JP2009513669A - 親水性ベヒクルに基づく二重制御された放出マトリクスシステム - Google Patents
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Abstract
Description
優先権は、2005年10月26日に出願された米国特許出願第60/730,406号に対して主張される。
(発明の分野)
本発明は、全般的に薬学的な組成物、(特に制御放出薬学的組成物(controlled release pharmaceutical composition))の分野におけるものである。
制御放出(controlled release)(CR)処方物は、長期間にわたる薬剤の放出が求められる状況(例えば、一つまたはそれより多い即時放出システムからの、薬剤の繰り返される間欠性の投薬)において有用である。制御放出薬剤送達システムは、即時放出投薬形態と比較して、より変動のない安定な血中レベルを提供することによって、治療上の応答を向上させるために用いられる。既存のCR投薬形態は、基質錠剤、または被覆された錠剤、または被覆された薬剤粒子もしくは顆粒で満たされたカプセルに基づく。しかしながら、これらのシステムは、特に低い投薬量中に存在する化合物について、含有物の均一性および均質性の欠如を含むいくつかの欠点を持つ。さらに、低用量の化合物は、湿気に感受性の化合物と同様に、錠剤、または粉末で満たされた硬ゼラチンカプセルを調製するのに典型的に用いられる形態である粉末の形態で扱うのが困難であり得る。
硬カプセルまたは軟カプセルへの封入に適した、親水性ベヒクルに基づく二重制御放出マトリクスシステムが開発された。そのマトリクスは、溶液または懸濁物の形態であり、低用量化合物のより容易な処方を可能にする。そのマトリクスは、一つまたはそれより多い薬学的に活性な物質の制御放出のための、二つの速度調節バリアを含む。最初の速度調節バリアは、親水性ベヒクル(例えば、高分子量ポリエチレングリコールおよび低分子量ポリエチレングリコールの組み合せ)を含む。最初の速度調節バリアは、その親水性ベヒクルと混和できる一つまたはそれより多い溶媒を、さらに含み得る。第二の速度調節バリアは、その親水性ベヒクル中に溶解または分散させられたヒドロゲルを形成するポリマー材料を含む。ヒドロゲルの形成は、水がその外殻からその中身(fill)へ移動する乾燥の間、または周囲の水性媒体がマトリクスと接触したときのカプセル外殻の溶解時に起こり得る。ポリマーの水和およびその後のポリマー材料の膨張が、そのヒドロゲルをとおしての拡散、および/またはヒドロゲルの侵食による、その薬剤の放出を制御する。このシステムは、親水性媒体中で可溶性である薬剤のための清澄な制御放出リキゲル(liquigel)の形成を可能にする。ポリマーマトリクスの定性的および定量的組成の賢明な選択が、24時間までの薬剤の放出プロフィール(二相薬剤放出プロフィールを含む)を調節することを可能にする。液体マトリクスの使用は、粉末の取り扱いに関連する問題(例えば、内容物の均一性および均質性)を最小にし、同様に、錠剤または粉末で充たされた硬殻カプセルの製造においてしばしば必要とされる有機溶媒に対する必要性を排除する。
軟ゼラチンカプセル、非動物性軟殻カプセル、または液体で充たされた硬殻カプセル中への封入に適した液体制御放出マトリクスシステムが開発された。そのマトリクスは、親水性ベヒクル(例えば、高分子量ポリエチレングリコールおよび低分子量ポリエチレングリコールの組み合せ)中に溶解または分散されたヒドロゲル形成ポリマー材料を含む。
(A. 定義)
