JP2009522220A - 置換されたビス（ヘテロ）芳香族ｎ−エチルプロピオールアミド及び医薬の製造へのその使用 - Google Patents

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グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
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Abstract


本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

Description

本発明は、置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
痛みは臨床において基本症状に含まれる。有効な痛みの治療が世界的に要求されている。慢性及び非慢性痛状態の患者に合い、かつ目的にかなった治療への研究（但しこの場合これは患者に対して効果があり、そして満足のいく痛みの治療を意味する）が強く要求されており、この研究は適用される鎮痛剤の分野で又は侵害受容に関する基礎研究の分野で最近発行されている多数の科学文献中に提示されている。
古典的なオピオイド、たとえばモルヒネは強い痛みないし極めて強い痛みの治療に十分に有効であるが、これらはしばしば所望されない副作用、たとえば呼吸抑制、嘔吐、鎮静、便秘及び耐薬性発現を生じる。さらにこれらは神経障害性痛（特にこの障害を煩う腫瘍患者）においてあまり有効でない。
したがって、本発明の課題は、特に、医薬、好ましくは痛みの治療のための医薬中の、医薬有効物質として適する新規化合物を提供することである。
驚くべきことに、本発明者は、下記一般式Ｉで表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドがｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーションに適し、したがって特に、これらの受容体又はプロセスに関連する障害又は疾患の予防又は治療用医薬中の医薬有効物質として使用することができることを見出した。
したがって、本発明の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
Figure 2009522220
｛式中、
Ｉ．）
Ｍ1 はフェニルを示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
そして M2 はフェニルを示し、この基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個によって置換されていてよいか、
又は M2 は置換されていないか又は置換されたヘテロアリール基、又は置換されていないか又は置換されたナフチル基、又は置換されていないか又は置換された フェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよく、
あるいは
ＩＩ．）
M1 は置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換されたナフチル、又は置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよく、
そして M2 は置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換されたナフチル、又は置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよく、
又は M2 はフェニルを示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル,-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
更にそれぞれ
R1 及びR2 は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルケニル 又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又はアリールを示すか、
あるいは R1 及びR2は一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
R3 及びR4は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、-C(=O)-R11、-C(=O)-O-R12、-O-C(=O)-R13、-NH-C(=O)-R14、-NR15-C(=O)-R16、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、-NH-S(=O)2-R22、-NR23-S(=O)2-R24、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル又は-(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニルを示し、
R5 はＨ、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-アリール（上記アリールは置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、-(アルケニレン)-アリール、-(アルキニレン)-アリール、-(ヘテロアルキレン)-アリール又は -(ヘテロアルケニレン)-アリール、又は置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロアリール、-(アルケニレン)- ヘテロアリール、-(アルキニレン)-ヘテロアリール、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロアリール又は-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロアリールを示し、
そして、M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル又は置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい場合、R5 は付加的に -C(=O)-R11 を示すことができ、
そしてR6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23 及びR24は相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換された アルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル又は-(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル又は-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-アリール、-(アルケニレン)-アリール、-(アルキニレン)-アリール、-(ヘテロアルキレン)-アリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-アリール、又は 置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロアリール、-(アルケニレン)-ヘテロアリール、-(アルキニレン)-ヘテロアリール、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロアリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロアリール を示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド
である。
下記の化合物が除かれるのが好ましい：
a. 2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-フェニルプロパン酸メチルエステル,
b. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-フェニルプロパン酸のジナトリウム塩,
c. 2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-p-トリルプロパン酸メチルエステル,
d. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-p-トリルプロパン酸のジナトリウム塩,
e. 3-(4-エチルフェニル)-2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸メチルエステル,
f. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(4-エチルフェニル)プロパン酸のジナトリウム塩,
g. 3-(4-イソプロピルフェニル)-2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸メチルエステル,
h. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(4-イソプロピルフェニル)プロパン酸のジナトリウム塩,
i. 3-(ビフェニル-4-イル)-2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸メチルエステル,
j. 3-(ビフェニル-4-イル)-2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸のジナトリウム塩,
k. 3-(4-シクロヘキシルフェニル)-2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸メチルエステル,
l. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(4-シクロヘキシルフェニル)プロパン酸のジナトリウム塩,
m. 2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(ナフタレン-2-イル)プロパン酸メチルエステル 及び
n. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(ナフタレン-2-イル)プロパン酸のジナトリウム塩。
置換基R5 の位置にあるアルキル基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5) より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２又は３個によって置換されているのが、同様に好ましい。
用語 “アルキル”は、本発明の範囲において非環状飽和炭化水素基（これらは分枝状又は直鎖状であり、そして置換されていないか、あるいは少なくともモノ回置換されていてよい。）を含み、これらはたとえばＣ1-12-アルキルの場合、１〜１２個（すなわち１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）のＣ−原子を有するか、又はたとえばＣ1-6-アルキルの場合、１〜６個（すなわち１、２、３、４、５又は６個）のＣ−原子を有する。置換基１種以上が、モノ又はポリ置換されているアルキル基を示すか又はアルキル基を有する場合、これは好ましくは場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、特に 好ましくは１、２又は３個によって置換されていてよく、この際上記Ｃ1-5-アルキル基はそれぞれ線状 又は 分枝状であってよく、そして上記 フェニル基は好ましくはF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。特に 好ましい置換基は、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれてよい。
置換されていないか、又はモノもしくはポリ置換されていてよい、適するＣ1-12-アルキル基として、たとえばメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、イソ-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-C(H)(C2H5)2、-C(H)(n-C3H7)2 及び -CH2-CH2-C(H)(CH3)-(CH2)3-CH3が挙げられる。適するＣ1-6-アルキル基として、たとえばメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、イソ-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル 及び 3-ヘキシルが挙げれる。
ポリ置換されたアルキル基とは、異なる又は同一のＣ−原子にポリ−、好ましくはジ−又はトリ−置換されているようなアルキル基を、たとえば -CF3 の場合のように同一にＣ−原子に、又は-(CHCl)-(CH2F)の場合のように異なる位置にトリ置換されているアルキル基を示す。ポリ置換は同一又は異なる置換基によって行うことができる。適する置換されたアルキル基として、たとえば-CF3、-CF2H、-CFH2、-(CH2)-OH、-(CH2)-NH2、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CF3)、-(CH2)-(CHF2)、-(CH2)-(CH2F)、-(CH2)-(CH2)-OH、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CF2)-(CF3)、-(CH2)-(CH2)-(CF3) 及び -(CH2)-(CH2)-(CH2)-OHが挙げられる。
用語 “アルケニル”は、本発明の範囲において非環状不飽和炭化水素（これは分枝状 又は直鎖状であり、そして置換されていないか、又は 少なくともモノ置換されていてよく そして少なくとも１個の二重結合、好ましくは １、２又は３個の二重結合を有する。）を含み、これらは、たとえばＣ2-12-アルケニルの場合、２〜１２個（すなわち ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）の Ｃ−原子を有するか、又はたとえばＣ2-6-アルケニルの場合、２〜６個（すなわち２、３、４、５又は６）のＣ−原子を有する。１種以上の置換基がモノ又はポリ置換されているアルケニル基を示すか又はアルケニル基を有する場合、これらは好ましくは場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2,-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、特に 好ましくは１、２又は３個によって置換されていてよく、この際 上記 Ｃ1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして上記 フェニル基は 好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。特に 好ましい置換基は、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれてよい。
適するＣ2-12-アルケニル基として、たとえばエテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、ヘキセニル、-CH=CH-CH=CH-CH3 及び-CH2-CH2-CH=CH2 が挙げられる。
ポリ置換されたアルケニル基とは、異なる又は同一のＣ−原子にポリ−、好ましくはジ−置換されているようなアルケニル基を、たとえば -CH=CCl2 の場合のように同一にＣ−原子に又は-CCl=CH-(CH2)-NH2の場合のように異なる位置にジ置換されているアルケニル基を示す。ポリ置換は同一又は異なる置換基によって行うことができる。適する置換されたアルケニル基として、たとえば-CH=CH-(CH2)-OH、-CH=CH-(CH2)-NH2 及び -CH=CH-CN が挙げられる。
用語 “アルキニル”は本発明の範囲において非環状不飽和炭化水素（これらは分枝状 又は直鎖状であり、そして置換されていないか又は 少なくともモノ置換されていてよく、そして少なくとも１個の三重結合、好ましくは１ 又は２個の三重結合を有する。）を含み、たとえばＣ2-12-アルキニルの場合、２〜１２個 （すなわち ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）の Ｃ−原子を有するか、又はたとえばＣ2-6-アルキニルの場合、２〜６個（すなわち２、３、４、５又は６）の Ｃ−原子を有する。１種以上の置換基がモノ又はポリ置換されているアルキニル基を示すか又はアルキニル基を有する場合、これらは好ましくは場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2,-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、特に好ましくは、場合により１又は２個によって置換されていてよく、この際 上記 Ｃ1-5-アルキル基はそれぞれ線状 又は 分枝状 であってよく、そして上記 フェニル基は 好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。特に 好ましい置換基 はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれてよい。
適するＣ2-12-アルキニル基として、たとえばエチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、3-ペンチニル、4-ペンチニル 及び へキシニルが挙げられる。
ポリ置換されたアルキニル基とは、異なるＣ−原子でポリ置換されているアルキニル基、たとえば-CHCl-C≡CClの場合のように異なるＣ−原子でジ置換されているアルキニル基を示す。適する置換されたアルキニル基として、-C≡C-F、-C≡C-Cl 及び-C≡C-I が挙げられる。
用語 “ヘテロアルキル” は上述のような アルキル基を示し、このアルキル中で１個以上のＣ−原子がそれぞれ酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルキル基は酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルキル基は、好ましくは２−〜１２−成員、特に 好ましくは ２〜６−成員であることができる。
適するヘテロアルキル基（これは置換されていないか又はモノ又はポリ置換されていてよい。）として、たとえば-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-S-CH3、-CH2-S-C2H5、-CH2-S-CH(CH3)2、-CH2-S-C(CH3)3、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-CH2-NH-CH(CH3)2、-CH2-NH-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-S-CH3、-CH2-CH2-S-C2H5、-CH2-CH2-S-CH(CH3)2、-CH2-CH2-S-C(CH3)3、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH-CH(CH3)2、-CH2-CH2-NH-C(CH3)3、-CH2-S-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-S-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-S-CH3、-CH2-O-CH2-S-C2H5、-CH2-O-CH2-S-CH(CH3)2、-CH2-NH-CH2-S-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-NH-CH3、-CH2-O-CH2-NH-C2H5、-CH2-O-CH2-NH-CH(CH3)2、-CH2-S-CH2-NH-C(CH3)3及び -CH2-CH2-C(H)(CH3)-(CH2)3-CH3が挙げられる。
適する置換されたヘテロアルキル基として、たとえば-(CH2)-O-(CF3)、-(CH2)-O-(CHF2)、-(CH2)-O-(CH2F)、-(CH2)-S-(CF3)、-(CH2)-S-(CHF2)、-(CH2)-S-(CH2F)、-(CH2)-(CH2)-O-(CF3)、-(CF2)-O-(CF3)、-(CH2)-(CH2)-S-(CF3) 及び-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-(CF3) 挙げられる。
用語 “ヘテロアルケニル”は上述のような アルケニル基示し、この基中で１個以上のＣ−原子がそれぞれ 酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルケニル基は酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルケニル基は好ましくは２−〜１２−成員、特に 好ましくは ２〜６−成員であることができる。
適するヘテロアルケニル基として、たとえば-CH2-O-CH=CH2、-CH=CH-O-CH=CH-CH3、-CH2-CH2-O-CH=CH2、-CH2-S-CH=CH2、-CH=CH-S-CH=CH-CH3、-CH2-CH2-S-CH=CH2、-CH2-NH-CH=CH2、-CH=CH-NH-CH=CH-CH3及び-CH2-CH2-NH-CH=CH2 挙げられる。
適する置換された ヘテロアルケニル基として、たとえば-CH2-O-CH=CH-(CH2)-OH、-CH2-S-CH=CH-(CH2)-NH2及び -CH2-NH-CH=CH-CN 挙げられる。
用語 “ヘテロアルキニル” は上述のようなアルキニル基示し、この基中で１個以上のＣ−原子がそれぞれ、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルキニル基は 酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルキニル基は好ましくは２−〜１２−成員、特に 好ましくは ２〜６−成員であることができる。
適するヘテロアルキニル基として、たとえば-CH2-O-C≡CH、-CH2-CH2-O-C≡CH、-CH2-O-C≡C-CH3、-CH2-CH2-O-C≡C-CH3、-CH2-S-C≡CH、-CH2-CH2-S-C≡CH、-CH2-S-C≡C-CH3、-CH2-CH2-S-C≡C-CH3挙げられる。
適する置換されたヘテロアルキニル基として、たとえば -CH2-O-C≡C-Cl、-CH2-CH2-O-C≡C-I、-CHF-O-C≡C-CH3、-CHF-CH2-O-C≡C-CH3、-CH2-S-C≡C-Cl、-CH2-CH2-S-C≡C-Cl、-CHF-S-C≡C-CH3、-CHF-CH2-S-C≡C-CH3挙げられる。
用語 “シクロアルキル”は本発明の範囲において、好ましくは ３、４、５、６、７、８又は９個の Ｃ−原子、特に好ましくは３、４、５、６又は７個のＣ−原子、まさに 特に 好ましくは５又は６個のＣ−原子を有する環状飽和炭化水素基を示し、この際 この基は置換されていないか又はモノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。
適するC3-9-シクロアルキル基（これは置換されていないか又はモノ又はポリ置換されていてよい。）として、たとえばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロオクチル及び シクロノニル挙げられる。適するC3-7-シクロアルキル基として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロペンチル 挙げられる。
用語 “シクロアルケニル”は本発明の範囲において、好ましくは ３、４、５、６、７、８又は９個の Ｃ−原子、特に好ましくは３、４、５、６又は７個のＣ−原子、まさに 特に 好ましくは５又は６個のＣ−原子を有する環状不飽和炭化水素基を示し、これは少なくとも１個の二重結合、好ましくは １個の 二重結合を有し、そして置換されていないか又はモノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。
適するC3-9-シクロアルケニル基（これは置換されていないか又はモノ又はポリ置換されていてよい。）として、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロノネニル及び シクロオクテニルが挙げられる。適するC5-6-シクロアルケニル基としてシクロペンテニル 及び シクロヘキセニルが挙げられる。
用語 “ヘテロシクロアルキル” は、本発明の範囲において好ましくは ３、４、５、６、７、８又は９個のＣ−原子、特に 好ましくは ３、４、５、６又は７個の Ｃ−原子、まさに 特に 好ましくは５ 又は６個のＣ−原子を有する環状飽和炭化水素基を示し、この基中で１個以上のＣ−原子はそれぞれ、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロシクロアルキル基は 酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロシクロアルキル基は置換されていないか又はモノ置換されているか又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。ヘテロシクロアルキル基は好ましくは ３−〜９−成員、特に好ましくは３−〜７−成員、まさに特に好ましくは ５−〜７−成員であることができる。
適する３−〜９−員のヘテロシクロアルキル基（これらは置換されていないか又は モノ又はポリ置換されていてよい。）として、たとえばイミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、アゼパニル、アソカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、(1,3)-ジオキサン-2-イル、イソオキサゾリジニル、イソチオアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、(1,2,4)-オキサジアゾリジニル、(1,2,4)-チアジアゾリジニル、(1,2,4)-トリアゾリジン-3-イル、(1,3,4)-チアジアゾリジン-2-イル、(1,3,4)-トリアゾリジン-1-イル、(1,3,4)- トリアゾリジン-2-イル、テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロピラジニル、(1,3,5)-テトラヒドロトリアジニル、(1,2,4)-テトラヒドロトリアジン-1-イル、(1,3)-ジチアン-2-イル 及び (1,3)-チアゾリジニル が挙げられる。適する５−〜７−成員のヘテロシクロアルキル基として、たとえばイミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び (1,3)-ジオキサン-2-イル が挙げられる。
用語“ヘテロシクロアルケニル”は、本発明の範囲において、好ましくは ４、５、６、７、８又は９個のＣ−原子、特に 好ましくは４、５、６又は７個の Ｃ−原子、まさに 特に 好ましくは ５又は６個のＣ−原子を有する環状 不飽和 炭化水素基を示し、これは 少なくとも１個の 二重結合、好ましくは １個の二重結合を有し、そしてそれらの基中で１個以上のＣ−原子それぞれが酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロシクロアルケニル基は、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロシクロアルケニル基は置換されていないか又は モノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。ヘテロシクロアルケニル基は、好ましくは ４−〜９−成員、特に好ましくは４−〜７−成員、まさに特に好ましくは ５−〜７−成員であることができる。
適するヘテロシクロアルケニル基又は適する５−〜７−員のヘテロシクロアルケニル基（これらは置換されていないか又は モノ又はポリ置換されていよい。）として、たとえば (2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロチエニル、(2,5)-ジヒドロチエニル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、(2,3)-ジヒドロイソオキサゾリル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、(2,5)-ジヒドロイソチアゾリル、(2,3)-ジヒドロピラゾリル、(4,5)-ジヒドロピラゾリル、(2,5)-ジヒドロピラゾリル、(2,3)-ジヒドロオキサゾリル、(4,5)-ジヒドロオキサゾリル、(2,5)-ジヒドロオキサゾリル、(2,3)-ジヒドロチアゾリル、(4,5)-ジヒドロチアゾリル、(2,5)-ジヒドロチアゾリル、(2,3)-ジヒドロイミダゾリル、(4,5)-ジヒドロイミダゾリル、(2,5)-ジヒドロイミダゾリル、(3,4,5,6)-テトラヒドロピリジン-2-イル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジン-1-イル、(1,2)-ジヒドロピリジン-1-イル、(1,4)-ジヒドロピリジン-1-イル、ジヒドロピラニル 及び (1,2,3,4)-テトラヒドロピリジン-1-イルが挙げられる。
シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又は ヘテロシクロアルケニル基は、本発明の範囲において、置換されていないか 又は 少なくともモノ置換された単環状又は二環状環系と縮合（融合）されていてよい。単環状又は二環状環系とは、本発明の範囲において 単環状又は二環状炭化水素基を意味し、これらは飽和、不飽和又は芳香族であってよく、そして場合により、１個以上のヘテロ原子を環成員として有することができる。好ましくは上記単環状又は二環状環系の環はそれぞれ ４−、５−又は６−成員であり、そしてそれぞれ 好ましくは 場合により、０、１、２、３、４ 又は５個の ヘテロ原子、特に 好ましくは 場合により、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれる０、１又は２個のヘテロ原子を環成員としてを有することができる。二環状環系が存在する場合、それぞれ相互に無関係に種々の飽和度を有する、種々の環、すなわち飽和、不飽和又は芳香族であることができる。
１種以上の置換基が、モノ又はポリ置換された単環状又は二環状環系を有する場合、これらは好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ （＝Ｓ）、-C(=O)-OH、C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5Alkyl)(C1-5-アルキル)、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル） 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、特に好ましくは、場合により１、２又は３個によって置換されていてよく、この際上記 C1-5-アルキル基 はそれぞれ線状 又は 分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、好ましくは、場合により１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
特に好ましくはこれらの置換基は、それぞれ相互に無関係に、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、ネオ-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、オキソ（＝Ｏ）、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル） 及び ベンジルより成る群から選ばれ、この際、環状置換基 又はこれらの置換基それ自体の環状基は、好ましくはF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、好ましくは、場合により１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
適する シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基（これらは 置換されていないか又は モノ又はポリ置換されていよく、そして単環状又は二環状環系と縮合している。）として、たとえば (1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-ベンゾ[1.4]ジオキシニル、ベンゾ[1.3]ジオキソリル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1.4]オキサジニル 及び オクタヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロリルが挙げられる。
１種以上の置換基がシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基を示すか又はモノ又はポリ置換されている基を有する場合、これらは 好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ （＝Ｓ）、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル) 及び フェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、特に 好ましくは、場合により１、２又は３個によって置換されていてよく、この際、上記 C1-5-アルキル基はそれぞれ線状 又は 分枝状であってよく、そして上記フェニル基はそれぞれ 置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、好ましくは１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
特に好ましくは、これらの置換基はそれぞれ 相互に無関係に、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-(CH2)-O-CH3、-(CH2)-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニルから選ばれ、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、好ましくは１、２又は３個によって置換されていてよい。
