкила, CF3, (C1-C6)-алкил-O- и NC-;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)-алкила;
R4 выбран из группы, состоящей из (C1-C7)-алкила, (С3-C7)-циклоалкил-CsH2s- и Ar-CsH2s-, где s представляет собой целое число, выбранное из группы чисел, состоящей из 0, 1, 2 и 3;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкил-O- и NC-.
3. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смесь его стереоизомерных форм в любом отношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват по любому одному или нескольким из пп. 1 и 2, где
R30 представляет собой R32-CuH2u-, где u представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0 и 1;
R32 выбран из группы, состоящей из фенила и ароматического 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит один, два или три одинаковых или разных гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, и связан посредством атома углерода кольца, где все из фенила и гетероцикла необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C6)-алкила, (С3-C7)-циклоалкила, HO-, (C1-C6)-алкил-О-, R33-O-, R33-(C1-C4)-алкил-O-, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, (C1-C6)-алкил-S(O)m-, H2N-S(O)2-, (C1-C4)-алкил-NH-S(O)2-, ди((C1-C4)-алкил)N-S(O)2-, H2N-, (C1-C6)-алкил-NH-, ди((C1-C6)-алкил)N-, Het1, (C1-C4)-алкил-C(O)-NH-, Ar-C(O)-NH-, (C1-C4)-алкил-S(O)2-NH- и NC-;
R33 выбран из группы, состоящей из фенила и ароматического 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит один, два или три одинаковых или разных гетероатома кольца, выбранных из группы, состоящей из атомов азота, кислорода и серы, и связан посредством атома углерода кольца, где все из фенила и гетероцикла необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C6)-алкила, (С3-C7)-циклоалкила, HO-, (C1-C6)-алкил-О-, (C1-C6)-алкил-S(O)m-, H2N-S(O)2-, (C1-C4)-алкил-NH-S(O)2-, ди((C1-C4)-алкил)N-S(O)2- и NC-;
R40 представляет собой водород.
4. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм, или смесь его стереоизомерных форм в любом отношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват по п. 1, где
G представляет собой R71-O-C(O)- и R72-N(R73)-C(O)-;
R71 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-С8)алкила;
R72 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-С6)алкила;
R73 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-С6)алкила.
5. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смесь его стереоизомерных форм в любом отношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват по п. 1, где
R50 представляет собой водород;
R60 представляет собой водород.
6. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм, или смесь его стереоизомерных форм в любом отношении, или его
физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват по п. 1, где
R30 представляет собой R32-CuH2u-, где u равно целому числу 0;
R40 представляет собой водород.
7. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм, или смесь его стереоизомерных форм в любом отношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват по п. 1, где соединение выбрано из
(S)-3-[(2-фенил-1Н-имидазол-4-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(5-фенилизоксазол-3-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
3-циклогексил-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]-4-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(1-изопропил-1Н-индазол-3-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-(2-фторфенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(3-фторфенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(4-фторфенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}-3-
фенилпропионовой кислоты,
(R)-3-{[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-карбонил]амино}-4-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
(R)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-4-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-м-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-(2-фторфенил)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-(3-фторфенил)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-(4-фторфенил)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2,3-дифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-фенилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(1-этил-5-фенил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(5-изопропил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]-3-фенилпропионовой кислоты,
(S)-3-(4-метоксифенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(3-метоксифенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(4-хлорфенил)изоксазол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}-3-м-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-(3-хлорфенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(R)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}-4-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}-3-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-3-фенилпропионовой кислоты,
(S)-3-(2-хлорфенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-фенилпропионовой кислоты,
3-циклогексил-3-[(5-изопропил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(2-фторфенил)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-(3-фторфенил)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-(4-фторфенил)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-
карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2,3-дифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2,3-дифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-м-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2,3-дифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-фенилмасляной кислоты,
(R)-3-{[5-(2,3-дифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-4-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-{[5-(2,3-дифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2,3-дифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-(2-фторфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2,3-дифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-(4-фторфенил)пропионовой кислоты,
3-[(5-изопропил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]-4-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-[(5-диметилсульфамоил-2-метилфуран-3-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-(2-фторфенил)-3-[(5-изопропил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(4-фторфенил)-3-[(5-изопропил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(R)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-4-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-3-м-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-3-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-циклогексил-{[5-(4-трифторметилпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}уксусной кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-этил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-фенилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-(4-фторфенил)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}пропионовой кислоты,
