JP2009529557A - 代謝型グルタミン酸受容体のレギュレータとしての置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体及び医薬の製造へのその使用 - Google Patents
代謝型グルタミン酸受容体のレギュレータとしての置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体及び医薬の製造へのその使用 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2009529557A JP2009529557A JP2008558720A JP2008558720A JP2009529557A JP 2009529557 A JP2009529557 A JP 2009529557A JP 2008558720 A JP2008558720 A JP 2008558720A JP 2008558720 A JP2008558720 A JP 2008558720A JP 2009529557 A JP2009529557 A JP 2009529557A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- quinazolin
- benzyl
- group
- butyl
- cyclopropyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 0 CC1OC1C(*C(N)[U]C)N Chemical compound CC1OC1C(*C(N)[U]C)N 0.000 description 3
- CUYDQWNYCKNGMO-UHFFFAOYSA-N CC(C)C(C)(C(F)(F)F)I Chemical compound CC(C)C(C)(C(F)(F)F)I CUYDQWNYCKNGMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
- C07D239/94—Nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
Abstract
Description
TはCR11、N、S又はOを示し、
UはCR12、N、S又はOを示し、
VはCR13、N、S又はOを示し、
WはCR14又はNを示し、
nは0又は1を示し、
R1及びR2は相互に無関係にそれぞれ、H; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;アリール、これらの基は置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、フリル(フラニル)、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル(チエニル)、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよく、この際、これらの置換基それ自体の環状置換基又は環状基は、F、Cl、Br、I、−CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよい。);置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール又は−(ヘテロアルケニレン)−アリール;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示すか、
又はR1及びR2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルを示し、
R3はH、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール又は−(ヘテロアルケニレン)−アリール;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示し、
R4、R5及びR6は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール又は−(ヘテロアルケニレン)−アリール;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示し、
R7及びR8は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール又は−(ヘテロアルケニレン)−アリール;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示し、
R9 はH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール又は−(ヘテロアルケニレン)−アリール;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示し、
R10 は -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21;アルキル、アルケニル又はアルキニル(これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3Hより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換され、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。);置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルケニル 又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール又は−(ヘテロアルケニレン)−アリール;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示すか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、アゼパニル、ピロリル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロール-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、チオキソ(=S)、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル)及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル及び-C(=O)-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
更にR1は置換されていないC1-12-アルキル、シクロプロピル及びシクロブチルより成る群から選ばれた基、好ましくはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH、置換されていないアルキル又は置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキルを示すことができ、
R11、R12、R13及びR14は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール又は−(ヘテロアルケニレン)−アリール;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示し、
R15は-C(=O)-O-R16;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール又は−(ヘテロアルケニレン)−アリール;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示し、
そしてR16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34及びR35は相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール又は−(ヘテロアルケニレン)−アリール;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体である。
{式中、T、U、V、及び場合によりWは2つの炭素原子と一緒になって、
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体が好ましい。
{式中、
R1及びR2が相互に無関係にそれぞれ、H;-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員としてを有することができる。);又はフェニル、ナフチル及びアントラセニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニルを示し、これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そしてそして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれた、更なるへテロ原子1又は2個を環成員としてを有することができ、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体が好ましい。
{式中、
R3がH、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R15、-C(=O)-O-R16、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=S)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-C(=S)-NR18R19、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員としてを有することができる。)、又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体が好ましい。
{式中、R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-NH2、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
及びそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体が好ましい。
上記一般式I
{式中、R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-NH2、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体が好ましい。
{式中、
R9がH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル,C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
そしてR10は、-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
更に、R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH、置換されていないC1-6-アルキル又は2−〜6−員のヘテロアルキル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。)を示すことができるか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、アゼパニル、ピロリル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロール-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH-C(=O)-CF3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、この際フェニル基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示し、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体が好ましい。
{式中、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-NH2; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; 又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体が好ましい。
{式中、
R15が-C(=O)-O-R16; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員として有することができる。);又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基又は2−又は3−員のヘテロアルキレン基― この基は酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から選ばれたヘテロ原子1個を鎖成員として有する―を介して結合していよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示す、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体が好ましい。
{式中、
R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34及びR35が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体好ましい。
上記一般式I
{式中、T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1及びR2が相互に無関係にそれぞれ、H; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員として有することができる。);又はフェニル、ナフチル及びアントラセニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2がこれらと結合する窒素原子と一緒になって、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から選ばれた、更なるへテロ原子1又は2個を鎖成員として有することができる。)を示し、
R3がH、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員として有することができる。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-NH2; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; 又は C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-NH2; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; 又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R9がH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び -NH-C(=O)-O-C(CH3)3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。); 2−〜6−員のヘテロアルケニル 又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
更に、R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH、置換されていないC1-6-アルキル又は2−〜6−員のヘテロアルキル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。)示すことができるか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、アゼパニル、ピロリル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロール-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH-C(=O)-CF3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN;-NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-NH2; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; 又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15が-C(=O)-O-R16;C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員として有することができる。);又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基又は2−又は3−員のヘテロアルキレン基― この基は酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から選ばれたヘテロ原子1個を鎖成員として有する―を介して結合していよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25及びR26が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体である。
{式中、T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1が-C(=O)-R15;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);
R2がH;-C(=O)-R15;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R3がH、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及び n-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、チオモルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2及び-CNより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26; 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2及び-CNより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R9がH; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -S(=O)2-R21;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はピリジニル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)、フェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が-C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
更に、R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は35個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、アゼパニル、ピロリル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロール-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH-C(=O)-CF3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26; 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15が-C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25及びR26が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5及び-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体である。
{式中、T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基を示し、
R2がH; -C(=O)-CH3; -C(=O)-C2H5; 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示すか、
又はR1及びR2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基を示し、
R3がH; F; Cl; Br; -NH2; -NH-R22; -NR23R24;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F及び-CF2-CF3より成る群から選ばれたアルキル基;モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル、フェネチル及びピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、
R4、R5及びR6がそれぞれH、F、Cl、-CF3、メチル、エチル、-CN又は-O-CH3を示し、
R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R9がH; -C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル、チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が-C(=O)-R15; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19 又は -S(=O)2-R21を示し、
更に、R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、
これらはそれぞれ、置換されていないか、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-NH-C(=O)-CF3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2又は3個の置換基によって置換され、
R11がH; F; Cl; Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3;メチル;エチル;n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R12がH; F; Cl; Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3;メチル;エチル;n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R13がH; F; Cl; Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3;メチル;エチル;n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R14がH; F; Cl; Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3;メチル;エチル;n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R15が-C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-(CH2)-F、-CHF2、-(CH2)-Cl、-(CH2)-CF3、-CF2-CF3、-(CH2)-CN、-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれたアルキル基;エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;
フェニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合しているか及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3及び-S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R17、R18及びR19が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R21がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2-CF3、-(CH2)-CF3、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Cl及び-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Clより成る群から選ばれたアルキル基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br及び-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
そしてR22、R23及びR24が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体である。
{式中、T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1が-C(=O)-R15;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-CH3、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);
R2がH;-C(=O)-R15;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。);
R3 H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、チオモルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2 -NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2及び-CNより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2及び-CNより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R9がH; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -S(=O)2-R21;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);-CH2-CH=CH2又は-CH=CH-CH3;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、-(CH2)-ピリジニル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル、フェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が-C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21;チアゾリル、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
更に、R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9及びR10がこれらが結合する窒素原子と一緒になって、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15が-C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;ピペリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CO-(CH2)3-CH3、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25及びR26が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5及び-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフラニル、チエニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体に関する。
{式中、T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5及び-CF3、より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R2がH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2がこれらと結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R3がH、F、Cl、Br、I、-CN;-O-R25;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-CN及び-OHより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CN;-O-R25;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2及び-CNより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R7及びR8がそれぞれHを示し、
R9がH; -C(=O)-CH3; C(=O)-CH2-CH3、-C(=O)-O-R16; -S(=O)2-R21;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);-CH2-CH=CH2又は-CH=CH-CH3-基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル及び-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピリジニル、-(CH2)-ピリジニル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル、フェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH及び-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が-C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -S(=O)-R20;チアゾリル、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
更にR1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9及びR10がこれらと結合する窒素原子と一緒になって、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CN;-O-R25又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15が-C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;ピペリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CO-(CH2)3-CH3、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16、R20、R21及びR25が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5及び-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフラニル、チエニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体である。
一般式Ia
R1aが-C(=O)-R15a;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R2aがH;-C(=O)-R15a;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示すか、
又はR1a及びR2aはこれらと結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R3aがH、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -NH-R22a; -NR23aR24a; -O-R25a; -S-R26a;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、チオモルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R9aがH;-C(=O)-R15a; -C(=O)-O-R16a; -S(=O)2-R21a;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はピリジニル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル、フェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10aが-C(=O)-R15a;-C(=O)-O-R16a;-C(=O)-NH-R17a; -C(=O)-NR18aR19a; -S(=O)-R20a; -S(=O)2-R21a;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
更に、R1aがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10aは付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9a及びR10aはこれらが結合する窒素原子と一緒になって、
イミダゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロール-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH-C(=O)-CF3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、この際フェニル基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-O-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示し、
R11a、R12a、R13a及びR14aが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15aが-C(=O)-O-R16a;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R25a及びR26aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5及び-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体がまさに好ましい。
R1bがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基を示し、
R3bがH; F; Cl; Br; -NH2; -NH-R22b; -NR23bR24b;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F及び-CF2-CF3より成る群から選ばれたアルキル基;モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル、フェネチル及びピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、
R9bがH; -C(=O)-O-R16b;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル、チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11bがH、F、Cl; Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3; メチル; エチル; n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R12bがH; F; Cl; Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3; メチル; エチル; n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R13bがH; F; Cl; Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3; メチル; エチル; n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R14bがH; F; Cl; Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3; メチル; エチル; n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R15bが-C(=O)-O-R16b;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-(CH2)-F、-CHF2、-(CH2)-Cl、-(CH2)-CF3、-CF2-CF3、-(CH2)-CN、-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれたアルキル基;エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;
フェニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合しているか及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3及び-S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R16bが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてR22b、R23b及びR24bが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体がまさに好ましい。
{式中、
R1bがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基を示し、
R3bがHを示し、
R9bがH; -C(=O)-O-R16b;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル、チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11bがHを示し、
R12bがHを示し、
R13bがHを示し、
R14bがHを示し、
R15bが-C(=O)-O-R16b; メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-(CH2)-F、-CHF2、-(CH2)-Cl、-(CH2)-CF3、-CF2-CF3、-(CH2)-CN、-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれたアルキル基;エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;
フェニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合しているか及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3及び-S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
そしてR16bがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体がまさに好ましい。
R1cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基を示し、
R3cがH;F;Cl;Br; -NH2;-NH-R22c; -NR23cR24c;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F及び-CF2-CF3より成る群から選ばれたアルキル基;モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル、フェネチル及びピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、
R9cがH;-C(=O)-O-R16c;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル、チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11cが、H;F;Cl;Br;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CH(CH3)2;-O-C(CH3)3;メチル;エチル;n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R12cが、H;F;Cl;Br;-O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3; メチル; エチル; n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R13cが、H;F;Cl;Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3; メチル; エチル; n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R14cが、H; F;Cl;Br; -O-CH3; -O-C2H5; -O-CH(CH3)2; -O-C(CH3)3; メチル; エチル; n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R16cが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R21cが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-(CH2)-F、-CHF2、-(CH2)-Cl、-(CH2)-CF3、-CF2-CF3、-(CH2)-CN、-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれたアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
そしてR22c、R23c及びR24cは相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体がまさに好ましい。
{式中、
R1cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基を示し、
R3cがHを示し、
R9cがH;-C(=O)-O-R16c;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル、チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11cがHを示し、
R12cがHを示し、
R13cがHを示し、
R14cHを示し、
R16cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてR21cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2-CF3、-(CH2)-CF3、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Cl及び-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Clより成る群から選ばれたアルキル基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br及び-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体がまさに好ましい。
1 6-ヒドロキシ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
2 N-シクロプロピル-6-ヒドロキシ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
3 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
4 チオフェン-3-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
5 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
6 2-ブロモ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
7 N-イソブチル-3,4-ジメトキシ-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
8 2,4-ジフルオロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
9 イソキノリン-3-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
10 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-アクリルアミド
11 4-クロロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
12 4-シアノ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
13 ピラジン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
14 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
15 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フェノキシ-アセトアミド
16 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド
17 3-シアノ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
18 チオフェン-3-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
19 6-クロロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
20 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
21 2-シアノ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド
22 N-イソブチル-4-メチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
23 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド
24 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
25 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソニコチンアミド
26 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ブチルアミド
27 2-ヒドロキシ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
28 2-フルオロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド
29 チオフェン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
30 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
31 2-ジメチルアミノ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド
32 N-イソブチル-4-メトキシ-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
33 2-クロロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
34 フラン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
35 ピリジン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
36 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
37 N-ベンジル-2-ブロモ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
38 3-メチル-ブト-2-エン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
39 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド
40 N-ベンジル-2,4-ジフルオロ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
41 イソキノリン-3-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
42 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-アクリルアミド
43 N-ベンジル-4-クロロ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
44 N-ベンジル-4-シアノ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
45 ピラジン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
46 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
47 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フェノキシ-アセトアミド
48 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド
49 N-ベンジル-3-シアノ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
50 チオフェン-3-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
51 N-ベンジル-6-クロロ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
52 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
53 N-ベンジル-2-シアノ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド
54 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メチル-ベンズアミド
55 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド
56 N-ベンジル-2-ヒドロキシ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
57 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
58 2-ブロモ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
59 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-N-メチル-ベンズアミド
60 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2,4-ジフルオロ-N-メチル-ベンズアミド
61 イソキノリン-3-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド
62 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-3-フェニル-アクリルアミド
63 4-クロロ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
64 4-シアノ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
65 ピラジン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド
66 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド
67 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-2-フェノキシ-アセトアミド
68 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド
69 3-シアノ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
70 チオフェン-3-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド
71 6-クロロ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ニコチンアミド
72 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド
73 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-6-ヒドロキシ-N-メチル-ニコチンアミド
74 2-シアノ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-アセトアミド
75 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4,N-ジメチル-ベンズアミド
76 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド
77 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチルamid
78 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-イソニコチンアミド
79 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ブチルアミド
80 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド
81 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フルオロ-N-メチル-4-トリフルオロメチルベンズアミド
82 チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド
83 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ニコチンアミド
84 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ジメチルアミノ-N-メチル-アセトアミド
85 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド
86 2-クロロ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
