JP2007528362A - 置換アリールアルカン酸誘導体及びその用途 - Google Patents

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Abstract

一般式（Ｉ）：
【化１】
Figure 2007528362

［式中、Ｌｉｎｋは炭素数１〜３個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環（Ｅ）上のＣ２〜Ｃ６はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶで置き換えられていてもよく、Ｖは窒素原子又はＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは炭素数１〜４個の飽和アルキル基などを示し、Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘなどを示し、Ｄは単結合又は酸素原子などを示し、Ｒｘは炭素数３〜８個の飽和アルキル基などを示し、ＡＲは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Ｙは水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基などを示す］で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。

Description

本発明は新規な置換アリールアルカン酸誘導体に関する。さらに詳しく述べれば、医薬として作用を有する置換アリールアルカン酸誘導体及び当該化合物の中間体に関する。
哺乳動物の生体内では炎症性や物理的などの種々の刺激によって種々のプロスタグランジン及び種々のロイコトリエンが産生される。
プロスタグランジン類及びロイコトリエン類はいずれもアラキドン酸の代謝物質であって脂質メディエーターと呼ばれる生理活性物質であり、各種細胞表面あるいは細胞内に発現する受容体と結合することによって哺乳動物の各種の生理反応を引き起こす。
アラキドン酸はホスファチジルコリンなどの細胞膜の構成成分であるリン脂質を基質としてホスフォリパーゼＡ２（ＰＬＡ２）の酵素活性によって産生される。
ＰＬＡ２により産生されたアラキドン酸は構成型のシクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）−１あるいは誘導型のＣＯＸ−２の酵素活性によりプロスタグランジン（ＰＧ）Ｈ２に変換され、さらに各合成酵素によりＰＧＥ２、ＰＧＤ２、ＰＧＦ２α、ＰＧＩ２、トロンボキサン（ＴＸ）Ａ２等に変換される。一方、アラキドン酸は５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）によっても代謝されてロイコトリエン（ＬＴ）Ａ４となり、さらにＬＴＡ４ヒドロラーゼ、ＬＴＣ４シンターゼやグルタチオンＳトランスフェラーゼ等の酵素活性により、ＬＴＢ４、ＬＴＣ４、ＬＴＤ４、ＬＴＥ４等に変換される［グッドマンギルマン薬理書第９版（廣川書店）、１９９９年、８０１頁］、［Ｃ．Ｄ．Ｆｕｎｋ、サイエンス（ＳＣＩＥＮＣＥ）、２００１年、２９４巻、１８７１頁］。
プロスタグランジン類はそれぞれに特異的な受容体と結合し、例えば発熱、血管透過性亢進、血管拡張、腫脹又は痛みなどの炎症反応、気管支平滑筋収縮、血小板凝集、腫瘍細胞増殖、骨吸収促進、神経細胞変性などを引き起こし各種疾患での症状発現あるいは病態形成において重要な役割を担っている。
ロイコトリエン類はそれぞれに特異的な受容体と結合し、例えば白血球の過剰集積又は血管透過性亢進などの炎症反応、平滑筋収縮、粘液分泌、腫瘍細胞増殖などを引き起こす生理活性物質であり、各種疾患での症状発現あるいは病態形成において重要な役割を担っている。
炎症反応そのものは病原物質や障害に直面したときに生体が生き長らえるために必須の反応であるが、ある状況や疾病においては炎症反応が過度に生じ、あるいは明らかな利益をもたらす理由なしに持続することがある［グッドマンギルマン薬理書第９版（廣川書店）、１９９９年、８２７頁］。本明細で記述されている急性又は慢性の炎症反応が認められる生体状態とは、急性一過的又は慢性持続的な過度の又は利益をもたらさない炎症反応が生じている状態をいう。また、炎症反応とは、例えば熱等による物理的障害、感染性物質、虚血、抗原−抗体反応などの刺激により引き起こされる一連の出来事であって、よく知られた肉眼的な臨床的兆候として発赤、腫脹、痛覚過敏、発痛を伴うものである。これらの組織学的な機序として血管拡張、血管透過性亢進、白血球及び食細胞の浸潤、組織の分解や線維化が起こることが知られている［グッドマンギルマン薬理書第９版（廣川書店）、１９９９年、８２７頁］。これらの組織学的な反応の多くはプロスタグランジン及び／又はロイコトリエンによって引き起こされ、プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンが炎症反応において重要な役割を担っていることが知られている。
例えば、自己免疫疾患であり慢性の炎症性疾患の一つである慢性関節リウマチの病態組織においてはＣＯＸ−２の発現及びＰＧＥ２やＴＸＡ２の産生ならびに５−ＬＯの発現及びＬＴＢ４の産生が認められ［Ｂｏｎｎｅｔら、プロスタグランジンズ（Ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎｓ）、１９９５年、５０巻、１２７頁］、また５−ＬＯの活性化に必要な蛋白であるＦＬＡＰを欠損したマウスでは慢性関節リウマチの病態モデルであるコラーゲン誘発関節炎の症状が野生型マウスに比べて軽微であることが報告されており［Ｇｒｉｆｆｉｔｈｓら、ジャーナル・オブ・エクスペリメンタル・メディシン（Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ）、１９９７年、１８５巻、１１２３頁］、慢性関節リウマチの病態形成においてプロスタグランジン及びロイコトリエンが重要な役割を担っていることが示されている。
慢性アレルギー性疾患の一つである気管支喘息の病態組織においてはＰＧＤ２及びＴＸＡ２の産生過剰ならびにＬＴＣ４及びＬＴＤ４の産生過剰が認められ［Ｗｅｎｚｅｌら、アメリカン・レビュー・オブ・レスピラトリー・ディジーズ（Ａｍ．Ｒｅｖ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｄｉｓ）、１９９０年、１４２巻、１１２頁］、さらにはＰＧＤ２受容体欠損マウスでは気管支喘息の病態モデルである気道過敏性反応が起きにくいことが報告され［Ｍａｔｓｕｏｋａら、サイエンス（ＳＣＩＥＮＣＥ）、２０００年、２８７巻、２０１３頁］、気管支喘息におけるプロスタグランジン及びロイコトリエンの役割が重要であることが示されている。
虚血再灌流後の脳組織においてＣＯＸ−２の発現が上昇し、ＰＧＥ２やＴＸＡ２濃度が増加し、一方で５−ＬＯの活性が上がり、ＬＴＣ４の産生量が増加し［Ｏｈｔｓｕｋｉら、アメリカン・ジャーナル・オブ・フィジオロジー（Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．）、１９９５年、２６８巻、１２４９頁］、プロスタグランジン及びロイコトリエンが虚血再灌流障害として認められる梗塞の形成に重要な役割を担っていることが知られている。
神経変性を伴う疾患の一つであるアルツハイマー病の病態組織において、ＣＯＸ活性及び５−ＬＯ活性が上昇し、またプロスタグランジン及びロイコトリエンがアルツハイマー病の病因物質の一つであるβアミロイド蛋白の形成を引き起こすとともに、さらに神経細胞の変性を引き起こすことが示され［Ｓｕｇａｙａら、ジャパニーズ・ジャーナル・オブ・ファーマコロジー（Ｊｐｎ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．）、２０００年、８２巻、８５頁］、プロスタグランジン及びロイコトリエンがアルツハイマー病などの神経変性性疾患の形成に重要な役割を担っていると考えられている。
また、例えば、大腸がんの病態組織において、ＣＯＸ及び５−ＬＯが発現し、またプロスタグランジン及びロイコトリエンの産生量が増加しており［Ｄｒｅｙｌｉｎｇら、バイオキミカ・バイオフィジカ・アクタ（Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ）、１９８６年、８７８巻、１８４頁］、さらにロイコトリエンが大腸がん細胞の増殖を引き起こすことが報告されている［Ｑｉａｏら、バイオキミカ・バイオフィジカ・アクタ（Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ）、１９９５年、１２５８巻、２１５頁］、［Ｈｏｎｇら、キャンサー・リサーチ（Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．）、１９９９年、５９巻：２２２３頁］。大腸がんの組織においてもプロスタグランジン及びロイコトリエンが重要な役割を担っていると考えられている。
プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの疾患、病態への関与は上記に例示した疾患にとどまらず、急性又は慢性の炎症反応が認められる様々な状態、各種の疾患あるいは各種の病態にプロスタグランジン及び／又はロイコトリエンが関与し、それらが重要な役割を担っていることが示されている。
このことから、各種のプロスタグランジン産生抑制剤又はロイコトリエン産生抑制剤が急性又は慢性の炎症反応が認められる状態、各種疾患あるいは病態の予防剤又は治療剤として用いられている。プロスタグランジンの産生抑制作用を持つ医薬として各種の非ステロイド性抗炎症剤（ＮＳＡＩＤＳ）があり、慢性関節リウマチや変形性関節炎の治療剤、外傷などに対する消炎鎮痛剤、脳梗塞又は心筋梗塞の予防剤あるいは大腸ポリポージスの予防剤などとして使われている。しかし、各種のＮＳＡＩＤＳはプロスタグランジンの産生のみを抑制する結果、ロイコトリエンの産生量を増加させ、喘息発作、胃腸障害などの副作用に加えて腎障害も引き起こす。またこれらのＮＳＡＩＤＳでは効果を発揮する用量と副作用を発揮する用量との差が小さく、治療効果の点でも満足のいくものはない。ロイコトリエンの産生抑制作用を持つ医薬として欧州特許第２７９２６３号明細書に記載されている５−ＬＯ阻害剤があり喘息の予防剤として知られているが、肝障害などの副作用を発現させることから投与量が制限され治療効果の点でも満足のいくものではない。ステロイド剤はプロスタグランジンとロイコトリエンの両者の産生を抑制することから各種の急性又は慢性の炎症反応が認められる生体状態、各種疾患あるいは病態に対して予防剤又は治療剤として使われているが、その作用は脂質メディエーターの産生抑制作用にとどまらず、免疫抑制作用による感染症の誘発及び憎悪、正常細胞増殖抑制作用による成長遅延、皮膚萎縮あるいは消化性潰瘍などの強い副作用を持つためにその使用は制限されたものになっている。
また、以上のことから、プロスタグランジンとロイコトリエンの両者の産生を抑制し、副作用が少ない化合物は哺乳動物における上記のような生体の状態、疾患又は病態に対する治療剤又は予防剤として有効であると考えられ、またこのような化合物と既存の医薬品とを併用する方法はさらに有効な治療方法又は予防方法であると考えられることから、プロスタグランジンとロイコトリエンの両者の産生を抑制する化合物の開発とその医薬品化が熱望されている。
本発明の化合物に構造が類似する化合物としては、例えば、ＷＯ９９／１９２９１にビフェニル−５−アルカン酸誘導体及びその用途が報告されているが、本発明化合物の一般式（Ｉ）中のＡＲに対応する部分がフェニル基であり構造上の特徴が異なる。また、米国特許第５３９１８１７号明細書（特開平７−２２３９９号公報）にはビアリールホスホリパーゼＡ２阻害剤が記載されているが、本発明化合物の一般式（Ｉ）中のＡＲに対応する部分がフェニル基のみであり構造上の特徴が異なる。ＷＯ００／３５８８６にはプロテアーゼ阻害剤として二環式複素環化合物が報告されているが、本発明化合物の一般式（Ｉ）中のＡＲ上の置換基に対応する部分が異なり、さらに、当該特許明細書に開示された化合物がプロスタグランジン産生抑制作用又はロイコトリエン産生抑制作用を有するか否かについて何ら言及もなされていない。
ＷＯ９９／１９２９１ 米国特許第５３９１８１７号 ＷＯ００／３５８８６
本発明は、優れたプロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する新規な化合物を提供することを課題とする。また、本発明は、脂質メディエーターに起因する哺乳動物における各種の炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、疼痛、線維症を予防及び／又は治療する化合物を提供することを課題とする。さらに、本発明は、該化合物を含有する医薬組成物を提供することを課題とする。また、本発明は、該化合物を製造するための中間体を提供することを課題とする。本発明のこれらの課題及び他の課題及び利点は、当業者にとって以下に示す記載から明らかであろう。
前記課題を解決するために、本発明者らは鋭意研究した結果、新規化合物である下記一般式で示される置換アリールアルカン酸誘導体が優れたプロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有することを見出し、本発明を完成したものである。
すなわち、本発明は、例えば下記（１）〜（１９１）に示すものである。
（１） 一般式（Ｉ）：
Figure 2007528362
 ［式中、Ｌｉｎｋは炭素数１〜３個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示す。
芳香環（Ｅ）上のＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、及びＣ６はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示す。Ｒｓ又はＡＲが結合していない環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶで置き換えられていてもよい。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示す。Ｚｘは、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、−ＯＲ９、又は−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）を示す。Ｒ９は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ６−Ｑｐを示す。ただしＡ６は単結合又はメチレンを示し、Ｑｐはフェニル基を示し、該フェニル基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよい。Ｔ１は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、水酸基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。Ｒｎ１は水素原子又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を示し、Ｒｎ２はＲｎ１と同義であるか、あるいは−ＣＯＲ２３若しくは−ＳＯ２Ｒ２４を示すか、又はＲｎ１と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。Ｒ２３は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数１〜４個の低級アルコキシ基、−Ｏ−Ａ６−Ｑｐ、又は−Ｎ(Ｒ２５)(Ｒ２６)を示す。Ｒ２５は水素原子又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を示す。Ｒ２６はＲ２５と同義であるか、あるいはＲ２５と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。Ｒ２４は炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示す。
Ｄは単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−を示す。
Ｒｘは炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式：
Ｒ１（ＣＨ２）ｋ− （Ｒａ）
で表されるＲａ、次式：
Figure 2007528362


で表されるＲｂ、又は次式：
Figure 2007528362

で表されるＲｃを示す。Ｒａ中のｋは０又は１〜３の何れかの整数を示す。Ｒ１は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基を示し、Ｒ１は１個又は同一若しくは異なる２個以上の炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されていてもよい。Ｒｂ中のＱは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑ）を示し、環上の任意の位置でＡ２と結合する。複素環（ｑ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む。Ａ１は単結合又は炭素数１〜３個のアルキレン（ａ）を示し、アルキレン（ａ）は炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよい。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−を示す（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ４）−を示すときには、Ａ１はエチレン又はトリメチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ6’）、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、又は−Ａ６−Ｑａを示すか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を示す。Ｑａは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑａ）を示し、環上の任意の位置でＡ６と結合し、１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよい。複素環（ｑａ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む。Ｒ４及びＲ６はそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。Ｒ５及びＲ７はそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ６−Ｑａを示す。Ｒ８は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。Ｒ6’はＲ６と同義であるか、あるいはＲ６と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。Ｒｃ中のｐは２〜４の何れかの整数を示す。Ａ４は単結合、メチレン、又はエチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又はＱａを示す。Ｒｅは炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ６−Ｑａ、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ２８、−ＳＲ２８、又は−Ｎ(Ｒ２９)(Ｒ３０)を示す。ｉは１〜３の何れかの整数を示し、Ｒ１４は水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基を示す。Ｒ２８は炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑａを示す。Ｒ２９は炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ６−Ｑａを示す。Ｒ３０は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示すか、あるいはＲ２９と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。
ＲｚはＲｘと同義であるか、あるいはメチル基、エチル基、又は−Ａ５−Ｒｅを示す。Ｒｙは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑｐを示すか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数３〜７個の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成し、この含窒素環状置換基は１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜４個の低級アルキル基で置換されても良い。
ＡＲは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環（ａｒ）を示し、１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい。複素環（ａｒ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む。Ｘａは炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ１０、−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)、−ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＣＯＲ２７を示す。Ｒ１０は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基又は−（ＣＨ２）ｉＲ１４を示す。Ｒ１１は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。Ｒ１２は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、−ＣＯＲ１５、又は−ＳＯ２Ｒ１６を示すか、あるいはＲ１１と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。Ｒ１５は炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、アミノ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基、又は−Ａ６−Ｑａ示す。Ｒ１３及びＲ１６はそれぞれ独立に炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。Ｒ２７は水素原子、水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。
Ｙは水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）、又は−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｏ）Ａ３Ｒ２１を示す。ｍは整数２又は３を示す。Ｒ１８はＲ１９と同じであるか、あるいはＲ１９と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。Ｒ１９はメチル基、エチル基、又はプロピル基を示す。Ｒ２０は水素原子、メチル基、エチル基、又はプロピル基を示す。Ｒ２１は炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数３〜６個の環状飽和アルキル基、又はフェニル基を示し、Ａ３は単結合又は酸素原子を示す。］で表される化合物〔以下、単に「本発明化合物（Ｉ）」と称することがある〕又はその塩。
（１−２） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは１〜３の何れかの整数であり、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示すときにＲｚがＲｘと同義であるか、あるいは−Ａ５−Ｒｅを示し、Ｒｙは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑｐを示すか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜７員環の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成する、上記（１）に記載の化合物又はその塩。
（２） 一般式（Ｉ）においてＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ２又はＣ３の何れかの原子と結合した、上記（１）又は（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（３） 一般式（Ｉ）においてｎが整数２である、上記（１）から（２）のいずれかに記載の化合物又はその塩（但し「（１）から（２）のいずれかに記載」という表現には（１−２）も含まれ、以後の文章も同様の意味を示す）。
（４） 一般式（Ｉ）において、ＡＲがナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフタリジン、〔１，５〕ナフタリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンの残基（上記の残基は１個又は同一もしくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）である上記（１）から（３）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（５） 一般式（Ｉ）において、ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）である、上記（１）から（３）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（６） 一般式（Ｉ）において、ＡＲがナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、又はジヒドロ−２Ｈ−イソキノリンの残基（上記の残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）である、上記（１）から（３）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（７） 一般式（Ｉ）において、ＡＲがシンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフタリジン、〔１，５〕ナフタリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンの残基（上記の残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａを有していてもよい）である、上記（１）から（３）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（８） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｄが単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒｘが炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいはＲａ、Ｒｂ、又はＲｃであり、Ｒａ中のｋが０又は１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１が炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基であり、Ｒ１は１個又は同一若しくは異なる２個以上の炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよく、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、４Ｈ−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール基（上記の基は環上の任意の位置でＡ２と結合する）であり、Ａ１が単結合又は炭素数１〜３個のアルキレン（ａ）であり、アルキレン（ａ）は炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されてもよく、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−を示すときには、Ａ１はエチレン又はトリメチレンを示す）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ6’） 、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、又は−Ａ６−Ｑａであるか、それらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を示し、Ｑａがフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基（これらの基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよく、環上の任意の位置でＡ６と結合する）であり、Ｒ４及びＲ６がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ５及びＲ７がそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ８が炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ6’はＲ６と同義であるか、あるいはＲ６と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成しており、Ｒｃ中のｐが２〜４の何れかの整数であり、Ａ４が単結合あるいはメチレン又はエチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又はＱａであり、Ｒｅが炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ６−Ｑａ、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ２８、−ＳＲ２８、又は−Ｎ(Ｒ２９)(Ｒ３０)であり、ｉが１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１４が水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基であり、Ｒ２８が炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ２９が炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ６−Ｑａ基であり、Ｒ３０が水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であるか、あるいはＲ２９と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し、ＲｚがＲｘと同義であるか、あるいは−Ａ５−Ｒｅであり、Ｒｙが水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ６−Ｑｐであるか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数３〜７の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成する、上記（１）から（７）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（９） 一般式（Ｉ）において、芳香環（Ｅ）上のＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、又はＣ６のうち、Ｒｓ又はＡＲが結合していない何れか一つの環構成原子が窒素原子で置き換えられている、上記（１）から（８）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（１０） 一般式（Ｉ）において、芳香環（Ｅ）上のＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、又はＣ６のうち、Ｒｓ又はＡＲが結合していない何れか一つの環構成原子が−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）で置換されている（ただしＲｎ１又はＲｎ２のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）、上記（１）から（８）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（１１） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘである、上記（１）又は（１０）に記載の化合物又はその塩。
（１２） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｃである、上記（１）から（１１）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（１３） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）である、上記（１）から（１０）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（１４） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄが単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−の何れかである、上記（１）から（１０）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（１５） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｓ−Ｒｘである、上記（１）から（１０）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（１６） 一般式（Ｉ）において、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ２の位置で結合し、ＲｓがＣ３、Ｃ４、又はＣ５のうちの何れか一つの環構成炭素原子と結合する、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（１７） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、芳香環（Ｅ）上の環構成炭素原子がＶで置き換えられていない、上記（１６）に記載の化合物又はその塩。
（１８） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（１６）又は（１７）に記載の化合物又はその塩。
（１９） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ２の位置で結合しており、ＲｓがＣ３、Ｃ４又はＣ５のうちの何れか一つの環構成炭素原子と結合しており、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、芳香環（Ｅ）においてＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、及びＣ６はいずれもＶで置き換えられていない、上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（２０） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ２の位置で結合しており、ＲｓがＣ３、Ｃ４、又はＣ５のうちの何れか一つの環構成炭素原子と結合しており、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、芳香環（Ｅ）においてＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、及びＣ６はいずれもＶで置き換えられていない、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（２１） 一般式（Ｉ）において、ＡＲ上に置換されていてもよいＸａがメチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、アセチル基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基である、上記（１６）から（２０）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（２２） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロヘキシルメチル基であるか、あるいはＲｂであり（ただし、Ｒｂ中のＱはフェニル基又はインダン−２−イル基である）、Ａ１が単結合であるか、あるいはメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のメチレン基であるか、又はメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のエチレン基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときには、Ａ１はエチレンを示す）、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基（ただしQがフェニル基であり、Ａ１が単結合であるか又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）である、上記（１６）から（２１）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（２３） 一般式（Ｉ）において、Ｒｘ−Ｄ−が芳香環（Ｅ）上のＣ３の位置で結合する、上記（１６）から（２２）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（２４） 一般式（Ｉ）において、Ｒｘ−Ｄ−が芳香環（Ｅ）上のＣ４の位置で結合する、上記（１６）から（２２）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（２５） 一般式（Ｉ）において、Ｒｘ−Ｄ−が芳香環（Ｅ）上のＣ５の位置で結合する、上記（１６）から（２２）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（２６） 一般式（Ｉ）において、ｎが１〜３の何れかの整数であり、ＡＲがＣ２に結合しており、ＲｓがＣ３、Ｃ４、又はＣ５の何れか１個の環構成炭素原子に結合しており、Ｃ３、Ｃ４、又はＣ５のうちＲｓが結合していない環構成炭素原子はＶで置き換えられていてもよく、
Ｖが窒素原子あるいはＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘがフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｄが酸素原子又はイオウ原子であり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基であるか、あるいはＲｂ又はＲｃであり、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときＡ１はエチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基であり（ただしＱがフェニル基であり、Ａ１が単結合を示すか又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）。Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基であり、
Ｒｚがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、
２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、
Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基であり、Ｒｙが水素原子、メチル基、エチル基、又はイソブチル基であるか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、又はピラゾール−１−イル基を形成しており、
ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、
キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、
１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり、Ｘａがオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であり、Ｙが水素原子、メチル基又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（２７） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ２はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ３はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ４がＶで置き換えられていてもよく、Ｃ５及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖが窒素原子であるか、あるいはＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘがフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲがナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、
１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（２８） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ２はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよく、Ｃ３及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示し、
Ｖが窒素原子であるか、あるいはＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘがフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、
２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲがナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（２９） 一般式（Ｉ）において、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ５又はＣ６と結合している、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（３０） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、芳香環（Ｅ）においてＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、及びＣ６はいずれもＶで置き換えられていない、上記（２９）に記載の化合物又はその塩。
（３１） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（２９）又は（３０）に記載の化合物又はその塩。
（３２） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ５又はＣ６のうちの何れかの環構成炭素原子と結合しており、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、芳香環（Ｅ）においてＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、及びＣ６はいずれもＶで置き換えられていない、上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（３３） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ５又はＣ６のうちの何れかの環構成炭素原子と結合しており、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、芳香環（Ｅ）においてＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、及びＣ６はいずれもＶで置き換えられていない、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（３４） 一般式（Ｉ）において、ＡＲ上に置換していてもよいＸａがメチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、アセチル基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基である、上記（２９）から（３３）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（３５） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロヘキシルメチル基であるか、あるいはＲｂであり（ただし、Ｒｂ中のＱがフェニル基又はインダン−２−イル基である）、Ａ１は単結合であるか、あるいはメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のメチレン基、又はメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のエチレン基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときには、Ａ１はエチレンである）、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基（ただしQがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）である、上記（２９）から（３４）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（３６） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ５の位置で結合する、上記（２９）から（３５）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（３７） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ６の位置で結合する、上記（２９）から（３５）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（３８） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ５はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ２、Ｃ４及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘが、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（３９） 一般式（Ｉ）において、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ６がＶで置き換えられている、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（４０） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、ＶがＺｘで置換された炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（３９）に記載の化合物又はその塩。
（４１） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ６がＺｘで置換された炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（４２） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ６がＺｘで置換された炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（４３） 一般式（Ｉ）において、ＡＲ上に置換していてもよいＸａがメチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、アセチル基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基である、上記（３９）から（４２）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（４４） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロヘキシルメチル基であるか、あるいはＲｂであり（ただし、Ｒｂ中のＱがフェニル基又はインダン−２−イル基である）、Ａ１が単結合であるか、あるいはメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のメチレン基、又はメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のエチレン基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときには、Ａ１はエチレンである）、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基（ただしQがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）である、上記（３９）から（４３）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（４５） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ６がＺｘで置換された炭素原子であり、Ｃ２及びＣ５が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｚｘがフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（４６） 一般式（Ｉ）において、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓは芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（４７） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、Ｄが酸素原子であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（４６）に記載の化合物又はその塩。
（４８） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（４９） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（５０） 一般式（Ｉ）において、ＡＲ上に置換していてもよいＸａがメチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、アセチル基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基である、上記（４６）から（４９）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（５１） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロヘキシルメチル基であるか、あるいはＲｂであり（ただし、Ｒｂ中のＱがフェニル基又はインダン−２−イル基である）、Ａ１が単結合であるか、あるいはメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のメチレン基、又はメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のエチレン基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときには、Ａ１がエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基（ただしQがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときは、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）である、上記（４６）から（５０）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（５２） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘが、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（５３） 一般式（Ｉ）において、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄは単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（５３−２） 一般式（Ｉ）において、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄは単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−である上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（５３−３） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄは単結合である、上記（５３）又は（５３−２）に記載の化合物又はその塩。
（５４） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５３）から（５３−３）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（５５） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄが単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（５５−２） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよくＣ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄが単結合であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（５６） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄが単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（５６−２）一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよくＣ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄが単結合であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（５７） 一般式（Ｉ）において、ＡＲ上に置換していてもよいＸａがメチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、アセチル基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基である、上記（５３）から（５６−２）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（５８） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロヘキシルメチル基であるか、あるいはＲｂであり（ただし、Ｒｂ中のＱがフェニル基又はインダン−２−イル基である）、Ａ１が単結合であるか、あるいはメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のメチレン基、又はメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のエチレン基であり、Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−又は−Ｎ（エチル）−を示すときには、Ａ１はエチレンを示す）、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基（ただしQがフェニル基であり、Ａ１が単結合であるか又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときは、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）である、上記（５３）から（５７）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（５８−２） 一般式（Ｉ）において、ｎが１〜３の何れかの整数であり、
ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよくＣ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖは窒素原子であるか、あるいはＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘはフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかであり、
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄは単結合であり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基であるか、あるいはＲｂ又はＲｃであり（ただし、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基である）、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、−Ｎ（エチル）−であるときＡ１はエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基であり（ただしQがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときは、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレン基であり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基であり、
ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、
ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり、Ｘａがオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（５８−３） 一般式（Ｉ）において、ｎは整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよくＣ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖは窒素原子であるか、あるいはＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘはフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかであり、
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄは単結合であり、Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ナフタレン−１−イル基、ナフタレン−２−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、ビフェニル−２−イル基、ビフェニル−３−イル基、ビフェニル−４−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、
２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかの基であり、
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、
ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（５８−４） 一般式（Ｉ）において、ｎは整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよくＣ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖは窒素原子であるか、あるいはＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘはフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかであり、
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄは単結合であり、Ｒｘはフェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ナフタレン−１−イル基、ナフタレン−２−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基の何れかの基であり、
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、
ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（５８−5） 一般式（Ｉ）において、ｎは整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ２、Ｃ５及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄは単結合であり、Ｒｘはフェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ナフタレン−１−イル基、ナフタレン−２−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基の何れかの基であり、
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、
２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（５９） 一般式（Ｉ）において、ｎが１〜３の何れかの整数であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ５がＶで置き換えられていてもよく、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖが窒素原子であるか、又はＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘがフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｓ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基であるか、あるいはＲｂ又はＲｃであり、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、−Ｎ（エチル）−であるときＡ１はエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基であり（ただしＱがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、
シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基であり、
ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、
キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、
１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり、Ｘａがオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（５９−２） 一般式（Ｉ）において、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）である、上記（１）に記載の化合物又はその塩。
（５９−３） 一般式（Ｉ）において、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）である、上記（１）に記載の化合物又はその塩。
（６０） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５９−２）又は（５９−３）に記載の化合物又はその塩。
（６１） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（６１−２） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（６２） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（６２−２） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（６３） 一般式（Ｉ）において、ＡＲ上に置換していてもよいＸａがメチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、アセチル基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基である、上記（５９−２）から（６２−２）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（６４） 一般式（Ｉ）において、ｎが１〜３の何れかの整数であり、Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ２、Ｃ５、及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｒｚがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、
２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、
Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基であり、Ｒｙが水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基であるか、あるいはＲｚと繋がってこれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、又はピラゾール−１−イル基を形成しており、
ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、
１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（これらの基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり、
Ｘａはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（６５） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ２、Ｃ５及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｒｚがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、
２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基であり、Ｒｙが水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基であるか、あるいはＲｚと繋がってこれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基を形成しており、
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、
２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（６５−２） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは整数２であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ２、Ｃ５及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、
Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、１−ピロリジノ基、１−（４−メチルピペリジノ）基、１−ホモピペリジノ基又は、４−モルホリノ基であり、
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（６５−３）一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは整数２であり、
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子であり、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、
Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、１−ピロリジノ基、１−（４−メチルピペリジノ）基、１−ホモピペリジノ基又は、４−モルホリノ基であり、
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１）に記載の化合物又はその塩。
（６６） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）で置換された炭素原子であり（ただしＲｎ１又はＲｎ２のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（６７） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）で置換された炭素原子であり（ただしＲｎ１又はＲｎ２のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（６８） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）で置換された炭素原子であり（ただしＲｎ１又はＲｎ２のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（６９） 一般式（Ｉ）において、ＡＲ上に置換していてもよいＸａがメチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、アセチル基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基である、上記（６６）から（６８）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（７０） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロヘキシルメチル基の何れかの基であるか、あるいはＲｂであり（ただし、Ｒｂ中のＱはフェニル基又はインダン−２−イル基である）、Ａ１が単結合であるか、あるいはメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のメチレン基、又はメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のエチレン基であり、Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−又は−Ｎ（エチル）−であるときには、Ａ１がエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基で（ただしQがフェニル基であり、Ａ１が単結合であるか又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときは、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）である、上記（６６）から（６９）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（７１） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ５がＺｘで置換された炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、
ＺｘがＮ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、
２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲがナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（７２） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｃであり、Ｄが酸素原子又はイオウ原子であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（７３） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されている又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｃであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（４）に記載の化合物又はその塩。
（７４） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｃであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（５）に記載の化合物又はその塩。
（７５） 一般式（Ｉ）において、ＡＲ上に置換していてもよいＸａがメチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、アセチル基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基である、上記（７２）から（７４）のいずれかに記載の化合物又はその塩。
（７６） 一般式（Ｉ）において、ｎが１〜３の何れかの整数であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ５がＶで置き換えられていてもよく、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖが窒素原子であるか、又はＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘがフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｄ−Ｒｃであり、Ｄが酸素原子又はイオウ原子であり、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基であり、
ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、
１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、
２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり、Ｘａがオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（７７） 一般式（Ｉ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ５がＶで置き換えられていてもよく、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖが窒素原子であるか、又はＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘが、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｏ−Ｒｃであり、Ｒｃ中のｐが整数2であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、又は４−フルオロフェニルメチル基であり、Ｒｅがイソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基であり、
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（７８） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎが整数２であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、上記（７）に記載の化合物又はその塩。
（７９） 一般式（Ｉ）において、ＡＲ上に置換していてもよいＸａがメチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、アセチル基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基である、上記（７８）に記載の化合物又はその塩。
（８０） 一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロヘキシルメチル基を示すか、あるいはＲｂであり（ただし、Ｒｂ中のＱがフェニル基又はインダン−２−イル基である）、Ａ１が単結合であるか、あるいはメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のメチレン基、又はメチル基若しくはエチル基で置換されているか又は無置換のエチレン基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときには、Ａ１がエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基（ただしQがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときは、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）である、上記（７８）又は（７９）に記載の化合物又はその塩。
（８１） 一般式（Ｉ）において、ｎが１〜３の何れかの整数であり、
Ｃ３はＡＲが結合している炭素原子であり、Ｃ４はＲｓが結合している炭素原子であり、Ｃ５がＶで置換されていてもよく、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖが窒素原子であるか、あるいはＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘがフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基であるか、あるいはＲｂ又はＲｃであり、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときにはＡ１がエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基であり（ただしＱがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基であり、
ＡＲがシンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、
１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）、Ｘａがオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（８２） 一般式（Ｉ）において、Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｒｘが炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基であるか、あるいはＲａ又はＲｂである、上記（６）に記載の化合物又はその塩。
（８３） 一般式（Ｉ）において、Ｚｘがフッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基、又はＯＲ９である、上記（８２）に記載の化合物又はその塩。
