JP5156011B2 - １，３−ジ置換された４−メチル−１ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド及び医薬を製造するためのその使用 - Google Patents

１，３−ジ置換された４−メチル−１ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド及び医薬を製造するためのその使用 Download PDF

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Description

本発明は、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するためのその使用に関する。
痛みは、臨床における基本症状に属する。有効な痛みの治療に関して世界的規模の需要が存在する。慢性の痛み状態又は慢性でない痛みの状態を患者本位でかつ目的通りに治療を行うための切迫した需要（これは患者にとって成果がありかつ満足される痛みの治療であると解釈される）は、多数の学問的研究にも現れていて、この学問的研究は最近では適用される鎮痛剤の分野並びに痛覚に対する基礎研究の分野に関しても現れている。
古典的なオピオイド、例えばモルヒネは、強い痛み乃至きわめて強い痛み
を治療する場合に有効であるが、望ましくない随伴症状、例えば呼吸抑制、嘔吐、鎮静、便秘及び耐性の発生を引き起こすことが多い。さらに、上記の古典的なオピオイドは、特に腫瘍患者が煩うニューロパシー性痛の場合に、あまり有効でないことが多い。
従って、本発明の課題は、医薬内での、有利に痛み、特に急性痛、慢性痛及びニューロパシー性痛の予防及び／又は治療のための医薬内での薬理作用物質として特に適している新規化合物を提供することであった。
意外にも、次に記載する一般式Ｉの二置換４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミドが、ノルアドレナリン−レセプター調節のため、特にノルアドレナリン再吸収（ノルアドレナリン−取り込み）の阻害のため及び／又は５−ＨＴ−レセプター調節のため、特に５−ヒドロキシ−トリプトファン再吸収（５−ＨＴ−取り込み）の阻害のため及び／又はオピオイド−レセプター調節のため及び／又はバトラコトキシン（ＢＴＸ）−レセプター調節のために適しており、従って、特に上記のレセプター又はプロセスと関連する障害又は疾患の予防及び／又は治療のための医薬内の調剤学的作用物質として使用できることが見出された。
従って、本発明の対象は、一般式Ｉ
Figure 0005156011
［式中、
Ｒ１は、非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；フェニル、これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５からなるグループから選択される非置換の又は少なくともモノ置換された基を表し；
Ｒ２は、Ｈ；非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール−を表し；
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらと結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルを表し、これは非置換であるか又は少なくとも１つの基Ｒ６で置換されていて；
Ｒ３は、非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、〜Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；又は、ナフチル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
Ｒ６は、−ＯＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＨ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
及び、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれ非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表す］の１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態である。
有利に、Ｒ４は、１，４−ジヒドロキシ−ナフチル基を表すことはできない。
「アルキル」の概念は、本発明の範囲内で、Ｃ１〜Ｃ１２−アルキルの場合では１〜１２（つまり１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２）個のＣ原子を有する、もしくはＣ１〜Ｃ６−アルキルの場合では１〜６（つまり１、２、３、４、５又は６）個のＣ原子を有する、分枝鎖又は直鎖の、並びに非置換であるか又は少なくともモノ置換されていてもよい非環式の飽和炭化水素基を包含する。上記置換基の１つ又は複数がアルキル基を表すか又はモノ又はポリ置換されているアルキル基を有する場合に、上記基は有利にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジニル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の、特に有利に１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記Ｃ１〜Ｃ５−アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってもよく、及び上記のフェニル基又はナフチル基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で、有利に１、２又は３個の置換基で置換されていてもよい。
アルキルに対する特に有利な置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ−（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２からなるグループから相互に無関係に選択することができる。
それぞれ非置換であるかモノ又はポリ置換されていてもよい適当なＣ１〜Ｃ１２−アルキル基として、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、ｉｓｏ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−ヘキシル、３−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、−Ｃ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（Ｈ）（ｎ−Ｃ３Ｈ７）２、（３，３）−ジメチルブチル、４−メチル−２−ペンチル及び−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−（ＣＨ２）３−ＣＨ３が挙げられる。適当なＣ１〜Ｃ６アルキル基として、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、２−ヘキシル及び３−ヘキシルが挙げられる。
ポリ置換されたアルキル基とは、異なるＣ原子又は同じＣ原子に複数個の、有利に２又は３個の、例えば−ＣＦ３の場合のように同じＣ原子に３個又は−（ＣＨＣｌ）−（ＣＨ２Ｆ）の場合のように異なる箇所に３個の置換基を有するようなアルキル基であると解釈される。この多重置換は、同じ又は異なる置換基で行われていてもよい。適当な置換されたアルキル基として、例えば−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−（ＣＨ２）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−ＮＨ２、−（ＣＨ２）−ＣＮ、−（ＣＨ２）−（ＣＦ３）、−（ＣＨ２）−（ＣＨＦ２）、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２Ｆ）、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２Ｃｌ）、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ２、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＣＮ、−（ＣＦ２）−（ＣＦ３）、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＦ３）、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｃｌ、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｃｌ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３及び−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３が挙げられる。
「アルケニル」の概念は、本発明の範囲内で、Ｃ２〜Ｃ１２−アルケニルの場合では２〜１２（つまり２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２）個のＣ原子を有する、もしくはＣ２〜Ｃ６−アルケニルの場合では２〜６（つまり２、３、４、５又は６）個のＣ原子を有する、分枝鎖又は直鎖の、並びに非置換であるか又は少なくともモノ置換されていてもよく、かつ少なくとも１個の二重結合、有利に１、２又は３個の二重結合を有する、非環式の不飽和炭化水素基を包含する。上記置換基の１つ又は複数がアルケニル基を表すか又はモノ又はポリ置換されているアルケニル基を有する場合に、上記基は有利にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジニル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の、特に有利に１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記Ｃ１〜Ｃ５−アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってもよく、及び上記のフェニル基又はナフチル基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で、有利に１、２又は３個の置換基で置換されていてもよい。
アルケニルに対して特に有利な置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２及び−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）からなるグループから相互に無関係に選択することができる。
適当なＣ２〜Ｃ２２−アルケニル基として、例えば、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、ヘキセニル、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３及び−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２が挙げられる。
ポリ置換されたアルケニル基とは、異なるＣ原子又は同じＣ原子に複数個の、有利に２個の、例えば−ＣＨ＝ＣＣｌ２の場合のように同じＣ原子に２個又は−ＣＣｌ＝ＣＨ−（ＣＨ２）−ＮＨ２の場合のように異なる箇所に２個の置換基を有するようなアルケニル基であると解釈される。この多重置換は、同じ又は異なる置換基で行われていてもよい。適当な置換されたアルケニル基は、例えば−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）−ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）−ＮＨ２及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮが挙げられる。
「アルキニル」の概念は、本発明の範囲内で、Ｃ２〜Ｃ１２−アルキニルの場合では２〜１２（つまり２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２）個のＣ原子を有する、もしくはＣ２〜Ｃ６−アルキニルの場合では２〜６（つまり２、３、４、５又は６）個のＣ原子を有する、分枝鎖又は直鎖の、並びに非置換であるか又は少なくともモノ置換されていてもよく、かつ少なくとも１個の三重結合、有利に１又は２個の三重結合を有する、非環式の不飽和炭化水素基を包含する。上記置換基の１つ又は複数がアルキニル基を表すか又はモノ又はポリ置換されているアルキニル基を有する場合に、上記基は有利にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジニル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の、特に有利に場合による１又は２個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記Ｃ１〜Ｃ５−アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってもよく、及び上記のフェニル基又はナフチル基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で、有利に１、２又は３個の置換基で置換されていてもよい。
アルキニルに対して特に有利な置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２及び−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）からなるグループから相互に無関係に選択することができる。
適当なＣ２〜Ｃ１２−アルキニル基として、例えばエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル及びヘキシニルが挙げられる。
ポリ置換されたアルキニル基とは、異なるＣ原子で複数個の置換基を有する、例えば−ＣＨＣｌ−Ｃ≡ＣＣｌの場合のように異なるＣ原子に２個の置換基を有するようなアルキニル基であると解釈される。適当な置換されたアルキニル基として、例えば−Ｃ≡Ｃ−Ｆ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ及び−Ｃ≡Ｃ−Ｉが挙げられる。
「ヘテロアルキル」の概念は、１つ又は複数のＣ原子がそれぞれ相互に無関係に酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択されるヘテロ原子により置き換えられた、上記のようなアルキル基を表す。ヘテロアルキル基は、有利に、鎖原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有することができる。ヘテロアルキル基は、有利に２〜１２員、特に有利に２〜６員である。
それぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい適当なヘテロアルキル基として、例えば−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−（ＣＨ２）３−ＣＨ３が挙げられる。
適当な置換されたヘテロアルキル基として、例えば−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＦ３）、−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨＦ２）、−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２Ｆ）、−（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＦ３）、−（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＨＦ２）、−（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＨ２Ｆ）、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＦ３）、−（ＣＦ２）−Ｏ−（ＣＦ３）、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＦ３）及び−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＦ３）が挙げられる。
「ヘテロアルケニル」の概念は、１つ又は複数のＣ原子がそれぞれ相互に無関係に酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択されるヘテロ原子により置き換えられた、上記のようなアルケニル基を表す。ヘテロアルケニル基は、有利に、鎖原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有することができる。ヘテロアルケニル基は、有利に２〜１２員、特に有利に２〜６員である。
適当なヘテロアルケニル基として、例えば−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３及び−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ＝ＣＨ２が挙げられる。
適当な置換されたヘテロアルケニル基は、例えば−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）−ＮＨ２及び−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮが挙げられる。
「ヘテロアルキニル」の概念は、１つ又は複数のＣ原子がそれぞれ相互に無関係に酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択されるヘテロ原子により置き換えられた、上記のようなアルキニル基を表す。ヘテロアルキニル基は、有利に、鎖原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有することができる。ヘテロアルキニル基は、有利に２〜１２員、特に有利に２〜６員であることができる。
適当なヘテロアルキニル基として、例えば−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３が挙げられる。
適当な置換されたヘテロアルキニル基として、例えば−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ≡Ｃ−Ｉ、−ＣＨＦ−Ｏ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨＦ−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、−ＣＨＦ−Ｓ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨＦ−ＣＨ２−Ｓ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３が挙げられる。
「シクロアルキル」の概念は、本発明の範囲内で、有利に３、４、５、６、７、８又は９個のＣ原子、特に有利に３、４、５、６又は７個のＣ原子、さらに特に有利に５又は６個のＣ原子を有する環式の飽和炭化水素基を意味し、その際、上記基は非置換であるか又はモノ置換されているか又は同じ又は異なる置換基でポリ置換されていてもよい。
それぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい適当なＣ３〜Ｃ９−シクロアルキル基として、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル及びシクロノニルが挙げられる。適当なＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルが挙げられる。
「シクロアルケニル」の概念は、本発明の範囲内で、有利に３、４、５、６、７、８又は９個のＣ原子、特に有利に３、４、５、６又は７個のＣ原子、さらに特に有利に５又は６個のＣ原子を有する環式の不飽和炭化水素基を意味し、上記基は少なくとも１つの二重結合、有利に１つの二重結合を有し、かつ非置換であるか又はモノ置換されているか又は同じ又は異なる置換基でポリ置換されていてもよい。
それぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい適当なＣ３〜Ｃ９−シクロアルケニル基として、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロノネニル及びシクロオクテニルが挙げられる。適当なＣ５〜Ｃ６−シクロアルケニル基として、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルが挙げられる。
「ヘテロシクロアルキル」の概念は、本発明の範囲内で、有利に３、４、５、６、７、８又は９個のＣ原子、特に有利に３、４、５、６又は７個のＣ原子、さらに特に有利に５又は６個のＣ原子を有し、かつ１つ又は複数のＣ原子は、それぞれ相互に無関係に、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択されるヘテロ原子により置き換えられた環式の飽和炭化水素基を意味する。ヘテロシクロアルキル基は、有利に、環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有することができる。ヘテロシクロアルキル基は、非置換であるか又はモノ置換されているか又は同じ又は異なる置換基でポリ置換されていることができる。ヘテロシクロアルキル基は、有利に３〜９員、特に有利に３〜７員、さらに特に有利に５〜７員であることができる。
それぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい適当な３〜９員のヘテロシクロアルキル基として、例えばイミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、アゼパニル、アゾカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、（１，３）−ジオキソラン−２−イル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、（１，２，４）−オキサジアゾリジニル、（１，２，４）−チアジアゾリジニル、（１，２，４）−チアゾリジン−３−イル、（１，３，４）−チアジアゾリジン−２−イル、（１，３，４）−トリアゾリジン−１−イル、（１，３，４）−トリアゾリジジン−２−イル、テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロピラジニル、（１，３，５）−テトラヒドロトリアジニル、（１，２，４）−テトラヒドロトリアジン−１−イル、（１，３）−ジチアン−２−イル及び（１，３）−チアゾリジニルが挙げられる。適当な５〜７員のヘテロシクロアルキル基として、例えばイミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、アゼパニル、ジアゼパニル及び（１，３）−ジオキソラン−２−イルが挙げられる。
「ヘテロシクロアルケニル」の概念は、本発明の範囲内で、有利に４、５、６、７、８又は９個のＣ原子、特に有利に４、５、６又は７個のＣ原子、さらに特に有利に５又は６個のＣ原子を有し、少なくとも１個の二重結合、有利に１個の二重結合を有し、かつ１つ又は複数のＣ原子は、それぞれ相互に無関係に、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択されるヘテロ原子により置き換えられた環式の不飽和炭化水素基を意味する。ヘテロシクロアルケニル基は、有利に、環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有することができる。ヘテロシクロアルケニル基は、非置換であるか又はモノ置換されているか又は同じ又は異なる置換基でポリ置換されていることができる。ヘテロシクロアルケニル基は、有利に４〜９員、特に有利に４〜７員、さらに特に有利に５〜７員であることができる。
それぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい適当なヘテロシクロアルケニル基もしくは適当な５〜７員のヘテロシクロアルケニル基は、例えば（２，３）−ジヒドロフラニル、（２，５）−ジヒドロフラニル、（２，３）−ジヒドロチエニル、（２，５）−ジヒドロチエニル、（２，３）−ジヒドロピロリル、（２，５）−ジヒドロピロリル、（２，３）−ジヒドロイソオキサゾリル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、（２，５）−ジヒドロイソチアゾリル、（２，３）−ジヒドロピラゾリル、（４，５）−ジヒドロピラゾリル、（２，５）−ジヒドロピラゾリル、（２，３）−ジヒドロオキサゾリル、（４，５）−ジヒドロオキサゾリル、（２，５）−ジヒドロオキサゾリル、（２，３）−ジヒドロチアゾリル、（４，５）−ジヒドロチアゾリル、（２，５）−ジヒドロチアゾリル、（２，３）−ジヒドロイミダゾリル、（４，５）−ジヒドロイミダゾリル、（２，５）−ジヒドロイミダゾリル、（３，４，５，６）−テトラヒドロピリジン−２−イル、（１，２，５，６）−テトラヒドロピリジン−１−イル、（１，２）−ジヒドロピリジン−１−イル、（１，４）−ジヒドロピリジン−１−イル、ジヒドロピラニル及び（１，２，３，４）−テトラヒドロピリジン−１−イルが挙げられる。
シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基は、本発明の範囲内で、非置換であるか又は少なくともモノ置換された単環式又は二環式の環系と縮合（縮合環形成）されていてもよい。単環式又は二環式の環系とは、本発明の範囲内で、飽和、不飽和又は芳香族の及び場合により１又は数個のヘテロ原子を環原子として有していてもよい単環式又は二環式の炭化水素基であると解釈される。有利に、上記の単環式又は多環式の環系の環は、それぞれ４、５又は６員であり、かつそれぞれ酸素、窒素及び硫黄からなるグループから相互に無関係に選択される場合により０、１、２、３、４又は５個のヘテロ原子、特に有利に場合により０、１又は２個のヘテロ原子を環原子として有することができる。二環式の環系が存在する場合、上記の異なる環は、それぞれ相互に無関係に異なる飽和度を有することができ、つまり飽和、不飽和又は芳香族であることができる。
上記置換基の１つ又は複数が、モノ又はポリ置換されている単環式又は二環式の関係を有する場合に、上記置換基は有利に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択されていてもよい、場合による１、２、３、４又は５個の、特に有利に場合による１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のＣ１−５−アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってもよくかつ上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の、有利に場合による１、２、３又ｈ４個の置換基で置換されていてもよい。
特に有利に、上記置換基は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択されていてもよく、その際、上記環式置換基又は上記基の環式基自体はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の、有利に場合による１、２、３又は４個の置換基で置換されていてもよい。
それぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよくかつ単環式又は二環式の関係と縮合されている適当なシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基として、例えば（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロイソキノリニル、（２，３）−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル、ベンゾ［１．３］ジオキソリル、（３，４）−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１．４］オキサジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、［１，３，４，９］−テトラヒドロ−ｂ−カルボリニル及びオクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロリルが挙げられる。
シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基は、本発明の範囲内で、他のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基と環内の１つの共通の炭素原子を介してスピロ環式基を形成していてもよい。
適当なスピロ環式基として、例えば８−アザスピロ［４．５］デシル基又は（１，４）−ジオキソ−８−アザ−スピロ［４．５］デシル基が挙げられる。
上記置換基の１つ又は複数がシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基を表すか又はモノ又はポリ置換されているこのような基を有する場合に、上記基は有利に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）；−（ＣＨ２）−ピロリジニル、ベンジル、フェネチル、ナフチル、−（ＣＨ２）−ナフチル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の、特に有利に場合による１、２又は３個の基で置換されていてもよく、その際、上記のＣ１−５−アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってもよく、かつ上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択された１、２、３、４又は５個の、有利に１、２、３又は４個の置換基で置換されていてもよい。
特に有利に、上記の置換基は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−（ＣＨ２）−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、−ＣＨ２−ナフチル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択されていてもよく、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の、有利に１、２又は３個の置換基で置換されていてもよい。
「アリール」の概念は、本発明の範囲内で、単環式又は多環式の、有利に単環式又は二環式の、有利に６、１０又は１４個のＣ原子を有する芳香族炭化水素基を意味する。アリール基は、非置換であるか又はモノ置換されているか又は同じ又は異なる置換基でポリ置換されていることができる。適当なアリール基として、例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びアントラセニルが挙げられる。特に、アリール基はフェニル基であるのが有利である。
「ヘテロアリール」の概念は、本発明の範囲内で、有利に５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３又は１４個のＣ原子、特に有利に５、６、９、１０、１３又は１４個のＣ原子、さらに特に有利に５又は６個のＣ原子を有し、かつ１つ又は複数のＣ原子は、それぞれ相互に無関係に、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択されるヘテロ原子により置き換えられた単環式又は多環式の、有利に単環式、二環式又は三環式の芳香族炭化水素基を意味する。ヘテロアリール基は、有利に、環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の、特に有利に１、２又は３個のヘテロ原子を有することができる。ヘテロアリール基は、非置換であるか又はモノ置換されているか又は同じ又は異なる置換基でポリ置換されていることができる。
適当なヘテロアリール基として、例えばインドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル及びイソキノリニルが挙げられる。
アリール基又はヘテロアリール基は、本発明の範囲内で、単環式もしくは二環式の環系と縮合（縮合環形成）されていてもよい。
単環式又は二環式の環系と縮合されているアリール基の例は、（２，３）−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェニル、（２，３）−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、インドリニル、（２，３）−ジヒドロベンゾフラニル、（２，３）−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサチオリル、イソインドリニル、（１，３）−ジヒドロイソベンゾフラニル、（１，３）−ジヒドロベンゾ［ｃ］チオフェニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニル、クロマニル、チオクロマニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロイソキノリニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロキノキサリニル、（３，４）−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、（３，４）−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジニル、（２，３）−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、（２，３）−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサチイニル、（６，７，８，９）−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレニル、（２，３，４，５）−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピニル及び（２，３，４，５）−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］アゼピニルが挙げられる。
他に記載されていない場合、上記置換基の１つ又は複数がアリール基又はヘテロアリール基を表すか、モノ又はポリ置換されているアリール基又はヘテロアリール基を表す場合に、上記アリール基又はヘテロアリール基は、有利にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択された場合による１、２、３、４又は５個の、特に有利に場合による１、２又は３個のと喚起で置換されていていて、その際、上記のＣ１−５−アルキル基はそれぞれ線状又は分枝上であってもよくかつ上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の、有利に場合による１、２、３又は４個の置換基で置換されていてもよい。
特に有利に上記置換基は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択されていてもよく、その際、上記環式置換基もしくは上記置換基の環式基自体はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の、有利に場合による１、２、３又は４個の置換基で置換されていてもよい。
さらに特に有利に、置換されたアリール基は、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−シアノ−フェニル、３−シアノ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−アミノ−フェニル、３−アミノ−フェニル、４−アミノ−フェニル、２−ジメチルアミノ−フェニル、３−ジメチルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、２−メチルアミノ−フェニル、３−メチルアミノ−フェニル、４−メチルアミノ−フェニル、２−アセチル−フェニル、３−アセチル−フェニル、４−アセチル−フェニル、２−メチルスルフィニル−フェニル、３−メチルスルフィニル−フェニル、４−メチルスルフィニル−フェニル、２−メチルスルホニル−フェニル、３−メチルスルホニル−フェニル、４−メチルスルホニル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−エトキシ−フェニル、３−エトキシ−フェニル、４−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、２−ジフルオロメチル−フェニル、３−ジフルオロメチル−フェニル、４−ジフルオロメチル−フェニル、２−フルオロメチル−フェニル、３−フルオロメチル−フェニル、４−フルオロメチル−フェニル、２−ニトロ−フェニル、３−ニトロ−フェニル、４−ニトロ−フェニル、２−エチル−フェニル、３−エチル−フェニル、４−エチル−フェニル、２−プロピル−フェニル、３−プロピル−フェニル、４−プロピル−フェニル、２−イソプロピル−フェニル、３−イソプロピル−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、２−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−フェニル、４−カルボキシフェニル、２−エテニル−フェニル、３−エテニル−フェニル、４−エテニル−フェニル、２−エチニル−フェニル、３−エチニル−フェニル、４−エチニル−フェニル、２−アリル−フェニル、３−アリル−フェニル、４−アリル−フェニル、２−トリメチルシラニルエチニル−フェニル、３−トリメチルシラニルエチニル−フェニル、４−トリメチルシラニルエチニル−フェニル、２−ホルミル−フェニル、３−ホルミル−フェニル、４−ホルミル−フェニル、２−アセトアミノ−フェニル、３−アセトアミノ−フェニル、４−アセトアミノ−フェニル、２−ジメチルアミノカルボニル−フェニル、３−ジメチルアミノカルボニル−フェニル、４−ジメチルアミノカルボニル−フェニル、２−メトキシメチル−フェニル、３−メトキシメチル−フェニル、４−メトキシメチル−フェニル、２−エトキシメチル−フェニル、３−エトキシメチル−フェニル、４−エトキシメチル−フェニル、２−アミノカルボニル−フェニル、３−アミノカルボニル−フェニル、４−アミノカルボニル−フェニル、２−メチルアミノカルボニル−フェニル、３−メチルアミノカルボニル−フェニル、４−メチルアミノカルボニル−フェニル、２−カルボキシメチルエステル−フェニル、３−カルボキシメチルエステル−フェニル、４−カルボキシメチルエステル−フェニル、２−カルボキシエチルエステル−フェニル、３−カルボキシエチルエステル−フェニル、４−カルボキシエチルエステル−フェニル、２−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステル−フェニル、３−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステル−フェニル、４−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステル−フェニル、２−メチルメルカプト−フェニル、３−メチルメルカプト−フェニル、４−メチルメルカプト−フェニル、２−エチルメルカプト−フェニル、３−エチルメルカプト−フェニル、４−エチルメルカプトフェニル、２−ビフェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨード−フェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−メチル−フェニル、（２，３）−ジフルオロフェニル、（２，３）−ジメチル−フェニル、（２，３）−ジクロロフェニル、３−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，４）−ジクロロ−フェニル、（２，４）−ジフルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、（２，４）−ジメトキシフェニル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２−クロロ−４−ニトロ−フェニル、２−クロロ−４−メチル−フェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、２−クロロ−５−メトキシ−フェニル、２−ブロモ−５−トリフルオロメチル−フェニル、２−ブロモ−５−メトキシ−フェニル、（２，４）−ジブロモ−フェニル、（２，４）−ジメチル−フェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、（２，５）−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、５−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、５−ブロモ−２−トリフルオロメチル−フェニル、（２，５）−ジメトキシ−フェニル、（２，５）−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、（２，５）−ジクロロ−フェニル、（２，５）−ジブロモ−フェニル、２−メトキシ−５−ニトロ−フェニル、２−フルオロ−６−トリフルオロメチル−フェニル、（２，６）−ジメトキシ−フェニル、（２，６）−ジメチル−フェニル、（２，６）−ジクロロ−フェニル、２−クロロ−６−フルオロ−フェニル、２−ブロモ−６−クロロ−フェニル、２−ブロモ−６−フルオロ−フェニル、（２，６）−ジフルオロ−フェニル、（２，６）−ジフルオロ−３−メチル−フェニル、（２，６）−ジブロモ−フェニル、（２，６）−ジクロロフェニル、３−クロロ−２−フルオロ−フェニル、３−クロロ−５−メチル−フェニル、（３，４）−ジクロロフェニル、（３，４）−ジメチル−フェニル、３−メチル−４−メトキシ−フェニル、４−クロロ−３−ニトロ−フェニル、（３，４）−ジメトキシ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、（３，４）−ジフルオロ−フェニル、３−シアノ−４−フルオロ−フェニル、３−シアノ−４−メチル−フェニル、３−シアノ−４−メトキシ−フェニル、３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル、３−ブロモ−４−メチル−フェニル、３−ブロモ−４−メトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチル、４−ブロモ−３−メチル−フェニル、４−ブロモ−５−メチル−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、４−フルオロ−３−ニトロ−フェニル、４−ブロモ−３−ニトロ−フェニル、（３，４）−ジブロモ−フェニル、４−クロロ−３−メチル−フェニル、４−ブロモ−３−メチル−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、３−フルオロ−５−メチル−フェニル、２−フルオロ−３−メチル−フェニル、４−メチル−３−ニトロ−フェニル、（３，５）−ジメトキシ−フェニル、（３，５）−ジメチル−フェニル、（３，５）−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、（３，５）−ジフルオロ−フェニル、（３，５）−ジニトロ−フェニル、（３，５）−ジクロロ−フェニル、３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、（３，５）−ジブロモ−フェニル、５−クロロ−４−フルオロ−フェニル、５−クロロ−４−フルオロ−フェニル、５−ブロモ−４−メチル−フェニル、（２，３，４）−トリフルオロフェニル、（２，３，４）−トリクロロフェニル、（２，３，６）−トリフルオロ−フェニル、５−クロロ−２−メトキシ−フェニル、（２，３）−ジフルオロ−４−メチル、（２，４，５）−トリフルオロ−フェニル、（２，４，５）−トリクロロ−フェニル、（２，４）−ジクロロ−５−フルオロ−フェニル、（２，４，６）−トリクロロ−フェニル、（２，４，６）−トリメチルフェニル、（２，４，６）−トリフルオロ−フェニル、（２，４，６）−トリメトキシ−フェニル、（３，４，５）−トリメトキシ−フェニル、（２，３，４，５）−テトラフルオロ−フェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチル−フェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチル−フェニル、４−クロロ−２，５−ジメチル−フェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチル−フェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチル、（２，４，６）−トリメチルフェニル及び（２，３，４，５，６）−ペンタフルオロ−フェニルからなるグループから選択することができる。
