JP2010505932A5

JP2010505932A5 -

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Publication number: JP2010505932A5
Application number: JP2009531918A
Authority: JP
Filing date: 2007-10-12
Publication date: 2011-12-15
Anticipated expiration: 2027-10-12

Description

均等
上記の実施例は、本発明を説明する目的で記載したものであり、本発明の範囲を何ら限定するものではない。上記に記載し、また、実施例で示す本発明の特定の実施形態に対して、本発明の原理から逸脱することなく、多くの改変および変更をなし得ることは容易に明らかである。このような改変および変更は総て本願に含まれるものとする。
また、本発明によれば以下の発明が提供される。
（１）１種以上の補助化合物と、式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとを含む（または、本質的それらから成る）組合せ：

［式中、二環式基

は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６

から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ ^１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ ^２ａは、ヒドロキシまたはメトキシ（好ましくは、ヒドロキシ）であり（ただし、Ｒ ^１およびＲ ^２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ ^３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ _１−５ヒドロカルビルおよびＣ _１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；ここで、Ｃ _１−５ヒドロカルビルおよびＣ _１−５ヒドロカルビルオキシ部分はそれぞれ場合によりヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ _１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ _１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選ばれる１種以上の置換基により置換されており；
Ｒ ^４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ ^８は、水素およびフッ素から選ばれ；かつ
Ｒ ^１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ _１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒ ^ａ−Ｒｂから選ばれ、ここで、
Ｒ ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）、Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲ ^ｃ、ＳＯ _２ＮＲ ^ｃまたはＮＲ ^ｃＳＯ _２であり；かつ
Ｒ ^ｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ _１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ _１−１２ヒドロカルビル（Ｃ _１−１０ヒドロカルビルなど）から選ばれ、ここでＣ _１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ _１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲ ^ｃ、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）、Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１またはＸ ^１Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１により場合により置換されていてもよく；
Ｒ ^ｃは、Ｒ ^ｂ、水素およびＣ _１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ ^ｃであり、Ｘ ^２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ ^ｃである］。
（２）Ｒ ^１およびＲ ^２ａがともにヒドロキシである、（１）に記載の組合せ。
（３）Ｒ ^３が水素、塩素、Ｃ _１−５ヒドロカルビルおよびＣ _１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれる、（１）または（２）に記載の組合せ。
（４）Ｒ ^３が水素、Ｃ _１−５アルキル、Ｃ _２−５アルケニルおよびＣ _３−４シクロアルキル基、好ましくは、第二級アルキルおよびアルケニル基（イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなど）、またはシクロアルキル基（シクロプロピルなど）から選ばれる、（３）に記載の組合せ。
（５）Ｒ ^３が水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、（４）に記載の組合せ。
（６）Ｒ ^４が水素である、（１）〜（５）のいずれかに記載の組合せ。
（７）Ｒ ^８が水素である、（１）〜（６）のいずれかに記載の組合せ。
（８）Ｒ ^１、Ｒ ^２ａ、Ｒ ^３、Ｒ ^４およびＲ ^８が、表１の構造Ａ５、Ａ７、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７およびＡ１８のいずれか１つで示される通りであり、より好ましくは、構造Ａ５、Ａ７、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５およびＡ１７のいずれか１つで示される通りである、（１）〜（７）のいずれかに記載の組合せ。
（９）Ｒ ^１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒ ^ａ −Ｒ ^ｂ（ここで、Ｒ ^ａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ、ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）、ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ ^ｃ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＳＯＮＲ ^ｃおよびＳＯ _２ＮＲ ^ｃから選ばれ、Ｒ ^ｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ _１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ _１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ _１−８アルキルまたはＣ _３−７シクロアルキルなどのＣ _１−８ヒドロカルビル）から選ばれ、ここでＣ _１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃまたはＮＲ ^ｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ ^１０ａから選ばれる、（１）〜（８）のいずれかに記載の組合せ。
（１０）Ｒ ^１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒ ^ａ −Ｒ ^ｂ（ここで、Ｒ ^ａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ、ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）、ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ ^ｃ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＳＯＮＲ ^ｃ、およびＳＯ _２ＮＲ ^ｃから選ばれ、Ｒ ^ｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ _１−１０ヒドロカルビルから選ばれ、ここでＣ _１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃまたはＮＲ ^ｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ ^１０ａａから選ばれる、（９）に記載の組合せ。
（１１）ｎが０、１または２であり、かつ、Ｒ ^１０ａａがフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒ ^ａ −Ｒ ^ｂから選ばれ、
Ｒ ^ａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ、ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）、ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲ ^ｃから選ばれ、
Ｒ ^ｂが、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ _１−１０ヒドロカルビル（ここで、Ｃ _１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃまたはＮＲ ^ｃにより場合により置換されていてもよい）
から選ばれる、（１０）に記載の組合せ。
（１２）Ｒ ^ｂが、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む、場合により置換されている非芳香族炭素環式基および複素環式基である、（１１）に記載の組合せ。
（１３）Ｒ ^１０が、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ _２、ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＮＨ _２、Ｏ−Ｃ _１−６ −アルキル、ＮＨ−Ｃ _１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ _３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ _３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ _１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ _１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ _１−６アルキル） _２、ＮＨ（Ｃ _１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ _１−６アルキル） _２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _６アリール、ＯＣ _６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ _６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ _６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ _６アリール） _２、ＮＨ（Ｃ _６アリール）、Ｎ（Ｃ _６アリール） _２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ _６アリール、Ｃ _５−６ヘテロシクリル、ＯＣ _５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ _５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ _５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ _５−６ヘテロシクリル） _２、ＮＨ（Ｃ _５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ _５−６ヘテロシクリル） _２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ _５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ _１−６アルキル、Ｃ _５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ _１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ _１−６アルキルおよびＳＯ _２Ｎ−Ｃ _１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ _２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ _２ＣＨ _２［ｓｏｌ］からなる群のＲ ^１０ｂから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：

から選ばれ、（ｉ）Ｒ ^１０ｂは場合によりさらに基ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２［ｓｏｌ］から選ばれ、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ ^１１（ここで、Ｒ ^１１はＣＯＲ ^１２またはＲ ^１２であり、Ｒ ^１２はＣ _１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ _１−４アルキルである）から選ばれる、（１）〜（８）のいずれかに記載の組合せ。
（１４）Ｒ ^１０が基Ｒ ^１０ｃから選ばれ、Ｒ ^１０ｃは基［ｓｏｌ］、ＣＨ _２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ _２ＣＨ _２［ｓｏｌ］であり、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：