（８４） 一般式（Ｉ）において、ｎが１〜３の何れかの整数であり、ＡＲがＣ３に結合しており、ＲｓがＣ４、Ｃ５、又はＣ６の何れかの環構成炭素原子に結合しており、Ｃ４、Ｃ５、又はＣ６のうちＲｓが結合していない環構成炭素原子はＶで置き換えられていてもよく、
Ｖが窒素原子又はＺｘで置換された炭素原子であり、Ｚｘがフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、
Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｄが酸素原子又はイオウ原子であり、Ｒｘがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基であるか、あるいはＲｂ又はＲｃであり、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、−Ｎ（エチル）−であるときＡ１はエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基である（ただしＱがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、
４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基又はエチルオキシカルボニルアミノ基であり、Ｒｚはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、
４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、
シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基であり、Ｒｙは水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基であるか、あるいはＲｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、又はピラゾール−１−イル基を形成し、
ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、
ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、
１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）、Ｘａがオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であり、
Ｙが水素原子、メチル基、又はエチル基である、上記（１−２）に記載の化合物又はその塩。
（８５） 前記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分として含む医薬。
（８６） 前記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分として含むプロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生抑制剤。
（８７） プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生により惹起される疾患の予防及び／又は治療のための、上記（８５）に記載の医薬。
（８８） 哺乳動物の炎症性疾患の予防及び／又は治療のための、上記（８５）に記載の医薬。
（８９） 哺乳動物の自己免疫疾患の予防及び／又は治療のための、上記（８５）に記載の医薬。
（９０） 哺乳動物のアレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための、上記（８５）に記載の医薬。
（９１） 哺乳動物の解熱及び／又は鎮痛のための、上記（８５）に記載の医薬。
（９２） 哺乳動物における急性又は慢性の炎症反応が認められる生体状態の予防及び／又は治療のための医薬組成物であって、予防及び／又は治療に有効な量の前記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学上許容される塩及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
（９３） 哺乳動物における急性又は慢性の炎症反応が認められる生体状態の予防及び／又は治療方法であって、予防及び／又は治療に有効な量の前記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学上許容される塩を該哺乳動物に投与する工程を含む方法。
（９４）下記式（ＩＩ）：
Figure 2007528362
 ［式中、芳香環（Ｅ’）上のＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’、及びＣ６’はそれぞれ環構成炭素原子を示し、それらのうちでＲｓ’又はGが結合していない何れか一つはＶ’で置き換えられていてもよく、
Ｖ’は窒素原子を示すか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’は、前述のＺｘと同義であり、ただしＺｘが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’は−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）を示し、
−Ｄ−Ｒｘ’及び−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）はそれぞれ前述の−Ｄ−Ｒｘ及び−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）と同義であり、ただし−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｇは塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、メシラート基、トリフラート基、又は芳香環部分が１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよいアレーンスルホネート基を示し、
Ｙ’は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す］で表される化合物。
（９５） 一般式（ＩＩ）において、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ２’又はＣ３’の何れかの環構成炭素原子に結合している、上記（９４）に記載の化合物。
（９６） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２である、上記（９４）又は（９５）に記載の化合物。
（９７） 一般式（ＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である上記（９４）から（９６）のいずれかに記載の化合物。
（９８） 一般式（ＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）であり、Ｄが単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒｘ’が炭素数３〜８個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基であるか、あるいはＲａ、Ｒｂ、又はＲｃであり、Ｒａ中のｋが０又は１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１が炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基であり、Ｒ１は１個又は同一若しくは異なる２個以上の炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよく、Ｒｂ中のＱが環上の任意の位置でＡ２に結合しているフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、４Ｈ−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール基であり、Ａ１が単結合又は炭素数１〜３個のアルキレン（ａ）であり、アルキレン（ａ）が炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されてもよく、
Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であるときには、Ａ１はエチレン又はトリメチレンである）、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ6’） 、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−Ａ６−Ｑａであるか、あるいはこれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を形成し、Ｑａは１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよく、環上の任意の位置でＡ６に結合したフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基であり、Ｒ４及びＲ６がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ５及びＲ７がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ８が炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ6’がＲ６と同義であるか、あるいはＲ６と繋がってこれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成してシクロアルキル基又はモルホリノ基を形成しており、Ｒｃ中のｐが２〜４の何れかの整数であり、Ａ４が単結合あるいはメチレン又はエチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又はＱａであり、Ｒｅが炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ６−Ｑａ、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ２８、−ＳＲ２８、又は−Ｎ(Ｒ２９)(Ｒ３０)であり、ｉが１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１４が水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基であり、Ｒ２８が炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ２９が炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ３０は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であるか、あるいはＲ２９と繋がってこれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成しており、Ｒｚ’がＲｘ’と同義であるか、あるいは−Ａ５−Ｒｅであり、Ｒｙ’が水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ６−Ｑｐであるか、あるいはＲｚ’と繋がってこれらが結合する窒素原子とともに原子数３〜７の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成しており、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（９４）から（９７）のいずれかに記載の化合物。
（９９） 一般式（ＩＩ）において、ｎが１〜３の何れかの整数であり、
ＧがＣ３’に結合しており、Ｒｓ’がＣ４’、Ｃ５’、又はＣ６’の何れかの環構成炭素原子に結合しており、Ｃ４’、Ｃ５’、又はＣ６’のうちＲｓ’が結合していない環構成炭素原子はＶ’で置き換えられていてもよく、
Ｖ’が窒素原子又はＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｚｘ’がフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）であり、Ｄが酸素原子又はイオウ原子であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基であるか、あるいはＲｂ又はＲｃであり、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときＡ１はエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基であり（ただしＱがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、
Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基又はエチルオキシカルボニルアミノ基でありＲｚはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、
４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、
イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基でありＲｙは水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基であるか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、又はピラゾール−１−イル基を形成し、ただし−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｇは塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、又はトリフラート基であり、
Ｙ’はメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１００） 一般式（ＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）である、上記（９４）から（９６）のいずれかに記載の化合物。
（１０１） 一般式（ＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｄがイオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｃ（Ｏ）−である、上記（９４）から（９６）のいずれかに記載の化合物。
（１０２） 一般式（ＩＩ）において、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ２’の位置に結合しており、Ｒｓ’がＣ３’、Ｃ４’又はＣ５’のうちの何れか一つの環構成炭素原子に結合しており、芳香環（Ｅ’）においてＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’及びＣ６’はいずれもＶ’で置き換えられていない、上記（９４）に記載の化合物。
（１０３） 一般式（ＩＩ）において、ｎが１〜３の何れかの整数であり、
ＧがＣ２’に結合しており、Ｒｓ’がＣ４’、Ｃ５’、又はＣ６’の何れかの環構成炭素原子に結合しており、Ｃ３’、Ｃ４’、又はＣ５’のうちＲｓ’が結合していない環構成炭素原子はＶ’で置換されていてもよく、
Ｖ’が窒素原子であるか、又はＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｚｘ’がフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）であり、Ｄが酸素原子又はイオウ原子であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基あるいはＲｂ又はＲｃでありＲｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときＡ１がエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基であり（ただしＱがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、
Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基であり、Ｒｚがブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、
２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、
２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、
ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基であり、Ｒｙは水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基であるか、あるいはＲｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、又はピラゾール−１−イル基を形成し、ただし−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｇが塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、又はトリフラート基であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１０４） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（１０２）又は（１０３）に記載の化合物。
（１０５） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ２’はＧで結合している環構成炭素原子であり、Ｃ３’はＲｓ’が結合している環構成炭素原子であり、Ｃ４’がＶ’で置き換えられていてもよく、Ｃ５’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖ’が窒素原子であるか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
Ｇが臭素原子又はヨウ素原子であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１０６） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’の位置に結合しており、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｙ’がメチル基又はエチル基である上記（１０２）又は（１０３）に記載の化合物。
（１０７） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ２’はＧが結合している環構成炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している環構成炭素原子であり、Ｃ５’はＶ’で置き換えられていてもよく、Ｃ３’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖ’が窒素原子であるか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
Ｇが臭素原子又はヨウ素原子であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１０８） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ５’の位置に結合しており、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（１０２）又は（１０３）に記載の化合物。
（１０９） 一般式（ＩＩ）において、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ５’又はＣ６’に結合しており、芳香環（Ｅ’）においてＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’及びＣ６’はいずれもＶ’で置き換えられていない、上記（９４）に記載の化合物。
（１１０） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ５’に結合しており、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１０９）に記載の化合物。
（１１１） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３’はＧが結合している炭素原子であり、Ｃ５’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ２’、Ｃ４’、及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
Ｇが臭素原子又はヨウ素原子であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１１２） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ６’に結合しており、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１０９）に記載の化合物。
（１１３） 一般式（ＩＩ）において、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ６’はＶ’である、上記（９４）に記載の化合物。
（１１４） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、Ｖ’がＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１１３）に記載の化合物。
（１１５） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３’はＧが結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ６’がＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ５’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
Ｇが臭素原子又はヨウ素原子であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１１６） 一般式（ＩＩ）において、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’が窒素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子である、上記（９４）に記載の化合物。
（１１７） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１１６）に記載の化合物。
（１１８） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３’はＧが結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’が窒素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’は、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
Ｇが臭素原子又はヨウ素原子であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１１９） 一般式（ＩＩ）において、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｄは単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−である上記（９４）に記載の化合物。
（１２０） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３’はＧが結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｓ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
Ｇが臭素原子又はヨウ素原子であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１２１） 一般式（ＩＩ）において、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）である、上記（９４）に記載の化合物。
（１２２） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３’はＧが結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）であり、Ｒｚ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、
２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、
Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基であり、Ｒｙ’は水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基であるか、あるいはＲｚ’と繋がってそれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基を形成しており、ただし−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｇが臭素原子又はヨウ素原子であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１２３） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’が−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）基で置換された炭素原子であり（ただしＲｎ１又はＲｎ２のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（９４）に記載の化合物。
（１２４） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３’はＧが結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’がＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｚｘ’がＮ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、ただしＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
Ｇが臭素原子又はヨウ素原子であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１２５） 一般式（ＩＩ）において、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がＲｃと同義であり、ただしＲｃが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｒｃがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（９４）に記載の化合物。
（１２６） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、
Ｃ３’はＧが結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がＲｃと同義であり、ただしＲｃが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｒｃ中のｐが整数2であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、又は４−フルオロフェニルメチル基であり、Ｒｅがイソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基であり、
Ｇが臭素原子又はヨウ素原子であり、
Ｙ’がメチル基又はエチル基である、上記（９４）に記載の化合物。
（１２７） 一般式（ＩＩ）において、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’が炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基であるか、あるいはＲａ又はＲｂである、上記（９４）に記載の化合物。
（１２８） 一般式（ＩＩ）において、ｎが整数２であり、Ｇが芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がニトロ基で置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（９４）に記載の化合物。
（１２９） 下記式（ＩＩＩ）：
Figure 2007528362


［式中、芳香環（Ｅ’）上のＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’又はＣ６’は環構成炭素原子を示し、これらのうちＲｓ’又はＡＲ’が結合していない何れか一つはＶ’で置き換えられていてもよく、ＡＲ’はＡＲと同義であり、ただしＡＲが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。］で表される化合物。
（１３０） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上の原子Ｃ２’又はＣ３’に結合している、上記（１２９）に記載の化合物。
（１３１） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’がナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフタリジン、〔１，５〕ナフタリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンの残基（上記の残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよく、ＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい）である、上記（１２９）又は（１３０）に記載の化合物。
（１３２） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、
１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよく、ＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい）である、上記（１２９）又は（１３０）に記載の化合物。
（１３３） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’がナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、又はジヒドロ−２Ｈ−イソキノリンの残基（上記の残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよく、ＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい）である、上記（１２９）又は（１３０）に記載の化合物。
（１３４） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’がシンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフタリジン、〔１，５〕ナフタリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンの残基（上記の残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよく、ＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい）である、上記（１２９）又は（１３０）に記載の化合物。
（１３５） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１２９）から（１３４）のいずれかに記載の化合物。
（１３６） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’あるいは−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）であり、Ｄが単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒｘ’が炭素数３〜８個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基であるか、あるいはＲａ、Ｒｂ、又はＲｃであり、Ｒａ中のｋが０又は１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１が炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基であり、Ｒ１が１個又は同一若しくは異なる２個以上の炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されていてもよく、Ｒｂ中のＱが環上の任意の位置でＡ２に結合したフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、４Ｈ−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール基であり、Ａ１が単結合又は炭素数１〜３個のアルキレン（ａ）であり、アルキレン（ａ）は炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよく、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であるときには、Ａ１がエチレン又はトリメチレンである）、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ6’） 、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、又は−Ａ６−Ｑａであるか、あるいは互いに繋がってメチレンジオキシ基を形成し、Ｑａが１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよく、環上の任意の位置でＡ６に結合したフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基であり、Ｒ４及びＲ６がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ５及びＲ７がそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ８が炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ6’はＲ６と同義であるか、あるいはＲ６と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和含窒素アルキル基又はモルホリノ基を形成しており、Ｒｃ中のｐが２〜４の何れかの整数であり、Ａ４が単結合あるいはメチレン又はエチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又はＱａであり、Ｒｅが炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ６−Ｑａ、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ２８、−ＳＲ２８、又は−Ｎ(Ｒ２９)(Ｒ３０)であり、ｉが１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１４が水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基であり、Ｒ２８が炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ２９が炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ３０が水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であるか、あるいはＲ２９と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和含窒素アルキル基又はモルホリノ基を形成しており、Ｒｚ’がＲｘ’と同義であるか、あるいは−Ａ５−Ｒｅであり、Ｒｙ’が水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ６−Ｑｐであるか、あるいはＲｚ’と繋がって原子数３〜７の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成しており、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）から（１３５）のいずれかに記載の化合物。
（１３７） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）である、上記（１２９）から（１３６）のいずれかに記載の化合物。
（１３８） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｄはイオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−である、上記（１２９）から（１３６）のいずれかに記載の化合物。
（１３９） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ２’の位置に結合しており、Ｒｓ’がＣ３’、Ｃ４’、又はＣ５’のうちの何れか一つの環構成炭素原子に結合している、上記（１２９）に記載の化合物。
（１４０） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’がＣ２’に結合しており、Ｒｓ’がＣ３’、Ｃ４’、又はＣ５’の何れかの原子に結合しており、Ｃ３’、Ｃ４’、又はＣ５’のうちＲｓ’が結合していない環構成炭素原子はＶ’で置き換えられていてもよく、
Ｖ’が窒素原子又はＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｚｘ’がフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基からなる群から選ばれる1種の基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）であり、Ｄが酸素原子又はイオウ原子であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基であるか、あるいはＲｂ又はＲｃであり、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときにはＡ１がエチレンである）、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基であり（ただしＱがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基である）、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基であり、
Ｒｚ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、
２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基であり、Ｒｙ’は水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基であるか、あるいはＲｚ’と繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基又はピラゾール−１−イル基を形成しており、ただし−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、
１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり、
Ｘａがオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であり、ただしＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１４１） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、芳香環（Ｅ’）においてＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’及びＣ６’がいずれもＶ’で置き換えられていない、上記（１３９）又は（１４０）に記載の化合物。
（１４２） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ２’の位置に結合しており、Ｒｓ’がＣ３’、Ｃ４’、又はＣ５’のうちの何れか一つの環構成炭素原子に結合しており、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、芳香環（Ｅ’）においてＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’及びＣ６’がいずれもＶ’で置き換えられていない、上記（１３１）に記載の化合物。
（１４３） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ２’の位置に結合しており、Ｒｓ’がＣ３’、Ｃ４’、又はＣ５’のうちの何れか一つの環構成炭素原子に結合しており、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、芳香環（Ｅ’）においてＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’及びＣ６’がいずれもＶ’で置き換えられていない、上記（１３２）に記載の化合物。
（１４４） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’がＣ３’に結合している、上記（１３９）から（１４３）のいずれかに記載の化合物。
（１４５） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｃ２’はＡＲ’が結合している炭素原子であり、Ｃ３’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ４’がＶ’で置き換えられていてもよく、Ｃ５’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖ’が窒素原子であるか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもい）であり、ただしＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１４６） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’がＣ４’に結合している、上記（１３９）から（１４３）のいずれかに記載の化合物。
（１４７） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｃ２’はＡＲ’が結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’がＶ’で置き換えられていてもよく、Ｃ３’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｖ’が窒素原子であるか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、
２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、ただしＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、ＡＲ’がアミノ基を含む場合、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１４８） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’がＣ５’に結合している、上記（１３９）から（１４３）のいずれかに記載の化合物。
（１４９） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’は芳香環（Ｅ’）上のＣ５’又はＣ６’のうちの何れかの原子に結合している、上記（１２９）に記載の化合物。
（１５０） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、芳香環（Ｅ’）においてＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’及びＣ６’がいずれもＶで置き換えられていない、上記（１４９）に記載の化合物。
（１５１） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ５’又はＣ６’のうちの何れかの原子に結合しており、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、芳香環（Ｅ’）においてＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’及びＣ６’がいずれもＶで置き換えられていない、上記（１３１）に記載の化合物。
（１５２） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ５’又はＣ６’のうちの何れかの原子に結合しており、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、芳香環（Ｅ’）においてＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’及びＣ６’がいずれもＶで置き換えられていない、上記（１３２）に記載の化合物。
（１５３） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’がＣ５’に結合している、上記（１４９）から（１５２）のいずれかに記載の化合物。
（１５４） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｃ３’はＡＲ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ２’、Ｃ４’、及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、
２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、
２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、ただしＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、ＡＲ’がアミノ基を含む場合、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１５５） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｒｓ’がＣ６’に結合している、上記（１４９）から（１５２）のいずれかに記載の化合物。
（１５６） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ６’がＶ’である、上記（１２９）に記載の化合物。
（１５７） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ６’がＺｘで置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ５’が無置換の炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１３１）に記載の化合物。
（１５８） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ６’がＺｘで置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ５’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１３２）に記載の化合物。
（１５９） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｃ３’はＡＲ’が結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ６’がＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ５’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、
２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、ただしＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１６０） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’が窒素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１２９）に記載の化合物。
（１６１） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’が窒素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１３１）に記載の化合物。
（１６２） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’が窒素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１３２）に記載の化合物。
（１６３） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｃ３’はＡＲ’が結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’が窒素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、
１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、ただしＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１６４） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されるているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｄが単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−である、上記（１２９）に記載の化合物。
（１６５） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｄが単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−である、上記（１３１）に記載の化合物。
（１６６） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’は芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｄが単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−である、上記（１３２）に記載の化合物。
（１６７） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）である、上記（１２９）に記載の化合物。
（１６８） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）である、上記（１３１）に記載の化合物。
（１６９） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）である、上記（１３２）に記載の化合物。
（１７０） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５が−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）で置換された炭素原子であり（ただしＲｎ１又はＲｎ２のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１２９）に記載の化合物。
（１７１） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’が−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）で置換された炭素原子であり（ただしＲｎ１又はＲｎ２のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１３１）に記載の化合物。
（１７２） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’が−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）で置換された炭素原子であり（ただしＲｎ１又はＲｎ２のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１２３）に記載の化合物。
（１７３） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｃ３’はＡＲ’が結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’がＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子であり、
Ｚｘ’がＮ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、ただしＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、
１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基であり、
ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、
２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、ただしＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１７４） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がＲｃと同義であり、ただしＲｃが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｒｃがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１７５） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がＲｃと同義であり、ただしＲｃが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、Ｒｃがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１３１）に記載の化合物。
（１７６） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がＲｃと同義であり、ただしＲｃが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｒｃがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１３２）に記載の化合物。
（１７７） 一般式（ＩＩＩ）において、Ｃ３’はＡＲ’が結合している炭素原子であり、Ｃ４’はＲｓ’が結合している炭素原子であり、Ｃ５’がＺｘ’で置換されるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、
Ｚｘ’がフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’であり、Ｒｘ’がＲｃと同義であり、ただしＲｃが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｒｃ中のｐが整数2であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、又は４−フルオロフェニルメチル基であり、Ｒｅがイソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基であり、
ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基であり、ただしＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１７８） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’がＣ３’に結合しており、Ｒｓ’がＣ４’、Ｃ５’、又はＣ６’の何れかの原子に結合しており、Ｃ４’、Ｃ５’、又はＣ６’のうちＲｓ’が結合していない環構成炭素原子はＶ’で置き換えられていてもよく、
Ｖ’が窒素原子であるか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子であり、Ｚｘ’がフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基であり、ただしＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
Ｒｓ’が−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）であり、Ｄが酸素原子又はイオウ原子であり、Ｒｘ’がブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基であるか、あるいはＲｂ又はＲｃであり、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基であり、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときＡ１がエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基であり（ただしＱがフェニル基であり、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンであり、かつＡ２が単結合であるときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方が水素原子以外の置換基である）、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、
Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基又はエチルオキシカルボニルアミノ基であり、
Ｒｚ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、
イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基であり、
Ｒｙ’は水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基であるか、あるいはＲｚ’と繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、又はピラゾール−１−イル基を形成し、ただし−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換基−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
ＡＲ’がナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、
１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり、
Ｘａがオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であり、ただしＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい、上記（１２９）に記載の化合物。
（１７９） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１１９）に記載の化合物。
（１８０） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘで置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｄが酸素原子である、上記（１３１）に記載の化合物。
（１８１） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１３２）に記載の化合物。
（１８２） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がニトロ基で置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１２９）に記載の化合物。
（１８３） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がニトロ基で置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１３１）に記載の化合物。
（１８４） 一般式（ＩＩＩ）において、ＡＲ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ３’に結合しており、Ｒｓ’が芳香環（Ｅ’）上のＣ４’に結合しており、Ｃ５’がニトロ基で置換された炭素原子であり、Ｃ２’及びＣ６’が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓ’が−Ｏ−Ｒｘ’である、上記（１３２）に記載の化合物。
（１８５） ４型ＰＬＡ２阻害剤を有効成分として含む線維症の予防及び／又は治療剤。
（１８６） ４型ＰＬＡ２阻害剤を有効成分として含む肺線維症の予防及び／又は治療剤。
（１８７） 肺線維症が、薬剤誘起性肺線維症である、（１８６）に記載の予防及び／又は治療剤。
（１８８） 薬剤誘起性肺線維症が、メトトレキセート、金チオリンゴ酸ナトリウム、オーラノフィン、Ｄ−ペニシラミン、ブシラミン、アクタリット、サラゾスルファピリジン、シクロフォスファミド、タキソール、エトポシド、シスプラチン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、イリノテカン、ゲフィチニブ、又はブレオマイシンの何れか１種又は２種以上の薬剤により誘起された疾患である、（１８７）に記載の予防及び／又は治療剤。
（１８９）薬剤誘起性肺線維症が、メトトレキセート又はブレオマイシンの何れか１種又は両者の薬剤により誘起された疾患である、（１８７）に記載の予防及び／又は治療剤。
（１９０） ４型ＰＬＡ２阻害剤が、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学上許容される塩である、（１８６）に記載の予防及び／又は治療剤。
（１９１） ４型ＰＬＡ２阻害剤が、４−（１−ベンズヒドリル−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−メトキシ安息香酸、４−｛４−［２−（２−［ビス（４−クロロフェニル）メトキシ］エチルスルホニル）エトキシ］フェニル｝−１，１，１−トリフルオロ−２−ブタノン、Ｎ−｛１−［２−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ベンゾイル］−４−トリチルスルファニルピロリジン−２−イルメチル｝−４−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イリデンメチル）安息香酸アミド、４−メチル−２−オキソ−５−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）オキサゾリジン−３−カルボン酸（６−メトキシテトラヒドロピラン−２−イル）アミド、４−メチル−２−オキソ−５−（４−メチルフェニル）チアゾリジン−３−カルボン酸（テトラヒドロピラン−２−イル）アミド、４−［３−（４−デシルオキシフェニルオキシ）−２−オキソプロピルオキシ］安息香酸、及び１−｛２−［４−（カルボキシメチル）フェノキシ］エチル｝−３−ドデカノイルインドール−２−カルボン酸からなる群から選ばれる阻害剤である、（１８６）に記載の予防及び／又は治療剤。
本発明の化合物（Ｉ）又は医薬上許容されるその塩は、プロスタグランジン及びロイコトリエンの両者の産生に対して抑制作用を有し、人や動物に投与した場合、プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンが関与する疾患又は病態に対して優れた予防及び／又は治療効果を示し、しかも毒性が著しく低いという特徴を有する。本発明の化合物（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）は、本発明の化合物（Ｉ）を製造するために有用な合成中間体である。また、４型ＰＬＡ２阻害剤は、線維症、特に肺線維症、とりわけ薬の副作用として誘起される薬剤誘起性肺線維症の予防及び／又は治療剤として有用であることが確認された。
本明細書において、炭素原子を単に“Ｃ”で、水素原子を“Ｈ”で、酸素原子を“Ｏ”で、イオウ原子を“Ｓ”で、また窒素原子を“Ｎ”で示すことがある。
前記一般式（Ｉ）におけるＬｉｎｋとしては、炭素数１〜３個の直鎖状の飽和炭化水素鎖か、炭素数２〜３個の直鎖状の不飽和炭化水素鎖が例示される。本発明において、直鎖状の飽和炭化水素鎖直鎖としては、無置換であることが好ましい。また、直鎖状の不飽和炭化水素鎖としても、無置換であることが好ましい。直鎖状の飽和炭化水素鎖としては、−（ＣＨ２）ｎ−であることが好ましい。ｎは１〜３の何れかの整数である。ｎが１、２又は３の場合に最も特徴的に所望の作用が発現される。ｎが１のメチレン、ｎが２のエチレン又はｎが３のトリメチレンが好ましく、ｎが２のエチレンは特に好ましい。
また炭素数２〜３個の不飽和炭化水素鎖としては、炭素−炭素結合のなかに２重結合又は３重結合の不飽和結合を含む炭化水素鎖を意味する。不飽和炭化水素鎖としては、２重結合を含む不飽和炭化水素鎖であることが好ましい。この鎖が１つ以上の２重結合を含む場合、その２重結合の数は１つであることが好ましい。具体的な例としては、炭素数２個であり２重結合１つを有するエテニレンが挙げられる。また、炭素数２個であり３重結合１つを有するエチニレン、炭素数３個であり２重結合１つを有するプロペン−３−イル、炭素数３個であり３重結合１つを有するプロピン−３−イル等が例として挙げられる。
前記一般式（Ｉ）における芳香環（Ｅ）上のＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５及びＣ６はそれぞれ環構成炭素原子を示す。環構成炭素原子は、芳香環（Ｅ）を形成することからＣ又はＣＨのいずれかで表される。それらのうちでＲｓ又はＡＲが結合していない何れか一つの環構成炭素原子はＶで置き換えられていてもよい。上記の「置き換えられている」という表現は、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５及びＣ６のうちのいずれか１個の環構成炭素原子がＶで置き換わり、Ｖが環構成要素となることである。Ｒｓ及びＡＲはそれぞれ芳香環（Ｅ）上のＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５又はＣ６の何れかの環構成炭素原子に結合するが、これは例えば、ＡＲがＣ２に結合している場合、ＲｓはＣ３、Ｃ４、Ｃ５又はＣ６の何れかの環構成炭素原子と結合しており、また、ＡＲがＣ３に結合している場合には、ＲｓはＣ２、Ｃ４、Ｃ５又はＣ６の何れかの環構成炭素原子と結合しており、さらにＡＲがＣ４に結合している場合には、ＲｓがＣ２又はＣ３の何れかの環構成炭素原子と結合していることを意味する。これら置換位置の組み合わせのうち、ＡＲがＣ２に結合しており、かつＲｓがＣ３、Ｃ４、又はＣ５の何れかの原子と結合している化合物が好ましい例として挙げられ、ＡＲがＣ２に結合しており、かつＲｓがＣ３又はＣ４に結合している化合物が特に好ましい例として挙げられる。また、ＡＲがＣ３に結合しており、かつＲｓがＣ４、Ｃ５、又はＣ６の何れかの原子と結合している化合物も好ましい例として挙げられ、ＡＲがＣ３に結合しており、かつＲｓがＣ４又はＣ５の何れかの原子と結合している化合物も特に好ましい例として挙げられる。ＡＲがＣ３に結合しており、かつＲｓがＣ４と結合している化合物は非常に好ましい一例である。
Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５又はＣ６のうちＲｓ及びＡＲが結合していない何れか一つの原子はＶで置き換えられていてもよい。例えば、ＡＲがＣ２に結合しており、かつＲｓがＣ３に結合している場合、Ｃ４、Ｃ５、又はＣ６のうち何れかの一つの環構成炭素原子がＶで置き換えられていてもよい。また、別の例を挙げると、ＡＲがＣ３に結合しており、かつＲｓがＣ４に結合している場合、Ｃ２、Ｃ５、又はＣ６のうち何れかの一つの原子がＶで置き換えられていてもよいことを意味する。これらや他の組み合わせのうち、ＡＲがＣ２に結合しており、ＲｓがＣ３に結合しており、Ｃ４がＶで置き換えられている化合物；ＡＲがＣ２に結合しており、ＲｓがＣ４に結合しており、Ｃ５がＶで置き換えられている化合物；ＡＲがＣ２に結合しており、ＲｓがＣ５に結合しており、Ｃ４がＶで置き換えられている化合物；ＡＲがＣ３に結合しており、ＲｓがＣ４に結合しており、Ｃ５がＶで置き換えられている化合物；ＡＲがＣ３に結合しており、ＲｓがＣ４に結合しており、Ｃ６がＶで置き換えられている化合物；ＡＲがＣ３に結合しており、ＲｓがＣ５に結合しており、Ｃ４がＶで置き換えられている化合物；ＡＲがＣ３に結合しており、ＲｓがＣ６に結合しており、Ｃ５がＶで置き換えられている化合物などが好ましい例として挙げられる。また、ＡＲがＣ３に結合しており、ＲｓがＣ４に結合しており、Ｃ５がＶで置き換えられている化合物；ＡＲがＣ３に結合しており、ＲｓがＣ４に結合しており、Ｃ６がＶで置き換えられている化合物は特に好ましい例として挙げられ、さらに、ＡＲがＣ３に結合しており、ＲｓがＣ４に結合しており、Ｃ５がＶで置き換えられている化合物は非常に好ましい一例である。
Ｖは、窒素原子を表すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を表す。すなわちＶが窒素原子を示すとき、前記一般式（Ｉ）における芳香環（Ｅ）はピリジン環を表す。またＶがＺｘで置換された炭素原子を示すとき、芳香環（Ｅ）はＺｘを有するベンゼン環を表す。これらはいずれも特に好ましい。さらにＡＲがＣ３に結合しており、ＲｓがＣ４に結合しており、Ｃ５がＶで置換され、このＶが窒素原子を示す化合物が特に好ましい。
Ｚｘは、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、−ＯＲ９、又は−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）として定義される。これらのうちフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基は好ましい例として挙げられ、フッ素原子が特に好ましい。
Ｚｘにおいて、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基とはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、又はｔ−ブチル基等が挙げられ、これらのうちメチル基が特に好ましい。
Ｒ９は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ６−Ｑｐを表す。このうち水素原子が特に好ましい例として挙げられる。炭素数１〜４個の低級アルキル基の好ましい例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられ、メチル基は特に好ましい。
−Ａ６−Ｑｐ中のＡ６は単結合又はメチレンを表し、Ｑｐは１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよいフェニル基を表す。置換基Ｔ１は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、水酸基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−Ａ６−Ｑｐの具体的な例としては、フェニル基、メチルフェニル基、クロロフェニル基、ベンジル基、メチルベンジル基、クロロベンジル基、ジクロロベンジル基、フルオロベンジル基、トリフルオロメチルベンジル基、ニトロベンジル基、メトキシフェニル基、Ｎ−メチルアミノベンジル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノベンジル基等が挙げられる。
−ＯＲ９の好ましい例としては水酸基、メトキシ基等が挙げられ、水酸基は特に好ましい。
Ｒｎ１は水素原子又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を表し、水素原子が特に好ましい。炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、又はｔ−ブチル基等が挙げられ、このうちメチル基、エチル基、プロピル基、又はイソプロピル基等は好ましい例として挙げられ、メチル基が特に好ましい。
Ｒｎ２はＲｎ１と同義であるか、あるいは−ＣＯＲ２３基又は−ＳＯ２Ｒ２４基を表すか、Ｒｎ１と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。
Ｒ２３は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数１〜４個の低級アルコキシ基、−Ｏ−Ａ６−Ｑｐ、又は−Ｎ(Ｒ２５)(Ｒ２６)を表す。Ｒ２５は水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を表す。Ｒ２６はＲ２５と同義であるか、あるいはＲ２５と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。Ｒ２６が「Ｒ２５と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す」化合物としては、例えば、ピロリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基などの窒素原子を含む環状アミノアルキル基が形成されている化合物を挙げることができる。
−ＣＯＲ２３の具体的な例としては、ホルミル基、アセチル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、ピペリジン−１−カルボニル基、モルホリン−４−カルボニル基などが挙げられ、好ましい例としてホルミル基、アセチル基、カルバモイル基などが挙げられる。なお、上記の各式において、例えば、Ａ６やＱｐに代表されるように、異なる位置部分に同じ記号を同時に用いている場合がある。これらの記号は同一の置換基の群を示すが、それぞれの置換基は互いに独立して選択されるため、同じ記号について必ずしも同一の置換基が選択されなければならないことを意味するものではなく、結果的に同一又は異なる種類の置換基が選択されることを妨げるものではない。
Ｒ２４は炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−ＳＯ２Ｒ２４の具体的な例としては、メシル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基などが挙げられ、好ましい例としてメシル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基などが挙げられる。
−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）の具体例としては、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、モルホリノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ基、フェニルオキシカルボニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基、カルバモイルアミノ基、Ｎ−メチルカルバモイルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルアミノ基、ピペリジン−１−カルボニルアミノ基、モルホリン−４−カルボニルアミノ基、メシルアミノ基、スルファモイルアミノ基、Ｎ−メチルスルファモイルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基などが挙げられ、このうち好ましい例としてはアミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基などが挙げられ、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基は特に好ましい例として挙げられる。
従って、Ｚｘの好ましい例としてはフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基などが挙げられ、特に好ましい例としてフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基などが挙げられる。
前記一般式（Ｉ）において、Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を表すものと定義される。
Ｄは、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−を表すものとして定義される。これらのうち酸素原子及びイオウ原子は好ましい例であり、酸素原子は特に好ましい例である。またＤが単結合を示す化合物も好ましい例として挙げられる。
Ｒｘは、炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基、あるいは先に示したＲａ、Ｒｂ又はＲｃを示す。
Ｒｘにおいて、炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝状の飽和アルキル基としては、例えば、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、１−メチルプロピル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−メチルブチル基、２，２−ジメチルプロピル基、ヘキシル基、４−メチルペンチル基、２，３−ジメチルブチル基、２−エチルブチル基、ヘプチル基、オクチル基等が挙げられるが、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基が特に好ましい。
Ｒｘにおいて、ＲａのＲ１は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されているか若しくは無置換の炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基、又は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されているか若しくは無置換の炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基として定義される。Ｒ１において、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基の例としてはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基等が挙げられるが、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基は特に好ましい。またＲ１において、炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基の例としてはビシクロ［２，２，１］ヘプチル基、ビシクロ［２，２，２］オクチル基などが挙げられる。
Ｒ１に置換する炭素数１〜４の低級アルキル基の例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられる。炭素数１〜４の低級アルキル基が置換したＲ１の例としてはメチルシクロペンチル基、メチルシクロヘキシル基、メチルビシクロ［２，２，１］ヘプチル基などが挙げられる。
記号ｋは０又は１〜３のいずれの整数として定義されるが、ｋが０の場合の単結合、ｋが１の場合のメチレン、ｋが２の場合のエチレンが好ましく、ｋが０の場合の単結合及びｋが１の場合のメチレンが特に好ましい。
