JP2008518963A5 - - Google Patents

Claims (21)

1. 治療上有効量の少なくとも２つの異なる抗肥満剤を含む対象における肥満治療用の医薬組成物であって、少なくとも１つの抗肥満剤が、食物摂取または体重変調に関与する前脳における構造に作用し、かつ少なくとも１つの抗肥満剤が食物摂取または体重変調に関与する後脳における構造に作用し；
   １つの抗肥満剤がPYY(3-36)、PYY(3-36)アナログまたはPYY(3-36)アゴニストである場合、他の抗肥満剤が、アミリン、アミリンアゴニスト、アミリンアナログ、CCK、CCKアナログまたはCCKアゴニストではなく；および
   １つの抗肥満剤がエキセンディン、エキセンディン誘導体またはエキセンディンアゴニストである場合、他の抗肥満剤はアミリン、アミリンアゴニスト、アミリンアナログではない；
   単一の医薬組成物または別々の医薬組成物として処方され、少なくとも２つの異なる抗肥満剤が同時、併存的または連続的に末梢投与される該医薬組成物。
2. 少なくとも１つの抗肥満剤が、NPY1受容体アンタゴニスト、NPY5受容体アンタゴニスト、NPY2受容体アゴニスト、NPY4受容体アゴニスト、レプチン、レプチン誘導体、レプチンアゴニスト、CNTF、CNTFアゴニスト/モジュレーター、CNTF誘導体、MCH1Rアンタゴニスト、MCH2Rアンタゴニスト、メラノコルチン4アゴニスト、MC4受容体アゴニスト、カンナビノイド受容体(CB-1)アンタゴニスト/インバースアゴニスト、グレリンアンタゴニスト、5HT2cアゴニスト、セロトニン再取込み阻害物質、セロトニン輸送阻害物質、エキセンディン、エキセンディン誘導体、エキセンディンアゴニスト、GLP-1、GLP-1アナログ、GLP-1アゴニスト、DPP-IV阻害物質、オピオイドアンタゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５アンタゴニスト、ヒスタミン3アンタゴニスト/インバースアゴニスト、トピラメート、CCK、CCKアナログ、CCKアゴニスト、アミリン、アミリンアナログおよびアミリンアゴニストよりなる群から選択されることを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
3. 少なくとも１つの抗肥満剤が、フェンテルミン、リモナバン、シブトラミンまたはプラムリンチドである請求項２記載の医薬組成物。
4. 治療上有効量の少なくとも２つの抗肥満剤を含む対象における肥満治療用の医薬組成物であって、
   第１の抗肥満剤は、NPY1受容体アンタゴニスト、NPY5受容体アンタゴニスト、NPY2受容体アゴニスト、NPY4受容体アゴニスト、レプチン、レプチン誘導体、レプチンアゴニスト、CNTF、CNTFアゴニスト/モジュレーター、CNTF誘導体、MCH1Rアンタゴニスト、MCH2Rアンタゴニスト、メラノコルチン4アゴニスト、MC4受容体アゴニスト、カンナビノイド受容体(CB-1)アンタゴニスト/インバースアゴニスト、グレリンアンタゴニスト、5HT2cアゴニスト、セロトニン再取込み阻害物質、セロトニン輸送阻害物質、エキセンディン、エキセンディン誘導体、エキセンディンアゴニスト、GLP-1、GLP-1アナログ、GLP-1アゴニスト、DPP-IV阻害物質、オピオイドアンタゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５アンタゴニスト、ヒスタミン3アンタゴニスト/インバースアゴニスト、トピラメートよりなる群から選択され、
   第２の抗肥満剤は、CCK、CCKアナログ、CCKアゴニスト、アミリン、アミリンアナログおよびアミリンアゴニストよりなる群から選択され、
   第１の抗肥満剤がPYY(3-36)、PYY(3-36)アナログまたはPYY(3-36)アゴニストでない場合、および第１の抗肥満剤がエキセンディン、エキセンディン誘導体またはエキセンディンアゴニストである場合、第２の抗肥満剤はアミリン、アミリンアゴニスト、アミリンアナログではない、