さらに特に有利に、置換されたヘテロアリール基は、３−メチル−ピリジ−２−イル、４−メチル−ピリジ−２−イル、５−メチル−ピリジ−２−イル、６−メチル−ピリジ−２−イル、２−メチル−ピリジ−３−イル、４−メチル−ピリジ−３−イル、５−メチル−ピリジ−３−イル、６−メチル−ピリジ−３−イル、２−メチル−ピリジ−４−イル、３−メチル−ピリジ−４−イル、３−フルオロ−ピリジ−２−イル、４−フルオロ−ピリジ−２−イル、５−フルオロ−ピリジ−２−イル、６−フルオロ−ピリジ−２−イル、３−クロロ−ピリジ−２−イル、４−クロロ−ピリジ−２−イル、５−クロロ−ピリジ−２−イル、６−クロロ−ピリジ−２−イル、３−トリフルオロメチル−ピリジ−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジ−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジ−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジ−２−イル、３−メトキシ−ピリジ−２−イル、４−メトキシ−ピリジ−２−イル、５−メトキシ−ピリジ−２−イル、６−メトキシ−ピリジ−２−イル、４−メチル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル、５−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル、４−クロロ−チアゾール−２−イル、５−クロロ−チアゾール−２−イル、４−ブロモ−チアゾール−２−イル、５−ブロモ−チアゾール−２−イル、４−フルオロ−チアゾール−２−イル、５−フルオロ−チアゾール−２−イル、４−シアノ−チアゾール−２−イル、５−シアノ−チアゾール−２−イル、４−メトキシ−チアゾール−２−イル、５−メトキシ−チアゾール−２−イル、４−メチル−オキサゾール−２−イル、５−メチル−オキサゾール−２−イル、４−トリフルオロメチル−オキサゾール−２−イル、５−トリフルオロメチル−オキサゾール−２−イル、４−クロロ−オキサゾール−２−イル、５−クロロ−オキサゾール−２−イル、４−ブロモ−オキサゾール−２−イル、５−ブロモ−オキサゾール−２−イル、４−フルオロ−オキサゾール−２−イル、５−フルオロ−オキサゾール−２−イル、４−シアノ−オキサゾール−２−イル、５−シアノ−オキサゾール−２−イル、４−メトキシ−オキサゾール−２−イル、５−メトキシ−オキサゾール−２−イル、２−メチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−シアノ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル及び２−シアノ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イルからなるグループから選択することができる。
「アルキレン」の概念は、本発明の範囲内で、非環式の飽和炭化水素基を包含し、上記基は、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基を、一般式Ｉの化合物又は他の置換基と結合する。アルキレン鎖は、分枝鎖又は直鎖で、並びに非置換であるか又は少なくともモノ置換されていてもよく、Ｃ１〜Ｃ１２−アルキレンの場合のように１〜１２（つまり１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２）個のＣ原子を有するか、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレンの場合のように１〜６（つまり１、２、３、４、５又は６）個のＣ原子を有するか、もしくはＣ１〜Ｃ３−アルキレンの場合のように１〜３（つまり１、２又は３）個のＣ原子を有する。例えば、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン基、例えば−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）２）−及びＣ（Ｃ２Ｈ５）（Ｈ）−が挙げられる。適当なＣ１〜Ｃ３−アルキレン基として、例えば−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−及び−（ＣＨ２）３−が挙げられる。
「アルケニレン」の概念は、本発明の範囲内で、非環式の不飽和炭化水素基を包含し、上記基は、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基を、一般式Ｉの化合物又は他の置換基と結合する。アルケニレン鎖は、少なくとも１つの二重結合、有利に１、２又は３つの二重結合を有し、かつ分枝鎖又は直鎖で、並びに非置換であるか又は少なくともモノ置換されていてもよく、Ｃ２〜Ｃ１２−アルケニレンの場合のように２〜１２（つまり２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２）個のＣ原子を有するか、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレンの場合のように２〜６（つまり２、３、４、５又は６）個のＣ原子を有するか、もしくはＣ２〜Ｃ３−アルケニレンの場合のように２〜３（つまり２又は３）個のＣ原子を有する。例えば、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基、例えば−ＣＨ＝ＣＨ−及び−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−が挙げられる。
「アルキニレン」の概念は、本発明の範囲内で、非環式の不飽和炭化水素基を包含し、上記基は、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基を、一般式Ｉの化合物又は他の置換基と結合する。アルキニレン鎖は、少なくとも１つの三重結合、有利に１又は２つの三重結合を有し、かつ分枝鎖又は直鎖で、並びに非置換であるか又は少なくともモノ置換されていてもよく、Ｃ２〜Ｃ１２−アルキニレンの場合のように２〜１２（つまり２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２）個のＣ原子を有するか、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレンの場合のように２〜６（つまり２、３、４、５又は６）個のＣ原子を有するか、もしくはＣ２〜Ｃ３−アルキニレンの場合のように２〜３（つまり２又は３）個のＣ原子を有する。例えば、Ｃ２〜Ｃ３−アルキニレン基、例えば−Ｃ≡Ｃ−及び−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−が挙げられる。
「ヘテロアルキレン」の概念は、１つ又は複数のＣ原子がそれぞれ相互に無関係に酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択されるヘテロ原子により置き換えられた、上記のようなアルキレン鎖を表す。ヘテロアルキレン基は、有利に、鎖原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択される１、２又は３個のヘテロ原子、特に１個のヘテロ原子を有することができる。ヘテロアルキレン基は、有利に２〜１２員、特に有利に２〜６員、さらに特に有利に２〜３員であることができる。
例えば、ヘテロアルキル基、例えば−（ＣＨ２）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）（Ｈ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）（Ｈ）−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−及び−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２が挙げられる。
「ヘテロアルケニレン」の概念は、１つ又は複数のＣ原子がそれぞれ相互に無関係に酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択されるヘテロ原子により置き換えられた、上記のようなアルケニレン鎖を表す。ヘテロアルケニレン基は、有利に、鎖原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから選択される１、２又は３個のヘテロ原子、特に１個のヘテロ原子を有することができる。ヘテロアルケニレン基は、有利に２〜１２員、特に有利に２〜６員、さらに特に有利に２〜３員であることができる。例えば、ヘテロアルケニレン基、例えば−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−及び−ＣＨ＝ＣＨ−Ｓ−が挙げられる。
上記置換基の１つ又は複数がアルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基、ヘテロアルキレン基又はヘテロアルケニレン基を表すか又はモノ又はポリ置換されているこのような基を有する場合には、上記基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなるグループから相互に無関係に選択される、有利に場合による１、２、３、４又は５個の、特に有利に場合による１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のＣ１〜Ｃ５−アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であることができ、かつ上記のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の、有利に１、２、３又は４個の置換基で置換されていてもよい
特に有利に、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基、ヘテロアルキレン基又はヘテロアルケニレン基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２及び−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていて、その際、上記フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３及び−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよい。
上記の一般式Ｉの１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミドが有利であり、
その際、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
２〜６員のヘテロアルキル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、かつそれぞれ環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有していて；
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜７員のヘテロシクロアルケニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロイソキノリニル、（２，３）−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル又はベンゾ［１．３］ジオキソリル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ非置換のＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ還原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択された１又は２個のヘテロ原子を有していてもよく；
フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃ、Ｂｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから選択される１又は２個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基−又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン−基を介して結合していてもよいか又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ基、−ＣＨ２−Ｏ基又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ基を介して結合していてもよく、及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記基の環式記自体は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、
又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し；
及び、それぞれ残りの基は上記した意味を有し、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態で、又はそれぞれ対応する塩の形態で、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態。
さらに、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ２は、Ｈ；
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基は、それぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合していてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自身はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
及び、それぞれ残りの基は上記した意味を有す、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態で、又はそれぞれ対応する塩の形態で、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
さらに、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ１及びＲ２は、これらと結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、［１，３，４，９］−テトラヒドロ−ｂ−カルボリニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル及び（１，４）−ジオキソ−８−アザ−スピロ［４．５］デシルからなるグループから選択される基を形成し、上記基はそれぞれ非置換であるか又は１又は２個の置換基Ｒ６で置換されていて；
及び、それぞれ残りの基は上記した意味を有す、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態で、又はそれぞれ対応する塩の形態で、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
同様に、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又は、フェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合している及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
及び、それぞれ残りの基は上記した意味を有す、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態で、又はそれぞれ対応する塩の形態で、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
同様に、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ４は、フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自身はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
又は、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
及び、それぞれ残りの基は上記した意味を有す、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態で、又はそれぞれ対応する塩の形態で、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
さらに、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ５は、フェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
及び、それぞれ残りの基は上記した意味を有す、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態で、又はそれぞれ対応する塩の形態で、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
同様に、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ６は、−ＯＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＨ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている；
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員環のヘテロシクロアルキル又は５〜７員環のヘテロシクロアルケニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ非置換のＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から選択されるグループから相互に無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有していてもよく；
又は、フェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