(S)-3-(2-фторфенил)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}пропионовой кислоты,
(S)-3-(3-фторфенил)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}пропионовой кислоты,
(S)-3-(3-хлорфенил)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
3-(2-хлорфенил)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-(4-хлорфенил)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-метил-4-(пропан-1-сульфониламино)-1Н-пиразол-3-
карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(5-изопропил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]-3-(3-метоксифенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,3-диметоксифенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(2-хлорфенил)-3-[(5-изопропил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
3-циклогексил-3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-[(1,5-дифенил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]-3-фенилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-этил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-этил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(1-бензил-1Н-индазол-3-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-3-(4-метоксифенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-(3-хлорфенил)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,4-дихлорфенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,3-дихлорфенил)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]-3-(2-трифторметилфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-(3-фторфенил)-3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-(2-трифторметилфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-(3-трифторметилфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-циклопропил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-циклопропил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(1,5-дифенил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-изопропил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
3-[(1,5-дифенил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]-4-фенилмасляной кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-изопропил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-пропил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2-хлорфенил)-5-пропил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(1,5-дифенил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]-3-(2-фторфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-[(1,5-дифенил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]-3-
(4-фторфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}-3-(3-трифторметилфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}-3-(4-трифторметилфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,3-дихлорфенил)-3-{[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-{[4-(2,2-диметилпропан-1-сульфониламино)-1-метил-1Н-пиразол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-(3-хлорфенил)-3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(2-хлорфенил)-3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-[(1-бензил-5-фенил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-(4-хлорфенил)-2-{[5-(4-трифторметилпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}пропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-этил-5-(2-пропилпиперидин-1-карбонил)-1Н-пиразол-3-карбонил]амино}-3-фенилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[5-(2,3-дифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил]амино}-3-(2-трифторметилфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-[(1,5-дифенил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]-3-(3-метоксифенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,3-дихлорфенил)-3-[(5-изопропил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(3-хлорфенил)-3-[(1,5-дифенил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,4-дихлорфенил)-3-[(5-изопропил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(2-хлорфенил)-3-[(1,5-дифенил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2,6-дихлорфенил)-5-этил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(2,6-дихлорфенил)-5-этил-1H-[1,2,4]триазол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(4-циклогексилметансульфониламино-1-метил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]-3-фенилпропионовой кислоты,
(S)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-3-(2-трифторметилфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-3-(4-трифторметилфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,3-дихлорфенил)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}пропионовой кислоты,
(S)-3-{3-[3-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пропиониламино}-3-(3-трифторметилфенил)пропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-этил-5-(2-пропилпиперидин-1-карбонил)-1Н-пиразол-3-карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-этил-5-(2-пропилпиперидин-1-карбонил)-1Н-пиразол-3-карбонил]амино}-3-п-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-этил-5-(2-пропилпиперидин-1-карбонил)-1Н-пиразол-3-карбонил]амино}-3-м-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(1-метил-4-фенилметансульфониламино-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-(4-фторбензил)-5-фенил-1Н-пиразол-3-
карбонил]амино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-[(4-циклогексилметансульфониламино-1-метил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-(2,3-диметоксифенил)-3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-{[1-метил-4-(2-фенилэтансульфониламино)-1Н-пиразол-3-карбонил]aмино}-3-о-толилпропионовой кислоты,
(S)-3-(2,3-дихлорфенил)-3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонл)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,4-дихлорфенил)-3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,3-дихлорфенил)-3-[(1,5-дифенил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]пропионовой кислоты,
(S)-3-(2,4-дихлорфенил)-3-[(1,5-дифенил-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбонил)амино]пропионовой кислоты.
8. Способ получения соединения формулы I, или его физиологически приемлемой соли, или физиологически приемлемого сольвата любого из них по любому одному или нескольким из пп. 1-7, содержащий взаимодействие соединения формулы II с соединением формулы III
Figure 00000004
где группы Ht, G, R10, R11, R30, R40, R50 и R60 в соединениях формул II и III имеют значения, как в соединениях формулы I, и дополнительно функциональные группы могут присутствовать в
защищенной форме или в форме группы-предшественника, и группа J в соединении формулы II представляет собой HO-, (C1-C4)-алкил-O- или галоген.
9. Соединение формулы I по любому одному или нескольким из пп. 1-7, или его физиологически приемлемая соль или физиологически приемлемый сольват любого из них для применения в качестве лекарственного средства.
