HRP20110065T1 - 1,3-disupstituirani 4-metil-1h-pirol-2-karboksamidi i njihova uporaba za proizvodnju lijekova - Google Patents
1,3-disupstituirani 4-metil-1h-pirol-2-karboksamidi i njihova uporaba za proizvodnju lijekova Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20110065T1 HRP20110065T1 HR20110065T HRP20110065T HRP20110065T1 HR P20110065 T1 HRP20110065 T1 HR P20110065T1 HR 20110065 T HR20110065 T HR 20110065T HR P20110065 T HRP20110065 T HR P20110065T HR P20110065 T1 HRP20110065 T1 HR P20110065T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- group
- case
- phenyl
- methyl
- unsubstituted
- Prior art date
Links
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims abstract 5
- FJMHEXWCJFOWQP-UHFFFAOYSA-N 4-methyl-1h-pyrrole-2-carboxamide Chemical class CC1=CNC(C(N)=O)=C1 FJMHEXWCJFOWQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 14
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims abstract 9
- 230000036407 pain Effects 0.000 claims abstract 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 2
- -1 npropyl Chemical group 0.000 claims 202
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 94
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 90
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 87
- MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N aminyl Chemical compound [NH2] MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 84
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 80
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 78
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 77
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 74
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 71
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 69
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 66
- JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N nitrogen dioxide Inorganic materials O=[N]=O JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 62
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 55
- 125000001971 neopentyl group Chemical group [H]C([*])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 48
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 48
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 43
- 125000004786 difluoromethoxy group Chemical group [H]C(F)(F)O* 0.000 claims 39
- 125000004785 fluoromethoxy group Chemical group [H]C([H])(F)O* 0.000 claims 39
- JNCMHMUGTWEVOZ-UHFFFAOYSA-N F[CH]F Chemical compound F[CH]F JNCMHMUGTWEVOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 38
- 108010081348 HRT1 protein Hairy Proteins 0.000 claims 38
- 102100021881 Hairy/enhancer-of-split related with YRPW motif protein 1 Human genes 0.000 claims 38
- VUWZPRWSIVNGKG-UHFFFAOYSA-N fluoromethane Chemical compound F[CH2] VUWZPRWSIVNGKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 38
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 36
- 101100054666 Streptomyces halstedii sch3 gene Proteins 0.000 claims 26
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims 23
- HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N alpha-acetylene Natural products C#C HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 23
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 claims 23
- 125000002568 propynyl group Chemical group [*]C#CC([H])([H])[H] 0.000 claims 23
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims 23
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 22
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 21
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 19
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 19
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 19
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 19
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 19
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 19
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 19
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 18
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 18
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 17
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 17
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 125000004309 pyranyl group Chemical group O1C(C=CC=C1)* 0.000 claims 16
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000001715 oxadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000000904 isoindolyl group Chemical group C=1(NC=C2C=CC=CC12)* 0.000 claims 13
- 125000003258 trimethylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([H])([H])C([H])([H])[*:1] 0.000 claims 13
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 12
- 125000000740 n-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 12
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 11
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 10
- YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N toluene Substances CC1=CC=CC=C1 YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 125000004920 4-methyl-2-pentyl group Chemical group CC(CC(C)*)C 0.000 claims 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical group N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 9
- 125000003406 indolizinyl group Chemical group C=1(C=CN2C=CC=CC12)* 0.000 claims 9
- 125000004592 phthalazinyl group Chemical group C1(=NN=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 9
- 125000003548 sec-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 9
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004306 triazinyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000609 carbazolyl group Chemical group C1(=CC=CC=2C3=CC=CC=C3NC12)* 0.000 claims 8
- 206010013663 drug dependence Diseases 0.000 claims 8
- 125000003392 indanyl group Chemical group C1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 8
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 8
- 125000001712 tetrahydronaphthyl group Chemical group C1(CCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 8
- 125000003725 azepanyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 7
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 7
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 7
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 7
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 7
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical group N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 7
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000004603 benzisoxazolyl group Chemical group O1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 6
- 125000005873 benzo[d]thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003354 benzotriazolyl group Chemical group N1N=NC2=C1C=CC=C2* 0.000 claims 6
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 6
- 125000004623 carbolinyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000582 cycloheptyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 6
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003387 indolinyl group Chemical group N1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 6
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 6
- 125000005440 p-toluyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1C(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 claims 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 6
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 6
- 125000000464 thioxo group Chemical group S=* 0.000 claims 6
- 125000004401 m-toluyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])[H])C(*)=O 0.000 claims 5
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001280 n-hexyl group Chemical group C(CCCCC)* 0.000 claims 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 5
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 claims 4
- WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N Formaldehyde Chemical compound O=C WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 235000019256 formaldehyde Nutrition 0.000 claims 4
- 125000004366 heterocycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005959 diazepanyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 125000003039 tetrahydroisoquinolinyl group Chemical group C1(NCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 3
- 125000000147 tetrahydroquinolinyl group Chemical group N1(CCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 3
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 2
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000032841 Bulimia Diseases 0.000 claims 2
- 206010006550 Bulimia nervosa Diseases 0.000 claims 2
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims 2
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 2
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 claims 2
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims 2
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000026139 Memory disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000004880 Polyuria Diseases 0.000 claims 2
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 2
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010046543 Urinary incontinence Diseases 0.000 claims 2
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 2
- 230000036626 alertness Effects 0.000 claims 2
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 claims 2
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 claims 2
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000000596 cyclohexenyl group Chemical group C1(=CCCCC1)* 0.000 claims 2
- 125000002433 cyclopentenyl group Chemical group C1(=CCCC1)* 0.000 claims 2
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims 2
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 2
- 230000035619 diuresis Effects 0.000 claims 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 2
- 230000037406 food intake Effects 0.000 claims 2
- 235000012631 food intake Nutrition 0.000 claims 2
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 2
- 238000002690 local anesthesia Methods 0.000 claims 2
- 230000006742 locomotor activity Effects 0.000 claims 2
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 2