及び、それぞれ残りの基は上記した意味を有する、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態で、又はそれぞれ対応する塩の形態で、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
さらに、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれ
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又はフェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
及び、それぞれ残りの基は上記した意味を有する、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態で、又はそれぞれ対応する塩の形態で、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
特に、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
２〜６員のヘテロアルキル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、かつそれぞれ環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有していて；
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜７員のヘテロシクロアルケニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロイソキノリニル、（２，３）−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル又はベンゾ［１．３］ジオキソリル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ非置換のＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ還原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択された１又は２個のヘテロ原子を有していてもよく；
フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃ、Ｂｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから選択される１又は２個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基−又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン−基を介して結合していてもよいか又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ基、−ＣＨ２−Ｏ基又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ基を介して結合していてもよく、及び／又は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記基の環式記自体は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、
又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し；
Ｒ２は、Ｈ；
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互にに無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、
Figure 0005156011
からなるグループから選択される基を形成し；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
又は、フェニル、イソキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されている及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
Ｒ４は、フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自身はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
又は、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、フェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
Ｒ６は、−ＯＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＨ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている；
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員環のヘテロシクロアルキル又は５〜７員環のヘテロシクロアルケニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ非置換のＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から選択されるグループから相互に無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有していてもよく；
又は、フェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
及びＲ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれ
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又はフェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド；
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
同様に特に、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基は、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３及び−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから選択されるヘテロアルキル基、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ及びＢｒからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロイソキノリニル、（２，３）−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよい；
フェニル、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３］−ＣＨ２−，−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５］−ＣＨ２−，−ＣＨ２−，−ＣＨ（ＣＨ３）−，−ＣＨ２−ＣＨ２−，−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−，−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよい；
ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し；
Ｒ２は、Ｈ；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換である；
又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２及び−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、
Figure 0005156011
からなるグループから選択される基を形成し；
Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換である；
又はフェニル基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５この置換基で置換されていて；
Ｒ４は、フェニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２及び−ＮＨ−ＣＨ３からなるグループから相互に無関係に選択されている１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又はチエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２及び−ＮＨ−ＣＨ３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
Ｒ５は、フェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
Ｒ６は、−ＯＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＨ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル及びジアゼパニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；
又は、フェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
及びＲ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２及び−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換でで置換されていて；
インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換である；
又は、フェニル、ナフチル、イソキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
さらに特に、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基は、それぞれ非置換であるか又は、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）及び−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３及び−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから選択されるヘテロアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オニル、インダニル及び（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ナフチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；
フェニル、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３］−ＣＨ２−、−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５］−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ２−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２及び［１．２．３］−チアジアゾリルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル及びイソインドリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又は−ＮＯ２、−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎｅｏ−ペンチルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２又は３個の置換基で置換されている、
又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し；
Ｒ２は、Ｈ；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換である；
又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又は−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていて；
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、
Figure 0005156011
からなるグループから選択される基を形成し；
Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換である；
又はフェニル基を表し、上記基はそれぞれＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
Ｒ４は、フェニル基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
又は、チエニル、フリル及びピロリルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
Ｒ５は、フェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
Ｒ６は、−ＯＨ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換であるか又は−ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていて；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換である及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；
又は、フェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピラジニル、ピリジニル、ピラジニル及びチエノ［２，３−ｄ］ピリミジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
及びＲ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換であり；
（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であり；
又は、フェニル、チエニル、フリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
同様にさらに特に、上記の一般式Ｉ、その際、
Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ペンチル、ｎ−ブチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル及び−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３からなるグループから選択される基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オニル、インダニル及び（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか、又はメチル、エチル、−ＣＨ２−ナフチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；
フェニル、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３］−ＣＨ２−，−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５］−ＣＨ２−，−ＣＨ２−，−ＣＨ（ＣＨ３）−，−ＣＨ２−ＣＨ２−，−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−，−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ２−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２及び［１．２．３］−チアジアゾリルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
チエニル、フリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル及びイソインドリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−，−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又は−ＮＯ２、−ＯＨ、メチル、エチル及びｎ−プロピルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２又は３個の置換基で置換されているか
又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し；
Ｒ２は、Ｈ；
メチル、エチル及びｎ−プロピルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換であり；
又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又は−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていて；
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、
Figure 0005156011
からなるグループから選択される基を形成し；
Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなるグループから選択される置換基を表し、上記基はそれぞれ非置換であり；
又はフェニル基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−基を介して結合され及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、及び−ＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
Ｒ４は、フェニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、
又はチエニル、フリル及びピロリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であり；
Ｒ５は、フェニル及びナフチルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
Ｒ６は、−ＯＨ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、−ＣＨ３−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニルからなるグループから選択される基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であり及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；
又は、フェニル、ナフチル、チエニル、ピラジニル、ピリジニル及びチエノ［２，３−ｄ］ピリミジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
Ｒ７は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルからなるグループから選択されるアルキル基を表し、上記基はそれぞれ非置換であり；
Ｒ８は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換であり；
又はフェニル基又はベンジル基を表し；
及びＲ９は、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であり；
又は、フェニル、チエニル、フリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
さらに特に、次のもの：
Figure 0005156011
Figure 0005156011
Figure 0005156011
Figure 0005156011
Figure 0005156011
からなるグループから選択される上記の一般式Ｉの１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態が有利である。
本発明の他の対象は、上記した一般式Ｉの１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミドのの製造方法であり、その際、一般式ＩＩ
Figure 0005156011