から選ばれる、（１）〜（８）のいずれかに記載の組合せ。
（１５）Ｒ ^１０が、
ハロゲン；
ＣＯ _２Ｒ ^１４（ここで、Ｒ ^１４は水素またはＣ _１−６アルキルである）；
ヒドロキシもしくはＣ _１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ _１−４アルキル；
ヒドロキシもしくはＣ _１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ _１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ _２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ _２ＣＨ _２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２［ｓｏｌ］
からなる群のＲ ^１０ｃｃから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：

から選ばれ、Ｘ ^４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ ^１１は水素、ＣＯＲ ^１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２またはＲ ^１２であり；Ｒ ^１２はＣ _１−６アルキル、Ｃ _３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ _１−６アルキルまたはＣＨ _２Ｒ ^１５であり；かつ、Ｒ ^１５は水素、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ _１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ _１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ ^１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ ^１３から選ばれ；かつ、Ｒ ^１３はＣ _１−６アルキルである、（１）〜（８）のいずれかに記載の組合せ。
（１６）Ｒ ^３が、エチル、ならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキル基からなる群のＲ ^３ｄから選ばれる（ただしＲ ^１およびＲ ^２がともにヒドロキシである場合、Ｒ ^３ｄはさらに水素からも選ばれ得る）、（１）〜（１５）のいずれかに記載の組合せ。
（１７）前記第二級および第三級アルキル基がイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、（１６）に記載の組合せ。
（１８）下記式（ＶＩＩ）：

［式中、Ｒ ^１、Ｒ ^２ａ、Ｒ ^３、Ｒ ^４ａ、Ｒ ^８およびＲ ^１０ｂは（１）〜（１７）のいずれかと同義であり、ｎは０、１、２または３（より好ましくは、０、１または２、例えば、０または１）である（ただしＲ ^１およびＲ ^２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）］で表される、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ。
（１９）Ｒ ^１がヒドロキシである、（１８）に記載の組合せ。
（２０）下記式（ＶＩＩａ）：

［式中、Ｒ ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ _１−５アルキル、Ｃ _２−５アルケニルおよびＣ _３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ ^４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ ^８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ ^１０はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒ ^ａ −Ｒ ^ｂから選ばれ、ここでＲ ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）、Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲ ^ｃ、ＳＯ _２ＮＲ ^ｃまたはＮＲ ^ｃＳＯ _２であり；かつ、Ｒ ^ｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ _１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ _１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ _１−１０ヒドロカルビル基など）から選ばれ、ここでＣ _１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ _１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲ ^ｃ、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）、Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１またはＸ ^１Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１により場合により置換されていてもよく；
Ｒ ^ｃは、Ｒ ^ｂ、水素およびＣ _１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ ^ｃであり、Ｘ ^２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ ^ｃである］
で表される、（１）に記載の組合せ。
（２１）Ｒ ^１０が、（１）〜（２０）のいずれかに定義される基Ｒ ^１０ａまたはＲ ^１０ａａまたはＲ ^１０ｂまたはＲ ^１０ｃまたはＲ ^１０ｃｃである、（２０）に記載の組合せ。
（２２）下記式（ＶＩＩｂ）：

［式中、Ｒ ^３は水素、ハロゲン、Ｃ _１−５アルキル、Ｃ _２−５アルケニルおよびＣ _３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ ^４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ ^８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；かつ、Ｒ ^１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ _２Ｒ ^１４（ここで、Ｒ ^１４は水素またはＣ _１−６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ _１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ _１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ _１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ _１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ _２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ _２ＣＨ _２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２［ｓｏｌ］から選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：

（ここで、Ｘ ^４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ ^１１は水素、ＣＯＲ ^１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２またはＲ ^１２であり；Ｒ ^１２はＣ _１−６アルキル、Ｃ _３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ _１−６アルキルまたはＣＨ _２Ｒ ^１５であり；かつ、Ｒ ^１５は水素、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ _１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ _１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ ^１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ ^１３から選ばれ；かつ、Ｒ ^１３はＣ _１−６アルキルである）から選ばれる］
で表される、（２１）に記載の組合せ。
（２３）Ｒ ^８が水素である、（９）〜（２２）のいずれかに記載の組合せ。
（２４）Ｒ ^４ａが水素である、（９）〜（２３）のいずれかに記載の組合せ。
（２５）Ｒ ^３がハロゲン、Ｃ _１−５アルキル、Ｃ _２−５アルケニルおよびＣ _３−４シクロアルキル基から選ばれる、（１８）〜（２４）のいずれかに記載の組合せ。
（２６）Ｒ ^３が塩素、臭素、シクロプロピルおよび分枝Ｃ _３−５アルキルから選ばれる、（１８）〜（２４）のいずれかに記載の組合せ。
（２７）Ｒ ^３がイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、（２６）に記載の組合せ。
（２８）Ｒ ^３がイソプロピルである、（２７）に記載の組合せ。
（２９）ｎが１または２であり、かつ、Ｒ ^１０が、
基［ｓｏｌ］またはＣＨ _２［ｓｏｌ］（ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：

［式中、Ｘ ^４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ ^１１は水素、ＣＯＲ ^１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２またはＲ ^１２であり；Ｒ ^１２はＣ _１−６アルキル、Ｃ _３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ _１−６アルキルまたはＣＨ _２Ｒ ^１５であり；かつ、Ｒ ^１５は水素、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ _１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ _１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ ^１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ ^１３から選ばれ、かつＲ ^１３はＣ _１−６アルキルである］から選ばれる）からなる群のＲ ^{１０ｃｃｃ} から選ばれる、（１）〜（２８）のいずれかに記載の組合せ。
（３０）ｎが１、２または３である、（１）〜（２９）のいずれかに記載の組合せ。
（３１）ｎが１または２である、（３０）に記載の組合せ。
（３２）ｎが１である、（３１）に記載の組合せ。
（３３）部分：