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 125000003507 tetrahydrothiofenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- UUFQTNFCRMXOAE-UHFFFAOYSA-N 1-methylmethylene Chemical compound C[CH] UUFQTNFCRMXOAE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000094 2-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- SLRMQYXOBQWXCR-UHFFFAOYSA-N 2154-56-5 Chemical compound [CH2]C1=CC=CC=C1 SLRMQYXOBQWXCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZBJJDYGJCNTNTH-UHFFFAOYSA-N Betahistine mesilate Chemical group CS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.CNCCC1=CC=CC=N1 ZBJJDYGJCNTNTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241001602876 Nata Species 0.000 claims 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 1
- 125000002704 decyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000002632 imidazolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005244 neohexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 claims 1
- 239000012429 reaction media Substances 0.000 claims 1
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 3
- ISNYUQWBWALXEY-UHFFFAOYSA-N Batrachotoxin Natural products C=1CC2(C3=CCC4C5(C)CCC(C4)(O)OC53C(O)C3)OCCN(C)CC32C=1C(C)OC(=O)C=1C(C)=CNC=1C ISNYUQWBWALXEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 abstract 2
- ISNYUQWBWALXEY-OMIQOYQYSA-N tsg6xhx09r Chemical compound O([C@@H](C)C=1[C@@]23CN(C)CCO[C@]3(C3=CC[C@H]4[C@]5(C)CC[C@@](C4)(O)O[C@@]53[C@H](O)C2)CC=1)C(=O)C=1C(C)=CNC=1C ISNYUQWBWALXEY-OMIQOYQYSA-N 0.000 abstract 2
- LDCYZAJDBXYCGN-VIFPVBQESA-N 5-hydroxy-L-tryptophan Chemical compound C1=C(O)C=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 LDCYZAJDBXYCGN-VIFPVBQESA-N 0.000 abstract 1
- 102000040125 5-hydroxytryptamine receptor family Human genes 0.000 abstract 1
- 108091032151 5-hydroxytryptamine receptor family Proteins 0.000 abstract 1
- 229940000681 5-hydroxytryptophan Drugs 0.000 abstract 1
- 102000003840 Opioid Receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108090000137 Opioid Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 230000000966 norepinephrine reuptake Effects 0.000 abstract 1
- LDCYZAJDBXYCGN-UHFFFAOYSA-N oxitriptan Natural products C1=C(O)C=C2C(CC(N)C(O)=O)=CNC2=C1 LDCYZAJDBXYCGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
- C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones
- C07D207/416—2,5-Pyrrolidine-diones with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to other ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
- C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
- A61P23/02—Local anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Addiction (AREA)
- Hematology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Obesity (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyrrole Compounds (AREA)
Abstract
1,3-disupstituirani 4-metil-1H-pirol-2-karboksamidi opće formule I, naznačeni time daR1 označava C1 6 alkil, C2 6 alkenil ili C2 6 alkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2,N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O) OH, C(=O) O CH3, C(=O) O C2H5, C(=O) O C(CH3)3, C(=O) O CH2-fenil, C(=O) NH naftil, N(CH3) fenil, N(C2H5) fenil, N(C2H5) (m-toluil), N(C2H5) (p-toluil), N(CH3) (p-toluil) i NH C(=O) O C(CH3)3; 2- do 6-člani heteroalkil, heteroalkenil ili heteroalkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH i NH2 i može u svakom slučaju sadržavati1 ili 2 heteroatoma međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od kisika, sumpora i dušika (NH) kao lančana veza(e); C3 7 cikloalkil, C5 6 cikloalkenil, 5- do 7-člani heterocikloalkil, 5- do 7-člani heterocikloalkenil,(1,2,3,4) tetrahidrokvinolinil, (1,2,3,4) tetrahidroizokvinolinil, (2,3) dihidro-1H izoindolil, indolinil, indanil, (1,2,3,4) tetrahidronaftil, (2,3) dihidrobenzo[1.4]dioksinila ili benzo[1.3]dioksolil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metil, etil, n propil, izopropil, n butil, 2 butil, izobutil, terc butil, OH, okso, tiokso, O CH3, O C2H5, O C3H7, O fenil, O CH2-fenil, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, NH CH3, NH C2H5, NO2, CF3, O CF3, S CF3, SH, S CH3, S C2H5, C(=O) CH3, C(=O) C2H5, C(=O) C(CH3)3, C(=O) NH CH3, C(=O) NH C2H5,CH2-naftil, benzila i fenila i/ili može u svakom slučaju biti povezan preko nesupstituirane C1 3 alkilenske, C2 3 alkenilenske ili C2 3 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju sadržavati 1 ili 2 heteroatoma međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od kisika, sumpora i dušika (NH) kao član(ova) prstena; fenil, koji može u svakom slučaju biti povezan preko C1 3 alkilenske, C2 3 alkenilenske ili C2 3 alkinilenske skupine, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1 ili 2 supstituenata odabranih iz skupine koja se sastoji od F, C(=O) O CH3 i C(=O) O C2H5, ili može biti povezan preko CH2 CH2 O , CH2 O ili CH2 CH2 CH2 O skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2 CN, NO2, OH, SH, O fenila, metila, etila, n propila, izopropila, n butila, izobutila, 2 butila, terc butila, n pentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, C?C Si(CH3)3, C?C Si(C2H5)3, CH2 O CH3, CH2 O C2H5, NH2, S CH3, S C2H5, S(=O) CH3, S(=O)2 CH3, S(=O) C2H5, S(=O)2 C2H5, O CH3, O C2H5, O C3H7, O C(CH
Claims (12)
1. 1,3-disupstituirani 4-metil-1H-pirol-2-karboksamidi opće formule I,
[image]
naznačeni time da
R1 označava C16 alkil, C26 alkenil ili C26 alkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)OCH2-fenil, C(=O)NHnaftil, N(CH3)fenil, N(C2H5)fenil, N(C2H5)(m-toluil), N(C2H5)(p-toluil), N(CH3)(p-toluil) i NHC(=O)OC(CH3)3;
2- do 6-člani heteroalkil, heteroalkenil ili heteroalkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH i NH2 i može u svakom slučaju sadržavati1 ili 2 heteroatoma međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od kisika, sumpora i dušika (NH) kao lančana veza(e);
C37 cikloalkil, C56 cikloalkenil, 5- do 7-člani heterocikloalkil, 5- do 7-člani heterocikloalkenil,(1,2,3,4)tetrahidrokvinolinil, (1,2,3,4)tetrahidroizokvinolinil, (2,3)dihidro-1Hizoindolil, indolinil, indanil, (1,2,3,4)tetrahidronaftil, (2,3)dihidrobenzo[1.4]dioksinila ili benzo[1.3]dioksolil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metil, etil, npropil, izopropil, nbutil, 2butil, izobutil, tercbutil, OH, okso, tiokso, OCH3, OC2H5, OC3H7, Ofenil, OCH2-fenil, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, NO2, CF3, OCF3, SCF3, SH, SCH3, SC2H5, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)C(CH3)3, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, CH2-naftil, benzila i fenila i/ili može u svakom slučaju biti povezan preko nesupstituirane C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju sadržavati 1 ili 2 heteroatoma međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od kisika, sumpora i dušika (NH) kao član(ova) prstena;
fenil, koji može u svakom slučaju biti povezan preko C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1 ili 2 supstituenata odabranih iz skupine koja se sastoji od F, C(=O)OCH3 i C(=O)OC2H5, ili može biti povezan preko CH2CH2O, CH2O ili CH2CH2CH2O skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, C≡CSi(CH3)3, C≡CSi(C2H5)3, CH2OCH3, CH2OC2H5, NH2, SCH3, SC2H5, S(=O)CH3, S(=O)2CH3, S(=O)C2H5, S(=O)2C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, S(=O)2-fenila, pirazolila, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, CH2OC(=O)fenil, NHS(=O)2CH3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, OC(=O)fenila, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, C(=O)NHC(CH3)3, C(=O)N(C2H5)2, S(=O)NH2, [1,2,3]-tiadiazolila, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, piperazinila, pirolidinila, piperidinila, fenil, furila (furanila), tiadiazolila, tiofenila (tienila) i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, metil, etil, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2 i OCH2F;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od naftila, indolizinila, benzimidazolila, tetrazolila, triazinila, izoksazolila, ftalazinila, karbazolila, karbolinila, diazanaftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, benzo[b]furanila, benzo[b]tiofenila, benzo[d]tiazolila, benzodiazolila, benzotriazolila, benzoksazolila, benzizoksazolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila, piridazinila, indazolila, kvinoksalinila, kinazolinila, kvinolinila, naftridinila i izokvinolinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13alkilenske, C23 alkenilenske iliC23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, C≡CSi(CH3)3, C≡CSi(C2H5)3, CH2OCH3, CH2OC2H5, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, S(=O)CH3, S(=O)2CH3, S(=O)C2H5, S(=O)2C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, S(=O)2-fenil, pirazolila, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, CH2OC(=O)fenila, NHS(=O)2CH3, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, OC(=O)fenila, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, C(=O)OCH(CH3)2, C(=O)O(CH2)3CH3, C(=O)Ofenila, OC(=O)CH3, OC(=O)C2H5, C(=O)NHC2H5, C(=O)NHC(CH3)3, C(=O)N(C2H5)2, C(=O)NHfenila, C(=O)N(CH3)fenila, C(=O)N(C2H5)fenila, S(=O)NH2, [1,2,3]-tiadiazolila, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, piperazinila, pirolidinila, piperidinila, fenila, furila (furanila), tiadiazolila, tiofenila (tienila) i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2 i SCH2F;
ili NHC(=O)R5,
R2 označava H ili C16 alkil, C26 alkenil ili C26 alkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)OCH2-fenila, C(=O)NHnaftila, N(CH3)fenila, N(C2H5)fenila, N(C2H5)(m-toluil), N(C2H5)(p-toluil), N(CH3)(p-toluil) i NHC(=O)OC(CH3)3;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila i naftila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, C≡CSi(CH3)3, C≡CSi(C2H5)3, CH2OCH3, CH2OC2H5, NH2, SCH3, SC2H5, S(=O)CH3, S(=O)2CH3, S(=O)C2H5, S(=O)2C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, S(=O)2-fenila, pirazolila, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, CH2OC(=O)fenila, NHS(=O)2CH3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, OC(=O)fenila, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, C(=O)NHC(CH3)3, C(=O)N(C2H5)2, S(=O)NH2, [1,2,3]-tiadiazolila, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, piperazinila, pirolidinila, piperidinila, fenila, furila (furanila), tiadiazolila, tiofenila (tienila) i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2 i OCH2F, ili
R1 i R2, zajedno sa atomom dušika koji ih spaja, tvore ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od imidazolidinila, [1,3,4,9]-tetrahidro-[b]-karbolinila, piperidinila, morfolinila, tiomorfolinila, pirolidinila, piperazinila, azepanila, diazepanila i (1,4)diokso-8-aza-spiro[4.5]decila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1 ili 2 R6 ostatcima.