［式中、Ｒ３及びＲ４は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の化合物を、場合により、少なくとも１種の反応媒体中で、有利にジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、（１，２）−ジクロロエタン、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン及び対応する混合物からなるグループから選択される少なくとも１種の反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、有利に１−ベンゾトリアゾリルオキシ−トリス−（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスファート（ＢＯＰ）、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、Ｎ’−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ−エチルカルボジイミド（ＥＤＣＩ）、ジイソプロピルカルボジイミド、１，１’−カルボニル−ジイミダゾール（ＣＤＩ）、Ｎ−［（ジメチルアミノ）−１Ｈ−１、２、３−トリアゾロ［４、５−ｂ］ピリジノ−１−イルメチレン］−Ｎ−メチルメタンアミニウムヘキサフルオロホスファートＮ−オキシド（ＨＡＴＵ）、Ｏ−（ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスファート（ＨＢＴＵ）、Ｏ−（ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウム−テトラフルオロボラート（ＴＢＴＵ）及び１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡｔ）、からなるグループから選択される少なくとも１種のカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利にトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン及びジイソプロピルエチルアミンからなるグループから選択される少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＨＮＲ１Ｒ２［式中、Ｒ１及びＲ２は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の化合物との反応により、場合により対応する塩の形の一般式Ｉの対応する化合物に変換し、
Figure 0005156011
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、上記の意味を表す］
及びこれを場合により精製し及び／又は単離する。
一般式ＩＩの化合物は、次の反応式１に記載されたように得ることができる。
Figure 0005156011
反応式１
段階１において、Ｒ４は上記の意味を有する一般式ＩＩの少なくとも１種の化合物を、少なくとも１種の溶剤、有利にエタノール、イソプロパノール、テトラヒドロフラン及び対応する混合物からなるグループから選択される少なくとも１種の溶剤中で、少なくとも１種の塩基の存在で、有利に少なくとも１種のグアニジン塩基の存在で、特に有利に場合によりポリマー結合されていてもよい１，５，７−トリアザビシクロ［４．４．０］デセ−５−エンの存在で、一般式ＩＶ［式中、Ｒは線状又は分枝状のＣ１〜Ｃ１０−アルキル基又はベンジル基を表すことができる］の少なくとも１種の化合物と反応させ、一般式Ｖ［式中Ｒ及びＲ４は、上記の意味を有する］の少なくとも１種の化合物にし、及びこれを場合により精製し及び／又は単離する。
段階２において、一般式Ｖの少なくとも１種の化合物を、少なくおｔも１種の有機溶剤中で、有利にジエチルエーテル、ジ−イソプロピル−エーテル、テトラヒドロフラン及び対応する混合物からなるグループから選択される少なくとも１種の有機溶剤中で、少なくとも１種の塩基の存在で、有利にジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ジエチルアミン、ジイソプロピルアミン、ブチルリチウム、リチウムジイソプロピルアミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化アルミニウムリチウム及び水素化ホウ素ナトリウムからなるグループから選択される少なくとも１種の塩基の存在で、一般式Ｒ３−ＬＧ［式中、Ｒ３は上記の意味を表し、ＬＧは脱離基、有利にハロゲン原子、特に有利に塩素又は臭素を表す］の少なくとも１種の化合物と反応させ、一般式ＶＩ［式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲは上記の意味を表す］の少なくとも１種の化合物にし、及びこれを場合により精製し及び／又は単離する。
段階３において、一般式ＶＩの少なくとも１種の化合物を、少なくとも１種の溶剤中で、有利にエタノール、ジクロロメタン、メタノール、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、水及び対応する混合物からなるグループから選択される少なくとも１種の溶剤中で、少なくとも１種の酸の存在で、有利に硫酸、塩酸及びルイス酸からなるグループから選択される少なくとも１種の酸の存在で、又は少なくとも１種の塩基の存在で、有利に水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム及び炭酸カリウムからなるグループから選択される少なくとも１種の塩基の存在で反応させて、一般式ＩＩ［Ｒ３及びＲ４は上記の意味を表す］の少なくとも１種の化合物にし、及び場合により精製し及び／又は単離する。
上記一般式Ｉの本発明による１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド及び場合による対応する立体異性体並びにそれぞれの対応する酸及び溶媒和物は、毒物学的に問題はなくかつ従って医薬中の製剤学的作用物質として適している。
本発明の他の対象は、従って、上記の一般式Ｉの本発明による少なくとも１種の１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド−化合物をそれぞれ場合によりその純粋な立体異性体の形態で、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態で、又は対応する塩の形態で、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態で含有し、並びに場合による１種又は数種の製剤学的に許容される助剤を含有する医薬である。
本発明による医薬は、ノルアドレナリン−レセプター調節のため、特にノルアドレナリン−再吸収（ノルアドレナリン−取り込み）の阻害のため及び／又は５−ＨＴ−レセプター調節のため、特に５−ヒドロキシ−トリプトファン再吸収（５−ＨＴ−取り込み）の阻害のため及び／又はオピオイド−レセプター調節のため及び／又はバトラコトキシン−（ＢＴＸ）−レセプター調節のために適している。
本発明による医薬は、少なくとも部分的にノルアドレナリン−レセプター及び／又は５−ＨＴ−レセプター及び／又はオピオイド−レセプター及び／又はバトラコトキシン−（ＢＴＸ）−レセプターにより引き起こされる障害及び／又は疾患の予防及び／又は治療のために適している。
有利に、本発明の医薬は疼痛の予防及び／又は治療のために、有利に急性痛、慢性痛及びニューロパシー疼痛のグループから選択される疼痛；偏頭痛；鬱病；尿失禁；咳；神経変性疾患、有利にパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症からなるグループから選択される神経変性疾患；摂食障害、有利に多食症、拒食症、肥満症及び悪液質からなるグループから選択される摂食障害；認識機能障害、有利に記憶障害；てんかん；下痢；掻痒；アルコール乱用及び／又は薬物乱用及び／又は医薬乱用；アルコール依存症及び／又は薬物依存症及び／又は医薬依存症の予防及び／又は治療のため、有利にアルコール依存症及び／又は薬物依存症及び／又は医薬依存症の場合の禁断症状の予防及び／又は低減のため；医薬、特にオピオイドをベースとする医薬に対する耐性の発生の予防及び／又は低減のため；摂食の調節のため；運動活力の調節のため；心臓血管系の調節のため；局部麻酔のため；不安解消のため；覚醒向上のため；性欲増進のため；利尿のため及び／又は抗ナトリウム利尿のために適している。
本発明による医薬は、痛み、有利に急性痛、慢性痛又はニューロパシー性痛の予防及び／又は治療のためにさらに特に適している。
本発明の他の対象は、それぞれ場合による純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態の、上記した一般式Ｉの少なくとも１種の本発明による１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド−化合物、並びに場合による１種又は数種の製剤学的に許容される助剤の、ノルアドレナリン−レセプター調節のため、特にノルアドレナリン−再吸収（ノルアドレナリン−取り込み）の阻害のため、及び／又は５−ＨＴ−レセプター調節のため、特に５−ヒドロキシ−トリプトファン−再吸収（５−ＨＴ−取り込み）の阻害のため及び／又はオピオイド−レセプター調節のため及び／又はバトラコトキシン（ＢＴＸ）−レセプター調節のための医薬の製造のための使用である。
有利に、それぞれ場合により純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体の形態又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態の、上記した一般式Ｉの本発明による少なくとも１種の１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド−化合物、並びに場合による１種又は数種の製剤学的に許容される助剤の、少なくとも部分的にノルアドレナリン−レセプター、５−ＨＴ−レセプター及び／又はオピオイド−レセプター及び／又はバトラコトキシン（ＢＴＸ）−レセプターにより媒介される障害及び／又は疾患を予防及び／又は治療するための医薬を製造するための使用である。
特に有利に、それぞれ場合により純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体の形態又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態の、上記した一般式Ｉの本発明による少なくとも１種の１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド−化合物、並びに場合による１種又は数種の製剤学的に許容される助剤の、痛み、有利に急性痛、慢性痛及びニューロパシー性痛からなるグループから選択される疼痛を予防及び／又は治療するため；偏頭痛；鬱病；尿失禁；咳；神経変性疾患、有利にパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症からなるグループから選択される神経変性疾患；摂食障害、有利に多食症、拒食症、肥満症及び悪液質からなるグループから選択される摂食障害；認識機能障害、有利に記憶障害；てんかん、下痢；掻痒；アルコール乱用及び／又は薬物乱用及び／又は医薬乱用；アルコール依存症及び／又は薬物依存症及び／又は医薬依存症の予防及び／又は治療のため；有利にアルコール依存症及び／又は薬物依存症及び／又は医薬依存症の場合の禁断症状の予防及び／又は減少のため；医薬、特にオピオイドをベースとする医薬に対する耐性の発生の予防及び／又は低減のため；摂食の調節のため；運動活力の調節のため；心臓血管系の調節のため；局部麻酔のため；不安解消のため；覚醒向上のため；性欲増進のため；利尿のため及び／又は抗ナトリウム利尿のための医薬を製造するための使用である。
さらに特に、それぞれ場合により純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体の形態又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態の、上記した一般式Ｉの本発明による少なくとも１種の１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド−化合物、並びに場合による１種又は数種の製剤学的に許容される助剤の、痛み、特に急性痛、慢性痛又はニューロパシー性痛を予防及び／又は治療するための医薬を製造するための使用である。
本発明による医薬は、大人並びに小児及び乳児を含めた子供に投与するのに適している。
本発明による医薬は、液状、半固体又は固体の医薬剤形として、例えば注射溶液、滴剤、液剤、シロップ剤、スプレー剤、懸濁剤、錠剤、パッチ剤、カプセル剤、プラスター、坐剤、軟膏、クリーム、ローション剤、ゲル、エマルション、エアロゾルの形で又は多粒子の形で、例えばペレット又は顆粒剤の形、場合によりタブレットに圧縮成形され、カプセルに充填され又は液体中に懸濁されて存在しかつそれ自体も投与することができる。
本発明による医薬は、上記の一般式Ｉの少なくとも１種の置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド−化合物（場合によりその純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態で、又は上記立体異性体の混合物、特にエナンチオマー又はジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態で、又は場合により対応する塩の形態で、又はそれぞれの対応する溶媒和物の形態で）の他に、有利に、担持材料、充填剤、溶剤、希釈剤、界面活性剤、着色剤、保存剤、崩壊剤、滑剤、離型剤、香料及び結合剤からなるグループから選択することができる通常の他の生理学的に許容できる製剤学的助剤を含有する。
生理学的に許容される助剤の選択並びにその使用されるべき量は、上記医薬が、経口、皮下、腸管外、静脈内、腹腔内、皮内、筋肉内、点鼻、バッカル、直腸又は局所、例えば皮膚、粘膜及び目の感染に対して適用されるかどうかに依存する。経口適用のために、有利に錠剤、被覆錠剤、カプセル剤、顆粒剤、ペレット剤、滴剤、液剤及びシロップ剤の形の調製物が適しており、腸管外、局所及び吸入適用のために、溶液、懸濁液、容易に再構築可能な乾燥調製物並びにスプレー剤が適している。
場合により皮膚浸透を促進する薬剤を添加されている溶解した形のデポー剤の形又はプラスターの形での本発明による医薬中に使用される１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド−化合物は、適当な経皮適用調製物である。
経口又は経皮適用可能な調製剤形は、それぞれ１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド−化合物を遅延放出することもできる。
本発明による医薬の製造は、従来の技術から周知の通常の手段、装置、手法及び方法を用いて、例えば"Remington’s Pharmaceutical Sciences", 編者A.R. Gennaro, 第１７版, Mack Publishing Company, Easton, Pa, 1985, 特に第８部、第７６章〜第９３章に記載されているように行われる。対応する記載はこれにより本願明細書に援用され、この開示の一部と見なされる。
それぞれ１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド−化合物の患者に投与すべき量は可変であることができ、例えば患者の体重又は年齢並びに適用種類、適応症及び疾患の重度に依存する。通常では、少なくとも１種のこのような化合物０．００５〜５０００ｍｇ／ｋｇ患者の体重、有利に０．０５〜５００ｍｇ／ｋｇ、特に有利に０．０５〜５０ｍｇ／ｋｇが適用される。
薬理学的方法
Ｉ． ノルアドレナリン−及び５ＨＴ−取り込み−阻害を測定する方法：
in vitro実験のために、刊行物"The isolation of nerve endings from brain",E.G. Gray及びV.P. Whittaker著, J. Anatomy 96, p. 79-88, 1962に記載されているように、シナプトソームをラット脳領域から新たに単離する。対応する文献記載は本願明細書に援用され、この開示の一部と見なされる。
上記組織（ノルアドレナリン−取り込み−阻害の測定のためには視床下部、及び５ＨＴ−取り込み−阻害の測定のためには骨髄及び脳橋）を、氷冷された０．３２Ｍのスクロース（組織１００ｍｇ／１ｍＬ）中で、毎分８４０回転で５つの完全な衝突部（Auf- und Abschlaege）を利用することにより、テフロンピンを備えたガラスホモジナイザー中でホモジナイズドした。上記ホモジネートを４℃で１０分間１０００ｇで遠心分離した。引き続き１７０００ｇで５５分間遠心分離した後に、シナプトソーム（Ｐ２−フラクション）が得られ、これを０．３２Ｍのグルコース（０．５ｍＬ／当初の質量１００ｍｇ）中にもう１回懸濁した。
それぞれの取り込みを９６ウェル−マイクロタイタープレート中で測定した。この体積は２５０μｌであり、インキュベーションを室温（約２０〜２５℃）でＯ２雰囲気下で行った。
このインキュベーション時間は［３Ｈ］−ＮＡについて７．５分であり、［３Ｈ］−５−ＨＴについては５分であった。
引き続き、この９６の試料をユニフィルター（Unifilter GF/B（Ｒ））マイクロタイタープレート（Packard）で濾過し、インキュベートした緩衝液２００ｍＬと共に「rabdel Cell-Harvester MPXRI-96T」を用いて洗浄した。このユニフィルターＧＦ／Ｂプレートを５５℃で１ｈ乾燥させた。引き続き、このプレートをBack seal（Ｒ）（Packard）で密閉し、ウェル１つ当たりシンチレーション液（Ultima Gold（Ｒ）, Packard）３５μｌを添加した。top seal（Ｒ）（Packard）で密封した後、平衡（約５ｈ）に調節することにより、「Trilux 1450 Microbeta」（Wallac）で放射能を測定した。
次のデータは、ＮＡ−トランスポーターについて測定した：
ＮＡ−取り込み：Ｋｍ＝０．３２±０．１１μＭ
上記の測定の際に使用した分の量は、"Protein measurement with the folin phenol reagent", Lowry et al.著, J. Biol. Chem., 193, 265-275, 1951に記載されたような文献から公知の値に一致した。
詳細な方法の記載は、M.Ch. Frink, H.-H. Hennies, W. Englberger, M. Haurand及びB. Wilffert著 (1996) Arzneim.-Forsch./Drug Res. 46 (III), 11, 1029-1036に記載されたような文献にも見ることができる。対応する文献記載は本願明細書に援用され、この開示の一部と見なす。
ＩＩ．ナトリウムチャンネルのバトラコトキシン−（ＢＴＸ）−結合部位に対する親和性を測定する方法
上記ナトリウムチャンネルの結合部位２はいわゆるバトラコトキシン−（ＢＴＸ）結合部位である。リガンドとして［３Ｈ］−バトラコトキシンＡ２０α−ベンゾアート（バッチ中で１０ｎＭ）を使用した。上記イオンチャンネル粒子（シナプトソーム）は、Gray及びWhittaker著, 1962, J. Anat. 76, 79-88の刊行物に記載されているようにラットの大脳皮質から濃縮した。対応する記載はこれにより本願明細書に援用され、本願明細書の開示の一部と見なされる。非特異的結合として、ベラトリジン（バッチ中で３×１０−４Ｍ）の存在で測定した放射能が定義される。
このアッセイ条件は、Pauwels, Leysen及びLaduron著、Eur. J. Pharmacol. 124, 291-298に記載されたような刊行物に相応して実施される。対応する記載はこれにより本願明細書に援用され、本願明細書の開示の一部と見なされる。
上記の規定とは異なり、全体バッチを２５０μｌに縮小するので、９６ウェルのマイクロタイタープレートでのアッセイを実施することができる。上記マイクロタイタープレート中でのインキュベーション時間は室温（約２０〜２５℃）で２時間であった。
次のデータは、結合部位のＫＤ−値について測定した
ＫＤ：２４．６３±１．５６ｎＭ。
製造された化合物の収量は最適化されていない。
全ての温度は修正されていない。
省略記号
ａｑ． 水性
ＤＣＭ ジクロロメタン
ＥＤＣｌ Ｎ′−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ−エチルカルボジイミド
ＥｔＯＡｃ エチルアセタート
ｇｅｓ． 飽和
ｈ 時間
ＨＯＡｔ １−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール
ｍｉｎ 分
ＭｅＯＨ メタノール
ＮＭＲ 核磁気共鳴スペクトル分析
ＲＴ 室温
ＴＨＦ テトラヒドロフラン
使用された化学薬品及び溶剤は、市場で慣用の供給元（Acros, Avocado, Aldrich, Bachem, Fluka, Lancaster, Maybridge, Merck, Sigma, TCI等）から入手したか又は当業者に公知の方法により合成した。
カラムクロマトグラフィーの固定相として、E. Merck (Darmstadt)社のシリカゲル６０（０．０４０〜０．０６３ｍｍ）を使用した。
薄層クロマトグラフィーによる試験は、E. Merck (Darmstadt)社のＨＰＴＬＣ用製品プレート、シリカゲル６０ Ｆ ２５４を用いて実施した。
溶剤、展開剤又はクロマトグラフィー試験のための混合比は、常に体積／体積で記載されている。
この分析は、質量分析及びＮＭＲにより行った。