87 フラン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド
88 ピリジン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド
89 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
90 2-フェノキシ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-アセトアミド
91 4-メチル-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
92 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-イソニコチンアミド
93 2-フルオロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド
94 4-メトキシ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
95 ピリジン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド
96 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
97 2-ブロモ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
98 3,4-ジメトキシ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
99 2,4-ジフルオロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
100 イソキノリン-3-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド
101 3-フェニル-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-アクリルアミド
102 4-クロロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
103 4-シアノ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
104 ピラジン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド
105 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド
106 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド
107 3-シアノ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
108 チオフェン-3-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド
109 6-クロロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ニコチンアミド
110 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド
111 6-ヒドロキシ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ニコチンアミド
112 2-シアノ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-アセトアミド
113 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド
114 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド
115 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ブチルアミド
116 チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド
117 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ニコチンアミド
118 2-ジメチルアミノ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-アセトアミド
119 2-クロロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド
120 フラン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド
121 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
122 2-ブロモ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
123 N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
124 N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
125 イソキノリン-3-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
126 N-シクロプロピル-3-フェニル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アクリルアミド
127 4-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
128 4-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
129 ピラジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
130 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
131 チオフェン-3-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
132 6-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
133 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド
134 N-シクロプロピル-4-メチル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
135 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド
136 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
137 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソニコチンアミド
138 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ブチルアミド
139 N-シクロプロピル-2-フルオロ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド
140 チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
141 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
142 N-シクロプロピル-4-メトキシ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
143 2-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
144 フラン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
145 N-シクロプロピル-2-フェノキシ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド
146 3-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
147 ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
148 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ブチルアミド
149 フラン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
150 N-ベンジル-2-クロロ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
151 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソニコチンアミド
152 N-ベンジル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド
153 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
154 チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
155 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド
156 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ヒドロキシ-ベンズアミド
157 2-ブロモ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
158 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド
159 イソキノリン-3-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
160 4-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
161 4-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
162 ピラジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
163 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
164 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フェノキシ-アセトアミド
165 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソニコチンアミド
166 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
167 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド
168 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ブチルアミド
169 フラン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
170 ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
171 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド
172 2-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
173 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ジメチルアミノ-アセトアミド
174 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド
175 N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4,N-ジメチル-ベンズアミド
176 3-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド
177 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド
178 チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
179 6-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
180 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-メチル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
181 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
182 1-[3-(2,4-ビス-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
183 1-[3-(2-アミノ-4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
184 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-メチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
185 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
186 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-ジメチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
187 1-[3-(2-tert-ブチル-4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
188 N-tert-ブチル-2-シアノ-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド
189 4-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)モルホリン-3,5-ジオン
190 メチル2-(2-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド)アセタートe
191 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド
192 1-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1H-ピロール-2,5-ジオン
193 1-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
194 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピペリジン-2,6-ジオン
195 2-シアノ-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-ピリジン-3-イル-アセトアミド
196 1-[3-(4-tert-ブチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン;塩酸塩
197 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2-フルオロ-ベンジル]-アセトアミド
198 1-[3-(4-メチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
199 1-(3-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
200 N-シアノメチル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド
201 N-[5-(4-tert-ブチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2-フルオロ-ベンジル]-2-シアノ-N-シクロプロピル-アセトアミド
202 N-tert-ブチル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド
203 {アセチル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミノ}-酢酸メチルエステル
204 tert-ブチル2-(N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド)エチルカルバメート
205 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3,3,3-トリフルオロ-プロピオンアミド;塩酸塩
206 シクロプロピル-{6-[3-(1,1-ジオキソ-1l6-イソチアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-キナゾリン-4-イル}-アミン;塩酸塩
207 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-フェニルアセトアミド塩酸塩
208 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フルオロ-アセトアミド
209 N-シクロペンチル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
210 N-シクロペンチル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
211 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド
212 4-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)モルホリン-3,5-ジオン
213 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(2-メトキシエチル)アセトアミド
214 N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-フェネチル-アセトアミド
215 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(フラン-2-イル-メチル)メタンスルホンアミド
216 N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-フラン-2-イル-メチル-アセトアミド
217 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2-オン;塩酸塩
218 N-ブチル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド;塩酸塩
219 N-ベンジル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド;塩酸塩
220 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-ピペリジン-2,6-ジオン;塩酸塩
221 N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-アセトアミド
222 N-ベンジル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
223 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルメタンスルホンアミド
224 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メチル-ピペリジン-2,6-ジオン;塩酸塩
225 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド
226 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
227 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
228 2-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ヘキサヒドロ-イソインドール-1,3-ジオン;塩酸塩
229 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-ピロリジン-2,5-ジオン;塩酸塩
230 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ピリジン-3-イル-メチル]-ベンズアミド;塩酸塩
231 N-シクロプロピル-N-(1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)フェニル)エチル)メタンスルホンアミド
232 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-フラン-2-イル-メチル]-アセトアミド
233 N-シクロプロピル-N-{1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-フェニル]-エチル}-ベンズアミド
234 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ピリジン-3-イル-メチル]-メタンスルホンアミド
235 N-シクロプロピル-N-{1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-フェニル]-エチル}-アセトアミド
236 N-{1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2,5-ジオキソ-ピロリジン-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;塩酸塩
237 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-マロン酸メチルエステル
238 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-シュウ酸メチルエステル
239 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-5-メチル-ベンジル]-アセトアミド
240 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ピリジン-3-イル-メチル]-アセトアミド
241 2-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソインドール-1,3-ジオン;塩酸塩
242 2-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ヘキサヒドロ-イソインドール-1,3-ジオン;塩酸塩
243 8-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-8-アザ-スピロ[4.5]デカン-7,9-ジオン;塩酸塩
244 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンジル]-ベンズアミド
245 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-メチル-ピロリジン-2,5-ジオン
246 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2,6-ジフルオロベンジル)メタンスルホンアミド
247 1-シクロプロピル-1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-イソプロピル-尿素
248 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド
249 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンジル]-アセトアミド
250 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-メトキシベンジル)メタンスルホンアミド
251 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)メタンスルホンアミド
252 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-メトキシ-アセトアミド
253 イソオキサゾール-5-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
254 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-ベンズアミド
255 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-アクリルアミド
256 ペンタン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド
258 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン
259 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2-メトキシ-ベンジル]-アセトアミド
260 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2-フルオロ-ベンジル]-アセトアミド
261 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-4-メトキシ-ベンジル]-アセトアミド
262 N-シクロプロピル-N-[4-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-チオフェン-2-イルメチル]-アセトアミド
263 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-プロピオンアミド
264 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フェニル-アセトアミド
265 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
266 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
267 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-メトキシベンジル)ベンズアミド塩酸塩
268 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-メトキシベンジル)ベンズアミド
269 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンズアミド
270 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
271 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
272 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピル(メチル)アミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
273 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド
274 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
276 1-(3-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
277 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド
278 1-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピペリジン-2,6-ジオン
279 N-tert-ブチル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド
280 tert-ブチル2-(2-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド)エチルカルバメート
281 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド塩酸塩
282 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,3,3-トリフルオロプロパンアミド
283 2-クロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド
284 N-(2-アミノエチル)-2-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド塩酸塩
285 1-(3-(4-(ジメチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩
286 1-(3-(4-(ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩
287 1-(3-(4-(シクロペンチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩
288 1-(3-(2-ベンジル-4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
289 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-(ピリジン-2-イル)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
290 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-(ピリジン-2-イル)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
291 1-(3-(2-(ベンジルアミノ)-4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
292 N-シクロプロピル-6-(3-(インドリン-1-イルメチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
293 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-フェニルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
294 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-フェニル)キナゾリン-4-アミン
295 tert-ブチル3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルカルバメート
296 N-シクロプロピル-6-(3-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
297 6-(3-(アミノメチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン二塩酸塩
298 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-4-メトキシフェニル)キナゾリン-4-アミン
299 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-4-フルオロフェニル)キナゾリン-4-アミン
300 N-シクロプロピル-6-(5-((シクロプロピルアミノ)メチル)チオフェン-3-イル)キナゾリン-4-アミン
301 N-シクロプロピル-6-(5-((シクロプロピルアミノ)メチル)-2-メトキシフェニル)キナゾリン-4-アミン
302 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
303 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
304 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-2,4-ジフルオロフェニルキナゾリン-4-アミン
305 N-シクロプロピル-6-(5-((シクロプロピルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)キナゾリン-4-アミン
306 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-5-メチルフェニル)キナゾリン-4-アミン
307 N-シクロプロピル-6-(3-(1-(シクロプロピルアミノ)エチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
308 6-(3-((ベンジルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン
309 N-シクロプロピル-6-(3-((メチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
310 6-(3-((ブチルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン
311 N-(6-(3-(アセトアミドメチル)フェニル)キナゾリン-4-イル)-N-シクロプロピルアセトアミド塩酸塩
312 N-シクロプロピル-6-(3-((フラン-2-イルメチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン二塩酸塩
313 N-シクロプロピル-6-(3-((フェネチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
314 N-シクロプロピル-6-(3-((2-メトキシエチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン二塩酸塩
315 6-(3-((2-クロロエチルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン
316 3-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-1-スルホンアミド塩酸塩
317 5-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド塩酸塩
318 6-(3-((シクロペンチルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン
319 N-シクロプロピル-6-(3-((フェニルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
320 2-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)アセトニトリル
321 メチル2-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)アセタート
322 N-tert-ブチル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-4-フルオロフェニル)キナゾリン-4-アミン
323 6-(3-((tert-ブチルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン
324 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-2-フルオロフェニル)キナゾリン-4-アミン
325 N-シクロプロピル-6-(3-((ピリジン-3-イルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
326 tert-ブチル2-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)エチルカルバメート
327 6-(3-((tert-ブチルアミノ)メチル)-4-フルオロフェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン
328 2-(2-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)-2-オキソエチル)安息香酸
329 4-オキソ-4-(3-(4-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)ブタン酸
330 4-(3-(4-(カルボキシメチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)-4-オキソブタン酸
331 N-ベンジル-5-ブロモ-N-(3-(4-(イソプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
332 N-ベンジル-N-(3-(4-(イソプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
333 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
334 2-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
335 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンズアミド
336 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
337 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
338 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ブチルアミド
339 5-ブロモ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
340 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
341 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メチルベンズアミド
342 6-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
343 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-3-カルボキシアミド
344 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェノキシアセトアミド
345 6-ブロモ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
346 4-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
347 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シンナムアミド
348 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソキノリン-3-カルボキシアミド
349 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
350 2-ブロモ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
351 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
352 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
353 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
354 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-ヒドロキシベンズアミド
355 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
356 2-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
357 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-メチルチオフェン-2-カルボキシアミド
358 3-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
359 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ピリジン-2-イル)アセトアミド
360 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピラジン-2-カルボキシアミド
361 4-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
362 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
363 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
364 N-シクロプロピル-2-フルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
365 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
366 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
367 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ニコチンアミド
368 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンゼンスルホンアミド
369 N-シクロプロピル-1,3-ジメチル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
370 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
371 N-シクロプロピル-4-メトキシ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
372 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
373 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
374 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フルオロベンズアミド
375 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
376 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
377 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
378 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
379 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
380 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
381 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
382 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ペンタンアミド
383 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
384 N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
385 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
386 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
387 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
388 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
389 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
390 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メトキシアセトアミド
391 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンゼンスルホンアミド
392 N-シクロプロピル-3-フルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
393 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
394 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
395 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
396 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
397 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
398 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
399 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
400 N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
401 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
402 N-シクロプロピル-1,3-ジメチル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
403 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
404 N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
405 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
406 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フェニルアセトアミド
407 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
408 N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
409 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
410 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
411 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
412 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
413 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
414 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
415 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
416 N-シクロプロピル-2-フルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
417 N-シクロプロピル-2-(ジメチルアミノ)-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
418 N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
419 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
420 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピル(メチル)アミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
421 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンズアミド
422 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
423 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
424 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
425 N-シクロプロピル-3-フルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
426 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
427 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピル(メチル)アミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
428 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピコリンアミド
429 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
430 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
431 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
432 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
433 N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
434 N-シクロプロピル-2-メトキシ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
435 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
436 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)イソニコチンアミド
437 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
438 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
439 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
440 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
441 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
442 N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
443 2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド
444 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
445 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)プロパンアミド
446 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジクロロ-N-メチルベンゼンスルホンアミド
447 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
448 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
449 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
450 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)キノリン-8-スルホンアミド
451 3,5-ジクロロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
452 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
453 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-メチルベンゼンスルホンアミド
454 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
455 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
456 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
457 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
458 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)フラン-2-カルボキシアミド
459 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ピコリンアミド
460 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
461 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルチオフェン-2-スルホンアミド
462 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
463 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
464 N-シクロプロピル-4-メトキシ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
465 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
466 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)チオフェン-2-カルボキシアミド
467 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)イソニコチンアミド
468 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
469 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルキノリン-8-スルホンアミド
470 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
471 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
472 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
473 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
474 1,3-ジメチル-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
