JP2010540555A5 - - Google Patents

Description

エピジェネティックな機構は、炎症誘発状態において重要であり、肺、結合組織、消化管、または血管系の炎症状態が挙げられるが、これらに限定されない。これらの化合物は、エピジェネティックな機構を標的とすることによって、これらの疾患の原因である炎症過程を減少または反転できる。
[請求項1001]
化学式（Ｉ）による化合物、またはその薬学的な塩：

式中、ＲはＨまたはＲ ₅ Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ ₁ が、

であって、式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ ₁ が結合して形成される結合を図示し、
Ｒ ₂ およびＲ ₃ が同時にＯＨではない場合、Ｒ ₂ およびＲ ₃ は独立してＯＨまたはＨであって、
ＲおよびＲ ₄ が同時にＨではない場合、Ｒ ₄ はＨまたはＲ ₅ Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ ₅ はＣ ₃ 〜Ｃ ₂₆ のアルケニルである。
[請求項1002]
Ｒ ₅ がＣ ₉ 〜Ｃ ₂₆ のアルケニルである、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1003]
ＲがＲ ₅ Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ ₁ が、

であって、Ｒ ₂ がＨであり、Ｒ ₃ がＯＨであり、Ｒ ₄ がＨであり、Ｒ ₅ がＣＨ ₃ −（ＣＨ ₂ ） ₇ −ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ ₂ ） ₇ −である、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1004]
請求項1001に記載の化合物と、
薬学的な賦形剤、希釈剤、および／または担体と、
を含む薬剤組成物。
[請求項1005]
新生物性病態の患者を治療する方法であって、
新生物性病態を有する患者を選択するステップと、
化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的な塩：

式中、ＲはＨまたはＲ ₅ Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ ₁ が、

であって、式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ ₁ が結合して形成される結合を図示し、
Ｒ ₂ およびＲ ₃ が同時にＯＨではない場合、Ｒ ₂ およびＲ ₃ は独立してＯＨまたはＨであって、
ＲおよびＲ ₄ が同時にＨではない場合、Ｒ ₄ はＨまたはＲ ₅ Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ ₅ はＣ ₃ 〜Ｃ ₂₆ のアルケニルである、化合物、またはその薬学的な塩を、
前記患者の新生物性病態を治療するのに効果的な状態下において、前記患者に投与するステップと、
を含む、方法。
[請求項1006]
Ｒ ₅ がＣ ₉ 〜Ｃ ₂₆ のアルケニルである、請求項1005に記載の方法。
[請求項1007]
前記新生物性病態が癌性疾患である、請求項1005に記載の方法。
[請求項1008]
前記癌性疾患が、固形腫瘍、または血液癌、または悪性腫瘍である、請求項1007に記載の方法。
[請求項1009]
前記癌性疾患が、白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、または骨髄異形成症候群である、請求項1007に記載の方法。
[請求項1010]
前記固形腫瘍が、乳房、卵巣、前立腺、脳、膀胱、および肺からなる群から選択される組織の癌である、請求項1008に記載の方法。
[請求項1011]
ＲがＲ ₅ Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ ₁ が、

であって、Ｒ ₂ がＨであり、Ｒ ₃ がＯＨであり、Ｒ ₄ がＨであり、Ｒ ₅ がＣＨ ₃ −（ＣＨ ₂ ） ₇ −ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ ₂ ） ₇ −である、請求項1007に記載の方法。
[請求項1012]
炎症性病態の患者を治療する方法であって、
炎症性病態を有する患者を選択するステップと、
化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的な塩：

式中、ＲはＨまたはＲ ₅ Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ ₁ が、

であって、式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ ₁ が結合して形成された結合を図示し、
Ｒ ₂ およびＲ ₃ が同時にＯＨではない場合、Ｒ ₂ およびＲ ₃ は独立してＯＨまたはＨであって、
ＲおよびＲ ₄ が同時にＨではない場合、Ｒ ₄ はＨまたはＲ ₅ Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ ₅ はＣ ₃ 〜Ｃ ₂₆ のアルケニルである、化合物、またはその薬学的な塩を、
前記患者の炎症性病態を治療するのに効果的な状態下において、前記患者に投与するステップと、
を含む、方法。
[請求項1013]
Ｒ ₅ がＣ ₉ 〜Ｃ ₂₆ のアルケニルである、請求項1012に記載の方法。
[請求項1014]
前記炎症性病態が、肺、結合組織、消化管、または血管系の炎症状態である、請求項1012に記載の方法。
[請求項1015]
ＲがＲ ₅ Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ ₁ が、

