JP2009509989A5 - - Google Patents

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用語ヘテロ環は、当然ながら、単環又は二環の、縮合環、橋掛け環又はスピロ環であって、３〜１５個の炭素原子を含有する、飽和の（ヘテロシクロアルキル）、部分飽和の（ヘテロシクロアルケニル）又は不飽和の（ヘテロアリール）炭化水素環を意味し、ここで、３〜１５個の環炭素原子のうち、１〜５個の炭素原子は窒素、酸素又は硫黄の様なヘテロ原子で置換され、更に、このヘテロ原子は、例えば、Ｎ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ2の様に酸化されても良い。ヘテロ環の例としては、アクリジニル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジニル）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロシンノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、３，３−ジオキソ［１，３，４］オキサチアジニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンゾイミダゾリル）、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３
，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，４−オキサゼピニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキソカニキル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル及びキサンテニルがある。
ヘテロ環は、無置換、又は、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｈ、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、ＣＯＮ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ12）−アリール、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、Ｏ−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、Ｏ−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、Ｏ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、Ｏ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ、Ｏ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｓ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、Ｓ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、Ｓ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＳＯ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、ＳＯ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ＳＯ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＳＯ2−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、ＳＯ2−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ＳＯ2−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環の様な適切な基で一、二又は三置換され、ここで、アリール環又はヘテロ環は、無置換、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈ、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ1−Ｃ6）シクロアルキル、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ12）−アリール、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ12）−アリール、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキル、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ12）−アリール、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキル、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ12）−アリール、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキル、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロ環により一又は二置換され、ここで、アリール環又はヘテロ環は、無置換、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈ）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈ、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＦ5、ＣＯＮＨ2により、一又は二置換される。

Claims (23)

  1. 式Ｉ：
    Figure 2009509989
     の化合物、全てのその立体異性体、エナンチオマー体及び任意の割合での混合物、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体。
    上記式中、
    Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、ＳＣＨ3、ＣＮ、（Ｃ6−Ｃ10）アリールであり、ここで、アルキル、アルキレン及びアリールは無置換、又はＦにより１から５重に置換され；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ４）又はＮであり；
    Ｒ２、Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、ＳＣＨ3、ＣＮ、（Ｃ6−Ｃ10）アリールであり、ここで、アルキル、アルキレン及びアリールは無置換、又はＦにより１から５重に置換され；
    Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になり、（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール環を形成し；
    Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、ＳＣＨ3、ＣＮ、（Ｃ6−Ｃ10）
    アリールであり、ここで、アルキル、アルキレン及びアリールは、無置換、又はＦにより１から５重に置換され；
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｏ−ＣＨ2、Ｓ−ＣＨ2、ＣＨ2−Ｏ、ＣＨ2−Ｓ；−ＣＨ2−であり；
    Ｚは、結合、（Ｃ1−Ｃ8）アルキレン、（Ｃ2−Ｃ8）アルケニレン、（Ｃ2−Ｃ8）アルキリデン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
    Ｕ及びＶの内の一方がＮであり、他方がＳ又はＯであり；
    Ｗは、結合、（Ｃ1−Ｃ8）アルキレン、（Ｃ2−Ｃ8）アルケニレンであり、ここで、アルキレン及びアルケニレンは無置換、又はＯＨ及びＦにより一、二若しくは三置換され；
    Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｎ（Ｒ６）であり；そして、
    Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ13）シクロアルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）アリール、（Ｃ2−Ｃ8）アルケニル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ15）ヘテロアリールであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、Ｆ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル及びＯ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈにより一、二又は三置換されても良く、そして、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル及びＯ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈにより一、二又は三置換され；
    Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ2−Ｃ8）アルケニル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルであり、ここで、アルキル及びアルケニルは無置換、又はＦ及びＯ−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になり（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、（Ｃ3−Ｃ9）−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ9）−ヘテロシクロアルケニル又は（Ｃ5−Ｃ9）−ヘテロアリールを形成し、それは更に、１から３個のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、Ｓを含んで良く、そしてそれは無置換、又はＦ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＣＨ2−ＯＨ、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ6−Ｃ14）アリール及び（Ｃ5−Ｃ15）ヘテロアリールにより一若しくは二置換され；
    Ｒ７、Ｒ８は、独立に、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｈ、ＳＣＦ3、ＳＦ5、Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ6−Ｃ12）アリール、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ12）アリール、ＮＯ2から成るグループから選択され、ここで、アルキル及びアルキレンは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され、そしてアリールは無置換、又はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、若しくはＯ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ９は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ0−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）アリール、（Ｃ0−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ15）ヘテロアリール、（Ｃ0−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ0−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニルであり、ここで、アルキル及びアルキレンは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され、そして、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びシクロアルケニルは無置換、又はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、若しくはＯ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ0−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）アリール、（Ｃ0−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ15）ヘテロアリール、（Ｃ0−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ0−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニルであり、ここで、アルキル及びアルキレンは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され、そして、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びシクロアルケニルは無置換、又はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2若しくはＯ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルにより一、二若しくは三置換される。
  2. Ｂは、Ｃ（Ｒ４）であり；そして
    Ｒ４は、Ｈである；
    請求項１に記載の式Ｉの化合物。
  3. Ｘは、Ｏ、Ｏ−ＣＨ2である；
    請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物。
  4. Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｈ、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、フェニルであり、ここで、アルキル、アルキレン及びフェニルは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換される；
    請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  5. Ｒ２は、Ｈであり；そして
    Ｒ３は、Ｈ、Ｆである；
    又は
    Ｒ２及びＲ３は、それらが結合しているＣ原子と一緒になり、（Ｃ6）−アリール若しくは（Ｃ5−Ｃ6）ヘテロアリール環を形成する；
    請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  6. Ｗは、ＣＨ2であり；
    Ｙは、結合であり；
    Ｒ５は、Ｈである；
    請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  7. Ｚは、結合である；
    請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  8. Ｕは、Ｓであり、そして
    Ｖは、Ｎである；
    請求項１〜７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  9. Ｒ７は、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ2）アルキレン−Ｈ、（Ｃ0−Ｃ4）アルキレン−フェニルであり、ここで、アルキル、アルキレン及びフェニルは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され；そして
    Ｒ８は、Ｈである；
    請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  10. Ｒ９は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ0−Ｃ3）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ0−Ｃ3）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ6）ヘテロアリール、（Ｃ0−Ｃ3）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルであり、ここで、アルキル及びアルキレンは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され、そして、アリール、ヘテロアリール及びシクロアルキルは無置換、又はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2若しくはＯ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ１０は、Ｈである；
    請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  11. Ｗは、結合、（Ｃ1−Ｃ3）アルキレンであり；
    Ｙは、結合、Ｎ（Ｒ６）であり；そして
    Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｆにより一、二若し
    くは三置換されても良く；
    Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｆにより一、二若しくは三置換されても良く；
    Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になり（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、（Ｃ4−Ｃ6）−ヘテロシクロアルキルを形成し、それは、更に１から２個のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、Ｓを含んで良く、そしてそれは無置換、又はＦ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルにより一若しくは二置換される；