用語“アリール”は、本発明の範囲において、好ましくは６、１０又は１４個のＣ−原子を有する単環状又は多環状、好ましくは単環状又は二環状、芳香族炭化水素基を示す。アリール基は置換されていないか又は モノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。適するアリール基として、たとえばフェニル、1-ナフチル、2-ナフチル 及び アントラセニルが挙げられる。特に 好ましくはアリール基はフェニル基である。
用語“ヘテロアリール”は、本発明の範囲において、好ましくは５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３又は１４個のＣ−原子、特に 好ましくは５、６、９、１０、１３又は１４個のＣ−原子、まさに 特に 好ましくは ５又は６個のＣ−原子を有する、単環状又は多環状、好ましくは単環状又は三環状、芳香族 炭化水素基を示し、この基中で１個以上のＣ−原子それぞれは、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。ヘテロアリール基は、好ましくは酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個、特に 好ましくは １、２又は３個を環成員として有する。ヘテロアリール基は置換されていないか又は モノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。
適当なヘテロアリール基として、たとえばインドリジニル、ベンズイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ-ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル及びイソキノリニルが挙げれる。
アリール基 又は ヘテロアリール基は、本発明の範囲において、単環状又は二環状環系と縮合（融合）していてよい。
単環状又は二環状環系と縮合しているアリール基の例として、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-ベンゾ[1.4]ジオキシニル、ベンゾ[1.3]ジオキソリル及び (3,4)-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1.4]オキサジニルが挙げられる。
置換されていないか又は 置換された５−〜７−員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）しているフェニル基の例として、(2,3)-ジヒドロベンゾ[b]チオフェニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-インデニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、ベンゾ[d][1,3]オキサチオリル、イソインドリニル、(1,3)-ジヒドロイソベンゾフラニル、(1,3)-ジヒドロベンゾ[c]チオフェニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、クロマニル、チオクロマニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサリニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサチイニル、(6,7,8,9)-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アンヌレニル(annulenyl)、(2,3,4,5)-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピニル 及び (2,3,4,5)-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピニルが挙げられる。
その他に明記しない限り、１種以上の置換基は、アリール- 又は ヘテロアリール基 を示すか 又は モノ又はポリ置換されているアリール基又はヘテロアリール基を有する場合、これらのアリール基又はヘテロアリール基は好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル 及び フェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、特に 好ましくは場合により１、２又は３個によって置換されていてよく、この際上記 Ｃ1-5-アルキル基はそれぞれ、線状 又は 分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、好ましくは場合により１、２又は３個によって置換されていてよい。
それらの置換基はそれぞれ 相互に無関係に、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、ネオ-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル） 及び ベンジルより成る群から選ばれるのがまさに好ましく、この際、環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、ネオ-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、好ましくは場合により、１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
置換された アリール基は、2-メチル-フェニル、3-メチル-フェニル、4-メチル-フェニル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、2-シアノ-フェニル、3-シアノ-フェニル、4-シアノ-フェニル、2-ヒドロキシ-フェニル、3-ヒドロキシ-フェニル、4-ヒドロキシ-フェニル、2-アミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、2-メチルアミノ-フェニル、3-メチルアミノ-フェニル、4-メチルアミノ-フェニル、2-アセチル-フェニル、3-アセチル-フェニル、4-アセチル-フェニル、2-メチルスルフィニル-フェニル、3-メチルスルフィニル-フェニル、4-メチルスルフィニル-フェニル、2-メチルスルホニル-フェニル、3-メチルスルホニル-フェニル、4-メチルスルホニル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、2-クロロ-フェニル、3-クロロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、3-エトキシ-フェニル、4-エトキシフェニル、2-トリフルオロメチル-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-トリフルオロメチル-フェニル、2-ジフルオロメチル-フェニル、3-ジフルオロメチル-フェニル、4-ジフルオロメチル-フェニル、2-フルオロメチル-フェニル、3-フルオロメチル-フェニル、4-フルオロメチル-フェニル、2-ニトロ-フェニル、3-ニトロ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、2-エチル-フェニル、3-エチル-フェニル、4-エチル-フェニル、2-プロピル-フェニル、3-プロピル-フェニル、4-プロピル-フェニル、2-イソプロピル-フェニル、3-イソプロピル-フェニル、4-イソプロピル-フェニル、2-tert-ブチル-フェニル、3-tert-ブチル-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、2-カルボキシフェニル、3-カルボキシ-フェニル、4-カルボキシフェニル、2-エテニル-フェニル、3-エテニル-フェニル、4-エテニル-フェニル、2-エチニル-フェニル、3-エチニル-フェニル、4-エチニル-フェニル、2-アリル-フェニル、3-アリル-フェニル、4-アリル-フェニル、2-トリメチルシラニルエチニル-フェニル、3-トリメチルシラニルエチニル-フェニル、4-トリメチルシラニルエチニル-フェニル、2-ホルミル-フェニル、3-ホルミル-フェニル、4-ホルミル-フェニル、2-アセトアミノ-フェニル、3-アセトアミノ-フェニル、4-アセトアミノ-フェニル、2-ジメチルアミノカルボニル-フェニル、3-ジメチルアミノカルボニル-フェニル、4-ジメチルアミノカルボニル-フェニル、2-メトキシメチル-フェニル、3-メトキシメチル-フェニル、4-メトキシメチル-フェニル、2-エトキシメチル-フェニル、3-エトキシメチル-フェニル、4-エトキシメチル-フェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、3-アミノカルボニル-フェニル、4-アミノカルボニル-フェニル、2-メチルアミノカルボニル-フェニル、3-メチルアミノカルボニル-フェニル、4-メチルアミノカルボニル-フェニル、2-カルボキシメチルエステル-フェニル、3-カルボキシメチルエステル-フェニル、4-カルボキシメチルエステル-フェニル、2-カルボキシエチルエステル-フェニル、3-カルボキシエチルエステル-フェニル、4-カルボキシエチルエステル-フェニル、2-カルボキシ-tert-ブチルエステル-フェニル、3-カルボキシ-tert-ブチルエステル-フェニル、4-カルボキシ-tert-ブチルエステル-フェニル、2-メチルメルカプト-フェニル、3-メチルメルカプト-フェニル、4-メチルメルカプト-フェニル、2-エチルメルカプト-フェニル、3-エチルメルカプト-フェニル、4-エチルメルカプトフェニル、2-ビフェニル、3-ビフェニル、4-ビフェニル、2-ブロモフェニル、3-ブロモフェニル、4-ブロモフェニル、2-ヨード-フェニル、3-ヨードフェニル、4-ヨードフェニル、2-トリフルオロメトキシ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、4-トリフルオロメトキシ-フェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、2-フルオロ-4-メチル-フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチルフェニル、(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、2-クロロ-4-ニトロ-フェニル、2-クロロ-4-メチル-フェニル、2-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、2-クロロ-5-メトキシ-フェニル、2-ブロモ-5-トリフルオロメチル-フェニル、2-ブロモ-5-メトキシ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、(2,4)-ジメチル-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-フェニル、(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル-フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル-フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル、2-メトキシ-5-ニトロ-フェニル、2-フルオロ-6-トリフルオロメチル-フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、(2,6)-ジクロロ-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-3-メチル-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、3-クロロ-2-フルオロ-フェニル、3-クロロ-5-メチル-フェニル、(3,4)-ジクロロフェニル、(3,4)-ジメチル-フェニル、3-メチル-4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、3-シアノ-4-フルオロ-フェニル、3-シアノ-4-メチル-フェニル、3-シアノ-4-メトキシ-フェニル、3-ブロモ-4-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-4-メチル-フェニル、3-ブロモ-4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-2-フルオロ-フェニル、4-クロロ-3-トリフルオロメチル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、3-フルオロ-4-メチル-フェニル、3-フルオロ-5-メチル-フェニル、2-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ジメチル-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル-フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、5-クロロ-2-メトキシ-フェニル、(2,3)-ジフルオロ-4-メチル、(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル、4-メトキシ-(2,3,6)-トリメチル-フェニル、4-メトキシ-(2,3,6)-トリメチル-フェニル、4-クロロ-2,5-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-フェニル、6-クロロ-2-フルオロ-3-メチル、(2,4,6)-トリメチルフェニル 及び (2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれるのが、まさに 特に 好ましい。
置換された ヘテロアリール基は、3-メチル-ピリド-2-イル、4-メチル-ピリド-2-イル、5-メチル-ピリド-2-イル、6-メチル-ピリド-2-イル、2-メチル-ピリド-3-イル、4-メチル-ピリド-3-イル、5-メチル-ピリド-3-イル、6-メチル-ピリド-3-イル、2-メチル-ピリド-4-yl、3-メチル-ピリド-4-yl、3-フルオロ-ピリド-2-イル、4-フルオロ-ピリド-2-イル、5-フルオロ-ピリド-2-イル、6-フルオロ-ピリド-2-イル、3-クロロ-ピリド-2-イル、4-クロロ-ピリド-2-イル、5-クロロ-ピリド-2-イル、6-クロロ-ピリド-2-イル、3-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、4-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、5-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、6-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、3-メトキシ-ピリド-2-イル、4-メトキシ-ピリド-2-イル、5-メトキシ-ピリド-2-イル、6-メトキシ-ピリド-2-イル、4-メチル-チアゾール-2-イル、5-メチル-チアゾール-2-イル、4-トリフルオロメチル-チアゾール-2-イル、5-トリフルオロメチル-チアゾール-2-イル、4-クロロ-チアゾール-2-イル、5-クロロ-チアゾール-2-イル、4-ブロモ-チアゾール-2-イル、5-ブロモ-チアゾール-2-イル、4-フルオロ-チアゾール-2-イル、5-フルオロ-チアゾール-2-イル、4-シアノ-チアゾール-2-イル、5-シアノ-チアゾール-2-イル、4-メトキシ-チアゾール-2-イル、5-メトキシ-チアゾール-2-イル、4-メチル-オキサゾール-2-イル、5-メチル-オキサゾール-2-イル、4-トリフルオロメチル-オキサゾール-2-イル、5-トリフルオロメチル-オキサゾール-2-イル、4-クロロ-オキサゾール-2-イル、5-クロロ-オキサゾール-2-イル、4-ブロモ-オキサゾール-2-イル、5-ブロモ-オキサゾール-2-イル、4-フルオロ-オキサゾール-2-イル、5-フルオロ-オキサゾール-2-イル、4-シアノ-オキサゾール-2-イル、5-シアノ-オキサゾール-2-イル、4-メトキシ-オキサゾール-2-イル、5-メトキシ-オキサゾール-2-イル、2-メチル-(1,2,4)-チアジアゾール-、2-トリフルオロメチル-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-クロロ-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-フルオロ-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-メトキシ-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-シアノ-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-メチル-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル、2-トリフルオロメチル-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル、2-クロロ-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル、2-フルオロ-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル、2-メトキシ-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル 及び 2-シアノ-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イルより成る群から選ばれるのがまさに 特に好ましい。
用語 “アルキレン”は、本発明の範囲において、アリール-、ヘテロアリール-、シクロアルキル-、ヘテロシクロアルキル-、シクロアルケニル- 又は ヘテロシクロアルケニル基を一般式Ｉで表わされる化合物又はその他の置換基と結合させる非環状飽和炭化水素鎖を含む。アルキレン鎖は、分枝状又は直鎖状であり、そして置換されていないか又は少なくともモノ置換されていてよく、たとえばＣ1-12-アルキレンの場合、１〜１２個（すなわち １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）のＣ−原子、たとえばＣ1-6-アルキレンの場合、１〜６個（すなわち１、２、３、４、５又は６個）のＣ−原子、又はたとえばＣ1-3-アルキレンの場合、１〜３（すなわち１、２又は３）のＣ−原子を有する。Ｃ1-6-アルキレン基として、たとえば -(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-C(CH3)2-、-C(H)(CH3)-、-C(H)(C(H)(CH3)2)- 及び C(C2H5)(H)- が挙げられる。適するＣ1-3-アルキレン基として、たとえば -(CH2)-、-(CH2)2- 及び -(CH2)3- が挙げられる。
用語“アルケニレン”は、本発明の範囲において、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、シクロアルケニル−又は ヘテロシクロアルケニル基を一般式Ｉで表わされる化合物 又はその他の置換基と結合させる環状不飽和炭化水素鎖を含む。アルケニレン鎖は少なくとも１個の二重結合、好ましくは １、２又は３個の二重結合を有し、そして分枝状又は直鎖状であり、そして置換されていないか又は少なくともモノ置換されていてよく、たとえばＣ2-12-アルケニレンの場合、１〜１２個（すなわち １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）のＣ−原子、たとえばＣ2-6-アルケニレンの場合、２〜６個（すなわち２、３、４、５又は６個）のＣ−原子、又はたとえばＣ2-3-アルケニレンの場合、２〜３（すなわち２又は３）のＣ−原子を有する。Ｃ2-3-アルケニレン基として、たとえば-CH=CH- 及び-CH2-CH=CH- が挙げられる。
用語“アルキニレン”は、本発明の範囲において、アリール-、ヘテロアリール-、シクロアルキル-、ヘテロシクロアルキル-、シクロアルケニル- 又は ヘテロシクロアルケニル基を一般式Ｉで表わされる化合物又はその他の置換基と結合させる環状不飽和炭化水素鎖を含む。アルキニレン鎖は、少なくとも１個の三重結合、好ましくは １又は２個の三重結合を有し、そして分枝状又は直鎖状であり、そして置換されていないか又は 少なくともモノ置換されていてよく、たとえばＣ2-12-アルキニレンの場合、１〜１２個（すなわち １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）のＣ−原子、たとえばＣ2-6-アルキニレンの場合、２〜６個（すなわち２、３、４、５又は６個）のＣ−原子、又はたとえばＣ2-3-アルキニレンの場合、２〜３（すなわち２又は３）のＣ−原子を有する。Ｃ2-3-アルキニレン基として、たとえば-C≡C- 及び -CH2-C≡C- が挙げられる。
用語 “ヘテロアルキレン”は上述のような アルキレン鎖を示し、それらの基中で１個以上のＣ−原子それぞれが酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルキレン基は、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルキレン基は、好ましくは ２−〜１２−成員、特に好ましくは２−〜６−成員、まさに特に好ましくは ２−又は３−成員であることができる。
ヘテロアルキレン基として、たとえば-(CH2)-O-、-(CH2)2-O-、-(CH2)3-O-、-(CH2)4-O-、-O-(CH2)-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-O-(CH2)4-、-C(C2H5)(H)-O-、-O-C(C2H5)(H)-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-、-CH2-NH-CH2-、-CH2-NH- 及び -CH2-CH2-NH-CH2-CH2が挙げられる。
用語 “ヘテロアルケニレン” は、上述のような アルケニレン鎖を示し、それらの基中で１個以上のＣ−原子それぞれが酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルケニレン基は、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個、特に好ましくは１個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルケニレン基は、好ましくは ２−〜１２−成員、特に好ましくは２−〜６−成員、まさに特に好ましくは ２−又は３−成員であることができる。ヘテロアルケニレン基として、たとえば-CH=CH-NH-、-CH=CH-O- 及び-CH=CH-S-が挙げられる。
１種以上の置換基が アルキレン-、アルケニレン-、アルキニレン-、ヘテロアルキレン- 又は ヘテロアルケニレン基を示すか又はモノ又はポリ置換されているような基を有する場合、これらは 好ましくは、フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-SH、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、特に好ましくは場合により１、２又は３個によって置換されていてよく、この際上記 C1-5-アルキル基はそれぞれ、線状 又は 分枝状であってよく、そして上記 フェニル基はF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、好ましくは１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
特に 好ましくは、アルキレン-、アルケニレン-、アルキニレン-、ヘテロアルキレン- 又は ヘテロアルケニレン基は、フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-SH、-S-フェニル、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5) より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２又は３個によって置換されていてよく、この際 上記フェニル基はF、Cl、Br、I、-OH、-SH、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-CF3 及び -O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
Ｉ．）
M1がフェニルを示し、この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
そして M2 がフェニルを示し、この基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよいか、
又は M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよいか、
あるいは
ＩＩ．）
M1 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよく、
そして M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよいか、
又は M2 がフェニルを示し、この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
そしてそれぞれ
R1 及びR2 が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又は アルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は 置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は アリールを示すか、
又は R1 及び R2が一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
R3 及びR4 が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、-C(=O)-R11、-C(=O)-O-R12、-O-C(=O)-R13、-NH-C(=O)-R14、-NR15-C(=O)-R16、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、-NH-S(=O)2-R22、-NR23-S(=O)2-R24、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又は アルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は 置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニルを示すか、
R5 がＨ、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又は アルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-アリール （上記アリールは置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル,ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、-(アルケニレン)-アリール、-(アルキニレン)-アリール、-(ヘテロアルキレン)-アリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-アリール、又は 置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロアリール、-(アルケニレン)- ヘテロアリール、-(アルキニレン)-ヘテロアリール、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロアリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロアリールを示し、
更に、M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい場合、R5 は付加的に-C(=O)-R11 を示すことができ、
そしてR6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23及びR24は相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換された アルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-アリール、-(アルケニレン)-アリール、-(アルキニレン)-アリール、-(ヘテロアルキレン)-アリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-アリール、又は 置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロアリール、-(アルケニレン)-ヘテロアリール、-(アルキニレン)-ヘテロアリール、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロアリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロアリールを示し、
この際
上記アルキル基 はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記 アルケニル基 はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記 アルキニル基 はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記 ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０、１１−又は１２−員成であり、
上記 ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記 アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、この際上記フェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及びtert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
その他に明記しない限り、上記 シクロアルキル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
上記 シクロアルケニル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
その他に明記しない限り、上記 ヘテロシクロアルキル基 はそれぞれ、３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルケニル基 はそれぞれ、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルキル基及びヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ 場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を環成員として有し、
上記 シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル)及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、この際上記フェニル基はそれぞれ、置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル及び-C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、この際上記 フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって好ましくは置換されていてよく、
上記 アルキレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記 アルケニレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記 アルキニレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記ヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２−員成であり、
上記 ヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ 場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記 アルキレン-、アルケニレン-、アルキニレン-、ヘテロアルキレン- 又は ヘテロアルケニレン-基はそれぞれ、置換されていないか、又は フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-SH、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2フェニル、-S(=O)2-NH2及び-SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、この際上記フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
上記 アリール基は単環状又は二環状であり、そして ６、１０又は１４個の炭素原子を有し、
上記 ヘテロアリール基は単環状、二環状又は三環状であり、そして５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−、１２−、１３−又は１４−成員であり、
上記５−〜１４−員のヘテロアリール基は場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環成員として有し、
更に、その他に明記しない限り、上記ナフチル基、アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、上記環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよい。｝