が本明細書の表２に示される基Ｂ８、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４８、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００およびＢ１０１のいずれか１つであってもよい、（２０）〜（２８）のいずれかに記載の組合せ。
（３４）（５−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（５−エチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−シクロプロピル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｓｅｃ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−クロロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
［５−（３−アミノ−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（５−ブロモ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（３−ｓｅｃ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−ヒドロキシ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（４，７−ジフルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（３−フルオロ−２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−フルオロ−４，６−ジヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（４−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン塩酸塩；
（５−クロロ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−アミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
｛３−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
Ｎ−｛２−［２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−エチル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン塩酸塩；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
［５−（２−アミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
４−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［２−（２，２−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
［５−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペリジン−１−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（５−クロロ−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−７−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体を含む、（１）に記載の組合せ。
（３５）（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体を含む、（３４）に記載の組合せ。
（３６）（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物もしくは互変異性体を含む、（３５）に記載の組合せ。
（３７）前記化合物（たとえば、式ＶＩの化合物）の少なくとも１つが塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、（１）〜（３６）のいずれかに記載の組合せ。
（３８）前記化合物（たとえば、式ＶＩの化合物）の少なくとも１つが塩または溶媒和物の形態である、（１）〜（３６）のいずれかに記載の組合せ。
（３９）前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が物理的に結合した、（１）〜（３８）のいずれかに記載の組合せ。
（４０）前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が、（ａ）混合剤（例えば、同一の単位用量内に）である、（ｂ）化学的に／物理化学的に結合された（例えば、架橋、分子的な凝集または共通の賦形剤部分への結合による）、（ｃ）化学的に／物理化学的に共にパックされた（例えば、脂質小胞、粒子（例えば、ミクロ粒子またはナノ粒子）またはエマルジョン滴上に、またはそれらの内部に配置された）、（ｄ）混合されていないが共にパックされたか、または共に提供された（例えば、一連の単位用量の一部として）、（３９）に記載の組合せ。
（４１）前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が非物理的に結合されている（１）〜（３８）のいずれかに記載の組合せ。
（４２）前記組合せが（ａ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との物理的結合を形成するための、前記少なくとも一方の化合物の即時結合のための説明書とを、または（ｂ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との組合せ療法のための説明書とを、または（ｃ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物が投与された（または投与されている）患者集団への投与のための説明書とを、または（ｄ）化合物の少なくとも一方を、他方の化合物と組合せて使用するのために特に適した量または形態で含む、（４１）に記載の組合せ。
（４３）薬学的パック、キットまたは患者パック形態である、（１）〜（４２）のいずれかに記載の組合せ。
（４４）例えば、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性の阻害剤として用いるための、薬剤で用いるための（１）〜（４３）のいずれか１つに定義の組合せ。
（４５）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いる、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（４６）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
（４７）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いるための、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（４８）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
（４９）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（５０）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかの組合せを異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（５１）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（５２）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（５３）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（５４）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（５５）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼの阻害方法であって、前記Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼと（１）〜（４３）のいずれかに記載のＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ阻害性組合せとを接触させることを含む方法。
（５６）（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを使用してＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
（５７）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いるための、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（５８）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は１種以上の補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
（５９）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いるための、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（６０）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は１種以上の補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
（６１）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（６２）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（６３）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（６４）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（６５）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物をＨｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（６６）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物をＨｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（６７）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０の阻害方法であって、前記Ｈｓｐ９０と（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）のＨｓｐ９０阻害化合物とを接触させることを含む方法。
（６８）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を用いてＨｓｐ９０の活性を阻害することを含む方法。
（６９）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における本明細書に記載の病態の予防または治療に用いる、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（７０）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における本明細書に定義のいずれか１つまたは複数の用途のための、（１）〜（３８）のいずれかに記載の式（ＶＩ）の化合物の使用。
（７１）（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せと薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（７２）１種以上の補助化合物と、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例と、医薬上許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、経口投与に適した形態の医薬組成物。
（７３）１種以上の補助化合物と、（１）〜（３８）のいずれかに定義される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、非経口投与（例えば静脈内（ｉ．ｖ．）投与による）に適した形態の医薬組成物。
（７４）１種以上の補助化合物と、（１）〜（３８）のいずれかに定義される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、注射または点滴による静脈内（ｉ．ｖ．）投与に適した形態の医薬組成物。
（７５）本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例との併用療法に用いる、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）。
（７６）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法に用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（７７）併用療法が、（１）〜（７６）のいずれかに定義の予防、治療または方法を含む、（７５）または（７６）に記載の化合物。
（７８）本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例による治療を受けている患者の治療または予防用薬剤の製造のための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）の使用。
（７９）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている患者の治療または予防用薬剤の製造のための、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例の使用。
（８０）ヒトなどの温血動物における癌の治療方法であって、有効量の１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）と、有効量の本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例とを、順次（例えば、前後に）または同時に該動物に投与することを含む方法。
（８１）治療上有効な量の１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）と、治療上有効な量の本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例とを投与することを含む、哺乳類における癌の併用療法の方法。
（８２）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率を緩和あるいは低減させるための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（８３）哺乳類における腫瘍増殖を阻害するための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（８４）癌を予防、治療または管理する必要のある患者における癌を予防、治療または管理するための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（８５）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている癌に罹患する患者における反応率を促進または増加させるために用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（８６）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている癌に罹患する患者における反応率を促進または増加させる方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を前記補助化合物と組合せて患者に投与することを含む方法。
（８７）１種以上の補助化合物と、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物またはそのサブグループもしくは例またはその塩、溶媒和物、互変異性体あるいはＮ−オキシドとを含む（または本質的これらから成る）組合せ。
（８８）Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療（またはその罹患率の緩和または低減）方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含み、前記Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状が抗癌剤（例えば、本明細書に記載の１種以上の補助化合物）に対する耐性の発達である方法。
（８９）（ｉ）抗癌剤に対して悪性細胞を感作させる、（ｉｉ）抗癌剤に対する耐性の発生率を緩和または低減させる、（ｉｉｉ）抗癌剤に対する耐性を後退させる、（ｉｖ）抗癌剤の活性を増強させる、（ｖ）抗癌剤に対する耐性の発現を遅延または防止させる方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ（ここで、前記抗癌剤は、例えば、本明細書に記載の１種以上の補助化合物である）をその必要のある被験体に投与することを含む方法。
（９０）癌の治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含み、薬剤耐性が現れないことを特徴とする方法。
（９１）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療（またはその罹患率の緩和または低減）方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を前記被験体に投与することを含み、前記Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状が前記補助化合物に対する耐性の発達である方法。
（９２）（ｉ）１種以上の補助化合物に対して悪性細胞を感作させる、（ｉｉ）１種以上の補助化合物に対する耐性の発生率を緩和または低減させる、（ｉｉｉ）１種以上の補助化合物に対する耐性を後退させる、（ｉｖ）１種以上の補助化合物の活性を増強させる、（ｖ）１種以上の補助化合物に対する耐性の発現を遅延または防止させる方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を、前記補助化合物（ここで、前記補助化合物は、例えば、本明細書に記載される補助化合物の１種以上から選ばれる）による治療を受けている被験体に投与することを含む方法。
（９３）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書に記載される補助化合物の１種以上から選ばれる１種以上の補助化合物）で治療を受けている被験体における癌の治療方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例をその必要のある被験体に投与することを含み、薬剤耐性（例えば、該補助化合物に対して）が現れないことを特徴とする方法。
（９４）前記補助化合物が下記式で表される補助化合物であるかまたはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである、（１）〜（９３）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：

