JP2011509916A5 - - Google Patents

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JP2011509916A5
JP2011509916A5 JP2009546026A JP2009546026A JP2011509916A5 JP 2011509916 A5 JP2011509916 A5 JP 2011509916A5 JP 2009546026 A JP2009546026 A JP 2009546026A JP 2009546026 A JP2009546026 A JP 2009546026A JP 2011509916 A5 JP2011509916 A5 JP 2011509916A5
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Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、
Figure 2011509916
 であり；
Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フルオロまたはブロモ）、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＨ２ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
ＲｂおよびＲｂ’は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル、エチルまたはイソプロピル）、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ１−６アルキルＣ３−６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、所望により、Ｎ、ＯまたはＳからなる群から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよく、例えば、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリン−４−イルエチル、ピペリジニル（例えば、ピペリジン−４−イルまたはピペリジン−１−イル）、ピペリジニルメチル、またはピペラジニルメチルである。）、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３；−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ３；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）２；−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＨおよび−ＣＨ２ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３からなる群から選択され；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル）、Ｃ３−６シクロアルキル、またはアリールＣ１−６アルキル−（例えば、ベンジル）であり；
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル）またはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒｇは、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）であり；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、ヒドロキシＣ１−６アルキル（例えば、−ＣＨ２ＯＨ）からなる群から選択される置換基であり；
Ｙは、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒｂであり（ただし、ＹがＯまたはＳのとき、Ｚは存在しない）；そして、
ｎは、０、１または２の整数である。］
で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態（そのエナンチオマー、ジアステレオ異性体およびラセミ体を含む）の化合物が提供される。

Claims (33)

  1. 遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、アシル鎖上にβ−アミノ基を有する２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン。
  2. 式（Ｑ）：
    Figure 2011509916
     ［式中、
    Ａは、
    Figure 2011509916
     であり；
    Ｒ１は、
    Figure 2011509916
     であり；
    Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、
    Figure 2011509916
     であり；
    Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＨ２ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
    ＲｂおよびＲｂ’は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ１−６アルキルＣ３−６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、Ｎ、ＯまたはＳからなる群から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよく、例えば、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリン−４−イルエチル、ピペリジニルである。）、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３；−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ３；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）２；−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＨ、および−ＣＨ２ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３からなる群から選択され；
    Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはアリールＣ１−６アルキル−であり；
    ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
    Ｒｇは、Ｃ１−６アルキルであり；
    Ｒｈは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキルからなる群から選択される置換基であり；
    Ｙは、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
    Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒｂであり（ただし、ＹがＯまたはＳのとき、Ｚは存在しない。）；そして、
    ｎは、０、１または２の整数である。］
    で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の化合物である、請求項１記載の化合物。
  3. （１）メチル ３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキシレート、
    （２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボン酸、
    （３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−ベンジルチアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート、
    （５）２−４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸、
    （６）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート、
    （７）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸、
    （８）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
    （９）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
    （１０）ピバロイルオキシメチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
    （１１）エチル １−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボキシレート、
    （１２）１−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸、
    （１３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）酢酸、
    （１４）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタノエート、
    （１５）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタン酸、
    （１６）エチル ６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボキシレート、
    （１７）６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボン酸、
    （１８）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボン酸、
    （１９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−（（１−アセトキシエトキシ）カルボニルアミノ）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
    （２０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
    （２１）Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （２２）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
    （２３）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
    （２４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
    （２５）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
    （２６）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （２７）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （２８）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （２９）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （３０）エチル ２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート、
    （３１）２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸、
    （３２）エチル ２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート、
    （３３）２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸、
    （３４）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン酸、
    （３５）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （３６）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （３７）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （３８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （３９）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（チオモルホリン−４−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
    （４０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（ピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