で表わされる、置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そして M2 がフェニル基を示し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
又は M2 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド が同様に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、M1 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そして M2 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル,-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
又はM2がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。｝
で表わされる 置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが更に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、R1 及びR2が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 又は ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示すか、
又は R1 及びR2 は一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、R3 及びR4が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、-C(=O)-R11、-C(=O)-O-R12;-NH-C(=O)-R14、-NR15-C(=O)-R16、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 又は ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが更に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、R5 がＨ、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 又は ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル,ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
さらに M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基（これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい。）を示す場合、R5 は付加的に-C(=O)-R11を示すことができ、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23 及びR24が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 又は ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル,ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
そしてそれぞれ残りの基は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが更に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
Ｉ．）
M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そして M2 がフェニル基を示し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
又は M2 がインドリル、ナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
あるいは
ＩＩ．）
M1 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そして M2 がインドリル、ナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか
又は M2 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
更にそれぞれ、
R1 及びR2 は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、又は C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル基 （この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
又は R1 及びR2 は一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
R3 及びR4 は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、-C(=O)-R11、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、又は C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は又はフェニル基 （この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
R5 はＨ、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は フェニル-、ベンジル- 又は フェネチル-基（これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3及び -C(=O)-N(CH3)2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
そして M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基（これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい。）を示す場合、R5 は付加的に-C(=O)-R11を示すことができ、
及びR6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R17、R18、R19、R20 及びR21 は相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されているてよく。）、置換されていないC3-7-シクロアルキル、置換されていないC5-6-シクロアルケニル、置換されていない５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び 置換されていない５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル、又は フェニル、ベンジル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル,ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
Ｉ．）
M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そして M2 がフェニル基を示し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
又は M2 がインドリル、ナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
あるいは
ＩＩ．）
M1 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そして M2 がインドリル、ナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
又は M2 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
更にそれぞれ、
R1 及びR2 は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
又は R1 及びR2 は一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
R3 及びR4 は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R5 はＨ、-C(=O)-O-R12、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基、又は ベンジル- 又は フェネチル-基（これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3 及び-NH-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されている。）を示し、
そして M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換されたナフチル又は置換されていないか又は置換されたフェニル基（これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい。）を示す場合、R5 は付加的に -C(=O)-R11を示すことができ、
そしてR6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R20 及びR21 は相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基、又はフェニル、ベンジル、ナフチル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル 及び チアジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されている。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
Ｉ．）
M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され
そして M2 がフェニル基を示し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
又は M2がインドリル,チオフェニル（チエニル）、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル及び (2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
あるいは
ＩＩ．）
M1 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル及び (2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そして M2 がインドリル,チオフェニル（チエニル）、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル及び (2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
又は M2 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そしてそれぞれ、
R1、R2、R3 及びR4 は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-SH、-CN、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3より成る群から選ばれた基又はフェニル基（この基は置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
又は R1 及びR2 は一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、;
R5 はＨ、-C(=O)-O-R12;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基、又はベンジル- 又は フェネチル-基（これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3及び -CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されている。）を示し、
そして M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル 又は (2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルを示す場合、R5 が付加的に -C(=O)-R11を示すことができ、
更に、R6、R7、R8、R9、R10、R11 及びR12 は相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3より成る群から選ばれた基 又はフェニル 及び ベンジルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7 及び-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様に特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
Ｉ．）
M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そして M2 がフェニル基を示し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-OH、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 及び -O-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、

又は M2 がインドリル-、チオフェン-2-イル- 又はチオフェン-3-イル-基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 及び -O-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、、
あるいは
ＩＩ．）
M1 がピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、インドリル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル 及び チオフェン-3-イルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そしてM2 がインドリル-、チオフェン-2-イル- 又はチオフェン-3-イル-基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 及び -O-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、、
又は M2 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 及び -O-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
そしてそれぞれ、
R1、R2、R3 及びR4 は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
R5 はＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又はベンジルを示し、
そして M2 がインドリル-、チオフェン-2-イル- 又は チオフェン-3-イル-基を示す場合、R5 は付加的に -C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-フェニル 又は -C(=O)-ベンジル を示すことができる。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド がまさに特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉａ
Figure 2009522220
｛式中、
Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、但し置換基 Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫのうちの少なくとも１種はＨでなく、
R1a、R2a、R3a 及びR4aがは相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
そしてR5a がＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又はベンジルを示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様にまさに特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉａ１
Figure 2009522220
｛式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ、Ｋ 及びR5a は上述の意味を有し、
R1a がＨ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピル を示し、
そしてR3a がＨ、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピル を示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが更により好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｂ、
Figure 2009522220
｛式中、
Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、
R1b、R2b、R3b 及びR4bが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
そしてR5b がＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又はベンジルを示す。｝で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様にまさに特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｂ１
Figure 2009522220
｛式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ、Ｋ 及びR5b が上述の意味を有し、
R1b がＨ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
そしてR3bがＨ、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピル を示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド が更により好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｃ
Figure 2009522220
｛式中、
Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、
R1c、R2c、R3c 及びR4cが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
そしてR5c がＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又はベンジルを示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドがまさに特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｃ１
Figure 2009522220
｛式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ、Ｋ及びR5c が上述の意味を有し、
R1c はＨ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
そしてR3c がＨ、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドがより一層好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｄ
Figure 2009522220
｛式中、
Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
F、G、及び H が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、
R1b、R2d、R3d 及びR4d が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
そしてR5d がＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ベンジル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-フェニル 又は-C(=O)-ベンジルを示す。｝
で表わされる 置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様にまさに特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｄ１
Figure 2009522220
｛式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｆ、Ｇ、Ｈ 及びR5d が上述の意味を有し、
R1d がＨ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
そしてR3d がＨ、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが更に一層好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｅ
Figure 2009522220
｛式中、
Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥ が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
Ｆ、Ｇ，及びＨが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、
R1e、R2e、R3e 及びR4e が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
そしてR5e がＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ベンジル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-フェニル 又は-C(=O)-ベンジルを示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様にまさに特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｅ１
Figure 2009522220
｛式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｆ、Ｇ、Ｈ及びR5e が上述の意味を有し、
R1e がＨ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピル を示し、
そしてR3e がＨ、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドがより一層好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｆ
Figure 2009522220
｛式中、
Ａ、Ｃ、Ｄ及びＥが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、
R1f、R2f、R3f 及びR4f が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
そしてR5f がＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又はベンジルを示す。｝で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様にまさに特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｆ１
Figure 2009522220
｛式中、Ａ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ、Ｋ及びR5f が上述の意味を有し、
R1f がＨ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピル を示し、
そしてR3f がＨ、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示す。｝
で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが更に一層好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、下記の群：
[1] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[2] 3-(3-クロロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[3] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[4] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ピリジン-4-イル)エチル)プロピオールアミド、
[5] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[6] 3-(3-メトキシフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[7] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[8] 3-(2-フルオロフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[9] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
[10] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)-フェニル)-プロピオールアミド、
[11] 3-フェニル-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[12] 3-(2,3-ジメチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[13] 3-(3,5-ジメチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[14] 3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[15] 3-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[16] 3-(4-tert.ブチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[17] 3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[18] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-m-トリル-プロピオールアミド、
[19] 3-(2,4-ジメチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[20] 3-(4-フルオロ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[21] 3-(4-クロロ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[22] 3-(2-シアノ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[23] 3-(4-シアノ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[24] 3-(4-メトキシ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[25] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-チオフェン-2-イル-プロピオールアミド、
[26] N-ベンジル-3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[27] N-ベンジル-3-(2-フルオロ-フェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[28] N-ベンジル-N-フェネチル-3-p-トリル-プロピオールアミド、
[29] N-ベンジル-N-フェネチル-3-(4-(トリフルオロメチル)-フェニル)-プロピオールアミド、
[30] 3-(2-ブロモ-5-メトキシ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[31] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-o-トリル-プロピオールアミド、
[32] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)-フェニル)-プロピオールアミド、
[33] 3-(3-ブロモ-4-メトキシ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[34] N-ベンジル-N-フェネチル-3-フェニル-プロピオールアミド、
[35] N-ベンジル-3-(2,3-ジメチル-フェニル)-N-フェネチル-プロピオールアミド、
[36] N-ベンジル-3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-N-フェネチル-プロピオールアミド、
[37] N-ベンジル-3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-N-フェネチル-プロピオールアミド、
[38] 3-(1H-インドール-5-イル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[39] N-ベンジル-3-(1H-インドール-5-イル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[40] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
[41] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[42] 3-(2-フルオロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[43] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-N-メチル-3-p-トリルプロピオールアミド、
[44] N-メチル-N-フェネチル-3-p-トリルプロピオールアミド、
[45] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[46] N-メチル-N-フェネチル-3-m-トリルプロピオールアミド、
[47] 3-(2,4-ジメチルフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[48] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-3-(4-フルオロフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
[49] N-メチル-N-フェネチル-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[50] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-N-メチル-3-o-トリルプロピオールアミド、
[51] N-メチル-N-フェネチル-3-o-トリルプロピオールアミド、
[52] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-N-メチル-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[53] N-メチル-N-フェネチル-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[54] 3-(2-シアノフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
[55] 3-(2-シアノフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[56] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[57] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