10. Фармацевтическая композиция, которая содержит по меньшей мере одно соединение формулы I по любому одному или нескольким из пп. 1-7, или его физиологически приемлемую соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Применение соединения формулы I по любому одному или нескольким из пп. 1-7, или его физиологически приемлемой соли, или физиологически приемлемого сольвата любого из них для изготовления лекарственного средства для лечения сердечной недостаточности, застойной сердечной недостаточность, кардиомиопатии, инфаркта миокарда, дисфункции левого желудочка, гипертрофии сердца, порока клапана сердца, гипертензии, атеросклероза, окклюзионного поражения периферических артерий, рестеноза, нарушений проницаемости сосудов, лечения отека, тромбоза, ревматоидного артрита, остеоартрита, почечной недостаточности, муковисцидоза, хронического бронхита, хронического обструктивного заболевания легких, астмы, иммунологических заболеваний, диабетических осложнений, фиброзных заболеваний, боли, ишемии или повреждения при реперфузии или нейродегенеративных заболеваний, или для защиты
сердца или защиты почек или в качестве мочегонного средства (для автономного лечения или в сочетании с установленными диуретиками).
RU2014107000/04A 2011-07-26 2012-07-25 Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств RU2014107000A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11305971 2011-07-26
EP11305971.1 2011-07-26
PCT/EP2012/064628 WO2013014204A2 (en) 2011-07-26 2012-07-25 3-heteroaroylamino-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014107000A true RU2014107000A (ru) 2015-09-10

Family

ID=46579041

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014107000/04A RU2014107000A (ru) 2011-07-26 2012-07-25 Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств

Country Status (22)

Country Link
US (2) US9353068B2 (ru)
EP (2) EP2736888B1 (ru)
JP (2) JP6021910B2 (ru)
KR (1) KR20140049019A (ru)
CN (2) CN105646362B (ru)
AU (2) AU2012288842A1 (ru)
BR (1) BR112014001518A2 (ru)
CA (1) CA2841905A1 (ru)
CY (1) CY1117397T1 (ru)
DK (1) DK2736888T3 (ru)
ES (1) ES2560381T3 (ru)
HK (2) HK1192559A1 (ru)
HR (1) HRP20160047T1 (ru)
HU (1) HUE028418T2 (ru)
IL (2) IL230126A (ru)
MX (1) MX337173B (ru)
MY (1) MY169319A (ru)
PL (1) PL2736888T3 (ru)
PT (1) PT2736888E (ru)
RU (1) RU2014107000A (ru)
SI (1) SI2736888T1 (ru)
WO (1) WO2013014204A2 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2841905A1 (en) 2011-07-26 2013-01-31 Sanofi 3-heteroaroylamino-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals
RU2617843C2 (ru) * 2011-07-26 2017-04-28 Санофи Замещенные производные 3-тиазолоаминопропионовой кислоты и их применение в качестве фармацевтических препаратов
UA117913C2 (uk) 2012-05-31 2018-10-25 Фінекс Фармас'Ютікалс Аг КАРБОКСАМІД- АБО СУЛЬФОНАМІДЗАМІЩЕНІ ТІАЗОЛИ ТА СПОРІДНЕНІ ПОХІДНІ ЯК МОДУЛЯТОРИ ОРФАНОВОГО ЯДЕРНОГО РЕЦЕПТОРА RORγ
JO3215B1 (ar) 2012-08-09 2018-03-08 Phenex Pharmaceuticals Ag حلقات غير متجانسة بها 5 ذرات تحتوي على النيتروجين بها استبدال بكربوكساميد أو سلفوناميد كمعدلات لمستقبل نووي غير محمي RORy
WO2014053533A1 (en) 2012-10-05 2014-04-10 Sanofi Use of substituted 3-heteroaroylamino-propionic acid derivatives as pharmaceuticals for prevention/treatment of atrial fibrillation
MX2015013799A (es) 2013-03-28 2016-02-16 Sanofi Sa Derivados de acido-biaril-propionico y su uso como productos farmaceuticos.