である、請求項1012に記載の方法。
[請求項1016]
Ｒ ₂ がＨであり、Ｒ ₃ がＯＨであり、Ｒ ₄ がＨであり、Ｒ ₅ がＣＨ ₃ −（ＣＨ ₂ ） ₇ −ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ ₂ ） ₇ −である。

Claims (15)

1. 化学式（Ｉ）による化合物、またはその薬学的な塩：
   

   

   式中、ＲはＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であり、
   Ｒ_１が、
   

   

   であり、式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ_１が結合して形成される結合を図示し、
   Ｒ_２およびＲ_３が同時にＯＨではないという条件で、Ｒ_２およびＲ_３は独立してＯＨまたはＨであり、
   ＲおよびＲ_４が同時にＨではないという条件で、Ｒ_４はＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であり、
   Ｒ_５はＣ_３〜Ｃ_２６のアルケニルである。
2. Ｒ_５がＣ_９〜Ｃ_２６のアルケニルである、請求項１に記載の化合物。
3. ＲがＲ_５Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ_１が、
   

   

   であり、Ｒ_２がＨであり、Ｒ_３がＯＨであり、Ｒ_４がＨであり、Ｒ_５がＣＨ_３−（ＣＨ_２）_７−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_７−である、請求項１に記載の化合物。
4. 請求項１に記載の化合物と、
   薬学的な賦形剤、希釈剤、および／または担体と、
   を含む薬剤組成物。
5. 新生物性病態の患者を治療するための薬学的組成物であって、
   化学式（Ｉ）の化合物：
   

   

   （式中、ＲはＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であり、
   Ｒ_１が、
   

   

   であり、式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ_１が結合して形成される結合を図示し、
   Ｒ_２およびＲ_３が同時にＯＨではないという条件で、Ｒ_２およびＲ_３は独立してＯＨまたはＨであり、
   ＲおよびＲ_４が同時にＨではないという条件で、Ｒ_４はＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であり、
   Ｒ_５はＣ_３〜Ｃ_２６のアルケニルである）、またはその薬学的な塩を含む、薬学的組成物。
6. Ｒ_５がＣ_９〜Ｃ_２６のアルケニルである、請求項５に記載の薬学的組成物。
7. 前記新生物性病態が癌性疾患である、請求項５に記載の薬学的組成物。
8. 前記癌性疾患が、固形腫瘍、または血液癌、または悪性腫瘍である、請求項７に記載の薬学的組成物。
9. 前記癌性疾患が、白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、または骨髄異形成症候群である、請求項７に記載の薬学的組成物。
10. 前記固形腫瘍が、乳房、卵巣、前立腺、脳、膀胱、および肺からなる群から選択される組織の癌である、請求項８に記載の薬学的組成物。
11. ＲがＲ_５Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ_１が、
    

    

    であり、Ｒ_２がＨであり、Ｒ_３がＯＨであり、Ｒ_４がＨであり、Ｒ_５がＣＨ_３−（ＣＨ_２）_７−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_７−である、請求項７に記載の薬学的組成物。
12. 炎症性病態の患者を治療するための薬学的組成物であって、
    化学式（Ｉ）の化合物：
    

    

    （式中、ＲはＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であり、
    Ｒ_１が、
    

    

    であり、式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ_１が結合して形成された結合を図示し、
    Ｒ_２およびＲ_３が同時にＯＨではないという条件で、Ｒ_２およびＲ_３は独立してＯＨまたはＨであり、
    ＲおよびＲ_４が同時にＨではないという条件で、Ｒ_４はＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であり、
    Ｒ_５はＣ_３〜Ｃ_２６のアルケニルである）、またはその薬学的な塩を含む、薬学的組成物。
13. Ｒ_５がＣ_９〜Ｃ_２６のアルケニルである、請求項１２に記載の薬学的組成物。
14. 前記炎症性病態が、肺、結合組織、消化管、または血管系の炎症状態である、請求項１２に記載の薬学的組成物。
15. ＲがＲ_５Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ_１が、
    

    

    であり、Ｒ _２ がＨであり、Ｒ _３ がＯＨであり、Ｒ _４ がＨであり、Ｒ _５ がＣＨ _３ −（ＣＨ _２ ） _７ −ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ _２ ） _７ −である、請求項１２に記載の薬学的組成物。