R3 označava C16 alkil, C26 alkenil ili C26 alkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)OCH2-fenila, C(=O)NHnaftila, N(CH3)fenila, N(C2H5)fenila, N(C2H5)(m-toluil), N(C2H5)(p-toluil), N(CH3)(p-toluil) i NHC(=O)OC(CH3)3; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, indolizinila, benzimidazolila, tetrazolila, triazinila, izoksazolila, ftalazinila, karbazolila, karbolinila, diazanaftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, benzo[b]furanila, benzo[b]tiofenila, benzo[d]tiazolila, benzodiazolila, benzotriazolila, benzoksazolila, benzizoksazolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila, piridazinila, indazolila, kvinoksalinila, kinazolinila, kvinolinila, naftridinila i izokvinolinila, koji mogu u svakom slučaju biti povezani putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, CH2OCH3, CH2OC2H5, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, S(=O)CH3, S(=O)2CH3, S(=O)C2H5, S(=O)2C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3 i C(=O)N(CH3)2,
R4 označava fenil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, OH, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, C≡CSi(CH3)3, C≡CSi(C2H5)3, SCH3, SC2H5, Sfenila, SCH2-fenila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, Ofenila, OCH2-fenila, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, S(=O)2-fenila, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, S(=O)2NH2, S(=O)2NHfenila, [1,2,3]-tiadiazolila, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, fenila, benzila i fenetila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2 i SCH2F; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, tiadiazolila, oksadiazolila i piridazinila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, CH2CN, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, SCH3, SC2H5, Sfenila, SCH2-fenila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, Ofenila, OCH2-fenila, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, S(=O)2NH2, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, fenila i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2 i SCH2F;
R5 označava ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila, piridazinila, indazolila, kvinoksalinila, kinazolinila, kvinolinila, naftridinila i izokvinolinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3 i C(=O)N(CH3)2;
R6 označava OH; F; Cl; Br; I; SH; NO2; NH2; NHC(=O)OR7; C(=O)OR8; C(=O)R9;
C16 alkil, C26 alkenil ili C26 alkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, C(=O)pirolidinila, C(=O)N(CH3)fenil i C(=O)NHCH(CH3)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5 i C(=O)OC(CH3)3;
C37 cikloalkil, C56 cikloalkenil, 5- do 7-člani heterocikloalkil ili 5- do 7-člani heterocikloalkenil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, OH, okso, tiokso, OCH3, OC2H5, OC3H7, Ofenila, OCH2-fenila, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, NO2, CF3, OCF3, SCF3, SH, SCH3, SC2H5, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)C(CH3)3, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, CH2-naftila, benzila i fenila i/ili može u svakom slučaju biti povezan preko nesupstituirane C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju sadržavati1 ili 2 heteroatoma međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od kisika, sumpora i dušika (NH) kao član(ova) prstena; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, indolizinila, benzimidazolila, tetrazolila, triazinila, izoksazolila, ftalazinila, karbazolila, Karbolinila, diazanaftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, benzo[b]furanila, benzo[b]tiofenila, benzo[d]tiazolila, benzodiazolila, benzotriazolila, benzoksazolila, benzizoksazolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila, piridazinila, indazolila, kvinoksalinila, kinazolinila, kvinolinila, naftridinila, tieno[2,3d]pirimidinila i izokvinolinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, C(=O)OCH(CH3)2, C(=O)O(CH2)3CH3, C(=O)NHC2H5, C(=O)NHC(CH3)3, C(=O)N(C2H5)2, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, fenila, furila (furanila) i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2 i SCH2F.
R7, R8 i R9, međusobno neovisno, u svakom slučaju označavaju
C16 alkil, C26 alkenil ili C26 alkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5 i C(=O)OC(CH3)3;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od indolinila, indanila, (1,2,3,4)tetrahidronaftila, (2,3)dihidrobenzo[1.4]dioksinila i benzo[1.3]dioksolila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, OH, okso, tiokso, OCH3, OC2H5, OC3H7, Ofenila, OCH2-fenila, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, NO2, CF3, OCF3, SCF3, SH, SCH3, SC2H5, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)C(CH3)3, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, CH2-naftila, benzila i fenila; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, indolizinila, benzimidazolila, tetrazolila, triazinila, izoksazolila, ftalazinila, karbazolila, karbolinila, diazanaftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila i piridazinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, C(=O)OCH(CH3)2, C(=O)O(CH2)3CH3, C(=O)NHC2H5, C(=O)NHC(CH3)3, C(=O)N(C2H5)2, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, fenila, furila (furanila) i benzila,
u svakom slučaju u obliku jednog njihovog čistog stereoizomera, posebice enantiomera ili dijastereomera, njihovih racemata ili u obliku smjese stereoizomera, posebice enantiomera i/ili dijastereomera, u bilo kojem željenom omjeru miješanja, ili u svakom slučaju u obliku odgovarajućih soli ili u svakom slučaju u obliku odgovarajućih solvata.