CA2907903A1 (en) * 2013-03-28 2014-10-02 Sanofi Biaryl-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals
RU2705800C2 (ru) 2014-06-06 2019-11-12 Рисерч Трайэнгл Инститьют Агонисты рецептора апелина (apj) и их применение
MA43417A (fr) 2015-12-09 2018-10-17 Res Triangle Inst Agonistes améliorés du récepteur de l'apéline (apj) et leurs utilisations
US11926612B2 (en) * 2016-10-12 2024-03-12 Research Triangle Institute Heterocyclic apelin receptor (APJ) agonists and uses thereof

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6080767A (en) * 1996-01-02 2000-06-27 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Substituted n-[(aminoiminomethyl or aminomethyl)phenyl]propyl amides
AR011515A1 (es) * 1996-12-25 2000-08-30 Agrogene Ltd Derivado del acido aminobutirico para la proteccion de plantas de enfermedades fungosas y un metodo para proteger un cultivo contra enfermedadesfungosas por ejemplo tomates y papas contra el tizon tardio o temprano, cereales contra el mildiu polvoroso, y pepino, vides, melones contra el mildiu
SK5462000A3 (en) * 1997-10-31 2001-02-12 Aventis Pharma Ltd Substituted anilides
US6468977B1 (en) * 1998-03-02 2002-10-22 Apotex Inc. Thiadiazole compounds useful as inhibitors of cysteine activity dependent enzymes
CZ2001523A3 (cs) * 1998-08-20 2002-05-15 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Nepeptidová GnRH činidla, způsob jejich přípravy a meziprodukty pro jejich výrobu
DE19858191A1 (de) * 1998-12-17 2000-06-21 Aventis Cropscience Gmbh 4-Haloalkyl-3-heterocyclylpyridine und 4-Haloalkyl-5-heterocyclyl-pyrimidine und ihre Verwendung als Repellentien
US6462076B2 (en) 2000-06-14 2002-10-08 Hoffmann-La Roche Inc. Beta-amino acid nitrile derivatives as cathepsin K inhibitors
JP2002326980A (ja) * 2001-04-27 2002-11-15 Nippon Nohyaku Co Ltd ジアミド誘導体及び農園芸用薬剤並びにその使用方法
AU2002352126A1 (en) * 2001-12-04 2003-06-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituted 2-amino-cycloalkanecarboxamides and their use as cysteine protease inhibitors
US20040072802A1 (en) 2002-10-09 2004-04-15 Jingwu Duan Beta-amino acid derivatives as inhibitors of matrix metalloproteases and TNF-alpha
MXPA05006200A (es) 2002-12-23 2005-08-19 Aventis Pharma Gmbh Derivados de pirazol como inhibidores del factor xa.
WO2004083163A1 (ja) * 2003-03-17 2004-09-30 Ube Industries, Ltd. ３－アミノ－３－アリールプロピオン酸ｎ－アルキルエステル及びその製造方法並びに光学活性３－アミノ－３－アリールプロピオン酸及びその対掌エステルの製造方法
EP1493740A1 (fr) * 2003-07-03 2005-01-05 Warner-Lambert Company LLC Dérivés de 5-fluoro-thiophene, leur procédé de preparation, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation comme inhibiteurs de métalloprotéinases
EP1493739A1 (fr) * 2003-07-03 2005-01-05 Warner-Lambert Company LLC Dérivés thiophényliques d'aminoacides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP1670739A4 (en) * 2003-10-08 2007-08-08 Bristol Myers Squibb Co CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
JP2005145839A (ja) 2003-11-12 2005-06-09 Japan Science & Technology Agency 新規なカテプシンａ阻害剤
TW200526641A (en) * 2003-12-26 2005-08-16 Daiichi Seiyaku Co Amidopyrazole derivatives
WO2006076202A1 (en) 2005-01-10 2006-07-20 Exelixis, Inc. Heterocyclic carboxamide compounds as steroid nuclear receptors ligands
CN101437398A (zh) * 2006-03-10 2009-05-20 詹里恩探索公司 用于治疗肥胖症的大麻素受体拮抗剂/反向激动剂
WO2008124838A1 (en) * 2007-04-10 2008-10-16 University Of Maryland, Baltimore Compounds that inhibit human dna ligases and methods of treating cancer
WO2009028280A1 (ja) * 2007-08-29 2009-03-05 Mitsui Chemicals, Inc. ピラゾールカルボン酸誘導体及びその製造方法、並びに殺菌剤
US8133904B2 (en) * 2007-09-07 2012-03-13 Jenrin Discovery, Inc. Cannabinoid receptor antagonists/inverse agonists useful for treating obesity
WO2009086303A2 (en) * 2007-12-21 2009-07-09 University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms
WO2009080226A2 (en) 2007-12-26 2009-07-02 Sanofis-Aventis Heterocyclic pyrazole-carboxamides as p2y12 antagonists