[58] N-(3-クロロフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
[59] 3-(3-メトキシフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[60] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
[61] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
[62] N-(3-クロロフェネチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
[63] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[64] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
[69] N-(3-クロロフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
[70] N-(4-メチルフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
[71] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
[72] 3-(4-フルオロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[73] 3-(チオフェン-2-イル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[74] N-ベンジル-3-(4-フルオロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[75] N-ベンジル-3-(4-tert-ブチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[76] N-ベンジル-N-フェネチル-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[77] N-ベンジル-N-フェネチル-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
[78] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[79] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
[80] 3-(3-メトキシフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[81] 3-(3-メトキシフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[82] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[84] N-フェネチル-3-m-トリルプロピオールアミド、
[85] N-フェネチル-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
[86] 3-(3-シアノフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[87] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
[88] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
[89] N-(3-クロロフェネチル)-3-(4-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
[90] 3-(4-フルオロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[91] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(4-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
[92] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(4-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
[93] N-(3-クロロフェネチル)-3-(3-クロロフェニル)プロピオールアミド、
[94] N-(3-クロロフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
[95] N-(4-メチルフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
[96] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
[97] 3-(3-シアノフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[98] 3-(3-シアノフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
[99] 3-(3-シアノフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
[100] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
[101] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
[102] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
[103] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
[104] 3-(3-シアノフェニル)-N-(3,4-ジクロロフェネチル)プロピオールアミド、
[105] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)プロピオールアミド、
[106] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
[107] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
[108] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2,4-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
[109] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2,4-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
[110] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)プロピオールアミド、
[111] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(3,4-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
[112] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2-ブロモ-5-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
[113] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
[114] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[115] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2-シアノフェニル)プロピオールアミド、
[116] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(3,5-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
[117] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[118] 3-(2-フルオロフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[119] N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
[120] N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[121] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[122] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[123] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[124] 3-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[125] 3-(4-tert-ブチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[126] 3-(3,4-ジメチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[127] 3-(2-ブロモ-5-メトキシフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[128] N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
[129] N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[130] 3-(2-シアノフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[131] 3-(4-シアノフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[132] N-(2-メトキシフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
[133] N-(4-クロロフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
[134] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
[135] N-(4-クロロフェネチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
[138] N-(2-メトキシフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
[139] N-(4-クロロフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
[140] N-(4-クロロフェネチル)-3-(4-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
[141] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
[142] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
[143] 3-(2,4-ジメチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[144] N-(3-クロロフェネチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)プロピオールアミド、
[145] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[146] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
[147] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
[148] N-(3-クロロフェネチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
[149] 3-(2-フルオロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[150] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
[151] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
[152] N-(3-クロロフェネチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
[153] N-(4-メチルフェネチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
[154] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
[155] N-(3-クロロフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[156] N-(4-メチルフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[157] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[158] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[159] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[160] N-(3-クロロフェネチル)-3-(2,3-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
[161] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[162] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
[163] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
[164] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(2,3-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
[165] N-(3-クロロフェネチル)-3-(3,5-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
[166] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[167] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
[168] 3-(4-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[169] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(4-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
[170] 3-(1H-インドール-5-イル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[171] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(1H-インドール-5-イル)プロピオールアミド、
[172] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(1H-インドール-5-イル)プロピオールアミド、
[173] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(1H-インドール-5-イル)プロピオールアミド、
[174] N-(3-クロロフェネチル)-3-(3,5-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
[175] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[176] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
[177] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
[178] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(3,5-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
[179] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[180] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
[181] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(2,4-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
[182] N-(3-クロロフェネチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
[183] N-(4-メチルフェネチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
[184] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
[185] N-(4-フルオロフェネチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
[186] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
[187] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(4-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
[188] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
[189] N-(2-メトキシフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
[190] N-(4-クロロフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
[191] 3-(3-シアノフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
[192] N-(4-クロロフェネチル)-3-(3-シアノフェニル)プロピオールアミド、
[193] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
[194] 3-(2-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
[195] N-(2-メトキシフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[196] 3-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[197] 3-(4-tert-ブチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[198] 3-(3,4-ジメチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[199] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[200] N-フェネチル-3-p-トリルプロピオールアミド、
[201] N-フェネチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
[202] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[203] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[204] 3-(1H-インドール-5-イル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[205] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
[206] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
[207] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
[208] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)プロピオールアミド、
[209] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
[210] N-(4-フルオロフェネチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
[211] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
[212] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
[213] N-(3-クロロフェネチル)-3-(2,4-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
[214] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
[215] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
[216] 3-(3-クロロフェニル)-N-(3-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
[217] 3-(3-クロロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
[218] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-フルオロフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
[219] 3-(3-クロロフェニル)-N-(3-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド、
[220] 3-(3-クロロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
[221] 3-(3-クロロフェニル)-N-(3-フルオロフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
[222] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(3-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド、
[223] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[224] 3-(3-クロロフェニル)-N-(3-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[225] 3-(3-クロロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[226] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[227] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(3-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[228] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
[229] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ジメチルアミノ)-2-フェニルエチル)プロピオールアミド、
[230] N-(2-(1H-ピロール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)プロピオールアミド、
[231] N-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)プロピオールアミド、
[232] N-(2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)プロピオールアミド、
[233] N-(2-(1H-ピロール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
[234] N-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
[235] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミド、
[236] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[237] 3-(3-クロロフェニル)-N-エチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[238] 3-(3-クロロフェニル)-N-イソプロピル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[239] 3-(3-クロロフェニル)-N-シクロプロピル-N-フェネチルプロピオールアミド、
[240] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
[241] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(1-フェニルプロパン-2-イル)プロピオールアミド、
[242] 3-(3-クロロフェニル)-N-(1-フェニルプロパン-2-イル)プロピオールアミド、
[243] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミド、
[244] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(ピリジン-4-イル)エチル)プロピオールアミド、
[245] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
[246] 3-(3-クロロフェニル)-N-(1-(ピリジン-3-イル)プロパン-2-イル)プロピオールアミド、
[247] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(1-(ピリジン-3-イル)プロパン-2-イル)プロピオールアミド、
[248] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(2-メチルピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミド、
[249] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(2-メチルピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミド、
[250] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド、
[251] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド、
[252] 3-(3-クロロフェニル)-N-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド 及び
[253] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド
より成る群から選ばれた、一般式Ｉａで表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドがより一層好ましい。
２０℃〜２５℃の温度で、２０００ｎＭより小さい、好ましくは １０００ｎＭより小さい、特に 好ましくは ７００ｎＭより小さい、まさに 特に 好ましくは １００ｎＭより小さい、更により 好ましくは ３０ｎＭより小さいの濃度で、豚脳ホモジマートから得られた蛋白質４５０μｇ中で６０分−インキュベートした後に、５ｎＭの濃度で存在する [3H]-2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジンの５０％変換を生じさせる、上記一般式Ｉで表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが同様に特に好ましい。
その際、[3H]-2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジンの変換の測定は、薬理学的方法の章、ｍＧｌｕＲ５受容体結合アッセイで[3H]-MPEP-結合の阻害測定のための方法Ｉに記載されているように行われる。
本発明の別の対象は、一般式ＩＩ
Figure 2009522220
（式中、R1、R2、R3、R4、R5 及び M1 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、一般式 M2-CoC-C(=O)-OH（式中、M2 は請求項１〜２０のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる化合物少なくとも１種と、場合により反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、又は一般式 M2-CoC-C(=O)-X、（式中、M2 は上述の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基、特に好ましくは塩素基又は臭素基を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で、反応させることによって、一般式Ｉ
Figure 2009522220
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、M1 及び M2 は上述の意味を有する。）
で表わされる、対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び（又は）単離するか、
又は一般式ＩＩで表わされる化合物少なくとも１種を プロピオール酸 [HCoC-C(=O)-OH] と、場合により、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、又は 一般式 HCoC-C(=O)-X（式中、Ｘは離脱基、好ましくは ハロゲン基、特に好ましくは塩素基又は臭素基を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、
一般式ＩＩＩ
Figure 2009522220
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、M1 及び M2 は上述の意味を有する。）
で表わされる、対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び（又は）単離し、
そして 一般式ＩＩＩで表わされる化合物少なくとも１種を、一般式 M2-X （式中、M2 は上述の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基 又は スルホン酸エステル、特に好ましくはヨウ素、臭素又はトリフラートを示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、場合により反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくはパラジウムクロライド [PdCl2]、酢酸パラジウム [Pd(OAc)2]、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム [Pd(PPh3)4]、ビストリフェニルホスフィンパラジウムクロライド [Pd(PPh3)2Cl2] 及び ビストリフェニルホスフィン酢酸パラジウム [Pd(PPh3)2(OAc)2]より成る群から選ばれたパラジウム触媒少なくとも１種の存在下に、場合により、少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくは 少なくとも１種のリガンドの存在下、トリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン 及び トリ-2-フリル-ホスフィンより成る群から選ばれたリガンド少なくとも１種の存在下、場合により、少なくとも１種の無機塩の存在下、好ましくは 塩化リチウム 及び 塩化亜鉛より成る群から選ばれた無機塩少なくとも１種の存在下、場合により、少なくとも１種の銅塩の存在下、好ましくは ヨウ化銅の存在下、場合により、少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下、好ましくは トリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム 及び 炭酸水素ナトリウムより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜３００℃の温度で反応させて、一般式Ｉで表わされる対応する化合物少なくとも１種を、場合により、対応する塩の形で 変え、ついでこの化合物を精製するか及び（又は）単離する、上記一般式Ｉで表わされる化合物の製造方法である。
