JP2009519249A5

JP2009519249A5 -

Info

Publication number: JP2009519249A5
Application number: JP2008544521A
Authority: JP
Filing date: 2006-12-08
Publication date: 2010-02-04
Anticipated expiration: 2026-12-08

Claims

少なくとも１種の式Ｉ：

（式中、
ｎは１であり；
Ｒ_１は、Ｈ、低級アルキル、および置換低級アルキルから選択され；
Ｒ_２は、Ｈ、低級アルキル、および置換低級アルキルから選択され；
Ｒ _３は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、低級ハロアルキル、または置換低級ハロアルキルであり；
Ｒ _４は、低級アルキル、置換低級アルキル、低級ハロアルキルまたは置換低級ハロアルキルであり；または
Ｒ_３およびＲ_４は、一緒に結合して、３から６員環もしくは置換された３から６員環を形成可能であり；
Ｒ_５は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルコキシ、置換低級アルコキシ、およびスルファニルから選択され；
Ｒ_６は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２Ｒ_１、およびスルホニルから選択され；
Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、およびＲ_１０の各々は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、ＮＲ_３’Ｒ_４’、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＲ_１３、ＳＲ_１３、ＳＯ_２Ｒ_１３、ＣＮ、ＮＯ_２、ハロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アルキルシリル、置換アルキルシリル、アルキニルシリル、置換アルキニルシリル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、および−Ｘ−Ｒ_１２から独立して選択され、ここで：
Ｒ _３’ およびＲ _４’ の各々は、Ｈ，低級アルキル、置換低級アルキル、低級ハロアルキル、置換低級ハロアルキルから独立に選択され；または
Ｒ_３’およびＲ_４’は一緒に結合して、３から６員環もしくは置換された３から６員環を形成可能であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ_１１）−Ｙ−および−Ｙ−Ｎ（Ｒ_１１）−から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ_２、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、および置換アルキニレンから選択され；
Ｒ_１１は、Ｈ、低級アルキル、および置換低級アルキルから選択され；
Ｒ_１２は、Ｈ、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択され；ならびに
Ｒ_１３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびＮＲ_３Ｒ_４から選択される。）
の化合物、医薬的に許容されるその塩、その溶媒和物、そのキレート、その非共有結合複合体、そのプロドラッグ、およびそれらの任意の混合物。
Ｒ_３’およびＲ_４’が、一緒に結合して、３から６員環または置換された３から６員環を形成する、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物。
３から６員環または置換された３から６員環が少なくとも１個のヘテロ原子を含む、請求項２に記載の少なくとも１種の化合物。
３から６員環または置換された３から６員環が少なくとも２個のヘテロ原子を含む、請求項２に記載の少なくとも１種の化合物。
Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、およびＲ_１０の少なくとも１つが、ハロまたは少なくとも１個のハロで置換された部分から独立して選択される、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物。
Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、およびＲ_１０の少なくとも１つが、アルコキシまたは置換アルコキシから独立して選択される、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物。
Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、およびＲ_１０の少なくとも１つが、アルキルシリル、置換アルキルシリル、アルキニルシリル、および置換アルキニルシリルから独立して選択される、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物。
Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、およびＲ_１０の少なくとも１つが、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択される、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物。
Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、およびＲ_１０の少なくとも１つが、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、および置換アルキニルから独立して選択される、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物。
表１に示される化合物５、６、１１、１２、１４、１５、３８、４３〜４５、５０、５１、５４、５５、５９、６４、６５、６９、７０、７３、７４、７８〜８０、８５，９９、１１０、１１３、１２１、１２４、１３３、１３５、１３７、１３８、１４０、１５８、１５９、１６３および１７５のいずれか１つの構造を有する、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物。
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の、被験者におけるＨＩＦのレベルまたは活性を増加させるための医薬の製造における使用。
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の、虚血または貧血を治療するための医薬の製造における使用。
少なくとも１種の式Ｉ：

（式中、
ｎは１であり；
Ｒ _１はメチルであり；
Ｒ _２は、Ｈであり；
Ｒ _３およびＲ _４は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、低級ハロアルキル、または置換低級ハロアルキルから独立に選択され；または
Ｒ _３およびＲ _４は、一緒になって３から６員環もしくは置換された３から６員環を形成可能であり；
Ｒ _５は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ _２、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルコキシ、置換低級アルコキシ、およびスルファニルから選択され；
Ｒ _６はＯＨであり；
Ｒ _７、Ｒ _８、Ｒ _９、およびＲ _１０の各々は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、ＮＲ _３’ Ｒ _４’ 、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＲ _１３、ＳＲ _１３、ＳＯ _２Ｒ _１３、ＣＮ、ＮＯ _２、ハロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アルキルシリル、置換アルキルシリル、アルキニルシリル、置換アルキニルシリル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、および−Ｘ−Ｒ _１２から独立して選択され；ここで
Ｒ _７、Ｒ _８、Ｒ _９、およびＲ _１０の少なくとも一つは、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから独立に選択され；
Ｒ _３’ およびＲ _４’ は各々Ｈ，低級アルキル、置換低級アルキル、低級ハロアルキル、置換低級ハロアルキルから独立に選択され；または
Ｒ _３’ およびＲ _４’ は一緒に結合して、３から６員環もしくは置換された３から６員環を形成可能であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ _１１）−Ｙ−および−Ｙ−Ｎ（Ｒ _１１）−から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ _２、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、および置換アルキニレンから選択され；
Ｒ _１１は、Ｈ、低級アルキル、および置換低級アルキルから選択され；
Ｒ _１２は、Ｈ、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択され；ならびに
Ｒ _１３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびＮＲ _３Ｒ _４から選択される。）
の化合物、医薬的に許容されるその塩、その溶媒和物、そのキレート、その非共有結合複合体、そのプロドラッグ、およびそれらの任意の混合物。
表１に示される化合物９，１０、１６〜２８、３１、３３〜３７、３９、４０、４７、５３、５７、５８、６２、８１、８２、８４、８６〜８８、９１、９３、９５〜９８、１００〜１０６、１０９、１１５〜１１９、１２３、１２５、１２７、１３０、１３１、１３４、１４１、１４３、１４４、１４５、１４９、１５１〜１５３、１５５〜１５７および１６７〜１７２のいずれか１つの構造を有する、請求項１３に記載の少なくとも１種の化合物。
表１に記載の化合物５６の構造を有する請求項１または１３に記載の少なくとも一つの化合物。
少なくとも１種の医薬的に許容される賦形剤、および請求項１または１３に記載の少なくとも１つの化合物の治療有効量を含む薬学的組成物。
少なくとも１種の化合物が、虚血または貧血の治療のための有効量で存在する、請求項１６に記載の薬学的組成物。