   単一の医薬組成物または別々の医薬組成物として処方され、少なくとも２つの抗肥満剤が同時、併存的または連続的に末梢投与される該医薬組成物。
5. 対象が体重を最小でも１０％低下させることを特徴とする請求項１〜４のいずれか１記載の医薬組成物。
6. 対象が体脂肪量を低下させることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１記載の医薬組成物。
7. 少なくとも２つの異なる抗肥満剤を含む、それを必要とする対象における栄養素利用可能性を低下させるための医薬組成物であって、
   少なくとも１つの抗肥満剤は、食物摂取または体重変調に関与する前脳における構造に作用し、少なくとも１つの抗肥満剤は、食物摂取または体重変調に関与する後脳における構造に作用し、
   １つの抗肥満剤がPYY(3-36)、PYY(3-36)アナログまたはPYY(3-36)アゴニストである場合、もう一つの抗肥満剤は、アミリン、アミリンアゴニスト、アミリンアナログ、CCK、CCKアナログまたはCCKアゴニストではなく；
   １つの抗肥満剤がエキセンディン、エキセンディン誘導体またはエキセンディンアゴニストである場合、もう一つの抗肥満剤はアミリン、アミリンアゴニスト、アミリンアナログではなく、
   抗肥満剤は、対象における栄養素利用可能性を低下するのに有効な量にて投与され；
   単一の医薬組成物または別々の医薬組成物として処方され、少なくとも２つの異なる抗肥満剤が同時、併存的または連続的に末梢投与される該医薬組成物。
8. 少なくとも１つの抗肥満剤が、NPY1受容体アンタゴニスト、NPY5受容体アンタゴニスト、NPY2受容体アゴニスト、NPY4受容体アゴニスト、レプチン、レプチン誘導体、レプチンアゴニスト、CNTF、CNTFアゴニスト/モジュレーター、CNTF誘導体、MCH1Rアンタゴニスト、MCH2Rアンタゴニスト、メラノコルチン4アゴニスト、MC4受容体アゴニスト、カンナビノイド受容体(CB-1)アンタゴニスト/インバースアゴニスト、グレリンアンタゴニスト、5HT2cアゴニスト、セロトニン再取込み阻害物質、セロトニン輸送阻害物質、エキセンディン、エキセンディン誘導体、エキセンディンアゴニスト、GLP-1、GLP-1アナログ、GLP-1アゴニスト、DPP-IV阻害物質、オピオイドアンタゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５アンタゴニストヒスタミン3アンタゴニスト/インバースアゴニスト、トピラメート、CCK、CCKアナログ、CCKアゴニスト、アミリン、アミリンアナログおよびアミリンアゴニストよりなる群から選択されることを特徴とする請求項７記載の医薬組成物。
9. 少なくとも１つの抗肥満剤が、フェンテルミン、リモナバン、シブトラミンまたはプラムリンチドであることを特徴とする請求項８記載の医薬組成物。
10. １つの抗肥満剤が、アミリン、アミリンアナログまたはアミリンアゴニストであって、もう一つの抗肥満剤が、レプチン、レプチン誘導体またはレプチンアゴニストであることを特徴とする請求項８記載の医薬組成物。
11. 治療上有効量の少なくとも２つの抗肥満剤を含む対象における栄養素利用可能性を低下させるための医薬組成物であって、