本発明による実施例化合物の一般的な合成方法
段階１．
一般式ＩＩＩのニトロオレフィン（１４ｍｍｏｌ）とイソシアノ酢酸エチルエステル（１４ｍｍｏｌ）とのイソプロパノール（１０ｍＬ）及びＴＨＦ（１０ｍＬ）中の反応混合物に、１，５，７−トリアザビシクロ［４．４．０］デセ−５−エン（ポリスチレン上の、７２．６ｍｍｏｌ／ｇ、２８ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を一晩中室温で保護ガスとして窒素下で撹拌する。この反応混合物を濾別し、残留物をイソプロパノール及びＴＨＦで洗浄し、一般式Ｖの所望の生成物を得る。
段階２．
一般式Ｖの化合物（１２ｍｍｏｌ）のＴＨＦで洗浄（２０ｍＬ）中の溶液に、０℃で不活性ガスとして窒素下で水素化ナトリウム（鉱油中で６０％、２４ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を３０ｍｉｎ撹拌する。引き続き、この反応混合物に一般式Ｒ３−ＬＧの化合物（２４ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を０℃で１ｈ〜２ｈ及びＲＴで一晩中又は週末中撹拌する。数滴の水及び飽和ＮａＣｌ水溶液（２００ｍｌ）を添加した後、ＤＣＭ（２×１００ｍＬ）で抽出する。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、上記溶剤を除去した後に、場合によりカラムクロマトグラフィーによる精製を行い、一般式ＶＩの所望の生成物を得る。
段階３．
ＭｅＯＨ（１８０ｍＬ）及び水（６０ｍＬ）中の一般式ＶＩの化合物（６ｍｍｏｌ）及び水酸化ナトリウム（１２０ｍｍｏｌ）からなる反応混合物を１ｈ〜３ｈ還流下で加熱する。溶剤の除去後に、水性１Ｎ ＮａＯＨ（４００ｍＬ）を添加し、ＥｔＯＡｃ（３×４０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し及び上記溶剤を除去した後に、一般式ＩＩの生成物が得られ、これはさらに精製せずに又はカラムクロマトグラフィーにより精製して使用することができる。
一般式ＨＮＲ１Ｒ２のアミンと一般式ＩＩのカルボン酸との反応
ＤＣＭ（１ｍＬ）中の一般式ＩＩの化合物（０．１ｍｍｏｌ）及び一般式ＨＮＲ１Ｒ２のアミン（０．１ｍｍｏｌ）からなる反応混合物に、０℃でＥＤＣｌ（０．１ｍｍｏｌ）及びＨＯＡｔ（０．０１ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を０℃で３０ｍｉｎ、ＲＴで一晩中撹拌する。上記溶剤の除去の後に、残留物をＤＣＭ（１ｍＬ）に溶かし、飽和ＮａＣｌ水溶液（１ｍＬ）で洗浄し、分離された水相をＤＣＭ（２×１ｍＬ）で抽出する。合わせた有機相の溶剤を除去し、分取ＨＰＬＣを用いた精製により一般式Ｉの所望の生成物が得られる。
４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステルの合成
イソプロパノール（５ｍＬ）及びＴＨＦ（５ｍＬ）中のトランス−β−メチル−β−ニトロスチレン（９９７ｍｇ、６．１１ｍｍｏｌ）及びイソシアノ酢酸エチルエステル（６９１ｍｇ、６．１１ｍｍｏｌ）からなる反応混合物に、ポリスチレン上の１，５，７−トリアザビシクロ［４．４．０］デセ−５−エン（４．７ｇ、２．６ｍｍｏｌ／ｇ、１２．２ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物をＲＴで一晩中保護ガスとして窒素下で撹拌した。この反応混合物を濾別し、残留物をイソプロパノール及びＴＨＦで洗浄した。所望の生成物の４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル（１．２５ｇ、理論値の８９％）が得られた。
１，４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステルの合成
ＴＨＦ（１０ｍｌ）中の４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル（１．２５ｇ、５．４５ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃で不活性ガスとして窒素下で水素化ナトリウム（４３６ｍｇ、鉱油中６０％、１０．９ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を１５ｍｉｎ撹拌した。引き続き、反応混合物にヨウ化メチル（１．５４７ｇ、１０．９ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を０℃で１ｈ、及びＲＴで一晩中撹拌した。数滴の水及び飽和ＮａＣｌ水溶液（２５０ｍＬ）を添加した後、ＤＣＭ（２×２５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、上記溶剤を除去した後に、カラムクロマトグラフィーによる精製を行った。所望の生成物の１，４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル（１．０２ｇ、理論値の７７％）が得られた。
１，４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸の合成
ＭｅＯＨ（４５ｍｌ）及び水（１５ｍｌ）中の１，４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル（３３６ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ）及び水酸化ナトリウム（１．１０ｇ、２８ｍｍｏｌ）の反応混合物を還流下で１ｈ加熱した。上記溶剤の除去後に、水性１Ｎ ＮａＯＨ（１００ｍＬ）を添加し、ＥｔＯＡｃ（２×２０ｍｌ）で抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、上記溶剤を除去した後に、４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（２７０ｍｇ、理論値の９１％）が得られた。
実施例化合物２４１：
１，４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（２−ｐ−トリル−エチル）−アミド
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（２７０ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）及び２−（トリル）エチルアミン（１６９ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）の反応混合物に、０℃でＥＤＣｌ（２６５ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ）及びＨＯＡｔ（１７ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を０℃で３０ｍｉｎ及びＲＴで一晩中撹拌した。上記溶剤の除去後に、カラムクロマトグラフィーによる精製を行い、所望の生成物の１，４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（２−ｐ−トリル−エチル）−アミド（２５２ｍｇ、理論値の６０％）が得られた。
実施例化合物２４２：
（１，４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノ、
ＤＣＭ（５ｍｌ）中の４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（２６０ｍｇ、１．２１ｍｍｏｌ）及び１−（４−フルオロフェニル）ピペラジン（２１５ｍｇ、１．２１ｍｍｏｌ）の反応混合物に、０℃でＥＤＣｌ（２５５ｍｇ、１．３３ｍｍｏｌ）及びＨＯＡｔ（１６ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を０℃で３０ｍｉｎ及びＲＴで一晩中撹拌した。上記溶剤の除去後に、カラムクロマトグラフィーによる精製を行い、（１，４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン（３６２ｍｇ、理論値の７９％）が得られた。
４−メチル−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステルの合成
イソプロパノール（５ｍＬ）及びＴＨＦ（５ｍＬ）中の４−メチル−β−エチル−β−ニトロスチレン（１．２３ｇ、６．９４ｍｍｏｌ）及びイソシアノ酢酸エチルエステル（７８８ｍｇ、６．９０ｍｍｏｌ）の反応混合物に、ポリスチレン上の１，５，７−トリアザビシクロ［４．４．０］デセ−５−エン（５．３６ｇ、２．６ｍｍｏｌ／ｇ、１３．９ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物をＲＴで一晩中保護ガスとして窒素下で撹拌した。この反応混合物を濾別し、残留物をイソプロパノール及びＴＨＦで洗浄した。所望の生成物の４−メチル−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル（１．４２ｇ、理論値の８５％）が得られた。
４−メチル−１−（４−メチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステルの合成
ＴＨＦ（１０ｍｌ）中の４−メチル−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル（１．４２ｇ、５．８４ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃で不活性ガスとして窒素下で水素化ナトリウム（４７０ｍｇ、鉱油中６０％、１１．８ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を１５ｍｉｎ撹拌した。引き続き、反応混合物にｐ−ブロモベンジルブロミド（２．１６ｇ、１１．７ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を０℃で３０ｍｉｎ間及びＲＴで一晩中撹拌した。数滴の水及び飽和ＮａＣｌ水溶液（１００ｍＬ）を添加した後、ＤＣＭ（２×２５０ｍＬ）で抽出する。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、上記溶剤を除去した後に、カラムクロマトグラフィーによる精製を行った。４−メチル−１−（４−メチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル（１．０３ｇ、理論値の５１％）が得られた。
４−メチル−１−（４−メチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸の合成
ＭｅＯＨ（４５ｍＬ）とＨ２Ｏ（１５ｍＬ）中の４−メチル−１−（４−メチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル（５５０ｍｇ、１．５８ｍｍｏｌ）及びＮａＯＨ（１．２６ｇ、３２ｍｍｏｌ）の反応混合物を、１ｈ加熱還流させた。上記溶剤の除去後に、水性１Ｎ ＮａＯＨ（１００ｍｌ）を添加し、ＥｔＯＡｃ（２×２０ｍｌ）で抽出した。合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、上記溶剤を除去した後に、所望の生成物の４−メチル−１−（４−メチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸が得られ、これをさらに精製せずに使用した。
実施例化合物６９：
［４−（２−ジエチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−［４−メチル−１−（４−メチルベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−メタノンの合成
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の４−メチル−１−（４−メチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（２５２ｍｇ、０．７９ｍｍｏｌ）及び１−（２−ジエチルアミノエチル）−ピペラジン（１４６ｍｇ、０．７９ｍｍｏｌ）の反応混合物に、０℃でＥＤＣｌ（１６６ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ）及びＨＯＡｔ（１１ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を０℃で３０ｍｉｎ及びＲＴで一晩中撹拌した。溶剤の除去後に、カラムクロマトグラフィーを用いた精製を行い、所望の生成物［４−（２−ジエチルアミノエチル）−ピペラジン−１−イル］−［４−メチル−１−（４−メチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−イル］メタノン（１４８ｍｇ、理論値の３８％）が得られた。
実施例化合物２４４：
４−メチル−１−（４−メチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−メチル−アミドの合成
ＤＣＭ（５ｍｌ）中の４−ジメチル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（０．７９ｍｍｏｌ）及び［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−メチルアミン（１３８ｍｇ、０．７９ｍｍｏｌ）の反応混合物に、０℃でＥＤＣｌ（１６６ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ）及びＨＯＡｔ（１１ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）を添加し、この反応混合物を０℃で３０ｍｉｎ及びＲＴで一晩中撹拌した。溶剤の除去後に、カラムクロマトグラフィーを用いた精製を行い、所望の生成物の４−メチル−１−（４−メチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−メチル−アミド（１７０ｍｇ、理論値の４５％）が得られた。
次の実施例は上記の一般的方法と同様に得ることができた。その際、それぞれの出発物質は当業者に公知である。
Figure 0005156011
Figure 0005156011
Figure 0005156011
Figure 0005156011
Figure 0005156011
薬理学的データ：
本発明による１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミドのノルアドレナリン再吸収阻害（ＮＡ−取り込み阻害）及びセロトニン再吸収阻害（５−ＨＴ−取り込み阻害）を、上記されたように測定した。
本発明による１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミドは、ノルアドレナリン−レセプターに対して及び５−ＨＴ−レセプターに対して十分な親和性を有する。
さらに、上記の本発明による化合物は、ナトリウムチャンネルのバトラコトキシン−（ＢＴＸ）−結合部位に対して十分な親和性を示す。
次の表１中で、それぞれの薬理データは、例示した１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミドについて記載されている。
Figure 0005156011

Claims (23)

  1. それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
    Figure 0005156011
     ｛式中、
    Ｒ１は、非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；フェニル、これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５からなるグループから選択される非置換の又は少なくともモノ置換された基を表し；
    Ｒ２は、Ｈ；非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール−を表し；又は、Ｒ１及びＲ２は、これらと結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルを表し、これは非置換であるか又は少なくとも１つの基Ｒ６で置換されていて；
    Ｒ３は、非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
    Ｒ４は、フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；又は、ナフチル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ５は、非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
    Ｒ６は、−ＯＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＨ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
    及び、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれ非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表す。｝
    で表わされる１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド。
  2. Ｒ１は、非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；フェニル、これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニル、からなるグループから選択される基、上記基は、それぞれ、非置換であるか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；非置換であるか又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；非置換であるか又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し、
    Ｒ２は、Ｈ；非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール−を表し；
    又は、Ｒ１及びＲ２は、これらと結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルを表し、これは非置換であるか又は少なくとも１つの基Ｒ６で置換されていて；
    Ｒ３は、非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
    Ｒ４は、フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；又は、ナフチル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ５は、非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
    Ｒ６は、−ＯＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＨ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
    及び、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれ非置換の又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル；非置換の又は少なくともモノ置換されたアリール；非置換の又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール；非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール；又は非置換の又は少なくともモノ置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；その際、
    上記のアルキル基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖原子として１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し；
    上記のアルケニル基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖原子として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し；
    上記のアルキニル基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖原子として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し；
    上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基は、それぞれ２員、３員、４員、５員、６員、７員、８員、９員、１０員、１１員又は１２員であり；
    上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基は、それぞれ場合により、鎖原子として酸素、硫黄及び窒素からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有し；