［式中、Ｘは、ＣＲ ^５またはＮであり；
Ａは、結合または−（ＣＨ _２） _ｍ −（Ｂ） _ｎ −であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり（ここで、Ｒ ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ _１−４アルコキシで場合により置換されているＣ _１−４ヒドロカルビルである）；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ ^０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲ ^ｇと一緒になって、基−（ＣＨ _２） _ｐ −（ここで、ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されているＣ _１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されているＣ _１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ ^３およびＲ ^４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、このうち最大３個までがＮ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されている縮合炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ ^５は、水素、基Ｒ ^２または基Ｒ ^１０であり、ここで、Ｒ ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒ ^ａ −Ｒ ^ｂであり、Ｒ ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）、Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲ ^ｃ、ＳＯ _２ＮＲ ^ｃまたはＮＲ ^ｃＳＯ _２であり；Ｒ ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ _１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ _１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲ ^ｃ、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）、Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１またはＸ ^１Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１で場合により置換されていてもよく；
Ｒ ^ｃは、水素およびＣ _１−４ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ ^ｃであり、かつＸ ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ ^ｃである］。
（９５）前記補助化合物が式（ＩＶ’）で表される補助化合物であるかまたはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物（互変異性体）である、（９４）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：

［式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ ^６ａ、Ｒ ^７ａ、Ｒ ^８ａおよびＲ ^９ａは同一または異なって、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒ ^ａ −Ｒ ^ｂから選ばれ、ここでＲ ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）、Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲ ^ｃ、ＳＯ _２ＮＲ ^ｃまたはＮＲ ^ｃＳＯ _２であり；Ｒ ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ _１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ _１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここでＣ _１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲ ^ｃ、Ｘ ^１Ｃ（Ｘ ^２）、Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１またはＸ ^１Ｃ（Ｘ ^２）Ｘ ^１で場合により置換されていてもよいか；あるいは、２つの隣接する基Ｒ ^６ａ、Ｒ ^７ａ、Ｒ ^８ａまたはＲ ^９ａは、これらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成してもよく、ここで該ヘテロアリールおよび複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子環員を含み；
Ｒ ^ｃは、水素およびＣ _１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ ^ｃであり、Ｘ ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ ^ｃであるか；あるいはＲ ^６ａ、Ｒ ^７ａ、Ｒ ^８ａおよびＲ ^９ａから選ばれる隣接する置換基対は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含む非芳香族５員または６員環を形成してもよく；
Ｒ ^１ａは、
（ａ）１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで置換された６員単環式アリール基（ただし、アリール基がメチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
（ｂ）単一のヘテロ原子環員を含んでおりそれが窒素であり、１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで置換された６員単環式ヘテロアリール基；
（ｃ）窒素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで場合により置換されている５員単環式ヘテロアリール基；
（ｄ）単一の酸素ヘテロ原子環員と場合により窒素ヘテロ原子環員とを含み、１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで置換された５員単環式ヘテロアリール基（ただし、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
（ｅ）最大４個までのヘテロ原子環員を有する二環式アリールおよびヘテロアリール基（ここで、一方の環は芳香族であり、他方の環は非芳香族であるか、両方の環が芳香族であり、これらの二環式基は１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで場合により置換されている）；
（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで場合により置換されている４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が６環員を有し、ヘテロ原子を１個のみ含みそれが酸素である場合、少なくとも１つの置換基Ｒ ^１０ｃが存在する）；
（ｇ）窒素、酸素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで場合により置換されている５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が５環員を有し、ヘテロ原子を１個のみ含みそれが窒素である場合、ヒドロキシ以外の少なくとも１つの置換基Ｒ ^１０ｃが存在する）；
（ｈ）１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで場合により置換されている４員および６員シクロアルキル基；
（ｉ）１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで置換されている３員および５員シクロアルキル基；および
（ｊ）基Ｐｈ’ＣＲ ^１７Ｒ ^１８（ここで、Ｐｈ’は、１〜３個の置換基Ｒ ^１０ｃで置換されたフェニル基であり；Ｒ ^１７およびＲ ^１８は同一または異なって、それぞれ水素およびメチルから選ばれるか；あるいはＲ ^１７およびＲ ^１８は、これらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成しているか；あるいはＲ ^１７およびＲ ^１８の一方が水素であり、他方がアミノ、メチルアミノ、Ｃ _１−４アシルアミノおよびＣ _１−４アルコキシカルボニルアミノから選ばれる）
から選ばれ；
（ｋ）また、Ｒ ^６ａ、Ｒ ^７ａ、Ｒ ^８ａおよびＲ ^９ａの１つがモルホリノメチル基である場合、Ｒ ^１ａはさらに
（ｌ）非置換フェニルおよび１個以上のメチル基で置換されたフェニル；
（ｍ）単一のヘテロ原子環員を含みそれが窒素である、非置換６員単環式ヘテロアリール基；
（ｎ）非置換フリル；
（ｏ）単一の酸素ヘテロ原子環員と窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または１個以上のメチル基で置換された５員単環式ヘテロアリール基；
（ｐ）ヘテロ原子を１個のみ含みそれが酸素である、非置換６員単環式Ｃ結合飽和複素環式基；および
（ｑ）非置換３員および５員シクロアルキル基
から選ばれ；かつ、
（ｒ）Ｒ ^１０ｃは、
（ｓ）ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
（ｔ）ヒドロキシル；
（ｕ）ヒドロキシルおよびハロゲンから選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ _１−４ヒドロカルビルオキシ；
（ｖ）ヒドロキシル、ハロゲン、ならびに窒素、酸素および硫黄から選ばれる１個または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環式環から選ばれる１種以上の置換基で置換されたＣ _１−４ヒドロカルビル；
（ｗ）Ｓ−Ｃ _１−４ヒドロカルビル；
（ｘ）Ｃ _１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニル；
（ｙ）５または６環員（例えば、オキサゾール、ピリジル、ピリミジニル）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ _１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているヘテロアリール基；
（ｚ）Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ _１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されている５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジノ、モルホリノ）；
（ａａ）シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ _１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ _１−４アルキルアミノ、Ｃ _１−４アシルアミノ、Ｃ _１−４アルコキシカルボニルアミノ；
（ｂｂ）基Ｒ ^１９ −Ｓ（Ｏ） _ｎ −（ここで、ｎは０、１または２であり、Ｒ ^１９は、アミノ；Ｃ _１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ _１−４アルキルアミノ；Ｃ _１−４ヒドロカルビル；Ｃ _１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニル；ならびにＮ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個のＣ _１−４アルキル基置換基で場合により置換されている５員および６員非芳香族複素環式基から選ばれる）；および
（ｃｃ）基Ｒ ^２０ −Ｑ−（ここで、Ｒ ^２０は、Ｃ _１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；Ｑは、ＯＣＨ _２、ＣＨ _２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ _２ＮＨ、ＮＣＨ _２、ＣＨ _２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選ばれるリンカー基である）
から選ばれる］。
（９６）前記補助化合物が下記式で表される補助化合物であるかまたはその塩である、（１）〜（９３）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：