475 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ニコチンアミド
476 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルメタンスルホンアミド
477 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
478 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
479 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
480 N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
481 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)メタンスルホンアミド
482 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
483 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)アセトアミド
484 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルプロパン-2-スルホンアミド
485 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
486 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
487 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
488 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
489 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)メタンスルホンアミド
490 3,4-ジメトキシ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
491 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ペンタンアミド
492 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-1-フェニルメタンスルホンアミド
493 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
494 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
495 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
496 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
497 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド
498 3-フルオロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
499 2-メトキシ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)アセトアミド
500 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド
501 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
502 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
503 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
504 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
505 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
506 2,4-ジフルオロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
507 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)シクロヘキサンカルボキシアミド
508 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
509 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フルオロベンズアミド
510 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
511 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
512 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
513 4-メトキシ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド
514 2-フルオロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
515 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)アセトアミド
516 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド
517 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
518 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
519 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
520 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシアセトアミド
521 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルフラン-2-カルボキシアミド
522 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
523 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
524 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
525 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
526 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
527 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)メタンスルホンアミド
528 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
529 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルチオフェン-2-カルボキシアミド
530 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
531 2,4-ジクロロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド
532 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
533 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,5-ジクロロ-N-メチルベンズアミド
534 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
535 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
536 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
537 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルイソオキサゾール-5-カルボキシアミド
538 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルアセトアミド
539 2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド
540 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ペンタンアミド
541 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルピバルアミド
542 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
543 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
544 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
545 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N,1,3-トリメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
546 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルシクロヘキサンカルボキシアミド
547 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルチオフェン-2-スルホンアミド
548 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N,1,3-トリメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
549 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルペンタンアミド
550 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンズアミド
551 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンゼンスルホンアミド
552 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
553 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
554 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド
555 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルキノリン-8-スルホンアミド
556 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルベンズアミド
557 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド
558 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
559 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
560 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド
561 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシ-N-メチルベンズアミド
562 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-3-フェニルプロパンアミド
563 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルチオフェン-2-カルボキシアミド
564 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,4-ジメトキシ-N-メチルベンズアミド
565 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(ジメチルアミノ)-N-メチルアセトアミド
566 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フルオロベンズアミド
567 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
568 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルイソニコチンアミド
569 3-フルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
570 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルメタンスルホンアミド
571 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フルオロ-N-メチルベンズアミド
572 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジフルオロ-N-メチルベンズアミド
573 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルニコチンアミド
574 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
575 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンゼンスルホンアミド
576 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルペンタンアミド
577 2,4-ジフルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
578 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルプロパン-2-スルホンアミド
579 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルイソニコチンアミド
580 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-メチルベンズアミド
581 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルシクロヘキサンカルボキシアミド
582 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
583 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
584 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-2-フェニルアセトアミド
585 2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
586 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-1-フェニルメタンスルホンアミド
587 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルニコチンアミド
588 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フルオロ-N-メチル-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
589 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-2-フェニルアセトアミド
590 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルピバルアミド
591 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
592 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルピコリンアミド
593 2-フルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
594 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド
595 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルアセトアミド
596 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
597 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-3-フェニルプロパンアミド
598 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルフラン-2-カルボキシアミド
599 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
600 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンズアミド
601 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
602 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
603 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
604 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピコリンアミド
605 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メチルチアゾール-4-カルボキシアミド
606 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
607 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
608 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)イソニコチンアミド
609 N-シクロプロピル-2-メチル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チアゾール-4-カルボキシアミド
610 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
611 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フルオロベンズアミド
612 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ニコチンアミド
613 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メチルチアゾール-4-カルボキシアミド
614 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
615 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
616 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド
617 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N,2-ジメチルチアゾール-4-カルボキシアミド
618 N-シクロプロピル-2-メチル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チアゾール-4-カルボキシアミド
619 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
620 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
621 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピバルアミド
622 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N,2-ジメチルチアゾール-4-カルボキシアミド
623 2,4-ジクロロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド
624 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メチルチアゾール-4-カルボキシアミド
625 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
626 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
627 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メトキシアセトアミド
628 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ピバルアミド
629 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)チオフェン-2-スルホンアミド
630 2-メチル-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)チアゾール-4-カルボキシアミド
631 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
632 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
633 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
634 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メチルチアゾール-4-カルボキシアミド
635 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)プロパン-2-スルホンアミド
636 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルピコリンアミド
637 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
638 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
639 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
640 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
641 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
642 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
643 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
644 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フェニルアセトアミド
645 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピバルアミド
646 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
647 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
648 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
649 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
650 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
651 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
652 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フルオロベンズアミド
653 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
654 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
655 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
656 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
657 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
658 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
659 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
660 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
661 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
662 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
663 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
664 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルイソオキサゾール-5-カルボキシアミド
665 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
666 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
667 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
668 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
669 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
670 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
671 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
672 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
673 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
674 3,5-ジクロロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
675 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
676 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
677 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
678 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
679 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
680 N-(2-フルオロフェニル)-4-メトキシ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
681 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシアセトアミド
682 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
683 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
684 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
685 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
686 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
687 3-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
688 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
689 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
690 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
691 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
692 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
693 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
694 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
695 2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
696 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
697 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
698 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
699 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
700 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
701 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
702 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
703 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
704 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
705 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
706 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
707 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
708 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
709 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
710 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
711 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
712 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
713 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
714 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
715 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
716 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
717 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
718 2-(ジメチルアミノ)-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルアセトアミド
719 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
720 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
721 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
722 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
723 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
724 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
725 2,4-ジクロロ-N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
726 N-シクロプロピル-2-(ジメチルアミノ)-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
727 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フルオロベンズアミド
728 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
729 3,5-ジクロロ-N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
730 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
731 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ベンゼンスルホンアミド
732 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
733 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
734 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルチオフェン-2-スルホンアミド
735 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
736 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
737 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
738 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
739 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
740 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
741 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルシクロヘキサンカルボキシアミド
742 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルキノリン-8-スルホンアミド
743 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
744 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシアセトアミド
745 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
746 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルフラン-2-カルボキシアミド
747 3,5-ジクロロ-N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルベンズアミド
748 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-フェニルアセトアミド
749 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
750 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ベンズアミド
751 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
752 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
753 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
754 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルチオフェン-2-カルボキシアミド
755 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルピコリンアミド
756 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3-フェニルプロパンアミド
757 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)フラン-2-カルボキシアミド
758 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ピコリンアミド
759 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メチルチアゾール-4-カルボキシアミド
760 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
761 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
762 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルイソオキサゾール-5-カルボキシアミド
763 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルイソニコチンアミド
764 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルメタンスルホンアミド
765 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
766 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ニコチンアミド
767 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
768 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
769 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-メチルチアゾール-4-カルボキシアミド
770 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルニコチンアミド
771 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-1-フェニルメタンスルホンアミド
772 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-メチルチアゾール-4-カルボキシアミド
773 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)アセトアミド
774 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
775 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシアミド
776 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
777 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルアセトアミド
778 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
779 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
780 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-メトキシアセトアミド
781 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
782 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
783 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルベンズアミド
784 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシベンズアミド
785 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルピバルアミド
786 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
787 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
788 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)チオフェン-2-スルホンアミド
789 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
790 2-(ジメチルアミノ)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)アセトアミド
791 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3-フルオロベンズアミド
792 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロベンズアミド
793 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルペンタンアミド
794 2,4-ジクロロ-N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド
795 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3-フルオロベンズアミド
796 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ベンゼンスルホンアミド
797 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシアセトアミド
798 N-シクロプロピル-2-メトキシ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
799 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド
800 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
801 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-メトキシアセトアミド
802 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
803 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
804 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)プロパン-2-スルホンアミド
805 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
806 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
807 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルフラン-2-カルボキシアミド
808 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
809 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルシクロヘキサンカルボキシアミド
810 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルチオフェン-2-スルホンアミド
811 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキシアミド
812 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)キノリン-8-スルホンアミド
813 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ベンズアミド
814 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
815 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-フェニルアセトアミド
816 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルキノリン-8-スルホンアミド
817 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
818 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
819 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルチオフェン-2-カルボキシアミド
820 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,5-ジクロロ-N-シクロプロピルベンズアミド
821 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-フェニルプロパンアミド
822 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルプロパン-2-スルホンアミド
823 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)イソニコチンアミド
824 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
825 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-メチルチアゾール-4-カルボキシアミド
826 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルピコリンアミド
827 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルメタンスルホンアミド
828 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ピバルアミド
829 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ペンタンアミド
830 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メチルチアゾール-4-カルボキシアミド
831 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド
832 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルイソニコチンアミド
833 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-1-フェニルメタンスルホンアミド
834 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルイソオキサゾール-5-カルボキシアミド
835 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)シクロヘキサンカルボキシアミド
836 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
837 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルベンズアミド
838 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルニコチンアミド
839 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド
840 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
841 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-フェニルアセトアミド
842 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
843 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシベンズアミド
844 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルアセトアミド
845 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
846 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-メトキシアセトアミド
847 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3-フェニルプロパンアミド
848 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
849 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-フルオロベンズアミド
850 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルピバルアミド
851 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
852 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
853 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)メタンスルホンアミド
854 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルプロパン-2-スルホンアミド
855 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロベンズアミド
856 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルペンタンアミド
857 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジクロロ-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド
858 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
859 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
860 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
861 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
862 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
866 1-(3-(4-(ネオペンチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
867 1-(3-(4-(2-メトキシエチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩
868 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-メチルピペリジン-4-カルボキシアミド
869 1-アミノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロプロパンカルボキシアミド二塩酸塩
870 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド
871 1-(3-(4-モルホリノキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
872 1-(3-(4-(シクロブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩
873 1-(3-(4-(イソプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩
874 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-ペンタンアミドシクロプロパンカルボキシアミド
875 エチルシクロプロピル(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)カルバメート
876 6-(3-((1H-ピロール-1-イル)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン
877 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-メチルイミダゾリジン-2-オン
878 N-シクロプロピル-6-(3-((メチル(ピリジン-2-イル)アミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
879 N-アセチル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
880 1-(3-(4-(ピロリジン-1-イル)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
881 1-(3-(8-クロロ-4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
882 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
883 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
884 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