    上記のアルキル−基、アルケニル−基、アルキニル−基、ヘテロアルキル−基、ヘテロアルケニル−基及びヘテロアルキニル−基は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジニル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のＣ１−５−アルキル基は、それぞれ線状又は分枝状であってもよく、及び上記のフェニル基又はナフチル基は、それぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基、有利に１、２又は３個の置換基で置換されていてもよく、
    上記のシクロアルキル基は、それぞれ、環原子として３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を有し；
    上記のシクロアルケニル基は、それぞれ、環原子として３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を有し；
    上記のヘテロシクロアルキル基は、それぞれ３員、４員、５員、６員、７員、８員又は９員であり；
    上記のヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ４員、５員、６員、７員、８員又は９員であり；
    上記のヘテロシクロアルキル基及びヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ場合により、環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有し；
    上記のシクロアルキル−基、ヘテロシクロアルキル−基、シクロアルケニル−基又はヘテロシクロアルケニル−基は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）；−（ＣＨ２）−ピロリジニル、ベンジル、フェネチル、ナフチル、−（ＣＨ２）−ナフチル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のＣ１−５−アルキルは、それぞれ、線状又は分枝状であってもよく、上記環式置換基もしくは上記の置換基自体の環状基はそれぞれ、非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の、有利に１、２、３又は４個の置換基で置換されていてもよく；
    上記のアルキレン基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖員として１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し；
    上記のアルケニレン基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖員として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し；
    上記のアルキニレン基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖員として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し；
    上記のヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基は、それぞれ２員、３員、４員、５員、６員、７員、８員、９員、１０員、１１員又は１２員であり；
    上記のヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基は、それぞれ場合により、鎖原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有し；
    上記のアルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基、ヘテロアルキレン基又はヘテロアルケニレン基は、それぞれ非置換であるか又はフェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のＣ１−５−アルキル基は、それぞれ線状又は分枝状であってもよく、上記のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、
    上記のアリール基は、単環式又は二環式であり、かつ６、１０又は１４個の炭素原子を有し；
    上記のヘテロアリール基は、単環式、二環式又は三環式であり、５員、６員、７員、８員、９員、１０員、１１員、１２員、１３員又は１４員であり；
    上記のヘテロアリール基は、場合により、環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個のヘテロ原子を有し；
    他に記載がない限り、上記アリール基及びヘテロアリール基は、それぞれ、非置換であるか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、
    その際、上記のＣ１−５−アルキル基は、それぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
    上記のアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基は、非置換であるか又は少なくともモノ置換された単環式又は二環式の環系と縮合（縮合環形成）されていてもよい。
    その際、単環式又は二環式の環系とは、飽和、不飽和、又は芳香族であることができる単環式又は二環式の炭化水素基であると解釈され、その際、単環式又は二環式の環系の上記環は、それぞれ４員、５員又は６員であることができ、かつ場合により、環原子として０、１、２、３、４又は５個のヘテロ原子を有していてもよく、上記基は酸素、窒素及び硫黄からなるグループから相互に無関係に選択されていてもよく、及び
    その際、上記の単環式又は二環式の環系は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のＣ１−５−アルキル基は、それぞれ線状又は分枝状であってもよく、及び環式置換基又は上記基自体のの環式基は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
    及び、その際、上記のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニレン基は、他のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基と一緒に、環中の１個の共通の炭素原子を介してスピロ環式基を形成することができることを特徴とする、請求項１記載の化合物、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態。
  3. Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；２〜６員のヘテロアルキル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、かつそれぞれ環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有していて；Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜７員のヘテロシクロアルケニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロイソキノリニル、（２，３）−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル又はベンゾ［１．３］ジオキソリル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ非置換のＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ還原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択された１又は２個のヘテロ原子を有していてもよく；フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃ、Ｂｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから選択される１又は２個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基−又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン−基を介して結合していてもよいか又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ基、−ＣＨ２−Ｏ基又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ基を介して結合していてもよく、及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記基の環式記自体は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、
    又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表すことを特徴とする、請求項１又は２記載の化合物。
  4. Ｒ２は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基は、それぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合していてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自身はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項記載の化合物。
  5. Ｒ１及びＲ２は、これらと結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾリジニル、［１，３，４，９］−テトラヒドロ−ｂ−カルボリニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル及び（１，４）−ジオキソ−８−アザ−スピロ［４．５］デシルからなるグループから選択される基を形成し、上記基はそれぞれ非置換であるか又は１又は２個の置換基Ｒ６で置換されていることを特徴とする、請求項１から４までのいずれか１項記載の化合物。
  6. Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；又は、フェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合している及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１から５までのいずれか１項記載の化合物。
  7. Ｒ４は、フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自身はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；又は、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から６までのいずれか１項記載の化合物。
  8. Ｒ５は、フェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１から７までのいずれか１項記載の化合物。
  9. Ｒ６は、−ＯＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＨ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている；Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員環のヘテロシクロアルキル又は５〜７員環のヘテロシクロアルケニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ非置換のＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から選択されるグループから相互に無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有していてもよく；又は、フェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から８までのいずれか１項記載の化合物。
  10. Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；又はフェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１から９までのいずれか１項記載の化合物。
  11. Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；２〜６員のヘテロアルキル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、かつそれぞれ環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有していて；Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜７員のヘテロシクロアルケニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロイソキノリニル、（２，３）−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル又はベンゾ［１．３］ジオキソリル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ非置換のＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ還原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなるグループから相互に無関係に選択された１又は２個のヘテロ原子を有していてもよく；フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃ、Ｂｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから選択される１又は２個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基−又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン−基を介して結合していてもよいか又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ基、−ＣＨ２−Ｏ基又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ基を介して結合していてもよく、及び／又は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、ピラゾリル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記基の環式記自体は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し；
    Ｒ２は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互にに無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、
    Figure 0005156011
    からなるグループから選択される基を形成し；
    Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；又は、フェニル、イソキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されている及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    Ｒ４は、フェニル、これはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、［１，２，３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル及びフェネチルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自身はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；又は、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ５は、フェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
    Ｒ６は、−ＯＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＨ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている；Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員環のヘテロシクロアルキル又は５〜７員環のヘテロシクロアルケニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ非置換のＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ環原子として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から選択されるグループから相互に無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有していてもよく；又は、フェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく；
    及びＲ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；又はフェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１から１０までのいずれか１項記載の化合物、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態。
  12. Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基は、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−Ｎ（ＣＨ３）−（ｐ−トルイル）及び−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３及び−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから選択されるヘテロアルキル基、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ及びＢｒからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロキノリニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロイソキノリニル、（２，３）−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ナフチル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよい；フェニル、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３］−ＣＨ２−、−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５］−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２、［１．２．３］−チアジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、その際、上記環式置換基又は上記置換基の環式基自体は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよい；ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ−ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフチリジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＣＨ３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し；
    Ｒ２は、Ｈ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換である；又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２及び−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、