2. Spojevi prema zahtjevu 1, naznačeni time da
R1 označava C16 alkil, C26 alkenil ili C26 alkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)OCH2-fenila, C(=O)NHnaftila, N(CH3)fenila, N(C2H5)fenila, N(C2H5)(m-toluil), N(C2H5)(p-toluil), N(CH3)(p-toluil) i NHC(=O)OC(CH3)3;
2- do 6-člani heteroalkil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, i NH2 i može u svakom slučaju sadržavati 1 ili 2 heteroatoma međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od kisika, sumpora i dušika (NH) kao lančanu vezu(e);
C37cikloalkil, C56cikloalkenil, 5- do 7-člani heterocikloalkil, 5- do 7-člani heterocikloalkenil, (1,2,3,4)tetrahidrokvinolinil, (1,2,3,4)tetrahidroizokvinolinil, (2,3)dihidro-1Hizoindolil, indolinil, indanil, (1,2,3,4)tetrahidronaftil, (2,3)dihidrobenzo[1.4]dioksinil ili benzo[1.3]dioksolil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, OH, okso, tiokso, OCH3, OC2H5, OC3H7, Ofenila, OCH2-fenila, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, NO2, CF3, OCF3, SCF3, SH, SCH3, SC2H5, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)C(CH3)3, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, CH2-naftila, benzila i fenila i/ili može u svakom slučaju biti povezan preko nesupstituirane C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju sadržavati 1 ili 2 heteroatoma međusobno neovisno odabrana iz skupine koja se sastoji od kisika, sumpora i dušika (NH) kao člana(ova) prstena;
fenil, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13alkilenske, C23alkenilenske ili C23alkinilenske skupine, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1 ili 2 supstituenata odabranih iz skupine koja se sastoji od F, C(=O)OCH3 i C(=O)OC2H5, ili putem CH2CH2O, CH2O ili CH2CH2CH2O skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, C≡CSi(CH3)3, C≡CSi(C2H5)3, CH2OCH3, CH2OC2H5, NH2, SCH3, SC2H5, S(=O)CH3, S(=O)2CH3, S(=O)C2H5, S(=O)2C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, S(=O)2-fenila, pirazolila, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, CH2OC(=O)fenila, NHS(=O)2CH3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, OC(=O)fenila, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, C(=O)NHC(CH3)3, C(=O)N(C2H5)2, S(=O)NH2, [1,2,3]-tiadiazolila, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, piperazinila, pirolidinila, piperidinila, fenila, furila (furanila), tiadiazolila, tiofenila (tienila) i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2 i OCH2F;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od naftila, indolizinila, benzimidazolila, tetrazolila, triazinila, izoksazolila, ftalazinila, karbazolila, karbolinila, diazanaftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, benzo[b]furanila, benzo[b]tiofenila, benzo[d]tiazolila, benzodiazolila, benzotriazolila, benzoksazolila, benzizoksazolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila, piridazinila, indazolila, kvinoksalinila, kinazolinila, kvinolinila, naftridinila i izokvinolinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, C≡CSi(CH3)3, C≡CSi(C2H5)3, CH2OCH3, CH2OC2H5, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, S(=O)CH3, S(=O)2CH3, S(=O)C2H5, S(=O)2C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, S(=O)2-fenila, pirazolila, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, CH2OC(=O)fenila, NHS(=O)2CH3, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, OC(=O)fenila, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, C(=O)OCH(CH3)2, C(=O)O(CH2)3CH3, C(=O)Ofenila, OC(=O)CH3, OC(=O)C2H5, C(=O)NHC2H5, C(=O)NHC(CH3)3, C(=O)N(C2H5)2, C(=O)NHfenila, C(=O)N(CH3)fenila, C(=O)N(C2H5)fenila, S(=O)NH2, [1,2,3]-tiadiazolila, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, piperazinila, pirolidinila, piperidinila, fenila, furila (furanila), tiadiazolila, tiofenila (tienila) i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2 i SCH2F;
ili NHC(=O)R5;
R2 označava H ili C16alkil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)OCH2-fenila, C(=O)NHnaftila, N(CH3)fenila, N(C2H5)fenila, N(C2H5)(m-toluil), N(C2H5)(p-toluil), N(CH3)(p-toluil) i NHC(=O)OC(CH3)3; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila i naftila, koji mogu u svakom slučaju biti povezani putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili mogu u svakom slučaju biti nesupstituirani ili supstituirani sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, C≡CSi(CH3)3, C≡CSi(C2H5)3, CH2OCH3, CH2OC2H5, NH2, SCH3, SC2H5, S(=O)CH3, S(=O)2CH3, S(=O)C2H5, S(=O)2C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3 i NHC2H5;
ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika koji ih spaja, tvore ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od
[image]
R3 označava C16 alkil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5 i C(=O)OC(CH3)3; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, izoksazolila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, piridazinila i izokvinolinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, CH2OCH3, CH2OC2H5, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, S(=O)CH3, S(=O)2CH3, S(=O)C2H5, S(=O)2C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3 i C(=O)N(CH3)2;
R4 označava fenil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, OH, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, C≡CSi(CH3)3, C≡CSi(C2H5)3, SCH3, SC2H5, Sfenila, SCH2-fenila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, Ofenila, OCH2-fenila, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, S(=O)2-fenila, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, S(=O)2NH2, S(=O)2NHfenila, [1,2,3]-tiadiazolila, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, fenila, benzila i fenetila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2 i SCH2F; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, tiadiazolila, oksadiazolila i piridazinila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, CH2CN, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, SCH3, SC2H5, Sfenila, SCH2-fenila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, Ofenila, OCH2-fenila, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, S(=O)2NH2, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, fenil i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2 i SCH2F;
R5 označava ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila i piridazinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, NH2, SCH3, SC2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3 i NHC2H5;
R6 označava OH; F; Cl; Br; I; SH; NO2; NH2; NHC(=O)OR7; C(=O)OR8; C(=O)R9;
C16 alkil, C26 alkenil ili C26 alkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, C(=O)pirolidinila, C(=O)N(CH3)fenila i C(=O)NHCH(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5 i C(=O)OC(CH3)3;
C37 cikloalkil, C56 cikloalkenil, 5- do 7-člani heterocikloalkil ili 5- do 7-člani heterocikloalkenil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, OH, okso, tiokso, OCH3, OC2H5, OC3H7, Ofenila, OCH2-fenila, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, NO2, CF3, OCF3, SCF3, SH, SCH3, SC2H5, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)C(CH3)3, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, CH2-naftila, benzila i fenila i/ili može u svakom slučaju biti povezan preko nesupstituirane C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može u svakom slučaju sadržavati 1 ili 2 heteroatoma međusobno neovisno odabrana iz skupine koja se sastoji od kisika, sumpora i dušika (NH) kao člana(ova) prstena; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, indolizinila, benzimidazolila, tetrazolila, triazinila, izoksazolila, ftalazinila, karbazolila, Karbolinila, diazanaftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, benzo[b]furanila, benzo[b]tiofenila, benzo[d]tiazolila, benzodiazolila, benzotriazolila, benzoksazolila, benzizoksazolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila, piridazinila, indazolila, kvinoksalinila, kinazolinila, kvinolinila, naftridinila, tieno[2,3d]pirimidinila i izokvinolinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, C(=O)OCH(CH3)2, C(=O)O(CH2)3CH3, C(=O)NHC2H5, C(=O)NHC(CH3)3, C(=O)N(C2H5)2, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, fenila, furila (furanila) i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, SH, NH2, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2 i SCH2F,
i R7, R8 i R9, međusobno neovisno, u svakom slučaju označavaju
C16 alkil, C26 alkenil ili C26 alkinil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5 i C(=O)OC(CH3)3;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od indolinila, indanila, (1,2,3,4)tetrahidronaftila, (2,3)dihidrobenzo[1.4]dioksinil i benzo[1.3]dioksolila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, OH, okso, tiokso, OCH3, OC2H5, OC3H7, Ofenila, OCH2-fenila, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, NO2, CF3, OCF3, SCF3, SH, SCH3, SC2H5, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)C(CH3)3, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, CH2-naftila, benzila i fenila; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, indolizinila, benzimidazolila, tetrazolila, triazinila, izoksazolila, ftalazinila, karbazolila, karbolinila, diazanaftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila i piridazinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem C13 alkilenske, C23 alkenilenske ili C23 alkinilenske skupine i/ili može biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, C(=O)OCH(CH3)2, C(=O)O(CH2)3CH3, C(=O)NHC2H5, C(=O)NHC(CH3)3, C(=O)N(C2H5)2, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, fenila, furila (furanila) i benzila.