    第１の抗肥満剤は、NPY1受容体アンタゴニスト、NPY5受容体アンタゴニスト、NPY2受容体アゴニスト、NPY4受容体アゴニスト、レプチン、レプチン誘導体、レプチンアゴニスト、CNTF、CNTFアゴニスト/モジュレーター、CNTF誘導体、MCH1Rアンタゴニスト、MCH2Rアンタゴニスト、メラノコルチン4アゴニスト、MC4受容体アゴニスト、カンナビノイド受容体(CB-1)アンタゴニスト/インバースアゴニスト、グレリンアンタゴニスト、5HT2cアゴニスト、セロトニン再取込み阻害物質、セロトニン輸送阻害物質、エキセンディン、エキセンディン誘導体、エキセンディンアゴニスト、GLP-1、GLP-1アナログ、GLP-1アゴニスト、DPP-IV阻害物質、オピオイドアンタゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５アンタゴニスト、ヒスタミン3アンタゴニスト/インバースアゴニスト、トピラメートよりなる群から選択され、
    第２の抗肥満剤は、CCK、CCKアナログ、CCKアゴニスト、アミリン、アミリンアナログおよびアミリンアゴニストよりなる群から選択され、
    第１の抗肥満剤がPYY(3-36)、PYY(3-36)アナログまたはPYY(3-36)アゴニストでない場合、および第１の抗肥満剤がエキセンディン、エキセンディン誘導体またはエキセンディンアゴニストである場合、第２の抗肥満剤はアミリン、アミリンアゴニスト、アミリンアナログではなく、
    抗肥満剤は、該対象における栄養素利用可能性を低下させるのに有効な量にて投与され、単一の医薬組成物または別々の医薬組成物として処方され、少なくとも２つの抗肥満剤が同時、併存的または連続的に末梢投与される該医薬組成物。
12. 栄養素利用可能性の低下が、体重損失によって、脂肪量の損失、または異所性の脂肪の損失によって対象において示されることを特徴とする請求項７〜１１のいずれか１記載の医薬組成物。
13. 対象が、肥満、肥満関連障害、肥満関連疾患、肥満関連状態、糖尿病、インスリン抵抗症候群、リポジストロフィー（lypodystrpohy）、非アルコール性脂肪肝炎（steatohepatitis）、心疾患、多嚢胞性卵巣症候群および代謝症候群よりなる群から選択される少なくとも１つの疾患を有する請求項７〜１２のいずれか１記載の医薬組成物。
14. 治療上有効量の少なくとも２つの異なる抗肥満剤を含む対象における体重を低下させるための医薬組成物であって、
    少なくとも１つの抗肥満剤は、食物摂取または体重変調に関与する前脳における構造に作用し、少なくとも１つの抗肥満剤は、食物摂取または体重変調に関与する後脳における構造に作用し、
    １つの抗肥満剤がPYY(3-36)、PYY(3-36)アナログまたはPYY(3-36)アゴニストである場合、もう一つの抗肥満剤は、アミリン、アミリンアゴニスト、アミリンアナログ、CCK、CCKアナログまたはCCKアゴニストではなく；
    １つの抗肥満剤がエキセンディン、エキセンディン誘導体またはエキセンディンアゴニストである場合、もう一つの抗肥満剤はアミリン、アミリンアゴニスト、アミリンアナログではなく、
    抗肥満剤は、対象の体重を少なくとも１０％低下させるのに有効な量にて投与され、
    単一の医薬組成物または別々の医薬組成物として処方され、少なくとも２つの異なる抗肥満剤が同時、併存的または連続的に末梢投与される該医薬組成物。
15. 少なくとも１つの抗肥満剤が、NPY1受容体アンタゴニスト、NPY5受容体アンタゴニスト、NPY2受容体アゴニスト、NPY4受容体アゴニスト、レプチン、レプチン誘導体、レプチンアゴニスト、CNTF、CNTFアゴニスト/モジュレーター、CNTF誘導体、MCH1Rアンタゴニスト、MCH2Rアンタゴニスト、メラノコルチン4アゴニスト、MC4受容体アゴニスト、カンナビノイド受容体(CB-1)アンタゴニスト/インバースアゴニスト、グレリンアンタゴニスト、5HT2cアゴニスト、セロトニン再取込み阻害物質、セロトニン輸送阻害物質、エキセンディン、エキセンディン誘導体、エキセンディンアゴニスト、GLP-1、GLP-1アナログ、GLP-1アゴニスト、DPP-IV阻害物質、オピオイドアンタゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５アンタゴニスト、ヒスタミン3アンタゴニスト/インバースアゴニスト、トピラメート、CCK、CCKアナログ、CCKアゴニスト、アミリン、アミリンアナログおよびアミリンアゴニストよりなる群から選択されることを特徴とする請求項１４記載の医薬組成物。