885 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-5-メチルピロリジン-2-オン
886 N-アリル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
887 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-プロピルアセトアミド塩酸塩
888 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピル(ピリジン-2-イル)アミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
889 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-5-フルオロベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
890 N-シクロプロピル-N-((6-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)アセトアミド
891 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピル(メチル)アミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
892 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チアゾール-2-アミン
893 N-シクロブチル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
894 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-エチルアセトアミド
895 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-フルオロベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
896 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-フルオロベンジル)アセトアミド
897 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-5-フルオロベンジル)アセトアミド
898 メチルシクロプロピル(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)カルバメート
899 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
900 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-フルオロベンジル)アセトアミド
901 1-(3-(4-(シクロプロピル(メチル)アミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
902 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-5-フルオロベンジル)アセトアミド
903 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)チアゾール-2-イル)メチル)アセトアミド
904 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-5-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
905 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-フルオロキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド
906 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
907 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
908 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピル(フェニル)アミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
909 1-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)チオフェン-2-イル)メチル)ピロリジン-2,5-ジオン
910 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-5,7-ジフルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
911 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-メチルベンジル)アセトアミド
912 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルメチル)キナゾリン-6-イル)-2-メチルベンジル)アセトアミド
より成る群から選ばれた4−アミノ-キナゾリン−誘導体が、またさらに好ましい。
で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式III
で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により、少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくは、メタノール、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、ジエチルエーテル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド、ジメトキシエタン、アセトニトリル、ジメチルスルボキシド、トルエン、N-メチル-ピロリジン及び水又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、トリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン及びN-メチルモルホリンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、好ましくは、酢酸パラジウム(II)、トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム、パラジウム(0)ビス-(ジベンジリデンアセトン)、テトラキス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(0)、(1,1‘-ビス(ジフェニル-ホスフィノ)フェロセン)-ジクロロパラジウム(II)、ビス(アセトニトリル)ジクロロパラジウム(II)、塩化パラジウム(II)、ジクロロビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)、ジクロロ(トリシクロヘキシルホスフィン)パラジウム(II)、ビス(アセタート)ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)、ビストリフェニルホスフィン-塩化パラジウム(II)、ビストリフェニルホスフィン-酢酸パラジウム(II)及び塩化鉄(III)より成る群から選ばれた、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、場合により、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは、2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2’,6’-ジメトキシビフェニル(S−Phos)、2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2’,4’,6’-トリイソプロピルビフェニル(X−Phos)、トリシクロヘキシルホスフィン、トリシクロヘキシルホスフィン テトラフルオロボラート、トリ-tert-ブチルホスフィンテトラフルオロボラート、トリフェニルホスフィン及びイミダゾリウム-塩より成る群から選ばれたポリマー結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは−70℃〜300℃の温度で、一般式IV
で表わされる対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
更に、一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくは、ジエチルエーテル、トルエン、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン、メタノール及びエタノール又は対応する混合物より成る群から選ばれた、少なくとも1種の反応媒体中で、ポリマー結合していてよい還元剤少なくとも1種の存在下に、好ましくは、水素化ホウ素ナトリウム、ナトリウムトリアセトキシボルヒドリド、ボラン、ジイソブチルアルミニウムヒドリド及びRed-Alより成る群から選ばれたポリマー結合していてよい還元剤少なくとも1種の存在下に、好ましくは−100℃〜200℃の温度で、一般式V
で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
ついで、一般式Vで表わされる化合物少なくとも1種を、一般式HNR9R10(式中、R9及びR10上述の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくはテトラヒドロフラン、ジオキサン及びジクロロメタン又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、ポリマー結合していてよい、一般式RB-O-C(=O)-N=N-C(=O)-O-RB(式中、RBはアルキル又はベンジルを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種の存在下に、好ましくはジエチルアゾジカルボキシラート、ジ-tert-ブチル-アゾジカルボキシラート、ジイソプロピルアゾジカルボキシラート及びポリマー結合したジエチルアゾジカルボキシラートより成る群から選ばれた化合物少なくとも1種の存在下に、ポリマー結合していてよい第三ホスフィンの存在下に、好ましくはトリフェニルホスフィン、ポリマー結合したトリフェニルホスフィン及びフッ素化されたトリフェニルホスフィンより成る群から選ばれた第三ホスフィンの存在下に、好ましくは−100℃〜200℃の温度で、一般式I
で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、一般式H2NR9(式中、R9は上述の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、反応媒体中で、好ましくはテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、メタノール及びエタノール又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、ポリマー結合していてよい還元剤少なくとも1種の存在下に、好ましくは、ナトリウムトリアセトキシボルヒドリド、ナトリウムシアノボルヒドリド及びナトリウムジアセトキシボルヒドリドより成る群から選ばれた、ポリマー結合していてよい還元剤少なくとも1種の存在下に、又は少なくとも1種の触媒の存在下に、好ましくは炭上に担持されたパラジウムの存在下に又はロジウム触媒の存在下に、水素雰囲気下で、好ましくは−100℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10はそれぞれHを示す。)で表わされる対応する化合物少なくとも1種に変え、ついで、これを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
ついで、場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式Z-S(=O)2-R21(式中、R21は上述の意味を有し、Zは離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素原子を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により、少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくはテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、トルエン、アセトニトリル及びジメチルホルムアミド、又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、トリエチルアミン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、N-メチル-モルホリン及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、R7はHを示し、そしてR10は-S(=O)2-R21を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式Z-C(=O)-R15(式中、R15は上述の意味を有し、Zは離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素原子を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくはテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、トルエン、アセトニトリル及びジメチルホルムアミド、又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、N-メチル-モルホリン及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、R7はHを示し、そしてR10は-C(=O)-R15を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式OH-C(=O)-R15(式中、R15は上述の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくはテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、トルエン、アセトニトリル及びジメチルホルムアミド、又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、トリエチルアミン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、N-メチル-モルホリン及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、カップリング試薬の存在下に、好ましくは、それぞれポリマー結合していてよい、1-ベンゾトリアゾリルオキシ-トリス-(ジメチルアミノ)-ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート(BOP)、ジシクロヘキシルカルボンアミド(DCC)、N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-N-エチルカルボジイミド(EDCI)、1,1’-カルボニル-ジイミダゾール(CDI)、N-[(ジメチルアミノ)-1H-1、2、3-トリアゾロ[4、5-b]ピリジノ-1-イルメチレン]-N-メチルメタンアミニウムヘキサフルオロホスフェートN-オキシド(HATU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオムヘキサフルオロホスフェート(HBTU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオムテトラフルオロボラート(TBTU)、1-ヒドロキシ-1H-ベンゾトリアゾール(HOBT)、ペンタフルオロフェニルトリフルオロアセタート及び1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール(HOAt)より成る群から選ばれたカップリング試薬の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、R7はHを示し、そしてR10は-C(=O)-R15を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式R17-N=C=O又は一般式R17-N=C=S(式中、R17は上述の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくはテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、トルエン、アセトニトリル及びジメチルホルムアミド、又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、トリエチルアミン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、N-メチル-モルホリン及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、R7はHを示し、そしてR10は-C(=O)-NH-R17又は-C(=S)-NH-R17を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離する、
上記一般式Iで表わされる化合物の製造方法である。
で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式VI
で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により、少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくは、メタノール、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、ジエチルエーテル、ジメトキシエタン、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、ジメチルスルボキシド、トルエン、N-メチル-ピロリジン及び水又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、トリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン及びN-メチルモルホリンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、好ましくは、酢酸パラジウム(II)、トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム、パラジウム(0)ビス-(ジベンジリデンアセトン)、テトラキス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(0)、(1,1‘-ビス(ジフェニル-ホスフィノ)フェロセン)-ジクロロパラジウム(II)、ビス(アセトニトリル)ジクロロパラジウム(II)、塩化パラジウム(II)、ジクロロビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)、ジクロロ(トリシクロヘキシルホスフィン)パラジウム(II)、ビス(アセタート)ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)、ビストリフェニルホスフィン-塩化パラジウム(II)、ビストリフェニルホスフィン-酢酸パラジウム(II)及び塩化鉄(III)より成る群から選ばれた、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、場合により、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは、2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2’,6’-ジメトキシビフェニル(S−Phos)、2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2’,4’,6’-トリイソプロピルビフェニル(X−Phos)、トリシクロヘキシルホスフィン、トリシクロヘキシルホスフィン テトラフルオロボラート、トリ-tert-ブチルホスフィンテトラフルオロボラート、トリフェニルホスフィン及びイミダゾリウム-塩より成る群から選ばれたポリマー結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは−70℃〜300℃の温度で、
一般式VII
で表わされる対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
ついで、一般式VIIで表わされる化合物少なくとも1種を、PGがtert-ブトキシカルボニル-又は9-フルオレニルメチルオキシカルボニル-基を示す場合、少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくは、酢酸エチル、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジクロロメタン、メタノール及びエタノール又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、酸の存在下に、好ましくは、塩酸及びトリフルオロ酢酸より成る群から選ばれた酸少なくとも1種の存在下に、好ましくは−70℃〜100℃の温度で、又はPGがベンジル基又はベンジルオキシカルボニル基を示す場合、少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくは、酢酸エチル、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジクロロメタン、メタノール及びエタノール又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、水素の存在下に及び少なくとも1種の触媒の存在下に、好ましくは炭上に担持されたパラジウムの存在下に、好ましくは−70℃〜100℃の温度で、一般式I
で表わされる対応する化合物少なくとも1種に、場合により対応する塩の形に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
ついで、場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式Z-S(=O)2-R21(式中、R21は上述の意味を有し、そしてZは離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素原子を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により、少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくはテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、トルエン、アセトニトリル及びジメチルホルムアミド、又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、トリエチルアミン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、N-メチル-モルホリン及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、R7はHを示し、そしてR10は-S(=O)2-R21を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10はそれぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式Z-C(=O)-R15(式中、R15は上述の意味を有し、Zは離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素原子を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくはテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、トルエン、アセトニトリル及びジメチルホルムアミド、又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、N-メチル-モルホリン及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7 、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、そしてR10は-C(=O)-R15を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10はそれぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式OH-C(=O)-R15(式中、R15は上述の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくは、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、トルエン、アセトニトリル及びジメチルホルムアミド、又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、トリエチルアミン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、N-メチル-モルホリン及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、カップリング試薬の存在下に、好ましくは、それぞれポリマー結合していてよい、1-ベンゾトリアゾリルオキシ-トリス-(ジメチルアミノ)-ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート(BOP)、ジシクロヘキシルカルボンアミド(DCC)、N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-N-エチルカルボジイミド(EDCI)、1,1’-カルボニル-ジイミダゾール(CDI)、N-[(ジメチルアミノ)-1H-1、2、3-トリアゾロ[4、5-b]ピリジノ-1-イルメチレン]-N-メチルメタンアミニウムヘキサフルオロホスフェートN-オキシド(HATU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオムヘキサフルオロホスフェート(HBTU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオムテトラフルオロボラート(TBTU)、1-ヒドロキシ-1H-ベンゾトリアゾール(HOBT)、ペンタフルオロフェニルトリフルオロアセタート及び1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール(HOAt)より成る群から選ばれたカップリング試薬の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、そしてR10は-C(=O)-R15を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10はそれぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式R17-N=C=O又は一般式R17-N=C=S(式中、R17は上述の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくはテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、トルエン、アセトニトリル及びジメチルホルムアミド、又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、トリエチルアミン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、N-メチル-モルホリン及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR10は-C(=O)-NH-R17又は-C(=S)-NH-R17を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10はそれぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、臭素、塩素、-S(=O)2-Cl、-S(=O)2-Br、-C(=O)-Cl及び-C(=O)-Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基少なくとも2個を有する化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくは、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、トルエン、アセトニトリル及びジメチルホルムアミド、又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、トリエチルアミン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、N-メチル-モルホリン及びジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた塩基の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル-又はヘテロシクロアルケニル-基を形成する。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離することからなる、上記一般式Iで表わされる化合物の製造方法である。
で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式III
で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により、少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくは、メタノール、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、ジエチルエーテル、ジメトキシエタン、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、ジメチルスルボキシド、トルエン、N-メチル-ピロリジン及び水又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体少なくとも1種中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、トリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン及びN-メチルモルホリンより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、好ましくは、酢酸パラジウム(II)、トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム、パラジウム(0)ビス-(ジベンジリデンアセトン)、テトラキス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(0)、(1,1‘-ビス(ジフェニル-ホスフィノ)フェロセン)-ジクロロパラジウム(II)、ビス(アセトニトリル)ジクロロパラジウム(II)、塩化パラジウム(II)、ジクロロビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)、ジクロロ(トリシクロヘキシルホスフィン)パラジウム(II)、ビス(アセタート)ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)、ビストリフェニルホスフィン-塩化パラジウム(II)、ビストリフェニルホスフィン-酢酸パラジウム(II)及び塩化鉄(III)より成る群から選ばれた、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、場合により、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは、2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2’,6’-ジメトキシビフェニル(S−Phos)、2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2’,4’,6’-トリイソプロピルビフェニル(X−Phos)、トリシクロヘキシルホスフィン、トリシクロヘキシルホスフィン テトラフルオロボラート、トリ-tert-ブチルホスフィンテトラフルオロボラート、トリフェニルホスフィン及びイミダゾリウム-塩より成る群から選ばれたポリマー結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは−70℃〜300℃の温度で、一般式I
で表わされる対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離することからなる、上記一般式Iで表わされる化合物の製造方法である。
一般式II(式中、R3は水素基、アルキル基、又はアリール基又はヘテロアリール基を示す。)で表わされる置換された4-アミノ-キナゾリン化合物は、反応式1に記載されているように、一般式VIIIで表わされる、対応する置換されたアントラニル酸から出発して、D.J.Connolly等、Tetrahedron、2005、61、10153-10202に記載されているような文献公知の方法にしたがって行われる。文献の対応箇所は本明細書に参考として引用して援用する。
反応式 1
反応式2
で表わされる化合物少なくとも1種を、
一般式IX
で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、好ましくは、メタノール、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、ジエチルエーテル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、ジメトキシエタン、ジメチルスルボキシド、トルエン、N-メチル-ピロリジン及び水又は対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、トリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン及びN-メチルモルホリンより成る群から選ばれた塩基の存在下に、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、好ましくは、酢酸パラジウム(II)、トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム、パラジウム(0)ビス-(ジベンジリデンアセトン)、テトラキス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(0)、(1,1‘-ビス(ジフェニル-ホスフィノ)フェロセン)-ジクロロパラジウム(II)、ビス(アセトニトリル)ジクロロパラジウム(II)、塩化パラジウム(II)、ジクロロビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)、ジクロロ(トリシクロヘキシルホスフィン)パラジウム(II)、ビス(アセタート)ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)、ビストリフェニルホスフィン-塩化パラジウム(II)、ビストリフェニルホスフィン-酢酸パラジウム(II)及び塩化鉄(III)より成る群から選ばれた、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、場合により、ポリマー結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは、2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2’,6’-ジメトキシビフェニル(S−Phos)、2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2’,4’,6’-トリイソプロピルビフェニル(X−Phos)、トリシクロヘキシルホスフィン、トリシクロヘキシルホスフィン テトラフルオロボラート、トリ-tert-ブチルホスフィンテトラフルオロボラート、トリフェニルホスフィン及びイミダゾリウム-塩より成る群から選ばれたポリマー結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは−70℃〜300℃の温度で、一般式I
で表わされる対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離することからなる、上記一般式Iで表わされる化合物の製造方法である。
I.mGluR5受容体結合アッセイにおける[3H]-MPEP-結合の阻害の測定方法
豚脳ホモジナートは、髄(Medulla)、小脳及び脳橋不含豚脳の半分を緩衝液pH8.0(30mMヘペス(Hepes)、Sigma、製造番号H3375+全量100mlに対して1個の錠剤、RocheDiagnostics、製造番号1836145)中、比率1:20(脳重量/容量)で均質化し、ついで900×g及び40.000×gでの分画遠心することによって製造される。96ウエルマイクロタイタープレート中の250μLのインキュベーション混合物中に、脳ホモジナートから得られた450μgの蛋白質それぞれを5nM3[H]-MPEP(Tocris、製造番号R1212)(MPEP=2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジン)及び供試化合物(テストにおいて10μM)と、(上述のような)緩衝液中で室温で60分間インキュベートする。
ホルマリンテスト(Dubuisson、D. and Dennis、S.G.、1977、Pain、4、161 - 174)は急性痛及び慢性痛に対するモデルである。後足の背側部位に1回ホルマリン注射して、自由に動き回る実験動物において二段階侵害受容反応を誘発させる。この反応は3つの明らかに相互に異なる挙動パターンの観察によって認識される。反応を二段階:段階1=すぐに反応(期間〜10分;足を震わす、舐める)、段階2=遅れて反応(静止段階の後、同様に足を震わす、舐める;期間〜60分)。第一段階は,高い脊髄侵害受容インプット又はグルタマート放出(急性痛段階)で末梢侵害受容センサーの直接刺激を反映する、第二段階は、脊髄及び末梢の感覚過敏増加(慢性痛段階)を反映する。ここの提示する試験で、慢性苦痛要素(段階2)を評価する。
PR=[(T0x0)+(T1x1)+(T2x2)+(T3x3)]/180
この場合、T0、T1、T2及びT3はそれぞれ時間(秒)に相当し、ここで動物は挙動発現0、1、2又は3を示す。グループの大きさは動物10匹である(n=10)。
ホルマリンを20μLの容量及び1%濃度で、各動物の右後肢の背面部位に皮下注射する。供試化合物をホルマリン注射の15分前に腹腔内(i.p.)に投与する。特定の挙動変化、たとえば肢を上げる及び震わす(スコア3、Dubuisson&Dennis、1977)、ホルマリン注射後1〜24分の観察期間中、観察し、記録する。グループの大きさは動物10匹である(n=10)。
神経障害性痛における有効性試験をBennett-Modell(chronic constriction injury; Bennett and Xie、1988、Pain 33: 87-107)で実施する。文献中の対応する箇所を本明細書に引用して援用する。
高架式十字迷路(EPM)試験で、化合物を起こり得る抗不安作用についてテストする。この試験は雄性Sprague-Dawleyラット(体重200−250g)において行われ、コンプータによってコントロールされた赤外光バリヤを用いる2つの“高架式十字迷路”(Med Associates)を、迷路中の動物の位置を調べるのに使用する。
オープンアーム及びクローズドアームに入場する数及びパーセント、オープンアーム及びクローズドアーム、及び中央プラッホームでの滞在時間。
20.000個のCHO−hmGluR5 細胞/ウエル(Euroscreen,Gosselies、ベルギー)を96ウエルプレート (BD Biosciences、ハイデルベルグ、ドイツ、Ref 356640、クリアーボトム、96 ウエル、ポリ−D−リジン)からピペット採集し、次の添加物:10%FCS(GIBCO、10270-106)及び ドキシサイクリン(BD Biosciences Clontech 631311 600ng/ml)を含むHBSS緩衝液(Gibco Nr. 14025-050)中で一晩インキュベートする。
類似の合成の場合、溶剤、試薬/出発化合物の当量、反応時間等を僅かに変更させて行うことができる。
DBU-1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデク-8-エン
KOCN-シアン化カリウム
Pd(dppf)Cl2-ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセン)-パラジウム(II)-ジクロライド
Pd2(dba)3-トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム(0)
BINAP-2,2'-ビス(ジフェニルホスフィノ)-1,1'-ビナフチル
Boc-tert.-ブトキシカルボニル
EDCI-N-エチル-N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-カルボジイミド塩酸塩
DIPEA-ジイソプロピルエチルアミン
POCl3-ホスホルオキシクロライド
HOBt-1-ヒドロキシ-1H-ベンゾトリアゾール
製造された化合物の収率は最適化されていない。
トルエン中に6-ブロモ-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン(3.10g、11.74mmol、1当量)及び3-ホルミルフェニルボロン酸(2.11g、14.09mmol、1.2当量)を有する懸濁液に、EtOH(20mL)を、ついで炭酸ナトリウム水溶液(2.5M、20mL)及びテトラキス(トリフェニルホスフィン)-パラジウム(0)(0.136g、0.18mmol、0.01当量)を添加する。ついで、反応混合物を3時間還流加熱し、ついでRTに冷却した後濃縮する。残留物をEE(150mL)中に取り、ついで水(2×20mL)及びブライン(1×20mL)で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、溶剤を減圧で除去する。カラムクロマトグラフィー精製(EE/MeOH/25%アンモニア水溶液;100:10:1)後、所望の生成物(2.60g、77%)が得られる。
N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
THF(150mL)中に3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンズアルデヒド(B)(2.40g、8.30mmol、1当量)を有する溶液に、シクロプロピルアミン(2.89mL、41.47mmol、5当量)を添加し、ついで混合物にナトリウムシアノボルヒドリド(8.79g、41.47mmol、5当量)を添加する。懸濁液を3日間RTで攪拌し、ついで飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(約10mL)の添加によって加水分解し、溶剤を減圧で除去する。残留物をEE(150mL)中に取り、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(2×20mL)及びブライン(1×20mL)を用いて抽出し、乾燥させ(MgSO4)及び溶剤を減圧で除去する。カラムクロマトグラフィー精製後(EE/MeOH;10:1)、所望の生成物(294)(2.60g、95%)が得られる。
一般式R15-C(=O)-OHで表わされる、対応するカルボン酸(1.1当量)、N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-N-エチルカルボジイミド(EDCI)(1.2当量)、1-ヒドロキシ-1H-ベンゾトリアゾール(HOBT)(1当量)及びジイソプロピルエチルアミン(1.5当量)を、ジクロロメタン(0.5ML)中で混合し、30分振とうする。アミン(0.5mLのジクロロメタン中に溶解された、それぞれ50mg)をこれに添加する。反応混合物を16h、RTで振とうし、ジクロロメタンで希釈し、飽和NH4Cl水溶液及びブラインで洗浄し、有機相を硫酸ナトリウムを介して乾燥させ、溶剤を減圧で除去する。粗生成物の精製を、並行してバイオタージシステム(BiotageSystem)を介して行う。例化合物1〜179がこの方法で得られる。
N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-メトキシ-アセトアミド
DCM(5mL)中にN-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)フェニル)-キナゾリン-4-アミン(例294)(0.150g、0.45mmol、1当量)を有する溶液に、トリエチルアミン(0.094mL、0.68mmol、1.5当量)を添加し、ついで混合物を、−70℃冷却する。2-メトキシアセチルクロライド(0.049mL、0.55mmol、1.2当量)を滴下し、混合物を徐々にRTに加温し、15時間攪拌する。反応混合物をDCM(50mL)で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(1×10mL)及びブライン(1×10mL)で抽出し、乾燥させ(MgSO4)、溶剤を減圧で除去する。カラムクロマトグラフィー精製後(EE/MeOH;10:1)、所望の生成物(252)(0,150g、82%)が得られる。
2-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド
DCM(15mL)中にN-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)フェニル)-キナゾリン-4-アミン(例294)(0.200g、0.61mmol、1当量)を有する溶液に、シアン酢酸(0.103mL、1.21mmol、2当量)及びN-シクロヘキシルカルボジイミド-N'-メチルポリスチレン-樹脂[HL(200−400メッシュ)、2%DVB](3.4g、1.6mmol/g、3当量)を添加し、ついで混合物を2時間RTで攪拌する。反応混合物を濾過し、DCM(50mL)で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(2×5mL)で抽出し、乾燥させ(MgSO4)、溶剤を減圧で除去して所望の生成物(211)(0.170g、71%)を得る。
N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド
DCM(7mL)中にN-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)フェニル)-キナゾリン-4-アミン(294)(0.200g、0.61mmol、1当量)を有する溶液に、トリエチルアミン(0.125mL、0.91mmol、1.5当量)を添加し、ついで混合物を−70℃に冷却する。2,2,2-トリフルオロエタンスルホニルクロライド(0.080mL、0.73mmol、1.2当量)を滴下し、混合物を徐々にRTに加温して、15時間攪拌する。反応混合物をDCM(50mL)で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(1×10mL)及びブライン(1×10mL)で抽出し、乾燥させ(MgSO4)、溶剤を減圧で除去する。カラムクロマトグラフィー精製後(EE/MeOH;20:1)、所望の生成物(225)(0.196g、69%)が得られる。
1-シクロプロピル-1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-イソプロピル-尿素
トルエン(15mL)中にN-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)フェニル)-キナゾリン-4-アミン(294)(0.200g、0.61mmol、1当量)を有する溶液に、イソプロピルイソシアネート(0.059mL、0.61mmol、1当量)を添加し、混合物を2時間還流加熱する。反応混合物を減圧で濃縮し、残留物をEE(50mL)中に取り、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(2×10mL)で抽出し、乾燥させ(MgSO4)、再度溶剤を減圧で除去する。カラムクロマトグラフィー精製(EE/MeOH;10:1)後、所望の生成物(247)(0.230g、91%)が得られる。
(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロフェニル)メタノール
MeOH(40mL)中に5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンズアルデヒド(C)(0.870g、2.83mmol、1当量)を有する懸濁液に、水素化ホウ素ナトリウム(0.322g、8.49mmol、3当量)を徐々に0℃で添加する。ついで、反応混合物を24時間RTで攪拌する飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(約5mL)で加水分解及び溶剤の減圧での除去後、残留物をEE(100mL)中に取り、飽和酸水素ナトリウム水溶液(3×20mL)で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、有機相を減圧で濃縮し、所望の生成物(D)(0.79g、90%)を得る。
1-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1H-ピロール-2,5-ジオン
THF(10mL)中に(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロフェニル)メタノール(D)(0.200g、0.65mmol、1当量)を有する溶液に、マレイン酸イミド(0.062g、0.65mmol、1当量)、ついでトリフェニルホスフィン(0.253g、0.97mmol、1.5当量)及びジイソプロピルアゾジカルボキシラート(0.195mL、0.97mmol、1,5当量)を添加し、ついで混合物を24時間、RTで攪拌する。反応混合物をEE(100mL)で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(2×20mL)及びブライン(20mL)で抽出し、乾燥させ(MgSO4)及び溶剤を減圧で除去する。カラムクロマトグラフィー精製(EE/MeOH/25%アモニア溶液;200:10:1)後、所望の生成物(192)(0,150g、60%)が得られる。
tert-ブチル3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルカルバメート(295)を化合物Bと同様に対応するボロン酸から製造する。
(6-(3-(アミノメチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン二塩酸塩
MeOH(26mL)中にtert-ブチル3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルカルバメート(例295)(4.20g、10.76mmol、1当量)を有する溶液に、濃塩酸水溶液(37%、9.12mL)を徐々にRTで滴下し、ついで混合物を2時間還流加熱し、溶剤を減圧で除去し、残留物をEE(100mL)中に取り、ジエチルエーテル(200mL)にで希釈する。対応する沈殿を濾過し、所望の生成物(297)(3.51g、>99%)が得られる。
シクロプロピル-{6-[3-(1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-キナゾリン-4-イル}-アミン塩酸塩
クロロホルム(20mL)中に(6-(3-(アミノメチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン二塩酸塩(例297)(0.200g、0.61mmol、1当量)を有する懸濁液に、炭酸カリウム(0.422g、3.06mmol、5当量)、ついで3-クロロプロパンスルホン酸クロライド(0.372mL、3.06mmol、5当量)を添加し、ついで混合物を5時間還流加熱する。反応混合物を濾過し、溶剤を減圧で除去し、残留物をDMF(5mL)中に取る。この溶液に、徐々にDMF(10mL)中の水素化ナトリウム(0.147g、6.12mmol、10当量)を添加し、混合物を24時間RTで攪拌する。反応混合物をEE(80mL)で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(2×20mL)及びブライン(20mL)で抽出し、乾燥させ(MgSO4)及び溶剤を減圧で除去する。カラムクロマトグラフィー精製(EE/MeOH/25%アモニア溶液;100:10:1)及びジエチルエーテル(25mL)中でクロロトリメチルシラン(0.094mL、0.73mmol、1.2当量)を用いる塩酸塩沈殿後、所望の生成物(206)(0.100g、38%)が得られる。
4-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)モルホリン-3,5-ジオン
クロロホルム(20mL)中に(6-(3-(アミノメチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン二塩酸塩(例297)(0.300g、0.92mmol、1当量)を有する懸濁液に、トリエチルアミン(0.363mL、4.59mmol、5当量)、ついでジグリコール酸ジクロライド(0.544g、4.59mmol、5当量)に添加し、ついで混合物を30分間還流加熱し、RTに冷却し、18時間後攪拌する。反応混合物を減圧で濃縮し、ついで残留物をDMF(5mL)に溶解する。この溶液を0℃で徐々にDMF(10mL)中に水素化ナトリウム(0,109g、4,59mmol、5当量)を有する懸濁液に滴下し、混合物を5時間還流加熱する。反応混合物をEE(80mL)で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液(2×20mL)及びブライン(20mL)で抽出し、乾燥させ(MgSO4)、溶剤を減圧で除去する。カラムクロマトグラフィー精製(EE/MeOH;20:1)後、所望の生成物(212)(0,090g、25%)が得られる。
2-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソインドール-1,3-ジオン;塩酸塩
クロロホルム(15mL)中に(6-(3-(アミノメチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン二塩酸塩(例297)(0.200g、0.61mmol、1当量)を有する懸濁液に、無水フタル酸(0.108g、0.73mmol、1.2当量)及びp-トルエンスルホン酸(0.012g、0.07mmol、0.012当量)に溶解されたトリエチルアミン(0.187mL、1.35mmol、2.2当量)を添加し、ついで混合物を24時間還流加熱する。反応混合物を減圧で濃縮し、残留物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(EE/MeOH/25%アモニア溶液;100:10:1)。ジエチルエーテル(25mL)中でクロロトリメチルシラン(0.094mL、0.73mmol、1.2当量)を用いて塩酸塩を沈殿させた後、所望の生成物(241)(0.210g、75%)が得られる。
2-(2-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)-2-オキソエチル)安息香酸
合成を、オルト-カルボキシフェニル無水酢酸を用いて例241に記載した方法にしたがって行う。カラムクロマトグラフィーによる精製後、生成物(328)(0.080g,28%)が得られる。
反応式6
3-((2,5-ジオキソピロリジン-1-イル)メチル)フェニルボロン酸
アセトン(300mL)中に3-(ブロモメチル)-フェニルボロン酸(E)(6.42g、30.00mmol、1当量)を有する懸濁液に、コハク酸イミド(5.95g、60.00mmol、2当量)及び炭酸カリウム(8.27g、60.00mmol、1当量)に添加し、混合物を3時間還流加熱する。RTに冷却後、固体を濾過し、及び有機相を減圧で濃縮する。水(200mL)を添加し、混合物を5%塩酸水溶液でpH7に調整する。沈殿した固体を濾過し、所望の生成物(F)(5,13g、73%)が得られる。