3. Spojevi prema zahtjevu 1 ili zahtjevu 2, naznačeni time da
R1 označava alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, npentila, sek-pentila, neopentila, (3,3)dimetilbutila, 4metil-2-pentila i nheksila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)OCH2-fenila, C(=O)NHnaftila, N(CH3)fenila, N(C2H5)fenila, N(C2H5)(m-toluil), N(C2H5)(p-toluil), N(CH3)(p-toluil) i NHC(=O)OC(CH3)3;
heteroalkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od CH2OCH3, CH2OC2H5, CH2CH2OCH3, CH2CH2OC2H5, CH2CH2CH2OCH3 i CH2CH2CH2OC2H5, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl i Br;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, cikloheptila, cikloheksenila, ciklopentenila, pirolidinila, tetrahidrotiofenila, tetrahidrofuranila, piperidinila, morfolinila, piperazinila, azepanila, diazepanila, (1,2,3,4)tetrahidrokvinolinila, (1,2,3,4)tetrahidroizokvinolinila, (2,3)dihidro-1Hizoindolila, indolinila, indanila, (1,2,3,4)tetrahidronaftila, (2,3)dihidrobenzo[1.4]dioksinil i benzo[1.3]dioksolila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, OH, okso, OCH3, OC2H5, OC3H7, Ofenila, OCH2-fenila, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)C(CH3)3, C(=O)NHCH3, C(=O)NHC2H5, CH2-naftila, benzila i fenila i/ili može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2 skupine;
fenil, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2CH2O, CH2O, CH2CH2CH2O, CH[C(=O)OCH3]CH2, CH[C(=O)OC2H5]CH2, CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2- skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, NH2, SCH3, SC2H5 OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3, NHC2H5, NHS(=O)2CH3, C(=O)H, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, NHC(=O)CH3, NHC(=O)C2H5, S(=O)NH2, [1,2,3]-tiadiazolila, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, fenila, furila (furanila), tiadiazolila, tiofenila (tienila) i benzila, pri čemu ciklički supstituenti ili ciklički ostaci tih supstituenata mogu sami u svakom slučaju biti supstituirani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, OCH3, OC2H5, OC3H7 i OC(CH3)3;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od naftila, indolizinila, benzimidazolila, tetrazolila, triazinila, izoksazolila, ftalazinila, karbazolila, karbolinila, diazanaftila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, benzo[b]furanila, benzo[b]tiofenila, benzo[d]tiazolila, benzodiazolila, benzotriazolila, benzoksazolila, benzizoksazolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila, piridazinila, indazolila, kvinoksalinila, kinazolinila, kvinolinila, naftridinila i izokvinolinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, C(=O)N(CH3)2, C(=O)OCH(CH3)2 i C(=O)O(CH2)3CH3,
ili NHC(=O)R5;
R2 označava H; alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, npentila, sek-pentila, neopentila, (3,3)dimetilbutila, 4-metil-2-pentila i nheksila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila i naftila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2- skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2 i CH2F;
ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika koji ih spaja, tvore ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od
[image]
R3 označava alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, npentila, sek-pentila, neopentila, (3,3)dimetilbutila, 4-metil-2-pentila i nheksila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran; ili
fenilni ostatak, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, CH2OCH3, CH2OC2H5, NH2, C(=O)OH, SCH3, SC2H5, S(=O)CH3, S(=O)2CH3, S(=O)C2H5, S(=O)2C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2 i OCH2F;
R4 označava fenil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, OH, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, SCH3, SC2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2 i NHCH3; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, tiadiazolila, oksadiazolila i piridazinila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, CH2CN, SH, NH2, C(=O)OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2 i NHCH3;
R5 označava ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila i naftila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, alila, etinila, propinila, NH2, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, SCF3, SCHF2, SCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3 i NHC2H5;
R6 označava OH; F; Cl; Br; I; SH; NO2; NH2; NHC(=O)OR7; C(=O)OR8; C(=O)R9;
alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, npentila, sek-pentila, neopentila, (3,3)dimetilbutila, 4metil-2-pentila i nheksila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, N(CH3)(C2H5), C(=O)pirolidinila, C(=O)N(CH3)fenil i C(=O)NHCH(CH3)2, C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5 i C(=O)OC(CH3)3;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, cikloheptila, cikloheksenila, ciklopentenila, pirolidinila, tetrahidrotiofenila, tetrahidrofuranila, piperidinila, morfolinila, piperazinila, azepanila i diazepanila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, OH, OCH3, OC2H5, OC3H7, OCF3, C(=O)CH3, C(=O)C2H5, C(=O)C(CH3)3, C(=O)NHCH3 i C(=O)NHC2H5 i/ili može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2- skupine; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, indolizinila, benzimidazolila, tetrazolila, triazinila, izoksazolila, ftalazinila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila, piridazinila, tieno[2,3d]pirimidinila i izokvinolinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, OH, SH, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, etenila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, C(=O)CF3, C(=O)H, C(=O)CH3 i C(=O)C2H5;
i R7, R8 i R9, međusobno neovisno, u svakom slučaju označavaju
alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, npentila, sek-pentila, neopentila, (3,3)dimetilbutila, 4metil-2-pentila i nheksila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, SH, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2 i N(CH3)(C2H5);
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od indolinila, indanila, (1,2,3,4)tetrahidronaftila, (2,3)dihidrobenzo[1.4]dioksinil i benzo[1.3]dioksolila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran;
ili ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, izoksazolila, tienila, furila, pirolila, pirazolila, pirazinila, piranila, triazolila, piridinila, imidazolila, indolila, izoindolila, tiazolila, tiadiazolila, oksazolila, oksadiazolila, izoksazolila i piridazinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2- skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, NO2, Ofenila, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, SCH3, SC2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2 i OCH2F;
4. Spojevi prema jednom ili više zahtjeva 1 do 3, naznačeni time da
R1 označava alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, npentila, sek-pentila, neopentila, (3,3)dimetilbutila, 4-metil-2-pentila i nheksila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2 ili 3 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od CN, OH, N(CH3)2, N(C2H5)2 C(=O)OCH3, C(=O)OC2H5, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)OCH2-fenila, C(=O)NHnaftila, N(CH3)fenila, N(C2H5)(m-toluil) i N(C2H5)(p-toluil);
heteroalkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od CH2OCH3, CH2OC2H5, CH2CH2OCH3, CH2CH2OC2H5, CH2CH2CH2OCH3 i CH2CH2CH2OC2H5;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, cikloheptila, pirolidinila, tetrahidrofuranila, piperidinila, morfolinila, piperazinila, azepanila, dihidrofuran2(3H)-onila, indanil i (1,2,3,4)tetrahidronaftila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, CH2-naftila, Ofenila, OCH2-fenila, benzila i fenila i/ili može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2skupine;
fenil, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2CH2O, CH2O, CH2CH2CH2O, CH[C(=O)OCH3]CH2, CH[C(=O)OC2H5]CH2, CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2- skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CH2CN, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, Ofenila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F, N(CH3)2, N(C2H5)2, S(=O)NH2 i [1,2,3]-tiadiazolila;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od tienila, furila, pirolila, pirazolila, piridinila, imidazolila, indolila i izoindolila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2 ili 3 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od NO2, OH, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, i neopentila ili
NHC(=O)R5;
R2 označava H ili alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, npentila, sek-pentila, neopentila, (3,3)dimetilbutila, 4metil-2-pentila i nheksila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila i naftila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2- skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2 ili 3 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od OCH3, OC2H5, OC3H7 i OC(CH3)3; ili
R1 i R2, zajedno sa atomom dušika koji ih spaja, tvore ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od
[image]
R3 označava alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, npentila, sek-pentila, neopentila, (3,3)dimetilbutila, 4-metil-2-pentila i nheksila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran; ili
fenilni ostatak, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, CH2CN, NO2, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2 i OCH2F;
R4 označava fenil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, OCF3, OCHF2 i OCH2F; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od tienila, furila i pirolila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, OCH3, OC2H5, OC3H7 i OC(CH3)3;
R5 označava ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila i naftila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, NH2, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC(CH3)3, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3 i NHC2H5;
R6 označava OH; NHC(=O)OR7; C(=O)OR8; C(=O)R9;
alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, npentila, sek-pentila, neopentila, (3,3)dimetilbutila, 4-metil-2-pentila i nheksila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2 ili 3 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od OH, N(CH3)2, N(C2H5)2, C(=O)pirolidinila, C(=O)N(CH3)fenil i C(=O)NHCH(CH3)2;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, cikloheptila, pirolidinila, piperidinila i azepanila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran i/ili može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2- skupine; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, tienila, furila, pirazinila, piridinila, piridazinila i tieno[2,3d]pirimidinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CN, metila, tercbutila, OCH3, OC2H5, CF3, C(=O)CH3 i C(=O)C2H5;
i R7, R8 i R9, međusobno neovisno, u svakom slučaju označavaju
alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, i npentila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od (2,3)dihidrobenzo[1.4]dioksinila i benzo[1.3]dioksolila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, tienila, furila i pirazinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, npentila, neopentila, OCH3, OC2H5, OC3H7 i OC(CH3)3.