上記一般式ＩＩで表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドの本発明の製造方法を、また下記反応式１に記載する。
反応式１
Figure 2009522220
工程１で、上記一般式ＩＩで表わされる化合物を上記一般式 M2-CoC-C(=O)-OHで表わされるカルボン酸と、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、(1,2)-ジクロロエタン、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン 及び 対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、好ましくは1-ベンゾトリアゾリルオキシ-トリス-(ジメチルアミノ)-ホスホニウム ヘキサフルオロホスフェート (BOP)、ジシクロヘキシルカルボンアミド (DCC)、N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-N-エチルカルボジイミド (EDCI)、ＰＬ−ＥＤＣ(ポリマー結合した N-ベンジル-3-((エチルイミノ)メチレンアミノ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミニウムクロライド)、ジイソプロイルカルボジイミド、１，１’-カルボニル-ジイミダゾール (ＣＤＩ)、N-[(ジメチルアミノ)-1H-1、2、3-トリアゾロ[4、5-b]ピリジノ-1-イルメチレン]-N-メチルメタンアミニウム ヘキサフルオロホスフェート N-オキシド (HATU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオム ヘキサフルオロホスフェート (HBTU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオム テトラフルオロボラート (TBTU) 及び 1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール (HOAt) 及び ポリマー結合したカルボジイミド樹脂 (PS-カルボジイミドレシング、PSii)より成る群から選ばれた、少なくとも１種のカップリング剤、特に 好ましくはTBTU、EDCI 及びPL-EDCより成る群から選ばれたカップリング剤の存在下に、場合により少なくとも１種の有機塩基、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、N-メチルモルホリン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン (DABCO)、1,8-ジアザビシクロ [5.4.0]ウンデク-7-エン (DBU)、1,5-ジアザビシクロ [4.3.0]ノン-5-エン (DBN) 及び ジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは ジイソプロピルエチルアミン 又は トリエチルアミンの存在下に、好ましくは−７０℃〜 ２５０℃の温度で反応させて一般式Ｉで表わされる化合物とする。
あるいは上記一般式ＩＩで表わされる化合物を、上記 一般式 M2-CoC-C(=O)-X（式中、Ｘ は離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素又は臭素より成る群から選ばれた離脱基を示す。）で表わされるカルボン酸誘導体と、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン、1,2-ジクロロエタン 及び 対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により、有機又は無機塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン 及び ジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた有機又は無機塩基の存在下に、−７０℃〜 ２５０℃の温度で反応させて一般式Ｉで表わされる化合物とする。
工程２で、上記一般式ＩＩで表わされる化合物をH-CoC-C(=O)-OH で表わされるプロピオール酸又は一般式 H-CoC-C(=O)-X（ 式中、Ｘは 離脱基、好ましくは ハロゲン基、特に 好ましくは塩素又は臭素を示す。）で表わされるカルボン酸誘導体と、反応式１、工程 １に記載されている様に反応させて、一般式ＩＩＩで表わされる化合物とする。
工程３で、上記一般式ＩＩＩで表わされる化合物を一般式 M2-X（式中、M2 は上述の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基 又はスルホン酸エステル、特に好ましくはヨウ素、臭素又はトリフラートを示す。）で表わされる化合物と反応媒体中で、好ましくはメタノール、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、n-ブタノール、ジエチルエーテル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、クロロホルム、ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、ピリジン、ジメチルスルホキシド、水、トルエン 及び 対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、好ましくはジメチルホルムアミド、水、酢酸エチル、テトラヒドロフラン及び対応する混合物中で、場合により、少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくはパラジウムクロライド [PdCl2]、酢酸パラジウム [Pd(OAc)2]、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム [Pd(PPh3)4]、ビストリフェニルホスフィンパラジウムクロライド [Pd(PPh3)2Cl2] 及び ビストリフェニルホスフィン酢酸パラジウム [Pd(PPh3)2(OAc)2]より成る群から選ばれたパラジウム触媒の存在下に、好ましくは Pd(PPh3)4、Pd(PPh3)2Cl2 及び Pd(PPh3)2(OAc)2 の存在下に、場合により、少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくはトリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン 及び トリ-2-フリル-ホスフィンより成る群から選ばれた、少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくはトリフェニルホスフィンの存在下に、場合により、少なくとも１種の無機塩の存在下、好ましくは塩化リチウム 及び 塩化亜鉛より成る群から選ばれた、少なくとも１種の無機塩の存在下、場合により、少なくとも１種の銅塩の存在下、好ましくは ヨウ化銅の存在下に、場合により、少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム 及び 炭酸水素ナトリウムより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは−７０℃〜 ２５０℃の温度で反応させて一般式Ｉで表わされる化合物とする。特に 好ましくは 一般式M2-I 又は M2-Brで表わされる化合物を 一般式ＩＩＩで表わされる化合物と、ジメチルホルムアミド 又は酢酸エチルより成る群から選ばれた反応媒体中で、Pd(PPh3)2Cl2、ヨウ化銅（Ｉ） 及び ジイソプロピルアミン又は トリエチルアミンより成る群から選ばれた塩基の存在下に反応させる。
上記式ＩＩで表わされる化合物、ならびに 一般式M2-CoC-C(=O)-OH、M2-CoC-C(=O)-X、M2-X 及び H-CoC-C(=O)-Xで表わされる化合物はそれぞれ、市場で入手されるか及び（又は）通常の、当業者に周知の方法にしたがって製造することができる。
上記反応をそれぞれ通常の、当業者によく知られた条件、たとえば圧力又は成分の添加順序に関する条件下で実施することができる。場合によりその都度の条件下で最適な処理方法は当業者によって簡単な予備試験によって決定される。
上記反応にしたがって得られた中間体 及び最終生成物それぞれを、望む 及び（又は）必要とするならば、当業者に周知の慣用方法にしたがって精製するか及び（又は）単離することができる。適する精製方法は、たとえば抽出法及びクロマトグラフィー法、たとえばカラムクロマトグラフィー 又は分取クロマトグラフィーである。
上記処理工程のすべてならびに中間体 又は最終生成物の精製及び（又は）単離のそれぞれも、一部又は全部を不活性ガス雰囲気下で、好ましくは窒素雰囲気下で実施することができる。
上記 一般式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、及びＩｆで表わされる、本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド（以下に、一般式Ｉで表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドとして表示される。）が、製造方法後、その立体異性体の混合物の形で、好ましくは そのラセミ化合物の形にあるか、又はその種々の対掌体及び（又は）ジアステレオマーの別の混合物の形で得られる場合、これらは当業者に周知の慣用方法で分離及び場合により単離することができる。例として、クロマトグラフィー分離法、特に常圧または高圧での液体クロマトグラフィー法、好ましくはＭＰＬＣ− 及び ＨＰＬＣ法、並びに分別結晶法が挙げられる。この場合には特に個々の対掌体を例えばキラル相のＨＰＬＣによってまたはキラルな酸、例えば（＋）−酒石酸、（−）−酒石酸または（＋）−１０―カンファースルホン酸を用いて生成されるジアステレオマー塩の結晶化によって相互に分離することができる。
上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド及び場合によりそれぞれの対応する立体異性体を、当業者に周知の慣用方法にしたがって、対応する塩の形で、好ましくは対応する塩酸塩の形で、特に、対応する生理学的に許容し得る塩の形で得ることができる。この際、本発明の医薬はこれらの化合物１種以上の塩１種以上を有することができる。
上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドならびに対応する立体異性体のそれぞれ塩を、たとえば１種以上の無機酸及び（又は）１種以上の有機酸と反応させることによって得ることができる。適する酸を、好ましくは過塩素酸、塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、シクロヘキサスルファミド酸、アスパルターム、モノメチルセバシン酸、5-オキソ -プロリン、ヘキサン-1-スルホン酸、ニコチン酸、2-アミノ安息香酸、3-アミノ安息香酸 又は 4-アミノ安息香酸、2,4,6-トリメチル安息香酸、α-リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸、マレイン酸、マロン酸及び アスパラギン酸より成る群から選ぶことができる。
上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド及び場合により対応する立体異性体及びそれぞれその生理学的に許容し得る塩を、当業者に周知の慣用方法にしたがって、その溶媒和物の形で、好ましくはその水和物の形でも、場合により得ることができる。
驚くべきことに、本発明者は、上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドが ｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーションに適し、したがって特にこれらの受容体又はプロセスに関連する障害又は疾患の予防及び（又は）治療のための医薬中の医薬有効物質として使用することができることを見出した。
上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド及び場合により、対応する立体異性体並びにそれぞれ対応する塩及び溶媒和物は、有害でなく、そして医薬中の医薬有効物質として適する。
したがって、本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬である。
したがって、本発明の別の対象は、それぞれ、場合により、対応する塩の形で、又はそれぞれ、対応する溶媒和物の形にある、下記の群：
[65] N-(3-クロロフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
[66] N-(4-メチルフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
[67] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
[68] N-(4-フルオロフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
[83] N-フェネチル-3-フェニルプロピオールアミド、
[136] N-(2-メトキシフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド 及び
[137] N-(4-クロロフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
より成る群から選ばれた化合物及び場合により１種以上の生理学的許容し得る助剤を含む医薬である。
本発明の医薬は、ｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーションに、特にＧｌｕＲ５受容体の阻害に適する。
本発明の医薬は、少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５受容体によって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療に最適である。
したがって、特に 好ましくは、本発明の医薬は、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 （嘔吐）、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如（Antriebslosigkeit）、喉頭炎（Laryngitis）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防に、利尿に、抗ナトリウム利尿に、心臓血管系への影響に、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、性欲の増加（ Libidosteigerung）に、運動のモジュレーションに、又は局所麻酔に適する。
まさに 特に好ましくは、本発明の医薬は、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態、パニック発作、アルコール依存、薬物依存、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患 及び 過敏性腸症候群の予防に適する。
更により 好ましくは、本発明の医薬は痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛み、不安状態 及び パニック発作の予防及び（又は）治療に適する。
最も好ましくは、本発明の医薬は、痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛みの予防及び（又は）治療に適する。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤の、ｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーション、好ましくはｍＧｌｕＲ５受容体の阻害用医薬の製造への使用である。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーションによって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造に使用するのが好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド少なくとも１種及び場合により、薬学的許容し得る助剤１種以上の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 （嘔吐）、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如（Antriebslosigkeit）、喉頭炎（Laryngitis）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、特にニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、性欲の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、又は局所麻酔のための医薬の製造への使用が特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド少なくとも１種及び場合により、薬学的許容し得る助剤１種以上の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態、パニック発作、アルコール依存、薬物依存、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患 及び 過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用がまさに 特に 好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態及びパニックアタックを予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用が更に好ましい。
本発明の医薬は、成人及び幼児及び乳児を含む子供への投与に適する。
本発明の医薬は、液状、半固形又は固形医薬形として、たとえば注射用溶液、滴剤、液剤、シロップ、スプレー、懸濁液、錠剤、パッチ、カプセル、硬膏剤、坐剤、軟膏、クリーム、ローション、ゲル、エマルション又はエアゾールの形で又は多粒子形で、たとえばペレット又は顆粒の形で存在することができ、場合により 錠剤に圧縮するか、カプセル中に充填するか、又は液体中に懸濁することができ、そしてそのままでも投与することができる。
その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体の混合物、特にその対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にある、あるいはそれぞれ対応する塩の形にある又それぞれ対応する溶媒和化合物の形にある、少なくとも１種の、上記一般式Ｉで表わされる本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドと共に、本発明の医薬は通常その他の生理学的に許容し得る医薬助剤、たとえば担体材料、増量剤、溶剤、希釈剤、界面活性剤、着色料、保存剤、崩壊剤、潤滑剤、滑沢剤、香料及び結合剤より成る群から相互に無関係に選ぶことができる助剤を含むことができる。
生理学的に許容し得る助剤の選択及びその使用される量は、その医薬が経口、皮下、腸管外、静脈内、腹腔内、経皮、筋肉内、鼻腔内、バッカル、直腸又は局所に、たとえば皮膚の、粘膜の及び眼の感染媒体に投与されねばならないかどうかに依存する。経口投与に、たとえば錠剤、糖衣錠、カプセル、顆粒、ペレット、滴剤、液剤及びシロップの形の製剤、非経口、外用及び吸入投与に、溶液、懸濁液、容易に再構成可能な乾燥調製物並びにスプレーの形の製剤が最適である。
本発明の医薬中に使用される、上記一般式Ｉで表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドは、溶解された形でデポ剤中に又は硬膏剤中に、場合により皮膚浸透を促進する剤の添加下で、適当な経皮投与剤として存在することができる。
経口で 又は経皮に使用可能な製剤は、それぞれの上記一般式Ｉで表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドを徐放することもできる。
本発明の医薬の製造は当業者に周知の通常の手段、装置、方法及び処理を用いて行われる。たとえばこれはA.R. Gennaro (Hrsg.)、Remington's Pharmaceutical Sciences、17. Edition、Mack Publishing Company、Easton、Pa. (1985)、特にセクション 8、第 76 章〜第 93章 に記載されている。対応する文献記載を本願に引用して援用し、開示したものとしてみなす。
上記一般式Ｉで表わされる置換されたプロピオールアミドそれぞれの、患者に投与すべき量は変えることができ、たとえば患者の体重又は年齢ならびに投与の種類、症状及び疾患の重さの度合いに従う。通常、このような本発明の化合物少なくとも１種を患者の体重あたり０．０５ 〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５ 〜 １０ｍｇ／ｋｇ投与する。
薬理学的方法：
Ｉ. ｍＧｌｕＲ５受容体結合アッセイにおける[3H]-MPEP-結合の阻害の測定方法
豚脳ホモジナートは、髄（Medulla）、小脳及び脳橋 不含豚脳の半分を緩衝液ｐＨ ８．０ （３０ｍＭ ヘペス（Hepes）、Sigma、製造番号 Ｈ３３７５＋ 全量１００ｍｌに対して１個の錠剤、Roche Diagnostics、製造番号 １８３６１４５） 中、比率１：２０（脳重量/容量）で均質化し、ついで９００×ｇ 及び４０.０００×ｇでの分画遠心することによって製造される。９６ウエルマイクロタイタープレート中の２５０μＬの インキュベーション混合物中に、脳ホモジナートから得られた４５０μｇの蛋白質それぞれを5nM 3[H]-MPEP (Tocris、製造番号Ｒ１２１２) (MPEP = 2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジン) 及び 供試化合物(テストにおいて１０μＭ)と、（上述のような） 緩衝液中で室温で６０分間インキュベートする。
その後、この混合物を、Brandel Cell Harvesters (Brandel、TYP Robotic 9600)を用いて、ガラスファイバーマット(PerKin Elmer、製造番号 ６００５１７７) を備えたユニフィルタープレート上で濾過し、ついで(上述のような) 緩衝液を用いて３回、サンプルあたり、それぞれ２５０μＬで洗浄する。ついでフィルタープレートを６０分間５５℃で乾燥させる。ついでウエルあたり ３０μＬの Ultima GoldTM シンチレータ(Packard BioScience、製造番号６０１３１５９) を加え、ついで３時間後、サンプルをβ―カウンター(Mikrobeta、PerKin Elmer)で測定する。非特異結合を１０μＭ ＭＰＥＰ（Tocris、製造番号１２１２）を添加して測定する。
ＩＩ. ｍＧｌｕＲ５受容体アッセイでのＣａ２＋流入の測定方法
ラット種の ｍＧｌｕＲ５-受容体への物質のアゴニスト及び（又は）アンタゴニスト作用を、次のアッセイを用いて測定する。このアッセイにしたがって、細胞内Ｃａ２＋遊離を、ｍＧｌｕＲ５受容体の活性化後にFlexStation (Molecular Devices、Sunnyvale、米国)中でＣａ２＋敏感な染料（Typ Fluo-4、Molecular Probes Europe BV、ライデン、オランダ）を用いて定量化する。
皮質ニューロンの調製：
皮質ニューロンを滅菌条件下で出生後ラット（Ｐ２−６）から調製する。最後に皮質を取り出し、そのままコラゲナーゼ溶液（PAA Laboratories GmbH、Colbe、ドイツ）に移し、４５分間加熱された攪拌器（３７℃、１分間に３００回転）中でインキュベートする。ついでコラゲナーゼ溶液を取り出し、組織に培地を添加する。
培地（１００ｍｌ）：
ニューロバーサル培地（Neurobasalmedium）(Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)
２ｍＭ のＬ−グルタミン (Sigma、TaufKirchen、ドイツ)
１容量％ 抗菌／抗カビ溶液（PAA Laboratories GmbH、Colbe、ドイツ)
１５ ｎｇ／ｍｌのＮＧＦ (Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)
１ｍｌのＢ２７ サプリメンント (Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)
１ｍｌのＩＴＳ サプリメンント (Sigma、TaufKirchen、ドイツ)。
細胞を再浮遊させて単離し、１５ｍｌのニューロバーサル培地の添加後７０μｍのフィルターインサート(BD Biosciences、ハイデルベルグ、ドイツ)によって遠心分離する。生じる細胞ペレットを培地中に取る。ついで細胞を、澄明なベースを備えた、ポリ−Ｄ−リジン被覆された、ブラック９６ウエルプレート(BD Biosciences、ハイデルベルグ、ドイツ)上に播種する。上記プレートは予め付加的にラミニン（２μｇ／ｃｍ2、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ）で被覆されている。細胞密度量は１５.０００細胞／ウエルである。細胞を３７ ℃及び ５ % ＣＯ2 でインキュベートし、調製後２又は３日目で培地を交換する。培地交換に応じて、調製後３−７日目で機能試験を行う。
機能性Ｃａ２＋流入アッセイ の説明
２０.０００個のＣＨＯ−ｈｍＧｌｕＲ５ 細胞／ウエル（Euroscreen,Gosselies、ベルギー）を９６ウエルプレート(BD Biosciences、ハイデルベルグ、ドイツ、Ref 356640、クリアーボトム、96 ウエル、ポリ−Ｄ−リジン)からピペット採集し、次の添加物：１０％ＦＣＳ（GIBCO、10270-106）及び ドキシサイクリン（BD Biosciences Clontech 631311 600ng/ml）を含むＨＢＳＳ緩衝液（Gibco Nr. 14025-050）中で一晩インキュベートする。
機能試験のために、こられの細胞を、ＨＢＳＳ緩衝液 (Hank's buffered saline solution、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ) 中の２μＭのＦｌｕｏ−４ 及び ０,０１ 容量% Pluronic F127 (Molecular Probes Europe BV、ライデン、オランダ)で、３０分間 ３７℃で満たす。
ついで細胞を洗浄緩衝液（ＨＢＳＳ緩衝液、Gibco Nr. 14025-050、プロベニシド（Probenicid） （Sigma P8761、０．６９ ｍｇ ／ｍｌ）含有） で３回洗浄し、同一緩衝液を用いて再浮遊させて、１００ μＬとする。ついで１５ 分後、プレートを Ｃａ２＋ 量の測定のためにＤＨＰＧ（(S)-3,5-ジヒドロキシフェニルグリシン（Tocris Biotrend Chemikalien GmbH、ケルン、ドイツ、最終ＤＨＰＧ濃度：１０μＭ）の存在下に、及び供試化合物の存在又は不在下に、蛍光測定画像解析用プレートリーダー（FLIPR、Molecular Devices、Sunnyvale、CA）に移す。
その際、Ｃａ２＋依存性蛍光を供試化合物の添加前及びその後で測定する。定量化は時間と共に最も高い蛍光強度の測定によって行われる。
１０秒間蛍光ベースラインの記録の後、５０ μＬの供試化合物溶液（１％ＤＭＳＯ及び ０．０２％Tween２０含むＨＢＳＳ緩衝液中で種々の供試化合物濃度、Sigma) を添加し、蛍光シグナルを６分間測定する。ついで５０ μＬのＤＨＰＧ溶液（(S)-3,5-ジヒドロキシフェニルグリシン、Tocris Biotrend Chemikalien GmbH、ケルン、ドイツ、最終ＤＨＰＧ濃度：１０μＭ）を添加し、Ｃａ２＋の流入を同時に６０秒間測定する。最終 ＤＭＳＯ濃度は０．２５％であり、そして最終Tween ２０ 含有量は０．００５％である。データをマイクロソフト エクセル及びGraphPad Prism で分析する。薬用量―作用曲線を非線形回帰を用いて算出し、ＩＣ５０値を測定する。各データポイントを３回測定し、ＩＣ５０値は２個の独立した測定値の最小値を平均したものである。
Ｋｉ値を次の式にしたがって算出する： Ki = IC50/(1+(AGKonz./EC50))。
ＡＧKonz. ＝１０μＭ、ＥＣ５０はＤＨＰＧ−濃度（この濃度はＣａ２＋の半分の最大流入に必要である。）に相当する。
ＩＩＩ. ラットでのホルマリンテスト
ホルマリンテスト（Dubuisson、D. and Dennis、S.G.、1977、Pain、4、161 - 174） は急性痛及び慢性痛に対するモデルである。後足の背側部位に１回ホルマリン注射して、自由に動き回る実験動物において二段階侵害受容反応を誘発させる。この反応は３つの明らかに相互に異なる挙動パターンの観察によって認識される。反応を二段階: 段階１ ＝ すぐに反応 (期間 〜 １０分；足を震わす、舐める)、段階 ２ ＝ 遅れて反応 (静止段階の後、同様に足を震わす、舐める；期間 〜 ６０分)。第一段階は，高い脊髄侵害受容インプット又はグルタマート放出 (急性痛段階)で末梢侵害受容センサーの直接刺激を反映する、第二段階は、脊髄及び末梢の感覚過敏増加(慢性痛段階)を反映する。ここの提示する試験で、慢性苦痛要素 (段階 ２)を評価する。
ホルマリンを、５０μＬの容量及び５％の濃度で各動物の右後足の背側部位に皮下投与する。供試化合物をホルマリン注射経口（ｐ．ｏ．）、静脈内（ｉ．ｖ．）又は腹腔内（ｉ．ｐ．）投与の３０分に与える。特異的挙動変化、たとえば 足を少し持ち上げる及び震わす、動物の体重移動並びに噛む- 及び舐める反応を、ホルマリン注射後２１〜２７分の観察期間で観察し、記録する。種々の挙動発現の概要は、いわゆるＰａｉｎ−Ｒａｔｅ（ＰＲ）で行われる。これは各３分の間隔に対して、平均侵害受容反応を算出する。ＰＲの算出は、観察された挙動発現 (挙動スコア１、２、３に相当)の数値による評価(= それぞれファクタ １、２、３)に基づいて行われ、そして下記式を用いて算出する:
PR = [(T0 x 0) + (T1 x 1) + (T2 x 2) + (T3x 3)] / 180
この場合、T0、T1、T2 及び T3 はそれぞれ時間（秒）に相当し、ここで動物は挙動発現０、１、２又は３を示す。グループの大きさは動物１０匹である （ｎ＝１０）。
以下に、本発明を 例によって説明する。これらの説明は単に例示するだけであって、本発明の一般概念を限定するものではない。
実施例
製造された化合物の収率は最適化されていない。
全ての温度は未修正である。
使用される化学物質 及び 溶剤は、通常の製造業者(Acros、Avocado、Aldrich、Bachem、Fluka、Lancaster、Maybridge、Merck、Sigma、TCI等)から市場で入手されるか又は 当業者に周知の方法を用いて合成される。
カラムクロマトグラフィーの固定相として、シリカゲル（シリカゲル ６０）（０．０４０〜０．０６３ｍｍ）（Ｅ．メルク社、ダルムシュタット）を使用した。
薄層クロマトグラフィー試験は、ＨＰＴＬＣ−既製プレート（ＨＰＴＬＣ−既成プレート、シリカゲル ６０ Ｆ ２５４，Ｅ．メルク社，ダルムシュタット）を用いて実施した。
クロマトグラフィー試験のための溶剤及び展開剤の混合比は常に容量／容量で表示した。
分析は、マススペクトル及びＮＭＲを用いて行った。
略号：
ブライン 飽和ＮａＣｌ水溶液
ＣＤＩ 1,1’−カルボニルジイミダゾール
ＣＨＣｌ3 クロロホルム
ＤＣＥ 1,2-ジクロロエタン
ＤＣＭ ジクロロメタン
ＤＩＣ N,N’-ジイソプロピルカルボジイミド
ＤＭＦ N,N-ジメチルホルムアミド
ＥＥ 酢酸エチル
ＨＯＢｔ １−ヒドロキシ-ベンゾトリアゾール
Ｍ モル
ＭｅＣＮ アセトニトリル
ＭｅＯＨ メタノール
ＰＬ−ＥＤＣ 下記構造を有するポリマー結合したカルボジイミド:
Figure 2009522220
ローディング： 〜１．４ ｍｍｏｌ／ｇ
粒子サイズ：３００−５００μｍ
ＰＳ−
カルボジイミド 下記構造を有するポリマー結合したカルボジイミド:
Figure 2009522220
ローディング： ０．９−１．４ ｍｍｏｌ／ｇ
粒子サイズ：７５−１５０μｍ
ＲＴ 室温
ＳＣ カラムクロマトグラフィー
例 １：3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-フェニルエチルプロピオールアミドの合成
Figure 2009522220
ＤＣＭ３５ｍｌ）中に254 μＬ (1.75 mmol)の N-メチル-2-フェニルエチルアミン 及び 451 mg (2.5 mmol)の3-(3-クロロフェニル)-プロピオール酸を有する溶液に、3.5 g (@ 5.1 mmol)のＰＬ−ＥＤＣを添加し、反応溶液を４時間室温で振とうする。ついで樹脂を濾過し、ついでＤＣＭ及び ＭｅＯＨを用いて洗浄する。ろ液を減圧で濃縮し、残留物を用いてＳＣ（ＤＣＭ）を実施し、この際 222 mg (0.75 mmol、43%) の3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド が得られる。
MS: [MH+] 297.1。
例２−４ (表１)の化合物合成を、例 １に記載した方法にしたがって行う。
表１
Figure 2009522220
第一及び第二アミンと芳香族置換されたプロピオール酸 （ＡＡＶ１）との反応に対する一般的合成処理
ＤＣＭ （２ｍｌ）中に それぞれ芳香族置換されたプロピオール酸 (100 μmol)を有する溶液に、ＤＣＭ (1.05 ml)中にＣＤＩ (105 μｍｏｌ、1.05 当量)を有する溶液を添加する。反応溶液を１時間２０℃で攪拌し、ついでＤＣＭ （１ｍｌ）中に それぞれ第一又は第二アミン (100 μmol、1.0 当量)を有する溶液を添加する。その後更に１６時間室温で攪拌する。ついで反応混合物に水（３ｍｌ）を添加し、相を分離する。有機相を水 （３ｍｌ）、ついでブライン（３ｍｌ）を用いて洗浄し、MgSO4 を介して乾燥させて、濾過する。減圧で溶剤を除去後、それぞれの目的化合物を残留物から分取ＨＰＬＣ によって単離する。
例５〜２１４(表 ２)の合成を、第一及び第二アミンと芳香族置換されたプロピオール酸との、上記一般的反応方法にしたがって行う。この場合、どの出発化合物及び中間体がそれぞれの場合に使用されるかは当業者に明らかである。
表２
Figure 2009522220