本明細書で用いられる場合、「二重制御放出マトリクス」とは、最初の速度調節バリア、および最初の速度調節バリア中に溶解または分散された第二の速度調節バリアを含むマトリクスをいう。その最初の速度調節バリアは、親水性ベヒクルを含む。第二の速度調節バリアは、ヒドロゲル形成ポリマー材料を含む。ヒドロゲルの形成は、水がその外殻からその中身へ移動する乾燥の間、または周囲の水性媒体がマトリクスと接触したときのカプセル外殻の溶解時に起こり得る。ポリマーマトリクスの定性的および定量的組成の賢明な選択が、24時間までの薬剤の放出プロフィール(二相薬剤放出プロフィールを含む)を調節することを可能にする。
ヒドロゲル形成ポリマー材料は、親水性ベヒクル中に溶解または分散される。典型的な親水性ベヒクルとしては、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレン32ラウリルグリセリド(polyoxyethylene 32 lauric glycerides)(商標名ACCONON(登録商標)M−44のもとAbitechより得られる)、ポリオキシエチレン8カプリル/カプリングリセリド(polyoxyethylene 8 caprylic/capric glycerides)(商標名ACCONON(登録商標)MC−8のもとAbitechより得られる)およびグリコフロール(glycofurol)が挙げられるが、それらに限定されない。その親水性ベヒクルは、中身の材料の、約10重量%から約80重量%、好ましくは約20重量%から約60重量%の量で存在する。親水性ベヒクルはさらに、一つまたはそれより多い混和性溶媒(例えば、グリセリン(マトリクスの0〜10重量%)、プロピレングリコール(マトリクスの0〜20重量%)、エタノール(マトリクスの0〜15重量%)、グリコフロール(glycofurol)(マトリクスの0〜80重量%)およびカプリロカプロイルマクロゴール−8(caprylocaproyl macrogol−8)(マトリクスの0〜50重量%;商標名LABRASOL(登録商標)のもとGattefosse S.A.、Saint Priest、Franceより得られる)を含む。親水性ベヒクルおよびヒドロゲル形成ポリマー材料の、定性的および定量的組成を変化させることが、24時間までの薬剤の放出プロフィール(二相薬剤放出プロフィールを含む)を調節することを可能にする。
典型的なヒドロゲル形成ポリマー材料としては、セルロースエーテル(好ましくは異なる粘度/分子量グレードのヒプロメロース(例えば、Dow Chemicalから得られるHPMC K4MからHPMC K100Mまで));架橋されたアクリラート(例えば、B.F. Goodrich Co.から得られるCARBOPOL(登録商標));アルギナート;ガーゴムまたはキサンタンガム;カラゲナン;ポリピロリドン;カルボキシメチルセルロース;およびそれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されない。そのヒドロゲル形成ポリマー材料は、活性な物質が水溶性であるならば親水性ベヒクル中で溶解される。もしその活性な物質が水に不溶性ならば、そのポリマー材料は、その薬剤と一緒に親水性ベヒクル中に分散される。ヒドロゲル形成ポリマー材料は、マトリクスの約3重量%から約80重量%、好ましくはマトリクスの5重量%から50重量%の量で存在する。ヒドロゲル形成ポリマー材料中への薬剤の混合は、その薬剤を機械的な破壊(例えば、すりつぶすこと、噛むことまたは切断すること)への暴露から保護し、そしてしたがって、誤用を防ぐかまたは最小にすることが可能である。
ほとんどの治療薬、予防薬、および/または診断薬がカプセルに封入され得る。