メトキシエタン(50mL)中にN4-シクロプロピル-6-ヨード-N2,N2-ジメチルキナゾリン-2,4-ジアミン(タイプHの化合物:R3=NMe2; R4,R5,R6=H; X=I- 反応式8)(0.531g、1.50mmol、1当量)を有する溶液に、テトラキス(トリフェニルホスフィン)-パラジウム(0)(0.100g、0.13mmol、0.09当量)を添加し、混合物を10分間RTで攪拌する。ついで3-((2,5-ジオキソピロリジン-1-イル)メチル)フェニルボロン酸(F)(0.454g、1.95mmol、1.3当量)を、ついで炭酸ナトリウム水溶液(0.25M、5mL)を添加し、ついで混合物を2時間70℃で攪拌する。分取薄層クロマトグラフィー精製(酢酸エチル)後、所望の生成物(186)(0.080g、30%)が得られる。
5-ヨード-2-ピバルアミド安息香酸
DCE(200mL)中に2-アミノ-5-ヨード安息香酸(9.2g、35mmol)を有する溶液に、トリエチルアミン(4.9mL、35mmol、1当量)及びピバロイルクロライド(6.0mL、49mmol、1.4当量)を添加する。懸濁液を約15h、RTで攪拌し、ついで濾過し、水洗し(3×)、ついで乾燥させる。生成物をほぼ定量的収量で単離し、更に後処理することなく、次の製造工程で使用する。
2-tert-ブチル-6-ヨード-4H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン
5-ヨード-2-ピバルアミド安息香酸(タイプJ)を無水酢酸(70mL、2mL/mmol)に溶解させ、蒸留する[最初に主に酢酸、後に無水酢酸も集められる]。蒸留が140℃に達した時、更に10分蒸留する[140℃の温度に達しない場合、より多くの無水酢酸を添加しなければならない]。残存する無水物を減圧で除去する。残留物をRTに冷却しながら結晶化し、濾過して、次の製造工程で使用する。
2-tert-ブチル-6-ヨードキナゾリン-4(3H)-オン
2-tert-ブチル-6-ヨード-4H-ベンゾ[d][1,3]オキザジン-4-オン(タイプK)を25%アモニア溶液(1.5L)に添加し、約15h、RTで攪拌する。濾過された生成物をエチレングリコール(250mL)中の1%NaOHに懸濁させて、2h、160℃で維持する。ついで混合物をRTに冷却し、沈殿を濾過し、水洗する。(収量:6.1g、60%)
2-tert-ブチル-4-クロロ-6-ヨードキナゾリン
2-tert-ブチル-6-ヨードキナゾリン-4(3H)-オン(タイプL)(656mg、2mmol)を、POCl3(20mmol、10当量)に溶解させて、DBU(1.33mmol、0.66当量)を添加する。懸濁液を約3時間、100℃で還流する。反応経過を薄層クロマトグラフィーによって追跡する。ついで溶液を氷上に添加し(100mL)、pH値を炭酸ナトリウム又は炭酸水素ナトリウムの添加によって中性に調整する(温度0−5℃)。沈殿した固体を濾過し、十分な水で洗浄し、乾燥させて、次の合成工程で使用する。
2-tert-ブチル-N-シクロプロピル-6-ヨードキナゾリン-4-アミン
2-tert-ブチル-4-クロロ-6-ヨードキナゾリン(タイプM)を、1,4-ジオキサン(12mL)に懸濁させ、シクロプロピルアミン(1.2mL、10mmol、5当量)を添加する。反応混合物を70mLのSSオートクレーブ中で約15h、80℃で攪拌する(圧力≦3−4バール)。反応の終了に達するやいなや、クロロホルム(50mL)を添加し、有機相を水(2×100mL)洗浄して、濃縮する(収量:621mg、85%)。
5-ヨード-2-(2,2,2-トリフルオロアセトアミド)安息香酸
DCE(200mL)中に2-アミノ-5-ヨード安息香酸(9.2g、35mmol)を有する溶液に、トリエチルアミン(4.9mL、35mmol)、ついで無水トリフルオロ酢酸(5.5ML、38.5mmol、1.1当量)を添加する。懸濁液を約15h、RTで攪拌し、生成物濾過し、水洗し(3×)、乾燥させ.生成物をほぼ定量的収量で単離し、次の製造工程で使用する。
6-ヨードキナゾリン-2,4(1H,3H)-ジオン
2-アミノ-5-ヨード安息香酸(79g、300mmol)を水(2L)及び酢酸(33mL)からなる混合物に添加し、懸濁液を40℃に加温し、ついでKOCN(48g、738mmol)を水(200mL)に慎重に添加する。反応混合物を8h40℃で維持し、ついで水酸化ナトリウム(540g、13.5mmol、45当量)を、≦40℃の温度が保証されるように少しづつ添加する。懸濁液は澄明であり、混合物をRTに冷却し、塩化ナトリウムを濾過する。これを水(1L)中に取り、pH値をHCl溶液を用いて4に調整し、沈殿を濾過し、生成物を60℃で減圧で乾燥させる。(収量:76.3g、88%)
2,4-ジクロロ-6-ヨードキナゾリン
6-ヨードキナゾリン-2,4(1H,3H)-ジオン(タイプN)(75g、265mmol)を、POCl3(500mL)に懸濁させ、ジメチルアニリン(22.6mL、177mmol、0.66当量)を添加する。混合物を8h還流し、ついで氷(1L)上に添加し、この際温度が5℃より高くならないようにする(場合により氷の添加)。混合物を30分0℃で攪拌し、RTに加温し、沈殿を濾過し、pH7になるまで冷水で洗浄する。生成物をヘキサン(2×)で洗浄し、イソプロパノールから再結晶する(収量:50.6g、59%)。
2-クロロ-N-シクロプロピル-6-ヨードキナゾリン-4-アミン
2,4-ジクロロ-6-ヨードキナゾリン(タイプO)(50g、154mmol)をアセトニトリル(770mL)懸濁させ、シクロプロピルアミン(23.5mL、338mmol、2.2当量)を添加する。反応混合物を約15h、RTで攪拌し、濾過し、水(3×)で、ついでヘキサンで洗浄する。生成物を乾燥させ、冷たい状態で保存し、更に変換させる。
N4-シクロプロピル-6-ヨード-N2,N2-ジメチルキナゾリン-2,4-ジアミン
1,4-ジオキサン(50mL)中に2-クロロ-N-シクロプロピル-6-ヨードキナゾリン-4-アミン(タイプP)(2.24g、6.5mmol)を有する溶液を、−(40−50)℃に冷却し、混合物をジメチルアミンで飽和させ、ついで20mLのSSオートケレーブ中に密閉し、約15h、80℃に加熱する。反応混合物をクロロホルムに溶解させ、水(2×)で洗浄し、有機相を濃縮する。(収量:2.08g、91%)。
[この処理は揮発性液状アミンにも適用される;反応温度:60−150℃;反応時間15hまで]
N-シクロプロピル-6-ヨード-2-モルホリンキナゾリン-4-アミン
1,4-ジオキサン(50mL)中の2-クロロ-N-シクロプロピル-6-ヨードキナゾリン-4-アミン(タイプP)(3g、8.7mmol)にモルホリン(1.9g、21.7mmol、2.5当量)に添加し、混合物を3−4h還流する。ついで混合物をクロロホルムに添加し、水(2×)で洗浄し、有機相を濃縮する。(収量:2.6g、75%)。
反応式9
7-フルオロキナゾリン-4(3H)-オン
2-アミノ-4-フルオロ安息香酸(13.5g、87mmol)をエタノール溶解させ(15mL)、ホルムアミジンアセタート(18.1g、174mmol)を添加し、1日還流する。ついで水(250mL)を添加し、沈殿した生成物を濾過し、70%エタノールで洗浄する。(収量:14.2g、99%)
[あるいは、反応を、いくつかの場合(たとえば例化合物881の製造の場合)溶剤無添加で、ホルムアミドを用いて、175℃で行う。]
6-ブロモ-7-フルオロキナゾリン-4(3H)-オン
7-フルオロキナゾリン-4(3H)-オン(タイプQ)(14.2g、86mmol)を水(250mL)懸濁させ、臭素(13.2mL、258mmol)を添加し、混合物を20h80℃で攪拌する。沈殿を濾過し、水洗する。(収量:4.5g、21%)。
[温度及び反応時間を、その他の置換基の場合、僅かに変更することができる。]
6-ブロモ-4-クロロ-7-フルオロキナゾリン
6-ブロモ-7-フルオロキナゾリン-4(3H)-オン(タイプR)(4.5g、18mmol)をPOCl3(18mL)に懸濁させ、DBU(1.9mL、12.7mmol)を添加し、反応混合物を1h100℃で攪拌する。ついで混合物を蒸発させて濃縮し、残留物を150mLのジクロロメタン中に取る。水(150mL)及び5%水酸化ナトリウム溶液(150mL)で抽出し、有機相を乾燥させ(MgSO4)及び濃縮する。(収量:4.2g,87%)。
6-ブロモ-N-シクロプロピル-7-フルオロキナゾリン-4-アミン
6-ブロモ-4-クロロ-7-フルオロキナゾリン(タイプS)(4.2g)を1,4-ジオキサン(20mL)に懸濁させ、ついでシクロプロピルアミン(3.3mL、48mmol、3当量)を添加する。反応混合物を約15h、80℃で70mLのSSオートケレーブ中で加熱する(圧力≦3−4バール)。ついで混合物にクロロホルム(100mL)に添加し、有機相を水洗し(2×100mL)及び濃縮する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(クロロホルム:メタノール、50:1)。(収量:1.4g、32%)。
反応式10
2-アミノ-5-ブロモ-4-メトキシ安息香酸
2-アミノ-4-メトキシ安息香酸(5g、30mmol)を酢酸(100mL)中に懸濁させ、臭素(0.57mL、11.25mmol)RTで添加する。混合物を約15h、RTで攪拌し、ついで付加的に臭素(0.2mL、3.75mmol)を添加し、反応混合物を3h40℃で維持する。反応経過を薄層クロマトグラフィーによって追跡し、生成物を濾過し、ついで少量の水で洗浄する。(収量:5.63g、77%)。
6-ブロモ-7-メトキシキナゾリン-4(3H)-オン
2-アミノ-5-ブロモ-4-メトキシ安息香酸(タイプT)(5.63g、23mmol)をEtOH(100mL)に溶解させ、ホルムアミジンアセタート(4.76g、46mmol)を添加し、1d還流する。ついで水(200mL)を添加し、沈殿した生成物を濾過し、70%エタノールで洗浄する。(収量:4.14g、71%)
反応式11
4-オキソ-4-(3-(4-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)ブタン酸(329)
4-(3-(4-(カルボキシメチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)-4-オキソブタン酸(330)
合成を、化合物Bで記載した方法にしたがって行う。この際6-ブロモ-キナゾリン-4-アミン誘導体をH. Hayashi 等、Bioorganic and Medicinal Chemistry、2003、11、383にしたがって 又はタイプ I(反応式10)の化合物と同様に製造することができ、そして化合物Fを反応式6に記載したように製造する。カラムクロマトグラフィーによって精製した後、生成物が良好な収量で得られる:(329):0,500g、74%;(330):0,790g、>99%。
反応式12
N-シクロプロピル-6-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボラン-2-イル)キナゾリン-4-アミン
6-ブロモ-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン(A)(1.58g、6mmol)(H.Hayashi 等、Bioorganic and Medicinal Chemistry、2003、11、383 したがって又はタイプI(反応式10)の化合物と同様に製造され、そして対応する化合物Tは市場で入手される)、酢酸カリウム(1.8g、18.36mmol)、Pd(dppf)Cl2(100mg)及びビス-ピナコラートジボラン(1.83g、7.2mmol)をジメチルスルボキシド(36mL)に添加し、5h80ドに加温する。溶液をクロロホルム(50mL)及び水(50mL)で抽出し、有機相を再度水(50mL)で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、濃縮する。粗生成物を1,2-ジメトキシエタン(5mL)に溶解させて、この溶液をスズキ(Suzuki)反応でアリールハロゲニド(3mmol)と共に使用する。
N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピル(ピリジン-2-イル)アミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
N-シクロプロピル-N-(3-ヨードベンジル)ピリジン2-アミン(V1)(反応式13)(1.05g、3mmol)を、アルゴン下で1,2-ジメトキシエタン(25mL)に溶解させ、テトラキス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(0)(75mg)を添加する。溶液を10分、RTで攪拌し、ついで1,2-ジメトキシエタン(5mL)中の、製造された溶液N-シクロプロピル-6-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボラン-2-イル)キナゾリン-4-アミン(U)、ついで5%炭酸ナトリウム水溶液(10mL)を添加する。反応混合物を、2.5h、80℃で攪拌する。RTに冷却後、クロロホルム(100mL)で抽出し、有機相を水洗し、乾燥させ(MgSO4)、濃縮する。生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(1,2-ジクロロエタン:EtOH、5:1)。(収量:153mg、13%)
反応式13
タイプWの化合物:
N-シクロプロピルピリジン-2-アミン
2-ブロモピリジン(7.9g、50mmol)、ナトリウムtert-ブチラート(7.1g、75mmol)、Pd2(dba)3(1.83g、2mmol)、BINAP(372mg、0.6mmol)及びシクロプロピルアミン(5.5mL、80mmol)をトルエン(60mL)中に一緒に添加し、窒素下に80mLの圧力容器中で24h80℃に加温する。混合物を冷却し、ジエチルエーテルで希釈し、セライトを介して濾過し、濃縮する。ついで生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(ヘキサン:酢酸エチル、1:2)。(収量:1.2g、17%)。
N-シクロプロピル-N-(3-ヨードベンジル)ピリジン2-アミン
テトラヒドロフラン(30ML)中の溶液N-シクロプロピルピリジン-2-アミン(タイプW)(1.18g、4mmol)にカリウムtert-ブチラート(471mg、4.2mmol)に添加し、ついでテトラヒドロフラン(20mL)中に1-(ブロモメチル)-3-ヨードベンゼン(タイプX、市場で入手できる)(537mg、4mmol)を有する溶液を1hかけて滴下する。混合物を1h攪拌し、水(100mL)中に注加し、クロロホルム(2×100mL)で抽出する。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濃縮し、粗生成物をクロマトグラフィーによって精製する(DCE:EtOH、10:1)。(収量:1.2g、86%)。
例908に関して、タイプWの対応する化合物を上記方法(N-シクロプロピルピリジン-2-アミン)と同様に製造し、ついで下記のように、化合物V2に変える。
N-シクロプロピル-N-(3-ヨードベンジル)アニリン
N-シクロプロピルアニリン(タイプW、市場で入手できる。)(1.1g)及び1-(ブロモメチル)-3-ヨードベンゼン(タイプX、市場で入手できる。)(2.5g、8.3mmol)を、テトラヒドロフラン(20mL)に溶解させ、炭酸カリウム(2.2g、16.6mmol)を添加する。混合物を約15h、RTで攪拌し、ついで水(200mL)に添加し、クロロホルム(100mL)で抽出する。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濃縮する。(収量:600mg、21%)。
1-(3-ブロモベンジル)-3-メチルイミダゾリジン-2-オン(V3)を、例888に記載した方法と同様に例877の化合物とする。
1-(3-ブロモベンジル)-3-メチルイミダゾリジン-2-オン
1-メチルイミダゾリジン-2-オン(タイプW、市場で入手できる。)(2g、20mmol)をアセトン(100mL)に溶解させ、炭酸カリウム(3g、20mmol)を常に攪拌しながら添加する。この混合物に、3-ブロモベンジルブロマイド(タイプX、市場で入手できる。)(2.5g、10mmol)を添加し、ついで24h還流する。ついで水(500mL)を添加し、クロロホルム(3x200mL)で抽出する。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濾過し、濃縮する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(ヘキサン:酢酸エチル、3:2)。(収量:812mg、30%)。
タイプXの化合物:
2-ブロモ-4-(ブロモメチル)-1-フルオロベンゼン
2-ブロモ-1-フルオロ-4-メチルベンゼン(6mL、48mmol)及びN-ブロムスクシンイミド(2.7g、15mmol)を1,2-ジクロロエタン(10mL)に溶解させ、ついで2,2’-アゾビスイソブチロニトリル(16mg、0.1mmol)を添加し、この溶液を2h還流する。反応混合物をRTに冷却した後、1,2-ジクロロエタン(40mL)で希釈し、水(2×50mL)で洗浄する。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濃縮する。(収量:9.2g、72%)。
1-(3-ブロモ-4-フルオロベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
2-ブロモ-4-(ブロモメチル)-1-フルオロベンゼン(タイプX)(1.96g、7.3mmol)及びスクシンイミド(タイプW、市場で入手できる。)(1.5g、15mmol)をアセトン(30mL)に溶解させ、2h還流する。反応混合物をRTに冷却した後、水(100mL)に添加する。アセトンを除去し、水性相をクロロホルム(2×100mL)で抽出する。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濃縮し、生成物をカラムクロマトグラフィーによって(ヘキサン)精製する。(収量:1.55g、54%)。
反応式14
N-(3-ヨードベンジル)シクロプロパンアミン
シクロプロピルアミン(27.7mL、400mmol)をテトラヒドロフラン(100mL)に溶解させ、テトラヒドロフラン(40mL)中の1-ブロモメチル-3-ヨードベンゼン(11.9g、40mmol)を0℃で滴下する。反応混合物を20h、RTで攪拌し、生成物を酢酸エチル(2×300mL)で抽出し、水(200mL)にで洗浄する。有機相を乾燥させ及び濃縮する。(収量:9.4g、86%)。
N-(3-ヨードベンジル)-N-メチルシクロプロパンアミン
N-(3-ヨードベンジル)シクロプロパンアミン(Y)(2.2g、8mmol)及びヨウ化メチル(0.5mL、8mmol)をジメチルホルムアミド(10mL、分子ふるいをを介して保存する。)に溶解させ、炭酸カリウム(2.2g、16mmol)を添加する。反応混合物を約15h、攪拌し、ついで飽和炭酸水素ナトリウム溶液(100mL)を添加し、クロロホルム(150mL)で抽出する。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製する(クロロホルム)。(収量:1.6g、68%)。
1-シクロプロピル-1-(3-ヨードベンジル)チオ尿素
アセトニトリル(20mL)中に1,1’-チオカルボニルジイモダゾール(7g、32.1mmol)及びDIPEA(4.1mL、23.5mmol)を有する溶液に、N-(3-ヨードベンジル)シクロプロパンアミン(Y)(5.3g、19.6mmol)を添加する。反応混合物を4h、攪拌し、濃アモニア水溶液(25mL)を添加し、ついで約15h、攪拌する。生成物をクロロホルム(100mL)で抽出し、有機相を水(100mL)で洗浄し、乾燥させ(MgSO4)、カラムクロマトグラフィーによって精製する(クロロホルム)。(収量:4.0g、62%)。
N-シクロプロピル-N-(3-ヨードベンジル)チアゾール-2-アミン
1-シクロプロピル-1-(3-ヨードベンジル)チオ尿素(Z)(2.5g、7.4mmol)及びブロモアセトアルデヒドジメチルアセタール(0.9mL、7.4mmol)を酢酸(32mL)に溶解する。反応混合物を1h、還流し、水(100mL)に添加し、徐々に20%水酸化ナトリウム水溶液で中和する。生成物をジクロロメタン(2×100mL)で抽出し、水洗する(100mL)。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製する(クロロホルム)。(収量:1.9g、74%)。
反応式15
N-((4-ブロモチアゾール-2-イル)メチル)シクロプロパンアミン
4-ブロモチアゾール-2-カルボアルデヒド(2.5g、13mmol)をテトラヒドロフラン(65mL)に溶解させ、シクロプロピルアミン(3.72mL、53.7mmol)及びナトリウムトリアセトキシボルヒドリド(11.4g、53.7mmol)を添加する。反応混合物を20h、RTで攪拌し、ついで0℃で飽和炭酸水素ナトリウム溶液(150mL)加水分解する。生成物を酢酸エチル(2x300mL)で抽出し、有機相を乾燥させる。(収量:3.0g、97%)。
N-((4-ブロモチアゾール-2-イル)メチル)-N-シクロプロピルアセトアミド
N-((4-ブロモチアゾール-2-イル)メチル)シクロプロパンアミン(タイプAA)(3.0g)及びトリエチルアミン(2.67mL、19.1mmol)を、1,4-ジオキサン溶解させ、1,4-ジオキサン(20mL)中に塩化アセチル(0.96mL、19.1mmol)を有する溶液を徐々に添加する。反応混合物を約15h、攪拌し、飽和炭酸水素ナトリウム溶液(100mL)を添加し、生成物をクロロホルム(150mL)で抽出する。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製する(1,2-ジクロロエタン:EtOH、5:1)。(収量885mg、25%)。
反応式16
1-(ブロモメチル)-3-ヨード-2-メチルベンゼン
1-ヨード-2,3-ジメチルベンゼン(0.7mL、5.0mmol)及びN-ブロモスクシンイミド(890mg、5.0mmol)を1,2-ジクロロエタン(10mL)溶解させ、ついで2,2’-アゾビスイソブチロニトリル(16mg、0.1mmol、2mol%)を添加し、溶液を2h還流する。反応混合物をRTに冷却させた後、1,2-ジクロロエタン(40mL)で希釈し、水洗する(2x50mL)。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濃縮し、次の製造工程で使用する。(収量:9.2g、72%)。
N-(3-ヨード-2-メチルベンジル)シクロプロパンアミン
1-(ブロモメチル)-3-ヨード-2-メチルベンゼン(タイプX)をテトラヒドロフラン(15mL)に溶解させ、シクロプロピルアミン(5mL)を添加する。懸濁液を約15h、攪拌し、濾過し、1,2-ジクロロエタン(50mL)で希釈し、水(2x25mL)で洗浄する。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濾過し、濃縮する。(収量:1.31g、92%)。
[いくつかの場合、トリエチルアミンを使用する。]
化合物V9:
N-シクロプロピル-N-(3-ヨード-2-メチルベンジル)アセトアミド
1,2-ジクロロエタン(10mL)中にN-(3-ヨード-2-メチルベンジル)シクロプロパンアミン(V8)(1.31mg、4.6mmol)を有する溶液に、トリエチルアミン(0.95ml、6.8mmol)を添加する。溶液を氷−水中で冷却し、塩化アセチル(0.34ml、4.8mmol)を添加する。反応混合物を8h、RTで攪拌し、1,2-ジクロロエタン(30mL)で希釈し、水で抽出する(2x30mL)。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濾過し、濃縮する。(収量:900mg、60%)。
[いくつかの場合、1,4-ジオキサンを1,2-ジクロロエタンの代わりに使用する。]
N-シクロプロピル-N-(3-ヨード-2-メチルベンジル)アセトアミド(V9)を、例888に記載した方法と同様に、例911の化合物とする。
反応式17
シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-カルバミン酸エチルエステル
シクロプロピル-[6-(3-シクロプロピルアミノメチル-フェニル)-キナゾリン-4-イル]-アミン(294−反応式3)(330mg、3.5mmol)を1,2-ジクロロエタン(10mL)溶解させ、DIPEA(260μL、1.5mmol)、ついでエチルクロロホルマート(100μL)を添加する。反応混合物を約15h、RTで攪拌し、1,2-ジクロロエタン(40mL)を添加し、飽和炭酸ナトリウム溶液(50mL)で抽出する。有機相を乾燥させ(MgSO4)、濾過し、濃縮し、生成物をカラムクロマトグラフィーによって(クロロホルム/MeOH)精製する。(収量:157mg、39%)。
市場で入手できないアントラニル酸の製造に関する合成処理工程:
反応式18
水(1mL/mmol)中に抱水クロラール(1.1当量)を有する溶液に、Na2SO4(18当量)、アニリン(1当量,2mL/mmol)、濃HCl(0.25mL/mmol)及びヒドロキシルアミン塩酸塩水溶液(3当量、3mL/g)を添加する。反応混合物を1h、80℃で攪拌し、ついでRTに冷却する。所望の生成物を、EE抽出し、有機相を水洗し及び減圧で乾燥させる。粗生成物を更に後処理することなく、更に使用する。(収率約70%)。
濃硫酸(10×出発化合物)を50℃に加温し、粗生成物を工程(i)から60−70℃で添加する。ついで反応混合物を80℃に加温し、15分この温度で維持する。ついで混合物を氷上に添加し、水性相をEEで抽出し、ついで有機相を水洗し、濃縮する。(収率約55%)。
10M水酸化ナトリウム溶(10mL/g)液中にイサチン誘導体を有する溶液に、70℃で30%過酸化水素溶液(2mL/g)に添加し、反応混合物をついで1h、この温度で維持する。混合物を0℃に冷却した後、濃HClをpH8に調整し、EEで希釈し、ついでpH4−5とする。有機相を水洗し、乾燥させ(NaSO4)、溶剤を除去する。(収率約60%)。
CCl4(1mL/mmol)中にアントラニル酸を有する溶液に、徐々に臭素(1当量)を添加し、混合物を16h、10℃で攪拌する。反応が終了に達したとき(薄層クロマトグラフィー)、溶剤を減圧で除去し、得られた固体をジエチルエーテル洗浄し、乾燥させ.生成物を更に後処理することなく、工程(v)で使用する。(収率約85%)。
反応式19
合成工程(v):
方法1(R3=水素)
ブロモアントラニル酸(市場で入手できるか又は上述のように製造される。)を1h、液状アモニア(1mL/g)中で還流する。その後溶液を濃縮し、残留物にホルムアミド(2mL/g)を添加し、4h還流する。水を添加し、混合物を30分沸騰させ、ついで20%水酸化ナトリウム溶液を、澄明な溶液が生じるまで、添加する。熱い溶液に、炭酸アンモニウムを、沈殿が生じるまで添加する。混合物を、沈殿を濾過する前に、16h、4℃で維持し、水洗し、減圧で乾燥させる(収率50−80%)。
ブロモアントラニル酸を1h、液状アモニア(10mL/g)中で還流する。その後溶液を濃縮し、残留物に無水酢酸(2mL/g)を添加し、4h還流する。水を添加し、混合物を30分沸騰させ、ついで20%水酸化ナトリウム溶液を、澄明な溶液が生じるまで、添加する。熱い溶液に、炭酸アンモニウムを、沈殿が生じるまで添加する。混合物を、沈殿を濾過する前に、16h、4℃で維持し、水洗し、減圧で乾燥させる(収率60%)。
方法1(R3=水素)
塩化チオニル(25mL/g)を循環される物質に0℃で常に攪拌しながら滴下し、ついで触媒量のDMFを滴下する。ついで反応混合物を16h還流し、反応経過を薄層クロマトグラフィーで追跡し、混合物を反応の終了後に蒸発させる。粗生成物を直接更に変換させる。(収率約80%)。
ベンゼン(20mL/g)中に循環された物質を有する溶液に、N,N-ジメチルアニリン(1.5当量)及びPOCl3(1当量)に添加し、生じた混合物を6h還流する。出発化合物の反応の終了後(薄層クロマトグラフィー)、有機相を水、1%水酸化ナトリウム溶液、水、ブライン、10%HCl溶液、水及びブライン抽出し、乾燥させ(Na2SO4)、濃縮する。粗生成物を直ちに更に変換させる。(収率約70%)。
クロロキナゾリン誘導体を、イソ−プロナノール(10mL/g粗生成物)中に取り、及びトリエチルアミン又はDIPEA(1.2−1.5当量)及び対応するアミン(RxNH2)(1.1−1.2当量)を添加する。ついで反応混合物を5−16h、RTで攪拌する。溶剤を除去し、固形残留物を水洗し、乾燥させる。粗生成物を20%EEからヘキサン中で結晶化させる(収率60−80%)。
方法1(例1−179及び331−332から選ばれた例に対する中間体(A=CH、CF))
ブロモキナゾリン、ボロン酸(1.2当量)及び炭酸ナトリウム(2.5当量)を、EtOH(2mL/mmol)、トルエン(4mL/mmol)及び水(2mL/mmol)からなる混合物中に取る。アルゴンを反応混合物に導き、ついでテトラキス(トリフェニルホスフィン)-パラジウム(0)(20重量%)を添加し、混合物をアルゴン下で16h、80℃に加熱する。反応混合物をRTに冷却し、セライトを介して濾過し、トルエンで洗浄する。ろ液を濃縮し、残留物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(ヘキサン中で30%アセトン)(収率40−50%)。
方法2
ブロモキナゾリン(1当量)、ボロン酸(1.2当量)及び炭酸ナトリウム(2.5当量)を有するDMF溶液を、アルゴン下でテトラキス(トリフェニルホスフィン)-パラジウム(0)(0.05当量)に添加し、混合物を16h、80℃に加熱する。臭素化合物(LCMS)の変換が終了に達したとき、混合物をセライトを介して濾過し、EEで洗浄する。ろ液を水及びブラインで洗浄し、乾燥させ(Na2SO4)、濃縮する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(DCM中で20−30%EE)。(収率40−60%)。
5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンズアルデヒド及び3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンズアルデヒドの製造
キナゾリン誘導体(1当量)、ボロン酸(1.2当量)、炭酸カルシウム(2.5当量)及びキサントポス(Xanthpos)(0.075当量)を有する1,4-ジオキサン溶液に、アルゴン下でトリス(ジベンジリデンアセトン)パラジウム(0)(0.025当量)に添加し、混合物を6−10h、80℃に加熱する。臭素化合物(LCMS)の変換が終了に達したとき、混合物をセライトを介して濾過し、EEで洗浄する。ろ液を水及びブラインで洗浄し、乾燥させ(Na2SO4)、濃縮する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(DCM中で約30%EE)。(収率約50%)。
方法1(例1−179及び331−332から選ばれた例に対する中間体(A=CH、CF))
MeOH(8mL/mmol)中の1%酢酸中にキナゾリン誘導体を有する、攪拌された溶液に、0℃で窒素雰囲気下で対応するアミン(RxNH2)(1当量)を添加し、ついでナトリウムシアノボルヒドリド(1.2当量)を添加する。反応混合物をRTに加温し、ついで16h攪拌する。溶剤を減圧で除去し、残留物をEE中に取り、飽和炭酸水素ナトリウム溶液及びブラインで抽出し、乾燥させ(Na2SO4)、濃縮する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(DCM中に80%アセトン)(収率70−80%)。
方法2
DCM(8mL/g)中にキナゾリン誘導体を有する溶液に、窒素下に対応するアミン(RxNH2)(1.1当量)、分子ふるい(4A)(4×アルデヒド)を添加し、反応混合物を6h、25℃で攪拌する。反応混合物を濾過し、減圧で濃縮する。残留物をMeOH中に取り(10×アルデヒド)、0℃に冷却する。この溶液に、水素化ホウ素ナトリウム(0.75当量)を少しづつ添加し、混合物をついで16h、25℃で攪拌する。氷−水を添加し、MeOH減圧で除去し、残留物をEE中に取り、水及びブラインで洗浄し、乾燥させ(Na2SO4)及び再度濃縮する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(DCM中に20−30%アセトン)。(収率40−50%)。
6-(3-((2-フルオロフェニルアミノ)メチル)フェニル)-N-メチルキナゾリン-4-アミン
DCM(5ml/mmol)中に3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンズアルデヒド(1.2当量)を有する溶液に、窒素下に2-フルオロアニリン(1当量)、酢酸(2当量)及びナトリウムトリアセトキシボルヒドリド(2.5当量)を添加し、混合物をついで16h、25℃で攪拌する。出発化合物が完全に変換された後(LCMS)、有機相を炭酸ナトリウム溶液及びブラインで洗浄し、ついで乾燥させ(Na2SO4).有機相を濃縮し、粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する(DCM中に20%アセトン)。
MeOH(5mL/mmol)中にキナゾリンを有する、攪拌された溶液に、0℃で徐々に少しづつ水素化ホウ素ナトリウム(2当量)を添加する。反応混合物を6h、RTで攪拌し、ついで溶剤を除去し、残留物を氷−水で希釈し、EEで抽出する。有機相をブラインで洗浄し、乾燥させ(Na2SO4)、濃縮する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(DCM中に3%MeOH)。(収率80−90%)。
THF(10mL/mmol)中にキナゾリン誘導体を有する、攪拌された溶液に、0℃でフタルイミド(1当量)、ついでトリフェニルホスフィン(1.2当量)を添加する。この溶液に、ついで徐々にDEAD(1.2当量)を滴下し、反応混合物を18h、RTで攪拌する。ついで飽和塩化アンモニウム溶液を添加し、混合物をEEで抽出する。有機相をブラインで洗浄し、乾燥させ(Na2SO4)、濃縮する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(DCM中に30%アセトン)(収率65−70%)。
キナゾリン誘導体をEtOH(20mL/mmol)に溶解させ、ヒドラジンヒドラート(3当量)を添加する。ついで反応混合物を5h還流する。ついで混合物をRTに冷却し、濾過し、EtOHで洗浄する(収率60−70%)。
反応式20
ベンゼン(5ml/mmol)中に4-ブロモピコリン酸を有する懸濁液に、トリエチルアミン(1.05当量)を、ついでクロロホルマート(1.05当量)を添加し、反応混合物を1h、RTで攪拌する。トリエチルアミン塩酸塩を濾過し、ろ液を濃縮する。得られた無水物をTHF(5mL/mmol)中に取り、THF(2mL/mmol)中に水素化アルミニウムリチウム(1当量)を有する懸濁液に、−78℃で滴下する。混合物を30分、−78℃で攪拌し、ついで飽和Na2SO4溶液を添加し、セライトを介して濾過し、EEで洗浄し、有機相を濃縮する。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(ヘキサン中に30%EE)。(収率約50%)。
DCM(3mL/mmol)中に4-ブロモ-2-ピリジルメチルアルコールを有する溶液に、0℃でトリエチルアミン(2.5当量)及びメタンスルホニルクロライド(1.2当量)に添加し、混合物を1h、攪拌する。反応経過を薄層クロマトグラフィーによって追跡し、変換が終了に達するやいなや混合物をDCMで希釈し、水及びブラインで洗浄し、乾燥させ(Na2SO4)及び濃縮する。
CCl4(5mL/mmol)中に2-クロロ-5-ブロモトルエンを有する溶液に、N-ブロモスクシンイミド(1.1当量)及び過酸化ベンゾイル(0.002当量)に添加し、混合物を2h還流する。変換の終了後(薄層クロマトグラフィー)、反応混合物を冷却し、濾過し、クロロホルムで洗浄する。有機相を減圧で濃縮し、粗生成物をクロマトグラフィーによって精製する(ヘキサン中に5%EE)。(収率約65%)。
ブロモ誘導体をEtOH(10mL/g)中に取り、シクロプロピルアミン(5当量)を添加する。混合物を3h還流し、EtOH除去し、残留物をEE中に取る。有機相を水及びブラインで洗浄し、乾燥させ(Na2SO4)及び濃縮する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製する(DCM中に10%EE)。(収率約80%)。
アミンをジオキサン(3mL/mmol)に溶解させ、Boc-無水物(1.5当量)及び2%炭酸ナトリウム溶液(1:1/ジオキサン:炭酸ナトリウム溶液)を添加する。反応混合物を2h25℃で攪拌する。反応が終了に達した後、混合物をEEで希釈し、水及びブラインで洗浄し、乾燥させる(Na2SO4)。有機相を減圧で濃縮し、粗生成物をクロマトグラフィーによって精製する(ヘキサン中に30%EE)。(収率約80%)。
DMF(6mL/mmol)中にブロモ誘導体(1当量)を有する溶液に、アルゴン下でビス(ジピナコラト)ジボラン(1当量)、酢酸カリウム(2.5当量)及び塩化パラジウム(II)(0.05当量)及びdppf(0.05当量)に添加し、ついで反応混合物を2h60℃で攪拌する。ついで混合物をRTに冷却し、ブロモキナゾリン誘導体(合成工程(vii)から得られたる生成物)(1当量)、塩化パラジウム(II)(0.05当量)、dppf(0.05当量)及び2M炭酸ナトリウム溶液(3mL/mmol)を添加する。反応混合物を3h、80℃で攪拌し、ついでセライトを介して濾過する。ろ液をEEで希釈し、水及びブライン洗浄し、乾燥させる(Na2SO4)。有機相を減圧で濃縮し、粗生成物をクロマトグラフィーによって精製する(DCM中に10%アセトン)。(収率約45%)。
保護基離脱は公知の方法にしたがって行われる:
1. Philip J. Kocienski、Protecting Groups、3rd Edition、Georg Thieme Verlag、2005
2. Peter G. M. Wuts、Theodora W. Greene、Protective Groups in Organic Synthesis、4th Edition、Wiley Interscience、2007
アミン基体から化合物を製造するための一般的処理工程:(例1−179及び331−862)
1.カルボン酸(xx)との反応
反応式21
反応式22
例868及び870を例211と同様に製造する。
例869を例297及び1-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)シクロプロパンカルボン酸(市場で入手される)を、アミド形成(EDCI−例1−179及び331−862工程(xx)参照)、ついでBoc−保護基離脱(例297と同様に)によって製造する;これを再度例252と同様に塩化ペンタノイルと反応させて例874の化合物とする。
4-オキソ-4-(3-(4-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)ブタン酸(329)
4-(3-(4-(カルボキシメチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)-4-オキソブタン酸(330)
合成を、化合物Bで記載した方法にしたがって行う。カラムクロマトグラフィーによって精製した後、生成物が良好な収量で得られる:(329):0,500g、74%;(330):0,790g、>99%。
表1
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.68 (m, 2 H) 0.82 (m, 6 H) 1.58 - 1.76 (m, 4 H) 1.83 - 1.97 (m, 2 H) 2.17 (s, 3 H) 2.73 (br. s., 1 H) 2.84 (d, J=10.58 Hz, 2 H) 3.06 (br. s., 2 H) 4.62 (s, 2 H) 7.17 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.43 - 7.50 (m, 1 H) 7.54 (br. s., 1 H) 7.67 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.76 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.02 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.37 (br. s., 1 H) 8.51 (m, 2 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.60 - 0.65 (m, 2 H) 0.75 (t, J=7.18 Hz, 3 H) 0.80 - 0.85 (m, 2 H) 0.87 (m, 2 H) 1.21 (m, 2 H) 1.30 (q, J=3.78 Hz, 2 H) 1.47 (m, 2 H) 2.17 (t, J=7.55 Hz, 2 H) 2.98 - 3.09 (m, 1 H) 4.41 (d, J=6.04 Hz, 2 H) 7.27 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.44 (t, J=7.93 Hz, 1 H) 7.67 - 7.73 (m, 2 H) 7.76 (d, J=9.06 Hz, 1 H) 8.17 (dd, J=8.69, 1.89 Hz, 1 H) 8.28 (t, J=6.04 Hz, 1 H) 8.51 (s, 1 H) 8.53 (s, 2 H) 8.59 (s, 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.66 - 0.70 (m, 2 H) 0.79 - 0.89 (m, 6 H) 2.63 (ddd, J=6.61, 3.21, 3.02 Hz, 1 H) 3.06 (td, J=7.18, 3.78 Hz, 1 H) 4.88 (s, 2 H) 6.82 (d, J=3.78 Hz, 1 H) 7.21 (d, J=3.78 Hz, 1 H) 7.26 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.45 (t, J=7.55 Hz, 1 H) 7.64 - 7.71 (m, 2 H) 7.75 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.00 (dd, J=8.69, 1.89 Hz, 1 H) 8.37 (d, J=3.02 Hz, 1 H) 8.50 (d, J=1.51 Hz, 1 H) 8.52 (s, 1 H)。
1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0.63 - 0.72 (m, 2 H) 0.78 - 0.91 (m, 2 H) 1.80 - 1.97 (m, 2 H) 2.70 (m, 4 H) 2.96 - 3.14 (m, 1 H) 4.94 (s, 2 H) 7.20 (d, J=7.91 Hz, 1 H) 7.44 (t, J=7.72 Hz, 1 H) 7.58 - 7.71 (m, 2 H) 7.77 (d, J=8.67 Hz, 1 H) 8.03 (dd, J=8.67, 1.88 Hz, 1 H) 8.43 (d, J=3.01 Hz, 1 H) 8.51 (s, 1 H) 8.54 (s, 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.93 - 1.03 (m, 4 H) 2.15 - 2.30 (m, 2 H) 3.16 (t, J=6.80 Hz, 2 H) 3.27 (t, J=7.55 Hz, 2 H) 3.34 - 3.41 (m, 1 H) 4.21 (s, 2 H) 7.45 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.52 - 7.62 (m, 1 H) 7.80 - 7.88 (m, 2 H) 7.96 (d, J=9.06 Hz, 1 H) 8.36 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.98 (d, J=30.21 Hz, 2 H) 9.82 - 10.09 (m, 1 H) 10.48 (br. s., 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.83 - 1.03 (m, 7 H) 2.02 - 2.13 (m, 2 H) 2.17 - 2.24 (m, 1 H) 2.25 - 2.34 (m, 2 H) 3.36 - 3.45 (m, 1 H) 4.38 (d, J=6.04 Hz, 2 H) 7.35 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 7.52 (t, J=7.55 Hz, 1 H) 7.63 - 7.78 (m, 2 H) 7.91 (d, J=9.06 Hz, 1 H) 8.31 (d, J=9.07 Hz, 1 H) 8.44 (t, J=5.67 Hz, 1 H) 8.86 (br. s., 1 H) 8.94 (s, 1 H) 10.15 (s, 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.93 - 1.01 (m, 4 H) 1.19 - 1.34 (m, 4 H) 1.69 - 1.78 (m, 2 H) 1.86 - 1.94 (m, 1 H) 1.95 - 2.01 (m, 1 H) 3.38 - 3.44 (m, 3 H) 4.31 (m, 1 H) 4.42 (dd, J=15.49, 6.42 Hz, 1 H) 7.32 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.48 (t, J=7.55 Hz, 1 H) 7.66 - 7.78 (m, 2 H) 7.95 (dd, J=8.69, 3.40 Hz, 1 H) 8.35 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.42 (t, J=5.67 Hz, 1 H) 8.80 - 9.02 (m, 2 H) 10.22 (br. s., 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.90 - 1.02 (m, 4 H) 2.65 (dd, J=16.62, 5.29 Hz, 1 H) 2.99 (dd, J=15.49, 9.44 Hz, 0.5 H) 3.13 (dd, J=16.62, 10.58 Hz, 0.5 H) 4.04 - 4.13 (m, 1 H) 4.29 - 4.42 (m, 2 H) 7.16 - 7.26 (m, 2 H) 7.26 - 7.34 (m, 3 H) 7.37 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.40 - 7.50 (m, 1 H) 7.56 - 7.62 (s, 0.5 H) 7.68 - 7.79 (m, 1.5 H) 7.91 - 7.98 (m, 1 H) 8.16 (d, J=8.31 Hz, 0.5 H) 8.33 (d, J=9.06 Hz, 0.5 H) 8.51 - 8.58 (m, 0.5 H) 8.68 - 8.77 (m, 0.5 H) 8.85 - 9.00 (m, 2 H) 10.30 (br. s., 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.63 - 0.73 (m, 6 H) 0.82 - 0.88 (m, 2 H) 2.51 - 2.55 (m, 1 H) 3.03 (s, 3 H) 3.04 - 3.12 (m, 1 H) 4.50 (s, 2 H) 7.81 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.03 - 8.14 (m, 2 H) 8.41 (d, J=3.02 Hz, 1 H) 8.55 (s, 1 H) 8.61 (dd, J=14.35, 1.51 Hz, 2 H) 8.99 (d, J=2.27 Hz, 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.65 - 0.71 (m, 2 H) 0.79 - 0.88 (m, 6 H) 2.21 (s, 3 H) 2.72 - 2.80 (m, 1 H) 3.01 - 3.11 (m, 1 H) 4.63 (s, 2 H) 7.80 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 7.96 (br. s., 1 H) 8.10 (dd, J=8.31, 1.51 Hz, 1 H) 8.39 (d, J=3.78 Hz, 1 H) 8.46 (d, J=1.51 Hz, 1 H) 8.54 (s, 1 H) 8.60 (d, J=1.51 Hz, 1 H) 8.93 (d, J=1.51 Hz, 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.65 - 0.71 (m, 2 H) 0.81 - 0.88 (m, 2 H) 2.91 (t, J=8.31 Hz, 2 H) 3.01 - 3.10 (m, 1 H) 3.25 - 3.35 (m, 2 H) 4.36 (s, 2 H) 6.59 (t, J=7.18 Hz, 1 H) 6.63 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 6.99 (t, J=7.55 Hz, 1 H) 7.05 (d, J=6.80 Hz, 1 H) 7.40 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.50 (t, J=7.55 Hz, 1 H) 7.69 - 7.80 (m, 3 H) 8.07 (dd, J=8.31, 1.51 Hz, 1 H) 8.39 (d, J=2.27 Hz, 1 H) 8.53 (s, 2 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.59 - 0.75 (m, 2 H) 0.78 - 0.89 (m, 2 H) 2.19 (s, 6 H) 3.00 - 3.10 (m, 1 H) 3.49 (s, 2 H) 7.33 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.47 (t, J=7.93 Hz, 1 H) 7.69 (br. s., 2 H) 7.76 (d, J=9.06 Hz, 1 H) 8.07 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.39 (br. s., 1 H) 8.48 - 8.56 (m, 2 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.93 - 0.99 (m, 2 H) 1.02 - 1.07 (m, 2 H) 3.43 - 3.51 (m, 1 H) 4.16 (q, J=5.79 Hz, 2 H) 7.50 - 7.57 (m, 1 H) 7.60 (t, J=7.55 Hz, 1 H) 7.88 - 7.99 (m, 2 H) 8.25 (s, 1 H) 8.42 (d, J=9.06 Hz, 1 H) 8.51 (br. s., 3 H) 8.95 (s, 1 H) 9.19 (s, 1 H) 10.36 (br. s., 2 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.23 - 0.30 (m, 2 H) 0.33 - 0.41 (m, 2 H) 0.65 - 0.72 (m, 2 H) 0.78 - 0.88 (m, 2 H) 1.93 - 2.15 (m, 1 H) 2.40 (s, 3 H) 2.98 - 3.13 (m, 1 H) 3.78 (s, 2 H) 7.17 (s, 1 H) 7.46 (s, 1 H) 7.52 (s, 1 H) 7.74 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.05 (dd, J=8.69, 1.89 Hz, 1 H) 8.37 (d, J=3.02 Hz, 1 H) 8.48 (d, J=1.51 Hz, 1 H) 8.52 (s, 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.58 - 0.73 (m, 2 H) 0.78 - 0.91 (m, 2 H) 3.01 - 3.10 (m, 1 H) 3.74 (s, 2 H) 3.80 (s, 2 H) 7.18 - 7.26 (m, 1 H) 7.32 (t, J=7.55 Hz, 2 H) 7.35 - 7.42 (m, 3 H) 7.47 (t, J=7.55 Hz, 1 H) 7.69 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 7.73 - 7.80 (m, 2 H) 8.08 (dd, J=8.69, 1.89 Hz, 1 H) 8.39 (d, J=3.02 Hz, 1 H) 8.53 (s, 2 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.27 - 0.44 (m, 1 H) 0.52 - 0.59 (m, 1 H) 0.84 - 0.94 (m, 1 H) 0.94 - 1.03 (m, 1 H) 1.90 (s, 3 H) 2.35 (s, 3 H) 3.32 - 3.54 (m, 1 H) 4.31 - 4.43 (m, 2 H) 7.27 - 7.40 (m, 1 H) 7.42 - 7.56 (m, 1 H) 7.61 - 7.70 (m, 1 H) 7.72 - 7.90 (m, 1 H) 7.93 - 8.07 (m, 1 H) 8.09 - 8.21 (m, 1 H) 8.43 (br. m., 2 H) 8.97 (d, J=20.40 Hz, 0.5 H) 9.25 (s, 0.5 H) 10.40 (s, 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.63 - 0.77 (m, 2 H) 0.79 - 0.89 (m, 2 H) 3.02 - 3.11 (m, 1 H) 3.48 (t, J=7.93 Hz, 2 H) 4.22 - 4.34 (m, 2 H) 4.45 (s, 2 H) 7.33 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.54 (t, J=7.55 Hz, 1 H) 7.68 (s, 1 H) 7.77 (m, 2 H) 8.09 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.47 (br. s., 1 H) 8.54 (m, 2 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.68 (m, 2 H) 0.82 (m, 6 H) 1.58 - 1.76 (m, 4 H) 1.83 - 1.97 (m, 2 H) 2.17 (s, 3 H) 2.73 (br. s., 1 H) 2.84 (d, J=10.58 Hz, 2 H) 3.06 (br. s., 2 H) 4.62 (s, 2 H) 7.17 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.43 - 7.50 (m, 1 H) 7.54 (br. s., 1 H) 7.67 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.76 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.02 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.37 (br. s., 1 H) 8.51 (m, 2 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.60 - 0.65 (m, 2 H) 0.75 (t, J=7.18 Hz, 3 H) 0.80 - 0.85 (m, 2 H) 0.87 (m, 2 H) 1.21 (m, 2 H) 1.30 (q, J=3.78 Hz, 2 H) 1.47 (m, 2 H) 2.17 (t, J=7.55 Hz, 2 H) 2.98 - 3.09 (m, 1 H) 4.41 (d, J=6.04 Hz, 2 H) 7.27 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.44 (t, J=7.93 Hz, 1 H) 7.67 - 7.73 (m, 2 H) 7.76 (d, J=9.06 Hz, 1 H) 8.17 (dd, J=8.69, 1.89 Hz, 1 H) 8.28 (t, J=6.04 Hz, 1 H) 8.51 (s, 1 H) 8.53 (s, 2 H) 8.59 (s, 1 H)。
1H NMR (600 MHz, DMSO-d6) δppm 0.66 - 0.70 (m, 2 H) 0.79 - 0.89 (m, 6 H) 2.63 (ddd, J=6.61, 3.21, 3.02 Hz, 1 H) 3.06 (td, J=7.18, 3.78 Hz, 1 H) 4.88 (s, 2 H) 6.82 (d, J=3.78 Hz, 1 H) 7.21 (d, J=3.78 Hz, 1 H) 7.26 (d, J=7.55 Hz, 1 H) 7.45 (t, J=7.55 Hz, 1 H) 7.64 - 7.71 (m, 2 H) 7.75 (d, J=8.31 Hz, 1 H) 8.00 (dd, J=8.69, 1.89 Hz, 1 H) 8.37 (d, J=3.02 Hz, 1 H) 8.50 (d, J=1.51 Hz, 1 H) 8.52 (s, 1 H)。
mGluR5受容体に対する一般式Iで表わされる本発明の置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体の親和性を上述のように測定する。
表2.