Ｒａの例としてはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、３−シクロヘキシルプロピル基、２−メチルシクロペンチル基、３−メチルシクロペンチル基、３，４−ジメチルシクロペンチル基、４−メチルシクロヘキシル基、４，４−ジメチルシクロヘキシル基、４−エチルシクロヘキシル基、４−メチルシクロヘキシルメチル基、ビシクロ［２，２，１］ヘプタン−２−メチル基、ビシクロ［２，２，２］オクタン−２−メチル基、３−メチルビシクロ［２，２，１］ヘプタン−２−メチル基、ビシクロ［２，２，１］ヘプト−１−イルメチル基、ビシクロ［２，２，２］オクト−１−イルメチル基などが挙げられるが、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基が好ましく、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基が特に好ましい。
Ｒｘにおいて、Ｒｂ中のＡ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−と定義される。Ｒ４は炭素数１〜４個の低級アルキル基と定義され、好ましい例として、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられるが、メチル基、エチル基が特に好ましい例である。従って、Ａ２の特に好ましい例としては単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−及び−Ｎ（エチル）−が挙げられる。
Ａ１は単結合又は炭素数１〜３個のアルキレン（ａ）、すなわちメチレン、エチレンあるいはトリメチレンとして定義される。但しＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ４）−を示すときＡ１はエチレン又はトリメチレンである。またアルキレン（ａ）は炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよい。上記化合物における炭素数１〜４個の低級アルキル基の例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられるが、メチル基、エチル基が好ましい例である。Ａ１の具体的な例としてメチレン、メチルメチレン、エチルメチレン、フェニルメチレン、エチレン、メチルエチレン、ジメチルエチレン、エチルエチレン、フェニルエチレン、トリメチレン、メチルトリメチレンなどが挙げられる。これらのうち、Ａ２が単結合を示すときには、Ａ１は単結合であるか、あるいはメチレン、メチルメチレン、又はエチレンであることが特に好ましい。またＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ４）−を示すときには、Ａ１がエチレンであることが特に好ましい。
Ｒｂ中のＱは、部分的不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑ）の残基と定義され、複素環（ｑ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む環を意味する。「残基」とは、環構成原子に結合する水素原子を除くことにより形成される一価の基を意味する。単環式の炭素環又は複素環の残基とは原子数５〜７個の部分的飽和又は完全不飽和な置換基であり、例えばフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基などが挙げられる。これらのうちフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基は好ましい例であり、フェニル基は特に好ましい。
上記の縮合二環式の炭素環あるいは複素環は原子数８〜１１個の部分不飽和又は完全不飽和な環であり、その残基の例としては、例えばナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、４Ｈ−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール基などが挙げられる。これらのうち、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、ジヒドロベンゾジオキシル基が好ましい例として挙げられ、インダニル基は特に好ましい例の一つである。
Ｑは環上の任意の位置でＡ２と結合する。結合位置を表したＱの好ましい例としてはフェニル基、２−又は３−チエニル基、２−又は３−フリル基、２−、３−又は４−ピリジル基、２−、４−又は５−オキサゾリル基、１−又は２−ナフチル基、１−、２−、５−又は６−テトラヒドロナフチル基、インダン−１−イル基、インダン−２−イル基、インダン−４−イル基、インダン−５−イル基、１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−インドリル基、２−、５−又は６−ジヒドロベンゾジオキシル基等が挙げられ、これらのうちフェニル基、インダン−２−イル基が特に好ましい。
Ｒｂ中、Ｒ２及びＲ３はＱの置換基であり、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ６’）、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−Ａ６−Ｑａを表すか、あるいは互いに結合してメチレンジオキシ基を示すものと定義される。
炭素数１〜４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基の例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられるが、メチル基が特に好ましい。
−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ６’）中のＲ６は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。Ｒ６’はＲ６と同義であるか、あるいはＲ６と繋がってこれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。従って、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ６’）の具体例としては、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、モルホリノ基などが挙げられ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基などは好ましい例であり、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基は特に好ましい例である。
Ｒ５及びＲ７はそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基又は−Ａ６−Ｑａ基と定義される。炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられ、このうちメチル基は好ましい例である。
−Ａ６−Ｑａ中のＡ６は前述と同義である。Ｑａは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑａ）と定義され、複素環（ｑａ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む置換基を意味する。単環式の炭素環あるいは複素環としては原子数５〜７個の部分不飽和又は完全不飽和の環であり、その残基としては、例えばフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基などが挙げられる。縮合二環式の炭素環あるいは複素環としては原子数８〜１１個の部分不飽和又は完全不飽和である環であり、その残基としては、例えばナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基などが挙げられる。
Ｑａは環上の任意の位置でＡ６に結合する。さらにＱａは同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよい。Ｔ１は前述と同義である。
−Ａ６−Ｑａの具体例としてフェニル基、メチルフェニル基、クロロフェニル基、ベンジル基、メチルベンジル基、クロロベンジル基、ジクロロベンジル基、フルオロベンジル基、トリフルオロメチルベンジル基、ニトロベンジル基、メトキシフェニル基、Ｎ−メチルアミノベンジル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノベンジル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基などが挙げられる。
Ｒ８はそれぞれ炭素数１〜４個の低級アルキル基と定義され、炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられる。
従って、Ｒ２及びＲ３の好ましい例としては、水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基が挙げられ、水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基は特に好ましい。またＱがフェニル基を示し、Ａ１が単結合を示すか又は無置換のメチレンを示し、かつＡ２が単結合を示す場合には、Ｒ２又はＲ３の少なくともどちらか一方が水素原子以外の置換基を示すことが好ましい。
Ｒｂの特に好ましい例としては、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、
２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基などが挙げられる。
Ｒｃ中の記号ｐは２〜４の何れかの整数として定義されるが、ｐが２の場合のエチレン、ｐが３の場合のトリメチレンが好ましく、ｐが２の場合のエチレンは特に好ましい。Ａ４は単結合を表すか、あるいはメチレン又はエチレンを表し、単結合あるいはメチレンが特に好ましい例である。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を表し、いずれも好ましい例である。Ｒｄは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は基Ｑａを表す。Ｒｅは炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ６−Ｑａ基、−（ＣＨ２）ｉＲ１４基、−ＯＲ２８基、−ＳＲ２８基、又は−Ｎ(Ｒ２９)(Ｒ３０)基を表す。基Ｑａ及び−Ａ６−Ｑａは前述と同じ意味を表す。
上記の炭素数１〜８個のアルキル基は、直鎖状若しくは分岐状の飽和アルキル基又は直鎖状若しくは分岐状の部分的に不飽和結合を含むアルキル基、あるいは炭素数３〜７のシクロアルキル基を含んでもよいアルキル基を表し、例えばメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−メチルブチル基、２，２−ジメチルプロピル基、ヘキシル基、４−メチルペンチル基、２，３−ジメチルブチル基、２−エチルブチル基、ヘプチル基、オクチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−メチルシクロペンチル基、３−メチルシクロペンチル基、３，４−ジメチルシクロペンチル基、４−メチルシクロヘキシル基、４，４−ジメチルシクロヘキシル基、４−エチルシクロヘキシル基、４−メチルシクロヘキシルメチル基等が挙げられる。
−（ＣＨ２）ｉＲ１４中の記号ｉは１〜３の何れかの整数を表し、Ｒ１４は水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基を表す。炭素数１〜４個のアルコキシ基としてはメトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブトキシ基、イソブチルオキシ基、又はｔ−ブチルオキシ基などが挙げられる。炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基としてはＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル基などが挙げられる。
−ＯＲ２８又は−ＳＲ２８中のＲ２８は炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑａを表すがこれらは前述のものと同義である。
−Ｎ(Ｒ２９)(Ｒ３０)中のＲ２９は炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ６−Ｑａを表す。これらのうち炭素数１〜８個のアルキル基及び−Ａ６−Ｑａは前述のものと同義である。炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基としてはメチルオキシカルボニル基、エチルオキシカルボニル基、プロピルオキシカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、ブチルオキシカルボニル基、イソブチルオキシカルボニル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基などが挙げられる。Ｒ３０は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を表すか、あるいはＲ２９と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。炭素数１〜４個の低級アルキル基の意味は前述のものと同義である。「Ｒ２９と繋がってそられが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する」化合物の例としては、例えばピロリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基などの窒素原子を含む環状アミノアルキル基が形成されている化合物が挙げられる。
Ｒｄの好ましい例としては水素原子若しくはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロベンジル基、４−フルオロベンジル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基などが挙げられる。
またＲｄの特に好ましい例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、又は４−フルオロフェニルメチル基などが挙げられる。
置換−Ａ４−Ｒｄの好ましい例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソアミル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、２−（シクロプロピル）エチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、２−（シクロペンチル）エチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、２−（シクロヘキシル）エチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、（ピリジン−２−イル）メチル基、（ピリジン−３−イル）メチル基、又は（ピリジン−４−イル）メチル基などが挙げられる。
また置換−Ａ４−Ｒｄの特に好ましい例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソアミル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、又は２−（４−フルオロフェニル）エチル基などが挙げられる。
Ｒｅの好ましい例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、メチルチオキソ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基などが挙げられる。
またＲｅの特に好ましい例としては、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基などが挙げられる。
−Ａ５−Ｒｅの好ましい例としては、アセチル基、チオアセチル基、メタンスルホニル基、プロピオニル基、エチルチオカルボニル基、ブチリル基、プロピルチオカルボニル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、フェニルメチルカルボニル基、４−メチルフェニルメチルカルボニル基、４−クロロフェニルメチルカルボニル基、４−フルオロフェニルメチルカルボニル基、（ピリジン−２−イル）カルボニル基、（ピリジン−２−イル）チオカルボニル基、（ピリジン−３−イル）カルボニル基、（ピリジン−４−イル）カルボニル基、（フラン−２−イル）カルボニル基、（チオフェン−２−イル）カルボニル基、メチルオキシカルボニル基、メチルスルファニルカルボニル基、メチルオキシチオカルボニル基、メチルオキシカルボニルアミノカルボニル基、カルバモイル基、Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−メチルチオカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルチオカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、エチルオキシカルボニル基、エチルオキシカルボニルアミノカルボニル基、Ｎ−エチルカルバモイル基、Ｎ−エチルチオカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルチオカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル基、プロピルオキシカルボニル基、Ｎ−プロピルカルバモイル基、Ｎ−プロピルチオカルバモイル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、
フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、フェニルメチルオキシカルボニル基、４−メチルフェニルメチルオキシカルボニル基、４−クロロフェニルメチルオキシカルボニル基、４−フルオロフェニルメチルオキシカルボニル基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）カルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）チオカルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）カルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）チオカルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）カルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）チオカルバモイル基、Ｎ−（フラン−２−イル）カルバモイル基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）カルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基などが挙げられる。
−Ａ５−Ｒｅの特に好ましい例としては、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基などが挙げられる。
Ｒｃの具体例としては、２−（Ｎ−イソブチリル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチリル−Ｎ−プロピルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチリル−Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチリル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−イソブチリル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−イソブチルチオカルボニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチルチオカルボニル−Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチルチオカルボニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、
２−［Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−シクロペンチルカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−イソブチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−シクロペンチルメチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ］エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロペンチルカルボニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ］エチル基、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−フェニルスルホニル−Ｎ−プロピルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、
２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−メチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−イソブチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−シクロペンチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−シクロヘキシルメチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−フェニルアミノ］エチル基、２−｛Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ｝エチル基、２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−｛Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ｝エチル基、２−｛Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）−Ｎ−メチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−イソブチル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）−Ｎ−フェニルアミノ］エチル基、２−｛Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ｝エチル基、２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−（Ｎ−イソブチルオキシカルボニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチルオキシカルボニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、
２−［Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）−Ｎ−メチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）−Ｎ−イソブチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）−Ｎ−フェニルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−Ｎ−メチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−Ｎ−イソブチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−Ｎ−シクロペンチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−Ｎ−フェニルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−イソブチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−フェニル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、又は２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基などが挙げられる。
前記一般式（Ｉ）におけるＲｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を表すとき、ＲｚはＲｘと同義であるか、あるいはメチル基、エチル基、又は−Ａ５−Ｒｅ基を表す。−Ａ５−Ｒｅについては前述のものと同義である。
Ｒｚの特に好ましい例としては、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、
４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、（モルホリノ−４−イル）カルボニル基などが挙げられる。
またＲｚのうちメチル基及びエチル基は、Ｒｙが水素原子以外を示すとき特に好ましい例として挙げられる。
Ｒｙは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ６−Ｑｐ基を表すか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数３〜７の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成する。炭素数１〜８個のアルキル基は、直鎖状若しくは分岐状の飽和アルキル基又は直鎖状若しくは分岐状の部分的に不飽和結合を含むアルキル基、あるいは炭素数３〜７の環状アルキル基を含んでもよいアルキル基を表す。例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−メチルブチル基、２，２−ジメチルプロピル基、ヘキシル基、４−メチルペンチル基、２，３−ジメチルブチル基、２−エチルブチル基、ヘプチル基、オクチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−メチルシクロペンチル基、３−メチルシクロペンチル基、３，４−ジメチルシクロペンチル基、４−メチルシクロヘキシル基、４，４−ジメチルシクロヘキシル基、４−エチルシクロヘキシル基、４−メチルシクロヘキシルメチル基等が挙げられる。−Ａ６−Ｑｐは前述のものと同義である。
Ｒｙの特に好ましい例としては、水素原子、メチル基、エチル基、イソブチル基などが挙げられる。
またＲｙはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数３〜７の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成しているものを表すが、これらの具体例としては、１−ピロリジノ基、１−ピペリジノ基、１−ホモピペリジノ基、１−ピペラジノ基、４−モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基などの窒素原子を含む環状置換基が挙げられ、これらはいずれも好ましい例である。
またこの含窒素環状置換基は１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜４個の低級アルキル基で置換されても良い。炭素数１〜４の低級アルキル基の例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基が挙げられる。
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のうち特に好ましい例としては、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、
Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、１−ピロリジノ基、１−（４−メチルピペリジノ）基、１−ホモピペリジノ基、４−モルホリノ基等が挙げられる。
前記一般式（Ｉ）におけるＲｓの最も好ましい例として、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘを表し、Ｄが単結合を表し、ＲｘはＲｂを表し、且つＲｂ中のＡ１、Ａ２が単結合を表す条件を満たす場合が挙げられる。具体的な例としては、フェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ナフタレン−１−イル基、ナフタレン−２−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基が挙げられる。
前記一般式（Ｉ）におけるＡＲは、部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環（ａｒ）の残基として定義される。またＡＲは１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい。複素環（ａｒ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一若しくは異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む環を意味する。
「縮合二環式の炭素環又は複素環」とは原子数８〜１１個の部分不飽和又は完全不飽和である環を意味する。好ましい例としては、窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択された環構成ヘテロ原子を１又は２個含む５員環の複素環同士が融合して形成された８個の原子からなる部分不飽和又は完全不飽和である環、窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択された環構成ヘテロ原子を１又は２個を含む５員環の複素環と６員環の炭素環又は窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択されたヘテロ原子を１又は２個含む６員環複素環とが融合して形成された９個の原子からなる部分不飽和又は完全不飽和である環、及び６員環の炭素環又は窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択された環構成ヘテロ原子を１又は２個を含む６員環複素環と６員環の炭素環又は窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択された環構成ヘテロ原子を１又は２個を含む６員環複素環とが融合して形成された１０個の原子からなる部分不飽和又は完全不飽和である置換基が例として挙げられる。ＡＲを構成する環のうちでヘテロ原子を含まない炭素環の場合、ナフタレン環は特に好ましい例である。またＡＲを構成する環のうちでヘテロ原子を含む複素環（ａｒ）としては、環構成ヘテロ原子を１〜２個含むものが好ましい例である。
一般式（Ｉ）におけるＡＲにおいて、ＡＲを構成する好適な環の具体的な例としては、ナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフタリジン、〔１，５〕ナフタリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、４Ｈ−クロメンなどが挙げられる。これらのうちナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン及びジヒドロ−２Ｈ−イソキノリンは特に好ましい一群であり、またシンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール及びジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾールも特に好ましい一群である。さらにナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、キノリン、１Ｈ−インダゾール及びイソキノリンは非常に好ましい例である。
ＡＲは、ＡＲ上の任意の炭素原子において前記一般式（Ｉ）中の芳香環（Ｅ）上のＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、又はＣ６のうち何れかの環構成炭素原子に結合している。ＡＲを構成する環のうち、芳香環（Ｅ）上の置換位置を特定した好適な例としては、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、
ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、
インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、４Ｈ−クロメン−５−イル基などが挙げられる。これらのうちナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基及びベンゾオキサゾール−５−イル基などは特に好ましい一群であり、ナフタレン−２−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基などは非常に好ましい例である。
またＡＲは１個又は同一若しくは異なる２以上のＸａで置換されていてもよい。Ｘａの置換位置としては芳香環（Ｅ）と結合していないＡＲ上の炭素原子、及び／又は窒素原子が存在する場合はその窒素原子上が挙げられる。
置換基Ｘａは炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ１０、−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)、−ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＣＯＲ２７を表す。但しＡＲ中に窒素原子が存在する場合、その窒素原子に置換してもよいＸａは炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基、又は−（ＣＨ２）ｉＲ１４を表す。
置換基Ｘａの好ましい例は、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、及びトリフルオロメチル基である。
置換基Ｘａである炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、又はｔ−ブチル基などが挙げられ、これらのうちメチル基、エチル基、又はプロピル基は特に好ましい例である。
また炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基の例としてはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、又はシクロヘプチル基などが挙げられる。
−（ＣＨ２）ｉＲ１４は、前述のものと同義であるが、これらうち２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基は好ましい例であり、２−ヒドロキシエチル基は特に好ましい例である。
−ＯＲ１０中のＲ１０は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−（ＣＨ２）ｉＲ１４基を表し、これらのうち水素原子は特に好ましい例である。炭素数１〜４個の低級アルキル基の例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられる。このうちメチル基は特に好ましい例である。−（ＣＨ２）ｉＲ１４は前述のものと同義である。従って、−ＯＲ１０の好ましい例は、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基などであり、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基は特に好ましい例である。
−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)中のＲ１１は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を表し、Ｒ１２は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、−ＣＯＲ１５、又は−ＳＯ２Ｒ１６を示すか、あるいはＲ１１と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。−ＣＯＲ１５中のＲ１５は炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、アミノ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基、又は−Ａ６−Ｑａを表す。また−ＳＯ２Ｒ１６中のＲ１６は炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)の具体的な例としてはアミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、モルホリノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、ベンゾイル基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、Ｎ−メチルカルバモイルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、スルファモイルアミノ基、Ｎ−メチルスルファモイルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基などが挙げられ、このうち好ましい例としてはアミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、又は（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基などが挙げられ、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、又は２−ヒドロキシエチルアミノ基は特に好ましい例として挙げられる。
−ＳＯ２Ｒ１３中のＲ１３は炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−ＳＯ２Ｒ１３の好適な例としてはメタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基などが挙げられる。
−ＣＯＲ２７中のＲ２７は水素原子、水酸基又は炭素数１〜４個のアルコキシ基、炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−ＣＯＲ２７の具体的な例としてはホルミル基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、アセチル基、プロピオニル基、カルバモイル基、Ｎ−メチルカルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基などが挙げられ、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基などは好ましい例であり、カルボキシル基は特に好ましい例である。
基Ｘａの好ましい例としてはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基などが挙げられる。また基Ｘａの特に好ましい例としては、オキソ基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、又はカルボキシル基などが挙げられる。窒素原子上に置換してもよい基Ｘａの好ましい例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシメチル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基が挙げられ、このうち特に好ましい例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、又は２−ヒドロキシエチル基が挙げられる。
基Ｘａで置換されているか又は無置換のＡＲの好ましい例としては、ナフタレン−１−イル基、ナフタレン−２−イル基、６−フルオロナフタレン−２−イル基、６−クロロナフタレン−２−イル基、６−（トリフルオロメチル）ナフタレン−２−イル基、５−ヒドロキシナフタレン−１−イル基、５−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−１−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、７−ヒドロキシナフタレン−１−イル基、７−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、５−メトキシナフタレン−１−イル基、５−メトキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−１−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、７−メトキシナフタレン−１−イル基、７−メトキシナフタレン−２−イル基、５−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、７−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、５−（カルボキシメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−（カルボキシメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、７−（カルボキシメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、７−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、５−アミノナフタレン−１−イル基、５−アミノナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−１−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、７−アミノナフタレン−１−イル基、７−アミノナフタレン−２−イル基、５−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、５−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、７−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、７−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、
６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、７−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、７−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、５−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、７−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、５−アセチルアミノナフタレン−２−イル基、６−アセチルアミノナフタレン−２−イル基、６−（２−アミノアセチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、７−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］ナフタレン−２−イル基、７−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］ナフタレン−２−イル基、６−［（ベンゼン−２−カルボニル）アミノ］ナフタレン−２−イル基、７−［（ベンゼン−２−カルボニル）アミノ］ナフタレン−２−イル基、６−カルバモイルアミノナフタレン−２−イル基、６−メチルスルホニルアミノナフタレン−２−イル基、６−スルファモイルアミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−メタンスルホニルナフタレン−２−イル基、６−スルファモイルナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルスルファモイル）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）ナフタレン−２−イル基、６−カルボキシナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−カルボキシベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、２−カルボキシベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−カルボキシ−３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、２−カルボキシ−３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−アセチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−アセチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−アセチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−アセチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−ヒドロキシメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−ヒドロキシメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、
２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−カルボキシベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、２−カルボキシベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−カルボキシ−３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、２−カルボキシ−３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−アセチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−アセチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−アセチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−アセチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−ヒドロキシメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−ヒドロキシメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−４−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、
１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−エチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−エチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−４−イル基、
１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−４−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−カルボキシメチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−カルボキシメチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−カルボキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−カルボキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−（Ｎ−メチルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イル基、
２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、２−メチルキノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−メチルキノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−エチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−エチル−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−プロピル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−メチル−２−プロピル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−（カルボキシメチル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−（カルボキシメチル）−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、２−メチル−イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、３−メチル−イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、２，３−ジメチル−イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、
１，２−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（カルボキシメチル）１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−２，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−メチルイソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、２−メチルキナゾリン−６−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、２−メチルキノキサリン−６−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、
１，２−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、２−メチルベンゾオキサゾール−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−２−オン−４−イル基、１−メチル−１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−オン−４−イル基、１−メチル−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−チオン−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−チオン−４−イル基、１−メチル−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−チオン−５−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−６−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−７−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−５−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−４−イル基、３−メチル−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−６−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−６−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−７−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−５−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−４−イル基、３−メチル−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−６−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、
１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、３−メチル〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、２−メチルチエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、３−メチルチエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、２−メチルチエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、
３−メチルチエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、３−メチルベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、３−メチルベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−２−オン−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−２−オン−６−イル基、１−メチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、２−メチル−２Ｈ−イソインドール−５−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、４Ｈ−クロメン−５−イル基、クロメン−４−オン−７−イル基、クロメン−４−オン−６−イル基などが挙げられる。
また、特に好ましい例としては、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、
２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基などが挙げられる。
さらに、非常に好ましい例としては、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基などが挙げられる。
前記一般式（Ｉ）における基Ｙは水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）、又は−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｏ）Ａ３Ｒ２１と定義され、このうち水素原子は特に好ましい例である。
炭素数１〜４個の低級アルキル基の例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基などが挙げられる。このうちメチル基、エチル基は特に好ましい例である。
−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）中のｍは整数２又は３と定義される。Ｒ１８はＲ１９と同じであるか、Ｒ１９と繋がって窒素原子とともに３〜６員環を形成している飽和の含窒素シクロアルキル基を示すか又は窒素原子とともにモルホリノ基を形成しているものであり、Ｒ１９はメチル基、エチル基又はプロピル基として定義される。−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）の例としては２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）エチル基、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピル基、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピル基、２−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）プロピル基、２−ピロリジン−１−イルエチル基、２−ピペリジン−１−イルエチル基、２−モルホリン−４−イルエチル基、３−ピロリジン−１−イルプロピル基、３−ピペリジン−１−イルプロピル基、３−モルホリン−４−イルプロピル基などが挙げられる。
−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｏ）Ａ３Ｒ２１中のＲ２０は水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基と定義される。Ｒ２１は炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数３〜６個の環状飽和アルキル基又はフェニル基と定義される。炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられ、炭素数３〜６個の環状飽和アルキル基の例としてはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基が挙げられる。Ａ３は単結合又は酸素原子と定義される。−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｏ）Ａ３Ｒ２１の例としてはアセトキシメチル基、プロピオニルオキシメチル基、ブチリルオキシメチル基、（２−メチルプロピオニル）オキシメチル基、（２，２−ジメチルプロピオニル）オキシメチル基、シクロプロピオニルオキシメチル基、シクロペンタノイルオキシメチル基、シクロヘキサノイルオキシメチル基、フェニルカルボキシメチル基、１−アセトキシ−１−メチルエチル基、１−メチル−１−（２−メチルプロピオニルオキシ）エチル基、１−シクロペンタノイルオキシ−１−メチルエチル基、１−シクロヘキサノイルオキシ−１−メチルエチル基、メトキシカルボニルオキシメチル基、エトキシカルボニルオキシメチル基、イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル基、ｔ−ブチルオキシカルボニルオキシメチル基、シクロプロピルオキシカルボニルオキシメチル基、シクロペンチルオキシカルボニルオキシメチル基、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシメチル基、フェニルオキシカルボニルオキシメチル基、１−メトキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−エトキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−イソプロピルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−ｔ−ブチルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−シクロプロピルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−シクロペンチルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−メチル−１−フェニルオキシカルボニルオキシエチル基などが挙げられる。
本発明の好ましい態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは１〜３の何れかの整数を示す。
ＡＲはＣ２に結合しており、ＲｓはＣ３、Ｃ４あるいはＣ５の何れかの原子に結合しており、Ｃ３、Ｃ４、又はＣ５のうちＲｓが結合していない環構成炭素原子はＶで置き換えられていてもよい。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示す。Ｄは酸素原子又はイオウ原子を示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基を示すか、あるいはＲｂ又はＲｃを示す。Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基の何れかの基を示す。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示す（但しＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、−Ｎ（エチル）−を示すときＡ１はエチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示す（但しＱがフェニル基を示し、Ａ１が単結合を示すか又は無置換のメチレンを示し、かつＡ２が単結合を示すときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）。Ｒｃ中のｐは整数２又は３を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子を示すか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基の何れかの基を示す。Ｒｅはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｚはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、
２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、
Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基の何れかの基を示す。Ｒｙは水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基を示すか、あるいはＲｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基又はピラゾール−１−イル基を形成する。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、
１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、
〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（これらの基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示す。置換基Ｘａはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基又はエチル基を示す。
また本発明の別の好ましい態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは１〜３の何れかの整数を示す。
ＡＲはＣ３に結合しており、ＲｓはＣ４、Ｃ５、又はＣ６の何れかの原子に結合しており、Ｃ４、Ｃ５、又はＣ６のうちＲｓが結合していない環構成炭素原子はＶで置き換えられていてもよい。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示す。Ｄは酸素原子又はイオウ原子を示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基あるいはＲｂ又はＲｃを示す。Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基の何れかの基を示す。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−又は−Ｎ（エチル）−を示す（但しＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときＡ１はエチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示す（但しＱがフェニル基を示し、Ａ１が単結合を示すか又は無置換のメチレンを示し、かつＡ２が単結合を示すときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）。Ｒｃ中のｐは整数２又は３を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子を示すか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基の何れかの基を示す。
Ｒｅはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基の何れかの基を示す。Ｒｚはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、
１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、
シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基の何れかの基を示す。Ｒｙは水素原子、メチル基、エチル基、又はイソブチル基を示すか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基又はピラゾール−１−イル基を形成する。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、
１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、
１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示す。置換基Ｘａはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の好ましい態様においては、以下の条件を全て満足する化合物又はその塩は一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩から除かれる。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは１〜３の何れかの整数を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＺｘで置換されていてもよい環構成炭素原子を示し、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘは、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基、又はＯＲ９基を示し、Ｒ９は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示す。Ｒｘは、炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいはＲａ又はＲｂを示し、Ｒｂ中のＱは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑ）の残基を示し、環上の任意の位置でＡ２と結合する。複素環（ｑ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一若しくは異なる環構成ヘテロ原子を１個又は２個含む。
ＡＲはナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、又はジヒドロ−２Ｈ−イソキノリンの残基（上記の残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示す。
さらに本発明の別の好ましい態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは１〜３の何れかの整数を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよく、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基あるいはＲｂ又はＲｃを示す。Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基の何れかの基を示す。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示す（但しＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときＡ１はエチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示す（但しＱがフェニル基を示し、Ａ１が単結合を示すか又は無置換のメチレンを示し、かつＡ２が単結合を示すときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）。Ｒｃ中のｐは整数２又は３を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子を示すか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基の何れかの基を示す。
Ｒｅはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基の何れかの基を示す。
ＡＲはシンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）の何れかを示す。
置換基Ｘａはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基又はエチル基を示す。
また本発明のさらに別の好ましい態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは１〜３の何れかの整数を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよく、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｓ−Ｒｘを示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基あるいはＲｂ又はＲｃを示す。Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基の何れかの基を示す。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）、−又は−Ｎ（エチル）−を示す（但しＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときＡ１はエチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基又はメチルスルホニルアミノ基を示す（但し、Ｑがフェニル基を示し、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンを示し、かつＡ２が単結合を示すときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）。Ｒｃ中のｐは整数２又は３を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子若しくはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基の何れかの基を示す。
Ｒｅはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、
１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示す。置換基Ｘａはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の別の好ましい態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは１〜３の何れかの整数を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ２、Ｃ５及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示す。Ｒｚはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、
ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基の何れかの基を示す。Ｒｙは水素原子、メチル基、エチル基、又はイソブチル基を示すか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基又はピラゾール−１−イル基を形成する。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、
１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示す。
置換基Ｘａはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の別の好ましい態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは１〜３の何れかの整数を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよく、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｃを示し、Ｄは酸素原子又はイオウ原子を示す。Ｒｃ中のｐは整数２又は３を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子若しくはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基の何れかの基を示す。Ｒｅはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、
１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、
１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示す。置換基Ｘａはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の別の好ましい態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎが１〜３の何れかの整数を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよく、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘはフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘを示し、Ｄは単結合を示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基であるか、あるいはＲｂ又はＲｃであり（ただし、Ｒｂ中のＱがフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基である）、Ａ２が単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−又は−Ｎ（エチル）−であるときＡ１はエチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基であり、Ｒｃ中のｐが整数2又は3であり、Ａ４が単結合又はメチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子であるか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基であり、
Ｒｅがメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、
２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、
１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり、
Ｘａがオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
本発明の特に好ましい態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ２はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ３はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＶで置き換えられていてもよく、Ｃ５及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖは、窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘはフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示す。Ｒｘは、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、
１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ２はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよくＣ３及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘはフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、
２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
さらに本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ２、Ｃ４及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、
２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、
２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５は窒素原子を示し、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、
２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、
ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基又はエチル基を示す。
さらに本発明の別の好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ６はＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｃ２及びＣ５は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘはフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基を示す。
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示す。Ｒｘは、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかの基を示す。
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、
２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ２、Ｃ５及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示す。Ｒｚはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、
２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、
Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基の何れかの基を示す。Ｒｙは水素原子、メチル基、エチル基、又はイソブチル基を示すか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基を形成する。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、
２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ２、Ｃ５及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示す。−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、１−ピロリジノ基、１−（４−メチルピペリジノ）基、１−ホモピペリジノ基、４−モルホリノ基のいずれかを示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、
ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
ＺｘはＮ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基を示す。
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、
２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、
ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
さらにまた本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよく、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｃを示す。Ｒｃ中のｐは整数２を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、又は４−フルオロフェニルメチル基の何れかの基を示す。Ｒｅはイソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、
２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよくＣ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘはフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかを示す。
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘを示し、Ｄは単結合を示す。Ｒｘはブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、
４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ナフタレン−１−イル基、ナフタレン−２−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、ビフェニル−２−イル基、ビフェニル−３−イル基、ビフェニル−４−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、
ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ５はＶで置き換えられていてもよくＣ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘはフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘを示し、Ｄは単結合を示す。Ｒｘはフェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ナフタレン−１−イル基、ナフタレン−２−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
また本発明の特に好ましい別の態様において、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は以下の条件を全て満足する。
Ｌｉｎｋは−（ＣＨ２）ｎ−を示し、ｎは整数２を示す。
Ｃ３はＡＲが結合した炭素原子を示し、Ｃ４はＲｓが結合した炭素原子を示し、Ｃ２、Ｃ５及びＣ６は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘを示し、Ｄは単結合を示す。Ｒｘはフェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ナフタレン−１−イル基、ナフタレン−２−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
ＡＲはナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかの基を示す。
基Ｙは水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。
本発明の化合物（Ｉ）は置換基の型により１個以上の不斉炭素を有する場合がある。例えばＲｓが１個以上の不斉炭素を含む化合物の場合には、不斉炭素が１個の場合２種の光学異性体が存在し、不斉炭素が２個の場合には４種の光学異性体と２種類のジアステレオ異性体が存在する。光学異性体及びジアステレオ異性体を含む純粋な形態の立体異性体、それらの任意の混合物、ラセミ体などは、いずれも本発明の範囲に包含される。また、本発明の化合物（Ｉ）はシクロアルキル環構造に基づく幾何異性体として存在する場合もあるが、純粋な形態の任意の幾何異性体と幾何異性体の任意の混合物も本発明の範囲に包含される。ラセミ体などの混合物は製造の容易さの点から好ましい場合がある。
本発明の化合物（Ｉ）の塩としては、医薬上許容される塩が好ましい。（１）Ｙが水素原子のとき；（２）ＡＲ中にカルボキシル基又はフェノール性水酸基を含むとき；（３）Ｚｘがフェノール性水酸基のときなどの、（１）〜（３）の条件のうち少なくとも一つを満たす場合に、その化合物は酸性基の数に応じて１〜３個のアルカリ塩を形成することを意味する。アルカリ塩としては、例えばナトリウム、アンモニア等の無機塩基及びトリエチルアミン等の有機塩基との塩を挙げることができる。
あるいは、（１）Ｒｓが置換又は無置換のアミノ基を含むことで化合物中で塩基としての性質を持つとき；（２）ＡＲ自体が塩基としての性質を持つ環状置換基であるとき；（３）ＡＲ中に置換又は無置換のアミノ基を含むとき；（４）芳香環（Ｅ）中の何れかの炭素原子がＶで置換され、Ｖが窒素原子のとき、又はＶがＺｘで置換された炭素原子であり且つＺｘが置換又は無置換のアミノ基のときなど、（１）〜（４）の条件のうち少なくとも一つを満たす場合には、その化合物は塩基性基の数に応じて１〜４個の酸性塩を形成することを意味する。酸性塩としては、例えば塩酸、硫酸等の無機酸及び酢酸、クエン酸等の有機酸との塩を挙げることができる。
前記一般式（ＩＩ）における芳香環（Ｅ’）上のＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’、及びＣ６’はそれぞれ環構成炭素原子を示す。それらのうちでＲｓ’及びＧが結合していない何れかの環構成炭素原子はＶ’で置き換えられていてもよい。Ｒｓ’、Ｇ、及びＶ’の置換位置については、前記一般式（Ｉ）のＲｓ（Ｒｓ’の位置に相当）、ＡＲ（基Ｇの位置に相当）及びＶ（Ｖ’の位置に相当）の置換位置の説明の記述と同様である。
Ｖ’は窒素原子を示すか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子を示す。Ｚｘ’は前述のＺｘと同義であるが、ただし、Ｚｘが水酸基（ＯＨ）を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘがアミノ基（ＮＨ）を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）を表す。−Ｄ−Ｒｘ’及び−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）はそれぞれ前述の−Ｄ−Ｒｘ及び−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）と同義であるが、ただし−Ｄ−Ｒｘ及び−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、−Ｄ−Ｒｘ及び−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）がアミノ基（ＮＨ）を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｐ１は例えば３個の同一又は異なる炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基あるいはフェニル基により置換されたシリル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロフリル基、アリル基、プロパルギル基、１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよいベンジル基、−ＣＨ２−Ｕ−Ｒｐ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ３、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ３などを表す。Ｕは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒｐ３は水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、トリメチルシリルエチル基、クロロメチル基、トリクロロメチル基、トリフルオロメチル基、９−フルオレニルメチル基、アダマンチル基、アリル基、又は−Ａ６−Ｑｐなどを表す。Ｒｐ２は、例えば１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよいベンジル基、−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ３、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ３などを表す。もっとも。水酸基及びアミノ基の保護基はこれらに限定されるものではなく、通常の化学文献、例えばプロテクティブ・グループ・イン・オーガニック・シンセシス第三版（Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ Ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ＴＨＩＲＤ ＥＤＩＴＩＯＮ）（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ社出版）あるいは当文献記載の参考文献に記載されている保護基の導入及び脱保護方法を参照し検討することで選択することができる。
Ｇは塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、メシラート基、トリフラート基、又は芳香環部分が１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよいアレーンスルホネート基を表す。アレーンスルホネート基としては例えばベンゼンスルホネート基、ｐ−トルエンスルホネート基、メシチレンスルホネート基、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホネート基、４−フルオロベンゼンスルホネート基、２，５−ジクロロベンゼンスルホネート基、３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホネート基、ペンタフルオロベンゼンスルホネート基、２−ニトロベンゼンスルホネート基、又は２，４−ジニトロベンゼンスルホネート基などが挙げられる。Ｇの好ましい例としては塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、又はトリフラート基などが挙げられ、臭素原子及びヨウ素原子が特に好ましい例である。
Ｙ’は炭素数１〜４個の低級アルキル基を表す。炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、又はｔ−ブチル基などが挙げられる。このうちメチル基及びエチル基が特に好ましい例である。
前記一般式（ＩＩ）におけるｎ及びＤは前述のものと同義である。
好ましい態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは１〜３の何れかの整数を示す。
基ＧはＣ２’に結合しており、Ｒｓ’はＣ３’、Ｃ４’あるいはＣ５’の何れかの原子に結合しており、Ｃ３’、Ｃ４’、又はＣ５’のうちＲｓ’が結合していない環構成炭素原子はＶ’で置換されていてもよい。
Ｖ’は窒素原子又はＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’はフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかの基を示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）を示す。Ｄは酸素原子又はイオウ原子を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基を示すか、あるいはＲｂ又はＲｃを示す。Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基の何れかの基を示す。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示す（但しＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときＡ１はエチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示す（但しＱがフェニル基を示し、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンを示し、かつＡ２が単結合を示すときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）。Ｒｃ中のｐは整数２又は３を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子を示すか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基の何れかの基を示す。
Ｒｅはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｚ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、
２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、
フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基の何れかの基を示す。Ｒｙ’は水素原子、メチル基、エチル基、又はイソブチル基を示すか、あるいはＲｚ’と繋がってそれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基又はピラゾール−１−イル基を形成する。但し−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基（ＯＨ）を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
基Ｇは塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、又はトリフラート基を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
また、好ましい別の態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは１〜３の何れかの整数を示す。
基ＧはＣ３’に結合しており、Ｒｓ’はＣ４’、Ｃ５’、又はＣ６’の何れかの原子に結合しており、Ｃ４’、Ｃ５’及びＣ６’のうちＲｓ’が結合していない環構成炭素原子はＶ’で置き換えられていてもよい。
Ｖ’は窒素原子を示すか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’はフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかを示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）を示す。Ｄは酸素原子又はイオウ原子を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基を示すか、あるいはＲｂ又はＲｃを示す。Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基の何れかの基を示す。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示す（但しＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ１はエチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示す（但しＱがフェニル基を示し、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンを示し、かつＡ２が単結合を示すときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）。Ｒｃ中のｐは整数２又は３を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子を示すか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基の何れかの基を示す。
Ｒｅはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基の何れかを示す。
Ｒｚ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、
イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基の何れかを示す。Ｒｙ’は水素原子、メチル基、エチル基又はイソブチル基を示すか、あるいはＲｚ’と繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、又はピラゾール−１−イル基を形成する。但し−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
基Ｇは塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、又はトリフラート基を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
特に好ましい態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは整数２を示す。
Ｃ２’は基Ｇが結合した炭素原子を示し、Ｃ３’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＶ’で置き換えられていてもよく、Ｃ５’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖ’は窒素原子を示すか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかを示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
基Ｇは臭素原子又はヨウ素原子を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
また、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは整数２を示す。
Ｃ２’は基Ｇが結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＶ’で置き換えられていてもよく、Ｃ３’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖ’は窒素原子又はＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかの基を示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
基Ｇは臭素原子又はヨウ素原子を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
さらに、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは整数２を示す。
Ｃ３’は基Ｇが結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ２’、Ｃ４’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
基Ｇは臭素原子又はヨウ素原子を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
また、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは整数２を示す。
Ｃ３’は基Ｇが結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’は窒素原子を示し、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
基Ｇは臭素原子又はヨウ素原子を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
さらに、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは整数２を示す。
Ｃ３’は基Ｇが結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ６’はＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｃ２’及びＣ５’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかの基を示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
基Ｇは臭素原子又はヨウ素原子を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
また、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは整数２を示す。
Ｃ３’は基Ｇが結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＺｘ’で置換されているか又は無置換の炭素原子を示し、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかを示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｓ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’は、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
基Ｇは臭素原子又はヨウ素原子を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
さらに、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは整数２を示す。
Ｃ３’は基Ｇが結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子を示し、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかの基を示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）を示す。Ｒｚ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、
２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、
Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基の何れかを示す。Ｒｙ’は水素原子、メチル基、エチル基、又はイソブチル基を示すか、あるいはＲｚ’と繋がってそれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基を形成する。但し−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、Ｒｙ’又はＲｚ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
基Ｇは臭素原子又はヨウ素原子を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
また、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは整数２を示す。
Ｃ３’は基Ｇが結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘ’は、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかを示す。但し、置換されたＺｘ’がアミノ基（ＮＨ）を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
基Ｇは臭素原子又はヨウ素原子を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
さらに、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ｎは整数２を示す。
Ｃ３’は基Ｇが結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＺｘ’で置換されているか又は無置換の炭素原子を示し、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかを示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’はＲｃと同義であり、ただしＲｃが水酸基（ＯＨ）を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよい。Ｒｃ中のｐは整数２を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、又は４−フルオロフェニルメチル基の何れかの基を示す。Ｒｅはイソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基の何れかの基を示す。
基Ｇは臭素原子又はヨウ素原子を示す。
基Ｙ’はメチル基又はエチル基を示す。
前記一般式（ＩＩＩ）中の芳香環（Ｅ’）上のＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’、及びＣ６’はそれぞれ環構成炭素原子を示す。それらのうちでＲｓ’及びＡＲ’が結合していない何れかの環構成炭素原子はＶ’で置き換えられていてもよい。Ｒｓ’、ＡＲ’、及びＶ’の置換位置については、前記一般式（Ｉ）のＲｓ（Ｒｓ’の位置に相当）、ＡＲ（ＡＲ’の位置に相当）及びＶ（Ｖ’の位置に相当）の置換位置の説明で述べたものと同様である。
ＡＲ’は前述のＡＲと同義であり、ただしＡＲが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよい。この場合、水酸基としては、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）中のＯＨも含まれる。また、置換ＡＲがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されてもよい置換基を表す。この保護されてもよいアミノ基の例としては、ＡＲを構成する環中、例えばインドール環やインダゾール環などのような環中に存在するＮＨが含まれる。
前記一般式（ＩＩＩ）におけるＲｓ’、Ｖ’、ｎ、及びＤは前述のものと同義である。また、Ｒｐ１、Ｒｐ２についても前述のものと同義である。
好ましい態様において、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ＡＲ’はＣ２’に結合しており、Ｒｓ’はＣ３’、Ｃ４’、又はＣ５’の何れかの原子に結合しており、Ｃ３’、Ｃ４’、又はＣ５’のうちＲｓ’が結合していない環構成炭素原子はＶ’で置き換えられていてもよい。
Ｖ’は窒素原子を示すか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’はフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかを示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）を示す。Ｄは酸素原子又はイオウ原子を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基あるいはＲｂ又はＲｃを示す。Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基の何れかの基を示す。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示す（但しＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときＡ１はエチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示す（但しＱがフェニル基を示し、Ａ１が単結合を示すか又は無置換のメチレンを示し、かつＡ２が単結合を示すときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）。Ｒｃ中のｐは整数２又は３を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。
Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子を示すか、あるいはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基の何れかの基を示す。Ｒｅはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基の何れかの基を示す。
Ｒｚ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、
２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、
Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基を示す。Ｒｙ’は水素原子、メチル基、エチル基、又はイソブチル基を示すか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、又はピラゾール−１−イル基を形成する。但し−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
ＡＲ’はナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、
２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、
１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）の何れかを示す。置換基Ｘａはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基の何れかを示す。但しＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
また好ましい別の態様において、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
ＡＲ’はＣ３’に結合しており、Ｒｓ’はＣ４’、Ｃ５’、又はＣ６’の何れかの環構成炭素原子に結合しており、Ｃ４’、Ｃ５’、又はＣ６’のうちＲｓ’が結合していない環構成炭素原子はＶ’で置き換えられていてもよい。
Ｖ’は窒素原子を示すか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかを示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）を示す。Ｄは酸素原子又はイオウ原子を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、又は２−シクロヘキシルエチル基を示すか、あるいはＲｂ又はＲｃを示す。Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、又はジヒドロベンゾジオキシル基の何れかの基を示す。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示す（但しＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、−Ｎ（エチル）−を示すときＡ１はエチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示す（但しＱがフェニル基を示し、Ａ１が単結合又は無置換のメチレンを示し、かつＡ２が単結合を示すときには、Ｒ２又はＲ３のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）。Ｒｃ中のｐは整数２又は３を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。
Ｒｄは水素原子若しくはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、又はピリジン−４−イル基の何れかの基を示す。Ｒｅはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、フェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、メトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、チオメトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（フラン−３−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（チオフェン−３−イル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、メチルオキシカルボニルアミノ基、又はエチルオキシカルボニルアミノ基の何れかを示す。
Ｒｚ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、
２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、
Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基の何れかを示す。Ｒｙ’は水素原子、メチル基、エチル基、又はイソブチル基を示すか、あるいはＲｚ’と繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、又はピラゾール−１−イル基を形成する。但し−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
ＡＲ’はナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、
２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、
１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）の何れかを示す。置換基Ｘａはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基の何れかの基を示す。但しＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
特に好ましい態様において、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
Ｃ２’はＡＲ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ３’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＶ’で置き換えられていてもよく、Ｃ５’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖ’は窒素原子を示すか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかを示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’は、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
ＡＲ’はナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかを示す。但しＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
また特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
Ｃ２’はＡＲ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＶ’で置き換えられていてもよく、Ｃ３’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｖ’は窒素原子を示すか、あるいはＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかを示す。但し、Ｚｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換Ｚｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’は、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
ＡＲ’はナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、
２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかを示す。但しＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
さらに、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
Ｃ３’はＡＲ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ２’、Ｃ４’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’は、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
ＡＲ’はナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、
２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかを示す。但しＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
また特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
Ｃ３’はＡＲ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’は窒素原子を示し、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’は、ブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
ＡＲ’は、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかを示す。但しＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
さらに、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
Ｃ３’はＡＲ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ６’はＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｃ２’及びＣ５’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかを示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
ＡＲ’はナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかを示す。但しＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
また特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
Ｃ３’はＡＲ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘ’はＮ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、メシルアミノ基又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基の何れかを示す。但し置換Ｚｘ’がアミノ基（ＮＨ）を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’はブチル基、イソブチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、
２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基の何れかを示す。
ＡＲ’はナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、
１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基を示す。但しＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
さらに、特に好ましい別の態様において、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物は以下の条件を全て満足する。
Ｃ３’はＡＲ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ４’はＲｓ’が結合した炭素原子を示し、Ｃ５’はＺｘ’で置換されているか又は無置換の環構成炭素原子を示し、Ｃ２’及びＣ６’は無置換の環構成炭素原子を示す。
Ｚｘ’はフッ素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基の何れかを示す。但しＺｘ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＺｘ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
Ｒｓ’は−Ｏ−Ｒｘ’を示す。Ｒｘ’は、Ｒｃと同義であり、ただしＲｃが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよい。Ｒｃ中のｐは整数２を示し、Ａ４は単結合又はメチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基又は４−フルオロフェニルメチル基の何れかの基を示す。Ｒｅはイソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、シクロプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブチルオキシ基、イソブチルオキシ基、ｔ−ブチルオキシ基、シクロプロピルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロペンチルメチルオキシ基、シクロヘキシルメチルオキシ基、フェニルオキシ基、４−メチルフェニルオキシ基、４−クロロフェニルオキシ基、４−フルオロフェニルオキシ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−ｔ−ブチルアミノ基、Ｎ−シクロプロピルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、又はモルホリノ基の何れかの基を示す。
ＡＲ’はナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、
２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基の何れかを示す。但しＡＲ’が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、また、置換されたＡＲ’がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい。
本発明の化合物（Ｉ）は、たとえば、下記の諸方法による反応を用いて製造することができる。
〔製造法１〕（工程ａ−１）
下記Ｓｃｈｅｍｅ１に示すように：
Figure 2007528362
 本発明の化合物（Ｉ）の範囲内にあって、そのＹが炭素数１〜４個の低級アルキル基を示し、Ｒｓ、ＡＲ、及び芳香環（Ｅ）上又は芳香環（Ｅ）中のＶが保護されていてもよい、一般式（Ｉａ’）で表される本発明の化合物〔以下、単に「化合物（Ｉａ’）」と称する〕は、一般式（ＩＩ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＩＩ）」と称する〕を一般式（ＩＶ）で表されるボロン酸誘導体〔以下、単に「化合物（ＩＶ）」と称する〕と反応させることにより製造することができる。式中のｎ、Ｃ２’〜Ｃ６’、Ｒｓ’、ＡＲ’、Ｙ’及びＧは前記と同義である。また化合物（ＩＶ）の式中、Ｌ１及びＬ２はそれぞれ独立に水酸基、炭素数１ないし８個のアルコキシ基（たとえば、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、シクロヘキシルオキシ基）、又は置換若しくは無置換のフェニルオキシ基を示すか、あるいはＬ１とＬ２とが互いに結合してホウ素原子を含む環［この環は飽和又は不飽和どちらでもよく、ホウ素以外のヘテロ原子（たとえば酸素原子）を含む環であってもよく、またさらに置換されていてもよい］を形成するアリールホウ酸の５又は６員環環状エステル（たとえば９−ボラビシクロ［３，３，１］ノナン、１，３，２−ジオキサボロラン、４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン）を表す。
また下記のＳｃｈｅｍｅ２に示すように：
Figure 2007528362
 化合物（Ｉａ’）の製造方法の一例として、一般式（Ｖ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｖ）」と称する〕と一般式（ＶＩ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＶＩ）」と称する〕を組み合わせて反応させる方法が挙げられる。
すなわちＳｃｈｅｍｅ１又はＳｃｈｅｍｅ２のいずれか、又はその両方で述べられている組み合わせで、たとえば実験化学講座第４版（日本化学会編、丸善株式会社出版）、２５巻、４０３頁に記載のＳｕｚｕｋｉ反応を行うことにより化合物（Ｉａ’）を製造する方法が例として挙げられる。具体的な例としては化合物（ＩＩ）［あるいは化合物（Ｖ）］を溶媒中、市販のパラジウム触媒又はパラジウム錯体と配位子とから調製される触媒及び塩基の存在下、化合物（ＩＶ）［あるいは化合物（ＶＩ）］と反応させることが挙げられる。
パラジウム触媒としては、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、テトラキス（メチルジフェニルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリ−ｏ−トリルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリシクロヘキシルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリエチルホスフィン）パラジウム、酢酸パラジウム、塩化パラジウム、塩化ビス（アセトニトリル）パラジウム、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム、塩化ビス（ジフェニルホスフィノフェロセン）パラジウムなどの市販されている触媒を購入してそのまま反応系中に加えてもよいし、酢酸パラジウムやトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムなどと任意の配位子から別途調製して単離した触媒を加えてもよい。また、酢酸パラジウムやトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムなどと任意の配位子を混合することによって反応系中で実際に反応に関与すると考えられる触媒を調製してもよい。パラジウムの価数は０であっても＋２であってもよい。配位子の例としては、トリフリルホスフィン、トリ（ｏ−トリル）ホスフィン、トリ（シクロヘキシル）ホスフィン、トリ（ｔ−ブチル）ホスフィン、ジシクロヘキシルフェニルホスフィン、１，１’−ビス（ジ−ｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−ジメチルアミノ−１，１’−ビフェニル、２−（ジ−ｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニルなどのホスフィン配位子及びイミダゾル−２−イリデンカルベン類などのホスフィンミミック配位子などが挙げられる。パラジウム触媒の当量数は、等量であっても触媒量であってもよいが、０．０１〜２０．０ｍｏｌ％が好ましく、最も好ましくは０．１０〜１０．０ｍｏｌ％でもよい。
塩基の例としては炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、フッ化セシウム、フッ化カリウム、リン酸カリウム、酢酸カリウム、トリエチルアミン、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、リチウムメトキシドなどが挙げられる。反応温度は、例えば２０℃から１５０℃が好ましく、特に好ましい例としては、２０℃から１２０℃が挙げられる。
反応系としては、水−有機溶媒の２相系、又は含水有機溶媒あるいは有機溶媒の均一系のいずれでもよい。有機溶媒としては、トルエン、キシレン、ヘキサンなどの炭化水素系溶媒、塩化メチレンなどのハロゲン系溶媒、ジメチルスルホキシドなどのスルホキシド系溶媒、ジメチルホルムアミドなどのアミド系溶媒、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジグライムなどのエーテル系溶媒、メタノール、エタノールなどのアルコール系溶媒、アセトニトリルなどのニトリル系溶媒、アセトン、シクロヘキサノンなどのケトン系溶媒、酢酸エチルなどのエステル系溶媒、ピリジンなどのヘテロ環系溶媒などを用いることが例として挙げられる。また、２種類以上の有機溶媒を混合して用いてもよい。
反応条件については、宮浦憲夫、鈴木章、ケミカル・レビュー（Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｒｅｖｉｅｗ）、１９９５年、９５巻、２４５７頁及びスニーカス（Ｖ．Ｓｎｉｅｃｋｕｓ）、ケミカル・レビュー（Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｒｅｖｉｅｗ）、１９９０年、９０巻、８７９頁などやこれら文献記載の参考文献を参照することができる。
基ＡＲ’、Ｒｓ’あるいは芳香環（Ｅ’）中のＶ’中に、上記反応条件において反応性があるか、あるいは反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。
上記のように製造された化合物（Ｉａ’）の基ＡＲ’、Ｒｓ’あるいは芳香環（Ｅ’）中のＶ’中に水酸基又はアミノ基の保護基が存在する場合、これらの保護基は化合物（Ｉａ’）の製造中にあるいは製造後に除去して本発明の化合物（Ｉ）に転化することができる。これらの水酸基及びアミノ基の保護基の選択、導入、脱保護方法については通常の化学文献、たとえばプロテクティブ・グループ・イン・オーガニック・シンセシス第三版（Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ Ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ＴＨＩＲＤ ＥＤＩＴＩＯＮ）（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ社出版）あるいは当文献記載の参考文献などを参照することができる。
〔製造法１〕（工程ａ−２）
化合物（ＩＶ）は、試薬として市販されている化合物を用いてもよく、又は下記のＳｃｈｅｍｅ３に示すように：
Figure 2007528362
 市販の化合物（ＶＩ）、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる化合物（ＶＩ）から前述の文献〔ケミカル・レビュー、１９９５年、９５巻、２４５７頁〕又は佐藤（Ｙ．Ｓａｔｏｈ）ら、シンセシス（ＳＹＮＴＨＥＳＩＳ）、１９９４年、１１４６頁に記載の方法に従って、あるいはこれら文献記載の参考文献に準じて製造することができる。
たとえば、化合物（ＶＩ）をｎ−ブチルリチウム、ｔ−ブチルリチウムなどのアルキルリチウムを用いてリチオ化化合物に転化した後、トリアルキルボレイトと反応させて、塩酸、硫酸、リン酸などの鉱物酸で処理することにより化合物（ＶＩ）を調製する方法、化合物（ＶＩ）と（アルコキシル）ジボロンをパラジウム触媒及び塩基の存在下で、クロスカップリング反応を行うことにより化合物（ＶＩ）を調製する方法などが挙げられる。
化合物（Ｖ）の製造方法としては下記のＳｃｈｅｍｅ４に示すように；
Figure 2007528362
 化合物（ＩＩ）に前記工程ａ−２と同様の反応を行う方法が挙げられる。
〔製造法１〕（工程ｂ）
下記のＳｃｈｅｍｅ５に示すように：
Figure 2007528362
 化合物（ＩＩ）のうちＧが塩素原子、臭素原子あるいはヨウ素原子などのハロゲン原子を示す一般式（ＩＩｈ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＩＩｈ）」と称する〕は、市販の化合物、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて製造できる一般式（ＶＩＩ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＶＩＩ）」と称する〕をハロゲン化することにより製造することができる。化合物（ＩＩｈ）の式中、基Ｈａｌは塩素原子、臭素原子あるいはヨウ素原子の何れかのハロゲン原子を示す。ハロゲン化のうち塩素化については通常の化学文献、たとえば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）１４巻、３５４頁に記載の製造方法が挙げられる。たとえば塩素（Ｃｌ２）を用いる方法、塩化スルフリルを用いる方法などが例として挙げられる。またブロム化の例としては通常の化学文献、たとえば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、３５４頁に記載の製造方法が挙げられ、たとえば臭素（Ｂｒ２）を用いる方法、Ｎ−ブロモスクシンイミドを用いる方法などがある。またヨウ素化については、通常の化学文献、たとえば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、４２３頁に記載の製造方法が挙げられ、たとえばヨウ素（Ｉ２）を用いる方法、三ヨウ化カリウムを用いる方法などがある。
〔製造法１〕（工程ｃ）
下記のＳｃｈｅｍｅ６に示すように：
Figure 2007528362
 化合物（ＩＩ）のうちＧがメシラート基、トリフラート基あるいはアレーンスルホネート基などを示す一般式（ＩＩｓ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＩＩｓ）」と称する〕は、市販の化合物又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＶＩＩＩ）」と称する〕をスルホン酸エステルに転化することにより製造することができる。化合物（ＩＩｓ）の式中、基Ｓｕはメタンスルホニル基、トリフルオロメタンスルホニル基、又は芳香環部分が１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されてもよいアレーンスルホニル基を示す。スルホン酸エステル化に転化する方法の例としては、通常の化学文献、たとえば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、１７９３頁に記載の製造方法が挙げられ、たとえばスルホン酸クロリドを用いる方法、無水スルホン酸を用いる方法などがある。
〔製造法２〕（工程ｄ）
下記のＳｃｈｅｍｅ７に示すように：
Figure 2007528362
 本発明の化合物（Ｉ）の範囲の一部であって、そのＹが水素原子を示し、さらにＲｓ、ＡＲ、及び芳香環（Ｅ）上のＶが保護されていてもよい、一般式（Ｉｂ’）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｉｂ’）」と称する〕は、化合物（Ｉａ’）を加水分解して、基ＯＹ’を水酸基に転化させることにより製造することができる。
化合物（Ｉａ’）から化合物（Ｉｂ’）への転化反応においては、通常、塩基中で反応させることが好ましい。また、この反応については、通常、反応を妨げない不活性媒体、好ましくは極性溶媒中で化合物を反応させることが好ましい。
上記の反応で用いる塩基の例としては、たとえば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシドなどのアルカリ金属塩基や、トリエチルアミンなどの有機塩基が挙げられる。これらの塩基の量は化合物（Ｉａ’）に対し、アルカリ金属塩基の場合、通常は１〜２０倍モル、好ましくは１〜１０倍モルであり、また、有機塩基の場合、１倍モル〜大過剰量である。
また、極性溶媒の例としては水、メタノール、エタノール、テトラヒドロフラン、ジオキサン等が挙げられ、必要に応じてこれらの溶媒を混合して用いることもできる。反応温度は、例えば室温〜溶媒の還流温度までの適当な温度が選択される。反応時間は例えばアルカリ金属塩基を用いる場合は、通常は０．５〜７２時間で、好ましくは１〜４８時間であり、有機塩基を用いる場合は、通常は５時間〜１４日間である。薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）等により反応経過を追跡することが可能であるから、通常は化合物（Ｉｂ’）の収量が最大となるところで適宜反応を終了させればよい。
上記のように得られる化合物（Ｉｂ’）を遊離カルボン酸の状態で反応液から回収するには、極性溶媒が水溶性溶媒である場合には、溶媒を留去し、塩酸水溶液などの無機酸にて残渣を中和して非水溶性溶媒に溶解した後、弱酸性水溶液や水などで洗浄して、溶媒を留去することにより行うことが好ましい。極性溶媒が非水溶性溶媒である場合には、無機酸にて反応溶液を中和した後、弱酸性水溶液や水などで洗浄した後、溶媒を留去することにより行うことが好ましい。
また反応後に化合物（Ｉｂ’）が用いた塩基との塩を形成して固体となる場合、この固体を常法により単離、精製することにより化合物（Ｉｂ’）の塩を得ることができる。
上記のように製造した化合物（Ｉａ’）の基ＡＲ’、Ｒｓ’、又は芳香環（Ｅ’）中のＶ’中に水酸基又はアミノ基の保護基が存在する場合には、これらの保護基を化合物（Ｉａ’）の製造中に、又は製造後に除去することにより化合物（Ｉａ’）を本発明の化合物（Ｉ）に転化することができる。
〔製造法３〕（工程ｅ）
下記のＳｃｈｅｍｅ８に示すように：
Figure 2007528362
 式中ＹがＹ”を示し、さらにＲｓ、ＡＲ及び芳香環（Ｅ）上のＶが保護されていてもよい本発明の化合物（Ｉ）である一般式（Ｉｃ’）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｉｃ’）」と称する〕は、化合物（Ｉｂ’）のカルボキシル基（ＣＯＯＨ）を常法によりエステル化することにより製造することができる。化合物（Ｉｂ’）の式中、Ｙ”は炭素数１〜４個の低級アルキル基、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）又は−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｏ）Ａ３Ｒ２１を示す。
化合物（Ｉｃ’）の製造方法の例としては、化合物（Ｉｂ’）を無機ハロゲン化物と無溶媒又は不活性溶媒中で反応させて、酸ハロゲン化物に転化した後、この酸ハロゲン化物を、そのままあるいは不活性な溶媒に溶解して過剰量の標的となるＹ”の水酸化物と反応させる方法が挙げられる。この方法で用いられる無機ハロゲン化物の例としては塩化チオニル、塩化ホスホリル、五塩化リン、三塩化リンなどがあり、塩化チオニルが好ましい例である。使用する量は、通常は化合物（Ｉｂ’）に対して当量〜大過剰量が例示され、好ましくは１．５〜５倍モルが例示される。この反応で用いられる不活性溶媒としては、たとえば、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素類、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン等のベンゼン化合物類が挙げられる。これらの溶媒は例えば単独で、あるいは混合溶媒として用いることができる。反応を促進するため触媒量のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを加えてもよい。反応温度は通常は室温から溶媒の還流温度までの適当な温度が選択される。反応時間の例としては一般的には０．５〜２４時間であり、好ましくは１〜６時間が挙げられる。
標的となるＹ”の水酸化物との反応に用いる不活性な溶媒の例としては、たとえば、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素類、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等のベンゼン化合物類が挙げられる。この反応は溶媒を使用せずに過剰量の標的となるＹ”の水酸化物を用いて行ってもよい。反応温度は−１０℃から室温までの適当な温度が選択される。反応時間の例としては一般的には０．５〜２４時間であり、好ましくは０．５〜６時間が挙げられる。
化合物（Ｉｃ’）を製造するためのその他の方法として、たとえば、新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、１００２頁に記載の「アルコールによるエステル化」、同書籍同巻、１００２頁に記載の「Ｏ−アルキル化剤によるエステル化」、同書籍同巻、１００８頁に記載の「ハロゲン化アルキルによるエステル化」、同書籍２２巻、４５頁に記載の「脱水剤を用いるエステル化反応」などが挙げられる。
基ＡＲ’、Ｒｓ’、又は芳香環（Ｅ’）中のＶ’中に上記反応条件において反応性を有するかあるいは上記反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。
上記にように製造された化合物（Ｉｃ’）のＡＲ’、Ｒｓ’あるいは芳香環（Ｅ’）中のＶ’中に水酸基又はアミノ基の保護基が存在する場合、これらの保護基を化合物（Ｉｃ’）の製造中又は製造後に除去して本発明の化合物（Ｉ）に転化することができる。
〔製造法４〕
下記のＳｃｈｅｍｅ９に示すように：
Figure 2007528362
 式中メチレン部分のｎが整数２を示し、さらにＲｓ、ＡＲ及び芳香環（Ｅ）上のＶが保護されていてもよい本発明の化合物（Ｉ）である、一般式（Ｉｄ’）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｉｄ’）」と称する〕は、例えば以下に示す方法により製造することもできる。
〔製造法４〕（工程ｆ）
すなわち化合物（Ｉｄ’）は一般式（ＩＸ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＩＸ）」と称する〕の二重結合を通常の化学文献記載の還元反応を用いて還元することにより製造することができる。たとえば、メタノールなどアルコール系溶媒や酢酸エチルなどエステル系溶媒の単独又は混合溶媒中、パラジウム炭素粉末、酸化白金（ＰｔＯ２）、活性化ニッケルなどの触媒存在下、水素ガス、ギ酸アンモニウム、ヒドラジン水和物などの水素源を用いて水素添加し、化合物（ＩＸ）の二重結合を単結合に転化する方法などが挙げられる。
基ＡＲ’、Ｒｓ’、又は芳香環（Ｅ’）中のＶ’中に上記反応条件において反応性を有するか、あるいは上記反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。
上記のように製造された化合物（Ｉｄ’）のＡＲ’、Ｒｓ’、又は芳香環（Ｅ’）中のＶ’中に水酸基又はアミノ基の保護基が存在する場合、これらの保護基を化合物（Ｉｄ’）の製造中、又は製造後に除去して本発明の化合物（Ｉ）に転化変換することができる。
〔製造法４〕（工程ｇ）
化合物（ＩＸ）は一般式（ＩＩＩ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＩＩＩ）」と称する〕から製造することができる。製造方法の例としては、新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、２３８頁に記載のホーナー・エモンズ反応を用いる方法が挙げられる。すなわち、化合物（ＩＩＩ）を例えばメタノール、エタノールなどのアルコール系溶媒又はテトラヒドロフラン、ジメトキシエタンなどのエーテル系溶媒などの不活性溶媒中で、水素化ナトリウム、ナトリウムアルコキシドなどの塩基の存在下、市販のジアルキルホスホノ酢酸エステルと反応させることにより上記の化合物を得ることができる。反応温度としては一般的に−１０℃から溶媒の還流温度までの適当な温度が選択されるが、好ましい例としては０℃から室温が挙げられる。反応時間は一般的には１時間〜１６時間で、好ましくは２〜８時間である。薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）等により反応の進行を追跡することが可能であるから、通常は化合物（ＩＸ）の収量が最大となるところで適宜反応を終了させればよい。
〔製造法４〕（工程ａ）
下記のＳｃｈｅｍｅ１０に示すように：
Figure 2007528362
 化合物（ＩＩＩ）は一般式（Ｘ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｘ）」と称する〕に前述の製造法１の工程ａ−１で述べたいずれかの方法に従って置換基ＡＲ’を導入することにより製造することができる。
〔製造法５〕
下記のＳｃｈｅｍｅ１１に示すように：
Figure 2007528362
 式中のメチレン部分のｎが整数１を示し、Ｙが水素原子を示し、さらにＲｓ、ＡＲ、及び芳香環（Ｅ）上のＶが保護されていてもよい本発明の化合物（Ｉ）である、一般式（Ｉｅ’）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｉｅ’）」と称する〕は、以下に示す方法でも製造することができる。
〔製造法７〕（工程ｄ）
すなわち化合物（Ｉｅ’）は一般式（ＸＩ）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＩ）」と称する〕のニトリル基を前述の製造法２の工程ｄで示した方法に準じて加水分解してカルボキシル基にすることにより製造することができる。
上記のように製造した化合物（Ｉｅ’）の基ＡＲ’、Ｒｓ’、又は芳香環（Ｅ’）中のＶ’中に水酸基又はアミノ基の保護基が存在する場合には、これらの保護基を化合物（Ｉｅ’）の製造中に、又は製造後に除去して本発明の化合物（Ｉ）に転化することができる。
〔製造法５〕（工程ｈ）
化合物（ＸＩ）は前述の化合物（ＩＩＩ）より製造することができる。例えば、化合物（ＩＩＩ）を実験化学講座第４版（日本化学会編、丸善株式会社出版）、２０巻、４４５頁に記載されているようにテトラヒドロフランなどの不活性溶媒中で触媒としてルイス酸、とくにヨウ化亜鉛を用いてトリメチルシリルシアニドと反応させる。その後、実験化学講座第４版（日本化学会編、丸善株式会社出版）、２６巻、１９７頁に記載のヒドロシランによる還元反応を行う。還元反応方法の例としては、ジクロロメタンなどのハロゲン化溶媒中で、トリエチルシランなどのヒドロシランとトリフルオロ酢酸などのプロトン酸あるいはトリフッ化ホウ素などのルイス酸を用いて還元させる方法がある。
化合物（Ｉ）の製造方法はここに記載された方法に限定されるものではない。例えば本発明の化合物は、その前駆体となる化合物の置換基を、通常の化学文献等に記載の反応を一つ又は複数を組み合わせた方法により、修飾又は転化することにより製造することができる。
本発明の化合物（Ｉ）のうち置換基Ｒｓに不斉炭素を含むものの製造方法の例としては、置換基Ｒｓの不斉炭素にあたる部分があらかじめ光学活性である市販の（あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能な）原料化合物を用いる方法が挙げられる。また本発明の化合物又はその前駆体を常法により光学的に活性な異性体として分離する方法も用いることができる。そのような方法の例としては、たとえば光学活性カラムを用いた高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）を用いる方法、光学活性な試薬と縮合し生成するジアステレオマーを分離精製した後、再び分解する方法などが挙げられる。前駆体を分離し光学活性体とした場合、その後、上記の製造方法を実施することにより光学的に活性な本発明の化合物（Ｉ）を製造することができる。
本発明の化合物（Ｉ）が、カルボキシル基、フェノール性水酸基などの酸性官能基を含む場合、公知の手段によって医薬上許容される塩（たとえばナトリウム、アンモニア等との無機塩又はトリエチルアミン等との有機塩）に転化することも可能である。たとえば、無機塩を得る場合、本発明化合物（Ｉ）を所望の無機塩に対応する少なくとも１当量の水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩などを含有する水中に溶かすことが好ましい。該反応には、メタノール、エタノール、アセトン、ジオキサンなどの水混和性の不活性有機溶媒を混和してもよい。たとえば、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム又は重炭酸ナトリウムを用いることによりナトリウム塩の溶液が得られる。
また本発明の化合物（Ｉ）が、アミノ基など塩基性官能基を含む場合、又はそれ自体塩基性の性質を持つ芳香環（例えばピリジン環など）を含む場合、公知の手段によって医薬上許容される塩（たとえば塩酸、硫酸等の無機酸との塩又は酢酸、クエン酸等の有機酸との塩）に転化することも可能である。たとえば、無機塩を得る場合、本発明の化合物（Ｉ）を少なくとも１当量の所望の無機酸を含有する水に溶かすことが好ましい。該反応には、メタノール、エタノール、アセトン、ジオキサンなどの水混和性の不活性有機溶媒を混和してもよい。たとえば、塩酸を用いることにより塩酸塩の溶液が得られる。
固形の塩を得たい場合、溶液を蒸発させるか、又はさらにブタノール、エチルメチルケトンなどのようなある程度極性のある水混和性有機溶媒を加え、その固形塩を得てもよい。
本発明に記載の種々の化合物は、公知の方法、たとえば、再結晶化、各種クロマトグラフィー（カラム、フラッシュカラム、薄層、高速液体クロマトグラフィー）により精製を行うことができる。
本発明の化合物（Ｉ）及び医薬上許容されるその塩は、プロスタグランジン及びロイコトリエンの両者の産生に対して抑制作用を有する。プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生に対する抑制作用としては、例えば、細胞毒性の認められない化合物濃度で、ヒト骨肉腫細胞株であるＭＧ−６３培養細胞をＩＬ−１βで刺激したときのＰＧＥ２産生、及び／又はラットマストサイトーマ株であるＲＢＬ−２Ｈ３培養細胞をＩｇＥで刺激したときのＰＧＤ２及びＬＴＢ４産生を、陽性対照と比較して１０％以上、好ましくは３０％以上、特に好ましくは５０％以上抑制する作用が例として挙げられる。分子レベルでの作用的機作としてはプロスタグランジンを産生するＣＯＸ−１及び／又はＣＯＸ−２ならびにロイコトリエンを産生する５−ＬＯの両者を本発明の化合物が阻害すると考えられる。あるいはプロスタグランジン及びロイコトリエンの産生にかかわる２Ａ型、４型あるいは５型のＰＬＡ２の酵素活性を阻害することによりアラキドン酸の産生を本発明の化合物が抑制すると考えられる。
これらの分子作用的メカニズムの中で、本発明の化合物（Ｉ）は４型ＰＬＡ２の酵素活性を阻害するものと考えられる。例えば、その判断に際しては、４型ＰＬＡ２の酵素阻害活性を調べることができ、公知の４型ＰＬＡ２の酵素活性を測定する公知の方法を利用することが好ましい［Ｃｌａｒｋら、プロシーディング・オブ・ナショナル・アカデミー・オブ・サイエンス・ＵＳＡ（Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ）、１９９０年、８７巻、７７０８頁］、［Ｇｒｏｎｉｃｈら、バイオケミカル・ジャーナル（Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．）、１９９０年、２７１巻、３７頁］、［Ｃｌａｒｋら、セル（Ｃｅｌｌ）、１９９１年、６５巻、１０４３頁］、［Ｋｒａｍｅｒら、ジャーナル・オブ・バイオロジカル・ケミストリー（Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ）、１９９１年、２６６巻、５２６８頁］。これらの方法を用いて本発明の化合物の４型ＰＬＡ２阻害活性を解明することができる。
本発明の化合物（Ｉ）及び医薬上許容されるその塩は、マウスの炎症性浮腫、アレルギー性浮腫、酢酸ライジング反応及びラットアジュバント関節炎を０．１〜５００ｍｇ／ｋｇの経口投与で抑制し、マウスに５００ｍｇ／ｋｇ／日を３日間経口投与しても死亡例が認められなかった。そのため、哺乳動物、好ましくは人、イヌやネコなどのペット又はコンパニオンアニマルあるいは家畜における医薬として安全な化合物であり、医薬品の活性成分として有用な物質である。哺乳動物、好ましくは人、イヌやネコなどのペット又はコンパニオンアニマルあるいは家畜における医薬の好ましい例としては、プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生に起因する各種の急性又は慢性の炎症反応が認められる病気、各種疾患あるいは病態、すなわち炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、及び疼痛に対する予防及び／又は治療薬が挙げられる。
さらに具体的な病気又は疾患としては、関節炎、慢性関節リウマチ、悪性関節リウマチ、若年性関節リウマチ、フェルティ症候群、成人スティル病、変形性関節炎、滑膜炎、痛風、人工関節インプラントのゆるみ、発熱、一般的な感冒、痛覚過敏、火傷、熱傷、ケロイド形成、月経痛、月経困難、月経痙攣、アレルギー反応、アレルギー性接触過敏症、アレルギー性鼻炎、花粉症、アレルギー性結膜炎、過敏性肺臓炎、アレルギー性気管支肺真菌症、気腫、急性呼吸促迫症候群、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、肺気腫、びまん性汎細気管支炎、気道閉塞症、移植片対宿主症候群、蕁麻疹、紫外線皮膚炎、アトピー性皮膚炎、癌、骨髄性白血病、肉腫、脳腫瘍、悪液質、組織潰瘍、消化性潰瘍、胃炎、急性及び慢性膵炎、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、憩室炎、再発性胃腸病変、胃腸出血、炎症性腸疾患、クローン病、腸管型ベーチェット病、感染性腸炎、虚血性腸炎、放射線腸炎、薬剤性腸炎、過敏性腸症候、急性肝炎・劇症性肝炎・慢性肝炎・肝硬変・脂肪肝・アルコール性肝障害・薬剤性肝障害（薬物中毒肝炎）・うっ血性肝炎・自己免疫性肝炎・原発性胆汁性肝硬変・肝性ポルフィリン症等の肝疾患（肝障害、肝不全）、凝固、貧血、強直性脊椎炎、再狭窄、歯周病、表皮水泡症、アテローム性硬化症、大動脈瘤、結節性動脈周囲炎、うっ血性心不全、不整脈、心筋梗塞、脳梗塞、発作、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、脊髄性筋萎縮症、神経痛、神経変性疾患、アルツハイマー病、ルーウィボディ病、シャイドレイガー症候群、ライ症候群、進行性核上性麻痺、進行性多巣性白質脳症、正常圧水頭症、亜急性硬化性全脳炎、前頭葉型痴呆、急性灰白髄炎（ポリオ）、ポリオ神経症、ウイルス性脳炎、クロイツフェルト−ヤコブ病、クールー病、牛海綿状脳症（狂牛病）、スクレイピー、てんかん、大脳アミロイド血管障害、自己免疫疾患、ハンティングトン病、パーキンソン病、片頭痛、うつ病、躁病、躁うつ病、遺伝性小脳性運動失調、末梢神経障害、緑内障、疼痛、歯肉炎、手術後の痛み、筋萎縮性側策硬化症、骨粗鬆症、多発性硬化症、目の脈管形成、角膜損傷、黄斑変性、結膜炎、異常創傷治癒、筋肉もしくは関節の捻挫又は緊張、腱炎、皮膚疾患、尋常性乾癬、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症、関節症性乾癬、重症筋無力症、多発性筋炎、筋炎、滑液包炎、糖尿病、腫瘍浸潤、腫瘍成長、腫瘍転移、角膜傷跡、強膜炎、免疫不全疾患、強皮症、好酸球性筋膜炎、敗血症、エンドトキシンショック、早産、低プロトロンビン血症、血友病、甲状腺炎、サルコイドーシス、ベーチェット症候群、過敏症、腎臓疾患、リケッチア感染症、原虫症、生殖疾患又は敗血症ショックなどが挙げられる。またその他の具体的な病気又は疾患として歯痛、抜歯後の痛み、背腰痛、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群、腱鞘炎、急性上気道炎、帯状疱疹、線維症、肺線維症、塵肺症、慢性間質性肺炎、肉芽腫性間質性肺炎、線維化性間質性肺炎、腎線維症、腎盂腎炎、各種続発性萎縮腎、糸球体腎炎、慢性腎炎、糸球体硬化、肝線維症、心筋梗塞後の心線維症、特発性心筋症、膵硬化症、膵線維症、膵石症、高安動脈炎、慢性甲状腺炎、皮膚筋炎、多発性筋炎、骨髄線維症、Ｂａｎｔｉ病、後腹膜線維症、各種放射線傷害なども挙げられる。また本発明の化合物（Ｉ）を有効成分として含む医薬は哺乳動物、好ましくは人、イヌやネコなどのペット又はコンパニオンアニマルあるいは家畜における上記病気又は疾患に対して他の一種類以上の予防又は治療薬と併用又は組み合わせて使用することができる。
併用又は組み合わせて使用することができる薬剤の例としては、たとえば以下のようなものが挙げられる：慢性関節リウマチの治療薬として使われる免疫修飾型抗リウマチ薬や代謝拮抗薬、具体的には金製剤、ブシラミン、ロベンザリット、サラゾスルファピリジン、メトトレキセート、アザチオプリン、ミゾリビン、レフルノミド、タクロリムス、シクロスポリン等やそれらを含む製剤；生物学的製剤であるインターロイキン（ＩＬ）−１、ＩＬ−６及び腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）−αなどのサイトカインに対する抗サイトカイン抗体製剤若しくはそれらサイトカインに対する可溶性受容体製剤、具体的にはインフリキシマブやエタネルセプト等やそれらを含む製剤；ステロイド製剤、具体的にはデキサメタゾン、ベタメタゾン、プレドニゾロン、フルチカゾンやベクロメタゾン等やそれらを含む製剤；慢性気管支喘息の治療薬として使われる気管支拡張薬、具体的にはアドレナリンβ２刺激薬であるサルメテロールやサルブタモール、抗コリン薬であるイプラトロピウム等やそれらを含む製剤；アレルギー性疾患の治療薬、例えばキサンチン類縁薬であるテオフィリン等、抗アレルギー薬であるフェキソキナジン、エピナスタチン、セチリジン、ケトチフェン、クロモグリク酸二ナトリウム、ペミロラスト等、あるいは抗ヒスタミン薬であるフェキソキナジンやセチリジン等やそれらを含む製剤；抗腫瘍薬であるイリノテカン、５−フルオロウラシル等やそれらを含む製剤。また例えば放射線療法と併用又は組み合わせて本発明の化合物（Ｉ）を有効成分として含む医薬が使用いられる。
本発明の化合物（Ｉ）又は医薬上許容されるその塩を上記の医薬として用いるには、有効量の本発明の化合物（Ｉ）又は医薬上許容されるその塩をそのまま用いてもよく、あるいは医薬上許容される担体と混合して医薬組成物を形成してもよい。この担体としては、たとえばカルボキシメチルセルロースなどの懸濁化剤や必要に応じて精製水、生理食塩水などでもよく、その他の公知の担体も用いることができる。例としては、本発明の化合物（Ｉ）又は医薬上許容されるその塩を０．５％カルボキシメチルセルロースを含む精製水に溶解し用いる方法が挙げられる。
上記医薬組成物の製剤化のための剤形の例としては、錠剤、散剤、顆粒剤、シロップ剤、懸濁剤、カプセル剤、注射剤が挙げられるが、その製造のためには、これらの製剤に適した各種担体が使用される。たとえば、経口剤の担体の例としては、賦形剤、結合剤、滑沢剤、流動性促進剤、着色剤を挙げることができる。
本発明の化合物を注射剤等の非経口剤に処方する場合には、希釈剤として一般に注射用蒸留水、生理食塩水、ブドウ糖水溶液、注射用植物油、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等を使用することができる。さらに必要に応じて、殺菌剤、防腐剤、安定剤、等張化剤、無痛化剤等を加えてもよい。
本発明の化合物を哺乳類、たとえば人に投与する際には、錠剤、散剤、顆粒剤、懸濁剤、カプセル剤などの形で投与することができ、また、坐剤、ゲル剤、ローション剤、軟膏剤、クリーム又はスプレーの形で非経口投与することもできる。その投与量は、適用症、投与経路、患者の年齢、体重、症状の度合いなどによって異なるが、一般的には成人１日当たり１〜１０００ｍｇを１〜３回に分けて投与することが例示される。数日から２カ月間の連日投与が一般的であるが、患者の症状により１日投与量及び投与期間は増減することができる。