    請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  12. 式中、１つ又はそれ以上の置換基が以下の意味：
    Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルであり、ここで、アルキルは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ２は、Ｈであり；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｆであり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ４）であり；
    Ｒ４は、Ｈであり；
    Ｘは、Ｏ、Ｏ−ＣＨ2であり；
    Ｖは、Ｎであり；
    Ｕは、Ｏ、Ｓであり；
    Ｗは、結合、ＣＨ2であり；
    Ｙは、結合、Ｎ（Ｒ６）であり；
    Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｆにより一、二又は三置換されても良く；
    Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｆにより一、二又は三置換されても良く；
    Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になり（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、（Ｃ4−Ｃ6）−ヘテロシクロアルキルを形成し、それは、更に１から２個のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、Ｓを含んでも良く、そしてそれは無置換、又はＦ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルにより一若しくは二置換され；好ましくは、無置換又はＦ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルにより一若しくは二置換されたピぺリジンであり；最も好ましくは、ＣＦ3により一置換されたピぺリジンであり；
    Ｚは、結合であり；
    Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、フェニルであり、ここで、アルキル及びフェニルは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ８はＨであり；
    Ｒ９は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ0−Ｃ3）アルキレン−フェニル、（Ｃ0−Ｃ3）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ6）ヘテロアリール、（Ｃ0−Ｃ3）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルキレン、フェニル及びヘテロアリールは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ１０は、Ｈである；
    を有する請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  13. 式中、１つ又はそれ以上の置換基が以下の意味：
    Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ2）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルであり、ここで、アルキレン及びアルキルは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ２は、Ｈであり；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｆであり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ４）であり；
    Ｒ４は、Ｈであり；
    Ｘは、Ｏ、Ｏ−ＣＨ2であり；
    Ｖは、Ｎであり；
    Ｕは、Ｏ、Ｓであり；
    Ｗは、ＣＨ2であり；
    Ｙは、結合であり；
    Ｒ５は、Ｈであり；
    Ｚは、結合であり；
    Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、フェニルであり、ここで、アルキル及びフェニルは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ８は、Ｈであり；
    Ｒ９は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ0−Ｃ3）アルキレン−フェニル、（Ｃ0−Ｃ3）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ6）ヘテロアリール、（Ｃ0−Ｃ3）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルであり、ここで、アルキル、アルキレン、フェニル、シクロアルキル及びヘテロアリールは無置換、又はＦにより一、二若しくは三置換され；
    Ｒ１０は、Ｈである；
    を有する請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  14. 式中、１つ又はそれ以上の置換基が、以下の意味：
    Ｂは、Ｃ（Ｒ４）、Ｎであり；
    Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、Ｏ−ＣＨ3、Ｏ−ＣＨＦ2、Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、ＣＦ3、ＣＨ2−ＣＨ3、ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3、ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3、シクロプロピルであり；
    Ｒ２は、Ｈであり；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｆであり；
    Ｒ４は、Ｈであり；
    Ｒ２及びＲ３は、それらが結合しているＣ原子及びそれらを有する環と一緒になって、ナフタレン又はキノリン環を形成し、
    Ｘは、Ｏ、ＣＨ2、Ｏ−ＣＨ2であり；
    Ｖは、Ｎであり；
    Ｕは、Ｓであり；
    Ｗは、ＣＨ2であり；
    Ｙは、結合、Ｎ（Ｒ６）であり；
    Ｒ５は、Ｈであり；
    Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になり（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、ＣＦ3で一置換されたピペリジンを形成し；
    Ｚは、結合であり；
    Ｒ７は、ＣＦ3であり；
    Ｒ８は、Ｈであり；
    Ｒ９は、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ3Ｈ7、Ｃ4Ｈ9、ＣＦ3、ＣＦ2−ＣＨ2−ＣＨ3、フェニ
    ル、ＣＨ2−フェニル、ＣＨ2−ＣＨ2−フェニル、ＣＨ2−４−Ｆ−フェニル、ＣＨ2−ピ
    リジル、ＣＦ2−シクロプロピル、ＣＦ2−４−ＣＨＦ2−フェニルであり；
    Ｒ１０は、Ｈである；
    を有する請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
  15. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物を含む医薬品。
  16. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又
    はそれ以上の抗糖尿病薬を含む医薬品。
  17. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の脂質モジュレーターを含む医薬品。
  18. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療又は予防のための医薬。
  19. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、インスリン抵抗性が関与する障害の治療又は予防のための医薬。
  20. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、糖尿病に伴う続発症の予防を含む糖尿病の治療又は予防のための医薬。
  21. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、異脂肪血症及びその後遺症の治療又は予防のための医薬。
  22. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、メタボリックシンドロームに関連する可能性のある状態の治療又は予防のための医薬。
  23. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、中枢及び末梢神経系の脱髄疾患及び他の神経変性障害の治療又は予防のための医薬。
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