JP2017525730A5 - - Google Patents

Claims (27)

1. 式Ｉの化合物：
   

   

   またはその医薬的に許容可能な塩であって、
   式中：
   

   

   という記号によって示されるｂが、一重またはシスもしくはトランスであり得る二重の化学結合であり；
   Ｒが、ハロであり；
   Ｒ^１が、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、または−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＣＨ_３であり、ここで、ｎが１〜４の整数であり；
   Ｒ^２が、ＨまたはＣ_１−６アルキルであり；
   Ｒ^２Ａが、ＨまたはＣ_１−６アルキルであり；
   Ｒ^３が、ＨまたはＣ_１−６アルキルであり；及び
   Ｒ^３Ａが、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、または（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ_３−６シクロアルキルであり、ここで、ｍが１〜４の整数である前記式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
2. ｂ
   

   

   が、２重結合を示す、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒが、Ｃｌである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
4. Ｒ^１が、Ｃ_１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
5. Ｒ^１が、ＣＨ_３である、請求項４に記載の化合物。
6. Ｒ^２が、Ｈであり、Ｒ^２ＡがＣ_１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
7. Ｒ^３が、Ｈであり、Ｒ^３Ａが、Ｃ_１−６アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
8. 前記式Ｉの化合物が、式ＩＩ：
   

   

   を有するか、またはその医薬的に許容可能な塩であり、
   式中：
   Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２Ａ、Ｒ^３、及びＲ^３Ａが、上に定義されるものである、請求項１に記載の化合物。
9. 

   

   

   

   

   

   

   

   

   

   

   

   から選択される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
10. 請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
11. 

    

    から選択される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
12. 請求項１１に記載の化合物、または前記その医薬的に許容可能な塩、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
13. 骨髄細胞白血病１タンパク質（Ｍｃｌ−１）を阻害するための、細胞と接触させる、有効量の請求項１〜９のいずれか１項または請求項１１に記載の化合物を含む、細胞の（Ｍｃｌ−１）の阻害をするための医薬組成物。
14. 接触が、化合物を対象に投与することを含む、請求項１３に記載の医薬組成物。
15. 経口的、非経口的、注射を介して、吸入を介して、経皮的、または経粘膜的に投与される、請求項１３に記載の医薬組成物。
16. 対象が、癌を患っている、請求項１３に記載の医薬組成物。
17. 治療上有効な量の、請求項１〜９のいずれか、もしくは請求項１１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩を含む、癌の治療のための医薬組成物。
18. 癌が、血液系腫瘍である、請求項１７に記載の医薬組成物。
19. 癌が、乳癌、結腸直腸癌、皮膚癌、メラノーマ、卵巣癌、腎癌、肺癌、非小細胞肺癌、リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、白血病、及び急性骨髄性白血病からなる群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
20. 癌が、多発性骨髄腫である、請求項１７に記載の医薬組成物。
21. 治療上有効な量の追加の医薬的に活性な化合物をさらに含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
22. 前記追加の医薬的に活性な化合物が、カルフィルゾミブである、請求項２１に記載の医薬組成物。
23. 対象における癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項１〜９のいずれか１項または請求項１１に記載の化合物の使用。
24. 癌を治療するための薬剤の調製における、請求項１〜９のいずれか１項または請求項１１に記載の化合物の使用。
25. 癌が、血液系腫瘍である、請求項２４に記載の化合物の使用。
26. 癌が、乳癌、結腸直腸癌、皮膚癌、メラノーマ、卵巣癌、腎癌、肺癌、非小細胞肺癌、リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、白血病、及び急性骨髄性白血病からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物の使用。
27. 癌が、多発性骨髄腫である、請求項２４に記載の化合物の使用。