［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨおよびＮＣＨ _３から選ばれ；
Ａは、結合およびＮＲ ^２基から選ばれ、ここでＲ ^２は水素またはメチルであり；
Ｅは、結合、ＣＨ _２、ＣＨ（ＣＮ）およびＣ（ＣＨ _３） _２から選ばれ；
Ｒ ^１は下記のものから選ばれる：
（ｉ）ヒドロキシ、フッ素、アミノ、メチルアミノ、メチルまたはエチルにより場合により置換されている３〜５環員を有するシクロアルキル基；
（ｉｉ）Ｏ、Ｎ、ＳおよびＳＯ _２から選ばれる１もしくは２個のヘテロ原子環員を有する４〜６環員を有する飽和複素環基（前記複素環基はＣ _１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されているが、非置換４−モルホリニル、非置換テトラヒドロピラン−４−イル、非置換２−ピロリジニル、ならびに非置換および１−置換ピペリジン−４−イルを除く）；
（ｉｉｉ）下記式で表される２，５−置換フェニル基、

式中、（ａ）ＸがＮＨまたはＮ−ＣＨ _３の場合、Ｒ ^３は塩素およびシアノから選ばれ、（ｂ）ＸがＯの場合、Ｒ ^３はＣＮである；
（ｉｖ）ＣＲ ^６Ｒ ^７Ｒ ^８基（Ｒ ^６及びＲ ^７はそれぞれ水素およびメチルから選ばれ、Ｒ ^８は、水素、メチル、Ｃ _１−４アルキルスルホニルメチル、ヒドロキシメチルおよびシアノから選ばれる）；
（ｖ）メチル、エチル、メトキシおよびエトキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリダジン−４−イル基；
（ｖｉ）置換基がメチル、エチル、アミノ、フッ素、塩素、アミノおよびメチルアミノから選ばれる、置換イミダゾチアゾール基；
（ｖｉｉ）場合により置換されている１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルまたは場合により置換されている２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル基（各々の場合の置換基はハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ _１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ _２またはＣＯＮＨ−Ｃ _１−４アルキル、Ｃ _１−４アルキルならびにＣ _１−４アルコキシから選ばれ、ここで前記Ｃ _１−４アルキルおよびＣ _１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ _１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ _２またはＣＯＮＨ−Ｃ _１−４アルキル、Ｃ _１−４アルキルならびにＣ _１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されている３−ピリジル（前記Ｃ _１−４アルキルおよびＣ _１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されているが、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−（ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アミドおよび２，６−ジメトキシ−Ｎ−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ニコチンアミドを除く）；
（ｉｘ）ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ _１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ _２またはＣＯＮＨ−Ｃ _１−４アルキル、Ｃ _１−４アルキルならびにＣ _１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているチオモルホリンあるいはそのＳ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシド（前記Ｃ _１−４アルキルおよびＣ _１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；かつ
Ｅ−ＡがＮＲ ^２の場合、Ｒ ^１はさらに下記から選ばれる：
（ｘ）２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２−メトキシフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、シクロヘキシル、非置換４−テトラヒドロピラニル、およびｔｅｒｔ−ブチル；
（ｘｉ）ＮＲ ^１０Ｒ ^１１基（Ｒ ^１０およびＲ ^１１はそれぞれＣ _１−４アルキルあるいはＲ ^１０およびＲ ^１１は結合してＮＲ ^１０Ｒ ^１１がＯ、Ｎ、ＳおよびＳＯ _２から選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含む４〜６環員を有する飽和複素環基を形成し、前記複素環基はＣ _１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されている）；
（ｘｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ _１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ _２、ＣＯＮＨ−Ｃ _１−４アルキル、Ｃ _１−４アルキルならびにＣ _１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリドン（前記Ｃ _１−４アルキルおよびＣ _１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ _３） _２ＮＲ ^２またはＣＨ _２ −ＮＲ ^２の場合、Ｒ ^１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｉｉ）非置換２−フリルおよび２，６−ジフルオロフェニル；かつ、
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ _３） _２ＮＲ ^２の場合、Ｒ ^１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｖ）非置換フェニル；かつ、
ＥがＣＨ _２の場合、Ｒ ^１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｖ）非置換テトラヒドロピラン−４−イル]。
（９７）Ｅが結合、Ｒ ^２がＨ、およびＲ ^１がシクロアルキル基である、（９６）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（９８）前記シクロアルキル基がシクロプロピルまたはシクロブチルである、（９７）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（９９）前記補助化合物が１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素またはその塩である、（９６）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１００）前記補助化合物が、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸（例えば、Ｌ−アスコルビン酸）、アスパラギン酸（例えば、Ｌ−アスパラギン酸）、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ブタン酸、（＋）ショウノウ酸（例えば、（＋）ショウノウ酸）、ショウノウ−スルホン酸、（＋）−（１Ｓ）−ショウノウ−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデカノアート、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、Ｄ−グルコン酸、グルクロン酸（例えば、Ｄ−グルクロン酸）、グルタミン酸（例えば、Ｌ−グルタミン酸）、α−オキソグルタル酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、ヨー化水素酸、イセチオン酸、イソ酪酸、乳酸（例えば、（＋）−Ｌ−乳酸、（−）−Ｄ−乳酸）、ラクトビオン酸、ラウリルスルホン酸、マレイン酸、リンゴ酸、（−）−Ｌ−リンゴ酸、マロン酸、（±）−ＤＬ−マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレンスルホン酸（例えば、ナフタレン−２−スルホン酸）、ナフタレン−１，５−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、Ｌ−ピログルタミン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸（例えば、（＋）−Ｌ−酒石酸）、チオシアン酸、トルエンスルホン酸（例えば、ｐ−トルエンスルホン酸）、ウンデシレン酸および吉草酸およびキシナホ酸からなる群から選ばれる酸、さらにはアシル化アミノ酸およびカチオン交換樹脂との１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である、（９９）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０１）前記１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩が、乳酸塩（例えば、Ｌ−乳酸塩）またはクエン酸塩である、（１００）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０２）前記乳酸塩（例えば、Ｌ−乳酸塩）またはクエン酸塩が実質的に結晶性（例えば、５０％〜１００％結晶性、少なくとも５０％結晶性、少なくとも６０％結晶性、少なくとも７０％結晶性、少なくとも８０％結晶性、少なくとも９０％結晶性、少なくとも９５％結晶性、少なくとも９８％結晶性、少なくとも９９％結晶性、少なくとも９９．５％結晶性、少なくとも９９．９％結晶性、例えば１００％結晶性）である、（１０１）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０３）前記１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素がＬ−乳酸塩であり、結晶性であって、下記の任意の１つまたは複数（どのような組合せでもよい）またはすべてのパラメーターによって特徴付けられる、すなわち前記塩が、
（ａ）ＷＯ２００６／０７０１９５の図４および図５に示される結晶構造有する；かつ／または
（ｂ）ＷＯ２００６／０７０１９５のの実施例７１の表４の座標により定義される結晶構造を有する；かつ／または
（ｃ）９７（２）Ｋで、ａ＝９．９４（１０）、ｂ＝１５．０３（１０）、ｃ＝１６．１８（１０）Å、α＝β＝γ＝９０°の結晶格子パラメーターを有する；かつ／または
（ｄ）室温で、ａ＝１０．０８（１０）、ｂ＝１５．２２（１０）、ｃ＝１６．２２（１０）Å、α＝β＝γ＝９０°の結晶格子パラメーターを有する；かつ／または
（ｅ）斜方晶系空間群Ｐ２ _１２ _１２ _１（＃１９）に属する結晶構造を有する；かつ／または
（ｆ）１７．５０、１８．３０、１９．３０、１９．６０および２１．８５°、より具体的にはさらに１２．４０、１５．２０、１５．６０、１７．５０、１８．３０、１８．５０、１９．３０、１９．６０、２１．８５および２７．３０°の回折角（２θ）および／または５．０６、４．８５、４．６０、４．５３および４．０７、より具体的にはさらに７．１３、５．８３、５．６８、５．０６、４．８５、４．７９、４．６０、４．５３，４．０７および３．２６Åの面間隔（ｄ）における主要なピークの存在を特徴とする粉末Ｘ線回折パターンを有する；かつ／または
（ｇ）ＷＯ２００６／０７０１９５の図６またはの実施例７２における表５に示される粉末Ｘ線回折パターンのものと同様の回折角でピークを示し、前記ピークは場合によりＷＯ２００６／０７０１９５の図６またはＷＯ２００６／０７０１９５の表５におけるピークと同様の相対強度を有する；かつ／または
（ｈ）実質的にＷＯ２００６／０７０１９５の図６に示す粉末Ｘ線回折パターンを有する；かつ／または
（ｉ）、（ｉ−１)無水であり、ＤＳＣに供された場合１９０℃で吸熱ピークを示すか；または（ｉ−２）無水であり、ＤＳＣに供された場合１９０℃で始まりを示すか１９４〜１９７℃で吸熱ピークを示す；かつ／または
（ｊ）ＫＢｒディスク法を用いて分析された場合、３２２９、２９７２および１６６０ｃｍ ^−１に特徴的ピークを有する赤外線スペクトルを示す、（１０１）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０４）前記組合せが２種以上の補助化合物を含む、（１）〜（１０３）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０５）前記２種以上の補助化合物がそれぞれ独立して本明細書に記載の補助化合物のいずれかから選ばれる、（１００）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０６）本明細書に記載の１種以上の付属化合物をさらに含む、（１）〜（１０５）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０７）（１）〜（３８）のいずれかで定義される式（Ｉ）の化合物が、２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノンである、（１）〜（１０６）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０８）（１）〜（１０７）のいずれかで定義される組合せの製造方法であって、式（Ｘ）：