    Figure 0005156011
    からなるグループから選択される基を形成し；
    Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換である；又はフェニル基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５この置換基で置換されていて；
    Ｒ４は、フェニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２及び−ＮＨ−ＣＨ３からなるグループから相互に無関係に選択されている１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；又はチエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２及び−ＮＨ−ＣＨ３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
    Ｒ５は、フェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    Ｒ６は、−ＯＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＨ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル及びジアゼパニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；又は、フェニル、ナフチル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、イソキサゾリル、フタラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル及びイソキノリニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、エテニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    及びＲ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２及び−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換でで置換されていて；インドリニル、インダニル、（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチル、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換である；又は、フェニル、ナフチル、イソキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、チアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１から１１までのいずれか１項記載の化合物、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態。
  13. Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基は、それぞれ非置換であるか又は、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）及び−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３及び−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから選択されるヘテロアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オニル、インダニル及び（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ナフチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ベンジル及びフェニルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；フェニル、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３］−ＣＨ２−、−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５］−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ２−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２及び［１．２．３］−チアジアゾリルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル及びイソインドリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又は−ＮＯ２、−ＯＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎｅｏ−ペンチルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２又は３個の置換基で置換されている、又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し；
    Ｒ２は、Ｈ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換である；又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又は−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていて；
    又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、
    Figure 0005156011
    からなるグループから選択される基を形成し；
    Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換である；又はフェニル基を表し、上記基はそれぞれＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に置換される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    Ｒ４は、フェニル基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２及び−Ｏ−ＣＨ２Ｆからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；又は、チエニル、フリル及びピロリルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    Ｒ５は、フェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    Ｒ６は、−ＯＨ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、（３，３）−ジメチル−ブチル、４−メチル−２−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換であるか又は−ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていて；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換である及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；又は、フェニル、ナフチル、チエニル、フリル、ピラジニル、ピリジニル、ピラジニル及びチエノ［２，３−ｄ］ピリミジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている；
    及びＲ７、Ｒ８及びＲ９は、相互に無関係に、それぞれメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換であり；（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であり；又は、フェニル、チエニル、フリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１から１２までのいずれか１項記載の化合物、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態。
  14. Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｍ−トルイル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−（ｐ−トルイル）、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ペンチル、ｎ−ブチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ナフチル及び−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３からなるグループから選択される基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オニル、インダニル及び（１，２，３，４）−テトラヒドロナフチルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか、又はメチル、エチル、−ＣＨ２−ナフチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル及びベンジルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；フェニル、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３］−ＣＨ２−、−ＣＨ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５］−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ２−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ２及び［１．２．３］−チアジアゾリルからなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；チエニル、フリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル及びイソインドリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又は−ＮＯ２、−ＯＨ、メチル、エチル及びｎ−プロピルからなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２又は３個の置換基で置換されているか又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５を表し；
    Ｒ２は、Ｈ；
    メチル、エチル及びｎ−プロピルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換であり；又はフェニル及びナフチルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又は−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７及び−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなるグループから相互に無関係に選択される１、２又は３個の置換基で置換されていて；
    又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、
    Figure 0005156011
    からなるグループから選択される基を形成し；
    Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなるグループから選択される置換基を表し、上記基はそれぞれ非置換であり；又はフェニル基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−基を介して結合され及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、及び−ＣＦ３からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    Ｒ４は、フェニル、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、又はチエニル、フリル及びピロリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であり；
    Ｒ５は、フェニル及びナフチルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３及び−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    Ｒ６は、−ＯＨ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、−ＣＨ３−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−フェニルからなるグループから選択される基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であり及び／又はそれぞれ−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく；又は、フェニル、ナフチル、チエニル、ピラジニル、ピリジニル及びチエノ［２，３−ｄ］ピリミジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて；
    Ｒ７は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルからなるグループから選択されるアルキル基を表し、上記基はそれぞれ非置換であり；
    Ｒ８は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルからなるグループから選択されるアルキル基、上記基はそれぞれ非置換であり；又はフェニル基又はベンジル基を表し；
    及びＲ９は、（２，３）−ジヒドロ−ベンゾ［１．４］ジオキシニル及びベンゾ［１．３］ジオキソリルからなるグループから選択される基、上記基はそれぞれ非置換であり；
    又は、フェニル、チエニル、フリル及びピラジニルからなるグループから選択される基を表し、上記基はそれぞれ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−基を介して結合されていてもよく及び／又はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなるグループから相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態。
  15. Figure 0005156011
    Figure 0005156011
    Figure 0005156011
    Figure 0005156011
    Figure 0005156011
    の請求項１から１４までのいずれか１項記載の化合物、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ体の形態、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形態、又はそれぞれ対応する塩の形態、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形態。
  16. 一般式ＩＩ
    Figure 0005156011
    ［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１から１５までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物を、場合により、少なくとも１種の反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＨＮＲ１Ｒ２［式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１から１５までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物と反応させて、一般式Ｉ
    Figure 0005156011
    ［式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、上記の意味を表す］の対応する化合物、場合により対応する塩の形態に変換し及びこれを場合により精製及び／又は単離する、請求項１から１５までのいずれか１項記載の一般式Ｉの１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミドの製造方法。
  17. 請求項１から１５のいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物及び場合により１種又は数種の製剤学的助剤を含有する、医薬。
  18. ノルアドレナリン−レセプター調節のため、特にノルアドレナリン−再吸収（ノルアドレナリン−取り込み）の阻害のため及び／又は５−ＨＴ−レセプター調節のため、特に５−ヒドロキシ−トリプトファン−再吸収（５−ＨＴ−取り込み）の阻害のため及び／又はバトラコトキシン（ＢＴＸ）−レセプター調節のため及び／又はオピオイド−レセプター調節のための、請求項１７記載の医薬。
  19. 痛み、有利に急性痛、慢性痛及びニューロパシー性痛からなるグループから選択される疼痛の予防及び／又は治療のための、請求項１７又は１８記載の医薬。
  20. 偏頭痛；鬱病；尿失禁；咳；神経変性疾患、有利にパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症からなるグループから選択される神経変性疾患；摂食障害、有利に多食症、拒食症、肥満症及び悪液質からなるグループから選択される摂食障害；認識機能障害、有利に記憶障害；てんかん；下痢；掻痒；アルコール乱用及び／又は薬物乱用及び／又は医薬乱用；アルコール依存症及び／又は薬物依存症及び／又は医薬依存症の予防及び／又は治療のため、有利にアルコール依存症及び／又は薬物依存症及び／又は医薬依存症の場合の禁断症状の予防及び／又は低減のため；医薬、特にオピオイドをベースとする医薬に対する耐性の発生の予防及び／又は低減のため；摂食の調節のため；運動活力の調節のため；心臓血管系の調節のため；局部麻酔のため；不安解消のため；覚醒向上のため；性欲増進のため；利尿のため及び／又は抗ナトリウム利尿のための、請求項１７又は１８記載の医薬。
  21. ノルアドレナリン−レセプター調節のため、特にノルアドレナリン−再吸収（ノルアドレナリン−取り込み）の阻害のため及び／又は５−ＨＴ−レセプター調節のため、特に５−ヒドロキシ−トリプトファン−再吸収（５−ＨＴ−取り込み）の阻害のため及び／又はバトラコトキシン（ＢＴＸ）−レセプター調節のため及び／又はオピオイド−レセプター調節のための医薬の製造への、請求項１から１５までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物の使用。
  22. 請求項１から１５までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物の、痛み、有利に急性痛、慢性痛及びニューロパシー性痛からなるグループから選択される疼痛の予防及び／又は治療のための医薬の製造への使用。
  23. 偏頭痛；鬱病；尿失禁；咳；神経変性疾患、有利にパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症からなるグループから選択される神経変性疾患；摂食障害、有利に多食症、拒食症、肥満症及び悪液質からなるグループから選択される摂食障害；認識機能障害、有利に記憶障害；てんかん；下痢；掻痒；アルコール乱用及び／又は薬物乱用及び／又は医薬乱用；アルコール依存症及び／又は薬物依存症及び／又は医薬依存症の予防及び／又は治療のため、有利にアルコール依存症及び／又は薬物依存症及び／又は医薬依存症の場合の禁断症状の予防及び／又は低減のため；医薬、特にオピオイドをベースとする医薬に対する耐性の発生の予防及び／又は低減のため；摂食の調節のため；運動活力の調節のため；心臓血管系の調節のため；局部麻酔のため；不安解消のため；覚醒向上のため；性欲増進のため；利尿のため及び／又は抗ナトリウム利尿のための医薬の製造への、請求項１から１５までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物の使用。
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