5. Spojevi prema jednom ili više zahtjeva 1 do 4, naznačeni time da
R1 označava ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od CH2CH2N(C2H5)(m-toluil), CH2CH2N(C2H5)(p-toluil), CH2CH2CH2N(CH3)fenila, CH2CH2CH2N(CH3)2, CH2CH2CH2N(C2H5)2, CH(CH3)CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CN, CH2CH2OH, CH2CH2N(CH3)2, CH2CH2N(C2H5)2, CH2CH2C(CH3)3, npentila, nbutila, metila, etila, npropila, CH(CH3)C(=O)OCH2-fenila, CH[CH(CH3)2]C(=O)OC(CH3)3, CH2C(=O)OCH2-fenila, CH2CH2C(=O)OC(CH3)3, CH2CH2C(=O)OC2H5, CH2C(=O)NHnaftila i CH2CH2CH2OCH3;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, cikloheptila, pirolidinila, tetrahidrofuranila, piperidinila, morfolinila, piperazinila, azepanila, dihidrofuran2(3H)-onila, indanil i (1,2,3,4)tetrahidronaftila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od metila, etila, CH2naftila, Ofenila, OCH2fenila i benzila i/ili može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH2CH2- ili CH2CH2CH2 skupine;
fenil, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2CH2O, CH[C(=O)OCH3]CH2, CH[C(=O)OC2H5]CH2, CH2, CH(CH3), CH2CH2, CH(CH3)CH2, CH2CH(CH3) ili CH2CH2CH2- skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, I, CH2CN, metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, izobutila, 2butila, tercbutila, Ofenila, OCH3, OC2H5, CF3, OCF3, N(CH3)2, N(C2H5)2, S(=O)NH2 i [1,2,3]-tiadiazolila;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od tienila, furila, piridinila, imidazolila, indolila i izoindolila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH2CH2- ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2 ili 3 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od NO2, OH, metila, etila i npropila
ili NHC(=O)R5;
R2 označava H ili alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila i npropila, koji je u svakom slučaju nesupstituiran; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila i naftila, koji mogu u svakom slučaju biti povezani putem CH2 skupine i/ili mogu u svakom slučaju biti nesupstituirani ili supstituirani sa 1, 2 ili 3 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od OCH3, OC2H5, OC3H7 i OC(CH3)3; ili
R1 i R2, zajedno sa atomom dušika koji ih spaja, tvore ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od
[image]
R3 označava alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutil i tercbutila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran; ili
fenilni ostatak, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2 skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, metila, etila, npropila, OCH3, OC2H5, i CF3;
R4 označava fenil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, metila, etila, npropila, OCH3 i OC2H5;
ili ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od tienila, furila i pirolila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran;
R5 označava ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenil i naftil, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, metil, etil, OCH3, OC2H5, N(CH3)2, N(C2H5)2, NHCH3 i NHC2H5;
R6 označava OH; NHC(=O)OR7; C(=O)OR8; C(=O)R9;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, CH3CH(CH3)2, CH2CH2OH, CH2CH2N(CH3)2, CH2CH2N(C2H5), CH2C(=O)pirolidinila, CH2C(=O)NHCH(CH3)2 i CH2C(=O)N(CH3)fenila;
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, cikloheksila, cikloheptila, pirolidinila, piperidinila i azepanila, koji može u svakom slučaju biti nesupstituiran i/ili može u svakom slučaju biti povezan putem CH2- skupine; ili
ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, naftila, tienila, pirazinila, piridinila i tieno[2,3d] pirimidinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH2CH2- ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, CN, metila, tercbutila, OCH3, OC2H5, CF3, C(=O)CH3 i C(=O)C2H5;
R7 označava alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, i npentila, koji je u svakom slučaju nesupstituiran;
R8 označava alkilni ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od metila, etila, npropila, izopropila, nbutila, 2butila, izobutila, tercbutila, i npentila, koji je u svakom slučaju nesupstituiran; ili
fenil ili benzil ostatak; i
R9 označava ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od (2,3)dihidrobenzo[1.4]dioksinila i benzo[1.3]dioksolila, koji je u svakom slučaju nesupstituiran;
ili ostatak odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, tienila, furila i pirazinila, koji može u svakom slučaju biti povezan putem CH2, CH2CH2- ili CH2CH2CH2 skupine i/ili može u svakom slučaju biti nesupstituiran ili supstituiran sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata međusobno neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od F, Cl, Br, metila, etila, OCH3 i OC2H5.
6. Spojevi prema jednom od zahtjeva 1 do 5 naznačeni time da su odabrani iz skupine koju čine:
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
u svakom slučaju u obliku jednog njihovog čistog stereoizomera, naročito enantiomera ili diastereomera, njihovih racemata ili u obliku mješavine stereoizomera, naročito enantiomera i/ili diastereomera, u bilo kojem željenom omjere miješanja, ili u svakom slučaju u obliku odgovarajućih soli ili u svakom slučaju u obliku odgovarajućih solvata.
7. Postupak za proizvodnju 1,3disupstituiranog 4-metil-1Hpirol-2-karboksamida opće formule I prema jednom ili više zahtjeva 1 do 6, naznačen time da se pretvara barem jedan spoj opće formule II,
[image]
u kojem R3 i R4 imaju značenje kao prema jednom ili više zahtjeva 1 do 6, u barem jednom reakcijskom mediju, u prisutnosti barem jednog pogodnog vezivnog sredstva, u prisutnosti barem jedne baze, poželjno pri temperaturi od 70°C do 100°C,
putem reakcije sa barem jednim spojem opće formule HNR1R2, pri čemu R1 i R2 imaju značenje kao u jednom ili više zahtjeva 1 do 6, u odgovarajući spoj opće formule I, opcijski u oblik odgovarajuće soli,
[image]
pri čemu R1, R2, R3 i R4 imaju gore navedena značenja, te je pročišćen i/ili izoliran.
8. Lijek naznačen time da sadrži barem jedan spoj prema jednom ili više zahtjeva 1 do 6 i jednu ili više farmaceutskih pomoćnih tvari.