の化合物あるいはその活性化および／または保護形態を、アミド結合を形成するのに適切な条件下で、式ＨＮＲ ^５Ｒ ^６のアミンと反応させ、その後、必要であれば保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換させることを含む方法。
（１０９）ウイルス感染（またはウイルス性疾患）の予防または治療に用いるための、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（１１０）ウイルス感染（またはウイルス性疾患）の予防または治療用薬剤の製造のための、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せの使用。
（１１１）ウイルス感染(またはウイルス性疾患)の予防または治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含む方法。
（１１２）宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害に用いる（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（１１３）宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害用薬剤の製造のための（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せの使用。
（１１４）宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを前記宿主細胞に投与することを含む方法。
（１１５）前記式（ＶＩ）の化合物が、２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノンのＬ−乳酸塩（例えば、結晶形態の）である、（１）〜（１１４）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１６）前記補助化合物が、前記補助化合物が１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素またはその塩である、（９６）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物である、（１１５）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。

Claims

１種以上の補助化合物と、式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとを含む（または、本質的それらから成る）組合せ：

［式中、二環式基

は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６

から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ^１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ^２ａは、ヒドロキシまたはメトキシ（好ましくは、ヒドロキシ）であり（ただし、Ｒ^１およびＲ^２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ^３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；ここで、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分はそれぞれ場合によりヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選ばれる１種以上の置換基により置換されており；
Ｒ^４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ^８は、水素およびフッ素から選ばれ；かつ
Ｒ^１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒ^ａ−Ｒｂから選ばれ、ここで、
Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；かつ
Ｒ^ｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ_１−１２ヒドロカルビル（Ｃ_１−１０ヒドロカルビルなど）から選ばれ、ここでＣ_１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ_１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１により場合により置換されていてもよく；
Ｒ^ｃは、Ｒ^ｂ、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］。
下記である、請求項１に記載の組合せ：
i．Ｒ ^１およびＲ ^２ａがともにヒドロキシであり、および／または、
ii．Ｒ ^３が水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、および／または、
iii．Ｒ ^４a が水素であり、Ｒ ^８が水素である。
下記式（ＶＩＩａ）：