Figure 2009522220
例２１５： 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-フルオロフェネチル)プロピオールアミドの合成
Figure 2009522220
ＤＭＭＦ (10 ml)中に 770 mg (5.54 mmol)の 2-フルオロフェネチルアミンを有する溶液に、連続して 1.0 g (5.54 mmol)の 3-(3-クロロフェニル)-プロピオール酸、698 mg (5.54 mmol)のＤＩＣ 及び 748 mg (5.54 mmol)のＨＯＢｔを添加する。ついで７２時間室温で攪拌する。１ＭNaHCO3水溶液の添加、ついでＥＥを用いる希釈の後、相を分離する。有機相をNa2SO4を介して乾燥させ、濾過し、減圧で濃縮する。残留物を用いて、ＳＣ(EE/ヘキサン1:2 )を実施し、この場合 863 mg (2.86 mmol、52%) の3-(3-クロロフェニル)-N-(2-フルオロフェネチル)プロピオールアミドが得られる。
例 ２１８：3-(3-クロロフェニル)-N-(2-フルオロフェネチル)-N-メチルプロピオールアミドの合成
Figure 2009522220
ＭｅＣＮ (20 ml)中に620 mg (2.1 mmol)の 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-フルオロフェネチル)-プロピオールアミド (例２１５)を有する溶液に、０．１ｇの水素化ナトリウム (鉱油中に６０％、2.5 mmol)を添加し、反応溶液を１時間室温で攪拌する。ついで255μＬ (4.2 mmol)のヨードメタンを添加し、更に１６時間室温で攪拌する。ＭｅＯＨ（１ｍｌ)で急冷した後、反応溶液を減圧で濃縮する。残留物をＤＣＭ中に取り、それぞれ２回水及びブラインで洗浄する。有機相をNa2SO4を介して乾燥させ、濾過し及び 減圧で濃縮する。その際609 mg (1.9 mmol、94%) の3-(3-クロロフェニル)-N-(2-フルオロフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド が得られる。
例２３５： 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミドの合成
Figure 2009522220
ＤＣＭ (50 ml)中に244 mg (2.0 mmol)の 2-(ピリジン-3-イル)エチルアミン及び 542 mg (3.0 mmol)の 3-(3-クロロフェニル)-プロピオール酸を有する溶液に、3.1 g (@ 3.5 mmol) のPS-カルボジイミドを添加し、反応溶液を１６時間室温で攪拌する。ついで樹脂を濾過し、ＤＣＭ 及び ＭｅＯＨで洗浄する。ろ液を減圧で濃縮し、残留物を用いてＳＣ (CHCl3/MeOH 40:1 )を実施し、その際447 mg (1.6 mmol、80%) の3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミド が得られる。
例２３７： 3-(3-クロロフェニル)-N-エチル-N-フェニルエチルプロピオールアミドの合成
Figure 2009522220
ＭｅＣＮ(10 ml)中に240 mg (0.85 mmol)の 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド (例 １)を有する溶液に、連続して170 mgの 水素化ナトリウム(鉱油中に60%、4.23 mmol) 及び 379μＬ (5.08 mmol)のエチルブロマイドを添加する。ついで反応溶液を１６時間４０℃で攪拌する。その後、減圧で濃縮し、残留物をＤＣＭを用いて取る。この溶液を水及びブラインで洗浄し、有機相をMgSO4を介して乾燥させ、ろ過し、減圧で濃縮する。残留物を用いてＳＣ (ヘキサン/EE 4:1 )を実施し、このい際 119 mg (0.38 mmol、45%)の 3-(3-クロロフェニル)-N-エチル-N-フェネチルプロピオールアミドが得られる。
例 ２１６、２１７、２１９．２２３−２２５及び２２９−２３２の合成を、例２１５に記載した方法にしたがって行う。
例２２０−２２２、２２６−２２８、２２３、２３４、２３８、２４１、２４７、２４９、２５１及び２５３の合成を、例２１８に記載した、プロピオールアミドのメチル化方法にしたがって行う。その際、前記のプロピオールアミドのどれがそれぞれ使用されるかは当業者に明らかである。
例２３６、２３９、２４０、２４２−２４６、２４８、２５０及び２５２の合成を、例２３５に記載した方法にしたがって行う。
表３
Figure 2009522220
薬理学的データ：
１．ｍＧｌｕＲ５受容体に対する一般式Ｉｆで表わされる本発明の置換された ビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドの親和性を上述のように測定する（方法Ｉ）。
本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドは、ｍＧｌｕＲ５受容体に対して優れた親和性を示す。
下記表４に、置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミドに関する薬理学的データを再度記載する：
表４
Figure 2009522220
２． 同様に、一般式Ｉで表わされる、本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド は、ラットでのホルマリンテスト （方法３）で、例 １ に示したように、優れた効果を示し、その結果として２１．５ｍｇ／ｋｇでの静脈内投与が痛みの反応の６０％阻害を達成させる。
３．同様に、一般式Ｉで表わされる、本発明の置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド のｍＧｌｕＲ５受容体に対する親和性を、方法ＩＩで上述したように測定する (表５)。
表５
Figure 2009522220

Claims (32)

  1. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
    Figure 2009522220
     ｛式中、
    Ｉ．）
    Ｍ1 はフェニルを示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
    そして M2 はフェニルを示し、この基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個によって置換されていてよいか、
    又は M2 は置換されていないか又は置換されたヘテロアリール基、又は置換されていないか又は置換されたナフチル基、又は置換されていないか又は置換された フェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよく、
    あるいは
    ＩＩ．）
    M1 は置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換されたナフチル、又は置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよく、
    そして M2 は置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換されたナフチル、又は置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよく、
    又は M2 はフェニルを示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル,-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
    更にそれぞれ
    R1 及びR2は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルケニル 又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又はアリールを示すか、
    あるいは R1 及びR2 は一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
    R3 及びR4は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、-C(=O)-R11、-C(=O)-O-R12、-O-C(=O)-R13、-NH-C(=O)-R14、-NR15-C(=O)-R16、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、-NH-S(=O)2-R22、-NR23-S(=O)2-R24、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル又は-(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又はアリールを示し、
    R5 はＨ、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-アリール（上記アリールは置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、-(アルケニレン)-アリール、-(アルキニレン)-アリール、-(ヘテロアルキレン)-アリール又は -(ヘテロアルケニレン)-アリール、又は置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロアリール、-(アルケニレン)- ヘテロアリール、-(アルキニレン)-ヘテロアリール、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロアリール又は-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロアリールを示し、
    そして、M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル又は置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい場合、R5 は付加的に -C(=O)-R11 を示すことができ、
    そしてR6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23 及びR24は相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換された アルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル又は-(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル又は-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル又は-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-アリール、-(アルケニレン)-アリール、-(アルキニレン)-アリール、-(ヘテロアルキレン)-アリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-アリール、又は 置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロアリール、-(アルケニレン)-ヘテロアリール、-(アルキニレン)-ヘテロアリール、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロアリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロアリール を示す。｝
    で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド
    （但し、この際下記の化合物は除かれる：
    a. 2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-フェニルプロパン酸メチルエステル,
    b. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-フェニルプロパン酸のジナトリウム塩,
    c. 2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-p-トリルプロパン酸メチルエステル,
    d. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-p-トリルプロパン酸のジナトリウム塩,
    e. 3-(4-エチルフェニル)-2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸メチルエステル,
    f. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(4-エチルフェニル)プロパン酸のジナトリウム塩,
    g. 3-(4-イソプロピルフェニル)-2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸メチルエステル,
    h. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(4-イソプロピルフェニル)プロパン酸のジナトリウム塩,
    i. 3-(ビフェニル-4-イル)-2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸メチルエステル,
    j. 3-(ビフェニル-4-イル)-2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸のジナトリウム塩,
    k. 3-(4-シクロヘキシルフェニル)-2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)プロパン酸メチルエステル,
    l. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(4-シクロヘキシルフェニル)プロパン酸のジナトリウム塩のジナトリウム塩,
    m. 2-(N-(2-メトキシ-2-オキソエチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(ナフタレン-2-イル)プロパン酸メチルエステル及び
    n. 2-(N-(カルボキシメチル)-3-(ナフタレン-2-イル)プロピオールアミド)-3-(ナフタレン-2-イル)プロパン酸のジナトリウム塩。）。
  2. Ｉ．）
    M1 がフェニルを示し、この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
    そして M2 がフェニルを示し、この基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよいか、
    又は M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよいか、
    あるいは
    ＩＩ．）
    M1 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよく、
    そしてM2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよいか、
    又は M2 がフェニルを示し、この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合上記C1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
    そしてそれぞれ
    R1 及びR2が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又は アルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は 置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は アリールを示すか、
    又は R1 及び R2 が一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
    R3 及びR4が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、-C(=O)-R11、-C(=O)-O-R12、-O-C(=O)-R13、-NH-C(=O)-R14、-NR15-C(=O)-R16、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、-NH-S(=O)2-R22、-NR23-S(=O)2-R24、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又は アルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は 置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は アリールを示すか、
    R5 がＨ、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又は アルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-アリール （上記アリールは置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル,ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、-(アルケニレン)-アリール、-(アルキニレン)-アリール、-(ヘテロアルキレン)-アリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-アリール、又は 置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロアリール、-(アルケニレン)- ヘテロアリール、-(アルキニレン)-ヘテロアリール、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロアリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロアリールを示し、
    更に、M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい場合、R5 は付加的に-C(=O)-R11 を示すことができ、
    そしてR6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23 及びR24は相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換された アルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-シクロアルキル、-(アルケニレン)-シクロアルキル、-(アルキニレン)-シクロアルキル、-(アルキレン)-シクロアルケニル、-(アルケニレン)-シクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-シクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-シクロアルケニル 又は -(ヘテロアルケニレン)-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(アルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、-(アルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル 又は -(アルキニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルキル、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロシクロアルケニル、又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-アリール、-(アルケニレン)-アリール、-(アルキニレン)-アリール、-(ヘテロアルキレン)-アリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-アリール、又は 置換されていないか又は置換された-(アルキレン)-ヘテロアリール、-(アルケニレン)-ヘテロアリール、-(アルキニレン)-ヘテロアリール、-(ヘテロアルキレン)-ヘテロアリール 又は -(ヘテロアルケニレン)-ヘテロアリールを示し、
    この際
    上記アルキル基 はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
    上記 アルケニル基 はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
    上記 アルキニル基 はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
    上記 ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０、１１−又は１２−員成であり、
    上記 ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
    上記 アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、この際上記フェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及びtert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
    その他に明記しない限り、上記 シクロアルキル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
    上記 シクロアルケニル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
    その他に明記しない限り、上記 ヘテロシクロアルキル基 はそれぞれ、３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
    上記 ヘテロシクロアルケニル基 はそれぞれ、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
    上記 ヘテロシクロアルキル基及びヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ 場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を環成員として有し、
    上記 シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル)及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、この際上記フェニル基はそれぞれ、置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル及び-C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、この際上記 フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
    上記 アルキレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
    上記 アルケニレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
    上記 アルキニレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
    上記ヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２−員成であり、
    上記 ヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ 場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
    上記 アルキレン-、アルケニレン-、アルキニレン-、ヘテロアルキレン- 又は ヘテロアルケニレン-基はそれぞれ、置換されていないか、又は フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-SH、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2フェニル、-S(=O)2-NH2及び-SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、この際上記フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよく、
    上記 アリール基は単環状又は二環状であり、そして ６、１０又は１４個の炭素原子を有し、
    上記 ヘテロアリール基は単環状、二環状又は三環状であり、そして５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−、１２−、１３−又は１４−成員であり、
    上記５−〜１４−員のヘテロアリール基は場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環成員として有し、
    更に、その他に明記しない限り、上記ナフチル基、アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5アルキル)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、上記環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって場合により置換されていてよい、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１記載の化合物。
  3. M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そして M2 がフェニル基を示し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    又は M2 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている、請求項１又は２記載の化合物。
  4. M1 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そして M2 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル,-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    又は M2 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている、請求項１又は２記載の化合物。
  5. R1 及びR2が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員のヘテロシクロアルキル 又は ５−〜７−員のヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び-S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示すか、
    又は R1及び R2 が一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示す、
    請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
  6. R3 及びR4が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、-C(=O)-R11、-C(=O)-O-R12;-NH-C(=O)-R14、-NR15-C(=O)-R16、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 又は ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
    請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
  7. R5 はＨ、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 又は ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び-S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル,ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、
    -C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
    更にM2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基（これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい。）を示し、R5 は付加的に-C(=O)-R11 を示すことができる、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
  8. R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23及びR24が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 又は ５−〜７−員のヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び-S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）；又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル,ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
  9. Ｉ．）
    M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そして M2 がフェニル基を示し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    又は M2 がインドリル、ナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    あるいは
    ＩＩ．）
    M1 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そして M2 がインドリル、ナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    又は M2がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    更に、それぞれ、
    R1 及びR2は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、又は C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示すか、
    又は R1及びR2 は一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
    R3 及びR4は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、-C(=O)-R11、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、又は C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又はフェニル基 （この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2 及び-S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
    R5 はＨ、-C(=O)-O-R12、-C(=O)-NH-R17、-C(=O)-NR18R19、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及びtert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は フェニル-、ベンジル- 又は フェネチル-基（これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3及び -C(=O)-N(CH3)2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
    そしてM2が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基を示し、これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい場合、R5 が付加的に -C(=O)-R11を示すことができ、
    及びR6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R17、R18、R19、R20 及びR21 は相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル（この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH及び-NH2 によって置換されている。）、置換されていないC3-7-シクロアルキル、置換されていないC5-6-シクロアルケニル、置換されていない５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル及び置換されていない５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル、又はフェニル、ベンジル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル,ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているてよく。）を示す、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