本明細書に記述される組成物を形成するために有用な典型的な薬剤物質としては、興奮剤;鎮痛剤;麻酔剤;抗喘息剤;抗関節炎剤;抗癌剤;抗コリン作用剤;抗痙攣剤;抗うつ剤;抗糖尿病剤;下痢止め剤;抗嘔吐剤;抗寄生虫剤;抗ヒスタミン剤;抗高脂血症剤(antihyperlipidemic agent);抗高血圧剤;抗感染症剤;抗炎症剤;抗片頭痛剤(antimigraine agent);抗腫瘍剤;抗パーキンソン薬(antiparkinson drug);止痒剤;抗不安薬;解熱剤;抗痙攣剤;抗結核薬(antitubercular agent);抗潰瘍剤(antiulcer agent);抗ウイルス剤;精神安定剤;食欲抑制剤(摂食障害剤(anorexic agent));注意欠陥障害薬(attention deficit disorder drug)および注意力欠損高活動性異常薬(attention deficit hyperactivity disorder drug);心血管剤(カルシウムチャンネルブロッカー、抗狭心症薬(antianginal agent)、中枢神経系(「CNS」)剤、ベータブロッカー、および抗不整脈剤を含む);中枢神経興奮薬;利尿剤;遺伝物質;ホルモン分解薬(hormonolytics);催眠剤;血糖降下剤;免疫抑制剤;筋弛緩剤;麻薬拮抗薬;ニコチン;栄養剤;副交感神経遮断薬;ペプチド薬;精神刺激薬;鎮静剤;唾液分泌促進剤;ステロイド;禁煙剤(smoking cessation agent);交感神経様作用薬(sympathomimetic);精神安定剤;血管拡張剤;ベータ作動薬;子宮収縮抑制剤およびそれらの組み合わせが挙げられるが、それらに限定されない。
処方物は、安全でそして有効であると考えられる材料からなる薬学的に受容可能なキャリヤーを用いて調製され得、そして望ましくない生物学的副作用も求められていない相互作用も引き起こすことなく個体に投与され得る。キャリヤーは、活性な成分(単数または複数)および速度調節化合物以外の、薬学的処方物中に存在する全ての構成要素である。本明細書で一般的に用いられる場合、「キャリヤー」としては、可塑剤、結晶化阻害剤、湿潤剤、増量剤、可溶化剤、バイオアベイラビリティー向上剤、溶媒、pH調整剤、およびそれらの組み合わせが挙げられるが、それらに限定されない。
(A. ゼラチンカプセル)
ゼラチンは、コラーゲンの部分加水分解産物である。ゼラチンは、A型ゼラチンまたはB型ゼラチンのどちらかに分類される。A型ゼラチンは、コラーゲンの酸加水分解から得られるが、一方、B型ゼラチンはコラーゲンのアルカリ加水分解から得られる。伝統的に、ウシの骨および皮膚が、A型ゼラチンおよびB型ゼラチンを製造するための原料として用いられてきたが、一方、ブタの皮膚がA型ゼラチンを製造するために広く用いられてきた。一般に、酸で処理されたゼラチンは、石灰で処理された同じ平均分子量のゼラチンよりもより丈夫なゲルを形成する。カプセルは、硬ゼラチンカプセルまたは軟ゼラチンカプセルとして処方され得る。
非ゼラチン外殻−カラゲナン
カラゲナンは、天然のポリサッカライド親水コロイドであり、海藻から得られる。それは、顕著な程度の置換も分岐も持たない繰り返される糖単位からなる線状の炭水化物ポリマーを持つ。全てではないとしても、カラゲナン分子のほとんどのガラクトース単位は、硫酸エステル基を持つ。カラゲナンには、カッパ、イオタおよびラムダの三つの主要な型が存在するが、ミューカラゲナンおよびニューカラゲナンと呼ばれる少数の形態もまた存在する。
適切な外殻の添加物としては、可塑剤、乳白剤、着色剤、湿潤剤、防腐剤、調味料、ならびに緩衝塩および緩衝酸が挙げられる。
カプセルは、腸溶性被覆で覆われ得るか、またはその代わりに、腸溶性ポリマーがカプセル外殻中に組み込まれ得る。腸溶性ポリマーを用いる、好ましい実施形態において、カプセル外殻は、フィルム形成ポリマー、酸不溶性ポリマー、水性溶媒、および随意に可塑剤を含む塊より調製され得る。適切なフィルム形成ポリマーとしては、ゼラチンが挙げられるが、それに限定されない。適切な酸不溶性ポリマーとしては、アクリル酸/メタクリル酸コポリマーが挙げられるが、それに限定されない。酸不溶性ポリマーは、湿潤ゲル質量の約8重量%から約20重量%の量で存在する。酸不溶性ポリマーのフィルム形成ポリマーに対する重量比は、約25%から約50%である。水性溶媒は、水またはアルカリの水性溶液(例えば、アンモニアまたはジエチレンアミンまたはそれらの水アルコール溶液)である。適切な可塑剤としては、ゼラチンおよびクエン酸トリエチルが挙げられる。腸溶性カプセル外殻およびそのカプセル外殻を作製する方法は、Banner Pharmacaps, IncへのWO2004/030658において記述されている。