［式中、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_２−５アルケニルおよびＣ_３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ^４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ^８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ^１０はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒ^ａ−Ｒ^ｂから選ばれ、ここでＲ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；かつ、Ｒ^ｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ_１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ_１−１０ヒドロカルビル基など）から選ばれ、ここでＣ_１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ_１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１により場合により置換されていてもよく；
Ｒ^ｃは、Ｒ^ｂ、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］
で表される、請求項１に記載の組合せ。
下記式（ＶＩＩｂ）：

［式中、Ｒ^３は水素、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_２−５アルケニルおよびＣ_３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ^４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ^８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；かつ、Ｒ^１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ_２Ｒ^１４（ここで、Ｒ^１４は水素またはＣ_１−６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ_１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ_１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ_１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ_１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ_２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ_２ＣＨ_２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２［ｓｏｌ］から選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：

（ここで、Ｘ^４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ^１１は水素、ＣＯＲ^１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２またはＲ^１２であり；Ｒ^１２はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ_１−６アルキルまたはＣＨ_２Ｒ^１５であり；かつ、Ｒ^１５は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ_１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ^１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ^１３から選ばれ；かつ、Ｒ^１３はＣ_１−６アルキルである）から選ばれる］
で表される、請求項１に記載の組合せ。
（５−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（５−エチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−シクロプロピル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｓｅｃ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−クロロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
［５−（３−アミノ−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（５−ブロモ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（３−ｓｅｃ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−ヒドロキシ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（４，７−ジフルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（３−フルオロ−２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−フルオロ−４，６−ジヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（４−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン塩酸塩；
（５−クロロ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−アミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
｛３−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
Ｎ−｛２−［２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−エチル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン塩酸塩；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
［５−（２−アミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
４−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［２−（２，２−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
［５−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペリジン−１−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（５−クロロ−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−７−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体、例えば、２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノンのＬ−乳酸塩を含む、請求項１に記載の組合せ。
前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が下記である、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ：
(a) 物理的に結合した、
(b) 混合剤（例えば、同一の単位用量内に）である、
(c) 化学的に／物理化学的に結合された（例えば、架橋、分子的な凝集または共通の賦形剤部分への結合による）、
(d) 化学的に／物理化学的に共にパックされた（例えば、脂質小胞、粒子（例えば、ミクロ粒子またはナノ粒子）またはエマルジョン滴上に、またはそれらの内部に配置された）、または
(e) 混合されていないが共にパックされたか、または共に提供された（例えば、一連の単位用量の一部として）。
下記のための先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ：
i．例えば、Ｈｓｐ９０より仲介される病態もしくは症状の予防または治療のための薬剤への使用、
ii．哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療、
iii．膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、表皮癌、肝臓癌、肺癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌、消化管系の癌、または皮膚癌、リンパ球系列の造血系腫瘍、骨髄細胞系列の造血系腫瘍、甲状腺瀘胞癌、間葉由来の腫瘍、中枢または末梢神経系の腫瘍、黒色腫、精上皮腫、奇形腫、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌、またはカポジ肉腫の癌腫から選択される増殖性疾患の治療、
iv．Ｈｓｐ９０の阻害方法であって、前記Ｈｓｐ９０と、先行する請求項のいずれか１項に記載のＨｓｐ９０阻害性組合せとを接触させることを含む方法、
v．請求項１〜８のいずれか１項に記載の組合せを使用してＨｓｐ９０活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法、
vi．ウイルス感染（またはウイルス性疾患）の予防または治療、または
vii．宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害。
下記のための請求項１〜６のいずれか一項において定義された式（ＶＩ）の化合物：
i．１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における請求項７において定義された病態もしくは症状の予防または治療、または
ii．１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における細胞過程の修飾方法。
前記補助化合物が下記式で表される補助化合物であるかまたはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せまたは組成物：

［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；
Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり（ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されているＣ_１−４ヒドロカルビルである）；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ^０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲ^ｇと一緒になって、基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されているＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されているＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３およびＲ^４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、このうち最大３個までがＮ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されている縮合炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ^５は、水素、基Ｒ^２または基Ｒ^１０であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒ^ａ−Ｒ^ｂであり、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ_１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ_１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；
Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、かつＸ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］。
前記補助化合物が式（ＩＶ’）で表される補助化合物であるかまたはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物（互変異性体）である、請求項９に記載の組合せまたは組成物：