Claims (36)
- それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式I
TはCR11、N、S又はOを示し、
UはCR12、N、S又はOを示し、
VはCR13、N、S又はOを示し、
WはCR14又はNを示し、
nは0又は1を示し、
R1及びR2は相互に無関係にそれぞれ、H; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;アリ−ル(これらの基は置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、フリル(フラニル)、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル(チエニル)、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよく、この際、これらの置換基それ自体の環状置換基又は環状基は、F、Cl、Br、I、−CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよい。);置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示すか、
又はR1及びR2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルを示し、
R3はH、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R4、R5及びR6は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R7及びR8は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R9はH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R10は-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21;アルキル、アルケニル又はアルキニル(これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2及び-SO3Hより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。);置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示すか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、アゼパニル、ピロリル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロ−ル-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらはそれぞれ置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、チオキソ(=S)、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル)及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル及び-C(=O)-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
更にR1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH、置換されていないアルキル又は置換されていないか又は少なくとも置換されたヘテロアルキルを示すことができ、
R11、R12、R13及びR14は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R15は-C(=O)-O-R16;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
そしてR16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34及びR35は相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示す。}
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体。 - TがCR11、N、S又はOを示し、
UはCR12、N、S又はOを示し、
VがCR13、N、S又はOを示し、
WがCR14又はNを示し、
nが0又は1を示し、
R1及びR2が、相互に無関係にそれぞれ、H; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示すか、
又はR1及びR2が、これらと結合する窒素原子と一緒になって、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルを示し、
R3がH、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R4、R5及びR6が、相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R9がH;-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R10が -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21;アルキル、アルケニル又はアルキニル(これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2及び-SO3Hより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。);置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示すか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、アゼパニル、ピロリル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロ−ル-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらはそれぞれ置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、チオキソ(=S)、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル)及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル及び-C(=O)-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
そしてR1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH、置換されていないアルキル又は置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキルを示すことができ、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2;-CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; -O-C(=O)-R27; -NH-C(=O)-H; -NH-C(=O)-R28; -NR29-C(=O)-R30; -NH-C(=O)-NH-R31; -NH-C(=S)-NH-R32; -NH-S(=O)2-R33; -NR34-S(=O)2-R35; 置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
R15が-C(=O)-O-R16;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
そしてR16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34及びR35が相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル又は−(アルキニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリ−ル;置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−アリ−ル、−(アルケニレン)−アリ−ル、−(アルキニレン)−アリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−アリ−ル又は−(ヘテロアルケニレン)−アリ−ル;又は置換されていないか又は少なくともモノ置換された−(アルキレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルケニレン)−ヘテロアリ−ル、−(アルキニレン)−ヘテロアリ−ル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリ−ル、又は−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリ−ルを示し、
この際
上記アルキル基はそれぞれ分枝状であるか又は直鎖状であり、そして1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、又は12個の炭素原子を鎖成員として有し、
上記アルケニル基はそれぞれ分枝状であるか又は直鎖状であり、そして2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、又は12個の炭素原子を鎖成員として有し、
上記アルキニル基はそれぞれ分枝状であるか又は直鎖状であり、そして2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、又は12個の炭素原子を鎖成員として有し、
上記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ2−、3−、4−、5−、6−、7−、8−、9−、10−、11−又は12−成員であり、
上記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ場合により、酸素、イオウ及び窒素より成る群から相互に無関係に選ばれた1、2又は3個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
その他に明記しない限り、上記アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2及び-SO3Hより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
上記シクロアルキル基はそれぞれ、3、4、5、6、7、8又は9個の炭素原子を環成員として有し、
上記シクロアルケニル基はそれぞれ、3、4、5、6、7、8又は9個の炭素原子を環成員として有し、
上記ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−成員であり、
上記ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ、4−、5−、6−、7−、8−又は9−成員であり、
上記ヘテロシクロアルキル基及びヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2又は3個を環成員として有し、
その他に明記しない限り、上記シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル)及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル及び-C(=O)-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
上記アルキレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11又は12個の炭素原子を鎖成員として有し、
上記アルケニレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして2、3、4、5、6、7、8、9、10、11又は12個の炭素原子を鎖成員として有し、
上記アルキニレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして2、3、4、5、6、7、8、9、10、11又は12個の炭素原子を鎖成員として有し、
上記ヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ、2−、3−、4−、5−、6−、7−、8−、9−、10−、11−又は12−員成であり、
上記ヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2又は3個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記アルキレン-、アルケニレン-、アルキニレン-、ヘテロアルキレン-又はヘテロアルケニレン-基はそれぞれ、置換されていないか、又はフェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-SH、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2フェニル、-S(=O)2-NH2及び-SO3Hより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよく、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、−CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、上記アリ−ル基は単環状又は二環状であり、そして6、10又は14個の炭素原子を有し、
上記ヘテロアリ−ル基は単環状、二環状又は三環状であり、そして5−、6−、7−、8−、9−、10−、11−、12−、13−又は14−成員であり、
上記5−〜14−員のヘテロアリ−ル基は場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は5個を環成員として有し、
上記アリ−ル基及びヘテロアリ−ル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、−CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、フリル(フラニル)、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル(チエニル)、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよく、この際、これらの置換基それ自体の環状置換基又は環状基はF、Cl、Br、I、−CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されていてよく、
上記アリ−ル基、ヘテロアリ−ル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基は置換されていないか又は少なくともモノ置換された単環状又は二環状環系と縮合(融合)していてよく、
この場合、単環状又は二環状環系とは単環状又は二環状炭化水素基を意味し、これらは飽和、不飽和又は芳香族であることができ、この場合単環状又は二環状環系の環はそれぞれ4−、5−又は6−員成であることができ、そしてそれぞれ場合により、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子0、1、2、3、4又は5個を環成員として有することができ、
更に、上記単環状又は二環状環系はそれぞれF、Cl、Br、I、−CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、-C(=O)-OH、C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)(C1-5-アルキル)、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、ピラゾリル、フェニル、フリル(フラニル)、チアジアゾリル、チオフェニル(チエニル)及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個置換基によって置換されていてよく、この際上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であることができ、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はそれぞれF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル及び-C(=O)-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個、好ましくは場合により1、2、3又は4個の置換基によって置換されていてよく、
更に、この際上記シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基は、その他のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基と共に環内の共通の炭素原子を介してスピロ環状基を形成することができる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1記載の化合物。 - R1及びR2が相互に無関係にそれぞれ、H;-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員としてを有することができる。);又はフェニル、ナフチル及びアントラセニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニルを示し、これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そしてそして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれた、更なるへテロ原子1又は2個を環成員としてを有することができる、
請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。 - R3がH、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R15、-C(=O)-O-R16、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=S)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-C(=S)-NR18R19、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員としてを有することができる。)、又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示す、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
- R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-NH2、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示す、請求項1〜5のいずれか1つに記載の化合物。
- R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-NH2、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示す、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
- R9がH;-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
そしてR10が、-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
更に、R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH、置換されていないC1-6-アルキル又は2−〜6−員のヘテロアルキル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。)を示すことができるか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、アゼパニル、ピロリル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロ−ル-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH-C(=O)-CF3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、この際フェニル基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示す、請求項1〜7のいずれか1つに記載の化合物。 - R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-NH2; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; 又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示す、請求項1〜8のいずれか1つに記載の化合物。
- R15が-C(=O)-O-R16;C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員として有することができる。);又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル(チエニル)、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基又は2−又は3−員のヘテロアルキレン基−この基は酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から選ばれたヘテロ原子1個を鎖成員として有する−を介して結合していよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示す、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
- R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34及びR35が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示す、請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物。
- T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1及びR2が相互に無関係にそれぞれ、H;-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員として有することができる。);又はフェニル、ナフチル及びアントラセニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2がこれらと結合する窒素原子と一緒になって、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から選ばれた、更なるへテロ原子1又は2個を鎖成員として有することができる。)を示し、
R3がH、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員として有することができる。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-NH2; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; 又はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2;-CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-NH2; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; 又は C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R9がH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
更に、R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH、置換されていないC1-6-アルキル又は2−〜6−員のヘテロアルキル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。)示すことができるか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、アゼパニル、ピロリル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロ−ル-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-NH-C(=O)-CF3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2;-CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-NH2; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26; 又は C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15が-C(=O)-O-R16;C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);2−〜6−員のヘテロアルキル、2−〜6−員のヘテロアルケニル又は2−〜6−員のヘテロアルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員としてを有することができる。);C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員のヘテロシクロアルキル又は5−〜7−員のヘテロシクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、そして場合により、酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を環成員として有することができる。);又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル(チエニル)、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基又は2−又は3−員のヘテロアルキレン基−この基は酸素、イオウ及び窒素(NH)より成る群から選ばれたヘテロ原子1個を鎖成員として有する−を介して結合していよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25及びR26が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);C3-7-シクロアルキル又はC5-6-シクロアルケニル(これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン-又はC2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。 - T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1が-C(=O)-R15;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R2がH;-C(=O)-R15;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。);
R3がH、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、チオモルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2;-CN; -O-R25; -S-R26; 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2 及び -CNより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2;-CN; -O-R25; -S-R26; 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2及び-CNより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R9がH;-C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -S(=O)2-R21;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はピリジニル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)、フェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が-C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
更に、R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は35個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、アゼパニル、ピロリル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロ−ル-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH-C(=O)-CF3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2;-CN;-O-R25;-S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15が-C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25及びR26が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5及び-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。 - T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1が-C(=O)-R15;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R2がH;-C(=O)-R15;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R3がH、F、Cl、Br、I、-NO2;-CN; -NH2; -OH; -SH; -NH-R22; -NR23R24; -O-R25; -S-R26;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、チオモルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2及び-CNより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2及び-CNより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R9がH;-C(=O)-R15;-C(=O)-O-R16;-S(=O)2-R21;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);-CH2-CH=CH2又は-CH=CH-CH3-基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、-(CH2)-ピリジニル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)及びナフチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が -C(=O)-R15; -C(=O)-O-R16; -C(=O)-NH-R17; -C(=S)-NH-R17; -C(=O)-NR18R19; -C(=S)-NR18R19; -S(=O)-R20; -S(=O)2-R21; チアゾリル、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
更に、R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9及びR10がこれらと結合する窒素原子と一緒になって、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2;-CN;-O-R25;-S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15が-C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。); エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;ピペリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CO-(CH2)3-CH3、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25及びR26が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5及び-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフラニル、チエニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜13のいずれか1つに記載の化合物。 - T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5及び-CF3、より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R2がH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示すか、
又はR1及びR2がこれらと結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R3がH、F、Cl、Br、I、-CN;-O-R25;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-CN及び-OHより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R4、R5及びR6が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CN;-O-R25;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2及び-CNより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R7及びR8がそれぞれHを示し、
R9がH;-C(=O)-CH3; C(=O)-CH2-CH3、-C(=O)-O-R16; -S(=O)2-R21;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);-CH2-CH=CH2又は-CH=CH-CH3-基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル及び-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ピリジニル、-(CH2)-ピリジニル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)、フェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH及び-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が-C(=O)-R15;-C(=O)-O-R16;-S(=O)-R20;チアゾリル、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
更にR1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9及びR10がこれらと結合する窒素原子と一緒になって、
R11、R12、R13及びR14が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CN;-O-R25又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15が-C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;ピペリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CO-(CH2)3-CH3、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16、R20、R21及びR25が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5及び-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフラニル、チエニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜14のいずれか1つに記載の化合物。 - T、U、V及び場合によりWが2個の炭素原子と一緒になって
R1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基を示し、
R2がH;-C(=O)-CH3;-C(=O)-C2H5;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
又はR1及びR2がこれらと結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基を示し、
R3がH;F; Cl; Br; -NH2; -NH-R22; -NR23R24; メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F及び-CF2-CF3より成る群から選ばれたアルキル基;モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル、フェネチル及びピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、
R4、R5及びR6がそれぞれH、F、Cl、-CF3、メチル、エチル、-CN又は-O-CH3を示し、
R7及びR8が相互に無関係にそれぞれ、H又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R9がH;-C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル、チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10が-C(=O)-R15;-C(=O)-NH-R17;-C(=S)-NH-R17;-C(=O)-NR18R19;-C(=S)-NR18R19又は-S(=O)2-R21を示し、
更にR1がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10は付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2又は3個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、
R11がH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R12がH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R13がH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R14がH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R15が-C(=O)-O-R16;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-(CH2)-F、-CHF2、-(CH2)-Cl、-(CH2)-CF3、-CF2-CF3、-(CH2)-CN、-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれたアルキル基;エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;
フェニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合しているか及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3及び-S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R17、R18及びR19が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R21がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2-CF3、-(CH2)-CF3、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Cl及び-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Clより成る群から選ばれたアルキル基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br及び-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
そしてR22、R23及びR24が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜15のいずれか1つに記載の化合物。 - 一般式Ia
R1aが-C(=O)-R15a;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R2aがH;-C(=O)-R15a;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示すか、
又はR1a及びR2aはこれらと結合する窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R3aがH、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -NH-R22a; -NR23aR24a; -O-R25a; -S-R26a;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、チオモルホリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。);又はフェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R9aがH; -C(=O)-R15a; -C(=O)-O-R16a; -S(=O)2-R21a;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル 及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はピリジニル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)、フェニル、ナフチル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R10aが -C(=O)-R15a; -C(=O)-O-R16a; -C(=O)-NH-R17a; -C(=O)-NR18aR19a; -S(=O)-R20a; -S(=O)2-R21a; 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これはそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
更に、R1aがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル及びシクロプロピルより成る群から選ばれた基を示す場合、R10aは付加的にH又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-C2-CH3、-O-CH(CH3)2及び-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示すか、
又はR9a及びR10aはこれらが結合する窒素原子と一緒になって、
イミダゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、イソチアゾリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、インドリニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、8-アザスピロ[4.5]デシル、8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオニル、イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2,5-ジオニル、モルホリン-3,5-ジオニル、1H-ピロ−ル-2,5-ジオニル、ピペリジン-2,6-ジオニル、ヘキサヒドロ-2H-イソインドリン-1,3-ジオニル、ピロリジン-2-オニル及び1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH-C(=O)-CF3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換され、この際フェニル基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、-CF3、-O-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示し、
R11a、R12a、R13a及びR14aが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2; -CN; -O-R25; -S-R26;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R15aが-C(=O)-O-R16a;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び-NH-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-O-C2H5及び-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合していてよいか、及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R16a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R25a及びR26aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5及び-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜16のいずれか1つに記載の化合物。 - 一般式Ib、
R1bがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基を示し、
R3bがH;F; Cl; Br; -NH2; -NH-R22b; -NR23bR24b;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び-CF2-CF3より成る群から選ばれたアルキル基;モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル、フェネチル及びピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、
R9bがH; -C(=O)-O-R16b;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル、チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11bがH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R12bがH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R13bがH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R14bがH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R15bが-C(=O)-O-R16b;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-(CH2)-F、-CHF2、-(CH2)-Cl、-(CH2)-CF3、-CF2-CF3、-(CH2)-CN、-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれたアルキル基;エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;
フェニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合しているか及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3及び-S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R16bが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてR22b、R23b及びR24bが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物。 - R1bがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基を示し、
R3bがHを示し、
R9bがH、-C(=O)-O-R16b;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル、チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11bがHを示し、
R12bHを示し、
R13bHを示し、
R14bHを示し、
R15bが-C(=O)-O-R16b;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-(CH2)-F、-CHF2、-(CH2)-Cl、-(CH2)-CF3、-CF2-CF3、-(CH2)-CN、-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれたアルキル基;エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル及び-CH=C(CH3)2より成る群から選ばれたアルケニル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;
フェニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-(CH=CH)-又は-(CH2)-O-基を介して結合しているか及び(又は)置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。);又はフェニル、フラニル、チオフェニル(チエニル)、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3及び-S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
そしてR16bがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項18記載の化合物。 - 一般式Ic
R1cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基を示し、
R3cがH; F; Cl; Br; -NH2; -NH-R22c; -NR23cR24c;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F及び-CF2-CF3より成る群から選ばれたアルキル基;モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル、ベンジル、フェネチル及びピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、
R9cがH;-C(=O)-O-R16c;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル、チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11cがH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R12cがH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R13cがH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R14cがH、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
R16cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R21cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-(CH2)-F、-CHF2、-(CH2)-Cl、-(CH2)-CF3、-CF2-CF3、-(CH2)-CN、-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-N(CH3)2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-C(=O)-OH、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれたアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基(これはそれぞれ、置換されていない。);又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
そしてR22c、R23c及びR24cは相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物。 - R1cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-C(=O)-OH及び-(CH2)-(CH2)-C(=O)-OHより成る群から選ばれた基を示し、
R3cがHを示し、
R9cがH;-C(=O)-O-R16c;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-C(=O)-O-CH3、-(CH2)-(CH2)-C(=O)-O-CH3及び-(CH2)-C(=O)-O-C2H5より成る群から選ばれたアルキル基;-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3及び-CH2-CH2-O-C2H5より成る群から選ばれたヘテロアルキル基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基;又はピリジニル,チアゾリル、-(CH2)-フラニル、-(CH2)-(CH2)-フラニル、チオフェニル(チエニル)、フェニル、ベンジル及びフェネチルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、−CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び-O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により1、2、3、4又は5個の置換基によって置換されている。)を示し、
R11cがHを示し、
R12cがHを示し、
R13cがHを示し、
R14cがHを示し、
R16cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル及びn-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてR21cがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2-CF3、-(CH2)-CF3、-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-Cl、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Cl及び-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Clより成る群から選ばれたアルキル基;又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、置換されていないか、又はF、Cl、Br及び-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項20記載の化合物。 - それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、つぎの群:
1 6-ヒドロキシ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド,
2 N-シクロプロピル-6-ヒドロキシ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド,
3 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド,
4 チオフェン-3-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
5 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジ ル]-ベンズアミド,
6 2-ブロモ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
7 N-イソブチル-3,4-ジメトキシ-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
8 2,4-ジフルオロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
9 イソキノリン-3-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
10 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-アクリルアミド,
11 4-クロロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
12 4-シアノ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
13 ピラジン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
14 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
15 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジ ル]-2-フェノキシ-アセトアミド,
16 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
17 3-シアノ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
18 チオフェン-3-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
19 6-クロロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド,
20 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
21 2-シアノ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド,
22 N-イソブチル-4-メチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
23 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
24 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
25 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソニコチンアミド,
26 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジ ル]-ブチルアミド,
27 2-ヒドロキシ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
28 2-フルオロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
29 チオフェン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
30 N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジ ル]-ニコチンアミド,
31 2-ジメチルアミノ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド,
32 N-イソブチル-4-メトキシ-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
33 2-クロロ-N-イソブチル-N-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
34 フラン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
35 ピリジン-2-カルボン酸イソブチル-[3-(4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
36 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]- ベンズアミド,
37 N-ベンジル-2-ブロモ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
38 3-メチル-ブト-2-エン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
39 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド,
40 N-ベンジル-2,4-ジフルオロ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
41 イソキノリン-3-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
42 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-アクリルアミド,
43 N-ベンジル-4-クロロ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
44 N-ベンジル-4-シアノ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
45 ピラジン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
46 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
47 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フェノキシ-アセトアミド,
48 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
49 N-ベンジル-3-シアノ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
50 チオフェン-3-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
51 N-ベンジル-6-クロロ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド,
52 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
53 N-ベンジル-2-シアノ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド,
54 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メチル-ベンズアミド,
55 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
56 N-ベンジル-2-ヒドロキシ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
57 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド,
58 2-ブロモ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド,
59 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-N-メチル-ベンズアミド,
60 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2,4-ジフルオロ-N-メチル-ベンズアミド,
61 イソキノリン-3-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド,
62 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-3-フェニル-アクリルアミド,
63 4-クロロ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド,
64 4-シアノ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド,
65 ピラジン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド,
66 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド,
67 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-2-フェノキシ-アセトアミド,
68 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
69 3-シアノ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド,
70 チオフェン-3-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド,
71 6-クロロ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ニコチンアミド,
72 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド,
73 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-6-ヒドロキシ-N-メチル-ニコチンアミド,
74 2-シアノ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-アセトアミド,
75 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4,N-ジメチル-ベ ンズアミド,
76 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
77 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド,
78 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-イソニ コチンアミド,
79 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ブチル アミド,
80 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド,
81 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フルオロ-N-メチル-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
82 チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド,
83 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ニコチ ンアミド,
84 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ジメチルアミノ-N-メチル-アセトアミド,
85 N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド,
86 2-クロロ-N-[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド,
87 フラン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド,
88 ピリジン-2-カルボン酸[3-(4-ジエチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-メチル-アミド,
89 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベン ズアミド,
90 2-フェノキシ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-アセトアミド,
91 4-メチル-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド,
92 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-イソ ニコチンアミド,
93 2-フルオロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
94 4-メトキシ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド,
95 ピリジン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド,
96 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
97 2-ブロモ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド,
98 3,4-ジメトキシ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド,
99 2,4-ジフルオロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド,
100 イソキノリン-3-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド,
101 3-フェニル-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-アクリルアミド,
102 4-クロロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド,
103 4-シアノ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド,
104 ピラジン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド,
105 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド,
106 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
107 3-シアノ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド,
108 チオフェン-3-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド,
109 6-クロロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ニコチンアミド,
110 3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド,
111 6-ヒドロキシ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ニコチンアミド,
112 2-シアノ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-アセトアミド,
113 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
114 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド,
115 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ブチ ルアミド,
116 チオフェン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド,
117 N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ニコ チンアミド,
118 2-ジメチルアミノ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-アセトアミド,
119 2-クロロ-N-[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-プロピル-ベンズアミド,
120 フラン-2-カルボン酸[3-(4-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-プロピル-アミド,
121 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベン ジル]-ベンズアミド,
122 2-ブロモ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
123 N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
124 N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
125 イソキノリン-3-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
126 N-シクロプロピル-3-フェニル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アクリルアミド,
127 4-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
128 4-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
129 ピラジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
130 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
131 チオフェン-3-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