9. Lijek prema zahtjevu 8 naznačen time da je za prevenciju i/ili liječenje bola, poželjno bola odabranog iz skupine koja se sastoji od akutnog bola, kroničnog bola i neuropatskog bola.
10. Lijek prema zahtjevu 8 ili 9 naznačen time da je za prevenciju i/ili liječenje migrene; depresije; urinarne inkontinencije; kašlja; neurodegenerativnih bolesti, poželjno odabranih iz skupine koja se sastoji od Parkinsonove bolesti, Huntingtonove bolesti, Alzheimerove bolesti i multiple skleroze; poremećaja unosa hrane, po mogućnosti odabranog iz skupine koja se sastoji od bulimije, anoreksije, pretilosti i kaheksije; kognitivne disfunkcije, poželjno poremećaja pamćenja; epilepsije; proljeva; svrbeža; zlouporabe alkohola i/ili droga i/ili lijekova; ovisnosti o alkoholu i/ili o drogama i/ili ovisnosti o lijekovima, po mogućnosti za prevenciju i/ili smanjenje simptoma odvikavanja povezanih s alkoholom i/ili ovisnosti o drogama i/ili ovisnosti o lijekovima; za prevenciju i/ili smanjenje razvoj tolerancije na lijekove, posebice na lijekove bazirane na opioidima; za reguliranje unosa hrane; za modulaciju lokomotorne aktivnosti; za regulaciju kardiovaskularnog sustava; za lokalnu anesteziju; za anksiolizu; za povećanje budnosti; za povećanje libida; za dijurezu, i/ili za anti-natrijurezu.
11. Uporaba barem jednog spoja prema jednom od zahtjeva 1 do 6 naznačena time da je za proizvodnju lijeka za prevenciju i/ili liječenje bola, poželjno bola odabranog iz skupine koja se sastoji od akutnog bola, kroničnog bola i neuropatskog bola.
12. Uporaba barem jednog spoja prema jednom od zahtjeva 1 do 6 naznačena time da je za proizvodnju lijeka za prevenciju i/ili liječenje migrene; depresije; urinarne inkontinencije; kašlja; neurodegenerativnih bolesti, poželjno odabranih iz skupine koja se sastoji od Parkinsonove bolesti, Huntingtonove bolesti, Alzheimerove bolesti i multiple skleroze; poremećaja unosa hrane, po mogućnosti odabranog iz skupine koja se sastoji od bulimije, anoreksije, pretilosti i kaheksije; kognitivne disfunkcije, poželjno poremećaja pamćenja; epilepsije; proljeva; svrbeža; zlouporabe alkohola i/ili droga i/ili lijekova; ovisnosti o alkoholu i/ili o drogama i/ili ovisnosti o lijekovima, po mogućnosti za prevenciju i/ili smanjenje simptoma odvikavanja povezanih s alkoholom i/ili ovisnosti o drogama i/ili ovisnosti o lijekovima; za prevenciju i/ili smanjenje razvoj tolerancije na lijekove, posebice na lijekove bazirane na opioidima; za reguliranje unosa hrane; za modulaciju lokomotorne aktivnosti; za regulaciju kardiovaskularnog sustava; za lokalnu anesteziju; za anksiolizu; za povećanje budnosti; za povećanje libida; za dijurezu, i/ili za anti-natrijurezu.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE102006027229A DE102006027229A1 (de) | 2006-06-09 | 2006-06-09 | 1,3-Disubstituierte 4-Methyl-1H-pyrrol-2-carbonsäureamide und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
PCT/EP2007/005098 WO2007141039A1 (de) | 2006-06-09 | 2007-06-08 | 1,3-disubstituierte 4-methyl-1 h-pyrrol-2-carbonsäureamide und ihre verwendung zur herstellung von arzneimitteln |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HRP20110065T1 true HRP20110065T1 (hr) | 2011-03-31 |
Family
ID=38564355
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HR20110065T HRP20110065T1 (hr) | 2006-06-09 | 2011-01-28 | 1,3-disupstituirani 4-metil-1h-pirol-2-karboksamidi i njihova uporaba za proizvodnju lijekova |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7968591B2 (hr) |
EP (1) | EP2035375B1 (hr) |
JP (1) | JP5156011B2 (hr) |
KR (1) | KR20090016016A (hr) |
CN (1) | CN101500994B (hr) |
AT (1) | ATE496026T1 (hr) |
AU (1) | AU2007256373B2 (hr) |
BR (1) | BRPI0712918A2 (hr) |
CA (1) | CA2653526A1 (hr) |
CY (1) | CY1111429T1 (hr) |
DE (2) | DE102006027229A1 (hr) |
DK (1) | DK2035375T3 (hr) |
EC (1) | ECSP088948A (hr) |
ES (1) | ES2355766T3 (hr) |
HK (1) | HK1129226A1 (hr) |
HR (1) | HRP20110065T1 (hr) |
IL (1) | IL195409A (hr) |
MX (1) | MX2008015185A (hr) |
NO (1) | NO20090073L (hr) |
NZ (1) | NZ573289A (hr) |
PL (1) | PL2035375T3 (hr) |
PT (1) | PT2035375E (hr) |
RU (1) | RU2463294C2 (hr) |
SI (1) | SI2035375T1 (hr) |
WO (1) | WO2007141039A1 (hr) |
ZA (1) | ZA200810031B (hr) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2010529109A (ja) * | 2007-06-08 | 2010-08-26 | アドビナス セラピュティックス プライベート リミテッド | グルコキナーゼ活性化因子としてのピロール−2−カルボキサミド誘導体、そのプロセス及び薬学的応用 |
CN101597278B (zh) | 2008-06-04 | 2013-04-17 | 中国中化股份有限公司 | 酰胺类化合物及其制备与应用 |
EP2334643A1 (en) * | 2008-10-14 | 2011-06-22 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Phenethylamide derivatives and their heterocyclic analogues |
TW201416348A (zh) | 2012-08-29 | 2014-05-01 | Gruenenthal Chemie | 以氟甲基取代之吡咯甲醯胺 |
WO2015090599A1 (en) | 2013-12-19 | 2015-06-25 | Grünenthal GmbH | Fluoromethyl-substituted pyrrole carboxamides iv |
MX2016007955A (es) * | 2013-12-19 | 2016-09-09 | Gruenenthal Gmbh | Pirrol carboxamidas iii fluorometil-sustituidas. |
EP3083612A1 (en) | 2013-12-19 | 2016-10-26 | Grünenthal GmbH | Fluoromethyl-substituted pyrrole carboxamides as cav2.2 calcium channel blockers |
KR101613245B1 (ko) * | 2015-04-27 | 2016-04-18 | 주식회사 대웅제약 | 신규의 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 염 및 이를 포함하는 약학 조성물 |
WO2023115002A1 (en) * | 2021-12-16 | 2023-06-22 | Terran Biosciences Inc. | Analogs of 4-bromo-2,5-dimethoxyphenethylamine |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2636063B1 (fr) * | 1988-09-05 | 1993-04-30 | Centre Nat Rech Scient | Composes phenylpyrroliques utiles en tant que medicaments, leur preparation et leur application |
GB9216009D0 (en) * | 1992-07-28 | 1992-09-09 | Almirall Lab | New indol derivatives |
DE4412334A1 (de) * | 1994-04-11 | 1995-10-19 | Hoechst Ag | Substituierte N-Heteroaroylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
PT957099E (pt) * | 1998-04-15 | 2003-02-28 | Pfizer Prod Inc | Carboxamidas heterociclicas |
JP4316232B2 (ja) * | 2001-12-28 | 2009-08-19 | 武田薬品工業株式会社 | アンドロゲン受容体拮抗剤 |