  10. Ｉ．）
    M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そしてM2 が フェニル基を示し、この基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    又は M2が、インドリル、ナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    あるいは
    ＩＩ．）
    M1 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そしてM2 がインドリル、ナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ジアザ-ナフチル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル、イソキノリニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソインドリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    又はM2がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    更に、それぞれ
    R1 及びR2は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-OH、-SH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3より成る群から選ばれた基又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよいか、
    又は R1及びR2 は一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
    R3 及びR4は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-NO2、-CN、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3より成る群から選ばれた基又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    R5 はＨ、-C(=O)-O-R12、-S(=O)-R20、-S(=O)2-R21、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3より成る群から選ばれた基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基、又はベンジル- 又は フェネチル-基（これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3 及び-NH-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
    更に、M2 が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ナフチル 又は 置換されていないか又は置換されたフェニル基（これらの基は置換されていないか又は置換された５−〜７員のヘテロシクロアルキル 又は置換されていないか又は置換された C5-7-シクロアルキルと縮合（融合）していてよい。）を示す場合、R5 は付加的に -C(=O)-R11を示すことができ、
    そしてR6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R20 及びR21 は相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3より成る群から選ばれた基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基;ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、アゼパニル及びジアゼパニルより成る群から選ばれた基、又はフェニル、ベンジル、ナフチル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル及びチアジアゾリルを示し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3及び-C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
  11. Ｉ．）
    M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そしてM2 がフェニル基を示し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか
    又は M2がインドリル,チオフェニル（チエニル）、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル及び (2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    あるいはＩＩ．）
    M1 がナフチル、チオフェニル（チエニル）、フラニル(フリル)、ピリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、インドリル、チアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル及び(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そしてM2がインドリル,チオフェニル（チエニル）、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル及び (2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    又は M2がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-C2H5及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され
    更に、それぞれ、
    R1、R2、R3 及びR4 が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-SH、-CN、-O-R6、-S-R7、-NH-R8、-NR9R10、又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3より成る群から選ばれた基又はフェニル基（この基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-OH、-SH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    又は R1及びR2 が一緒になってオキソ基（＝Ｏ）を示し、
    R5 がＨ、-C(=O)-O-R12;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基、又はベンジル- 又は フェネチル-基（これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3及び -CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているてよく。）を示し、
    そしてM2が置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、又は置換されていないか又は置換された ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル 又は (2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルを示す場合、R5 は付加的に -C(=O)-R11を示すことができ、
    そしてR6、R7、R8、R9、R10、R11 及びR12 が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5及び-CH2-CF3より成る群から選ばれた基 又はフェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7 及び-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
  12. Ｉ．）
    M1 がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は F、Cl、Br、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そして M2 がフェニル基を示し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 及び -O-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、、
    又は M2 がインドリル-、チオフェン-2-イル- 又は チオフェン-3-イル-基を示し、、これらの基は置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 及び -O-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    あるいは
    ＩＩ．）
    M1 がピロリル、イミダゾリル、インドリル,ピラゾリル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル 及び チオフェン-3-イルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    そしてM2 がインドリル-、チオフェン-2-イル- 又はチオフェン-3-イル-基を示し、これらの基は置換されていないか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 及び -O-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか、
    又はM2がフェニル基を示し、この基は置換されていないか、又は Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、-OH、プロピニル、シクロプロピル、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 及び -O-CH2Fより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
    更にそれぞれ、
    R1、R2、R3 及びR4 が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
    R5 がＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又は ベンジルを示し、
    そしてM2 がインドリル-、チオフェン-2-イル- 又は チオフェン-3-イル-基を示す場合、R5 は付加的に-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-フェニル 又は -C(=O)-ベンジル を示すことができる、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
  13. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉａ
    Figure 2009522220
     ｛式中、
    Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
    Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、但し置換基 Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫのうちの少なくとも１種はＨでなく、
    R1a、R2a、R3a 及びR4aが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-N(CH3)2、-N(C2H5)、フェニル、-O-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル又はイソプロピルを示し、
    そしてR5aがＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又はベンジルを示す。｝
    で表わされる、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
  14. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｂ
    Figure 2009522220
     ｛式中、
    Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤ が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
    Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2F を示し、
    R1b、R2b、R3b 及びR4b が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-N(CH3)2、-N(C2H5)、フェニル、-O-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
    そしてR5bがＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又はベンジルを示す。｝
    で表わされる、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
  15. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｃ
    Figure 2009522220
     ｛式中、
    Ａ、Ｂ、Ｄ 及びＥ が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
    Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫ が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、
    R1c、R2c、R3c 及びR4c が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-N(CH3)2、-N(C2H5)、フェニル、-O-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
    そしてR5c がＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又はベンジルを示す。｝
    で表わされる、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
  16. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｄ
    Figure 2009522220
     ｛式中、
    Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤ が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
    Ｆ、Ｇ及びＨが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、
    R1b、R2d、R3d 及びR4d が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
    そしてR5dがＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ベンジル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-フェニル 又は-C(=O)-ベンジルを示す。｝
    で表わされる、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
  17. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｅ
    Figure 2009522220
     ｛式中、
    Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥ が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
    Ｆ、Ｇ及びＨが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、
    R1e、R2e、R3e 及びR4e が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
    そしてR5eがＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ベンジル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-フェニル 又は-C(=O)-ベンジルを示す。｝
    で表わされる、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
  18. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    一般式Ｉｆ
    Figure 2009522220
     ｛式中、
    Ａ、Ｃ、Ｄ 及びＥが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、-OH、-NH2、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-N(CH3)2、-NH-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-CH3、-C(=O)-N(CH3)2及びシクロプロピルを示し、
    Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ及びＫが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-CF3、-O-CF3、-O-CHF2 又は -O-CH2Fを示し、
    R1f、R2f、R3f 及びR4f が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)、フェニル、メチル、エチル、n-プロピル 又は イソプロピルを示し、
    及びR5f がＨ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル 又はベンジルを示す。｝
    で表わされる、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
  19. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    下記の群：
    [1] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [2] 3-(3-クロロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [3] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [4] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ピリジン-4-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [5] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [6] 3-(3-メトキシフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [7] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [8] 3-(2-フルオロフェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [9] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [10] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)-フェニル)-プロピオールアミド、
    [11] 3-フェニル-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [12] 3-(2,3-ジメチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [13] 3-(3,5-ジメチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [14] 3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [15] 3-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [16] 3-(4-tert.ブチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [17] 3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [18] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-m-トリル-プロピオールアミド、
    [19] 3-(2,4-ジメチル-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [20] 3-(4-フルオロ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [21] 3-(4-クロロ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [22] 3-(2-シアノ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [23] 3-(4-シアノ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [24] 3-(4-メトキシ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [25] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-チオフェン-2-イル-プロピオールアミド、
    [26] N-ベンジル-3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [27] N-ベンジル-3-(2-フルオロ-フェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [28] N-ベンジル-N-フェネチル-3-p-トリル-プロピオールアミド、
    [29] N-ベンジル-N-フェネチル-3-(4-(トリフルオロメチル)-フェニル)-プロピオールアミド、
    [30] 3-(2-ブロモ-5-メトキシ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [31] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-o-トリル-プロピオールアミド、
    [32] N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)-フェニル)-プロピオールアミド、
    [33] 3-(3-ブロモ-4-メトキシ-フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [34] N-ベンジル-N-フェネチル-3-フェニル-プロピオールアミド、
    [35] N-ベンジル-3-(2,3-ジメチル-フェニル)-N-フェネチル-プロピオールアミド、
    [36] N-ベンジル-3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-N-フェネチル-プロピオールアミド、
    [37] N-ベンジル-3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-N-フェネチル-プロピオールアミド、
    [38] 3-(1H-インドール-5-イル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [39] N-ベンジル-3-(1H-インドール-5-イル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [40] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [41] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [42] 3-(2-フルオロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [43] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-N-メチル-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [44] N-メチル-N-フェネチル-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [45] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [46] N-メチル-N-フェネチル-3-m-トリルプロピオールアミド、
    [47] 3-(2,4-ジメチルフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [48] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-3-(4-フルオロフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [49] N-メチル-N-フェネチル-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [50] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-N-メチル-3-o-トリルプロピオールアミド、
    [51] N-メチル-N-フェネチル-3-o-トリルプロピオールアミド、
    [52] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-N-メチル-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [53] N-メチル-N-フェネチル-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [54] 3-(2-シアノフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [55] 3-(2-シアノフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [56] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [57] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
    [58] N-(3-クロロフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
    [59] 3-(3-メトキシフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [60] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
    [61] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
    [62] N-(3-クロロフェネチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
    [63] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [64] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
    [69] N-(3-クロロフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
    [70] N-(4-メチルフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
    [71] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
    [72] 3-(4-フルオロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [73] 3-(チオフェン-2-イル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [74] N-ベンジル-3-(4-フルオロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [75] N-ベンジル-3-(4-tert-ブチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [76] N-ベンジル-N-フェネチル-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [77] N-ベンジル-N-フェネチル-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
    [78] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [79] N-(3,4-ジメトキシフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [80] 3-(3-メトキシフェニル)-N-メチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [81] 3-(3-メトキシフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [82] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [84] N-フェネチル-3-m-トリルプロピオールアミド、
    [85] N-フェネチル-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
    [86] 3-(3-シアノフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [87] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
    [88] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
    [89] N-(3-クロロフェネチル)-3-(4-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [90] 3-(4-フルオロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [91] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(4-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [92] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(4-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [93] N-(3-クロロフェネチル)-3-(3-クロロフェニル)プロピオールアミド、
    [94] N-(3-クロロフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
    [95] N-(4-メチルフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
    [96] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
    [97] 3-(3-シアノフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [98] 3-(3-シアノフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
    [99] 3-(3-シアノフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
    [100] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
    [101] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
    [102] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