    （４１）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
    （４２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （４３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（フラン−３−イル）メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （４４）エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）アセテート、
    （４５）２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）酢酸、
    （４６）Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （４７）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （４８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （４９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （５０）Ｎ−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （５１）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタノエート、
    （５２）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタン酸、
    （５３）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート、
    （５４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸、
    （５５）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート、
    （５６）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （５７）（Ｓ）−２−（２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタンアミド）−３−メチルブタン酸、
    （５８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
    （５９）（Ｒ）−２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
    （６０）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタノエート、
    （６１）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタン酸、
    （６２）エチル ５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボキシレート、
    （６３）５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボン酸、
    （６４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−２−メチルプロパン酸、
    （６５）（Ｒ）−２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、
    （６６）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−メチル チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
    （６７）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （６８）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （６９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタノエート、
    （７０）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタン酸、
    （７１）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸、
    （７２）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパノエート、
    （７３）２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパン酸、
    （７４）（Ｓ）−メチル ２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−５−ブロモフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （７５）（Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタノエート、
    （７６）（Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタン酸、
    （７７）（２Ｓ，３Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタノエート、
    （７８）（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタン酸、
    （７９）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタノエート、
    （８０）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアセテート、
    （８１）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−ヒドロキシベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （８２）エチル ２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタノエート、
    （８３）メチル ４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシベンゾエート、
    （８４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパノエート、
    （８５）２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタン酸、
    （８６）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシ安息香酸、
    （８７）（Ｓ）−２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−５−ブロモフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （８８）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
    （８９）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （９０）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （９１）（Ｓ）−エチル ２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （９２）（Ｓ）−２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （９３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパン酸、
    （９４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３，３−ジメチルブタン酸、
    （９５）（Ｓ）−２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （９６）（Ｓ）−２−（３−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （９７）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）安息香酸、
    （９８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （９９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−チオモルホリノエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１００）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−モルホリノ−２−オキソエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１０１）（Ｓ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１０２）（Ｓ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （１０３）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−モルホリノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１０４）（Ｒ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１０５）（Ｒ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （１０６）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−３−メチル−１−モルホリノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１０７）（Ｒ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１０８）（Ｒ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （１０９）（Ｒ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルオキシ）−３−メチルブタノエート、
    （１１０）（Ｒ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルオキシ）−３−メチルブタン酸、
    （１１１）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１１２）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （１１３）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１１４）（Ｒ）−２−メトキシエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１１５）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−（メチルアミノ）−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１１６）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−（ジメチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１１７）（Ｒ）−２−モルホリノエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１１８）（Ｒ）−２−ヒドロキシエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１１９）（Ｒ）−２−（メチルアミノ）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１２０）（Ｓ）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−アミノ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１２１）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−（エチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１２２）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−オキソ−１−（ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１２３）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１２４）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−オキソ−１−（ピペリジン−４−イルアミノ）ブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１２５）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−（２−（メチルアミノ）エチルアミノ）−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