(A. 二重制御放出マトリクス)
二重制御放出マトリクスは、室温で固体または液体である親水性ベヒクルを用いて調製され得る。仮に親水性ベヒクルが室温で固体ならば、液体の主材料を形成するように親水性ベヒクルを融解することにより調製され得る。随意に、一つまたはそれより多い表面活性剤または液体賦形剤が、親水性ベヒクルに加えられる。一つの実施形態において、活性な物質が、ヒドロゲル形成ポリマー材料に最初に加えられ、第2の速度調節バリアを形成する;そしてその後、第2の速度調節バリアは親水性ベヒクル中に溶解または分散される。この親水性ベヒクルの凝固温度より高い温度でヒドロゲル形成ポリマー材料を親水性ベヒクルと混合または均質化することにより、第2の速度調節バリアは親水性ベヒクル中に溶解または分散される。いくつかの実施形態において、活性な物質は、ヒドロゲル形成ポリマー材料とは別々に親水性ベヒクル中に溶解または分散される。活性な物質は、混合または均質化により親水性ベヒクル中に溶解または分散される。親水性ベヒクル、ヒドロゲル形成ポリマー材料および活性な物質を含む充填材料は、その後、あらゆる閉じ込められた空気も除くために、カプセルへの封入に先立って、例えば、真空にするか、または別の気体で追い出すことにより、脱気される(dearated)。
上記の脱気された充填材料は、室温で、または充填物の流れを容易にするために上昇させた温度(軟ゼラチンカプセルについては35°Cまで、および非動物性軟殻カプセルについては60°Cまで)で、封入され得る。軟殻カプセルへの封入は、標準的な手順を用いる回転ダイカプセル充填機(rotary die encapsulation machine)を用いて行われる。カプセルは、包装、輸送、貯蔵の間のカプセルの取り扱いを容易にするため、望ましい硬さ、および/または望ましい充填物の含水量まで乾燥させられる。
親水性ベヒクルに基づく二重制御放出マトリクスシステム(下記の成分を含有する)を調製した。
親水性ベヒクルに基づく二重制御放出マトリクスシステム(下記の成分を含有する)を調製した。
親水性ベヒクルに基づく二重制御放出マトリクスシステム(下記の成分を含有する)を調製した。
Claims (19)
- カプセルへの封入のための二重制御放出液体マトリクスであって、該マトリクスは:
(a) 親水性ベヒクルを含む、最初の速度調節バリア;
(b) 該親水性ベヒクル中に溶解または分散されたヒドロゲル形成ポリマー材料を含む第2の速度調節バリア;および
(c) 該最初の速度調節バリアおよび該第2の速度調節バリア中に溶解または分散された治療薬、予防薬、または診断薬
を含むマトリクス。 - 請求項1に記載のマトリクスであって、前記第2の速度調節バリアが、前記最初の速度調節バリア中に溶解または分散される、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、前記親水性ベヒクルが、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレン32ラウリルグリセリド、およびポリオキシエチレン8カプリル/カプリングリセリド、グリコフロールならびにポリソルベートからなる群より選択される、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、前記親水性ベヒクルが、該マトリクスの約10重量%から約80重量%の量で存在する、マトリクス。
- 請求項3に記載のマトリクスであって、前記親水性ベヒクルが、該マトリクスの約20重量%から約60重量%の量で存在する、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、前記親水性ベヒクルと混和できる一つまたはそれより多い溶媒をさらに含んでいる、マトリクス。