組織の線維化を特徴とする疾患である線維症は、しばしば命に関わる重篤な疾患として知られている。組織の線維化は、線維芽細胞を代表とする間質細胞の増殖とコラーゲンなどの細胞外基質の産生によって起こる。線維化は臓器における組織障害に対する修復機構と考えられる。過剰な線維化は臓器の線維化疾患を起こし、さらに線維化が進行することによって硬化性疾患を起こす。このような硬化性疾患は難治性、進行性かつ不可逆的なものが多い。各種臓器の線維化は多様であるが、線維化の病因仮説は共通している部分が多い。すなわち、ある種の炎症性病変が先行し、その修復過程において主として免疫担当細胞や血小板から、また修復に関与する線維芽細胞等の間質細胞自身から、種々のサイトカインや増殖因子が産生され、それが活性化されて細胞外基質の沈着を起こす［竹原、モレキュラー・メディシン（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ）、２００１年、３８巻、８５４頁］。
線維症の中で肺線維症は代表的な疾患の一つである。肺線維症は肺胞壁における慢性的な炎症と膠原線維の増加により肺胞構造の破壊を来たし、終局的には呼吸不全そして死に至る疾患である。例えば、肺線維症は感染性の肺炎などに引き続いて発症する。感染性の肺炎の例としては重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）やインフルエンザ肺炎などが挙げられる。特にＳＡＲＳでは肺の間質で重度の炎症が起こり、その結果肺線維症となる比率が高いことが報告されている［Ａｎｔｏｎｉｎｏら、ラジオロジー（Ｒａｄｉｏｌｏｇｙ）、２００３年］。また、肺線維症は種々の薬剤によっても引き起こされる。
近年、種々の疾患の診断、予防及び治療に用いられる薬剤の増加に伴って、これらの薬剤によって引き起こされる薬剤誘起性肺線維症が増加してきている。薬剤誘起性肺線維症は終局的には死に至る重篤な疾患であり、また種々の疾患の治療上、重大な問題となっている。そのため、薬剤誘起性肺線維症の予防及び治療は特に重要な関心事である。
薬剤誘起性肺線維症に対しては、現在、ステロイド療法が用いられている。しかしながら、ステロイド療法による奏効率は低く、効果も部分的かつ一過性であるため、病変が残存することが多い［医学のあゆみ、２００１年、１９７巻、３１３頁］。また、ステロイド剤の副作用や投薬の減量又は中止による急性増悪もしばしば見られ、臨床において決して満足できるレベルではない。
最近の知見では、ピルフェニドンの投与が肺線維症に対して有効であることが米国［Ｒａｇｈｕら、アメリカン・ジャーナル・オブ・レスピラトリー・アンド・クリティカル・ケア・メディソン（Ａｍｅｒｉｃａｎ ｊｏｕｒｎａｌｏｆ ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ａｎｄ ｃｒｉｔｉｃａｌ ｃａｒｅ ｍｅｄｉｃｉｎｅ）、１９９９年、１５９巻、１０６１頁］及び日本［Ｎａｇａｉら、インターナル・メディシン（Ｉｎｔｅｒｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ）、２００２年、４１巻、１１１８頁］での臨床試験において報告されている。しかしながら、いずれにしても、これらの疾患に対して有効性の高い新たな予防及び／又は治療薬の開発が求められている。
本発明により提供される医薬は、４型ＰＬＡ２阻害剤を有効成分として含む、線維症、好ましくは肺線維症、さらに好ましくは薬剤誘起性の肺線維症の予防及び／又は治療のための医薬として有用である。
上記のように、線維症、とりわけ肺線維症は重篤な疾患であり、重要な予防及び／又は治療対象である。肺線維症に関しては、初期の肺胞障害を生じる原因として、有毒ガスや各種薬剤を含む、１００種類以上の因子が明らかにされている。種々の疾患の診断、予防及び治療のために用いられる薬剤の増加に伴って、これらの薬剤によって引き起こされる薬剤誘起性肺線維症が増加してきていることは、前述の通りである。
薬剤誘起性肺線維症は、咳嗽、呼吸困難、発熱等の症状発現と薬剤投与の因果関係が疑われ、また、胸部Ｘ線写真上に広汎な間質性陰影が投薬と同時あるいは少し遅れて出現してくると考えられている。
薬剤誘起性肺線維症を引き起こすと報告されている薬剤としては、抗がん剤、抗リウマチ剤、免疫抑制剤、抗生物質、化学療法剤、降圧剤、利尿剤、消炎・鎮痛症剤、生物製剤又は漢方薬剤などが知られている［猪岡ら、治療学、１９９５年、２９巻、１２９５頁］。代表的な薬剤を表１に示す。
Figure 2007528362
例えば、慢性関節リウマチの治療では、疾患修飾性抗リウマチ薬として、メトトレキセート、金チオリンゴ酸ナトリウムなどの肺線維症を高い頻度で引き起こす薬物が使われている。また、比較的低い頻度で肺線維症を引き起こす恐れのあるアクタリット、ブシラミン、オーラノフィン、サラゾスルファピリジン、Ｄ−ペニシラミンなどの疾患修飾性抗リウマチ薬も使われている。これらの疾患修飾性抗リウマチ薬は関節リウマチ治療体系上有用な薬物であるが、副作用としておこる肺線維症がこれらの薬剤の使用を制限する要因となっている。特に近年、メトトレキセートが抗リウマチ薬として使われるようになり、メトトレキセートの副作用としての、病理組織学的には間質性肺炎とも呼ばれる肺線維症の発症が関節リウマチ治療体系上の問題になってきている。
また、癌の治療においては、シクロフォスファミド、タキソール、エトポシド、シスプラチン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、イリノテカン、ゲフィチニブ及びブレオマイシンが抗癌剤として有用である。しかしながら、これらの抗癌剤はいずれも副作用として、病理組織学的には間質性肺炎とも呼ばれる肺線維症を高い頻度で引き起こすことから、治療体系上の問題になっている。ブレオマイシン、ゲフィチニブ、イリノテカン及びシスプラチンは肺癌の治療に使われるが、肺癌患者が肺線維症を発症した場合、患者にとって致命的となる可能性が非常に高くなる。これらの薬剤の中でもブレオマイシンは高頻度に肺線維症を引き起こすことが問題になっている。
本発明の医薬の好ましい適用対象は、これらの各薬剤により引き起こされる薬剤誘起性肺線維症である。
本発明において、４型ＰＬＡ２阻害剤としては、４型ＰＬＡ２阻害活性を有する阻害剤であれば特に限定されないが、例えば、公知の４型ＰＬＡ２阻害剤を選択することができる。公知の４型ＰＬＡ２阻害剤の例としては、以下の阻害剤があげられる：米国特許第５４６２９５４号明細に記載の化合物類、好ましくは２−フェニル−４−エチル−５−［６−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−６−メチルヘプチルオキシ］フェノール、８−プロピル−７−｛３−［４−（４−フルオロフェニル）−２−エチル−５−ヒドロキシフェニルオキシ］プロピルオキシ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−カルボン酸及び２−｛３−［３−（［５−エチル−２−ヒドロキシ（１，１’−ビフェニル）−４−イル］オキシ）プロピルオキシ］−２−プロピルフェニルオキシ｝プロピオン酸；ＷＯ９９／４３６５４に記載の化合物類、好ましくは４−（１−ベンズヒドリル−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−メトキシ安息香酸；ＷＯ９８／３３７９７に記載の化合物が挙げられ、好ましくはＮ−｛４−（ビフェニル−２−イルメチル−イソブチルアミノ）−１−［２−（４−フルオロベンゾイル）ベンゾイル］ピロリジン−２−イルメチル｝−３−［４−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イリデンメチル）フェニル］アクリルアミドなど；ＷＯ０１／３０３８７に記載の化合物類、好ましくはＮ−｛１−［２−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ベンゾイル］−４−トリチルスルファニルピロリジン−２−イルメチル｝−４−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イリデンメチル）安息香酸アミドなど；ＷＯ９９／１５１２９に記載の化合物類、好ましくは４−｛４−［２−（２−［ビス（４−クロロフェニル）メトキシ］エチルスルホニル）エトキシ］フェニル｝−１，１，１−トリフルオロ−２−ブタノンなど；ＷＯ９８／０５６３７に記載の化合物類、好ましくは１−｛２−［４−（カルボキシメチル）フェノキシ］エチル｝−３−ドデカノイルインドール−２−カルボン酸など；特開２００２−８０３６８に記載の化合物類、好ましくは４−メチル−２−オキソ−５−（５，６，７，８テトラヒドロナフタレン−２−イル）オキサゾリジン−３−カルボン酸（６−メトキシテトラヒドロピラン−２−イル）アミド及び４−メチル−２−オキソ−５−（４−メチルフェニル）チアゾリジン−３−カルボン酸（テトラヒドロピラン−２−イル）アミドなど；
及び、ＷＯ９８／０８８１８に記載の化合物類、ＷＯ９９／４３６５１に記載の化合物類、ＷＯ９９／４３６７２に記載の化合物類、ＷＯ０３／０４８１２２に記載の化合物類、ＷＯ９５／１０５０８に記載の化合物類、ＷＯ９７／０５１３５に記載の化合物類、特開平７−１２６１６６号公報に記載の化合物類、特開平７−２２４０７６に記載の化合物類、特開平７−２２４０７６号公報に記載の化合物類、特開２０００−１１９２９２号公報に記載の化合物類、特開２０００−１０９４３２号公報に記載の化合物類、特開平７−２２３９９７号公報に記載の化合物類、米国特許第５９９４３９８号明細に記載の化合物類、ＷＯ００／２７８２４に記載の化合物類、特開２０００−３８３８０号公報に記載の化合物類、ＷＯ００／７１１１８に記載の化合物類、日本国特許第３１０７６１３号に記載の化合物類、ＷＯ０３／０３１４１４に記載の化合物類、米国特許第５４５３４４３号明細に記載の化合物類、ＷＯ０２／０３８５７５に記載の化合物類から選択される４型ＰＬＡ２阻害剤。さらにまた、参考文献に記載の下記の公知４型ＰＬＡ２阻害剤が例として挙げられる：アラキドニルトリフルオロメチルケトン［Ｓｔｒｅｅｔら、バイオケミストリー（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）、１９９３年、３２巻、５９３５頁］；メチルアラキドニルフルオロフォスフェート［Ｋｅｎｎｅｄｙら、メディエーターズ・オブ・インフラメーション（Ｍｅｄｉａｔｏｒｓ ｏｆ Ｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ）、１９９４年、３巻、３３７頁］；β−ラクタム誘導体［Ｂｕｒｋｅら、ジャーナル・オブ・エンザイム・インヒビション（Ｊ．Ｅｎｚｙｍｅ Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ）、１９９８年、１３巻１９５頁］；コリン誘導体［Ｂｕｒｋｅら、ジャーナル・オブ・バイオロジカル・ケミストリー（Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．）、１９９９年、２７４巻、１８８６４頁］；１，３−ジ置換プロパン−２−オン誘導体、特に４−［３−（４−デシルオキシフェニルオキシ）−２−オキソプロピルオキシ］安息香酸［Ｃｏｎｎｏｌｌｙら、ジャーナル・オブ・メディシナル・ケミストリー（Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．）、２００２年、４５巻、１３４８頁］；サーファクチン［Ｋｉｍら、バイオケミカル・ファーマコロジー（Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．）、１９９８年、５５巻、９７５頁］；１，１，１−トリフルオロノナデカ−１０，１３，１６−トリエン−２−オン及び１，１，１−トリフルオロノナデカ−１０，１３−ジエン−２−オン［Ａｍａｎｄｉ−Ｂｕｒｇｅｒｍｅｉｓｔｅｒら、ヨーロピアン・ジャーナル・オブ・ファーマコロジー（Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．）、１９９７年、３２６巻、２３７頁］；２−オキソアミド誘導体［Ｋｏｋｏｔｏｓら、ジャーナル・オブ・メディシナル・ケミストリー（Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．）、２００２年、４５巻、２８９１頁］。
本発明において４型ＰＬＡ２阻害剤の好ましい例としては、前記一般式（Ｉ）で表される化合物及びその薬理学上許容される塩が挙げられる。本明細書に記載された一般式（Ｉ）で表される化合物及びその薬理学上許容される塩の多様な組み合わせも任意に選択することができる。
４型ＰＬＡ2阻害剤を有効成分として含む医薬を線維症の予防及び／又は治療剤として用いるには、例えば本発明の化合物（Ｉ）については有効量の本発明の化合物（Ｉ）又は医薬上許容されるその塩をそのまま用いてもよく、あるいは医薬上許容される担体とこの物質を混合して固体、液体もしくはゲル状等の医薬組成物となるように調製して用いることができる。この医薬上許容される担体としては公知の情報や本明細書に記載された担体についての情報が参考となる。公知の４型ＰＬＡ２阻害剤については有効量の公知の４型ＰＬＡ２阻害剤又は医薬上許容される塩をそのまま用いてもよく、あるいは上述のようにこの阻害剤を医薬上許容される担体と混合して医薬組成物を調製した後に用いてもよい。
本発明の予防薬及び／又は治療薬の範囲には、場合により病状の進行を妨げるために用いられる進行防止剤が包含されることは当業者に容易に理解できる。
上記の医薬組成物の製剤化のための剤形としては、錠剤、散剤、顆粒剤、シロップ剤、懸濁剤、カプセル剤、吸入剤、注射剤等が挙げられ、その組成物の製造のためには、組成物に応じた各種担体が使用される。経口剤用の担体の例としては、賦形剤、結合剤、滑沢剤、流動性促進剤、着色剤を挙げることができる。吸入剤を調製する場合（投与方法の例としては、医薬組成物の粉末又は医薬組成物を溶媒に溶かすか又は懸濁して得た溶液をそのまま吸入する方法、又はアトマイザーやネブライザーと呼ばれる噴霧器を用いて組成物を霧状にして吸入する方法が挙げられる）、吸入用粉末の製造には上記の固体形態の医薬組成物を調製する場合を参考とすることができ、さらに得られた粉末を微細粉末化することが好ましい。組成物を液体として吸入させる場合には、好ましい製造方法の例としては上記の説明を参考に調製した固体の医薬組成物を用時に蒸留水や適切な溶媒に溶解して薬物溶液を得る方法、及び上記の説明を参考に液体の医薬組成物を調製して薬物溶液を得る方法が挙げられる。吸入される上記の粉末又は薬物溶液のミストのサイズとしては吸入に適した粒子サイズが好ましく、たとえば上限は１００μｍ以下が好ましく、さらに好ましくは５０μｍ以下、特に好ましくは１０μｍ以下である。また、下限は特に制限はなく、粒子径はより小さいことが好ましい。また、注射剤等を調製する場合には、希釈剤として一般に注射用蒸留水、生理食塩水、ブドウ糖水溶液、注射用植物油、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等を使用することができる。さらに必要に応じて、殺菌剤、防腐剤、安定剤、等張化剤、無痛化剤等を加えてもよい。
上記の予防及び／又は治療剤を投与する際には、適切な剤形を選択して、適切な経路で投与すればよい。たとえば、上記薬剤を錠剤、散剤、顆粒剤、シロップ剤、懸濁剤、カプセル剤の形で経口投与することもできる。また、吸入剤の形で経気道的に投与することができる。また、点滴を含む注射剤の形で皮下、皮内、血管内、筋肉内又は腹腔内に投与することができる。さらには、舌下剤、坐剤の形で経粘膜的に投与することができ、ゲル剤、ローション剤、軟膏剤、クリーム又はスプレーの形で経皮的に投与することができる。
上記薬剤の投与量は、投与形態、患者の年齢、体重、症状の度合いなどによって異なるが、一般的には成人１日当たり１〜１０００ｍｇを１〜３回に分けて投与することが例示される。数日〜２カ月間の連日投与が一般的であるが、患者の症状により１日投与量及び投与期間は増減することができる。
上記の予防及び／又は治療剤を使用するに際して、上述のように肺線維症の患者に投与してもよい。さらに、肺線維症を副作用として誘起する可能性のある薬剤の投与後、特に好ましくは投与直後に、４型ＰＬＡ２阻害剤を有効成分として含む本発明の予防及び／又は治療剤を投与することが好ましい。また、その投与時期としては、本発明の予防及び／又は治療剤は、肺線維症を副作用として誘起する可能性のある薬剤と同時に投与してもよく、あるいは事前に本発明の薬剤を投与してもよい。
実施例により本発明をさらに具体的に説明する。しかしながら、本発明の範囲は以下の実施例に限定されるものではない。実施例中、薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）はＰｒｅｃｏａｔｅｄ ｓｉｌｉｃａ ｇｅｌ ６０ Ｆ２５４（メルク社製、製品番号５７１５−１Ｍ）を使用した。クロロホルム：メタノール（１：０→１：１）、アセトニトリル：酢酸：水（２００：１：１→１００：４：４）、又は、酢酸エチル：ヘキサン（１：０→０：１）により展開後、ＵＶ（２５４ｎｍ）照射又はニンヒドリン若しくはジニトロフェニルヒドラジン塩酸溶液での呈色によりスポットを確認した。有機溶媒の乾燥には無水硫酸マグネシウム又は無水硫酸ナトリウムを使用した。カラムクロマトグラフィーのうち「Ｑｕａｄ」の表示はＱｕａｄ１分取クロマトグラフィーシステム（Ｂｉｏｔａｇｅ社製）を用い、カラムは同社製ＫＰ−Ｓｉｌ−１２Ｍ、４０Ｓ及び４０Ｍのカートリッジカラムから選択して試料の量に応じて１本又は数本使用した。フラッシュカラムクロマトグラフィーはシリカゲル６０Ｎ（球状、中性、４０〜１００μｍ、関東化学社製）を使用した。分取薄層クロマトグラフィー（以下、「ＰＴＬＣ」と略す）はＰＬＣプレートｓｉｌｉｃａ ｇｅｌ ６０ Ｆ２５４（２０×２０ｃｍ、層厚２ｍｍ、濃縮ゾーン（４ｃｍ）付、メルク社製、製品番号１３７９３−１Ｍ）を試料の量に応じて１枚又は数枚使用して行った。
「ＬＣＭＳ」の表示は液体クロマトグラフ質量分析スペクトル（ＬＣ−ＭＳ）にてマススペクトルを測定したことを意味する。質量分析装置としてＰｌａｔｆｏｒｍ−ＬＣ型質量分析装置［マイクロマス（Ｍｉｃｒｏｍａｓｓ）社製］を用い、エレクトロスプレーイオン化（ＥＳＩ）法により測定した。液体クロマト装置はギルソン（ＧＩＬＳＯＮ）社製の装置を使用した。分離カラムはＭｉｇｈｔｙｓｉｌ ＲＰ−１８ ＧＰ５０−４．６（関東化学社製）を用いた。溶出は一般には、流速２ｍｌ／分、溶媒としてＡ液＝水［０．１％（ｖ／ｖ）酢酸含有］及びＢ液＝アセトニトリル［０．１％（ｖ／ｖ）酢酸含有］を用いた。
後述の表中に示した「ＬＣＭＳ」とは、液体クロマトグラフ質量分析スペクトルのデータを示す。「Ｍａｓｓ」の欄にはマススペクトルのデータを示した（ただし「Ｎ．Ｄ」と記したものについては分子イオンピークが検出できなかったことを意味する）。「ｍｅｔｈｏｄ」の欄には液体クロマトの溶出条件を記した。「ＲＴｉｍｅ」の欄には液体クロマトの保持時間を記した。液体クロマトの保持時間を示す場合、溶出条件を「Ａ」と記載したものは、０分から５分までＢ液を５〜１００％（ｖ／ｖ）直線グラジェントしたのち６分まで１００％Ｂ液で溶出する条件で行ったことを示す。同様に溶出条件を「Ｂ」と記載したものは、０分から０．５分まで３０％（ｖ／ｖ）Ｂ液で溶出した後、０．５分から４分までＢ液を３０〜９５％（ｖ／ｖ）直線グラジェントし、さらに６分まで９５％（ｖ／ｖ）Ｂ液で溶出する条件で行ったことを示す。また溶出条件の欄に「Ｃ」と示した化合物については、「Ｍａｓｓ」の欄に、ＪＥＯＬ−ＪＭＳ−ＳＸ１０２（日本電子社製）を用いて高速原子衝突マススペクトラム（ＦＡＢ−ＭＳ）により測定したマススペクトルのデータを記した。また溶出条件に「Ｄ」と記載した化合物については液体クロマト装置としてＷａｔｅｒｓ社製の装置を使用した。分離カラムはＤｅｖｅｌｏｓｉｌ Ｃ３０−ＵＧ−５（５０×４．６ｍｍ）（野村化学社製）を用いた。溶出は０分から４分までＢ液を５〜９８％（ｖ／ｖ）直線グラジェントしたのち６分まで１００％Ｂ液で溶出する条件で測定を行った。
「Ｅｘｐ．」の欄には化合物番号を示した。「ｐｏｓｉｔｉｏｎ」という欄がある場合、その欄は置換基の置換位置を示す。また表中の略号は下記の意味を示す。
ｎ：ノルマル、ｉ：イソ、ｓ：セカンダリー、ｔ：ターシャリー、ｃ：シクロ、Ｄ：ジ、Ｍｅ：メチル、Ｅｔ：エチル、Ｐｒ：プロピル、Ｂｕ：ブチル、Ｐｅｎ：ペンチル、Ｈｅｘ：ヘキシル、Ｈｅｐ：ヘプチル、Ｐｈ：フェニル、Ｂｎ：ベンジル、Ｐｙ：ピリジル、Ｉｎｄａｎ：インダニル、Ａｃ：アセチル、ＣＨＯ：ホルミル、ＣＯＯＨ：カルボキシル、ＮＯ２：ニトロ、ＤＭＡ：ジメチルアミノ、ＮＨ２：アミノ、ＣＦ３：トリフルオロメチル、Ｆ：フルオロ、Ｃｌ：クロロ、Ｂｒ：ブロモ、ＯＭｅ：メトキシ、ＯＨ：ヒドロキシ、ＴＦＡ：トリフルオロアセチル、ＳＯ２：スルホニル、ＣＯ：カルボニル、Ｎａｐ：ナフチル、Ｉｎｄ：１Ｈ−インドリル、１ＨＩｄｚ：１Ｈ−インダゾリル、２ＨＩｄｚ：２Ｈ−インダゾリル、Ｂｚｔ：ベンゾチアゾール、２ＡＢｚｔ：２−アミノベンゾチアゾール、ＢＦ：ベンゾフラニル、ＢＴ：ベンゾ〔ｂ〕チエニル、Ｑｕ：キノリル、ＩＱ：イソキノリル。
各置換基の前に付けた数字は置換位置を示す。また芳香環の略号の前にハイフンで付けた数字はその芳香環の置換位置を表す。（Ｓ）は光学活性のＳ体を（Ｒ）はＲ体を示す。表中の置換基のうち略号で示したものの代表例を下記表２に示す。
Figure 2007528362
 使用した試薬の製造元については以下の略号で示す場合がある。「ＴＣＩ」：東京化成社製、「Ａｌｄ」：アルドリッチ社製、「ＫＡＮＴＯ」：関東化学社製、「ＷＡＫＯ」：和光純薬社製、「ＬＡＮＣ」：ランカスター社製、「ＭＡＹＢ」：Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ社製。
〔実施例Ａ−１〕
３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸メチル（中間体１）の合成
メタノール（２５０ｍｌ）に氷冷下、塩化チオニル（１８．３ｍｌ、ＷＡＫＯ）を滴下し混合してあらかじめ得た溶液に３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸（１６．６ｇ、ＴＣＩ）のメタノール（５０ｍｌ）溶液を氷冷下滴下し３０分撹拌した後、室温まで昇温し、さらに１時間半撹拌した。反応混合液を減圧濃縮した後、ジエチルエーテル（２００ｍｌ）で抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去し標記化合物（中間体１；１７．９５ｇ）を得た。
３−（４−シクロペンチルメチルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（中間体２）の合成
シクロペンタンメタノール（４．０５ｍｌ、Ａｌｄ）の無水テトラヒドロフラン（以下、「ＴＨＦ」と略す）（４０ｍｌ）溶液に、トリエチルアミン（６．４９ｍｌ、ＷＡＫＯ）を加え、メタンスルホニルクロリド（３．４８ｍｌ、ＷＡＫＯ）を氷冷下滴下し３０分撹拌した。反応混合液に水（５０ｍｌ）を加えジエチルエーテル（８０ｍｌ×２）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。中間体１（４．５０ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（以下、「ＤＭＦ」と略す）（３５ｍｌ）溶液に氷冷下、６０％水素化ナトリウム（１．１５ｇ、ＫＡＮＴＯ）を加え１５分撹拌してあらかじめ得た溶液に、前述の残渣のＤＭＦ（１０ｍｌ）溶液を氷冷下加えた。反応混合液を１５分撹拌した後室温に昇温して４５分撹拌した後、６０℃でさらに１５時間撹拌した。反応混合液に水（１００ｍｌ）及びジエチルエーテル（２００ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した後、乾燥させて溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：イソプロピルエーテル＝９：１）で精製し標記化合物（中間体２；５．５８ｇ）を得た。
３−（３−ブロモ−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ａ−１）の合成
中間体２（１．３１ｇ）のアセトニトリル（５０ｍｌ）溶液に、Ｎ−ブロモスクシンイミド（以下、「ＮＢＳ」と略す）（９７９ｍｇ、ＫＡＮＴＯ）を加え室温にて２時間撹拌した後、４０℃に昇温して３時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮した後、酢酸エチル（２００ｍｌ）を加え、飽和塩化アンモニア水溶液、５％亜硫酸ナトリウム水溶液、飽和重曹水及び飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去し標記化合物（化合物番号Ａ−１；１．６９ｇ）を得た。
〔実施例Ａ−２〕
３−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）プロピオン酸（中間体３）の合成
化合物番号Ａ−１の合成法に記載の手順に従って３−（４−メトキシフェニル）プロピオン酸（２７．０ｇ、ＴＣＩ）及びＮＢＳ（２９．４ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体３；３８．１ｇ）を得た。ただし反応は氷冷下にて３０分間、室温にて３時間行った。
３−（３−ブロモ−４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸（中間体４）の合成
文献［Ｍ．Ｃ．Ｃａｒｒｅｎｏら、ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．）、１９９５年、６０巻、５３２８頁］に記載の手順に従って、中間体４（２３．５ｇ）の塩化メチレン（２００ｍｌ）溶液を１Ｍ三臭化ホウ素／塩化メチレン溶液（２００ｍｌ、Ｆｌｕｋａ社製）に−７８℃で滴下し、３０分後室温まで昇温しさらに１時間半撹拌した。反応混合液を氷水（７５０ｍｌ）に注ぎ、室温にて１時間撹拌した。反応混合液にジエチルエーテル（７５０ｍｌ）を加え抽出した。有機層に２規定水酸化ナトリウム水溶液（２５０ｍｌ×２）を加え抽出した後、水層を氷冷下５規定塩酸水溶液で酸性にし、再びジエチルエーテル（３７５ｍｌ×２）にて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去し標記化合物（中間体４；２３．５ｇ）を得た。
３−（３−ブロモ−４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸メチル（中間体５）の合成
中間体１の合成法に記載の手順に従って中間体４（２１．１５ｇ）及び塩化チオニル（１５．０ｍｌ）をメタノール中、反応させ処理することにより標記化合物（中間体５；２０．３６ｇ）を得た。ただし精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。
（３−ブロモ−４−シクロヘキシルメチルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ａ−２）の合成
中間体５（１．２９ｇ）のＤＭＦ（２５ｍｌ）溶液に、炭酸カリウム（０．８６ｇ）及びブロモメチルシクロヘキサン（１．０５ｍｌ、ＴＣＩ）を加え、アルゴン雰囲気下、室温にて２時間撹拌後６０℃に昇温して１７時間撹拌した。反応混合液を氷水に注ぎ、イソプロピルエーテル（２００ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：イソプロピルエーテル＝９：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ａ−２；１．４５ｇ）を得た。
〔実施例Ａ−５〕
３−（３−ブロモ−４−シクロペンチルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ａ−５）の合成
中間体５（４．５０ｇ）のＤＭＦ（２０ｍｌ）溶液に氷冷下、６０％水素化ナトリウム（４４０ｍｇ、ＫＡＮＴＯ）を加えた。１０分撹拌後、臭化シクロペンタン（１．６１ｍｌ、ＴＣＩ）を加え室温に昇温して１時間半撹拌した後、６０℃に昇温してさらに１６時間撹拌した。反応混合液に水（５０ｍｌ）及びイソプロピルエーテル（３００ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：イソプロピルエーテル＝７：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ａ−５；２．５０ｇ）を得た。
〔実施例Ａ−６〕
３−（３−ブロモ−４−シクロヘキシルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ａ−６）の合成
中間体５（２．０６ｇ）、トリフェニルホスフィン（以下、「Ｐｈ３Ｐ」と略す）（６．２８ｇ、ＷＡＫＯ）及びシクロヘキサノール（２．５３ｍｌ、ＷＡＫＯ）の無水ＴＨＦ（６０ｍｌ）溶液に氷冷下４０％ジイソプロピルアゾジカルボン酸エステル／トルエン溶液（以下、「４０％ＤＩＡＤ」と略す）（１１．３５ｍｌ、ＷＡＫＯ）を１０分間かけ滴下した。１０分間撹拌した後、室温に昇温して１８．５時間撹拌した。反応混合液に水（５０ｍｌ）及び酢酸エチル（２００ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：イソプロピルエーテル＝８：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ａ−６；２．３５ｇ）を得た。
〔実施例Ａ−２０〕
３−（３−ブロモ−５−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸メチル（中間体６）の合成
中間体５（５１６ｍｇ）のクロロホルム（５ｍｌ）溶液に塩化スルフリル（１７７μｌ）を加え室温にて２１時間撹拌した。反応混合液を飽和重曹水（２０ｍｌ）に注ぎ酢酸エチルにて抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（中間体６；２９０ｍｇ）を得た。
３−（３−ブロモ−５−クロロ−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ａ−２０）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体６（２７８ｍｇ）、Ｐｈ３Ｐ（７４７ｍｇ）、シクロペンタンメタノール（３０８μｌ）、及び４０％ＤＩＡＤ（１．３４ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−２０；３３７ｍｇ）を得た。ただし精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３０：１）にて行った。
〔実施例Ａ−２１〕
３−（３−フルオロ−４−メチルオキシフェニル）アクリル酸エチル（中間体７）の合成
３−フルオロ−４−メトキシベンズアルデヒド（２．２０ｇ、Ａｌｄ）の１，２−ジエトキシエタン（５ｍｌ）溶液に、ジエチルホスホノ酢酸エチル（３．１２ｍｌ、ＴＣＩ）を加え、氷冷下６０％水素化ナトリウム（６２４ｍｇ）を加えた。１０分間撹拌した後、室温に昇温して５時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（９０ｍｌ）を加え、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（中間体７；３．１６ｇ）を得た。
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロピオン酸エチル（中間体８）の合成
中間体７（３．０１ｇ）の酢酸エチル（５０ｍｌ）／メタノール（２５ｍｌ）混合溶液に１０％パラジウム／炭素（３００ｍｇ、メルク社製）を加え、水素雰囲気下室温にて２時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去して標記化合物（中間体８；３．０２ｇ）を得た。
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロピオン酸（中間体９）の合成
中間体８（２．９７ｇ）のメタノール（４０．０ｍｌ）溶液に２規定水酸化ナトリウム水溶液（１５．０ｍｌ）を加え、６０℃で１６時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮した後、氷冷下５％塩酸水で酸性にし酢酸エチル（２００ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去して標記化合物（中間体９；２．４０ｇ）を得た。
３−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸（中間体１０）の合成
ピリジン及び濃塩酸（各３０ｍｌ）を混合した後、１９０℃で１時間加熱することで調製したピリジン／塩酸錯体に中間体９（２．４０ｇ）を加え、１９０℃で１時間半撹拌した。反応混合液を氷冷した１規定塩酸１００ｍｌに注ぎ、酢酸エチル（２００ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去して標記化合物（中間体１０；１．９８ｇ）を得た。
３−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸メチル（中間体１１）の合成
中間体１の合成法に記載の手順に従って中間体１０（１．７７ｇ）及び塩化チオニル（１．６５ｍｌ）をメタノール中反応させ処理することにより標記化合物（中間体１１；１．８５ｇ）を得た。
３−（３−ブロモ−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸メチル（中間体１２）の合成
化合物番号Ａ−１の合成法に記載の手順に従って中間体１１（１．８４ｇ）及びＮＢＳ（１．７４ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体１２；１．７４ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は氷冷下で２時間行い、製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った。
３−（３−ブロモ−４−シクロペンチルメチルオキシ−５−フルオロフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ａ−２１）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体１１（３１０ｍｇ）、Ｐｈ３Ｐのかわりにトリブチルホスフィン（以下、「ｎＢｕ３Ｐ」と略す）（４０５μｌ、ＷＡＫＯ）、シクロペンタンメタノール（１７６μｌ）、及び４０％ＤＩＡＤのかわりにＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルアゾジカルボキシアミド（以下、「ＴＭＡＤ」と略す）（２７９ｍｇ、ＴＣＩ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−２１；３８６ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２２時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５０：１）にて行った。
〔実施例Ａ−２４〕
４−シクロペンチルオキシ−３−メチルベンズアルデヒド（中間体１３）の合成
化合物番号Ａ−２の合成法に記載の手順に従って４−ヒドロキシ−３−メチルベンズアルデヒド（２８３ｍｇ、ＴＣＩ）、炭酸カリウム（５７８ｍｇ）及びブロモシクロペンタン（４３０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体１３；３５０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１６時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）にて行った。
３−（４−シクロペンチル−３−メチルフェニル）アクリル酸エチル（中間体１４）の合成
中間体７の合成法に記載の手順に従って中間体１３（３４２ｍｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（４０８μｌ）及び６０％水素化ナトリウム（８２ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体１４；４５０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）にて行った。
３−（４−シクロペンチル−３−メチルフェニル）プロピオン酸エチル（中間体１５）の合成
中間体８の合成法に記載の手順に従って中間体１４（４４６ｍｇ）及び１０％パラジウム／炭素（２０ｍｇ）を水素ガス雰囲気下反応させ処理することにより標記化合物（中間体１５；４３９ｍｇ）を得た。
３−（３−ブロモ−４−シクロペンチル−５−メチルフェニル）プロピオン酸エチル（化合物番号Ａ−２４）の合成
化合物番号Ａ−１の合成法に記載の手順に従って中間体１５（４３７ｍｇ）及びＮＢＳ（３２０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−２４；５４５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ａ−２５〕
３−ブロモ−４−（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−５−メトキシベンズアルデヒド（中間体１６）の合成
３−ブロモバニリン（１．１６ｇ、ＴＣＩ）の無水ＤＭＦ（２０ｍｌ）溶液にイミダゾール（４０８ｍｇ、ＴＣＩ）を加え、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン（２５ｍｇ）及びｔ−ブチルジメチルシリルクロリド（９０４ｍｇ、ＴＣＩ）のＤＭＦ（１５ｍｌ）溶液を氷冷下滴下し３０分撹拌した後、室温に昇温しさらに３時間撹拌した。反応混合液に水（１００ｍｌ）を加え酢酸エチル（１００ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）で精製し、標記化合物（中間体１６；１．７５ｇ）を得た。
３−［３−ブロモ−４−（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−５−メトキシフェニル］アクリル酸エチル（中間体１７）の合成
中間体７の合成法に記載の手順に従って中間体１６（９１０ｍｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（５３０μｌ）及び６０％水素化ナトリウム（１２０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体１７；９３７ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１．５時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）にて行った。
３−［３−ブロモ−４−（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−５−メトキシフェニル］プロピオン酸エチル（中間体１８）の合成
中間体８の合成法に記載の手順に従って中間体１７（９４５ｍｇ）及び１０％パラジウム／炭素（９５ｍｇ）を水素ガス雰囲気下反応させ処理することにより標記化合物（中間体１８；７６０ｍｇ）を得た。
３−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）プロピオン酸エチル（中間体１９）の合成
中間体１８（７５０ｍｇ）のＴＨＦ（５０ｍｌ）溶液に、１Ｍテトラブチルアンモニウムフルオリド／ＴＨＦ溶液（５ｍｌ、ＴＣＩ）を加え１時間半撹拌した。反応混合液に飽和重曹水（３０ｍｌ）を加え酢酸エチル（５０ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（中間体１９；５４２ｍｇ）を得た。
３−（３−ブロモ−４−シクロペンチルオキシ−５−メトキシフェニル）プロピオン酸エチル（化合物番号Ａ−２５）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体１９（４００ｍｇ）、Ｐｈ３Ｐ（１．３１ｇ）、シクロペンタノール（４５０μｌ）及びＴＭＡＤ（８６０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−２５；３７６ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１６時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）にて行った。
〔実施例Ａ−２６〕
３−（３−ブロモ−４−シクロペンチルメチルオキシ−５−ニトロフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ａ−２６）の合成
無水酢酸（３０ｍｌ）に氷冷下７０％硝酸（３．９ｍｌ）を加え１０分間撹拌してあらかじめ得た溶液に化合物番号Ａ−１（５．１２ｇ）のアセトニトリル（２５ｍｌ）溶液を−１５℃で１５分間かけて滴下し１５分撹拌した。反応混合液を氷を入れた１規定水酸化ナトリウム水溶液（５００ｍｌ）に注ぎ、ジエチルエーテル（３００ｍｌ×２）にて抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ａ−２６；３．６８ｇ）を得た。
〔実施例Ａ−３１〕
３−（３−ブロモ−４−フェノキシフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ａ−３１）の合成
中間体５（３．０８ｇ）の無水Ｎ−メチルピロリドン（９．５ｍｌ、ＷＡＫＯ）溶液に炭酸セシウム（３．５８ｇ、ＷＡＫＯ）、ヨウ化ベンゼン（１．４ｍｌ、ＴＣＩ）、ジピバロイルメタン（０．１２ｍｌ、ＴＣＩ）及び塩化銅（Ｉ）（２７５ｍｇ、ＷＡＫＯ）を順次加え、アルゴンガス雰囲気下、１２０℃で１６時間撹拌した。反応混合液にｔ−ブチルメチルエーテル（２５ｍｌ）を加え、不溶物をろ取した。ろ液を２規定塩酸水及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝１：１０）で精製し、標記化合物（化合物番号Ａ−３１；１．００ｇ）を得た。
〔実施例Ｂ−９６〕
３−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）プロピオン酸メチル（中間体２０）の合成
中間体１の合成法に記載の手順に従って中間体３（１．６０ｇ）及び塩化チオニル（１．４４ｍｌ）をメタノール中反応させ処理することにより標記化合物（中間体２０；１．６３ｇ）を得た。ただし、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）にて行った。
３−（３−ブロモ−４−メトキシ−５−ニトロフェニル）プロピオン酸メチル（中間体２１）の合成
中間体２０（３．２０ｇ）の無水酢酸（２５ｍｌ）溶液に氷冷下、硝酸カリウム（１．３０ｇ）を加え１０分間撹拌した溶液に濃硫酸（７３０μｌ）を１０分間かけて滴下した。そのままの温度で１０分撹拌した後、室温に昇温しさらに３０分攪拌した。反応混合液を氷を入れた１規定水酸化ナトリウム水溶液（２５０ｍｌ）に注ぎ、イソプロピルエーテル（２００ｍｌ×２）にて抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（中間体２１；２．７３ｇ）を得た。
３−（３−ブロモ−４−メトキシ−５−ニトロフェニル）プロピオン酸（中間体２２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って中間体２１（１２．７３ｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体２２；１１．５３ｇ）を得た。ただし、反応は１時間行った。
３−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）プロピオン酸（中間体２３）の合成
中間体４の合成法に記載の手順に従って中間体２２（１１．５３ｇ）及び１Ｍ三臭化ホウ素／塩化メチレン溶液（１００ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体２３；１０．６８ｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
３−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）プロピオン酸メチル（中間体２４）の合成
中間体１の合成法に記載の手順に従って中間体２３（１０．６８ｇ）及び塩化チオニル（８．０６ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体２４；８．２７ｇ）を得た。ただし反応は１７．５時間行った。
３−[３−ブロモ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｂ−９６）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体２４（１５１ｍｇ）、Ｐｈ３Ｐ（２６０ｍｇ）、２−ヒドロキシインダン（１３３ｍｇ、ＴＣＩ）及び４０％ＤＩＡＤ（４７０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｂ−９６；１９２ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１９：１）にて行った。
〔実施例Ｂ−９９〕
３−（３−アミノ−５−ブロモ−４−シクロペンチルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ｂ−９９）の合成
化合物番号Ａ−２８（４１６ｍｇ）のＴＨＦ（５ｍｌ）／メタノール（５ｍｌ）混合溶液にラネー２８００ニッケル（２３０ｍｇ、Ａｌｄ）を加え、水素雰囲気下室温にて６時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：２）にて精製し標記化合物（化合物番号Ｂ−９９；１４３ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｂ−１０３〕
３−［４−ベンジルオキシ−５−ブロモ−３−（２，２，２−トリフルオロアセチルアミノ）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｂ−１０３）の合成
化合物番号Ｂ−１００（５８．７ｍｇ）の塩化メチレン（２ｍｌ）溶液にトリエチルアミン（７６μｌ）を加え、無水トリフルオロ酢酸（９１μｌ、ＴＣＩ）を氷冷下滴下し３０分撹拌した後、室温に昇温しさらに２時間撹拌した。反応混合液に水（５ｍｌ）を加え塩化メチレン（２０ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｂ−１０３；５９．１ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｂ−１０５〕
３−［４−ベンジルオキシ−５−ブロモ−３−（Ｎ−メチルアミノ）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｂ−１０５）の合成
化合物番号Ｂ−１００（１０５ｍｇ）のＤＭＦ（３ｍｌ）溶液に氷冷下６０％水素化ナトリウム（２０ｍｇ）を加え１０分間撹拌した。これにヨウ化メチル（３２μｌ）を滴下して１０分撹拌した後、室温に昇温しさらに２時間撹拌した。反応混合液を水に注ぎ酢酸エチル（３０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｂ−１０５；１７ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｂ−１０９〕
３−［４−ベンジルオキシ−５−ブロモ−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｂ−１０９）の合成
化合物番号Ｂ−１００（１０５ｍｇ）のＤＭＦ（３ｍｌ）溶液に氷冷下６０％水素化ナトリウム（４０ｍｇ）を加え１０分間撹拌した。これにヨウ化メチル（３００μｌ）を滴下して１０分撹拌した後、室温に昇温しさらに１６時間撹拌した。反応混合液を水に注ぎ酢酸エチル（３０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｂ−１０９；８８ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｂ−１１３、Ｂ−１１４〕
３−（３−ブロモ−４−シクロペンチルオキシ−５−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸（化合物番号Ｂ−１１３）及び３−（５−アセトキシ−３−ブロモ−４−シクロペンチルオキシフェニル）プロピオン酸（化合物番号Ｂ−１１４）の合成
化合物番号Ｂ−９９（４１５ｍｇ）の酢酸（１．５ｍｌ）溶液に２０％硫酸（１．０ｍｌ）を加えた。ここに亜硝酸ナトリウム（７８ｍｇ）の水溶液（０．５ｍｌ）を反応液温度１０℃以下に保ちながら１０分間かけて滴下し更に５分間撹拌した。この反応溶液を、あらかじめ酢酸ナトリウム（３４８ｍｇ）の酢酸溶液（３．５ｍｌ）を１００℃に加熱撹拌しておいたものに５分間かけて滴下し、更に１０分間加熱撹拌した。反応溶液を氷水（５０ｍｌ）に注ぎイソプロピルエーテル（１００ｍｌ×２）にて抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した後、乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｂ−１１３；４７ｍｇ及び化合物番号Ｂ−１１４；１０５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｂ−１１７〕
３−（３，５−ジブロモ−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（化合物番号Ｂ−１１７）の合成
中間体１（６７０ｍｇ）のアセトニトリル（３０ｍｌ）溶液に、ＮＢＳ（９９０ｍｇ）を加え、室温にて２時間撹拌した後４０℃に昇温して１８時間撹拌した。反応液を減圧濃縮した後、酢酸エチル（１００ｍｌ）を加え、飽和塩化アンモニア水溶液、５％亜硫酸ナトリウム水溶液、飽和重曹水及び飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣を化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従ってＰｈ３Ｐ（１４６０ｍｇ）、シクロペンタンメタノール（５６０ｍｇ）及び４０％ＤＩＡＤ（２．６ｍｌ）と反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｂ−１１７；７１０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は氷冷下で１８時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った。
〔実施例Ａ−１〜３３〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ａ−１に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号（例えば「Ａ−１」）あるいは中間体番号（例えば「Ｉｎｔ２」）の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。製造が複数の工程に渡る場合、複数の化合物番号あるいは中間体番号を「Ｓｙｎ」の欄に記載した。例えば「Ｓｙｎ」の欄に「Ｉｎｔ２，Ａ−１」と記載された場合、これは「中間体２の合成法に記載の手順に従って製造された化合物から、化合物番号Ａ−１の合成法に記載の手順に従って製造した」ということを意味する。また、化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って合成した場合、４０％ＤＩＡＤの代わりにＴＭＡＤあるいはジ−ｔ−ブチルアゾジカルボキシレート(以下、「ＤＢＡＢ」と略す)を用いた場合もある。
Figure 2007528362
〔実施例Ｂ−１〜１１９〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｂ−１〜３に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｃ−１〕
３−ブロモ−４−シクロヘキシルメチルオキシベンズアルデヒド（中間体２５）の合成
化合物番号Ａ−２の合成法に記載の手順に従って３−ブロモ−４−ヒドロキシベンズアルデヒド（１７．４ｇ）、炭酸カリウム（２３．９ｇ）及びブロモメチルシクロヘキサン（３６．２ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体２５；１８．７ｇ）を得た。ただし精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：イソプロピルエーテル＝５：１）にて行った。
４−シクロヘキシルメチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）ベンズアルデヒド（化合物番号Ｃ−１）の合成
２−ナフタレンボロン酸（５３５ｍｇ）のメタノール（５．０ｍｌ）溶液と中間体２５（１．１６ｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．９ｍｌ）にトルエン（１０．０ｍｌ）及びテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（０）［以下、「（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ」と略す］（１１６ｍｇ、ナカライテスク社製）を加え８０℃で１７時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（１００ｍｌ）を加え、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｃ−１；３４５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｄ−１０〕
３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒド（中間体２６）の合成
３−ブロモ−４−ヒドロキシベンズアルデヒド（６．３０ｇ）の酢酸（４５ｍｌ）溶液を水浴上、７０％硝酸（５．８５ｍＬ）を滴下し、その後、亜硝酸ナトリウム（６２ｍｇ）を加え、さらに２時間攪拌した。反応混合液を氷水（３００ｍｌ）に注ぎ、沈殿を濾取、水（５０ｍｌ×３）にて洗浄した。沈殿物を減圧下２４時間乾燥し標記化合物（中間体２６；５．８８ｇ）を得た。
３−ブロモ−４−シクロヘキシルメチルオキシ−５−ニトロベンズアルデヒド（中間体２７）の合成
化合物番号Ａ−２の合成法に記載の手順に従って中間体２６（５．５ｇ）、炭酸カリウム（３．９４ｇ）及びブロモメチルシクロヘキサン（３．９４ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体２７；５．２ｇ）を得た。ただし精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）にて行った。
４−シクロヘキシルメチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）−５−ニトロベンズアルデヒド（化合物番号Ｄ−１０）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って中間体２７（２．６５ｇ）、２−ナフタレンボロン酸（３．０１ｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（７．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（９６０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｄ−１０；２．９６ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で１５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）にて行った。
〔実施例Ｃ−１〜８〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｃ−１に示す。
Figure 2007528362
〔実施例Ｄ−１〜２９〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｄ−１に示す。
Figure 2007528362
〔実施例Ｅ−１〕
５−ブロモ−２−シクロペンチルメチルオキシピリジン（中間体２８）の合成
ｔ−ブトキシカリウム（５５０．６ｍｇ、ＷＡＫＯ）の脱水ＴＨＦ（１０ｍｌ）溶液にシクロペンタンメタノール（４５０μｌ）を加えた後、氷冷下、２，５−ジブロモピリジン（９８２．８ｍｇ、ＴＣＩ）の脱水ＴＨＦ溶液（１５ｍｌ）を加えた。３０分間撹拌した後、室温に昇温して１１時間撹拌した。反応混合液に水（１００ｍｌ）及び酢酸エチル（６０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１５：１）で精製し、標記化合物（中間体２８；８９６ｍｇ）を得た。
２−シクロペンチルメチルオキシピリジン−５−カルバルデヒド（中間体２９）の合成
中間体２８（８９５ｍｇ）の無水ＴＨＦ（１０ｍｌ）溶液にアルゴンガス雰囲気下−７８℃に冷却して１．６Ｍ ｎ−ブチルリチウム／ヘキサン溶液（２．７０ｍｌ、Ａｌｄ）を５分かけて滴下し２０分間撹拌した。ここに脱水ＤＭＦ（３３０μｌ、ＷＡＫＯ）を３分かけて滴下し３０分間撹拌した後、室温に昇温しさらに１時間撹拌した。反応混合液に水（１０ｍＬ）を加え酢酸エチル（３０ｍｌ×３）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（中間体２９；１．０４ｇ）を得た。
３−（２−シクロペンチルメチルオキシピリジン−５−イル）アクリル酸エチル（中間体３０）の合成
中間体７の合成法に記載の手順に従って、中間体２９（４５０ｍｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（５３０μｌ）及び６０％水素化ナトリウム（１２０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体３０；３９４ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１時間行った。
３−（２−シクロペンチルメチルオキシピリジン−５−イル）プロピオン酸エチル（中間体３１）の合成
中間体８の合成法に記載の手順に従って、中間体３０（３９２ｍｇ）及び１０％パラジウム／炭素（３０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体３１；２４６ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１５：１）にて行った。
３−（３−ブロモ−２−シクロペンチルメチルオキシピリジン−５−イル）プロピオン酸エチル（化合物番号Ｅ−１）の合成
中間体３１（５．２０ｇ）のアセトニトリル（５０ｍｌ）溶液を３５℃に加温し、臭素（１．１ｍｌ、ＷＡＫＯ）を滴下後、ＮＢＳ（３．７２ｇ）を加え、室温にて２時間撹拌した。減圧濃縮した後、酢酸エチル（２００ｍｌ）を加え、飽和塩化アンモニア水溶液、５％亜硫酸ナトリウム水溶液、飽和重曹水及び飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｅ−１；６．５１ｇ）を得た。
〔実施例Ｅ−７〕
２−ベンジルオキシ−５−ブロモピリジン（中間体３２）の合成
中間体２８の合成法に記載の手順に従って、ｔ−ブトキシカリウム（３．１３ｇ）、ベンジルアルコール（３．１０ｍｌ）及び２，５−ジブロモピリジン（４．７９ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体３２；５．３６ｇ）を得た。ただし反応は１時間行った。
２−ベンジルオキシピリジン−５−カルバルデヒド（中間体３３）の合成
中間体２９の合成法に記載の手順に従って中間体３２（５．１０ｇ）、１．６Ｍ ｎ−ブチルリチウム／ヘキサン溶液（１５．５ｍｌ）及び脱水ＤＭＦ（１．９ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体３３；２．７５ｇ）を得た。
３−（２−ベンジルオキシピリジン−５−イル）アクリル酸エチル（中間体３４）の合成
中間体７の合成法に記載の手順に従って、中間体３３（２．７４ｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（３．１２ｍｌ）及び６０％水素化ナトリウム（６３５ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体３４；２．１２ｇ）を得た。
３−（２−ヒドロキシピリジン−５−イル）プロピオン酸エチル（中間体３５）の合成
中間体８の合成法に記載の手順に従って、中間体５４（２．１２ｇ）及び１０％パラジウム／炭素（１２０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体３５；１．２６ｇ）を得た。ただし反応は２．５時間行った。
３−（３−ブロモ−２−ヒドロキシピリジン−５−イル）プロピオン酸エチル（中間体３６）の合成
化合物番号Ｅ−１の合成法に記載の手順に従って、中間体３５（１．２３ｇ）、臭素（３４０μｌ）及びＮＢＳ（１．１９ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号３６；１．４２ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２．５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１：２）にて行った。
３−{５−ブロモ−６−[（Ｓ）−１−フェニルエチルオキシ]ピリジン−３−イル}プロピオン酸エチル（化合物番号Ｅ−７）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って、中間体３６（１３７ｍｇ）、Ｐｈ３Ｐ（２７３ｍｇ）、（Ｒ）−１−フェニルエタノール（１５０μｌ、ＴＣＩ）、及び４０％ＤＩＡＤ（４００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｅ−７；１６７ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１１時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。
〔実施例Ｅ−１３〕
３−（５−ブロモ−６−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）ピリジン−３−イル）プロピオン酸エチル（化合物番号Ｅ−１３）の合成
中間体３６（７１．５ｍｇ）のクロロホルム（７ｍｌ）溶液に、４−トリフルオロメチルベンジルブロマイド（１０９．２ｍｇ、ＴＣＩ）及び炭酸銀（１２０ｍｇ、ＷＡＫＯ）を加え遮光下、室温にて１１時間撹拌した。反応混合液を濾過し、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｅ−１３；１１４ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｅ−１〜１６〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｅ−１に示す。
Figure 2007528362
〔実施例Ｆ−１〕
４−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）酪酸（中間体３７）の合成
化合物番号Ａ−１の合成法に記載の手順に従って４−（４−メトキシフェニル）酪酸（１１．６４ｇ、Ａｌｄ）及びＮＢＳ（１１．２１ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体３７；１６．３０ｇ）を得た。ただし反応は氷冷下にて３０分間、室温にて２０時間行った。
４−（３−ブロモ−４−ヒドロキシフェニル）酪酸メチル（中間体３８）の合成
中間体４の合成法に記載の手順に従って中間体３７（１２．５１ｇ）及び１Ｍ三臭化ホウ素／塩化メチレン溶液（１００ｍｌ）を反応させ処理することにより得られた残渣を中間体１の合成法に記載の手順に従って塩化チオニル（８．４ｍｌ）とメタノール中で反応させ処理することにより標記化合物（中間体３８；１０．４８ｇ）を得た。
４−（３−ブロモ−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル）酪酸メチル（化合物番号Ｆ−１）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体３８（２．７２ｇ）、Ｐｈ３Ｐ（７．８６ｇ）、シクロペンタンメタノール（３．２４ｍｌ）、及び４０％ＤＩＡＤ（１４．２ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｆ−１；３．３３ｇ）を得た。ただし精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：イソプロピルアルコール＝１０：１）にて行った。
〔実施例Ｆ−１〜４〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｆ−１に示す。
Figure 2007528362
〔実施例Ｇ−１〕
３−［４−メトキシ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（中間体３９）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って中間体２０（４６０ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（８８６ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．６ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（２９８ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体３９；５８０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：イソプロピルエーテル＝８：１）にて行った。
３−［４−メトキシ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（中間体４０）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って中間体３９（７７３ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（２．３ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体４０；６７４ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
３−［４−ヒドロキシ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（中間体４１）の合成
中間体１０の合成法に記載の手順に従ってピリジン（５ｍｌ）及び濃塩酸（５ｍｌ）及び中間体４０（５５１ｍｇ）を反応させ処理することにより粗粉末物質を得た。これを中間体１の合成法に記載の手順に従って塩化チオニル（２８２μｌ）とメタノール中で反応させ処理することにより標記化合物（中間体４１；５３１ｍｇ）を得た。
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｇ−１）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体４１（１００ｍｇ）、Ｐｈ３Ｐ（２６２ｍｇ）、シクロペンタノール（９１μｌ、ＴＣＩ）及び４０％ＤＩＡＤ（４７３μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−１；１２０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１５時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：イソプロピルエーテル＝６：１）にて行った。
〔実施例Ｇ−２〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｇ−２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｇ−１（１１５ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．７５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−２；１０８ｍｇ）を得た。ただし反応は４時間行った。
〔実施例Ｇ−３〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｇ−３）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−５（８３３ｍｇ）、５−インドールボロン酸（６５７ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（２．４ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（２３３ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−３；９００ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は３時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。
〔実施例Ｇ−４〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｇ−４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｇ−３（１４４ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４２０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−４；１２７ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｇ−９〕
３−[４−ベンジルオキシ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（Ｇ−９）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−８（３４９ｍｇ）、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−ボロン酸（２８３ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．９ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（９４．３ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−９；３７０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で６時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。
〔実施例Ｇ−１０〕
３−[４−ベンジルオキシ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル]プロピオン酸（Ｇ−１０）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｇ−９（８０ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−１０；７１ｍｇ）を得た。ただし反応は４時間行った。
３−[４−ヒドロキシ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（中間体４２）の合成
化合物番号Ｇ−９（３１４ｍｇ）の酢酸エチル（３ｍｌ）／メタノール（３ｍｌ）混合溶液に１０％パラジウム／炭素（１２ｍｇ）を加え、水素雰囲気下室温にて１６時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去して標記化合物（中間体４８；２８８ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｇ−２３〕
３−（３−ブロモ−４−ｔ−ブチルジメチルシリルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（中間体４３）の合成
中間体１６の合成法に記載の手順に従って中間体５（５．１８ｇ）、イミダゾール（２．０４ｇ）及びｔ−ブチルジメチルシリルクロリド（４．５２ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体４３；８．４２ｇ）を得た。ただし反応は１６時間行った。
３−［４−（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル）プロピオン酸メチル（中間体４４）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って、５−インドールボロン酸（４．８３ｇ）、中間体３４（７．４６ｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１８ｍｌ）、（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１．６２ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体４４；５．０４ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１２．５時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）にて行った。
３−［４−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（中間体４５）の合成
中間体１９の合成法に記載の手順に従って中間体３５（５．０４ｇ）、酢酸（２．８ｍｌ）及び１Ｍテトラブチルアンモニウムフルオリド／ＴＨＦ溶液（４９ｍｌ、ＴＣＩ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体４５；３．１３ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）にて行った。
３−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４−（４−メチルフェニルメチルオキシ）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｇ−２３）の合成
化合物番号Ａ−２の合成法に記載の手順に従って中間体４５（８０ｍｇ）、炭酸カリウム（１１４ｍｇ）及び４−メチルベンジルブロミド（５４μｌ、ＴＣＩ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−２３；１０４ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
〔実施例Ｇ−２４〕
３−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４−（４−メチルフェニルメチルオキシ）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｇ−２４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｇ−２３（９９ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（５００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−２４；８４ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｇ−１０６〕
Ｎ− [２−（ｔ−ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル]アニリン（中間体４６）の合成
２−アニリノエタノール（５．８２ｇ、ＴＣＩ）の無水ＤＭＦ（５０ｍｌ）溶液にイミダゾール（３．２３ｇ、ＴＣＩ）を加え、ｔ−ブチルジフェニルシリルクロリド（１２．４８ｇ、ＴＣＩ）のＤＭＦ（５０ｍｌ）溶液を氷冷下滴下し３０分撹拌した後、室温に昇温しさらに３．５時間撹拌した。反応混合液に水（１００ｍｌ）を加え酢酸エチル（１００ｍｌ）で抽出した。有機層を水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）で精製し、標記化合物（中間体４６；１５．６１ｇ）を得た。
Ｎ−ベンジル−Ｎ−[２−（ｔ−ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル]アニリン（中間体４７）の合成
化合物番号Ａ−２の合成法に記載の手順に従って中間体４６（１５．６０ｇ）、炭酸カリウム（８．９１ｇ）及びベンジルブロミド（６．０５ｍｌ、ＴＣＩ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体４７；１９．２３ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−フェニルアミノ）エタノール（中間体４８）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って、中間体４７（１９．２２ｇ）及び１Ｍテトラブチルアンモニウムフルオリド／ＴＨＦ溶液（８６ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体４８；９．０６ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
３−｛４−[２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−フェニルアミノ）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｇ−１０６）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体４１（１．２６ｇ）、Ｐｈ３Ｐ（１．３４ｇ）、中間体４８（１．０１ｇ）及び、４０％ＤＩＡＤのかわりにＤＢＡＢ（１．１８ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−１０６；１．３９ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）にて行った。
〔実施例Ｇ−１０７〕
３−｛３−（ナフタレン−２−イル）−４−[２−（Ｎ−フェニルアミノ）エチルオキシ]フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｇ−１０７）の合成
化合物番号Ｇ−１０６（１．３９ｇ）のＴＨＦ（１０ｍｌ）／メタノール（２０ｍｌ）混合溶液に濃塩酸（７５μｌ、ＷＡＫＯ）及び１０％パラジウム／炭素（１４２ｍｇ）を加え、水素ガス雰囲気下室温にて３時間撹拌した。反応混合液を濾過し濾液の溶媒を減圧留去し、標記化合物（化合物番号Ｇ−１０７；８４２ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｇ−１０８〕
３−｛３−（ナフタレン−２−イル）−４−[２−（フェニルアミノ）エチルオキシ]−フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｇ−１０８）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｇ−１０７（４６ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｇ−１０８；４１ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｇ−１〜１２１〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｇ−１〜４に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｈ−１〜３２〕
本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｈ−１〜２に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｊ−１〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−フルオロ−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｊ−１）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−２１（１５４ｍｇ）、５−インドールボロン酸（１００ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（５０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｊ−１；１２５ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１３時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った。
〔実施例Ｊ−２〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−フルオロ−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｊ−２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｊ−１（１２４ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（６３０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｊ−２；９７ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｊ−３〕