    （１２６）（Ｒ）−２−アミノエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１２７）（Ｒ）−イソプロピル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１２８）（Ｒ）−１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１２９）（Ｒ）−２−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１３０）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１３１）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （１３２）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
    （１３３）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
    （１３４）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、および
    （１３５）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸
    からなる群から選択される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１または２記載の化合物。
  4. 該化合物が、
    Figure 2011509916
     で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
  5. 該化合物が、
    Figure 2011509916
     で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
  6. 該化合物が、
    Figure 2011509916
     で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
  7. 該化合物が、
    Figure 2011509916
     で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
  8. 該化合物が、
    Figure 2011509916
     で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
  9. 該化合物が、
    Figure 2011509916
     で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
  10. 該化合物が、
    Figure 2011509916
     で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
  11. 該化合物が、
    Figure 2011509916
     で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
  12. 該化合物が、
    Figure 2011509916
    Figure 2011509916
     から選択される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
  13. 塩が塩酸と形成される塩である、請求項１−１２のいずれか一項記載の化合物。
  14. 式１
    Figure 2011509916
     ［式中、
    Ａは、
    Figure 2011509916
     であり；
    Ｒ１は、
    Figure 2011509916
     であり；
    Ｒ２は、
    Figure 2011509916
     であり；
    Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
    Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３であり；
    Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ベンジル、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり；
    ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
    Ｙは、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
    Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒｂであり；そして
    ｎは、０、１または２の整数である。］
    で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項１または２に記載の化合物。
  15. Ｒ１が、
    Figure 2011509916
     であり；そして
    Ｒａが、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択される１個以上の置換基である、
    遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項２または１４記載の化合物。
  16. Ｒ１が、
    Figure 2011509916
     であり；そして、
    Ｒａが、同一または異なっていてよい、１個以上のハロゲン置換基である、
    遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項２、１４または１５記載の化合物。
  17. Ａが、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ２であり、ｎが、０、１または２の整数であり、Ｒ２が、
    Figure 2011509916
     である、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、請求項２または１４−１６のいずれか一項記載の化合物。
  18. アミノ基およびＲ１置換基を有する炭素原子において、Ｒ異性体形態である、請求項２−１７のいずれか一項記載の化合物。
  19. 塩が、塩酸、硫酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、リン酸、フマル酸、マレイン酸、クエン酸、メタンスルホン酸および乳酸から選択される１種の酸と形成される薬学的に許容される塩である、請求項１−１８のいずれか一項記載の化合物。
  20. （ｉ）式Ｑ−２
    Figure 2011509916
     のアミノ酸を、式Ｑ−３
    Figure 2011509916
     の２−カルボニル−１，３−チアゾリジン−ベースの化合物と縮合反応させて、式Ｑ−４
    Figure 2011509916
     の化合物を形成する工程；
    （ｉｉ）式Ｑ−４の化合物から式Ｑ−５
    Figure 2011509916
     の化合物を形成する工程；および
    （ｉｉｉ）式Ｑ−５の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ
    Figure 2011509916
     の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
    ｛上記の式中、Ａ’は、
    Figure 2011509916
     であり；
    Ｐ１、Ｒ１、Ｒ２、ＲｂないしＲｅ、Ｙ、Ｚおよびｎは、請求項２の式（Ｑ）の定義と同じである。｝
    を含む、式Ｑ−１ｂの２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体の製造方法。
  21. 該工程（ｉ）が、所望により塩基の存在下での、ＤＣＣ、ＥＤＣＩ、ＣＤＩ、ＥＤＣＩ／ＨＯＢｔ、ＣＤＩ／ＨＯＢｔおよびそれらの組合せからなる群から選択される縮合剤の使用をさらに含む、請求項２０記載の方法。
  22. 該塩基が、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、ピペリジン、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、炭酸セシウム、および水酸化カリウムからなる群から選択される、請求項２１記載の方法。
  23. （ｉ）式Ｑ−６
    Figure 2011509916
     の化合物を加水分解して、式Ｑ−７
    Figure 2011509916
     の化合物を形成する工程；
    （ｉｉ）式Ｑ−７の化合物を、式Ｑ−８
    Figure 2011509916
     の化合物と縮合反応させて、式Ｑ−９
    Figure 2011509916
     の化合物を形成する工程；および
    （ｉｉｉ）式Ｑ−９の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ−１
    Figure 2011509916
     の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
    ｛上記の式中、Ｒｆはアルキルであり、Ｐ１およびＲ１、Ｒ２、Ｒｅおよびｎは、請求項２に定義の通りである。｝
    を含む、式Ｑ−１ｂ−１の化合物の製造方法。
  24. （ｉ）式Ｑ−１１
    Figure 2011509916
     の化合物を加水分解して、式Ｑ−１２
    Figure 2011509916
     の化合物を形成する工程；および
    （ｉｉ）式Ｑ−１２の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ−３
    Figure 2011509916
     の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
    ｛上記の式中、Ｂは、
    Figure 2011509916
     （式中、Ｎ（Ｒｅ）−（ＣＨ２）ｎ−は、Ｂの左側に結合し、−ＣＯ２Ｒｂまたは−ＣＯ２Ｈは、Ｂの右側に結合する。）からなる群から選択される置換基であり；そして、Ｐ１、Ｒ１、ＲａないしＲｇおよびｎは、請求項２に定義の通りである。｝
    を含む、式Ｑ−１ｂ−３の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体の製造方法。
  25. 式３
    Figure 2011509916
     の化合物から、動的速度論的分割を利用する再結晶により、式３ａまたは３ｂ
    Figure 2011509916
     （式中、Ｒｂは、請求項２０に定義の通りである。）
    の立体異性体を得る工程をさらに含む、請求項２０記載の方法。
  26. 遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−１８のいずれか一項記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、または共に含む、医薬組成物。
  27. ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）仲介疾患の予防または処置のための、請求項２６記載の医薬組成物。
  28. 該ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患が、インスリン依存型真性糖尿病、インスリン非依存型真性糖尿病、関節炎、肥満、骨粗鬆症または耐糖能障害である、請求項２７記載の医薬組成物。
  29. ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置のための医薬の製造における、遊離形、薬学的に許容される塩形態、プロドラッグ形態、エナンチオマー形態、ジアステレオマー形態またはラセミ体形態の、請求項１−１８のいずれか一項記載の化合物の使用。
  30. 該ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患が、１型糖尿病（インスリン依存型真性糖尿病）、２型糖尿病（インスリン非依存型真性糖尿病）、関節炎、肥満、骨粗鬆症および耐糖能障害からなる群から選択される、請求項２９記載の使用。
  31. ＤＰＰ−ＩＶの阻害に使用するための、請求項１−１８のいずれか一項記載の化合物。
  32. ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置に使用するための、請求項１−１８のいずれか一項記載の化合物。
  33. 該ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患が、インスリン依存型真性糖尿病、インスリン非依存型真性糖尿病、関節炎、肥満、骨粗鬆症または耐糖能障害である、請求項３２記載の化合物。
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