    [103] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
    [104] 3-(3-シアノフェニル)-N-(3,4-ジクロロフェネチル)プロピオールアミド、
    [105] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [106] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [107] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [108] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2,4-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
    [109] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2,4-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
    [110] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)プロピオールアミド、
    [111] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(3,4-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
    [112] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2-ブロモ-5-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
    [113] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
    [114] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [115] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(2-シアノフェニル)プロピオールアミド、
    [116] N-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-3-(3,5-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
    [117] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [118] 3-(2-フルオロフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [119] N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [120] N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [121] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [122] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [123] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [124] 3-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [125] 3-(4-tert-ブチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [126] 3-(3,4-ジメチルフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [127] 3-(2-ブロモ-5-メトキシフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [128] N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
    [129] N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [130] 3-(2-シアノフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [131] 3-(4-シアノフェニル)-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [132] N-(2-メトキシフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
    [133] N-(4-クロロフェネチル)-3-(3-メトキシフェニル)プロピオールアミド、
    [134] 3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
    [135] N-(4-クロロフェネチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
    [138] N-(2-メトキシフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
    [139] N-(4-クロロフェネチル)-3-m-トリルプロピオールアミド、
    [140] N-(4-クロロフェネチル)-3-(4-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [141] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
    [142] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
    [143] 3-(2,4-ジメチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [144] N-(3-クロロフェネチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [145] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [146] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
    [147] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
    [148] N-(3-クロロフェネチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [149] 3-(2-フルオロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [150] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [151] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [152] N-(3-クロロフェネチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [153] N-(4-メチルフェネチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [154] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [155] N-(3-クロロフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [156] N-(4-メチルフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [157] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [158] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [159] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [160] N-(3-クロロフェネチル)-3-(2,3-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
    [161] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [162] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
    [163] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
    [164] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(2,3-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
    [165] N-(3-クロロフェネチル)-3-(3,5-ジメチルフェニル)プロピオールアミド、
    [166] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [167] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
    [168] 3-(4-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [169] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(4-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
    [170] 3-(1H-インドール-5-イル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [171] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-(1H-インドール-5-イル)プロピオールアミド、
    [172] N-(4-フルオロフェネチル)-3-(1H-インドール-5-イル)プロピオールアミド、
    [173] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(1H-インドール-5-イル)プロピオールアミド、
    [174] N-(3-クロロフェネチル)-3-(3,5-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
    [175] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [176] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
    [177] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
    [178] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(3,5-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
    [179] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [180] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
    [181] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(2,4-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
    [182] N-(3-クロロフェネチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
    [183] N-(4-メチルフェネチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
    [184] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
    [185] N-(4-フルオロフェネチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
    [186] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-o-トリルプロピオールアミド、
    [187] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(4-ヒドロキシ-3-メチルフェニル)プロピオールアミド、
    [188] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
    [189] N-(2-メトキシフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
    [190] N-(4-クロロフェネチル)-3-(チオフェン-2-イル)プロピオールアミド、
    [191] 3-(3-シアノフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
    [192] N-(4-クロロフェネチル)-3-(3-シアノフェニル)プロピオールアミド、
    [193] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
    [194] 3-(2-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
    [195] N-(2-メトキシフェネチル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [196] 3-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [197] 3-(4-tert-ブチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [198] 3-(3,4-ジメチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [199] 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [200] N-フェネチル-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [201] N-フェネチル-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロピオールアミド、
    [202] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [203] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [204] 3-(1H-インドール-5-イル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [205] 3-(2,3-ジメチルフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
    [206] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)プロピオールアミド、
    [207] 3-(3,5-ジクロロフェニル)-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [208] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [209] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-(2-フルオロフェニル)プロピオールアミド、
    [210] N-(4-フルオロフェネチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [211] N-(3,4-ジクロロフェネチル)-3-p-トリルプロピオールアミド、
    [212] 3-(3,5-ジメチルフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
    [213] N-(3-クロロフェネチル)-3-(2,4-ジクロロフェニル)プロピオールアミド、
    [214] 3-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)プロピオールアミド、
    [215] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
    [216] 3-(3-クロロフェニル)-N-(3-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
    [217] 3-(3-クロロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)プロピオールアミド、
    [218] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-フルオロフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [219] 3-(3-クロロフェニル)-N-(3-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド、
    [220] 3-(3-クロロフェニル)-N-(4-フルオロフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [221] 3-(3-クロロフェニル)-N-(3-フルオロフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [222] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(3-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド、
    [223] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [224] 3-(3-クロロフェニル)-N-(3-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [225] 3-(3-クロロフェニル)-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [226] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [227] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(3-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [228] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(4-メチルフェネチル)プロピオールアミド、
    [229] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ジメチルアミノ)-2-フェニルエチル)プロピオールアミド、
    [230] N-(2-(1H-ピロール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)プロピオールアミド、
    [231] N-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)プロピオールアミド、
    [232] N-(2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)プロピオールアミド、
    [233] N-(2-(1H-ピロール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [234] N-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [235] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [236] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [237] 3-(3-クロロフェニル)-N-エチル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [238] 3-(3-クロロフェニル)-N-イソプロピル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [239] 3-(3-クロロフェニル)-N-シクロプロピル-N-フェネチルプロピオールアミド、
    [240] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-メトキシフェネチル)-N-メチルプロピオールアミド、
    [241] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(1-フェニルプロパン-2-イル)プロピオールアミド、
    [242] 3-(3-クロロフェニル)-N-(1-フェニルプロパン-2-イル)プロピオールアミド、
    [243] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [244] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(ピリジン-4-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [245] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(チオフェン-2-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [246] 3-(3-クロロフェニル)-N-(1-(ピリジン-3-イル)プロパン-2-イル)プロピオールアミド、
    [247] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(1-(ピリジン-3-イル)プロパン-2-イル)プロピオールアミド、
    [248] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(2-メチルピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [249] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(2-メチルピリジン-3-イル)エチル)プロピオールアミド、
    [250] 3-(3-クロロフェニル)-N-(2-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド、
    [251] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(2-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド、
    [252] 3-(3-クロロフェニル)-N-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド 及び
    [253] 3-(3-クロロフェニル)-N-メチル-N-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロピオールアミド
    から選ばれる、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
  20. 請求項１〜２９のいずれか１つに記載の化合物が、２０℃〜２５℃の温度で、２０００ｎＭより小さい、好ましくは １０００ｎＭより小さい、特に 好ましくは ７００ｎＭより小さい、まさに 特に 好ましくは １００ｎＭより小さい、更により 好ましくは ３０ｎＭより小さいの濃度で、豚脳ホモジマートから得られた蛋白質４５０μｇ中で６０分−インキュベートした後に、５ｎＭの濃度で存在する [3H]-2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジンの５０％変換を生じさせることを特徴とする、上記化合物。
  21. 一般式ＩＩ
    Figure 2009522220
     （式中、R1、R2、R3、R4、R5 及び M1 は請求項１〜２０のいずれか１つに記載の意味を有する。｝
    で表わされる化合物少なくとも１種を、一般式 M2-CoC-C(=O)-OH（式中、M2 は請求項１〜２０のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる化合物少なくとも1種と、場合により反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、又は一般式 M2-CoC-C(=O)-X、（式中、M2 は上述の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基、特に好ましくは塩素基又は臭素基を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で、反応させることによって、一般式Ｉ
    Figure 2009522220
     （式中、R1、R2、R3、R4、R5、M1 及び M2 は上述の意味を有する。）
    で表わされる、対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び（又は）単離するか、
    又は一般式ＩＩで表わされる化合物少なくとも１種を プロピオール酸 [HCoC-C(=O)-OH] と、場合により、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、又は 一般式 HCoC-C(=O)-X（式中、Ｘは離脱基、好ましくは ハロゲン基、特に好ましくは塩素基又は臭素基を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、
    一般式ＩＩＩ
    Figure 2009522220
     （式中、R1、R2、R3、R4、R5、M1 及び M2 は上述の意味を有する。｝
    で表わされる、対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び（又は）単離し、
    そして 一般式ＩＩＩで表わされる化合物少なくとも１種を、一般式 M2-X （式中、M2 は請求項１〜２０のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基 又は スルホン酸エステル、特に好ましくはヨウ素、臭素又はトリフラートを示す。）
    で表わされる化合物少なくとも１種と、場合により反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくはパラジウムクロライド [PdCl2]、酢酸パラジウム [Pd(OAc)2]、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム [Pd(PPh3)4]、ビストリフェニルホスフィンパラジウムクロライド [Pd(PPh3)2Cl2] 及び ビストリフェニルホスフィン酢酸パラジウム [Pd(PPh3)2(OAc)2]より成る群から選ばれたパラジウム触媒少なくとも１種の存在下に、場合により、少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくは 少なくとも１種のリガンドの存在下、トリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン 及び トリ-2-フリル-ホスフィンより成る群から選ばれたリガンド少なくとも１種の存在下、場合により、少なくとも１種の無機塩の存在下、好ましくは 塩化リチウム 及び 塩化亜鉛より成る群から選ばれた無機塩少なくとも１種の存在下、場合により、少なくとも１種の銅塩の存在下、好ましくは ヨウ化銅の存在下、場合により、少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下、好ましくは トリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム 及び 炭酸水素ナトリウムより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜３００℃の温度で反応させて、一般式Ｉで表わされる対応する化合物少なくとも１種を、場合により、対応する塩の形で 変え、ついでこの化合物を精製するか及び（又は）単離する、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる化合物の製造方法。
  22. 請求項１ 〜２０ のいずれか１つに記載の一般式 Ｉで表わされる化合物少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
  23. それぞれ、場合により、対応する塩の形で、又はそれぞれ、対応する溶媒和物の形にある、下記の群：
    [65] N-(3-クロロフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
    [66] N-(4-メチルフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
    [67] N-(2,2-ジフェニルエチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
    [68] N-(4-フルオロフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド、
    [83] N-フェネチル-3-フェニルプロピオールアミド、
    [136] N-(2-メトキシフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド 及び
    [137] N-(4-クロロフェネチル)-3-フェニルプロピオールアミド
    より成る群から選ばれた化合物、及び場合により１種以上の生理学的許容し得る助剤を含む医薬。
  24. ｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーション、好ましくは ｍＧｌｕＲ５受容体阻害用の、請求項２２又は２３記載の医薬。
  25. 少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５受容体によって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療用、請求項２２〜２４のいずれか１つに記載の医薬。
  26. 痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 （嘔吐）、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如（Antriebslosigkeit）、喉頭炎（Laryngitis）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、性欲の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、又は局所麻酔のための、請求項２２〜２５のいずれか１つに記載の医薬。
  27. 請求項１〜２０のいずれか１つに記載の又は請求項２３記載の化合物少なくとも１種の、ｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーション、好ましくはｍＧｌｕＲ５受容体阻害用医薬の製造への使用。
  28. 請求項１〜２０のいずれか１つに記載の又は請求項２３記載の化合物少なくとも１種の、少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５受容体によって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用。
  29. 請求項１〜２０のいずれか１つに記載の又は請求項２３記載の化合物少なくとも１種の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 （嘔吐）、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如（Antriebslosigkeit）、喉頭炎（Laryngitis）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、特にニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、性欲の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、又は局所麻酔のための医薬の製造への使用。
  30. 痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態、パニック発作、アルコール依存、薬物依存、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患 及び 過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防用医薬の製造への請求項２９記載の使用。
  31. 痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛みの治療用医薬の製造への、請求項２９又は３０記載の使用。
  32. 不安状態 又は パニック発作の治療用医薬の製造への、請求項２９又は３０記載の使用。
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