３−［３−クロロ−４−シクロペンチルメチルオキシ−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｊ−３）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−２０（１５１ｍｇ）、５−インドールボロン酸（９７ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（４６ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｊ−３；１６０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１３時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った。
〔実施例Ｊ−４〕
３−［３−クロロ−４−シクロペンチルメチルオキシ−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｊ−４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｊ−３（１３５ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（６６０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｊ−４；９７ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｊ−１〜９２〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｊ−１〜３に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｋ−１１〕
３−［３−ブロモ−４−シクロペンチルメチルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｋ−１１）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｂ−１１７（３０６ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（１６３ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（６８９μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（７４．２ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｋ−１１；２６１ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）にて行った。
３−［３−ブロモ−４−シクロペンチルメチルオキシ−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｋ−１２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｋ−１１（１３１ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｋ−１２；１０９ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｋ−１３〕
３−［３−ブロモ−４−シクロペンチルメチルオキシ−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｋ−１３）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｂ−１１７（１０２ｍｇ）、５−インドールボロン酸（９７ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（４６ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｋ−１３；８５ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１３時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
〔実施例Ｋ−１４〕
３−［３−ブロモ−４−シクロペンチルメチルオキシ−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｋ−１４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｋ−１３（８５ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（２００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｋ−１４；７９ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｋ−１７〕
３−[３−ブロモ−４−シクロペンチルオキシ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｋ−１７）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｂ−１１８（３０６ｍｇ）、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−ボロン酸（１７５ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．６８ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（７０．１ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｋ−１７；１４８ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で１４時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。
〔実施例Ｋ−１〜４０〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応しさせ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｋ−１〜２に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｌ−１〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−メチル−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｌ−１）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物Ａ−２４（６３ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（６７ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１３０μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１８ｍｇ）を反応させ処理した。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で６時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２０：１）にて行った。ここで得られた物質を中間体９の合成法に記載の手順に従って２規定水酸化ナトリウム水溶液（２００μｌ）と反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｌ−１；２５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｌ−２〕
３−[４−シクロペンチルオキシ−３−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｌ−２）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｋ−１７（１１５ｍｇ）、メチルボロン酸（６６ｍｇ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．４０ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（３９．４ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体５２；８４ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で１２時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。
〔実施例Ｌ−３〕
３−[４−シクロペンチルオキシ−３−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル]プロピオン酸（化合物番号Ｌ−３）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｌ−２（８２ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２６ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｌ−３；６２ｍｇ）を得た。ただし反応は１．５時間行った。
〔実施例Ｌ−１〜９５〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｌ−１〜３に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｍ−１〜３２〕
本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｍ−１〜２に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｎ−１〕
３−｛４−[２−（Ｎ−アセチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−１）の合成
化合物番号Ｇ−１０７（３２ｍｇ）の塩化メチレン（１ｍｌ）溶液に、ピリジン（２４μｌ、ＴＣＩ）及びアセチルクロライド（２１μｌ、ＴＣＩ）を加え１７時間撹拌した。反応混合液に水（３ｍｌ）を加え塩化メチレン（１０ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−１；２８．１ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−２〕
３−｛４−[２−（Ｎ−アセチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｎ−２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｎ−１（２８ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−２；２２ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｎ−２９〕
３−｛４−[２−（Ｎ−メトキシカルボニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−２９）の合成
化合物番号Ｎ−１の合成法に記載の手順に従って、化合物番号Ｇ−１０７（３２ｍｇ）、ピリジン（２４μｌ）及びクロロ蟻酸メチル（２３μｌ、ＴＣＩ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−２９；１７．３ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−３０〕
３−｛４−[２−（Ｎ−メトキシカルボニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｎ−３０）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｎ−２９（１７ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−３０；１０．１ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｎ−４８〕
３−｛４−[２−（Ｎ−メチルスルホニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−４８）の合成
化合物番号Ｎ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｇ−１０７（３２ｍｇ）、ピリジン（２４μｌ）及びメタンスルホニルクロライド（２３μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−４８；３２．３ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−４９〕
３−｛４−[２−（Ｎ−メチルスルホニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｎ−４９）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｎ−４８（３２ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−４９；１７ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｎ−５５〕
３−｛４−[２−（３−エチル−１−フェニルウレイド）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−５５）の合成
化合物番号Ｎ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｇ−１０７（３２ｍｇ）、ピリジン（２４μｌ）及びエチルイソシアネート（２４μｌ、ナカライテクス社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−５５；３１．２ｍｇ）を得た。ただし反応は４１時間行った。
〔実施例Ｎ−５６〕
３−｛４−[２−（３−エチル−１−フェニルウレイド）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｎ−５６）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｎ−５５（３１ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−５６；１５ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｎ−６４〕
３−｛４−[２−（３−エチル−１−フェニルチオウレイド）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−６４）の合成
化合物番号Ｎ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｇ−１０７（３２ｍｇ）、ピリジン（２４μｌ）及びエチルイソチオシアネート（２１μｌ、ナカライテクス社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−６４；２７．４ｍｇ）を得た。ただし反応は４１時間行った。
〔実施例Ｎ−６５〕
３−｛４−[２−（３−エチル−１−フェニルチオウレイド）エチルオキシ]−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｎ−６５）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｎ−６４（２７ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−６５；８．９ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｎ−１〜７４〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−１〜２に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｐ−１〕
３−[２−シクロペンチルメチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）ピリジン−５−イル]プロピオン酸エチル（化合物番号Ｐ−１）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って２−ナフタレンボロン酸（１１９ｍｇ）、化合物番号Ｅ−１（８３ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．３ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（３８．１ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｐ−１；７６ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１４時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
〔実施例Ｐ−２〕
３−[２−シクロペンチルメチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）ピリジン−５−イル]プロピオン酸（化合物番号Ｐ−２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｐ−１（４７．８ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｐ−２；２０ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｐ−３６〕
３−{３−（ナフタレン−２−イル）−２−[（Ｒ）−１−フェニルエチルオキシ]ピリジン−５−イル}プロピオン酸エチル（化合物番号Ｐ−３６）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って、２−ナフタレンボロン酸（４４ｍｇ）、化合物番号Ｅ−７（７３．３ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１２０μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（２１．３ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｐ−３６；４４ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）にて行った。
〔実施例Ｐ−３７〕
３−｛３−（ナフタレン−２−イル）−２−［（Ｒ）−１−フェニルエチルオキシ］ピリジン−５−イル｝プロピオン酸（化合物番号Ｐ−３７）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｐ−３６（４１．２ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．１ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｐ−３７；３８ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｐ−４２〕
３−｛３−（ナフタレン−２−イル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチルオキシ］ピリジン−５−イル｝プロピオン酸エチル（化合物番号Ｐ−４２）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って、２−ナフタレンボロン酸（３７．４ｍｇ）、化合物番号Ｅ−１３（４２．４ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（９０μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（２１．４ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｐ−４２；３０．４ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）にて行った。
〔実施例Ｐ−４３〕
３−｛３−（ナフタレン−２−イル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチルオキシ］ピリジン−５−イル｝プロピオン酸（化合物番号Ｐ−４３）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｐ−４２（２９．５ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．１５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｐ−４３；２４．１ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｐ−１〜５０〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｐ−１〜２に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｑ−１〕
３−[４−メトキシ−３−（ナフタレン−２−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル（中間体４９）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って中間体２１（２．６５ｇ）、２−ナフタレンボロン酸（２．８７ｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（７．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（９６０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体４９；２．４７ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で１５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った。
３−[４−メトキシ−３−（ナフタレン−２−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸（中間体５０）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って中間体４９（２．４５ｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（６．７ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体６０；１．９６ｇ）を得た。ただし反応は４０分間行った。
３−[４−ヒドロキシ−３−（ナフタレン−２−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル（中間体５１）の合成
中間体１０の合成法に記載の手順に従って、ピリジン（１０ｍｌ）及び濃塩酸（１０ｍｌ）及び中間体５０（１．００ｇ）を反応させ処理することにより粗粉末物質を得た。ただし反応は３時間行った。これを中間体１の合成法に記載の手順に従って塩化チオニル（２８２μｌ）とメタノール中で反応させ処理することにより標記化合物（中間体５１；３０６ｍｇ）を得た。
３−[４−シクロペンチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｑ−１）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体５１（８４ｍｇ）、Ｐｈ３Ｐ（１２５ｍｇ）、シクロペンタノール（５０μｌ）及び４０％ＤＩＡＤ（２２４μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｑ−１；９０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１５．５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１９：１）にて行った。
〔実施例Ｑ−２〕
３−[３−アミノ−４−シクロペンチルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｑ−２）の合成
化合物番号Ｑ−１（５９．１ｍｇ）のメタノール（５ｍｌ）溶液に酸化白金（５ｍｇ、Ａｌｄ）を加え水素雰囲気下室温にて３０分間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて精製し標記化合物（化合物番号Ｑ−２；４９ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｑ−３〕
３−[３−アミノ−４−シクロペンチルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸（化合物番号Ｑ−３）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｑ−２（４０ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１５０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｑ−３；３８ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｑ−４〕
３−[４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｑ−４）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−２８（１８７ｍｇ）、５−インドールボロン酸（１４３ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（４００μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（５１ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｑ−４；１９２ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で１６時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。
〔実施例Ｑ−５〕
３−[３−アミノ−４−シクロペンチルオキシ−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｑ−５）の合成
化合物番号Ｑ−２の合成法に記載の手順に従って、化合物番号Ｑ−４（５９．１ｍｇ）及び酸化白金（５ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｑ−５；４９．３ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）にて行った。
〔実施例Ｑ−６〕
３−[３−アミノ−４−シクロペンチルオキシ−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル]プロピオン酸（化合物番号Ｑ−６）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｑ−５（４４ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１５０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｑ−６；４１ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｑ−８〕
３−[４−シクロペンチルオキシ−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｑ−８）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−２８（１８２ｍｇ）、１−メチル−５−インダゾ−ルボロン酸（１５２ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（４００μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（５８．９ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｑ−８；１８１ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で１６時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）にて行った。
〔実施例Ｑ−９〕
３−[３−アミノ−４−シクロペンチルオキシ−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｑ−９）の合成）
化合物番号Ｑ−８（５７８ｍｇ）の酢酸エチル（２ｍｌ）／メタノール（５ｍｌ）混合溶液にラネー２８００ニッケル（２３０ｍｇ）を加え、水素雰囲気下室温にて６時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）にて精製し標記化合物（化合物番号Ｑ−９；４８４ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｑ−１０〕
３−[３−アミノ−４−シクロペンチルオキシ−５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル]プロピオン酸（化合物番号Ｑ−１０）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｑ−９（５６ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（２００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｑ−１０；５０ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｑ−４７〕
３−[４−ベンジルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｑ−４７）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｂ−９５（６．００ｇ）、２−ナフタレンボロン酸（４．１１ｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１３．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１．３６ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｑ−４７；５．８１ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で１２時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）にて行った。
〔実施例Ｑ−４８〕
３−[３−アミノ−４−ベンジルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｑ−４８）の合成
化合物番号Ｑ−９の合成法に記載の手順に従って、化合物番号Ｑ−４７（５．０４ｇ）及びラネー２８００ニッケル（２．５０ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｑ−４８；４．２１ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２０時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）にて行った。
〔実施例Ｑ−１〜５２〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Q−１に示す。
Figure 2007528362
〔実施例Ｓ−１〕
３−｛４−ベンジルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）−５−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロアセチル）アミノ］フェニル｝プロピオン酸メチル（中間体５２）の合成
化合物番号Ｂ−１０３の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｑ−４８（４．１８ｇ）、トリエチルアミン（４．６５ｍｌ）及び無水トリフルオロ酢酸（７．４０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体５２；４．７２ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１．５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。
３−｛４−ヒドロキシ−３−（ナフタレン−２−イル）−５−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロアセチル）アミノ］フェニル｝プロピオン酸メチル（中間体５３）の合成
中間体５２（３．２０ｇ）の酢酸エチル（５０ｍｌ）／メタノール（２５ｍｌ）混合溶液に１０％パラジウム／炭素（９８ｍｇ）を加え、水素雰囲気下室温にて２時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去して標記化合物（中間体５３；２．３９ｇ）を得た。
３−｛４−シクロペンチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）−５−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロアセチル）アミノ］フェニル｝プロピオン酸メチル（中間体５４）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体５３（８４ｍｇ）、Ｐｈ３Ｐ（１２５ｍｇ）、シクロペンタノール（５０μｌ）及び４０％ＤＩＡＤ（２２４μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体５４；９０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１５．５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１９：１）にて行った。
３−｛４−シクロペンチルオキシ−３−[Ｎ−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロアセチル）アミノ]−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸メチル（中間体５５）の合成
中間体５４（２０８ｍｇ）のＤＭＦ（５ｍｌ）溶液に氷冷下６０％水素化ナトリウム（２１ｍｇ）を加え２０分間撹拌した。これにヨウ化メチル（１５０μｌ）を滴下して１０分撹拌した後、室温に昇温しさらに１時間撹拌した。反応混合液を氷水に注ぎ酢酸エチル（１００ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）で精製し、標記化合物（中間体５５；２００ｍｇ）を得た。
３−[４−シクロペンチルオキシ−３−（Ｎ−メチルアミノ）−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸（化合物番号Ｓ−１）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って中間体５５（１９８ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（８００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−１；３８ｍｇ）を得た。ただし反応は６時間行った。
〔実施例Ｓ−３〕
３−［３−アセチルアミノ−４−シクロペンチルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｓ−３）の合成
化合物番号Ｑ−２（８１ｍｇ）の塩化メチレン（２ｍｌ）溶液にＮ−メチルモルホリン（３３μｌ、ＷＡＫＯ）を加えた後、氷冷下、アセチルクロライド（２２μｌ）を加えた。１０分間攪拌後、室温に昇温し更に１８時間撹拌した。反応混合液を炭酸水素ナトリウム水溶液（１００ｍｌ）にあけ、酢酸エチル（１５０ｍｌ）を加えて抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｓ−３；８５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−４〕
３−［３−アセチルアミノ−４−シクロペンチルメチルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｓ−４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｓ−３（８０ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−４；７５ｍｇ）を得た。ただし反応は１５時間行った。
〔実施例Ｓ−５〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−ホルミルアミノ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｓ−５）の合成
化合物番号Ｑ−２（９０ｍｇ）のＤＭＦ（５ｍｌ）溶液に蟻酸（２００μｌ）及び無水酢酸（１００μｌ）を混合したものを氷冷下加えた。１０分間攪拌後、室温に昇温し更に１８時間撹拌した。反応混合液を炭酸水素ナトリウム水溶液（１００ｍｌ）にあけ、酢酸エチル（１５０ｍｌ）を加えて抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）で精製した。ここで得られた物質を中間体９の合成法に記載の手順に従って２規定水酸化ナトリウム水溶液（４００μｌ）と反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−５；６５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−６〕
３−［３−（２−アセトキシアセチルアミノ）−４−シクロペンチルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｓ−６）の合成
中間体７０の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｑ−２（８８ｍｇ）、Ｎ−メチルモルホリン（３６μｌ）及びアセトキシアセチルクロライド（３５μｌ、Ａｌｄ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−６；７５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−７〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｓ−７）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｓ−６（１０２ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（５００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−７；８０ｍｇ）を得た。ただし反応は１５時間半行った。
〔実施例Ｓ−８〕
３−［３−カルバモイルアミノ−４−シクロペンチルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｓ−８）の合成
化合物番号Ｑ−２（１００ｍｇ）の酢酸（２ｍｌ）及び精製水（０．４ｍｌ）の混合溶液にシアン酸カリウム（４５ｍｇ、和光純薬社製）を加え、室温で１時間撹拌した。反応混合液を氷を入れた水（５０ｍｌ）に注ぎイソプロピルエーテル（１５０ｍｌｘ２）で抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄して乾燥した後、溶媒を減圧留去した。ここで得られた物質を中間体９の合成法に記載の手順に従って２規定水酸化ナトリウム水溶液（３００μｌ）と反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−８；７０ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−９〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−メチルスルホニルアミノ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｓ−９）の合成
化合物番号Ｑ−２（８１ｍｇ）の塩化メチレン（２ｍｌ）溶液に、ピリジン（３００μｌ）を加えた後、氷冷下、メタンスルホニルクロライド（４０μｌ）を加えた。１０分間攪拌した後、室温に昇温しさらに２時間撹拌した。反応混合液を１規定塩酸にあけ、酢酸エチル（１５０ｍｌ）を加えて抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄して乾燥した後、有機層の溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１３：２）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｓ−９；９６ｍｇ）を得た。
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−メチルスルホニルアミノ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｓ−１０）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｓ−９（８１ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−１０；８０ｍｇ）を得た。ただし反応は室温で１７．５時間反応後、６０℃で３時間行った。
〔実施例Ｓ−１１〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｓ−１１）の合成
化合物番号Ｑ−２（１６３ｍｇ）のピリジン（５ｍｌ）溶液に４−ジメチルアミノピリジン（１０４ｍｇ、ＴＣＩ）及びジメチルスルファモイルクロリド（５２０μｌ、ＴＣＩ）を順次加え５日間撹拌した。反応混合液に水（３０ｍｌ）及び酢酸エチル（９０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製した。ここで得られた物質を中間体９の合成法に記載の手順に従って２規定水酸化ナトリウム水溶液（３００μｌ）と反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−１１；１０５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−１２〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｓ−１２）の合成
化合物番号Ｑ−２（６０ｍｇ）のＤＭＦ（３ｍｌ）溶液に氷冷下６０％水素化ナトリウム（２６ｍｇ）を加え１０分間撹拌した。これにヨウ化メチル（１００μｌ）を加えて１０分撹拌した後、６０℃に昇温しさらに２時間撹拌した。反応混合液を水（２０ｍｌ）に注ぎ酢酸エチル（５０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製した。ここで得られた物質を中間体９の合成法に記載の手順に従って２規定水酸化ナトリウム水溶液（１５０μｌ）と反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−１２；４６ｍｇ）を得た。
３−｛４−ベンジルオキシ−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロアセチル）アミノ］フェニル｝プロピオン酸メチル（中間体５６）の合成
化合物番号Ｂ−１０３の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｑ−５１（２．０９ｇ）、トリエチルアミン（３．７０ｍｌ）及び無水トリフルオロ酢酸（２．３５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体５６；２．３６ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１．５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）にて行った。
３−｛４−ヒドロキシ−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロアセチル）アミノ］フェニル｝プロピオン酸メチル（中間体５７）の合成
中間体５６（１．６２ｇ）の酢酸エチル（１０ｍｌ）及びメタノール（３ｍｌ）の混合溶液に１０％パラジウム／炭素（２９ｍｇ）を加え、水素雰囲気下室温にて１７時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去して標記化合物（中間体５７；１．１９ｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−１〜７３〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｓ−１〜２に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｔ−１〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−ヒドロキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｔ−１）の合成
化合物番号Ｑ−２（４０３ｍｇ）の酢酸（１．５ｍｌ）溶液に２０％硫酸（１．０ｍｌ）を加えた。ここに亜硝酸ナトリウム（７６ｍｇ）の水溶液（０．５ｍｌ）を反応液の温度を１０℃以下に保ちながら１０分間かけて滴下し更に５分間撹拌した。この反応溶液を、あらかじめ酢酸ナトリウム（３２８ｍｇ）の酢酸溶液（３．５ｍｌ）を１００℃に加熱撹拌しておいたものに加え、更に１０分間加熱撹拌した。反応溶液を氷水（５０ｍｌ）に注ぎイソプロピルエーテル（１００ｍｌ×２）にて抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄して乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製した。ここで得られた物質を中間体９の合成法に記載の手順に従って２規定水酸化ナトリウム水溶液（５００μｌ）と反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｔ−１；７８ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｔ−２〕
３−［３−アセトキシ−４−シクロペンチルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸エチル（中間体５８）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｂ−１１４（１６０ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（３８２ｍｇ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．７ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１０５ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体５８；１５２ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１３時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）にて行った。
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−ヒドロキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｔ−２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って中間体５８（１４６ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．３５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｔ−２；１３５ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｔ−３１〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸エチル（化合物番号Ｔ−３１）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−２５（２１０ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（１８４ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（６５．３ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｔ−３１；１８１ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１４時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）にて行った。
〔実施例Ｔ−３２〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｔ−３２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｔ−３１（１６６ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．４５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｔ−３２；１３５ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｔ−３３〕
４−（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メトキシベンズアルデヒド（中間体５９）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って、５−インドールボロン酸（１．２９ｇ）、中間体１６（１．７５ｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（４．８ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（４００ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体５９；９１０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１２．５時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）にて行った。
３−［４−（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メトキシフェニル］アクリル酸エチル（中間体６０）の合成
中間体７の合成法に記載の手順に従って中間体５９（９１０ｍｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（５００μｌ）及び６０％水素化ナトリウム（１００ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体６０；９４５ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１．５時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）にて行った。
３−［４−（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メトキシフェニル］プロピオン酸エチル（中間体６１）の合成
中間体８の合成法に記載の手順に従って中間体６０（９４５ｍｇ）及び１０％パラジウム／炭素（９５ｍｇ）を水素ガス雰囲気下、反応させ処理することにより標記化合物（中間体６１；９４０ｍｇ）を得た。
３−［４−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メトキシフェニル］プロピオン酸エチル（中間体６２）の合成
中間体１９の合成法に記載の手順に従って、中間体６１（７５０ｍｇ）及び１Ｍテトラブチルアンモニウムフルオリド／ＴＨＦ溶液（５．０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体６２；５５５ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１．５時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）にて行った。
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メトキシフェニル］プロピオン酸エチル（化合物番号Ｔ−３３）の合成
化合物番号Ａ−６の合成法に記載の手順に従って中間体６２（３４０ｍｇ）、Ｐｈ３Ｐ（１．３１ｇ）、シクロペンタノール（４５０μｌ）及びＴＭＡＤ（８６０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｔ−３３；３７６ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１６時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）にて行った。
〔実施例Ｔ−３４〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メトキシフェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｔ−３４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｔ−３３（９９ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（５００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｔ−３４；７６ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｔ−１〜６１〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｔ−１〜２に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｕ−１〕
４−シクロヘキシルメチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニルアセトニトリル（中間体６３）の合成
化合物番号Ｃ−１（１７２ｍｇ）の脱水ＴＨＦ（５ｍｌ）溶液に、トリメチルシリルニトリル（１３３μｌ、ＴＣＩ）を氷冷下、及びヨウ化亜鉛（１６ｍｇ、ＷＡＫＯ）をアルゴンガス雰囲気下、順次加えて１５分間撹拌した後、室温に昇温しさらに２７時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（９０ｍｌ）を加え、これを飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣の無水塩化メチレン（５ｍｌ）溶液に、トリエチルシラン（２４０μｌ、ＴＣＩ）を氷冷下、及び三フッ化ホウ素ジエチルエーテル錯体（３６６μｌ、ＴＣＩ）をアルゴンガス雰囲気下加えて室温まで昇温して３．５時間撹拌した。反応混合液を氷水（５０ｍｌ）に注ぎ酢酸エチル（９０ｍｌ）にて抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（中間体６３；１１６ｍｇ）を得た。
４−シクロヘキシルメチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル酢酸（化合物番号Ｕ−１）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って中間体６３（１１０ｍｇ）及び５規定水酸化ナトリウム水溶液（９００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｕ−１；６２ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は加熱還流下２４時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）にて行った。
〔実施例Ｕ−１０〕
４−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］酪酸メチル（化合物番号Ｕ−１０）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｆ−１（３５５ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（３４４ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（２．１ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１１５ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｕ−１０；３９２ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１８時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：イソプロピルエーテル＝８：１）にて行った。
〔実施例Ｕ−１１〕
４−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］酪酸（化合物番号Ｕ−１１）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｕ−１０（３８０ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１．０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｕ−１１；３４２ｍｇ）を得た。ただし反応は３．５時間行った。
〔実施例Ｕ−１〜１８〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｕ−１に示す。
Figure 2007528362
〔実施例Ｖ−１〕
３−［４−シクロヘキシルメチルオキシ−３−（ナフタレン−１−イル）フェニル］アクリル酸エチル（中間体６４）の合成
中間体７の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｃ−２（３６１ｍｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（２４０μｌ）、６０％水素化ナトリウム（６９ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体６４；３７７ｍｇ）を得た。ただし反応は１時間行った。
３−［４−シクロヘキシルメチルオキシ−３−（ナフタレン−１−イル）フェニル］プロピオン酸エチル（化合物番号Ｖ−１）の合成
中間体８の合成法に記載の手順に従って中間体６４（３６１ｍｇ）及び１０％パラジウム／炭素（４９ｍｇ）を水素雰囲気下反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−１；３４４ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１．５時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−２〕
３−［４−シクロヘキシルメチルオキシ−３−（ナフタレン−１−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−１（３３２ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（９００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−２；２９５ｍｇ）を得た。ただし反応は１．５時間行った。
〔実施例Ｖ−３〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（６−ヒドロキシナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−３）の合成
２−ブロモ−６−ヒドロキシナフタレン（２４３ｍｇ、ＴＣＩ）の無水ＴＨＦ（１０ｍｌ）溶液を−７８℃に冷却してアルゴンガス雰囲気下、１．６Ｍ ｎ−ブチルリチウム／ヘキサン溶液（１．１８ｍｌ）を２０分かけて滴下し３０分間撹拌した。ここに（ｉＰｒＯ）３Ｂ（１．７３ｍｌ）を１０分かけて滴下し３０分間撹拌した後、室温に昇温してさらに２時間撹拌した。反応混合液に０．５Ｍ硫酸水溶液（２ｍＬ）を加えジエチルエーテル（４０ｍｌ×３）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去して粗６−ヒドロキシ−２−ナフタレンボロン酸（３７８ｍｇ）を得た。この物質のエタノール（１ｍｌ）溶液、化合物番号Ａ−１（２３０ｍｇ）及び２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（２．４ｍｌ）にトルエン（３ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１１５ｍｇ）を加え１００℃で１３時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（１００ｍｌ）を加え、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−３；２７０ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−４〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（６−ヒドロキシナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−３（１４９ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（３７０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−４；１１７ｍｇ）を得た。ただし反応は１４時間行った。
〔実施例Ｖ−５〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（５−ヒドロキシナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−５）の合成
２−アミノ−５−ヒドロキシナフタレン（４．８０ｇ、ＴＣＩ）を６規定塩酸（３００ｍｌ）に溶かし、氷冷下で亜硝酸ナトリウム（２．２５ｇ）の水溶液（２２．５ｍｌ）を３０分かけて滴下し３０分撹拌した。反応混合液にヨウ化カリウム（９．９０ｇ、ＷＡＫＯ）の水溶液（７５ｍｌ）を滴下し３０分撹拌後、室温に昇温しさらに３．５時間撹拌した。反応混合液をアンモニア水溶液で中和した後、セライトを用いて濾過した。濾液に酢酸エチル（９０ｍｌ×２）を加え抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製して１−ヒドロキシ−６−ヨードナフタレン（１．４８ｇ）を得た。この物質（５３９ｍｇ）の無水ＴＨＦ（１０ｍｌ）溶液に氷冷下、６０％水素化ナトリウム（１７１ｍｇ）を加え１時間撹拌した。反応混合液をアルゴンガス雰囲気下−７８℃に冷却し、１．６Ｍ ｎ−ブチルリチウム／ヘキサン溶液（３．７５ｍｌ）を１０分かけて滴下し３０分間撹拌した。反応混合液に（ｉＰｒＯ）３Ｂ（１．１６ｍｌ）を１０分かけて滴下し３０分間撹拌した後、室温に昇温しさらに３時間撹拌した。反応混合液に水３ｍｌ及び０．５Ｍ硫酸水溶液（７ｍｌ）を加えジエチルエーテル（１００ｍｌ×３）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去し、粗７−ヒドロキシ−２−ナフタレンボロン酸を得た。この物質のエタノール（１ｍｌ）溶液、化合物番号Ａ−１（３５０ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（２．４ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１１６ｍｇ）を化合物番号Ｖ−３の合成法に記載の手順に従って反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−５；３８８ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１４時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−６〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（５−ヒドロキシナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−６）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−５（３５５ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１．７５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−６；１５８ｍｇ）を得た。ただし反応は１２時間行った。
〔実施例Ｖ−７〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（７−ヒドロキシナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−７）の合成
化合物番号Ｖ−５の合成法に記載の手順に従って２−ブロモ−７−ヒドロキシナフタレン（５５９ｍｇ、ＭＡＹＢ）、１．６Ｍ ｎ−ブチルリチウム／ヘキサン溶液（３．９１ｍｌ）及び（ｉＰｒＯ）３Ｂ（１．１６ｍｌ）から調製した粗７−ヒドロキシ−２−ナフタレンボロン酸と化合物番号Ａ−１（３８６ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（４．０ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１９５ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−７；４６０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は４時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−８〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（７−ヒドロキシナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−８）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−７（１７６ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４３６μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−８；１０９ｍｇ）を得た。ただし反応は２７時間行った。
〔実施例Ｖ−１１〕
３−｛４−シクロヘキシルメチルオキシ−３−［６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ）ナフタレン−２−イル］フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−１１）の合成
化合物番号Ｖ−３（１８５ｍｇ）のＤＭＦ（５ｍｌ）溶液に炭酸カリウム（２７４ｍｇ）及び２−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（４１１μｌ、ＫＡＮＴＯ）を加え５０℃で１８時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（９０ｍｌ）を加え飽和食塩水で洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をＰＴＬＣ（クロロホルム：メタノール＝１０：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−１１；２１３ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−１２〕
３−｛４−シクロヘキシルメチルオキシ−３−［６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ）ナフタレン−２−イル］フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｖ−１０）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−１１（２１３ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４２０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−１２；１１５ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は室温にて１８時間、６０℃にて８時間行い、精製はＰＴＬＣ（クロロホルム：メタノール＝１０：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−１３〕
３−［３−（６−アミノナフタレン−２−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−１３）の合成
文献［アンダーソン（Ｌ．Ｃ．Ａｎｄｅｒｓｏｎ）ら、ジャーナル・オブ・ジ・アメリカン・ケミカル・ソサイエティ（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ）、１９４３年、６５巻、２４１頁］に記載の公知の方法で市販の２−ブロモ−６−ヒドロキシナフタレン（ＴＣＩ）から得られる２−アミノ−６−ブロモナフタレン（２２３ｍｇ）の無水ＴＨＦ（１０ｍｌ）溶液に氷冷下、３０％水素化カリウム（１９１ｍｇ、Ａｌｄ）を加え１時間撹拌した。反応混合液をアルゴンガス雰囲気下−７８℃に冷却して１．７Ｍ ｔ−ブチルリチウム／ペンタン溶液（１．８８ｍｌ）を１０分かけて滴下し３０分間撹拌した。ここに（ｉＰｒＯ）３Ｂ（０．９２ｍｌ）を１０分かけて滴下し３０分間撹拌した後、室温に昇温してさらに３時間撹拌した。反応混合液に水３ｍｌ及び０．５Ｍ硫酸水溶液（４ｍｌ）を加えジエチルエーテル（１００ｍｌ×３）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去し、粗６−アミノ−２−ナフタレンボロン酸（４０２ｍｇ）を得た。この物質のエタノール（０．５ｍｌ）溶液、化合物番号Ａ−１（１１９ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（６１ｍｇ）を化合物番号Ｖ−３の合成法に記載の手順に従って反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−１３；１２９ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１３時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−１４〕
３−［３−（６−アミノナフタレン−２−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−１４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−１３（１２０ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１．７５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−１４；８９ｍｇ）を得た。ただし反応は１４時間行った。
〔実施例Ｖ−１６〕
３−（３−｛６−［２−（アセチルオキシ）アセチルアミノ］ナフタレン−２−イル｝−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル）プロピオン酸メチル（中間体６５）の合成
化合物番号Ｖ−１３（１５１ｍｇ）のジクロロメタン（４ｍｌ）溶液にＮ−メチルモルホリン（５０μｌ）を加えた後、氷冷下、アセチルオキシアセチルクロリド（４８．３μｌ）を加えた。１０分間攪拌後、室温に昇温し更に４時間撹拌した。反応混合液を炭酸水素ナトリウム水溶液（１００ｍｌ）にあけ、酢酸エチル（１５０ｍｌ）を加えて抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をＰＴＬＣ（ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製し、標記化合物（中間体８８；１３６ｍｇ）を得た。
３−（４−シクロペンチルメチルオキシ−３−｛６−［２−（ヒドロキシアセチル）アミノ］ナフタレン−２−イル｝フェニル）プロピオン酸（化合物番号Ｖ−１６）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って中間体６５（１３５ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１．１２ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−１６；１０２ｍｇ）を得た。ただし反応は室温にて５時間、６０℃にて１時間行った。
〔実施例Ｖ−１８〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（６−メチルスルホニルアミノナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−１８）の合成
化合物番号Ｖ−１３（１４９．１ｍｇ）の１，２−ジクロロエタン（５ｍｌ）溶液に氷冷下、ピリジン（５００μｌ）及びメタンスルホニルクロリド（６２μｌ）を順次加え１．５時間撹拌した後、室温に昇温して１２時間撹拌した。反応混合液に水（３０ｍｌ）及び酢酸エチル（９０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をＰＴＬＣ（ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−１８；１２６ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−１９〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（６−メチルスルホニルアミノナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−１９）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−１８（１２９ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（５３５μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−１９；９８ｍｇ）を得た。ただし反応は室温にて３時間、６０℃にて１時間行った。
〔実施例Ｖ−２０〕
３−｛４−シクロペンチルメチルオキシ−３−［６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）ナフタレン−２−イル］フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−２０）の合成
化合物番号Ｖ−１３（１６５ｍｇ）のピリジン（５ｍｌ）溶液に４−ジメチルアミノピリジン（１０４ｍｇ、ＴＣＩ）及びジメチルスルファモイルクロリド（５２０μｌ、ＴＣＩ）を順次加え５日間撹拌した後、５０℃でさらに４時間撹拌した。反応混合液に水（３０ｍｌ）及び酢酸エチル（９０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−２０；１２５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−２１〕
３−｛４−シクロペンチルメチルオキシ−３−［６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）ナフタレン−２−イル］フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｖ−２１）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−２０（１１８ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４６０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−２１；８７ｍｇ）を得た。ただし反応は１．５時間行った。
〔実施例Ｖ−２２〕
２−ブロモ−６−スルファモイルアミノナフタレン（中間体６６）の合成
イソシアン酸クロロスルホニル（８７０μｌ、ＷＡＫＯ）のベンゼン（１０ｍｌ）溶液に氷冷下でギ酸（３７７μｌ、ＷＡＫＯ）を滴下し、室温まで昇温して１９．５時間撹拌した後、４０℃に昇温してさらに４時間撹拌した。反応混合液に氷冷下、２−アミノ−６−ブロモナフタレン（４４３ｍｇ）のベンゼン溶液（５ｍｌ）を滴下し、室温に昇温して２１．５時間撹拌した。反応混合液を濾過して得た固体に酢酸エチルを加え混合し再び濾過を行い、濾液の溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製し、標記化合物（中間体６６；１５８ｍｇ）を得た。
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（６−スルファモイルアミノナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−２２）の合成
文献［宮浦（Ｎ．Ｍｉｙａｕｒａ）ら、テトラヘドロン・レターズ（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ．Ｌｅｔｔ．）、１９９７年、３４４７頁］に記載の手順に従って、化合物番号Ａ−１（２０９ｍｇ）、ビスピナコレートジボロン（１７７ｍｇ、Ａｌｄ）、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフォノ）フェロセン］パラジウム（II）ジクロリド［以下「ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）」と略す］（２８ｍｇ、ＴＣＩ）及び酢酸カリウム（１８２．３ｍｇ、Ａｌｄ）をＤＭＦ（６ｍｌ）に加え、アルゴンガス雰囲気下８０℃で５時間加熱撹拌した。反応混合液を室温まで降温した後、中間体９１（１３０ｍｇ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（３０ｍｇ）及び２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．９ｍｌ）を加え、アルゴンガス雰囲気下８０℃で２１時間加熱撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（１００ｍｌ）を加え飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−２２；４６ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−２３〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（６−スルファモイルアミノナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−２３）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−２２（４１ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（３４０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−２３；２２ｍｇ）を得た。ただし反応は２４時間行った。
〔実施例Ｖ−２７〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−２７）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−５（３６７ｍｇ）、５−インドールボロン酸（３１０ｍｇ、Ｆｒｏｎｔｉｅｒ社製）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．９ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１３２ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−２７；３４０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８０℃で５時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−２８〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−２８）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−２７（３３０ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１．４０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−２８；３１０ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｖ−２９〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−２９）の合成