［式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａおよびＲ^９ａは同一または異なって、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒ^ａ−Ｒ^ｂから選ばれ、ここでＲ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ_１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここでＣ_１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよいか；あるいは、２つの隣接する基Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａまたはＲ^９ａは、これらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成してもよく、ここで該ヘテロアリールおよび複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子環員を含み；
Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃであるか；あるいはＲ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａおよびＲ^９ａから選ばれる隣接する置換基対は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含む非芳香族５員または６員環を形成してもよく；
Ｒ^１ａは、
i．１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで置換された６員単環式アリール基（ただし、アリール基がメチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
ii．単一のヘテロ原子環員を含んでおりそれが窒素であり、１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで置換された６員単環式ヘテロアリール基；
iii．窒素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで場合により置換されている５員単環式ヘテロアリール基；
iv．単一の酸素ヘテロ原子環員と場合により窒素ヘテロ原子環員とを含み、１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで置換された５員単環式ヘテロアリール基（ただし、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
v．最大４個までのヘテロ原子環員を有する二環式アリールおよびヘテロアリール基（ここで、一方の環は芳香族であり、他方の環は非芳香族であるか、両方の環が芳香族であり、これらの二環式基は１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで場合により置換されている）；
vi．窒素、酸素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで場合により置換されている４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が６環員を有し、ヘテロ原子を１個のみ含みそれが酸素である場合、少なくとも１つの置換基Ｒ^１０ｃが存在する）；
vii．窒素、酸素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで場合により置換されている５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が５環員を有し、ヘテロ原子を１個のみ含みそれが窒素である場合、ヒドロキシ以外の少なくとも１つの置換基Ｒ^１０ｃが存在する）；
viii．１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで場合により置換されている４員および６員シクロアルキル基；
ix．１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで置換されている３員および５員シクロアルキル基；および
x．基Ｐｈ’ＣＲ^１７Ｒ^１８（ここで、Ｐｈ’は、１〜３個の置換基Ｒ^１０ｃで置換されたフェニル基であり；Ｒ^１７およびＲ^１８は同一または異なって、それぞれ水素およびメチルから選ばれるか；あるいはＲ^１７およびＲ^１８は、これらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成しているか；あるいはＲ^１７およびＲ^１８の一方が水素であり、他方がアミノ、メチルアミノ、Ｃ_１−４アシルアミノおよびＣ_１−４アルコキシカルボニルアミノから選ばれる）
から選ばれ；
xi．また、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａおよびＲ^９ａの１つがモルホリノメチル基である場合、Ｒ^１ａはさらに
xii．非置換フェニルおよび１個以上のメチル基で置換されたフェニル；
xiii．単一のヘテロ原子環員を含みそれが窒素である、非置換６員単環式ヘテロアリール基；
xiv．非置換フリル；
xv．単一の酸素ヘテロ原子環員と窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または１個以上のメチル基で置換された５員単環式ヘテロアリール基；
xvi．ヘテロ原子を１個のみ含みそれが酸素である、非置換６員単環式Ｃ結合飽和複素環式基；および
xvii．非置換３員および５員シクロアルキル基
から選ばれ；かつ、
xviii．Ｒ^１０ｃは、
xvix．ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
xx．ヒドロキシル；
xxi．ヒドロキシルおよびハロゲンから選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ_１−４ヒドロカルビルオキシ；
xxii．ヒドロキシル、ハロゲン、ならびに窒素、酸素および硫黄から選ばれる１個または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環式環から選ばれる１種以上の置換基で置換されたＣ_１−４ヒドロカルビル；
xxiii．Ｓ−Ｃ_１−４ヒドロカルビル；
xxiv．Ｃ_１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニル；
xxv．５または６環員（例えば、オキサゾール、ピリジル、ピリミジニル）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ_１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているヘテロアリール基；
xxvi．Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ_１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されている５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジノ、モルホリノ）；
xxvii．シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−４アルキルアミノ、Ｃ_１−４アシルアミノ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニルアミノ；
xxviii．基Ｒ^１９−Ｓ（Ｏ）_ｎ−（ここで、ｎは０、１または２であり、Ｒ^１９は、アミノ；Ｃ_１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ_１−４アルキルアミノ；Ｃ_１−４ヒドロカルビル；Ｃ_１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニル；ならびにＮ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個のＣ_１−４アルキル基置換基で場合により置換されている５員および６員非芳香族複素環式基から選ばれる）；および
xxix．基Ｒ^２０−Ｑ−（ここで、Ｒ^２０は、Ｃ_１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；Ｑは、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ_２ＮＨ、ＮＣＨ_２、ＣＨ_２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選ばれるリンカー基である）
から選ばれる］。
前記補助化合物が下記式で表される補助化合物であるかまたはその塩である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組合せまたは組成物：

［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨおよびＮＣＨ_３から選ばれ；
Ａは、結合およびＮＲ^２基から選ばれ、ここでＲ^２は水素またはメチルであり；
Ｅは、結合、ＣＨ_２、ＣＨ（ＣＮ）およびＣ（ＣＨ_３）_２から選ばれ；
Ｒ^１は下記のものから選ばれる：
（ｉ）ヒドロキシ、フッ素、アミノ、メチルアミノ、メチルまたはエチルにより場合により置換されている３〜５環員を有するシクロアルキル基；
（ｉｉ）Ｏ、Ｎ、ＳおよびＳＯ_２から選ばれる１もしくは２個のヘテロ原子環員を有する４〜６環員を有する飽和複素環基（前記複素環基はＣ_１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されているが、非置換４−モルホリニル、非置換テトラヒドロピラン−４−イル、非置換２−ピロリジニル、ならびに非置換および１−置換ピペリジン−４−イルを除く）；
（ｉｉｉ）下記式で表される２，５−置換フェニル基、

式中、（ａ）ＸがＮＨまたはＮ−ＣＨ_３の場合、Ｒ^３は塩素およびシアノから選ばれ、（ｂ）ＸがＯの場合、Ｒ^３はＣＮである；
（ｉｖ）ＣＲ^６Ｒ^７Ｒ^８基（Ｒ^６及びＲ^７はそれぞれ水素およびメチルから選ばれ、Ｒ^８は、水素、メチル、Ｃ_１−４アルキルスルホニルメチル、ヒドロキシメチルおよびシアノから選ばれる）；
（ｖ）メチル、エチル、メトキシおよびエトキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリダジン−４−イル基；
（ｖｉ）置換基がメチル、エチル、アミノ、フッ素、塩素、アミノおよびメチルアミノから選ばれる、置換イミダゾチアゾール基；
（ｖｉｉ）場合により置換されている１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルまたは場合により置換されている２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル基（各々の場合の置換基はハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ_１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ_２またはＣＯＮＨ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルならびにＣ_１−４アルコキシから選ばれ、ここで前記Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ_１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ_２またはＣＯＮＨ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルならびにＣ_１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されている３−ピリジル（前記Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されているが、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−（ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アミドおよび２，６−ジメトキシ−Ｎ−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ニコチンアミドを除く）；
（ｉｘ）ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ_１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ_２またはＣＯＮＨ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルならびにＣ_１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているチオモルホリンあるいはそのＳ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシド（前記Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；かつ
Ｅ−ＡがＮＲ^２の場合、Ｒ^１はさらに下記から選ばれる：
（ｘ）２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２−メトキシフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、シクロヘキシル、非置換４−テトラヒドロピラニル、およびｔｅｒｔ−ブチル；
（ｘｉ）ＮＲ^１０Ｒ^１１基（Ｒ^１０およびＲ^１１はそれぞれＣ_１−４アルキルあるいはＲ^１０およびＲ^１１は結合してＮＲ^１０Ｒ^１１がＯ、Ｎ、ＳおよびＳＯ_２から選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含む４〜６環員を有する飽和複素環基を形成し、前記複素環基はＣ_１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されている）；
（ｘｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ_１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルならびにＣ_１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリドン（前記Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ_３）_２ＮＲ^２またはＣＨ_２−ＮＲ^２の場合、Ｒ^１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｉｉ）非置換２−フリルおよび２，６−ジフルオロフェニル；かつ、
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ_３）_２ＮＲ^２の場合、Ｒ^１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｖ）非置換フェニル；かつ、
ＥがＣＨ_２の場合、Ｒ^１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｖ）非置換テトラヒドロピラン−４−イル]。
Ｅが結合、Ｒ^２がＨ、およびＲ^１がシクロアルキル基である、請求項１１に記載の組合せまたは組成物。
前記シクロアルキル基がシクロプロピルまたはシクロブチルである、請求項１２に記載の組合せまたは組成物。
前記補助化合物が１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素またはその塩である、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せまたは組成物。