CN1688573A (zh) * | 2002-08-23 | 2005-10-26 | 希龙公司 | 糖原合成酶激酶3的吡咯基抑制剂 |
AR044586A1 (es) * | 2003-06-04 | 2005-09-21 | Aventis Pharma Sa | Productos aril - heteroaromaticos, composiciones que los contienen y su utilizacion |
DE102004024772A1 (de) * | 2004-05-17 | 2005-12-22 | Grünenthal GmbH | Substituierte 5-Aminomethyl-1H-pyrrol-2-carbonsäureamide |
-
2006
- 2006-06-09 DE DE102006027229A patent/DE102006027229A1/de not_active Withdrawn
-
2007
- 2007-06-08 CA CA002653526A patent/CA2653526A1/en not_active Abandoned
- 2007-06-08 ES ES07725929T patent/ES2355766T3/es active Active
- 2007-06-08 AT AT07725929T patent/ATE496026T1/de active
- 2007-06-08 AU AU2007256373A patent/AU2007256373B2/en not_active Ceased
- 2007-06-08 EP EP07725929A patent/EP2035375B1/de active Active
- 2007-06-08 JP JP2009513607A patent/JP5156011B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-06-08 DE DE502007006315T patent/DE502007006315D1/de active Active
- 2007-06-08 MX MX2008015185A patent/MX2008015185A/es active IP Right Grant
- 2007-06-08 DK DK07725929.9T patent/DK2035375T3/da active
- 2007-06-08 PL PL07725929T patent/PL2035375T3/pl unknown
- 2007-06-08 SI SI200730570T patent/SI2035375T1/sl unknown
- 2007-06-08 KR KR1020097000540A patent/KR20090016016A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-06-08 NZ NZ573289A patent/NZ573289A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-06-08 CN CN2007800294681A patent/CN101500994B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-06-08 RU RU2008151722/04A patent/RU2463294C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-06-08 WO PCT/EP2007/005098 patent/WO2007141039A1/de active Application Filing
- 2007-06-08 PT PT07725929T patent/PT2035375E/pt unknown
- 2007-06-08 BR BRPI0712918-1A patent/BRPI0712918A2/pt not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-11-20 IL IL195409A patent/IL195409A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-11-25 ZA ZA200810031A patent/ZA200810031B/xx unknown
- 2008-12-09 US US12/331,011 patent/US7968591B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-12-09 EC EC2008008948A patent/ECSP088948A/es unknown
-
2009
- 2009-01-06 NO NO20090073A patent/NO20090073L/no not_active Application Discontinuation
- 2009-09-14 HK HK09108423.1A patent/HK1129226A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-01-28 HR HR20110065T patent/HRP20110065T1/hr unknown
- 2011-02-08 CY CY20111100145T patent/CY1111429T1/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
MX2008015185A (es) | 2008-12-09 |
ATE496026T1 (de) | 2011-02-15 |
AU2007256373B2 (en) | 2012-04-19 |
JP2010509187A (ja) | 2010-03-25 |
ECSP088948A (es) | 2009-01-30 |
HK1129226A1 (hr) | 2009-11-20 |
RU2008151722A (ru) | 2010-07-20 |
IL195409A (en) | 2013-06-27 |
ES2355766T3 (es) | 2011-03-30 |
ZA200810031B (en) | 2009-08-26 |
RU2463294C2 (ru) | 2012-10-10 |
CN101500994B (zh) | 2012-12-12 |
CA2653526A1 (en) | 2007-12-13 |
KR20090016016A (ko) | 2009-02-12 |
DE102006027229A1 (de) | 2007-12-20 |
AU2007256373A1 (en) | 2007-12-13 |
BRPI0712918A2 (pt) | 2012-10-02 |
US7968591B2 (en) | 2011-06-28 |
CY1111429T1 (el) | 2015-08-05 |
DE502007006315D1 (de) | 2011-03-03 |
SI2035375T1 (sl) | 2011-05-31 |
DK2035375T3 (da) | 2011-02-21 |
WO2007141039A1 (de) | 2007-12-13 |
US20090137573A1 (en) | 2009-05-28 |
PL2035375T3 (pl) | 2011-06-30 |
EP2035375A1 (de) | 2009-03-18 |
PT2035375E (pt) | 2011-04-06 |
NZ573289A (en) | 2010-07-30 |
NO20090073L (no) | 2009-03-06 |
CN101500994A (zh) | 2009-08-05 |
IL195409A0 (en) | 2009-08-03 |
EP2035375B1 (de) | 2011-01-19 |
JP5156011B2 (ja) | 2013-03-06 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
HRP20110065T1 (hr) | 1,3-disupstituirani 4-metil-1h-pirol-2-karboksamidi i njihova uporaba za proizvodnju lijekova | |
US7807688B2 (en) | Tri-heterocyclic compounds and a pharmaceutical comprising them as an active ingredient | |
ES2291933T3 (es) | Tienopirroles como agentes antivirales. | |
ES2279421T3 (es) | Derivados de 3-pirrolidinindol sustituidos. | |
RU2477720C2 (ru) | Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их применение в лечебных целях | |
KR20070103454A (ko) | 1,5-디아릴피롤 유도체, 그의 제조 방법, 및 치료제에서의그의 적용 | |
ES2392122T3 (es) | N-fenil-pirrolidinilmetilpirrolidin amidas sustituidas y uso terapéutico de las mismas | |
EP0719266A1 (en) | Heteroarylamino and heteroarylsulfonamido substituted 3-benzylaminomethyl piperidines and related compounds | |
RU2008112224A (ru) | Производные 4-пиперазин-1-ил-4-бензо[в]тиофена, подходящие для лечения расстройств цнс | |
TWI481609B (zh) | 經取代之六氫吡啶螺吡咯啶酮和六氫吡啶酮,彼等之製備及治療用途 | |
PT96792A (pt) | Processo para a preparacao de novos derivados de benzimidazol e de azabenzimidazol, antagonistas dos receptores do tromboxano, e de composicoes farmaceuticas que os contem | |
MXPA05001048A (es) | Derivados de urea ciclica, sustituidos con diarilo que tienen un efecto modulador del mch. | |
AU2006212162A1 (en) | Derivatives of N-[(4,5-diphenyl-3-alkyl-2-thienyl) methyl] amine (amide, thiourea and urea) as cannabinoid CB1 receptor antagonists | |
JPWO2007063868A1 (ja) | アリールメチレンウレア誘導体及びその用途 | |
JP6317345B2 (ja) | ウレア化合物および酵素阻害剤としてのそれらの使用 | |
JP5142152B2 (ja) | 4,5−ジアリールピロール誘導体、この調製方法および治療におけるこの使用 | |
CZ346697A3 (cs) | Deriváty azacykloalkanů, způsob jejich přípravy a farmaceutické kompozice tyto deriváty obsahující | |
JP5210320B2 (ja) | ピロール誘導体、この調製および治療における使用 | |
CN101522616A (zh) | 吲哚衍生物、其制备方法以及含有它们的药用组合物 | |
ES2311749T3 (es) | Benzoxazocinas y su utilizacion como inhibidores de la recaptacion de monoamina. | |
US20110178091A1 (en) | Arylpiperazine-containing pyrrole 3-carboxamide derivatives for treating depressive disorders | |
FR2934594A1 (fr) | Derives de thiophene-2-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique. | |
US20240190888A1 (en) | Spiro-containing derivative, and preparation method therefor and use thereof | |
AU2004283903A1 (en) | 1H-imidazole derivatives as cannabinoid receptor modulators | |
US8093406B2 (en) | Cyclic sulfones with aminobenzyl substitution useful as BACE inhibitors |