EP2238127B1 (en) 2007-12-26 2012-08-15 Sanofi Pyrazole-carboxamide derivatives as p2y12 antagonists
CA2722811C (en) * 2008-05-06 2016-07-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyrazole compounds as ccr1 antagonists
EP2334651A2 (en) * 2008-07-24 2011-06-22 Theravance, Inc. Dual-acting antihypertensive agents
EP2594557B1 (en) * 2009-05-28 2016-08-10 Novartis AG Substituted aminopropionic derivatives as neprilysin inhibitors
JP5833000B2 (ja) * 2009-07-07 2015-12-16 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー 二重に作用するピラゾール抗高血圧症薬
US8372984B2 (en) * 2009-07-22 2013-02-12 Theravance, Inc. Dual-acting oxazole antihypertensive agents
TWI532725B (zh) * 2010-01-26 2016-05-11 賽諾菲阿凡提斯公司 經氧取代之３－雜芳醯基胺基－丙酸衍生物及其作為藥物之用途
EP2893812B1 (en) * 2011-05-17 2016-08-24 WaterDiam Sàrl Method for post-harvest treating citrus fruit
EP2714662B1 (en) * 2011-05-31 2017-10-11 Theravance Biopharma R&D IP, LLC Neprilysin inhibitors
CA2841905A1 (en) 2011-07-26 2013-01-31 Sanofi 3-heteroaroylamino-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals

Also Published As

Publication number Publication date
KR20140049019A (ko) 2014-04-24
US20160237060A1 (en) 2016-08-18
EP2736888B1 (en) 2015-11-04
CN103827097A (zh) 2014-05-28
PT2736888E (pt) 2016-02-17
IL250370A0 (en) 2017-03-30
ES2560381T3 (es) 2016-02-18
AU2017203739A1 (en) 2017-06-22
DK2736888T3 (da) 2016-02-01
HK1225714A1 (zh) 2017-09-15
SI2736888T1 (sl) 2016-02-29
JP6360534B2 (ja) 2018-07-18
CY1117397T1 (el) 2017-04-26
PL2736888T3 (pl) 2016-04-29
WO2013014204A2 (en) 2013-01-31
EP3037417B1 (en) 2019-05-22
JP2017031199A (ja) 2017-02-09
HK1192559A1 (en) 2014-08-22
IL230126A (en) 2017-02-28
EP3037417A2 (en) 2016-06-29
CA2841905A1 (en) 2013-01-31
CN105646362B (zh) 2019-07-05
CN105646362A (zh) 2016-06-08
MX337173B (es) 2016-02-16
US20130053416A1 (en) 2013-02-28
HUE028418T2 (en) 2016-12-28
IL230126A0 (en) 2014-03-06
MX2014000598A (es) 2014-02-27
JP6021910B2 (ja) 2016-11-09
WO2013014204A3 (en) 2013-04-04
AU2012288842A1 (en) 2014-02-06
US9751858B2 (en) 2017-09-05
EP2736888A2 (en) 2014-06-04
HRP20160047T1 (hr) 2016-02-12
US9353068B2 (en) 2016-05-31
JP2014525912A (ja) 2014-10-02
BR112014001518A2 (pt) 2017-02-14
CN103827097B (zh) 2016-03-16
EP3037417A3 (en) 2016-10-12
MY169319A (en) 2019-03-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014107000A (ru) Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств
RU2014106999A (ru) Замещенные производные 3-тиазолоаминопропионовой кислоты и их применение в качестве фармацевтических препаратов
RU2012136473A (ru) Кислородзамещенные производные 3-гетероароиламинопропионовых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2013139352A (ru) Аминозамещенные производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве фармацевтических средств
JP6141866B2 (ja) 置換ベンジルピラゾール類
ES2536191T3 (es) Derivados de sulfonamida
JP6140170B2 (ja) 過増殖性疾患の処置におけるｂｕｂ１キナーゼ阻害剤として使用するための置換ベンジルインダゾール類
JP5788507B2 (ja) 置換３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール化合物
BRPI0720043A2 (pt) Composto oxadiazol
JP2007519694A5 (ru)
JP2014526500A5 (ru)
RU2013139349A (ru) Замещенные производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств
JP2011502958A5 (ru)
JP6672288B2 (ja) 腫瘍の治療のためのｍｉｄｈ１阻害剤としての１−シクロヘキシル−２−フェニルアミノベンゾイミダゾール
JP2019521097A5 (ru)
RU2009123525A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2
IL205501A (en) Preparation of preparations for the treatment of arthritis
JP2012515789A (ja) スフィンゴシン−１−リン酸アゴニストとしてのピラゾール−１，２，４−オキサジアゾール誘導体
JP4324791B2 (ja) ２−アシルアミノチアゾール誘導体又はその塩
RU2006138606A (ru) Ингибиторы киназы
JPWO2010007966A1 (ja) アゾール化合物
JP2013144719A (ja) 消化管運動異常が関与する疾患を治療するためのアシッドポンプ拮抗剤
RU2008148943A (ru) Новые гетероциклические соединения для ингибирования интегринов и их применение
RU2012130929A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов янус-киназы
JP2019507114A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180110