- 請求項6に記載のマトリクスであって、前記一つまたはそれより多い混和できる溶媒が、グリセリン、プロピレングリコール、エタノール、グリコフロールおよびCapmul MCM C8からなる群より選択される、マトリクス。
- 請求項6に記載のマトリクスであって、前記一つまたはそれより多い混和できる溶媒が、充填材料の約0重量%から約80重量%の量で存在する、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、前記ヒドロゲル形成ポリマー材料が、セルロースエーテル、架橋されたアクリラート、アルギナート、ガーゴム、キサンタンガム、カラゲナン、カルボキシメチルセルロース、高分子量ポリピロリドン、およびそれらの混合物からなる群より選択される、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、前記ヒドロゲル形成ポリマー材料が、該マトリクスの約3重量%から約80重量%の量で存在する、マトリクス。
- 請求項10に記載のマトリクスであって、前記ヒドロゲル形成ポリマー材料が、該マトリクスの約5重量%から約50重量%の量で存在する、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、前記治療薬、予防薬、または診断薬が、興奮剤;鎮痛剤;麻酔剤;抗喘息剤;抗関節炎剤;抗癌剤;抗コリン作用剤;抗痙攣剤;抗うつ剤;抗糖尿病剤;下痢止め剤;抗嘔吐剤;抗寄生虫剤;抗ヒスタミン剤;抗高脂血症剤;抗高血圧剤;抗感染症剤;抗炎症剤;抗片頭痛剤;抗腫瘍剤;抗パーキンソン薬;止痒剤;抗不安薬;解熱剤;抗痙攣剤;抗結核薬;抗潰瘍剤;抗ウイルス剤;精神安定剤;食欲抑制剤(摂食障害剤);注意欠陥障害薬および注意力欠損高活動性異常薬;心血管剤(カルシウムチャンネルブロッカー、抗狭心症薬、中枢神経系(「CNS」)剤、ベータブロッカー、および抗不整脈剤を含む);中枢神経興奮薬;利尿剤;遺伝物質;ホルモン分解薬;催眠剤;血糖降下剤;免疫抑制剤;筋弛緩剤;麻薬拮抗薬;ニコチン;栄養剤;副交感神経遮断薬;ペプチド薬;精神刺激薬;鎮静剤;唾液分泌促進剤;ステロイド;禁煙剤;交感神経様作用薬;精神安定剤;血管拡張剤;ベータ作動薬;子宮収縮抑制剤、ならびにそれらの組み合わせからなる群より選択される、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、前記治療薬、予防薬、または診断薬が、乱用される傾向のある薬剤である、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、該マトリクスが、カプセル中に封入される、マトリクス。
- 請求項14に記載のマトリクスであって、前記カプセルが、軟ゼラチンカプセル、硬ゼラチンカプセル、および非ゼラチン軟カプセルからなる群より選択される、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、前記薬学的に活性な物質の放出が、24時間まで調節される、マトリクス。
- 請求項1に記載のマトリクスであって、前記治療薬、予防薬、または診断薬の放出が、二相性である、マトリクス。
- 請求項1から請求項13、または請求項15から請求項17の任意の一つによって規定されるマトリクスを含む、カプセル。
- カプセル中に封入する二重制御放出マトリクスを製造する方法であって、ヒドロゲル形成ポリマー材料、および一つまたはそれより多い治療薬、予防薬、または診断薬を含む第2の速度調節バリアを、親水性ベヒクルを含む最初の速度調節バリア中に分散させて、請求項1から請求項17のいずれか1項によって規定されるマトリクスを形成する工程を包含する、方法。
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