化合物番号Ｖ−２７（１２３ｍｇ）のＤＭＦ（５ｍｌ）溶液に氷冷下６０％水素化ナトリウム（１９ｍｇ）を加え１０分間撹拌した。これにヨウ化メチル（１００μｌ）を滴下して１０分撹拌した後、室温に昇温しさらに１時間撹拌した。反応混合液を氷水に注ぎ酢酸エチル（１００ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−２９；１２６ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−３０〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−３０）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−２９（１２３ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（３３０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−３０；１１０ｍｇ）を得た。ただし反応は１時間行った。
〔実施例Ｖ−３１〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−４−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−３１）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−１（２００ｍｇ）、文献［ドール（Ｍ．Ｄｏｌｌ）ら、ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ）、１９９９年、６４巻、１３７２頁］に記載の公知の方法で４−ブロモインドール（ＴＣＩ）より得られる４−インドールボロン酸（１７０ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（５５０μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（６０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−３１；２１４ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２１時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−３２〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（１Ｈ−インドール−４−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−３２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−３１（２１０ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．６０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−３２；１７３ｍｇ）を得た。ただし反応は１時間行った。
〔実施例Ｖ−３３〕
４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−インドール（中間体６７）の合成
化合物番号Ｖ−２９の合成法に記載の手順に従って４−ブロモインドール（５ｇ）、６０％水素化ナトリウム（１．１４ｇ）及びヨウ化メチル（３．１８ｍｌ、ＴＣＩ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体６７；４．９５ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は３０分間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った。
１−メチル−１Ｈ−インドール−４−ボロン酸（中間体６８）の合成
中間体６７（４．９０ｇ）の無水ＴＨＦ（３０ｍｌ）溶液をアルゴンガス雰囲気下−７８℃に冷却した後１．６２Ｍ ｔ−ブチルリチウム／ペンタン溶液（２８．８ｍｌ）を３０分かけて滴下し、３０分間撹拌した。ここに（ｉＰｒＯ）３Ｂ（１０．７７ｍｌ）を１０分かけて滴下し１時間撹拌した後、室温に昇温しさらに２．５時間撹拌した。反応混合液を氷を加えた１．２規定リン酸水溶液（２５０ｍｌ）に注ぎジエチルエーテル（２００ｍｌ×３）で抽出した。有機層を０．４規定水酸化ナトリウム水溶液（１５０ｍｌ×３）で抽出し水層を氷冷下５規定塩酸水にて酸性にして再びジエチルエーテル（２００ｍｌ×３）にて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をヘキサンにて洗浄して標記化合物（中間体６８；３．１７ｇ）を得た。
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−３３）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−１（２００ｍｇ）、中間体６８（１８５ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（５５０μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（６０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−３３；２０８ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１８時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−３４〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−３４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−３３（２００ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．６０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−３４；１８２ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｖ−４３〕
３−｛４−シクロペンチルメチルオキシ−３−［１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｖ−４３）の合成
化合物番号Ｖ−２９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−２７（１４４ｍｇ）、６０％水素化ナトリウム（３８ｍｇ）及びエチルブロモアセテート（１６０μｌ、ＴＣＩ）を反応させ処理することにより油状物質を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１．５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）にて行った。この物質を中間体９の合成法に記載の手順に従って、２規定水酸化ナトリウム水溶液（３００μｌ）と反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−４３；３６ｍｇ）を得た。ただし反応は１時間行った。
〔実施例Ｖ−４４〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（３−ホルミル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−４４）の合成
化合物番号Ｖ−２７（７５ｍｇ）のＤＭＦ（６ｍｌ）溶液に氷冷下、塩化ホスホリル（３０μｌ、ＴＣＩ）を滴下し１時間撹拌後、３５℃に昇温しさらに１時間撹拌した。反応混合液に氷を入れた１規定水酸化ナトリウム水溶液（３ｍｌ）を加え酢酸エチル（９０ｍｌ）にて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−４４；８６ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−４５〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（３−ホルミル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−４５）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−４４（８６ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１１０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−４５；６０ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｖ−４７〕
３−［３−（３−アセチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−４７）の合成
化合物番号Ｖ−２７（９８ｍｇ）の塩化メチレン（２ｍｌ）溶液に塩化アルミニウム（８１ｍｇ、Ａｌｄ）及び塩化アセチル（６０μｌ）を加え４時間撹拌した。反応混合液に１規定塩酸（２ｍｌ）を加え塩化メチレン（６０ｍｌ）にて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−４７；４７ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−４８〕
３−［３−（３−アセチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−４８）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−４７（４５ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１１０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−４８；４４ｍｇ）を得た。ただし反応は４時間行った。
〔実施例Ｖ−５０〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−５０）の合成
文献［ウェイランド（Ｅ．Ｎ．Ｗａｙｌａｎｄ）ら、ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ）、１９６７年、３２巻、８２８頁］に記載の公知の方法で５−ブロモインドール（ＴＣＩ）より得られる５−ブロモ−３−メチルインドール（１．６３ｇ）を中間体９５の合成法に記載の手順に従って３０％水素化カリウム（１．０８ｇ）、１．７Ｍ ｔ−ブチルリチウム／ペンタン溶液（９．７ｍｌ）及び（ｉＰｒＯ）３Ｂ（３．７５ｍｌ）と反応させ処理して、粗３−メチル−５−インドールボロン酸を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１３時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）にて行った。得られた化合物を化合物番号Ａ−１（８０３ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（２ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（２４１ｍｇ）と反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−５０；５５２ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−５１〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−５１）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−５０（１３０ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（３７０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−５１；１２７ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｖ−５４〕
４−ブロモ−１Ｈ−インダゾール（中間体６９）の合成
文献［シューマン（Ｐ．Ｓｃｈｕｍａｎｎ）ら、バイオオーガニック＆メディシナル・ケミストリー・レタース（Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．）、２００１年、１１巻、１１５３頁］に記載の公知の方法に従って市販の３−ブロモトルイジン（４．５１ｇ、Ａｌｄ）から標記化合物（中間体６９；１．６８ｇ）を得た。
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−５４）の合成）
化合物番号Ｖ−２２の合成法に記載の手順に従って、化合物番号Ａ−５（３２８ｍｇ）、ビスピナコレートジボロン（２８１ｍｇ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（６１ｍｇ）及び酢酸カリウム（３０３ｍｇ）を８０℃で４時間反応させた後、この反応混合液に中間体１０５（１６１ｍｇ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（６４ｍｇ）及び２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．５ｍｌ）を加え、８０℃で９時間反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−５４；１１１ｍｇ）を得た。ただし精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−５５〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−５５）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−５４（１０８ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−５５；９９ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｖ−５７〕
４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−２−メチルニトロベンゼン（中間体７０）の合成
化合物番号Ｖ−２２の合成法に記載の手順に従って、３−ブロモトルエン（ＷＡＫＯ）を公知の方法によりニトロ化して合成した５−ブロモ−２−ニトロトルエン（４．３０ｇ）及びビスピナコレートジボロン（５．５９ｇ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（４４０ｍｇ）、酢酸カリウム（６．０９ｇ）をアルゴンガス雰囲気下８０℃で３時間加熱撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（３００ｍｌ）を加え飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製し、標記化合物（中間体７０；４．２１ｇ）を得た。
４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−２−メチルアニリン（中間体７１）の合成
化合物番号Ｑ−２の合成法に記載の手順に従って中間体７０（４．２０ｇ）及び酸化白金（５０ｍｇ）を加え水素雰囲気下反応させ処理することにより標記化合物（中間体７１；２．８１ｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は３０分間行った。
３−（４’−アミノ−６−シクロペンチルオキシ−３’−メチルビフェニル−３−イル）プロピオン酸メチル（中間体７２）の合成
化合物番号Ｃ−１の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ａ−５（７０１ｍｇ）、中間体７１（６０４ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．８ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１８２ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体７２；７６２ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１５．５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）にて行った。
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−５７）の合成
中間体７２（７６０ｍｇ）の酢酸（４ｍｌ）溶液に氷冷下、亜硝酸ナトリウム（１５６ｍｇ）の水溶液（０．７ｍｌ）を加え、３０分間撹拌した。ここに尿素（３５０ｍｇ）を加え室温に昇温し３０分間撹拌した後、トルエン（８ｍｌ）、水（４ｍｌ）を加え、さらに６０時間撹拌した。反応混合液をトルエン（５０ｍｌ×２）で抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−５７；４１１ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−５８〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−５８）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−５７（８６ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（２５０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−５８；８２ｍｇ）を得た。ただし反応は２．５時間行った。
〔実施例Ｖ−６６〕
５−ブロモ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール（中間体７３）の合成
化合物番号Ｖ−５７の合成法に記載の手順に従って４−ブロモ−２−エチルアニリン（５．０１ｇ、ＬＡＮＣ）及び亜硝酸ナトリウム（１．９１８ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体７３；３．３０ｇ）を得た。ただし反応は１２１時間行った。
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−６６）の合成
化合物番号Ｖ−２２の合成法に記載の手順に従って、化合物番号Ａ−５（４３４ｍｇ）、ビスピナコレートジボロン（３６７ｍｇ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（１０１ｍｇ）、酢酸カリウム（３３９ｍｇ）を８０℃で４時間反応させた後、この反応混合液に中間体１０８（２７３ｍｇ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（１０４ｍｇ）及び２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．１ｍｌ）を加え、８０℃で１８時間反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−６６；９８ｍｇ）を得た。ただし精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：２）にて行った。
〔実施例Ｖ−６７〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−６７）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−６６（９７ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（４００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−６７；５４ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｖ−６８〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−６８）の合成
化合物番号Ｖ−２９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−６６（１１２ｍｇ）、６０％水素化ナトリウム（２４ｍｇ）、ヨウ化メチル（９５μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体１１０；４５ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１６時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−６９〕
３−［４−シクロペンチルオキシ−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−６９）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−６８（４５ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１２０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−６９；４２ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｖ−７３〕
３−［３−（ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−７３）の合成
化合物番号Ｖ−２２の合成法に記載の手順に従って、化合物番号Ａ−１（３７１ｍｇ）、ビスピナコレートジボロン（２９４ｍｇ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（６７ｍｇ）、酢酸カリウム（３０８ｍｇ）を８０℃で１０時間反応させた。ただし精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った。その後、この反応混合液に文献［シード（Ａ．Ｊ．Ｓｅｅｄ）ら、ジャーナル・オブ・マテリアルズ・ケミストリー（Ｊ．Ｍａｔｅｒ．Ｃｈｅｍ．）、２０００年、１０巻、２０６９頁］に記載の公知の方法で４−ブロモチオフェノール（ＴＣＩ）から得られる５−ブロモベンゾ［ｂ］チオフェン（３０１．４ｍｇ）とＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（６５ｍｇ）及び２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．９ｍｌ）を加え８０℃で１６時間反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−７３；９７ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−７４〕
３−［３−（ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−７４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−７３（９５ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（２５０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−７４；９３ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｖ−７７〕
（３−ブロモフェニル）チオ尿素（中間体７４）の合成
３−ブロモアニリン（１０．８９ｍｌ、ＴＣＩ）の２０％塩酸水溶液（１８．２ｍｌ）による溶液にチオシアン酸アンモニウム（８．０２ｇ、ＷＡＫＯ）及び亜硫酸水素ナトリウム（７０１ｍｇ、ＷＡＫＯ）を加え１００℃にて２２時間撹拌した。反応混合液にクロロホルム（２０ｍｌ）を加え抽出し有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製し、標記化合物（中間体７４；４．４５ｇ）を得た。
２−アミノ−５−ブロモベンゾチアゾール（中間体７５）の合成
中間体７４（１．２９ｇ）のクロロホルム（１２ｍｌ）溶液に臭素（２７２μｌ、ＷＡＫＯ）のクロロホルム溶液（１．５ｍｌ）を滴下し２．５時間加熱還流した後、室温にて１６時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮し５％アンモニア水で中和した後、水（５０ｍｌ）及び塩化メチレン（１５０ｍｌ）を加えて抽出した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製し、標記化合物（中間体７５；６０９ｍｇ）を得た。
３−［３−（２−アミノベンゾチアゾール−５−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−７７）の合成
中間体７５（４５９．１ｍｇ）の無水ＴＨＦ（３０ｍｌ）溶液にＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン（１．５１ｍｌ，ＷＡＫＯ）を加えアルゴンガス雰囲気下−７８℃に冷却した後、１．６２Ｍ ｔ−ブチルリチウム／ペンタン溶液（７．０６ｍｌ）を滴下し３０分間撹拌した。反応混合液に（ｉＰｒＯ）３Ｂ（２．７７ｍｌ）を滴下し３０分間撹拌した後、室温に昇温しさらに１時間半撹拌した。反応混合液に０．５Ｍ硫酸水溶液（７．５ｍＬ）を加えジエチルエーテル（５０ｍｌ×３）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去し、粗２−アミノ−５−ベンゾチアゾールボロン酸を得た。この化合物を化合物番号Ａ−１（３４４ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（４．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１７９ｍｇ）と化合物番号Ｖ−３の合成法に記載の手順に従って反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−７７；７６ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１２時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−７８〕
３−［３−（２−アミノベンゾチアゾール−５−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−７８）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−７７（７７ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（３８０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−７８；６９ｍｇ）を得た。ただし反応は２．５時間行った。
〔実施例Ｖ−７９〕
３−［３−（ベンゾチアゾール−５−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸エチル（化合物番号Ｖ−７９）の合成
化合物番号Ｖ−７７（２１５ｍｇ）のアセトニトリル（１０ｍｌ）溶液に３０％次亜リン酸水溶液（３ｍｌ、ＷＡＫＯ）を加え０℃に冷却し、亜硝酸ナトリウム（１８７ｍｇ）水溶液（１ｍｌ）を滴下して３０分撹拌後、室温に昇温しさらに２０時間撹拌した。反応混合液を水（５０ｍｌ）に注ぎ２規定水酸化ナトリウム水溶液を加えて中和した後、酢酸エチル（９０ｍｌ×３）を加え抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−７９；７８ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−８０〕
３−［３−（ベンゾチアゾール−５−イル）−４−シクロペンチルメチルオキシフェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−８０）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−７９（７５ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（５００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−８０；６６ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｖ−８１〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（２−メチルベンゾチアゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｖ−８１）の合成
化合物番号Ｖ−１３の合成法に記載の手順に従って５−ブロモ−２−メチルベンゾチアゾール（６８４ｍｇ、ＴＣＩ）、１．７Ｍ ｔ−ブチルリチウム／ペンタン溶液（７．０６ｍｌ）及び（ｉＰｒＯ）３Ｂ（３．４６ｍｌ）から調製した粗２−メチル−５−ベンゾチアゾールボロン酸と化合物番号Ａ−１（５１５ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（６．５ｍｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（２５８ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−８１；２４０ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１３時間行い、精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−８２〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（２−メチルベンゾチアゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−８２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−８１（２２７ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１．１１ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−８２；１３２ｍｇ）を得た。ただし反応は４時間行った。
〔実施例Ｖ−８３〕
３−｛４−シクロペンチルメチルオキシ−３−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イル］フェニル｝プロピオン酸エチル（化合物番号Ｖ−８３）の合成
化合物番号Ｖ−２９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−７７（１５５ｍｇ）、６０％水素化ナトリウム（１６ｍｇ）及びヨウ化メチル（６８．５μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−８３；４８ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は４時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）にて行った。
〔実施例Ｖ−８４〕
３−｛４−シクロペンチルメチルオキシ−３−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イル］フェニル｝プロピオン酸（化合物番号Ｖ−８４）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｖ−８３（４７ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（２００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−８４；３５ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｖ−８８〕
３−［３−（２−ブロモベンゾチアゾール−６−イル）−４−シクロヘキシルメチルオキシフェニル］プロピオン酸エチル（中間体７６）の合成
あらかじめアセトニトリル（１０ｍｌ）に亜硝酸ｔ−ブチル（１７８μｌ、ＴＣＩ）及び臭化銅（Ｉ）（２４１ｍｇ、ＷＡＫＯ）を加え混合して得た溶液に化合物番号Ｖ−８３（３８１ｍｇ）のアセトニトリル（５ｍｌ）溶液を滴下し室温にて１．５時間撹拌した。反応混合液の溶媒を減圧濃縮して、残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて精製し、標記化合物（中間体７６；３４１ｍｇ）を得た。
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−８８）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って中間体７６（１６９ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（５００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−８８；１１４ｍｇ）を得た。ただし反応は１８時間行った。
〔実施例Ｖ−８９〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−６４）の合成
中間体７６（２０２ｍｇ）のエタノール（８ｍｌ）溶液に５規定塩酸水溶液（１．５ｍｌ）を加え、８０℃で１８．５時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮し、水（２０ｍｌ）及び酢酸エチル（８０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。この残渣に２規定水酸化ナトリウム水溶液（１．０ｍｌ）を加え、中間体９の合成法に記載の手順に従って反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｖ−８９；２５０ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｖ−９１〕
３−［４−シクロペンチルメチルオキシ−３−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｖ−９１）の合成
あらかじめチオ尿素（５２ｍｇ、ＷＡＫＯ）を１Ｍ硫酸（５ｍｌ）に加え混合して得た溶液に中間体７６（１０１ｍｇ）のアセトニトリル（５ｍｌ）溶液を加えて９０℃にて２０時間撹拌した。反応混合液を水（２０ｍｌ）に注ぎ、氷冷下１規定水酸化ナトリウム水溶液を加えて中和した後、酢酸エチル（８０ｍｌ×３）にて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、塩化メチレン：エタノール＝３０：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｖ−９１；４６ｍｇ）を得た。
以下に実施例で述べる化合物の製造に用いた化合物の合成例を示す。
４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール（中間体７７）及び４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−インダゾール（中間体７８）の合成
化合物番号Ｖ−２９の合成法に記載の手順に従って中間体６９（６００ｍｇ）、６０％水素化ナトリウム（１９１ｍｇ）、ヨウ化メチル（３７９μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体１１９；４３２ｍｇ及び中間体１２０；１６４ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は８時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
５−ブロモ−１Ｈ−インダゾール（中間体７９）の合成
前述の文献［Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．、２００１年、１１巻、１１５３頁］に記載の公知の方法で市販の４−ブロモトルイジン（３．３３ｇ、Ａｌｄ）から標記化合物（中間体１２１；０．９１ｇ）を得た。
５−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール（中間体８０）及び５−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−インダゾール（中間体８１）の合成
化合物番号Ｖ−２９の合成法に記載の手順に従って中間体７９（３００ｍｇ）、６０％水素化ナトリウム（８０ｍｇ）、ヨウ化メチル（１６１μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体８０；２０１ｍｇ及び中間体８１；８７ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は４．５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−ボロン酸（中間体８２）の合成
化合物番号Ｖ−３の合成法に記載の手順に従って中間体８０（１．６９ｇ）、１．６Ｍ ｎ−ブチルリチウム／ヘキサン溶液（７．５０ｍｌ）及び（ｉＰｒＯ）３Ｂ（３．２３ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体８２；１．３９ｇ）を得た。
５−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−インダゾール（中間体８３）及び５−ブロモ−２−エチル−２Ｈ−インダゾール（中間体８４）の合成
化合物番号Ｖ−２９の合成法に記載の手順に従って中間体７９（４２０ｍｇ）、６０％水素化ナトリウム（１１１ｍｇ）、ヨウ化エチル（３７５μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体８３；２５０ｍｇ及び中間体８４；１２７ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
６−ブロモ−１Ｈ−インダゾール（中間体８５）の合成
前述の文献［Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．、２００１年、１１巻、１１５３頁］に記載の公知の方法により市販の５−ブロモトルイジン（３．３３ｇ、Ａｌｄ）から標記化合物（中間体８５；０．４２ｇ）を得た。
６−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール（中間体８６）及び６−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−インダゾール（中間体８７）の合成
化合物番号Ｖ−２９の合成法に記載の手順に従って中間体８５（２７７ｍｇ）、６０％水素化ナトリウム（８６ｍｇ）、ヨウ化メチル（１７５μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体８６；１９６ｍｇ及び中間体８７；８９ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２．５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて行った。
５−ブロモ−２−ｔ−ブチルチオベンズアルデヒド（中間体８８）の合成
５−ブロモ−２−フルオロベンズアルデヒド（４．０６ｇ、アボカド社製）の２−プロパノール（２０ｍｌ）溶液に２−メチル−２−プロパンチオール（２．２６ｍｌ、Ａｌｄ）及び炭酸カリウム（３．０４ｇ）を加え１８時間加熱撹拌した。反応混合液を室温まで冷却した後、水（５０ｍｌ）に注ぎ、クロロホルム（７５ｍｌ×３）で抽出した。有機層を飽和食塩水で２回洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝２０：１）で精製し、標記化合物（中間体８８；７５４ｍｇ）を得た。
５−ブロモベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール（中間体８９）の合成
あらかじめ塩酸ヒドロキシルアミン（３０８ｍｇ、ＷＡＫＯ）の水溶液（５ｍｌ）に２規定水酸化ナトリウム水溶液（２．１９ｍｌ）を混合して得た溶液を中間体８８（４０１ｍｇ）のエタノール（５ｍｌ）溶液に室温で１５分間かけて滴下した。さらに２時間加熱還流した後、反応混合液を室温まで冷却し水（３０ｍｌ）に注ぎ酢酸エチル（１００ｍｌ×３）にて抽出した。有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣にポリリン酸（２１．４ｇ）を加え１００℃で２時間加熱撹拌した。反応混合液を氷水（１００ｍｌ）に注ぎ、氷冷下５規定水酸化ナトリウム水溶液で中和した後、酢酸エチル（１００ｍｌ×３）にて抽出した。有機層を飽和食塩水で２回洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝２０：１）で精製し、標記化合物（中間体８９；１４３ｍｇ）を得た。
５−ブロモベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール（中間体９０）の合成
メタンスルホンアミド（５．３４ｇ、ＴＣＩ）の脱水ベンゼン（９ｍｌ）溶液に塩化チオニル（６．０ｍｌ）を氷冷下加え、２４時間加熱還流した。反応混合液を減圧濃縮して残渣の脱水ベンゼン（４ｍｌ）溶液を４−ブロモトルイジン（１．４９ｇ）の脱水ベンゼン（４０ｍｌ）溶液に氷冷下滴下した。この混合液にピリジン（０．９７ｍｌ）の脱水ベンゼン（４ｍｌ）溶液を氷冷下滴下し、アルゴンガス雰囲気下８０時間加熱還流した。反応混合液を室温まで冷却し、水（１００ｍｌ）に注ぎクロロホルム（１００ｍｌ×３）にて抽出した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製し、標記化合物（中間体９０；６１８ｍｇ）を得た。
６−ブロモイミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン（中間体９１）の合成
文献［山中（Ｍ．Ｙａｍａｎａｋａ）ら、ケミカル＆ファーマシューティカル・ブルチン（Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．）、１９９１年、３９巻、１５５６頁］に記載の公知の方法で市販のブロモアセトアルデヒド−ジエチルアセタール（４．７ｍｌ、ＷＡＫＯ）及び２−アミノ−５−ブロモピリジン（４．３２ｇ、Ａｌｄ）から標記化合物（中間体９１；３．３６ｇ）を得た。
５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン（中間体９２）の合成
文献［Ｄ．Ｍａｚｅａｓら、ヘテロサイクルス（Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ）、１９９９年、５０巻、１０６５頁］に記載の公知の方法で市販の１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン（１．３ｇ、ＴＣＩ）から標記化合物（中間体９２；１８２ｍｇ）を得た。
５−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン（中間体９３）の合成
化合物番号Ｖ−２９の合成法に記載の手順に従って中間体９２（９８ｍｇ）、６０％水素化ナトリウム（３３ｍｇ）、ヨウ化メチル（５３μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体９３；８８ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は２時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１５：１）にて行った。
６−ブロモイソキノリン（中間体９４）の合成
文献［Ｈ．Ｎｅｒｅｎｚら、ジャーナル・オブ・ザ・ケミカル・ソサイエティ・パーキン・トランス２（Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ．２）、１９９８年、４３７頁］に記載の公知の方法で市販の４−ブロモベンズアルデヒド（１５．０ｇ、ＷＡＫＯ）から標記化合物（中間体９４；１．４６ｇ）を得た。
６−ブロモ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン（中間体９５）の合成
中間体９４（１．０４ｇ）の塩化メチレン（３ｍｌ）溶液に３−クロロ過安息香酸（２．１６ｇ）の塩化メチレン（３ｍｌ）溶液を加え２０時間撹拌した。反応混合液に塩化メチレン（２００ｍｌ）を加え飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣の無水酢酸（１０ｍｌ）溶液を５時間加熱還流した。反応混合液を減圧濃縮した後、残渣に２．５規定水酸化ナトリウム水溶液（２０ｍｌ）を加え、１００℃で１時間撹拌した。反応混合液を室温まで冷却し、氷冷下５規定塩酸水にて中和し析出した標記化合物（中間体９５；６２３ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｖ−１〜１１５〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｖ−１〜３に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｗ−１〜２５〕
６−ブロモシンノリン（中間体９６）の合成
文献［Ｄ．Ｋｉｍｂａｌｌら、オーガニック・レター（Ｏｒｇａｎｉｃ Ｌｅｔｔｅｒ）、２０００年、３８２５頁］に記載の公知の方法で市販の４−ブロモ−２−ヨードアニリン（７１１ｍｇ、Ａｌｄ）から標記化合物（中間体９６；１３４ｍｇ）を得た。
７−ブロモキナゾリン（中間体９７）の合成
文献［Ｂ．Ｄａｌｂｙら、シンセシス（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ）、２００２年、８３頁］に記載の公知の方法で市販のキナゾリン（２．１１ｇ、ＷＡＫＯ）から標記化合物（中間体９７；９２１ｍｇ）を得た。
本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｗ−１〜２に示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｘ−１〕
３−［２−シクロペンチルオキシ−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］アクリル酸エチル（中間体９８）の合成
中間体７の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｄ−２０（３９６ｍｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（２８８μｌ）、６０％水素化ナトリウム（５９ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体９８；４２８ｍｇ）を得た。ただし反応は１時間行った。
３−［２−シクロヘキシルメチルオキシ−５−（ナフタレン−１−イル）フェニル］プロピオン酸エチル（化合物番号Ｘ−１）の合成
中間体Ｂ−９９の合成法に記載の手順に従って中間体９８（３６１ｍｇ）及びラネー２８００ニッケル（３８０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｘ−１；３９７ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は５０℃にて５時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った。
〔実施例Ｘ−２〕
３−［２−シクロヘキシルメチルオキシ−５−（ナフタレン−１−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｘ−２）の合成
中間体９の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｘ−１（３９０ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１．１ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｘ−２；３３８ｍｇ）を得た。ただし反応は２．５時間行った。
〔実施例Ｘ−１〜４〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｘ−１に示す。
Figure 2007528362
〔参考例：中間体Ａａ−１〜４７〕
３−［３−（ナフタレン−２−イル）−４−トリフルオロメタンスルフォニルフェニル］プロピオン酸メチル（中間体Ａａ−１）の合成
中間体４１（４．３４ｇ）の脱水ピリジン溶液（１２０ｍｌ）に無水トリフルオロメタンスルフォン酸（２．６ｍｌ、ＡＬＤ）を氷冷下加え、その後室温まで昇温し、４時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮した後、酢酸エチル（８００ｍｌ）で抽出し、有機層を１Ｎ塩酸、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し、有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（中間体Ａａ−１；４．９８ｇ）を得た。
上記のものを含め、中間体Ａａ−１の合成法に従って対応する原料化合物を反応させ処理することで得られる反応中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ａａ−１に示す。
なお表中の「Ｍａｓｓ」の欄には、高速原子衝突マススペクトラム（ＦＡＢ−ＭＳ）により測定したマススペクトルのデータを示す。
Figure 2007528362
〔実施例Ｃａ−１〕
３−[４−フェニル−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｃａ−１）の合成
化合物番号Ａａ−１（１３８．４ｍｇ；下記のＴａｂｌｅ−Ｃａ−１中のＳＭ１の欄に記す物質に相当）、フェニルボロン酸（７１．３ｍｇ；下記のＴａｂｌｅ−Ｃａ−１中のＳＭ２の欄に記す物質に相当）、炭酸セシウム（２５４．９ｍｇ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（２５．６ｍｇ）にトルエン（６００μｌ）、メタノール（１．２ｍｌ）及び水（１．２ｍｌ）を加え、窒素雰囲気下、８０℃で１７時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（３０ｍｌ）を加え、水、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｃａ−１；１４０．６ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｃａ−２〕
３−[４−フェニル−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸（化合物番号Ｃａ−２）の合成
化合物Ｃａ−１（１３７．７ｍｇ）のメタノール（４．０ｍｌ）溶液に２規定水酸化ナトリウム水溶液（７２０μｌ）を加え、６０℃で１６時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮した後、氷冷下５％塩酸水で酸性にして酢酸エチル（５０ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去して標記化合物（化合物番号Ｃａ−２；１０８ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｃａ−１〜２７０及び実施例Ｃｂ−１〜９５〕
上記の実施例で述べたものを含め、実施例Ｃａ−１及びＣａ−２に記載の方法に従って、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｃａ−１〜５及びＴａｂｌｅ−Ｃｂ−１〜２に示す。
なお表中の「ＳＭ１」の欄に記した物質は反応中間体に相当し、「ＳＭ２」の欄に記したものは実施例Ｃａ−１中で用いたボロン酸試薬に相当する。「ＳＭ２」の欄に記した記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−Ｂａ−１〜２で示したものである。但し、表中の「Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅｒ」の欄が空欄の試薬については通常の化学文献に記載の方法に従って合成されるものである。
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〔参考例：中間体Ａｂ−１〜４７〕
３−［４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（中間体Ａｂ−１）の合成
化合物番号Ａａ−１（２５３．２ｍｇ）、ビスピナコレートジボロン（２０２．６ｍｇ、Ａｌｄ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（４３．４ｍｇ）、及び酢酸カリウム（２８９ｍｇ）をＤＭＦ（５．７ｍｌ）に加え、アルゴンガス雰囲気下８０℃で２０時間加熱撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（２００ｍｌ）を加え飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（中間体Ａｂ−１；１９４．６ｍｇ）を得た。
上記のものを含め、中間体Ａｂ−１の合成法に従って、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる反応中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ａｂ−１に示す。
なお表中の「Ｍａｓｓ」の欄には、高速原子衝突マススペクトラム（ＦＡＢ−ＭＳ）により測定したマススペクトルのデータを示している。
Figure 2007528362
〔実施例Ｄａ−１〕
３−[４−（フェニルメチル）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｄａ−１）の合成
文献［Ｓ．Ｃｈｏｗｄｈｕｒｙら、テトラヘドロン・レターズ（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ．Ｌｅｔｔ．）、１９９９年、７５９９頁］に記載の手順に従って、（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１４．８ｍｇ）、ベンジルブロミド（後述Ｔａｂｌｅ−Ｄａ−１中のＳＭ２に記す物質に相当）のジメトキシエタン溶液（１．３ｍｌ）をアルゴン雰囲気下、５０℃で１０分間加熱撹拌した後、化合物Ａｂ−１（５２．４ｍｇ；後述Ｔａｂｌｅ−Ｄａ−１中のＳＭ１に記す物質に相当）及び２規定炭酸ナトリウム（１６０μｌ）を加え、５８時間加熱還流した。反応混合液に酢酸エチル（６０ｍｌ）を加え、飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、減圧濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｄａ−１；３３．２ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｄａ−２〕
３−[４−（フェニルメチル）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸（化合物番号Ｄａ−２）の合成
化合物Ｃａ−２の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｄａ−１（２８．２ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（３８μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｄａ−２；２３．７ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｄａ−１〜７０〕
上記の実施例に述べたものを含め、実施例Ｄａ−１及びＤａ−２に記載の方法に従って、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｄａ−１〜２に示す。
なお表中の「ＳＭ１」の欄に記す物質は反応中間体、「ＳＭ２」の欄に記す物質は実施例Ｄａ−１中の酸ハライドに相当する。「ＳＭ２」の欄に記した記号「ＨＡＬ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａに示したものである。但し、表中の「Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅｒ」の欄が空欄の試薬については通常の化学文献に記載の方法に従って合成したものである。
Figure 2007528362
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〔実施例Ｅａ−１〕
３−[４−フェニルカルボニル−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（化合物番号Ｅａ−１）の合成
文献［Ｙ．Ｕｒａｗａら、テトラヘドロン・レターズ（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ．Ｌｅｔｔ．）、２００３年、２７１頁］に記載の手順に従って、化合物Ａｂ−１（１１２．１ｍｇ；後述のＴａｂｌｅ−Ｅａ−１中のＳＭ１の欄に記す物質に相当）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（１８．９ｍｇ、ＫＡＮＴＯ）、リン酸カリウム（１４７．１ｍｇ）のトルエン溶液（２．６ｍｌ）にベンゾイルクロリド（４７μｌ；後述のＴａｂｌｅ−Ｅａ−１中のＳＭ２の欄に記す物質に相当）を加え、窒素雰囲気下、１１０℃で４８時間加熱撹拌した。反応混合液を飽和重曹水、水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、減圧濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｅａ−１；８８．３ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｅａ−２〕
３−[４−フェニルカルボニル−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル]プロピオン酸（化合物番号Ｅａ−２）の合成
化合物Ｃａ−２の合成法に記載の手順に従って化合物番号Ｅａ−１（８２．６ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（１０５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｅａ−２；７０．７ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は３時間行った。
〔実施例Ｅａ−１〜３４〕
上記の実施例に述べたものを含め、実施例Ｅａ−１及びＥａ−２に記載の方法に従って、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｅａ−１に示す。
なお表中の「ＳＭ１」の欄に記す物質は反応中間体、「ＳＭ２」の欄に記す物質は実施例Ｅａ−１中の酸塩化物に相当する。「ＳＭ２」の欄に記した記号「ＨＡＬ（番号）」で示す酸塩化物はＴａｂｌｅ−Ｈａに示したものである。
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〔参考例：中間体Ａｃ−１〜２〕
３−［３−ブロモ−４−（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）フェニル］アクリル酸−ｔ−ブチルジメチルシリル（中間体Ａｃ−１）の合成
中間体４３の合成法に記載の手順に従って、文献［Ｙ．Ｎａｇａｏら、テトラへドロン・レターズ（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．）、１９８０年、４９３１頁］から公知の方法で４−ヒドロキシベンズアルデヒド（ＴＣＩ）より得られる３−［３−ブロモ−４−ヒドロキシルフェニル］アクリル酸（１２．０１ｇ）をイミダゾール（１６．０１ｇ）及びｔ−ブチルジメチルシリルクロリド（７．４３ｇ）と反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ａｃ−１：１７．４３ｇ）を得た。
３−［３−ブロモ−４−（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）フェニル］アクリル酸（中間体Ａｃ−２）の合成
化合物Ａｃ−１（１７．４３ｇ）のメタノール溶液（１００ｍｌ）に１規定塩酸（５ｍｌ）を加え、室温で３時間撹拌した。反応溶液を酢酸エチル（５００ｍｌ）で抽出し、飽和食塩水で洗浄し、有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ａｃ−２：１４．６０ｇ）を得た。
〔実施例Ｇａ−１〕
３−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４−（３−ピリジンメチルオキシ）フェニル］アクリル酸メチル（化合物番号Ｇａ−１）の合成
（工程１）
化合物Ａｃ−２（３．０６ｇ）、ジイソプロピルカルボジイミド(以下、「ＤＩＣ」と略す)（１．３３ｍｌ）及びジメチルアミノピリジン（８６．８ｍｇ）のＤＭＦ溶液（１００ｍｌ）に、ＳｙｎＰｈａｓｅ−ＰＳ−Ｄ−ｓｅｒｉｅｓ Ｌａｎｔｅｒｎ、Ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｏｘｙ Ｌｉｎｋｅｒ(以下、「ＰＳＬ」と略す、１本あたり０．０３５ｍｍｏｌ、８１本、Ｍｉｍｏｔｏｐｅｓ社製）を加え、１６時間室温にて静置した。反応液を除いた後、ＰＳＬをＤＭＦ（１００ｍｌ）、メタノール（１００ｍｌ）、ジクロロメタン（１００ｍｌ）、ＴＨＦ（１００ｍｌ）で各３回ずつ順次洗浄し、減圧乾燥した。
ＰＳＬ（上記８１本）をテトラブチルアンモニウムフロリド（８．５ｍｌ、Ａｌｄ、１規定ＴＨＦ溶液）のＴＨＦ溶液（８０ｍｌ）に加え、２３時間室温にて静置した。反応液を取り除いた後、ＰＳＬをＤＭＦ（１００ｍｌ）で３回、ＤＭＦ：水：酢酸（７５：２５：１）（１００ｍｌ）及びメタノール：水：酢酸（７５：２５：１）（１００ｍｌ）で交互に２回、ＤＭＦ：水（４：１）（１００ｍｌ）及びメタノール：水（４：１）（１００ｍｌ）で交互に２回、さらにＴＨＦ（１００ｍｌ）、クロロホルム（１００ｍｌ）、ＤＭＦ（１００ｍｌ）、クロロホルム（１００ｍｌ）で各２回ずつ、順次洗浄した後、減圧乾燥することでＰＳＬ−１（８１本）を得た。
（工程２）
ＰＳＬ−１（上記のうち３本）を３−ピリジンメタノール（１４７．６μｌ；後述のＴａｂｌｅ−Ｇａ−１中のＳＭ１の欄に記す物質に相当）、ＤＢＡＢ（２４２．１ｍｇ、シグマ社製）及びＰｈ３Ｐ（２７５．６ｍｇ、ＫＡＮＴＯ）の脱水ＴＨＦ（３．２４ｍｌ）の混合溶液に加え、１５時間室温にて静置した。反応液を除いた後、ＰＳＬをＴＨＦ（３．５ｍｌ）及びＤＭＦ（３．５ｍｌ）で各４回、メタノール（３．５ｍｌ）及びＤＭＦ（３．５ｍｌ）で交互に２回、さらにＤＭＦ（３．５ｍｌ）及びジクロロメタン（３．５ｍｌ）で交互に２回、ジクロロメタン（３．５ｍｌ）で２回、順次洗浄し、減圧乾燥することでＰＳＬ−２（３本）を得た。
（工程３）
ＰＳＬ−２（上記のうち１本）を１Ｈ−インドール−５−ボロン酸（１１．３ｍｇ；後述のＴａｂｌｅ−Ｇａ−１中のＳＭ２の欄に記す物質に相当）、（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（８．１ｍｇ）及び２規定炭酸セシウム水溶液（１７６μｌ）のＤＭＦ（８００μｌ）混合溶液に加え、アルゴン雰囲気下、８０℃で１８時間加熱した。反応液を取り除いた後、ＰＳＬをＤＭＦ（１．０ｍｌ）で４回、メタノール（１．０ｍｌ）で２回、ＤＭＦ（１．０ｍｌ）及びメタノール（１．０ｍｌ）で交互に２回、ＤＭＦ（１．０ｍｌ）及びジクロロメタン（１．０ｍｌ）で交互に２回、さらにジクロロメタン（１．０ｍｌ）で２回、順次洗浄し、減圧乾燥した。このＰＳＬをナトリウムメトキシド（１７５μｌ、ＷＡＫＯ、メタノール中１規定溶液）のＴＨＦ：メタノール溶液（２：１、１．５ｍｌ）に入れ、１９時間室温にて静置した。反応後、ＰＳＬを取り除き、反応溶液に水（５００μｌ）を加え、６０℃で３時間加熱撹拌した。反応溶液を減圧濃縮した後、水（２００μｌ）及びクロロホルム（１ｍｌ）を加え珪藻土カラムに通し、得られた濾液を減圧濃縮することで標記化合物（化合物番号Ｇａ−１；１０．６ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｇａ−１〜５５〕
上記の実施例に述べたものを含め、実施例Ｇａ−１に記載の方法に従って、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ―Ｇａ−１〜２に示す。
なお表中の「ＳＭ１」の欄に記す物質は実施例Ｇａ−１中のアルコール試薬に相当し、「ＳＭ２」の欄に記す物質は実施例Ｇａ−１中のボロン酸試薬に相当する。「ＳＭ１」の欄に記した記号「ＡＬＣ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ｉに示したものである。「ＳＭ２」の欄に記した記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−Ｂａ−１〜２に示したものである。
Figure 2007528362
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〔参考例：中間体ｓ−１〜５２〕
３−［４−（４−メチルフェニルチオ）−３−ニトロフェニル］アクリル酸メチル（中間体ｓ−１）の合成（合成法ＳＦ）
あらかじめメタノール（１２．６ｍｌ）に３−［４−（４−メチルフェニルチオ）−３−ニトロフェニル］アクリル酸（６３１ｍｇ、ＭＡＹＢ）のメタノール（１２．６ｍｌ）−酢酸エチル（６．３ｍｌ）−ＴＨＦ（６．３ｍｌ）の混合溶液を氷冷下滴下し、その後混合液に塩化チオニル（７３５μｌ、ＫＡＮＴＯ）のメタノール（５０ｍｌ）溶液を氷冷下加え３０分撹拌した後、室温に昇温し、さらに１５．５時間撹拌した。反応混合液を炭酸水素ナトリウム水溶液（５０ｍｌ）に注ぎ中和した後、酢酸エチル（５０ｍｌ）で抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去し標記化合物（中間体ｓ−１；６５９ｍｇ）を得た。
３−［４−（４−メチルフェニルチオ）−３−ニトロフェニル］プロピオン酸メチルの合成（中間体ｓ−２）（合成法ＳＤ１）
中間体ｓ−１（４９４ｍｇ）の酢酸エチル（７５ｍｌ）溶液に１０％水酸化パラジウム炭素（１５０ｍｇ、ＮＥ ＣＨＥＭＣＡＴ社製）を加え、水素雰囲気下室温にて１４時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去して、残渣を再びメタノール（７５ｍｌ）溶液に溶解し、５規定塩酸（６００μｌ）及び１０％水酸化パラジウム／炭素（１５１ｍｇ）を加え、水素雰囲気下室温にて２２時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去して標記化合物（中間体ｓ−２；４１９ｍｇ）を得た。
３−［３−ブロモ−４−（４−メチルフェニルチオ）フェニル］プロピオン酸メチルの合成（中間体ｓ−３）（合成法ＳＥ１）
臭化水素酸（６９０μｌ）のメタノール溶液（３．２ｍｌ）に氷冷下、中間体ｓ−２（３６２ｍｇ）のメタノール溶液（３．２ｍｌ）を加えた。ここに亜硝酸ナトリウム（８４ｍｇ、ＷＡＫＯ）の水溶液（３２０μｌ）を滴下した。
臭化銅（ＩＩ）（２７０ｍｇ、ＷＡＫＯ）の水溶液（３．２ｍｌ）を４０℃に加熱し、ここに先ほど得られた溶液を２０分かけて滴下し、そのままの温度で１時間半撹拌した。
反応混合液を酢酸エチル（４０ｍｌ）で抽出した。有機層を水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）で精製し、標記化合物（中間体ｓ−３；１６７ｍｇ）を得た。
３−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）アクリル酸メチル（中間体ｓ−４）の合成（合成法ＳＦ）
中間体ｎ−１の合成法（合成法ＳＦ）に記載の手順に従って３−ブロモ−４−フルオロ桂皮酸（３．３０ｇ、ＬＡＮＣ）及び塩化チオニル（１．５ｍｌ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｎ−２５；３．４７ｇ）を得た。ただし反応は１時間行った。
３−[３−ブロモ−４−（４−メトキシフェニルチオ）フェニル］アクリル酸メチル（中間体ｓ−５）の合成（合成法ＳＣ）
中間体ｓ−４（２５９．１ｍｇ）のＤＭＳＯ（４ｍｌ）溶液に、炭酸カリウム（１５６．９ｍｇ）及びｐ−メトキシチオフェノール（１４８μｌ、ＴＣＩ）を加え、７０℃にて１６時間撹拌した。反応混合液を酢酸エチル（３０ｍｌ）で抽出後、有機層を水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製し、標記化合物（中間体ｓ−５；２８３．３ｍｇ）を得た。
３−[３−ブロモ−４−（４−メトキシフェニルチオ）フェニル）プロピオン酸メチル（中間体ｓ−６）の合成（合成法ＳＤ２）
文献［Ｄ．Ｊ．Ｈａｒｔら、ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．）、１９８７年、５２巻、４６６５頁］に記載の手順に従って、中間体ｓ−５（５７９．１ｍｇ）のジメトキシエタン溶液（４０ｍｌ）にｐ−トルエンスルホンヒドラジド（１．９９ｇ、ＴＣＩ）を加え、１１０℃に加熱して還流させた。その後、酢酸ナトリウム（１．５４ｇ、ＷＡＫＯ）水溶液（４０ｍｌ）を１時間かけて滴下し、さらに３時間撹拌した。反応混合液をジクロロメタン（１５０ｍｌ）にて抽出し、有機層を水にて洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）で精製し、標記化合物（中間体ｓ−６；５８３．５ｍｇ）を得た。
３−ブロモ−４−（シクロペンチルチオ）ベンズアルデヒド（中間体ｓ−２３）の合成（合成法ＳＣ）
３−ブロモ−４−フルオロベンズアルデヒド（５１７．４ｍｇ）のＤＭＳＯ（８ｍｌ）溶液に、炭酸カリウム（５１４．９ｍｇ）及びシクロペンタンチオール（２５０μｌ、ＴＣＩ）を加え、９０℃にて１７時間撹拌した。反応混合液を酢酸エチル（５０ｍｌ）で抽出後、有機層を水及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製し、標記化合物（中間体ｓ−２３；６４４．７ｍｇ）を得た。
３−［３−ブロモ−４−（シクロペンチルチオ）フェニル］アクリル酸エチル（中間体ｓ−２４）の合成（合成法ＳＥ２）
中間体ｓ−２３（２４３．７ｍｇ）の１，２−ジメトキシエタン（８ｍｌ）溶液に、ジエチルホスホノ酢酸エチル（３００μｌ、ＴＣＩ）を加え、さらに氷冷下６０％水素化ナトリウム（４９．８ｍｇ）を加えた。１０分間撹拌した後、室温に昇温して１時間撹拌した。反応混合液に水（５ｍｌ）を加えてクエンチし、ジクロロメタン（３０ｍｌ）を加え抽出、飽和食塩水で洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、へキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（中間体ｓ−２４；２８６．２ｍｇ）を得た。
上記の中間体を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｓ−１及びＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｓ−２に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には中間体番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、また及び「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。またＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｓ−１中の「Ｓｉｎｇｌｅ ｏｒ Ｄｏｕｂｌｅ」の欄に「Ｓｉｎｇｌｅ」と記したものは化合物中のベンゼン環とカルボニル基を結ぶ２つの炭素原子が単結合でつながった化合物を示し、「Ｄｏｕｂｌｅ」と記したものは化合物中のベンゼン環とカルボニル基を結ぶ２つの炭素原子が二重結合でつながった化合物を示す。
Figure 2007528362
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〔実施例Ｓ−ａ−１〕
３−［３−（ナフタレン−２−イル）−４−（４−メチルフェニルチオ）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ａ−１）の合成（合成法ＳＢ）
中間体ｓ−３（１４６ｍｇ）のトルエン（２ｍｌ）溶液に２−ナフタレンボロン酸（１３２．３ｍｇ、ＴＣＩ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（６００μｍｌ）、メタノール（５００μｌ）及びテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（０）［以下、「（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ」と略す］（３８ｍｇ、ナカライテスク社製）を加え８０℃で１４，５時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（４０ｍｌ）を加え、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｓ−ａ−１；７８ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−ａ−２〕
３−［３−（ナフタレン−２−イル）−４−（４−メチルフェニルチオ）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｓ−ａ−２）の合成（合成法ＳＡ）
実施例化合物Ｓ−ａ−１（５１ｍｇ）のメタノール（５．０ｍｌ）溶液に２規定水酸化ナトリウム水溶液（１３０μｌ）を加え６０℃で２時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮後、氷冷下５％塩酸水で酸性にした後、酢酸エチル（３０ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去し標記化合物（化合物番号Ｓ−ａ−２；４７ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−ｃ−１〕
３−［４−（４−メトキシフェニルチオ）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｓ−ｃ−１）の合成（合成法ＳＤ２）
中間体ｓ−６の合成方法（合成法）に記載の手順に従って、実施例化合物Ｓ−ｂ−１（３．０１ｇ）、ｐ−トルエンスルホンヒドラジド（４３０．１ｍｇ）及び酢酸ナトリウム（３８０．４ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｓ−ｃ−１；９５．１ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−ａ−１〜２４、Ｓ−ｂ−１〜１３８及びＳ−ｃ−１〜１３８〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｓ−Ａ−１、Ｔａｂｌｅ−Ｓ−Ｂ−１〜３及びＴａｂｌｅ−Ｓ−Ｃ−１〜３に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。「ＳＭ２」の欄に記した記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−Ｂａ−１〜２に示したものである。
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〔実施例Ｓ−ｄ−１〕
３−｛４−［（４−メトキシフェニル）メチルスルフィニル］−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸エチル（化合物番号Ｓ−ｄ−１）の合成（合成法ＳＧ）
実施例化合物Ｓ−ｃ−１２１（１３０．９ｍｇ）のジクロロメタン（４ｍｌ）溶液に３−クロロペルオキシ安息香酸（６０．０ｍｇ、ＴＣＩ）を加え室温で１．５時間撹拌した。反応混合液に水（１０ｍｌ）を加え、ジクロロメタン（２０ｍｌ）で抽出後、飽和食塩水で洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、クロロホルム：メタノール＝３０：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｓ−ｄ−１；１０８．７ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−ｄ−７〕
３−｛４−［（４−メトキシフェニル）メチルスルホニル］−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル｝プロピオン酸エチル（化合物番号Ｓ−ｄ−７）の合成（合成法ＳＧ）
実施例化合物Ｓ−ｃ−１２１（５３．１ｍｇ）のジクロロメタン（３ｍｌ）溶液に３−クロロペルオキシ安息香酸（７４．５ｍｇ）を加え室温で５時間撹拌した。反応混合液に水（１０ｍｌ）を加え、ジクロロメタン（２０ｍｌ）で抽出後、飽和食塩水で洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、へキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｓ−ｄ−７；４８．１ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｓ−ｄ−１〜３６〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｓ−Ｄ−１に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を示す。
Figure 2007528362
〔参考例：中間体Ａｎ−１〜５〕
３−[２−ヒドロキシ−３−（ナフタレン−２−イル）ピリジン−５−イル]プロピオン酸エチル（中間体Ａｈ−１）の合成
実施例化合物Ｐ−４２（４５２ｍｇ）の酢酸エチル（５ｍｌ）／メタノール（２．５ｍｌ）混合溶液に１０％パラジウム／炭素（５０ｍｇ）を加え、水素雰囲気下室温にて２時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去して標記化合物（中間体Ａｈ−１；３２１ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＦＡＢ）：３２２（Ｍ＋＋１）。
３−［３−（ナフタレン−２−イル）−２−（トリフルオロメタンスルフォニル）ピリジン−５−イル］プロピオン酸エチル（中間体Ａｎ−１）の合成
中間体Ａａ−１の合成法に記載の手順に従って中間体Ａｈ−１（３１０ｍｇ）及び無水トリフルオロメタンスルフォン酸（１７０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ａｎ−１；３５５ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＦＡＢ）：４５４（Ｍ＋＋１）。
上記に記載の方法に従って、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる反応中間体の代表例を下記に示す。
中間体Ａｎ−２；３−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（トリフルオロメタンスルフォニル）ピリジン−５−イル］プロピオン酸エチル
中間体Ａｎ−３；３−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−（トリフルオロメタンスルフォニル）ピリジン−５−イル］プロピオン酸エチル
中間体Ａｎ−４；３−［３−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（トリフルオロメタンスルフォニル）ピリジン−５−イル］プロピオン酸エチル
中間体Ａｎ−５；３−［３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（トリフルオロメタンスルフォニル）ピリジン−５−イル］プロピオン酸エチル
〔実施例Ｃｎ−１〜４５〕
実施例Ｃａ−１及びＣａ−２に記載の方法に従って、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｃｎ−１に示す。
なお表中の「ＳＭ１」の欄に記す物質は反応中間体、「ＳＭ２」の欄に記す物質は実施例Ｃａ−１中のボロン酸試薬に相当する。「ＳＭ２」の欄に記した記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−Ｂａ−１〜２に示したものである。
Figure 2007528362
〔参考例：中間体Ｉｎｔ．ｎ−１〜１１５〕
３−（４−アミノフェニル）プロピオン酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−１）の合成（合成法ＮＬ）