132 6-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド,
133 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド,
134 N-シクロプロピル-4-メチル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
135 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
136 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
137 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソニコチンアミド,
138 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベン ジル]-ブチルアミド,
139 N-シクロプロピル-2-フルオロ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
140 チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
141 N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド,
142 N-シクロプロピル-4-メトキシ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
143 2-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
144 フラン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
145 N-シクロプロピル-2-フェノキシ-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド,
146 3-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
147 ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-ピロリジン-1-イル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
148 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]- ブチルアミド,
149 フラン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
150 N-ベンジル-2-クロロ-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
151 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソニコチンアミド,
152 N-ベンジル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
153 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]- ニコチンアミド,
154 チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
155 N-ベンジル-N-[3-(4-イソプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド,
156 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ヒドロキシ-ベンズアミド,
157 2-ブロモ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
158 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド,
159 イソキノリン-3-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
160 4-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
161 4-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
162 ピラジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
163 6-ブロモ-ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
164 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フェノキシ-アセトアミド,
165 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソニコチンアミド,
166 5-ブロモ-チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
167 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
168 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ブチルアミド,
169 フラン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
170 ピリジン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
171 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド,
172 2-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
173 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ジメチルアミノ-アセトアミド,
174 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
175 N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4,N-ジメチル-ベンズアミド,
176 3-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ベンズアミド,
177 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド,
178 チオフェン-2-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
179 6-クロロ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド,
180 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-メチル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン,
181 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-トリフルオロメチル-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン,
182 1-[3-(2,4-ビス-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン,
183 1-[3-(2-アミノ-4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン,
184 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-メチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン,
185 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン,
186 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-2-ジメチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン,
187 1-[3-(2-tert-ブチル-4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン,
188 N-tert-ブチル-2-シアノ-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド,
189 4-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)モルホリン-3,5-ジオン,
190 メチル2-(2-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド)アセタ−ト,
191 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド,
192 1-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1H-ピロ−ル-2,5-ジオン,
193 1-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン,
194 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピペリジ ン-2,6-ジオン,
195 2-シアノ-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-ピリジン-3-イル-アセトアミド,
196 1-[3-(4-tert-ブチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩,
197 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2-フルオロ-ベンジル]-アセトアミド,
198 1-[3-(4-メチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2,5-ジ オン,
199 1-(3-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5- ジオン,
200 N-シアノメチル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド,
201 N-[5-(4-tert-ブチルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2-フルオロ-ベンジル]-2-シアノ-N-シクロプロピル-アセトアミド,
202 N-tert-ブチル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベン ジル]-アセトアミド,
203 {アセチル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミノ}-酢酸メチルエステル,
204 tert-ブチル2-(N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド)エチルカルバメ−ト,
205 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3,3,3-トリフルオロ-プロピオンアミド塩酸塩,
206 シクロプロピル-{6-[3-(1,1-ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-キナゾリン-4-イル}-アミン塩酸塩,
207 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-フェニルアセトアミド塩酸塩,
208 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フルオロ-アセトアミド,
209 N-シクロペンチル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド,
210 N-シクロペンチル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド,
211 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド,
212 4-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)モルホリ ン-3,5-ジオン,
213 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(2-メトキシエチル)アセトアミド,
214 N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-フェネチル-アセトアミド,
215 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(フラン-2-イル-メチル)メタンスルホンアミド,
216 N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-フラン-2-イル-メチル-アセトアミド,
217 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジン-2-オン塩酸塩,
218 N-ブチル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド塩酸塩,
219 N-ベンジル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アセトアミド塩酸塩,
220 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-ピペリジン-2,6-ジオン塩酸塩,
221 N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-N-メチル- アセトアミド,
222 N-ベンジル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド,
223 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルメタンスルホンアミド,
224 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-4-メチル-ピペリジン-2,6-ジオン塩酸塩,
225 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド,
226 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド,
227 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド,
228 2-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ヘキサヒドロ-イソインド−ル-1,3-ジオン塩酸塩,
229 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩,
230 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ピリジン-3-イル-メチル]-ベンズアミド塩酸塩,
231 N-シクロプロピル-N-(1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)フェニル)エチル)メタンスルホンアミド,
232 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-フラン-2-イル-メチル]-アセトアミド,
233 N-シクロプロピル-N-{1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-フェニル]-エチル}-ベンズアミド,
234 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ピリジン-3-イル-メチル]-メタンスルホンアミド,
235 N-シクロプロピル-N-{1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-フェニル]-エチル}-アセトアミド,
236 N-{1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2,5-ジオキソ-ピロリジン-3-イル}-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド塩酸塩,
237 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-マロン酸メチルエステル,
238 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-シュウ酸メチルエステル,
239 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-5-メチル-ベンジル]-アセトアミド,
240 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ピリジン-3-イル-メチル]-アセトアミド,
241 2-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソインド−ル-1,3-ジオン塩酸塩,
242 2-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ヘキサヒドロ-イソインド−ル-1,3-ジオン塩酸塩,
243 8-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-8-アザ-スピロ[4.5]デカン-7,9-ジオン塩酸塩,
244 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンジル]-ベンズアミド,
245 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-メチル-ピロリジン-2,5-ジオン,
246 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2,6-ジフルオロベンジル)メタンスルホンアミド,
247 1-シクロプロピル-1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-イソプロピル-尿素,
248 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ニコチンアミド,
249 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンジル]-アセトアミド,
250 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-メトキシベンジル)メタンスルホンアミド,
251 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)メタンスルホンアミド,
252 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-メトキシ-アセトアミド,
253 イソオキサゾ−ル-5-カルボン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
254 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-ベンズアミド,
255 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-アクリルアミド,
256 ペンタン酸シクロプロピル-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-アミド,
257 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-イソニコチンアミド,
258 1-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-ピロリジ ン-2,5-ジオン,
259 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2-メトキシ-ベンジル]-アセトアミド,
260 N-シクロプロピル-N-[5-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-2-フルオロ-ベンジル]-アセトアミド,
261 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-4-メトキシ-ベンジル]-アセトアミド,
262 N-シクロプロピル-N-[4-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-チオフェン-2-イルメチル]-アセトアミド,
263 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-3-フェニル-プロピオンアミド,
264 N-シクロプロピル-N-[3-(4-シクロプロピルアミノ-キナゾリン-6-イル)-ベンジル]-2-フェニル-アセトアミド,
265 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド,
266 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド,
267 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-メトキシベンジル)ベンズアミド塩酸塩,
268 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-メトキシベンジル)ベンズアミド,
269 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンズアミド,
270 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド,
271 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド,
272 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピル(メチル)アミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド,
273 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド,
274 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド,
275 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド,
276 1-(3-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5- ジオン,
277 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド,
278 1-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピペリジン-2,6-ジオン,
279 N-tert-ブチル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド,
280 tert-ブチル2-(2-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド)エチルカルバメ−ト,
281 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド塩酸塩,
282 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,3,3-トリフルオロプロパンアミド,
283 2-クロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド,
284 N-(2-アミノエチル)-2-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド塩酸塩,
285 1-(3-(4-(ジメチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩,
286 1-(3-(4-(ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩,
287 1-(3-(4-(シクロペンチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩,
288 1-(3-(2-ベンジル-4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン,
289 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-(ピリジン-2-イル)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン,
290 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-モルホリノキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン,
291 1-(3-(2-(ベンジルアミノ)-4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン,
292 N-シクロプロピル-6-(3-(インドリン-1-イルメチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン,
293 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-フェニルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン,
294 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-フェニル)キナゾリン-4-アミン
295 tert-ブチル3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルカ ルバメ−ト,
296 N-シクロプロピル-6-(3-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン- 4-アミン,
297 6-(3-(アミノメチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン二塩酸塩,
298 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-4-メトキシフェニル)キナゾリン-4-アミン
299 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-4-フルオロフェニル)キナゾリン-4-アミン,
300 N-シクロプロピル-6-(5-((シクロプロピルアミノ)メチル)チオフェン-3-イル)キナゾリン-4-アミン,
301 N-シクロプロピル-6-(5-((シクロプロピルアミノ)メチル)-2-メトキシフェニル)キナゾリン-4-アミン,
302 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド,
303 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド,
304 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-2,4-ジフルオロフェニルキナゾリン-4-アミン,
305 N-シクロプロピル-6-(5-((シクロプロピルアミノ)メチル)ピリジン-3-イル)キナゾリン-4-アミン,
306 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-5-メチルフェニル)キナゾリン-4-アミン,
307 N-シクロプロピル-6-(3-(1-(シクロプロピルアミノ)エチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン,
308 6-(3-((ベンジルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン- 4-アミン,
309 N-シクロプロピル-6-(3-((メチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4- アミン,
310 6-(3-((ブチルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4- アミン,
311 N-(6-(3-(アセトアミドメチル)フェニル)キナゾリン-4-イル)-N-シクロプ ロピルアセトアミド塩酸塩,
312 N-シクロプロピル-6-(3-((フラン-2-イルメチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン二塩酸塩,
313 N-シクロプロピル-6-(3-((フェネチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン,
314 N-シクロプロピル-6-(3-((2-メトキシエチルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン二塩酸塩,
315 6-(3-((2-クロロエチルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン,
316 3-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-1-スルホンアミド塩酸塩,
317 5-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド塩酸塩,
318 6-(3-((シクロペンチルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン,
319 N-シクロプロピル-6-(3-((フェニルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン- 4-アミン,
320 2-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)ア セトニトリル,
321 メチル2-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)アセタ−ト,
322 N-tert-ブチル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-4-フルオロフェニル)キナゾリン-4-アミン,
323 6-(3-((tert-ブチルアミノ)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリ ン-4-アミン,
324 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピルアミノ)メチル)-2-フルオロフェニル)キナゾリン-4-アミン,
325 N-シクロプロピル-6-(3-((ピリジン-3-イルアミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン,
326 tert-ブチル2-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)エチルカルバメ−ト,
327 6-(3-((tert-ブチルアミノ)メチル)-4-フルオロフェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン,
328 2-(2-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)-2-オキソエチル)安息香酸,
329 4-オキソ-4-(3-(4-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)ブタン酸、及び
330 4-(3-(4-(カルボキシメチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジルアミノ)- 4-オキソブタン酸
より成る群から選ばれた、請求項1〜21のいずれか1つに記載の化合物。 - それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマ−、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマ−の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、つぎの群:
331 N-ベンジル-5-ブロモ-N-(3-(4-(イソプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
332 N-ベンジル-N-(3-(4-(イソプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリ ンアミド
333 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
334 2-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
335 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンズアミド
336 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
337 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
338 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ブチルアミド
339 5-ブロモ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
340 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
341 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メチルベンズアミド
342 6-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
343 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-3-カルボキシアミド
344 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェノキシアセトアミド
345 6-ブロモ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
346 4-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
347 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シンナムアミド
348 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソキノリン-3-カルボキシアミド
349 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
350 2-ブロモ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
351 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
352 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
353 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
354 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-hydroxyベンズアミド
355 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
356 2-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
357 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-メチルチオフェン-2-カルボキシアミド
358 3-シアノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
359 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ピリジン-2-イル)アセトアミド
360 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピラジン-2-カルボキシアミド
361 4-クロロ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
362 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
363 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
364 N-シクロプロピル-2-フルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
365 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
366 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
367 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ニコチンアミド
368 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンゼンスルホンアミド
369 N-シクロプロピル-1,3-ジメチル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
370 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
371 N-シクロプロピル-4-メトキシ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
372 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
373 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
374 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フルオロベンズアミド
375 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
376 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
377 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
378 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
379 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
380 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
381 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
382 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ペンタンアミド
383 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
384 N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
385 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
386 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
387 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
388 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
389 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
390 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メトキシアセトアミド
391 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンゼンスルホンアミド
392 N-シクロプロピル-3-フルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
393 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
394 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
395 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
396 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
397 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
398 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
399 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
400 N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
401 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
402 N-シクロプロピル-1,3-ジメチル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
403 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
404 N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
405 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
406 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フェニルアセトアミド
407 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
408 N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
409 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
410 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
411 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
412 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
413 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
414 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
415 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
416 N-シクロプロピル-2-フルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
417 N-シクロプロピル-2-(ジメチルアミノ)-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
418 N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
419 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
420 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピル(メチル)アミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
421 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンズアミド
422 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
423 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
424 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
425 N-シクロプロピル-3-フルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
426 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
427 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピル(メチル)アミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
428 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピコリンアミド
429 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
430 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
431 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
432 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
433 N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
434 N-シクロプロピル-2-メトキシ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
435 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
436 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)イソニコチンアミド
437 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
438 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
439 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
440 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
441 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
442 N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
443 2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド
444 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
445 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)プロパンアミド
446 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジクロロ-N-メチルベンゼンスルホンアミド
447 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
448 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
449 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
450 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)キノリン-8-スルホンアミド
451 3,5-ジクロロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
452 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
453 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-メチルベンゼンスルホンアミド
454 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
455 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
456 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
457 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
458 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)フラン-2-カルボキシアミド
459 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ピコリンアミド
460 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
461 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルチオフェン-2-スルホンアミド
462 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
463 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
464 N-シクロプロピル-4-メトキシ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
465 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
466 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)チオフェン-2-カルボキシアミド
467 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)イソニコチンアミド
468 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
469 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルキノリン-8-スルホンアミド
470 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
471 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
472 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
473 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
474 1,3-ジメチル-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
475 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ニコチンアミド
476 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルメタンスルホンアミド
477 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
478 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
479 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
480 N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
481 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)メタンスルホンアミド
482 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
483 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)アセトアミド
484 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルプロパン-2-スルホンアミド
485 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
486 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
487 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
488 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
489 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)メタンスルホンアミド
490 3,4-ジメトキシ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
491 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ペンタンアミド
492 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-1-フェニルメタンスルホンアミド
493 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
494 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
495 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
496 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
497 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド
498 3-フルオロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
499 2-メトキシ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)アセトアミド
500 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド
501 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
502 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
503 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
504 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
505 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
506 2,4-ジフルオロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンズアミド
507 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)シクロヘキサンカルボキシアミド
508 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
509 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フルオロベンズアミド
510 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
511 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
512 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
513 4-メトキシ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド
514 2-フルオロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
515 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニル-N-(ピリジン-2-イルメチル)アセトアミド
516 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド
517 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
518 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
519 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
520 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシアセトアミド
521 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルフラン-2-カルボキシアミド
522 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
523 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
524 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
525 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
526 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
527 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)メタンスルホンアミド
528 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
529 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルチオフェン-2-カルボキシアミド
530 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
531 2,4-ジクロロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド
532 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
533 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,5-ジクロロ-N-メチルベンズアミド
534 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
535 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
536 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
537 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルイソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
538 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルアセトアミド
539 2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド
540 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ペンタンアミド
541 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルピバルアミド
542 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
543 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
544 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
545 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N,1,3-トリメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
546 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルシクロヘキサンカルボキシアミド
547 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルチオフェン-2-スルホンアミド
548 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N,1,3-トリメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
549 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルペンタンアミド
550 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンズアミド
551 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンゼンスルホンアミド
552 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
553 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
554 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド
555 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルキノリン-8-スルホンアミド
556 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルベンズアミド
557 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド
558 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
559 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
560 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド
561 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシ-N-メチルベンズアミド
562 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-3-フェニルプロパンアミド
563 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルチオフェン-2-カルボキシアミド
564 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,4-ジメトキシ-N-メチルベンズアミド
565 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(ジメチルアミノ)-N-メチルアセトアミド
566 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フルオロベンズアミド
567 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
568 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルイソニコチンアミド
569 3-フルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
570 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルメタンスルホンアミド
571 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フルオロ-N-メチルベンズアミド
572 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジフルオロ-N-メチルベンズアミド
573 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルニコチンアミド
574 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
575 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンゼンスルホンアミド
576 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルペンタンアミド
577 2,4-ジフルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
578 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルプロパン-2-スルホンアミド
579 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルイソニコチンアミド
580 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-メチルベンズアミド
581 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルシクロヘキサンカルボキシアミド
582 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
583 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
584 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-2-フェニルアセトアミド
585 2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
586 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-1-フェニルメタンスルホンアミド
587 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルニコチンアミド
588 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フルオロ-N-メチル-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
589 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-2-フェニルアセトアミド
590 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルピバルアミド
591 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
592 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルピコリンアミド
593 2-フルオロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチル-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
594 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド
595 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルアセトアミド
596 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
597 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチル-3-フェニルプロパンアミド
598 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルフラン-2-カルボキシアミド
599 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
600 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ベンズアミド
601 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
602 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
603 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
604 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピコリンアミド
605 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
606 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
607 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
608 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)イソニコチンアミド
609 N-シクロプロピル-2-メチル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チアゾ−ル-4-カルボキシアミド
610 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
611 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フルオロベンズアミド
612 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ニコチンアミド
613 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
614 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
615 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
616 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド
617 N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N,2-ジメチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
618 N-シクロプロピル-2-メチル-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チアゾ−ル-4-カルボキシアミド
619 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
620 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
621 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピバルアミド
622 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N,2-ジメチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
623 2,4-ジクロロ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド
624 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
625 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
626 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
627 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-メトキシアセトアミド
628 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)ピバルアミド
629 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)チオフェン-2-スルホンアミド
630 2-メチル-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)チアゾ−ル-4-カルボキシアミド
631 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
632 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
633 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
634 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
635 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)プロパン-2-スルホンアミド
636 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルピコリンアミド
637 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
638 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
639 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
640 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
641 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
642 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
643 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
644 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2-フェニルアセトアミド
645 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)ピバルアミド