16. 少なくとも１つの抗肥満剤が、フェンテルミン、リモナバン、シブトラミンまたはプラムリンチドであることを特徴とする請求項１５記載の医薬組成物。
17. １つの抗肥満剤が、アミリン、アミリンアナログまたはアミリンアゴニストであり
    、もう一つの抗肥満剤がレプチン、レプチン誘導体またはレプチンアゴニストであることを特徴とする請求項１５記載の医薬組成物。
18. 治療上有効量の少なくとも２つの抗肥満剤を含む対象における体重を低下させるための医薬組成物であって、
    第１の抗肥満剤は、NPY1受容体アンタゴニスト、NPY5受容体アンタゴニスト、NPY2受容体アゴニスト、NPY4受容体アゴニスト、レプチン、レプチン誘導体、レプチンアゴニスト、CNTF、CNTFアゴニスト/モジュレーター、CNTF誘導体、MCH1Rアンタゴニスト、MCH2Rアンタゴニスト、メラノコルチン4アゴニスト、MC4受容体アゴニスト、カンナビノイド受容体(CB-1)アンタゴニスト/インバースアゴニスト、グレリンアンタゴニスト、5HT2cアゴニスト、セロトニン再取込み阻害物質、セロトニン輸送阻害物質、エキセンディン、エキセンディン誘導体、エキセンディンアゴニスト、GLP-1、GLP-1アナログ、GLP-1アゴニスト、DPP-IV阻害物質、オピオイドアンタゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５アンタゴニスト、ヒスタミン3アンタゴニスト/インバースアゴニスト、トピラメートよりなる群から選択され、
    第２の抗肥満剤は、CCK、CCKアナログ、CCKアゴニスト、アミリン、アミリンアナログおよびアミリンアゴニストよりなる群から選択され、
    第１の抗肥満剤がPYY(3-36)、PYY(3-36)アナログまたはPYY(3-36)アゴニストでない場合、および第１の抗肥満剤がエキセンディン、エキセンディン誘導体またはエキセンディンアゴニストである場合、第２の抗肥満剤はアミリン、アミリンアゴニスト、アミリンアナログではなく、
    抗肥満剤は、対象の体重を少なくとも１０％低下させるのに有効な量にて投与され、
    単一の医薬組成物または別々の医薬組成物として処方され、少なくとも２つの抗肥満剤が同時、併存的または連続的に末梢投与される該医薬組成物。
19. 対象の体重を少なくとも１０％低下させるのに有効な量にて、(ａ)レプチン、レプチン誘導体またはレプチンアゴニストの少なくとも１つ、および(ｂ)アミリン、アミリンアゴニストまたはアミリンアナログの少なくとも１つを含む対象における体重を低下させるための医薬組成物であって、
    単一の医薬組成物または別々の医薬組成物として処方され、前記(ａ)および（ｂ）が同時、併存的または連続的に投与される該医薬組成物。
20. 対象の肥満を治療するのに有効な量にて、(ａ)レプチン、レプチン誘導体またはレプチンアゴニストの少なくとも１つ、および(ｂ)アミリン、アミリンアゴニストまたはアミリンアナログの少なくとも１つを含む対象における肥満治療用の医薬組成物であって、
    単一の医薬組成物または別々の医薬組成物として処方され、前記(ａ)および（ｂ）が同時、併存的または連続的に投与される該医薬組成物。
21. 対象の栄養素利用可能性を低下させるのに有効な量にて、(ａ)レプチン、レプチン誘導体またはレプチンアゴニストの少なくとも１つ、および(ｂ)アミリン、アミリンアゴニストまたはアミリンアナログの少なくとも１つを含む対象における栄養素利用可能性を低下させるための医薬組成物であって、
    単一の医薬組成物または別々の医薬組成物として処方され、前記(ａ)および（ｂ）が同時、併存的または連続的に投与される該医薬組成物。