646 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
647 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
648 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
649 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
650 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
651 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
652 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フルオロベンズアミド
653 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
654 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
655 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
656 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
657 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
658 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
659 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
660 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
661 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
662 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
663 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
664 N-(5-(4-(ベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-メチルイソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
665 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
666 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
667 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
668 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
669 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
670 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
671 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
672 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
673 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
674 3,5-ジクロロ-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルベンズアミド
675 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
676 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
677 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
678 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
679 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
680 N-(2-フルオロフェニル)-4-メトキシ-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
681 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシアセトアミド
682 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-2-メチルキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
683 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
684 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
685 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
686 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
687 3-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
688 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
689 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
690 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
691 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
692 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
693 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
694 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
695 2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
696 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロヘキサンカルボキシアミド
697 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
698 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-カルボキシアミド
699 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
700 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
701 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
702 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
703 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
704 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フェニルアセトアミド
705 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
706 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
707 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
708 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピコリンアミド
709 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)キノリン-8-スルホンアミド
710 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
711 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
712 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フェニルプロパンアミド
713 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
714 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
715 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ペンタンアミド
716 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
717 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
718 2-(ジメチルアミノ)-N-(2-フルオロ-5-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-メチルアセトアミド
719 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
720 N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
721 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
722 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
723 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
724 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピバルアミド
725 2,4-ジクロロ-N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
726 N-シクロプロピル-2-(ジメチルアミノ)-N-(3-(4-(3-メチルベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
727 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-フルオロベンズアミド
728 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
729 3,5-ジクロロ-N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
730 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
731 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ベンゼンスルホンアミド
732 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
733 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
734 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルチオフェン-2-スルホンアミド
735 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
736 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソニコチンアミド
737 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)チオフェン-2-スルホンアミド
738 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
739 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
740 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
741 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルシクロヘキサンカルボキシアミド
742 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルキノリン-8-スルホンアミド
743 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
744 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシアセトアミド
745 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
746 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルフラン-2-カルボキシアミド
747 3,5-ジクロロ-N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルベンズアミド
748 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-フェニルアセトアミド
749 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
750 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ベンズアミド
751 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
752 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
753 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
754 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルチオフェン-2-カルボキシアミド
755 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルピコリンアミド
756 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3-フェニルプロパンアミド
757 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)フラン-2-カルボキシアミド
758 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ピコリンアミド
759 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
760 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
761 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
762 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルイソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
763 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルイソニコチンアミド
764 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルメタンスルホンアミド
765 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
766 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ニコチンアミド
767 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)フラン-2-カルボキシアミド
768 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
769 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-メチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
770 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルニコチンアミド
771 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-1-フェニルメタンスルホンアミド
772 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-メチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
773 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)アセトアミド
774 3,5-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンズアミド
775 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)イソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
776 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
777 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルアセトアミド
778 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
779 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
780 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-メトキシアセトアミド
781 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ニコチンアミド
782 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
783 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルベンズアミド
784 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシベンズアミド
785 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルピバルアミド
786 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
787 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3,4-ジメトキシベンズアミド
788 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)チオフェン-2-スルホンアミド
789 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
790 2-(ジメチルアミノ)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-(ピリジン-2-イルメチル)アセトアミド
791 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-3-フルオロベンズアミド
792 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロベンズアミド
793 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルペンタンアミド
794 2,4-ジクロロ-N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド
795 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3-フルオロベンズアミド
796 2,4-ジクロロ-N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ベンゼンスルホンアミド
797 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メトキシアセトアミド
798 N-シクロプロピル-2-メトキシ-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
799 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド
800 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
801 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2-メトキシアセトアミド
802 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
803 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
804 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)プロパン-2-スルホンアミド
805 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-1-フェニルメタンスルホンアミド
806 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
807 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルフラン-2-カルボキシアミド
808 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
809 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルシクロヘキサンカルボキシアミド
810 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルチオフェン-2-スルホンアミド
811 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキシアミド
812 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)キノリン-8-スルホンアミド
813 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ベンズアミド
814 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
815 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-フェニルアセトアミド
816 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルキノリン-8-スルホンアミド
817 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2,4-ジフルオロベンズアミド
818 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(フェネチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
819 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルチオフェン-2-カルボキシアミド
820 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-3,5-ジクロロ-N-シクロプロピルベンズアミド
821 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-フェニルプロパンアミド
822 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルプロパン-2-スルホンアミド
823 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)イソニコチンアミド
824 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
825 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-メチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
826 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルピコリンアミド
827 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルメタンスルホンアミド
828 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ピバルアミド
829 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ペンタンアミド
830 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)-2-メチルチアゾ−ル-4-カルボキシアミド
831 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾ−ル-5-カルボキシアミド
832 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルイソニコチンアミド
833 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-1-フェニルメタンスルホンアミド
834 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルイソオキサゾ−ル-5-カルボキシアミド
835 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)シクロヘキサンカルボキシアミド
836 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)プロパン-2-スルホンアミド
837 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルベンズアミド
838 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルニコチンアミド
839 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド
840 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
841 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-フェニルアセトアミド
842 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(2,4-ジメトキシベンジルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
843 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3,4-ジメトキシベンズアミド
844 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルアセトアミド
845 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
846 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-メトキシアセトアミド
847 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3-フェニルプロパンアミド
848 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
849 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-3-フルオロベンズアミド
850 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルピバルアミド
851 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
852 N-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(4-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ベンゼンスルホンアミド
853 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)メタンスルホンアミド
854 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピルプロパン-2-スルホンアミド
855 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2,4-ジフルオロベンズアミド
856 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピルペンタンアミド
857 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,4-ジクロロ-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド
858 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
859 N-(2-クロロ-5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンズアミド
860 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド
861 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド
862 N-(5-(4-(tert-ブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-N-シクロプロピル-2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンゼンスルホンアミド
866 1-(3-(4-(ネオペンチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
867 1-(3-(4-(2-メトキシエチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩
868 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-メチルピペリジン-4-カルボキシアミド
869 1-アミノ-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)シクロプロパンカルボキシアミド二塩酸塩
870 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド
871 1-(3-(4-モルホリノキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
872 1-(3-(4-(シクロブチルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩
873 1-(3-(4-(イソプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン塩酸塩
874 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-1-ペンタンアミドシクロプロパンカルボキシアミド
875 エチルシクロプロピル(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)カルバメ−ト
876 6-(3-((1H-ピロ−ル-1-イル)メチル)フェニル)-N-シクロプロピルキナゾリン-4-アミン
877 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-3-メチルイミダゾリジン-2-オン
878 N-シクロプロピル-6-(3-((メチル(ピリジン-2-イル)アミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
879 N-アセチル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
880 1-(3-(4-(ピロリジン-1-イル)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
881 1-(3-(8-クロロ-4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
882 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
883 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
884 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メチルキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
885 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-5-メチルピロリジン-2-オン
886 N-アリル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
887 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-プロピルアセトアミド塩酸塩
888 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピル(ピリジン-2-イル)アミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
889 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-5-フルオロベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
890 N-シクロプロピル-N-((6-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)アセトアミド
891 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピル(メチル)アミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
892 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)チアゾ−ル-2-アミン
893 N-シクロブチル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
894 N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)-N-エチルアセトアミド
895 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-フルオロベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
896 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-フルオロベンジル)アセトアミド
897 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-5-フルオロベンジル)アセトアミド
898 メチルシクロプロピル(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)カルバメ−ト
899 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
900 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-4-フルオロベンジル)アセトアミド
901 1-(3-(4-(シクロプロピル(メチル)アミノ)キナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
902 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-5-フルオロベンジル)アセトアミド
903 N-シクロプロピル-N-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)チアゾ−ル-2-イル)メチル)アセトアミド
904 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-5-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
905 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-フルオロキナゾリン-6-イル)-2-フルオロベンジル)アセトアミド
906 2-シアノ-N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-7-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)アセトアミド
907 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-8-フルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
908 N-シクロプロピル-6-(3-((シクロプロピル(フェニル)アミノ)メチル)フェニル)キナゾリン-4-アミン
909 1-((4-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)チオフェン-2-イル)メチル)ピロリジン-2,5-ジオン
910 1-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)-5,7-ジフルオロキナゾリン-6-イル)ベンジル)ピロリジン-2,5-ジオン
911 N-シクロプロピル-N-(3-(4-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル)-2-メチルベンジル)アセトアミド
912 N-シクロプロピル-N-(5-(4-(シクロプロピルメチル)キナゾリン-6-イル)-2-メチルベンジル)アセトアミド
より成る群から選ばれた、請求項1〜21のいずれか1つに記載の化合物。 - 一般式II
で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式III
で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、ポリマ−結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、場合によりポリマ−結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは−70℃〜300℃の温度で、一般式IV
で表わされる、対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
更に、一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、少なくとも1種の反応媒体中で、それぞれポリマ−結合していてよい還元剤少なくとも1種の存在下に、好ましくは−100℃〜200℃の温度で、一般式V
で表わされる、対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
更に、一般式Vで表わされる化合物少なくとも1種を、一般式HNR9R10(式中、R9及びR10は請求項1〜23のいずれか1つに記載の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、ポリマ−結合していてよい一般式RB-O-C(=O)-N=N-C(=O)-O-RB(式中、RBはアルキル又はベンジルを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種の存在下に、それぞれポリマ−結合していてよい第三ホスフィン少なくとも1種の存在下に、好ましくは−100℃〜200℃の温度で、一般式I
で表わされる対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、一般式H2NR9(式中、R9は上述の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、少なくとも1種の反応媒体中で、ポリマ−結合していてよい還元剤少なくとも1種の存在下に、又は触媒少なくとも1種の存在下に水素雰囲気下で、、好ましくは−100℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10はそれぞれHを示す。)で表わされる、対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
更に、場合により一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10はそれぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式Z-S(=O)2-R21(式中、R21は請求項1〜23のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてZは離脱基、好ましくはハロゲン基を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、R7はHを示し、そしてR10は-S(=O)2-R21を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10はそれぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式Z-C(=O)-R15(式中、R15は請求項1〜23のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてZは離脱基、好ましくはハロゲン基を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、R7はHを示し、そしてR10は-C(=O)-R15を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10はそれぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式OH-C(=O)-R15(式中、R15は請求項1〜23のいずれか1つに記載の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、ポリマ−結合していてよいカップリング試薬の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、R7はHを示し、そしてR10は-C(=O)-R15を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR7及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式R17-N=C=O又は一般式R17-N=C=S(式中、R17は請求項1〜23のいずれか1つに記載の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、T、U、V、W及びn上述の意味を有し、R7はHを示し、そしてR10は-C(=O)-NH-R17又は-C(=S)-NH-R17を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離する、
請求項1〜23のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる化合物の製造方法。 - 一般式II
で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式VI
で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、ポリマ−結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、場合によりポリマ−結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは−70℃〜300℃の温度で、一般式VII
で表わされる対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
更に、一般式VIIで表わされる化合物少なくとも1種を、PGがtert-ブトキシカルボニル-又は9-フルオレニルメチルオキシカルボニル-基を示す場合、少なくとも1種の反応媒体中で、酸の存在下に、好ましくは−70℃〜100℃の温度で、又はPGがベンジル基又はベンジルオキシカルボニル基を示す場合、少なくとも1種の反応媒体中で、水素の存在下に及び少なくとも1種の触媒の存在下に好ましくは−70℃〜100℃の温度で、一般式I
で表わされる対応する化合物少なくとも1種(場合により対応する塩の形にある)に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
更に、場合により一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式Z-S(=O)2-R21(式中、R21は請求項1〜23のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてZは離脱基、好ましくはハロゲン基を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR10は-S(=O)2-R21を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離し、
又は場合により一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式Z-C(=O)-R15(式中、R15は請求項1〜23のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてZは離脱基、好ましくはハロゲン基を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR10は-C(=O)-R15を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式OH-C(=O)-R15(式中、R15は請求項1〜23のいずれか1つに記載の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、それぞれポリマ−結合していてよいカップリング試薬少なくとも1種の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR10は-C(=O)-R15を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、
又は場合により一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式R17-N=C=O又は一般式R17-N=C=S(式中、R17は請求項1〜23のいずれか1つに記載の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR10は-C(=O)-NH-R17又は-C(=S)-NH-R17を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離するか、又は場合により一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10それぞれHを示す。)で表わされる化合物少なくとも1種を、臭素、塩素、-S(=O)2-Cl、-S(=O)2-Br、-C(=O)-Cl及び-C(=O)-Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基少なくとも2個を有する化合物少なくとも1種を用いて、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは−70℃〜200℃の温度で、一般式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、T、U、V、W及びnは上述の意味を有し、そしてR9及びR10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、請求項1〜20のいずれか1つに記載のヘテロシクロアルキル-又はヘテロシクロアルケニル-基を形成する。)で表わされる化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離する、
請求項1〜23のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる化合物の製造方法。 - 一般式II
で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式III
で表わされる化合物少なくとも1種と共に、場合により少なくとも1種の反応媒体中で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に、ポリマ−結合していてよい、少なくとも1種の触媒の存在下に、場合によりポリマ−結合していてよい、少なくとも1種のリガンドの存在下に、好ましくは−70℃〜300℃の温度で、一般式I
で表わされる対応する化合物少なくとも1種に変え、ついでこれを場合により精製するか、及び(又は)単離する、
請求項1〜23のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる化合物の製造方法。 - 請求項1〜23のいずれか1つに記載の一般式Iで表わされる化合物少なくとも1種及び場合により1種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
- mGluR5受容体レギュレ−ション、好ましくはmGluR5受容体阻害用の、請求項27記載の医薬。
- 少なくとも部分的にmGluR5受容体によって媒介される障害及び(又は)疾患の予防及び(又は)治療用、請求項27又は28記載の医薬。
- 痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマ−病、パ−キンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは注意欠陥症候群(ADS)、精神障害、好ましくは不安状態及びパニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クル−プより成る群から選ばれた肺疾患、逆流(嘔吐)、卒中、ジスキネジ−、網膜症、やる気の欠如(Antriebslosigkeit)、喉頭炎(Laryngitis)、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコ−ル依存、薬物依存、ドラッグ依存、特にニコチン依存及び(又は)コカイン依存、アルコ−ル乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくはニコチン乱用及び(又は)コカイン乱用、アルコ−ル依存、薬物依存、ドラッグ(特にニコチン及び(又は)コカイン)依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の予防及び(又は)治療のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加(Vigilanzsteigerung)に、性欲の増加(Libidosteigerung)ための、運動のモジュレ−ションのための、又は局所麻酔のための、請求項27〜29のいずれか1つに記載の医薬。
- 請求項1〜23のいずれか1つに記載の化合物少なくとも1種の、mGluR5受容体レギュレ−ション、好ましくはmGluR5受容体阻害用医薬の製造への使用。
- 請求項1〜23のいずれか1つに記載の化合物少なくとも1種の、少なくとも部分的にmGluR5受容体によって媒介される障害及び(又は)疾患の予防及び(又は)治療用医薬の製造への使用。
- 請求項1〜23のいずれか1つに記載の化合物少なくとも1種の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマ−病、パ−キンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは注意欠陥症候群(ADS)、精神障害、好ましくは不安状態及びパニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クル−プより成る群から選ばれた肺疾患、逆流(嘔吐)、卒中、ジスキネジ−、網膜症、やる気の欠如(Antriebslosigkeit)、喉頭炎(Laryngitis)、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコ−ル依存、薬物依存、ドラッグ依存、特にニコチン依存及び(又は)コカイン依存、アルコ−ル乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくはニコチン乱用及び(又は)コカイン乱用、アルコ−ル依存、薬物依存、ドラッグ(特にニコチン及び(又は)コカイン)依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び(又は)予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加(Vigilanzsteigerung)に、性欲の増加(Libidosteigerung)ための、運動のモジュレ−ションのための、又は局所麻酔のための医薬の製造への使用。
- 痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、精神障害、好ましくは不安状態及びパニック発作、アルコ−ル依存、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは注意欠陥症候群(ADS)、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患及び過敏性腸症候群の治療及び(又は)予防用医薬の製造への請求項33記載の使用。
- 痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛みの治療用医薬の製造への、請求項33又は34記載の使用。
- 精神障害、好ましくは不安状態又はパニック発作の治療用医薬の製造への、請求項33又は34記載の使用。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE102006012251A DE102006012251A1 (de) | 2006-03-15 | 2006-03-15 | Substituierte 4-Amino-chinazolin-Derivate und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
PCT/EP2007/002280 WO2007104560A1 (de) | 2006-03-15 | 2007-03-15 | Substituierte 4-amino-chinazolin-derivate als regulatoren von metab0tr0pischen glutamatrezeptoren und ihre verwendung zur herstellung von arzneimitteln |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2009529557A true JP2009529557A (ja) | 2009-08-20 |
JP2009529557A5 JP2009529557A5 (ja) | 2010-04-30 |
Family
ID=38203405
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2008558720A Pending JP2009529557A (ja) | 2006-03-15 | 2007-03-15 | 代謝型グルタミン酸受容体のレギュレータとしての置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体及び医薬の製造へのその使用 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20090069320A1 (ja) |
EP (1) | EP1996562A1 (ja) |
JP (1) | JP2009529557A (ja) |
CA (1) | CA2643222A1 (ja) |
DE (1) | DE102006012251A1 (ja) |
WO (1) | WO2007104560A1 (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2013522249A (ja) * | 2010-03-16 | 2013-06-13 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | モルホリニルキナゾリン |
WO2015098991A1 (ja) * | 2013-12-26 | 2015-07-02 | 東レ株式会社 | N-アルキルアミド誘導体及びその医薬用途 |
JP2015520127A (ja) * | 2012-04-20 | 2015-07-16 | バイエル・クロップサイエンス・アーゲーBayer Cropscience Ag | N−シクロアルキル−n−[(ヘテロシクリルフェニル)メチレン]−(チオ)カルボキサミド誘導体 |
JP2015522552A (ja) * | 2012-05-31 | 2015-08-06 | エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | アミノキナゾリン誘導体及びピリドピリミジン誘導体 |
JP2019206549A (ja) * | 2014-12-15 | 2019-12-05 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン | Egfr及びpi3kの小分子阻害剤 |
Families Citing this family (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MA33358B1 (fr) | 2009-05-15 | 2012-06-01 | Novartis Ag | Arylpyridine en tant qu'inhibiteurs de l'aldostérone synthase |
CA2772642C (en) | 2009-09-03 | 2017-08-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Quinazolines as potassium ion channel inhibitors |
AR079814A1 (es) | 2009-12-31 | 2012-02-22 | Otsuka Pharma Co Ltd | Compuestos heterociclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y sus usos |
US8575203B2 (en) | 2010-04-21 | 2013-11-05 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Chemical compounds |
DE202011110963U1 (de) | 2010-11-05 | 2017-11-07 | Senomyx, Inc. | Verbindungen, die als Modulatoren von TRPM8 nützlich sind |
CA2839699A1 (en) | 2011-06-24 | 2012-12-27 | Amgen Inc. | Trpm8 antagonists and their use in treatments |
US8778941B2 (en) | 2011-06-24 | 2014-07-15 | Amgen Inc. | TRPM8 antagonists and their use in treatments |
JP2014522837A (ja) | 2011-06-29 | 2014-09-08 | 大塚製薬株式会社 | 治療用化合物としてのキナゾリン及び関連の使用方法 |
US8952009B2 (en) | 2012-08-06 | 2015-02-10 | Amgen Inc. | Chroman derivatives as TRPM8 inhibitors |
KR101418078B1 (ko) * | 2013-01-23 | 2014-07-10 | 한국과학기술연구원 | mGluR5 길항제로서의 2-(치환된에티닐)퀴놀린 유도체 |
JP2016516025A (ja) * | 2013-03-15 | 2016-06-02 | アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd | 抗マラリア薬としての新規なアクリルアミド誘導体 |
MX2018004049A (es) | 2015-10-01 | 2018-09-28 | Senomyx Inc | Compuestos utiles como moduladores de canal receptor 8 de potencial transitorio de melastatina (trpm8). |
TW202246215A (zh) | 2015-12-18 | 2022-12-01 | 美商亞德利克斯公司 | 作為非全身tgr5促效劑之經取代之4-苯基吡啶化合物 |
US20200277268A1 (en) * | 2017-09-21 | 2020-09-03 | Dalriada Therapeutics Inc. | Pentafluorophenyl sulfonamide compounds, compositions and uses thereof |
UA126458C2 (uk) | 2018-02-13 | 2022-10-05 | Гіліад Сайєнсіз, Інк. | Інгібітори pd-1/pd-l1 |
CN110143893B (zh) * | 2018-02-14 | 2022-11-08 | 复旦大学 | 一种能强结合α-突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途 |
JP7242702B2 (ja) | 2018-04-19 | 2023-03-20 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Pd-1/pd-l1阻害剤 |
TWI732245B (zh) | 2018-07-13 | 2021-07-01 | 美商基利科學股份有限公司 | Pd‐1/pd‐l1抑制劑 |
WO2020086556A1 (en) | 2018-10-24 | 2020-04-30 | Gilead Sciences, Inc. | Pd-1/pd-l1 inhibitors |
US11351149B2 (en) | 2020-09-03 | 2022-06-07 | Pfizer Inc. | Nitrile-containing antiviral compounds |
IL303965A (en) * | 2020-12-22 | 2023-08-01 | Mekanistic Therapeutics Llc | Transmuted heteroaryl aminobenzyl compounds as EGFR and/or PI3K inhibitors |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2000514806A (ja) * | 1996-07-13 | 2000-11-07 | グラクソ、グループ、リミテッド | プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての縮合複素環式化合物 |
JP2003012653A (ja) * | 2001-06-28 | 2003-01-15 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | キナゾリン誘導体 |
JP2003504363A (ja) * | 1999-07-09 | 2003-02-04 | グラクソ グループ リミテッド | プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としてのアニリノキナゾリン類 |
JP2004123680A (ja) * | 2002-10-07 | 2004-04-22 | Kao Corp | 固形粉末化粧料 |
WO2004046101A2 (en) * | 2002-11-20 | 2004-06-03 | Array Biopharma, Inc. | Cyanoguanidines and cyanoamidines as erbb2 and egfr inhibitors |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB9603095D0 (en) * | 1996-02-14 | 1996-04-10 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
JP3270834B2 (ja) * | 1999-01-27 | 2002-04-02 | ファイザー・プロダクツ・インク | 抗がん剤として有用なヘテロ芳香族二環式誘導体 |
SV2002000205A (es) * | 1999-11-01 | 2002-06-07 | Lilly Co Eli | Compuestos farmaceuticos ref. x-01095 |
US7138404B2 (en) * | 2001-05-23 | 2006-11-21 | Hoffmann-La Roche Inc. | 4-aminopyrimidine derivatives |
US7023554B2 (en) * | 2003-11-14 | 2006-04-04 | Test Coach Corporation | Method and apparatus for determining a color and brightness of an LED in a printed circuit board |
CA2564175A1 (en) * | 2004-04-28 | 2005-11-10 | Arrow Therapeutics Limited | Chemical compounds |
US20060143401A1 (en) * | 2004-12-27 | 2006-06-29 | Jacob Doweck | Method and apparatus for prefetching based on cache fill buffer hits |
-
2006
- 2006-03-15 DE DE102006012251A patent/DE102006012251A1/de not_active Withdrawn
-
2007
- 2007-03-15 JP JP2008558720A patent/JP2009529557A/ja active Pending
- 2007-03-15 CA CA002643222A patent/CA2643222A1/en not_active Abandoned
- 2007-03-15 EP EP07723272A patent/EP1996562A1/de not_active Withdrawn
- 2007-03-15 WO PCT/EP2007/002280 patent/WO2007104560A1/de active Application Filing
-
2008
- 2008-09-15 US US12/210,365 patent/US20090069320A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2000514806A (ja) * | 1996-07-13 | 2000-11-07 | グラクソ、グループ、リミテッド | プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての縮合複素環式化合物 |
JP2003504363A (ja) * | 1999-07-09 | 2003-02-04 | グラクソ グループ リミテッド | プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としてのアニリノキナゾリン類 |
JP2003012653A (ja) * | 2001-06-28 | 2003-01-15 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | キナゾリン誘導体 |
JP2004123680A (ja) * | 2002-10-07 | 2004-04-22 | Kao Corp | 固形粉末化粧料 |
WO2004046101A2 (en) * | 2002-11-20 | 2004-06-03 | Array Biopharma, Inc. | Cyanoguanidines and cyanoamidines as erbb2 and egfr inhibitors |
Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2013522249A (ja) * | 2010-03-16 | 2013-06-13 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | モルホリニルキナゾリン |
JP2015520127A (ja) * | 2012-04-20 | 2015-07-16 | バイエル・クロップサイエンス・アーゲーBayer Cropscience Ag | N−シクロアルキル−n−[(ヘテロシクリルフェニル)メチレン]−(チオ)カルボキサミド誘導体 |
US10125126B2 (en) | 2012-04-20 | 2018-11-13 | Bayer Cropscience Ag | N-cycloalkyl-N-[(heterocyclylphenyl)methylene]-(thio)carboxamide derivatives |
KR102062517B1 (ko) * | 2012-04-20 | 2020-01-06 | 바이엘 크롭사이언스 악티엔게젤샤프트 | N-시클로알킬-n-[(헤테로시클릴페닐)메틸렌]-(티오)카르복사미드 유도체 |
JP2015522552A (ja) * | 2012-05-31 | 2015-08-06 | エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | アミノキナゾリン誘導体及びピリドピリミジン誘導体 |
WO2015098991A1 (ja) * | 2013-12-26 | 2015-07-02 | 東レ株式会社 | N-アルキルアミド誘導体及びその医薬用途 |
JP2019206549A (ja) * | 2014-12-15 | 2019-12-05 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン | Egfr及びpi3kの小分子阻害剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2643222A1 (en) | 2007-09-20 |
US20090069320A1 (en) | 2009-03-12 |
EP1996562A1 (de) | 2008-12-03 |
DE102006012251A1 (de) | 2007-11-08 |
WO2007104560A1 (de) | 2007-09-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2009529557A (ja) | 代謝型グルタミン酸受容体のレギュレータとしての置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体及び医薬の製造へのその使用 | |
JP4966866B2 (ja) | mGluR5アンタゴニストとしてのチアゾール−4−カルボキサミド誘導体 | |
ES2342473T3 (es) | 1-propiolilpiperazinas sustituidas con afinidad por el receptor mglur5 para el tratamiento de estados de dolor. | |
JP2009522223A (ja) | 置換されたチアゾール及び医薬を製造するためのその使用 | |
TW200831513A (en) | Anti-viral compounds | |
JP2006524687A (ja) | バニロイド受容体で阻害活性を示す新規複素環アミド | |
JP5620393B2 (ja) | 脳梗塞治療薬 | |
AU2007224678B2 (en) | Substituted imidazo[2,1-b]thiazole compounds and their use for producing drugs | |
JP5376942B2 (ja) | 置換されたスピロ化合物及び医薬の製造へのその使用 | |
JP2008542414A (ja) | MGlUR5、セロトニン(5−HT)及びノルアドレナリン受容体の阻害剤としての置換されたN−ベンゾ[D]イソオキサゾール−3−イル−アミン誘導体及び医薬の製造へのその使用 | |
JP2009522219A (ja) | 置換されたプロピオール酸アミド及び医薬の製造へのその使用 | |
JP2009518453A (ja) | 複素環式誘導体、その調製および治療上の使用 | |
JP5307798B2 (ja) | ホモシステイン合成酵素阻害薬 | |
EP1968957B1 (de) | Substituierte thiazole und ihre verwendung zur herstellung von arzneimitteln | |
EP1968963B1 (de) | Substituierte propiolsäureamide und ihre verwendung zur herstellung von analgetika | |
JP2009522220A (ja) | 置換されたビス(ヘテロ)芳香族n−エチルプロピオールアミド及び医薬の製造へのその使用 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20100312 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20100312 |
|
RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20100518 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20120717 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20120807 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20121105 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20121112 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20130423 |