あらかじめメタノール（５０ｍｌ）に氷冷下、塩化チオニル（６．７ｍｌ、ＷＡＫＯ）を滴下し混合して得た溶液に４−アミノヒドロ桂皮酸（９．９７ｇ、ＴＣＩ）のメタノール（５０ｍｌ）溶液を氷冷下滴下し３０分撹拌した後、室温まで昇温してさらに１６．５時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮した後、酢酸エチル（２００ｍｌ）で抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去し標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−１；１３．１３ｇ）を得た。
３−（４−アミノ−３−ブロモフェニル）プロピオン酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２）の合成（合成法ＮＫ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−１（９．９３ｇ）の酢酸（５５ｍｌ）溶液に、臭化カリウム（６．６０ｇ、ＷＡＫＯ）及びタングステン（ＩＶ）酸ナトリウム２水和物（１８．２３ｇ、ＷＡＫＯ）を加え５分間撹拌後、０℃にて過酸化水素水（３．５ｍｌ、ＷＡＫＯ）を５分かけて滴下、室温に昇温後、１時間撹拌した。氷を入れた５％アンモニア水に反応混合液を注ぎｐＨを約６にした後、ジクロロメタン（２００ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和塩化アンモニア水溶液、飽和重曹水及び飽和食塩水で順次洗浄した後、乾燥させて溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２；３．０７ｇ）を得た。
３−（４−ベンジルアミノ−３−ブロモフェニル）プロピオン酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−３）の合成（合成法ＮＣ１）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−２（１０．９７ｇ）のメタノール（３０ｍｌ）溶液に、ベンズアルデヒド（５．２５ｍｌ、ＴＣＩ）及び無水硫酸ナトリウム（６．４９ｇ、ＷＡＫＯ）を加え、６０℃にて１３時間撹拌した。反応混合液にシアノトリヒドロほう酸ナトリウム（２．７３ｇ、ＷＡＫＯ）を加え、さらに５時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮した後、ジクロロメタン（１５０ｍｌ）で抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄、乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−３；１３．４５ｇ）を得た。
３−［３−ブロモ−（４−フルオロベンジルアミノ）フェニル］プロピオン酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４）の合成（合成法ＮＣ２）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−２（５．８０ｇ）のジクロロメタン（１００ｍｌ）溶液に、ｐ−フルオロベンズアルデヒド（２．８３ｍｌ、ＴＣＩ）、トリアセトキシ水素化ほう素ナトリウム（７．１４ｇ、Ａｌｄ）及び酢酸（１．４ｍＬ）を加え、室温にて１９時間撹拌した。反応混合液をジクロロメタン（３００ｍｌ）で抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄、乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４；７．５１ｇ）を得た。
３−［４−アミノ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチルの合成（中間体Ｉｎｔ．ｎ−７）（合成法ＮＤ１）
実施例化合物Ｎ−ａ−１（３．０１ｇ）のメタノール（４０ｍｌ）／ＴＨＦ（２０ｍｌ）混合溶液に１０％パラジウム／炭素（４１０．３ｍｇ、メルク社製）及び濃塩酸１滴を加え、水素雰囲気下室温にて５時間撹拌した。反応混合液を濾過し、濾液の溶媒を減圧留去した。残渣に酢酸エチル（２００ｍｌ）を加え飽和重曹水及び飽和食塩水で順次洗浄した後、乾燥し溶媒を減圧留去して標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−７；２．５８ｇ）を得た。
３−［３−ニトロ−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］アクリル酸メチルの合成（中間体Ｉｎｔ．ｎ−１９）（合成法ＮＪ）
メトキシカルボニルメチル(トリフェニル)ホスホニウムブロミド（１．１ｇ、ＴＣＩ）のＴＨＦ溶液（１２．５ｍｌ）に氷冷下水素化ナトリウム（１１５ｍｇ、ＷＡＫＯ）を加え室温に昇温後、３−ニトロ−４−（ピペラジン−１−イル）ベンズアルデヒド（５５０．６ｍｇ、ＭＡＹＢ）のＴＨＦ溶液（１２．５ｍｌ）を滴下した後そのままの温度に１６．５時間撹拌した。反応混合液を食塩水（４０ｍｌ）に注ぎ、酢酸エチル（１００ｍｌ）にて抽出した。有機層を飽和重曹水及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−１９；５１１ｍｇ）を得た。
３−［３−アミノ−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］プロピオン酸メチルの合成（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２０）（合成法ＮＤ１）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−７の合成法（合成法ＮＤ１）に記載の手順に従って中間体Ｉｎｔ．ｎ−１９（５０５ｍｇ）及び１０％パラジウム／炭素（５０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２０；６５８．９ｍｇ）を得た。ただし反応は酢酸エチル中で１３時間行った。
３−［３−ブロモ−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］プロピオン酸メチルの合成（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２１）（合成法ＮＩ）
臭化水素酸（５７０μｌ）のメタノール溶液（２．３ｍｌ）に氷冷下、中間体Ｉｎｔ．ｎ−２０（２３５ｍｇ）のメタノール溶液（２．３ｍｌ）を１０分かけて滴下した。ここに亜硝酸ナトリウム（６９ｍｇ、ＷＡＫＯ）の水溶液（２５０μｌ）を加えた。反応混合液に５０℃に加熱した臭化銅（ＩＩ）（２２２ｍｇ、ＷＡＫＯ）の水溶液（２．３ｍｌ）を１５分かけて滴下し、そのままの温度で４時間撹拌した後、さらに室温にて１２．５時間撹拌した。反応混合液を炭酸水素ナトリウム水溶液（２０ｍＬ）に注ぎ、酢酸エチル（４０ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２１；８９ｍｇ）を得た。
４−フルオロ−３−ブロモ桂皮酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２５）の合成（合成法ＮＬ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−１の合成法（合成法ＮＬ）に記載の手順に従って３−ブロモ−４−フルオロ桂皮酸（３．３０ｇ、ＬＡＮＣ）及び塩化チオニル（１．５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２５；３．４７ｇ）を得た。ただし反応は１時間行った。
３−[３−ブロモ−４−（ピペリジン−１−イル）フェニル]桂皮酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２６）の合成（合成法ＮＧ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−２５（１３６．４ｍｇ）のＤＭＳＯ（５ｍｌ）溶液に、炭酸カリウム（１０９．８ｍｇ）及びピペリジン（８４．８μｌ、ＴＣＩ）を加え、９０℃にて１５時間撹拌した。反応混合液を酢酸エチル（５０ｍｌ）で抽出後、有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：イソプロピルエーテル＝６：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２６；１２０．４ｍｇ）を得た。
３−[３−ブロモ−４−（ピペリジン−１−イル）フェニル]プロピオン酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２７）の合成（合成法ＮＤ２）
文献［Ｄ．Ｊ．Ｈａｒｔら、ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．）、１９８７年、５２巻、４６６５頁］に記載の手順に従って、中間体Ｉｎｔ．ｎ−２６（６９０．６ｍｇ）のジメトキシエタン溶液（１００ｍｌ）にｐ−トルエンスルホンヒドラジド（２．９７ｇ、ＴＣＩ）を加え、１１０℃に加熱して還流させた。その後、酢酸ナトリウム（２．８５ｇ、ＷＡＫＯ）水溶液（１００ｍｌ）を２時間かけて滴下し、さらに１時間撹拌した。反応混合液をジクロロメタン（４５０ｍｌ）にて抽出し、有機層を水にて洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−２７；６４８．２ｍｇ）を得た。
３−ブロモ−（４−イミダゾール−１−イル）ベンズアルデヒド（中間体Ｉｎｔ．ｎ−３２）の合成（合成法ＮＧ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−２６の合成法（合成法ＮＧ）に記載の手順に従って、３−ブロモ−４−フルオロベンズアルデヒド（１．２４６ｇ、ＴＣＩ）、炭酸カリウム（８２５．１ｍｇ）及びイミダゾール（４４４ｍｇ、ＴＣＩ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−３２；９８６．１ｍｇ）を得た。ただし反応は２０時間行い、カラムクロマトグラフィーはクロロホルム：メタノール＝１００：１で行った。
３−[３−ブロモ−（４−イミダゾール−１−イル）フェニル]アクリル酸エチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−３３）の合成（合成法ＮＪ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−３２（９８６．１ｍｇ）及びジエチルホスホノ酢酸エチル（７０５μｌ）の１，２−ジメトキシエタン（８ｍｌ）溶液に、氷冷下６０％水素化ナトリウム（１８０．２ｍｇ）を加え１０分間撹拌した後、室温に昇温して１時間撹拌した。反応混合液にジクロロメタン（６０ｍｌ）を加え抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ジクロロメタン：メタノール＝１００：１）で精製し、標記化合物（中間体ｎ−３３；１．００ｇ）を得た。
３−（４−シクロペンチルアミノフェニル）プロピオン酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−３８）の合成（合成法ＮＣ１）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−３の合成法に記載の手順に従って中間体Ｉｎｔ．ｎ−１（１．０３ｇ）、シクロペンタノン（４５０μｌ、ＴＣＩ）、トリアセトキシ水素化ほう素ナトリウム（１．５６ｇ）、及び酢酸（３５０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−３７；１．２１ｇ）を得た。ただし、反応は６時間行った。
３−（４−シクロペンチルアミノ−３，５−ジブロモフェニル）プロピオン酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−３９）の合成（合成法ＮＫ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−３７（１．２１ｇ）のアセトニトリル溶液を３５℃に昇温した後、Ｎ−ブロモスクシンイミド（２．４４ｇ、ＴＣＩ）を加え、１時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮後、酢酸エチル（１５０ｍｌ）を加え、チオ硫酸ナトリウム水溶液、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−３８；１．４１ｇ）を得た。
２−ブロモ−ピリジン−５−カルバルデヒド（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４４）の合成（合成法ＮＭ）
文献［Ｘｉｎ Ｗａｎｇら、テトラヘドロン・レターズ（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ．Ｌｅｔｔ）、２０００年、４１巻、４３３５頁］に記載の手順に従って、２，５−ジブロモピリジン（３．１７ｇ）の無水ジエチルエーテル（１４０ｍｌ）溶液にアルゴンガス雰囲気下、−７８℃に冷却して１．６Ｍ ｎ−ブチルリチウム／ヘキサン溶液（１１ｍｌ）を５分かけて滴下し２０分間撹拌した。ここに脱水ＤＭＦ（１ｍｌ）を３分かけて滴下し３０分間撹拌した後、室温に昇温しさらに１時間撹拌した。反応混合液に水（２０ｍＬ）を加え酢酸エチル（３０ｍｌ×２）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４４；１．４６ｇ）を得た。
３−（２−ブロモ−ピリジン−５−イル）アクリル酸エチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４５）の合成（合成法ＮＪ）
中間体ｎ−７の合成法に記載の手順に従って、中間体Ｉｎｔ．ｎ−４４（１．４５ｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（２．１ｍｌ）及び６０％水素化ナトリウム（３５５ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４５；１．８７ｇ）を得た。ただし反応は１５分間行った。
３−［２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−５−イル］アクリル酸エチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４６）の合成（合成法ＮＧ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−４５（５６５．７ｍｇ）に、炭酸カリウム（２８６．４ｍｇ）及びピペリジン（３ｍｌ）を加え、９０℃にて２１時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（５０ｍｌ）を加え、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４６；１６５．９ｍｇ）を得た。
３−［２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−５−イル］プロピオン酸エチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４７）の合成（合成法ＮＤ１）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−７の合成法に記載の手順に従って、中間体Ｉｎｔ．ｎ−４６（３９２ｍｇ）及び１０％パラジウム炭素（３０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４７；２４６ｍｇ）を得た。ただし、合成法に以下の変更を加えた：反応は１時間行い、精製はカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）にて行った。
３−［３−ブロモ−２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］プロピオン酸エチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４８）の合成（合成法ＮＫ２）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−４７（２４２ｍｇ）のアセトニトリル溶液に、臭素（８４μｌ）を加え、４０℃にて１時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮した後、酢酸エチル（５０ｍｌ）を加えチオ硫酸ナトリウム水溶液、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−４８；２２４ｍｇ）を得た。
２−ベンジルアミノピリジン−５−カルバルデヒド（中間体Ｉｎｔ．ｎ−５９）の合成（合成法ＮＧ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−４４（１０２．０ｍｇ）に、ベンジルアミン（１ｍｌ、ＴＣＩ）を加え、１２０℃にて３９時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（５０ｍｌ）を加え、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−５９；５８．３ｍｇ）を得た。
２−ベンジルアミノ−３−ブロモピリジン−５−カルバルデヒド（中間体Ｉｎｔ．ｎ−６０）の合成（合成法ＮＫ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−５９（５６．８ｍｇ）のアセトニトリル溶液に、Ｎ−ブロモスクシンイミド（１３４ｍｇ）を加え、室温にて１４時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮後、酢酸エチル（５０ｍｌ）を加え、チオ硫酸ナトリウム水溶液、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−６０；５０ｍｇ）を得た。
３−（２−ベンジルアミノ−３−ブロモピリジン−５−イル）アクリル酸エチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−６１）の合成（合成法ＮＪ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−７の合成法に記載の手順に従って、中間体Ｉｎｔ．ｎ−６０（４９．１ｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（９２μｌ）及び６０％水素化ナトリウム（３０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−６１；２８ｍｇ）を得た。ただし反応は３０分間行った。
３−（２−ベンジルアミノ−３−ブロモピリジン−５−イル）プロピオン酸エチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−６２）の合成（合成法ＮＤ２）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−２７の合成法に記載の手順に従って、中間体Ｉｎｔ．ｎ−６０（４９．１ｍｇ）、ｐ−トルエンスルホンヒドラジド（３２０．６ｍｇ）及び酢酸ナトリウム（４１２．４ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−６２；３８．９ｍｇ）を得た。ただし反応は４時間行った。
３−（４−アミノ−３-ブロモ−５−ニトロフェニル）プロピオン酸メチル（中間体Ｉｎｔ．ｎ−７６）の合成（合成法ＮＭ）
中間体Ｉｎｔ．ｎ−２（２．５７ｇ）の無水酢酸（２０ｍｌ）溶液に氷冷下、硝酸カリウム（１．１０ｇ）を加え１０分間撹拌した溶液に濃硫酸（７００μｌ）を１０分間かけて滴下した。そのままの温度で１０分撹拌した後、室温に昇温しさらに３０分攪拌した。反応混合液を氷を入れた１規定水酸化ナトリウム水溶液（２５０ｍｌ）に注ぎ、イソプロピルエーテル（２００ｍｌ×２）にて抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製し、標記化合物（中間体Ｉｎｔ．ｎ−７６；０．７２ｇ）を得た。
本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明化合物を合成するための中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−１〜８に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には中間体番号「Ｉｎｔ．ｎ−（番号）」を記した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。また表中の「Ｓｉｎｇｌｅ ｏｒ Ｄｏｕｂｌｅ」の欄で「Ｓｉｎｇｌｅ」と記したものは化合物中のベンゼン環とカルボニル基を結ぶ２つの炭素原子が単結合でつながった化合物を示し、「Ｄｏｕｂｌｅ」と記したものは化合物中のベンゼン環とカルボニル基を結ぶ２つの炭素原子が二重結合でつながった化合物を示す。化合物合成に使用したアルデヒド又はケトンについてはＴａｂｌｅ−Ｃａｒｂに、またアミンはＴａｂｌｅ−ＡＭＮに記した。
Figure 2007528362
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〔実施例Ｎ−ａ−１〕
３−［４−ベンジルアミノ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ａ−１）の合成（合成法ＮＢ１）
中間体ｎ−３（８．１８ｇ）のトルエン（６０ｍｌ）溶液に２−ナフタレンボロン酸（５．０４ｇ、ＴＣＩ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（２１．６ｍｌ）、メタノール（２４ｍｌ）及びテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（０）［以下、「（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ」と略す］（１．９４ｇ、ナカライテスク社製）を加え９０℃で１５時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（３００ｍｌ）を加え、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液及び飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−１；５．７０ｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−ａ−２〕
３−［４−ベンジルアミノ−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｎ−ａ−２）の合成（合成法ＮＡ）
実施例化合物Ｎ−ａ−１（５１ｍｇ）のメタノール（５．０ｍｌ）溶液に２規定水酸化ナトリウム水溶液（１３０μｌ）を加え６０℃で２時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮後、氷冷下５％塩酸水で中和した後、酢酸エチル（３０ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去し標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−２；４７ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−ａ−２５〕
３−［４−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ａ−２５）の合成（合成法ＮＣ１）
中間体ｎ−３の合成法に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ａ−１（２３４．２ｍｇ）及びホルムアルデヒド３０％水溶液（２０８．８μｌ、ＷＡＫＯ）及びシアノトリヒドロほう酸ナトリウム（１４０．９ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−２５；１７６．３ｍｇ）を得た。ただし、反応は５時間行った。
〔実施例Ｎ−Ａ−１３７〕
３−｛３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−［Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ］フェニル｝プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ａ−１３７）の合成（合成法ＮＥ１）
文献［Ｓｈｉｎ−Ｓｈｙｏｎｇ Ｔｓｅｎｇら、ジャーナル オブ オーガニックケミストリー （Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．）、１９７９年、４４巻、４１１３頁］に記載の手順に従って、中間体ｎ−９（６３０．７ｍｇ）の塩化メチレン（１０ｍｌ）溶液にトリエチルアミン（４０５μｌ、国産化学社製）を加え、−７８℃に冷却後、トリフルオロメタンスルホニルクロライド（４２６μｌ、ＴＣＩ）を滴下し、１．５時間撹拌した。反応混合液を氷水（１０ｍｌ）に注ぎ、ジクロロメタン（３０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去し粗生成物を得た。得られた組成生物のＤＭＦ（１５ｍＬ）溶液に、炭酸カリウム（３９４．２ｍｇ）及び（１−ブロモエチル）ベンゼン（３８６．４μｌ、ＴＣＩ）を加え、室温にて１３時間撹拌した。反応混合液を酢酸エチル（１００ｍｌ）で抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−１３７；３１０．３ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−ａ−１４１〕
３−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−｛Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ａ−１４１）の合成（合成法ＮＥ２）
中間体ｎ−９（２１０．１ｍｇ）の塩化メチレン（１０ｍｌ）溶液にトリエチルアミン（１３５μｌ、国産化学社製）を加え、−７８℃に冷却後、トリフルオロメタンスルホニルクロライド（１４３μｌ、ＴＣＩ）を滴下し、１．５時間撹拌した。反応混合液を氷水（１０ｍｌ）に注ぎ、ジクロロメタン（１５ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去し粗生成物を得た。得られた組成生物の無水ＤＭＦ溶液（１５ｍｌ）にトリフェニルホスフィン（４８５．９ｇ、ＷＡＫＯ）、ジ−ｔ−ブチルアゾジカルボキシレート(２９９．８ｍｇ、Ａｌｄ)及び４−フルオロフェニルエチルアルコール（３５７μｌ、ＴＣＩ）を加え、室温にて１２時間撹拌した。反応混合液に水（１０ｍｌ）及び酢酸エチル（１０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液及び飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−１４１；６３．５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−ａ−１４３〕
３−［４−（Ｎ−アセチル−Ｎ−ベンジルアミノ）−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ａ−１４３）の合成（合成法ＮＦ）
化合物番号Ｎ−ａ−５（３２ｍｇ）の塩化メチレン（３ｍｌ）溶液に、ピリジン（４９．６μｌ、ＴＣＩ）及びアセチルクロライド（５０μｌ、ＴＣＩ）を加え１３時間撹拌した。反応混合液に水（１ｍｌ）を加え、溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−１４３；２０．３ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−ａ−１５３〕
３−［４−ベンゾイルアミノ−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ａ−１５３）の合成（合成法ＮＦ）
実施例化合物Ｎ−ａ−１４３の合成法に記載の手順に従って中間体ｎ−９（２６．５ｍｇ）、ピリジン（２３．８μｌ）及びベンゾイルクロライド（３０μｌ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−１５３；１８．４ｍｇ）を得た。ただし反応は１６時間行った。
〔実施例Ｎ−ａ−１〜１６６〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ａ−１〜４に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。
Figure 2007528362
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〔実施例Ｎ−ｂ−１〕
３−［４−（Ｎ−メチルアミノ）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチルの合成（化合物番号Ｎ−ｂ−１）（合成法ＮＤ１）
中間体ｎ−７の合成法（合成法ＮＤ１）に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ａ−２５（１００．３ｍｇ）及び１０％パラジウム／炭素（１０．２ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｂ−１；８９．７ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｎ−ｂ−３５〕
３−［４−（Ｎ−エチルアミノ）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチルの合成（化合物番号Ｎ−ｂ−３５）（合成法ＮＢ１）
実施例化合物Ｎ−ａ−１の合成法（合成法ＮＢ１）に記載の手順に従って中間体ｎ−１２（９９．８７ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（８７．３ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（３５０μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（５９．６ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｂ−３５；１０３．５ｍｇ）を得た。ただし反応は１７時間行った。
〔実施例Ｎ−ｂ−７９〕
３−［４−（Ｎ−ｎ−ブチルアミノ）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチルの合成（化合物番号Ｎ−ｂ−７９）（合成法ＮＣ２）
中間体ｎ−３の合成法に記載の手順に従って中間体ｎ−７（１６４．７ｍｇ）及びｎ−ブチルアルデヒド（３８．５μｌ、ＫＡＮＴＯ）、トリアセトキシ水素化ほう素ナトリウム（１３８．６ｍｇ）及び酢酸（７５μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｂ−７９；１６１．３ｍｇ）を得た。ただし反応は１３時間行った。
〔実施例Ｎ−ｂ−１８３〕
３−［４−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチルアミノ）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ｂ−１８３）の合成（合成法ＮＦ）
実施例化合物Ｎ−ａ−１４３の合成法に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ｂ−１（２２．７ｍｇ）、ピリジン（２３．８μｌ）及びアセチルクロライド（４０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｂ−１８３；１６．３ｍｇ）を得た。ただし反応は１８時間行った。
〔実施例Ｎ−ｂ−１９７〕
３−［４−（Ｎ−ベンゾイル−Ｎ−メチルアミノ）−３−（ナフタレン−２イル）フェニル］プロピオン酸（化合物番号Ｎ−ｂ−１９７）の合成（合成法ＮＦ）
実施例化合物Ｎ−ａ−１４３の合成法に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ｂ−１（２１．８ｍｇ）、ピリジン（２３．８μｌ）及びベンゾイルクロライド（３４５μｌ）を反応させ処理した。ただし反応は１４時間行った。得られた残渣のメタノール（３ｍｌ）溶液に２規定水酸化ナトリウム水溶液（１００μｌ）を加え６０℃で２時間撹拌した。反応混合液を減圧濃縮後、氷冷下５％塩酸水で酸性にした後、ジクロロメタン（５ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去し標記化合物（化合物番号Ｎ−ｂ−１９７；１３．５ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−ｂ−１〜２１２〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｂ−１〜５に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。
Figure 2007528362
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〔実施例Ｎ−ｃ−５１〕
３−［４−（イミダゾール−１−イル）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］アクリル酸エチル（化合物番号Ｎ−ｃ−５１）の合成（合成法ＮＢ１）
実施例化合物Ｎ−ａ−１の合成法（合成法ＮＢ１）に記載の手順に従って、中間体ｎ−３３（３００．４ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（２０８．３ｍｇ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（９００μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（１０８．３ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｎ−ｃ−５１；３０４．２ｍｇ）を得た。ただし反応は１６時間行い、カラムクロマトグラフィーはクロロホルム：メタノール＝１００：１で行った。
〔実施例Ｎ−ｃ−５２〕
３−［４−（イミダゾール−１−イル）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］アクリル酸（化合物番号Ｎ−ｃ−５１）の合成（合成法ＮＡ）
実施例化合物Ｎ−ａ−２の合成法（合成法ＮＡ）に記載の手順に従って、実施例化合物Ｎ−ｃ−５１（３０１．２ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（９８０μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｃ−５２；２８６．４ｍｇ）を得た。ただし反応は２時間行った。
〔実施例Ｎ−ｃ−１〜６４〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｃ−１〜３に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｎ−ｄ−６１〕
３−［４−（イミダゾール−１−イル）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピル酸エチル（化合物番号Ｎ−ｄ−５１）の合成（合成法ＮＤ１）
中間体ｎ−７の合成法（合成法ＮＤ１）に記載の手順に従って、実施例化合物Ｎ−ｃ−５１（３０１．５ｍｇ）及び１０％パラジウム／炭素（６７．３ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｄ−６１；１４３．５ｍｇ）を得た。ただし反応は６時間行った。
〔実施例Ｎ−ｄ−６２〕
３−［４−（イミダゾール−１−イル）−３−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピル酸（化合物番号Ｎ−ｄ−６２）の合成（合成法ＮＡ）
実施例化合物Ｎ−ａ−２の合成法（合成法ＮＡ）に記載の手順に従って、実施例化合物Ｎ−ｄ−６１（１４０．３ｍｇ）及び２規定水酸化ナトリウム水溶液（６００μｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｄ−６２；１００．４ｍｇ）を得た。ただし反応は３時間行った。
〔実施例Ｎ−ｄ−１〜７４〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｄ−１〜４に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｎ−ｅ−１〜２０４〕
本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｅ−１〜７に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
Figure 2007528362
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〔実施例Ｎ−ｆ−１〕
３−［３−（ナフタレン−２−イル）−４−（Ｎ−フェニルアミノ）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ｆ−１）の合成（合成法ＮＢ２）
中間体ｎ−７（３０６．１ｍｇ）の脱水トルエン（１ｍｌ）溶液にアニリン（１ｍｌ、ＴＣＩ）、酢酸パラジウム（２０．２ｍｇ、ＷＡＫＯ）、２−（ジ−ｔ−ブチルホスフィン）ビフェニル（３９ｍｇ、アクロス社製）及び炭酸セシウム（８６３．４ｍｇ、ＷＡＫＯ）を加え９０℃で１８時間撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（４０ｍｌ）を加え、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｆ−１；１０１．４ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−ｆ−１〜９２〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｆ−１〜２に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。
Figure 2007528362
Figure 2007528362
〔実施例Ｎ−ｇ−３３〕
３−［４−シクロペンチルアミノ−３−メチル−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ｅ−３３）の合成（合成法ＮＢ１）
実施例化合物Ｎ−ａ−１の合成法（合成法ＮＢ）に記載の手順に従って、実施例化合物Ｎ−ｇ−１（９１．６ｍｇ）、メチルボロン酸（１４０．０ｍｇ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（３００μｌ）及び（Ｐｈ３Ｐ）４Ｐｄ（７５．５ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｇ−３３；４１．３ｍｇ）を得た。ただし反応は１８時間行い、カラムクロマトグラフィーはヘキサン：酢酸エチル＝４：１で行った。
〔実施例Ｎ−ｇ−２５１〕
３−［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロペンチルアミノ）−３−（Ｎ−メチルアミノ）−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ｇ−２５１）の合成（合成法ＮＮ１）
化合物番号Ｎ−ｇ−１３１（１０２ｍｇ）のＤＭＦ（３ｍｌ）溶液に氷冷下６０％水素化ナトリウム（７ｍｇ）を加え１０分間撹拌した。これにヨウ化メチル（１７μｌ）を加え１０分撹拌した後、室温に昇温しさらに２時間撹拌した。反応混合液を水に注ぎ酢酸エチル（３０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｇ−２５１；３０ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−ｇ−２８５〕
３−［３−（Ｎ−ジメチルアミノ）−４−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロペンチルアミノ）−５−（ナフタレン−２−イル）フェニル］プロピオン酸メチル（化合物番号Ｎ−ｇ−２８５）の合成（合成法ＮＮ２）
化合物番号Ｎ−ｇ−１３１（１０２ｍｇ）のＤＭＦ（３ｍｌ）溶液に氷冷下６０％水素化ナトリウム（２０ｍｇ）を加え１０分間撹拌した。これにヨウ化メチル（１００μｌ）を滴下して１０分撹拌した後、室温に昇温しさらに１６時間撹拌した。反応混合液を水に注ぎ酢酸エチル（３０ｍｌ）を加え抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｇ−２８５；８０ｍｇ）を得た。
〔実施例Ｎ−ｇ−１〜３１８〕
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｇ−１〜７に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。
Figure 2007528362
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〔実施例Ｎ−ｈ−１〜４５８〕
本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｈ−１〜１０に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。
Figure 2007528362
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〔実施例Ｎ−ｉ−１〜１３８〕
本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応させて処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｉ−１〜８に示す。ただし表中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」の欄には上述の合成法のうち使用する方法を記号で表し、「ＳＭ１」の欄には原料化合物１を、「ＳＭ２」の欄には原料化合物２を示す。
Figure 2007528362
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［試験例］
１．ＩＬ−１β刺激ＭＧ−６３細胞からのＰＧＥ２産生抑制作用
（１）測定方法
炎症性の刺激物質であるインターロイキン（ＩＬ）−１βによるＰＧＥ２産生に対する抑制作用を以下の方法で調べた。ヒト骨肉腫細胞株であるＭＧ−６３細胞（大日本製薬より購入）を１０％牛胎児血清（ＢｉｏＦｌｕｉｄ社製）を含むＥＭＥＭ培地（ＧＩＢＣＯ社製）に懸濁して９６ウェル培養プレートに２×１０４細胞／ウェルになるように播種した後一晩培養し、培地を０．５％牛胎児血清を含むＥＭＥＭ培地に交換し、被験化合物をウェルに加えた。さらに炎症性の刺激剤としてヒトインターロイキン−１β（ＥＮＤＯＧＥＮ社製）を１ｎｇ／ｍｌになるように加えた。細胞をさらに１８時間培養した後、培養上清を回収し、培養上清中のＰＧＥ２濃度をＥＩＡ ｋｉｔ（ＣＡＹＭＡＮ社製）を用いて測定した。刺激剤を加えないウェルを陰性対照とし、刺激剤だけを加えたウェルを陽性対照として、被験化合物を加えたウェルのＰＧＥ２産生量からＰＧＥ２産生抑制率を以下の数式により計算して求めた。
Figure 2007528362
 また化合物の細胞障害作用について上清回収後の細胞を用いてメチレンブルー取り込み法により調べた。すなわち上清回収後に残った細胞をグルタールアルデヒドで固定し、０．０５％メチレンブルー溶液で染色した後、細胞に取り込まれたメチレンブルーを０．３Ｎ塩酸で抽出し、抽出液の６７０ｎｍの吸光度を測定した。上記陽性対照のウェルの吸光値を１００％として被験化合物のウェルの吸光値が８０％未満になるときを被験化合物に細胞障害作用陽性と判定した。
（２）測定結果
被験化合物（化合物番号Ｇ−１〜１２１、Ｈ−１〜３２、Ｊ−１〜９２、Ｋ−１〜４０、Ｌ−１〜９５、Ｍ−１〜３２、Ｎ−１〜７４、Ｐ−１〜５０、Ｑ−１〜５２、Ｓ−１〜７３、Ｔ−１〜６１、Ｕ−１〜１８、Ｖ−１〜１０９及びＷ−１〜１３）は、ＩＬ−１βによるＰＧＥ２の産生を１．０μＭで５０％以上抑制した。またこの濃度ではいずれの被験化合物も細胞障害作用は示さなかった。
また被験化合物（化合物番号Ｃａ−１〜２０３）はＩＬ−１βによるＰＧＥ２の産生を１．０μＭで５０％以上抑制した。またこの濃度ではいずれの被験化合物も細胞障害作用は示さなかった。
また被験化合物（化合物番号Ｓ−ａ−１〜２４、Ｓ−ｂ−１〜１３８及びＳ−ｃ−１〜１３８）はＩＬ−１βによるＰＧＥ２の産生を１．０μＭで５０％以上抑制した。またこの濃度ではいずれの被験化合物も細胞障害作用は示さなかった。
さらに被験化合物（化合物番号Ｎ−ａ−１〜１４２、Ｎ−ｂ−１〜１８２、Ｎ−ｃ−１〜６４、Ｎ−ｄ−１〜７４、Ｎ−ｅ−１〜１８６及びＮ−ｇ−１〜４４）はＩＬ−１βによるＰＧＥ２の産生を１．０μＭで５０％以上抑制した。またこの濃度ではいずれの被験化合物も細胞障害作用は示さなかった。
従って、本発明の新規な置換フェニルアルカン酸誘導体又はその塩は、炎症性のプロスタグランジン産生に対する抑制薬として有用である。
２．ＩｇＥ刺激ＲＢＬ−２Ｈ３細胞からのＰＧＤ２及びＬＴＢ４の産生抑制作用
（１）測定方法
アレルギー性の刺激剤であるＩｇＥによるＰＧＤ２及びＬＴＢ４の産生に対する抑制を以下の方法で調べた。ラットマストサイトーマ株であるＲＢＬ−２Ｈ３細胞（ＡＴＣＣより購入）を１０％牛胎児血清（ＢｉｏＦｌｕｉｄ社製）を含むＤＥＭＥＭ培地（ＧＩＢＣＯ社製）に懸濁して４８ウェル培養プレートに２×１０４細胞／ウェルになるように播種した後一晩培養し、ジニトロフェニル化ＢＳＡ（以下、ＤＮＰ−ＢＳＡ）に対するＩｇＥ抗血清をさらに各ウェルに加えて３０分間培養した。その後、培地を０．５％牛胎児血清を含むＤＥＭＥＭ培地に交換し、被験化合物を各ウェルに加え、さらに刺激剤としてＤＮＰ−ＢＳＡを１００ｎｇ／ｍｌになるように加えた。刺激剤を加えた１０分後に培養上清を回収し、培養上清中のＰＧＤ２濃度及びＬＴＢ４濃度をＥＩＡキット（ＣＡＹＭＡＮ社製）を用いて測定した。刺激剤を加えないウェルを陰性対照とし、刺激剤だけを加えたウェルを陽性対照として、被験化合物を加えたウェルのメディエーター産生量からメディエーター産生抑制率を以下の数式２により計算して求めた。
Figure 2007528362
 化合物の細胞障害作用については上記と同様に上清回収後の細胞を用いてメチレンブルー取り込み法により調べた。
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、ＩｇＥ刺激によるＰＧＤ２及びＬＴＢ４の産生を１．０μＭで５０％以上抑制した。またこの濃度ではいずれの被験化合物も細胞障害作用は示さなかった。従って、本発明の新規な置換フェニルアルカン酸誘導体又はその塩は、アレルギー性のプロスタグランジン及びロイコトリエン産生に対する抑制作用を示し、それらの産生抑制薬として有用である。
３．マウスザイモザン刺激足浮腫反応に対する抑制効果
（１）測定方法
炎症性の刺激剤であるザイモザンによる足浮腫に対する抑制効果を以下の方法で調べた。ＩＣＲ雌性マウス（６〜７週齢）を一群８匹として試験に用いた。被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁又は溶解し、試験動物に０．１〜５００ｍｇ／１０ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。被験化合物投与１時間後に各マウスの右後肢の足蹠皮下に生理食塩水（大塚製薬工場製）に１ｍｇ／ｍｌになるように懸濁したザイモザン液を０．０２ｍｌ投与した。ザイモザン液を投与してから１及び２時間後に右後肢の足蹠の容積をマウス後肢足浮腫容積測定装置（ユニコム社製）を用いて測定した。このときの足蹠の容積とあらかじめ測定しておいた被験化合物投与前の足蹠容積との差を浮腫容積とした。
ザイモザン投与後１時間及び２時間の浮腫容積について、横軸を時間及び縦軸を浮腫容積としてプロットしたグラフを作成し、以下の数式により２時間までの浮腫容積ＡＵＣ（曲線下面積）を計算して求めた。
Figure 2007528362
 被験化合物による浮腫の抑制率は以下の数式により計算して求めた。
Figure 2007528362
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、ザイモザン皮下投与による足浮腫を０．１〜５００ｍｇ／ｋｇの経口投与で陽性対照群に比べ抑制した。
従って、本発明による新規な置換フェニルアルカン酸誘導体又はその塩は、炎症性の刺激剤であるザイモザンによる足浮腫に対して抑制作用を示すことから炎症性疾患の予防及び／又は治療薬として有用である。
４．マウスＩｇＥ刺激足浮腫反応に対する抑制効果
（１）測定方法
アレルギー性の刺激剤であるＩｇＥ抗体による足浮腫に対する抑制を以下の方法で調べた。Ｃ５７ＢＬ／６雄性マウス（９〜１１週齢）を一群５匹として試験に用いた。試験前日に抗ＤＮＰ−ＢＳＡ ＩｇＥ血清２０μｌを各マウスの右後肢足蹠に皮下投与した。被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁又は溶解し、試験動物に０．１〜５００ｍｇ／１０ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。被験化合物投与２時間後に生理食塩水（大塚製薬工場製）に２．５μｇ／ｍｌになるように溶解したＤＮＰ−ＢＳＡ溶液０．２ｍｌを静脈内に投与した。ＤＮＰ−ＢＳＡを投与してから１０分、１５分、２０分及び３０分後に右後肢の足蹠の厚さをデジタルチックネスゲージ（ＭＩＴＳＵＴＯＹＯ社製）を用いて測定した。このときの足蹠の厚さとあらかじめ測定しておいた被験化合物投与前の厚さとの差を浮腫厚とした。
ＤＮＰ−ＢＳＡ投与後１０分、１５分、２０分及び３０分後の浮腫厚について、横軸を時間及び縦軸を浮腫厚としてプロットしたグラフを作成し、以下の数式により２時間までの浮腫厚ＡＵＣを計算して求めた。
Figure 2007528362
 被験化合物による浮腫の抑制率は以下の数式により計算して求めた。
Figure 2007528362
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、ＩｇＥ刺激による足浮腫、すなわち抗ＤＮＰ−ＢＳＡ ＩｇＥ血清で感作したマウスにＤＮＰ−ＢＳＡを投与したときにおこる足浮腫を０．１〜５００ｍｇ／ｋｇの経口投与で陽性対照群に比べ抑制した。
従って、本発明による新規な置換フェニルアルカン酸誘導体又はその塩は、アレルギー性の刺激剤であるＩｇＥ抗体による足浮腫に対して抑制作用を示すことからアレルギー性疾患の予防及び／又は治療薬として有用である。
５．マウス酢酸ライジング反応に対する抑制効果
（１）測定方法
急性疼痛のモデルである酢酸ライジング反応に対する抑制効果を以下の方法で調べた。ＩＣＲ雌性マウス（６週齢）を一群８匹として試験に用いた。被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁又は溶解し、試験動物に０．１〜５００ｍｇ／１０ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。被験化合物を投与して１時間後にマウスの腹腔内に０．９％酢酸水を５ｍｌ／ｋｇになるように投与し、酢酸水投与直後から１５分間のライジング回数を数えた。対照群に対する抑制率を以下の数式を用いて計算して求めた。
Figure 2007528362
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、酢酸水投与によるライジングを０．１〜５００ｍｇ／ｋｇの経口投与で陽性対照群に比べ抑制した。
酢酸を腹腔内に投与したときに起きるライジング反応は、プロスタグランジンの産生によって起こることが明らかにされている［Ｍａｔｓｕｍｏｔｏら、ヨーロピアン・ジャーナル・オブ・ファーマコロジー（Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ）、１９９８年、３５２巻、４７頁；Ｕｅｎｏら、バイオケミカル・ファーマコロジー（Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ）、２００１年、１５巻、１５７頁］。
従って、本発明による新規な置換フェニルアルカン酸誘導体又はその塩は、プロスタグランジンによって起こる急性疼痛の予防及び／又は治療薬として有用である。
６．ラットアジュバント関節炎に対する予防及び治療効果
（１）測定方法
自己免疫性疾患の一つでありまた慢性炎症疾患である慢性関節リウマチの病態モデルであるラットアジュバント関節炎において観察される足浮腫に対する抑制効果を以下の方法で調べた。Ｌｅｗｉｓ雌性ラット（８週令）を一群６匹として試験に用いた。試験動物右後肢足蹠皮下にアジュバントとしてＭ．ｔｕｂｅｒｃｌｕｌｏｓｉｓＨ３７ ＲＡ（ＤＩＦＣＯ社製）を１０ｍｇ／ｍｌ含む流動パラフィンを５０μｌ投与して免疫化した。被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁又は溶解し、試験動物に０．１〜５００ｍｇ／５ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。投与は免疫化後１２日目から一日２回、１４日間行った。対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。アジュバントを投与してから２又は３日おきにアジュバントを投与していない左後肢の足蹠の容積をラット後肢足浮腫容積測定装置（ユニコム社製）を用いて測定した。浮腫抑制率は以下の数式を用い計算して求めた。
Figure 2007528362
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、アジュバント関節炎における足浮腫に対し陽性対照群に比べて抑制した。
従って、本発明による新規な置換フェニルアルカン酸誘導体又はその塩は、慢性関節リウマチの、また自己免疫性疾患の予防及び／又は治療薬として有用である。
７．ラット肺線維症に対する効果
（１）測定方法
肺線維症の病態モデルであるブレオマイシン誘発ラット肺線維症モデルにおける肺線維化抑制効果について以下の方法で調べた。ＢＮ雌性ラット（７週令）を一群７匹として試験に用いた。試験動物をケタミン及びキシラジンで麻酔して気管を露出し、気管内に生理食塩水（大塚製薬工場製）に溶解した１２５μｇ／０．１ｍｌのブレオマイシン（日本化薬）溶液を注射器を用いて注入した。陰性対照群には０．１ｍｌの生理食塩水を気管内に投与した。
被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁又は溶解し、試験動物に１０、３０、１００又は３００ｍｇ／５ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。被験化合物の投与はブレオマイシンを投与した日から一日１回又は２回、２１日間行った。陽性対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。ブレオマイシンを投与してから２１日目にラットを屠殺し、肺を中性緩衝ホルマリンで固定し、病理組織標本を作製した。病理組織標本の染色はアザン法で行った。
肺の組織標本の観察を行い、肉芽組織形成と膠原線維増殖を指標として線維化の程度を次のようにスコア化した。すなわち、−：異常なし、±：ごく軽度の変化、＋：軽度の変化、＋＋：中等度の変化、＋＋＋：高度の変化、とした。
（２）測定結果
陰性対照群の線維化スコアはマイナス（−）であり、肺の線維化は認められなかった。陽性対照群の線維化スコアの中央値は＋＋から＋＋＋であり、肺の線維化が認められた。被験化合物（化合物番号；Ｇ−２、Ｇ−４及びＶ−４０）を投与したラット群の肺の線維化スコアの中央値は、±から＋であり、陽性対照群に比べて線維化が軽度であった。また他の被験化合物（化合物番号；Ｇ−１１８及びＶ−５９）を投与した群の肺の線維化スコアの中央値は、±から＋であり、陽性対照群に比べて線維化が軽度であった。従って、本発明化合物は肺線維症の予防及び／又は治療薬として有用であり、また４型ＰＬＡ２阻害化合物は肺線維症の予防及び／又は治療薬（進行防止剤を含む）として有用である。
また、同様に、公知のｃＰＬＡ２阻害化合物であるアラキドニルトリフルオロメチルケトン、４−（１−ベンズヒドリル−６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−メトキシ安息香酸、Ｎ−｛１−［２−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ベンゾイル］−４−トリチルスルファニルピロリジン−２−イルメチル｝−４−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イリデンメチル）安息香酸アミド又は４−｛４−［２−（２−［ビス（４−クロロフェニル）メトキシ］エチルスルホニル）エトキシ］フェニル｝−１，１，１−トリフルオロ−２−ブタノンを腹腔内投与又は経口投与する。これらの公知の４型ＰＬＡ２阻害化合物を投与した群においても線維化が軽度である。
本発明の化合物は優れたプロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有しており、これらの脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、疼痛、線維症などの予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として好適に利用できる。

Claims (30)

  1. 一般式（Ｉ）：
    Figure 2007528362
    ［式中、Ｌｉｎｋは炭素数１〜３個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示す。
    芳香環（Ｅ）上のＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、及びＣ６はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示す。Ｒｓ又はＡＲが結合していない上記環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶで置き換えられていてもよい。
    Ｖは窒素原子を示すか、あるいはＺｘで置換された炭素原子を示す。Ｚｘは、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、−ＯＲ９、又は−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）を示す。Ｒ９は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ６−Ｑｐを示す。ただしＡ６は単結合又はメチレンを示し、Ｑｐはフェニル基を示し、該フェニル基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよい。Ｔ１は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、水酸基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。Ｒｎ１は水素原子又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を示し、Ｒｎ２はＲｎ１と同義であるか、あるいは−ＣＯＲ２３若しくは−ＳＯ２Ｒ２４を示すか、又はＲｎ１と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。Ｒ２３は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数１〜４個の低級アルコキシ基、−Ｏ−Ａ６−Ｑｐ、又は−Ｎ(Ｒ２５)(Ｒ２６)を示す。Ｒ２５は水素原子、又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基を示す。Ｒ２６はＲ２５と同義であるか、あるいはＲ２５と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。Ｒ２４は炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。
    Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示す。
    Ｄは単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−を示す。
    Ｒｘは炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式：
    Ｒ１（ＣＨ２）ｋ− （Ｒａ）
    で表されるＲａ、次式：
    Figure 2007528362


    で表されるＲｂ、又は次式：
    Figure 2007528362


    で表されるＲｃを示す。Ｒａ中のｋは０又は１〜３の何れかの整数を示す。Ｒ１は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基を示し、Ｒ１は１個又は同一若しくは異なる２個以上の炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されていてもよい。Ｒｂ中のＱは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑ）を示し、環上の任意の位置でＡ２と結合する。複素環（ｑ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む。Ａ１は単結合又は炭素数１〜３個のアルキレン（ａ）を示し、アルキレン（ａ）は炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよい。Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−を示す（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ４）−を示すときには、Ａ１はエチレン又はトリメチレンを示す）。Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ6’）、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、又は−Ａ６−Ｑａを示すか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を示す。Ｑａは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑａ）を示し、環上の任意の位置でＡ６と結合し、１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよい。複素環（ｑａ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む。Ｒ４及びＲ６はそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。Ｒ５及びＲ７はそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ６−Ｑａを示す。Ｒ８は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。Ｒ6’はＲ６と同義であるか、あるいはＲ６と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。Ｒｃ中のｐは２〜４の何れかの整数を示す。Ａ４は単結合、メチレン、又はエチレンを示す。Ａ５は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−を示す。Ｒｄは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又はＱａを示す。Ｒｅは炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ６−Ｑａ、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ２８、−ＳＲ２８、又は−Ｎ(Ｒ２９)(Ｒ３０)を示す。ｉは１〜３の何れかの整数を示し、Ｒ１４は水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基を示す。Ｒ２８は炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑａを示す。Ｒ２９は炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ６−Ｑａを示す。Ｒ３０は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示すか、あるいはＲ２９と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。
    ＲｚはＲｘと同義であるか、あるいはメチル基、エチル基、又は−Ａ５−Ｒｅを示す。Ｒｙは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑｐを示すか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数３〜７個の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成し、この含窒素環状置換基は１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜４個の低級アルキル基で置換されても良い。
    ＡＲは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環（ａｒ）を示し、１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい。複素環（ａｒ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む。Ｘａは炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ１０、−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)、−ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＣＯＲ２７を示す。Ｒ１０は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基又は−（ＣＨ２）ｉＲ１４を示す。Ｒ１１は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。Ｒ１２は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、−ＣＯＲ１５、又は−ＳＯ２Ｒ１６を示すか、あるいはＲ１１と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。Ｒ１５は炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、アミノ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基、又は−Ａ６−Ｑａ示す。Ｒ１３及びＲ１６はそれぞれ独立に炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。Ｒ２７は水素原子、水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。
    Ｙは水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１８）（Ｒ１９）、又は−Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｏ）Ａ３Ｒ２１を示す。ｍは整数２又は３を示す。Ｒ１８はＲ１９と同じであるか、あるいはＲ１９と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。Ｒ１９はメチル基、エチル基、又はプロピル基を示す。Ｒ２０は水素原子、メチル基、エチル基、又はプロピル基を示す。Ｒ２１は炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数３〜６個の環状飽和アルキル基、又はフェニル基を示し、Ａ３は単結合又は酸素原子を示す。］で表される化合物又はその塩。
  2. Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは１〜３の何れかの整数であり、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示すときのＲｚがＲｘと同義であるか、あるいは−Ａ５−Ｒｅであり、Ｒｙは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑｐを示すか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数３〜７個の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成する請求項１に記載の化合物又はその塩。
  3. ＡＲがナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフタリジン、〔１，５〕ナフタリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンの残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）である請求項２に記載の化合物又はその塩。
  4. ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）である請求項２に記載の化合物又はその塩。
  5. Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり、Ｄが単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒｘが炭素数３〜８個の直鎖状若しくは分枝状の飽和アルキル基であるか、あるいはＲａ、Ｒｂ、又はＲｃであり、Ｒａ中のｋが０又は１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１が炭素数３〜７個の飽和シクロアルキル基又は炭素数６〜８個の縮合飽和シクロアルキル基であり、Ｒ１は１個又は同一若しくは異なる２個以上の炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されていてもよく、Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、４Ｈ−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール基（上記の基は環上の任意の位置でＡ２と結合する）であり、Ａ１が単結合又は炭素数１〜３個のアルキレン（ａ）であり、該アルキレン（ａ）は炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよく、Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であるときには、Ａ１はエチレン又はトリメチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ6’）、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、又は−Ａ６−Ｑａであるか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を表し、Ｑａはフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよく、環上の任意の位置でＡ６と結合する）であり、Ｒ４及びＲ６がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ５及びＲ７がそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ８が炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ６’はＲ６と同義であるか、あるいはＲ６と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し、Ｒｃ中のｐが２〜４の何れかの整数であり、Ａ４が単結合であるか、あるいはメチレン又はエチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又はＱａであり、Ｒｅが炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ６−Ｑａ、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ２８、−ＳＲ２８、又は−Ｎ(Ｒ２９)(Ｒ３０)であり、ｉが１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１４が水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基であり、Ｒ２８が炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ２９が炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ３０が水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であるか、あるいはＲ２９と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成しており、ＲｚがＲｘと同義であるか、あるいは−Ａ５−Ｒｅを示し、Ｒｙが水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ６−Ｑｐであるか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数３〜７の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成する、請求項２から４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
  6. Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘである、請求項２から５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
  7. ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、ＲｓがＣ４、Ｃ５、又はＣ６のうちの何れか１つの環構成炭素原子と結合する、請求項2に記載の化合物又はその塩。
  8. ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ２に結合しており、ＲｓがＣ３、Ｃ４、又はＣ５のうちの何れか１つの環構成炭素原子と結合する、請求項2に記載の化合物又はその塩。
  9. Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、芳香環（Ｅ）においてＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、及びＣ６のいずれもＶで置き換えられていない、請求項７に記載の化合物又はその塩。
  10. ｎが整数２であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、請求項８に記載の化合物又はその塩。
  11. Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ５又はＣ６のうちの何れか１つの環構成炭素原子と結合する、請求項７に記載の化合物又はその塩。
  12. Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、芳香環（Ｅ）においてＣ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、及びＣ６のいずれもがＶで置き換えられていない、請求項１１に記載の化合物又はその塩。
  13. ｎが整数２であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、請求項１２に記載の化合物又はその塩。
  14. Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４と結合しており、Ｃ６がＶで置き換えられている、請求項７に記載の化合物又はその塩。
  15. ｎが整数２であり、ＶがＺｘで置換された炭素原子であり、Ｄが酸素原子であり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、請求項１４に記載の化合物又はその塩。
  16. Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４と結合しており、Ｃ５が窒素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子である、請求項７に記載の化合物又はその塩。
  17. ｎが整数２であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、請求項１６に記載の化合物又はその塩。
  18. Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４と結合しており、Ｃ５がＺｘで置換された環構成炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）である、請求項７に記載の化合物又はその塩。
  19. Ｌｉｎｋが−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは１〜３の何れかの整数であり、芳香環（Ｅ）上のＣ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、ＡＲが芳香環（Ｅ）上のＣ３に結合しており、Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり且つ芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合している、請求項１に記載の化合物又はその塩。
  20. ｎが整数２であり、Ｃ５がＺｘで置換された炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子である、請求項１９に記載の化合物又はその塩。
  21. ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフタリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（ただし、これらの基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）である、請求項１９又は２０に記載の化合物又はその塩。
  22. Ｒｚが炭素数１〜８個の直鎖状若しくは分枝状の飽和アルキル基であるか、あるいはＲａ、Ｒｂ、又はＲｃであり、Ｒａ中のｋが０又は１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１が炭素数３〜７個の飽和シクロアルキル基又は炭素数６〜８個の縮合飽和シクロアルキル基であり、Ｒ１は１個又は同一若しくは異なる２個以上の炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されていてもよく、Ｒｂ中のＱはフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、４Ｈ−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール基（上記の基は環上の任意の位置でＡ２に結合する）であり、Ａ１が単結合又は炭素数１〜３個のアルキレン（ａ）であり、該アルキレン（ａ）は炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよく、Ａ２は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であり（ただしＡ２が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であるときには、Ａ１はエチレン又はトリメチレンである）、Ｒ２及びＲ３がそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ6’）、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、又は−Ａ６−Ｑａであるか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を形成し、Ｑａはフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基（これらの基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよく、環上の任意の位置でＡ６に結合する）であり、Ｒ４及びＲ６がそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ５及びＲ７がそれぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ８が炭素数１〜４個の低級アルキル基であり、Ｒ６’はＲ６と同義であるか、あるいはＲ６と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し、Ｒｃ中のｐが２〜４の何れかの整数であり、Ａ４が単結合であるか、あるいはメチレン又はエチレンであり、Ａ５が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｄが水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又はＱａであり、Ｒｅが炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ６−Ｑａ、−（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＯＲ２８、−ＳＲ２８、又は−Ｎ(Ｒ２９)(Ｒ３０)であり、ｉが１〜３の何れかの整数であり、Ｒ１４が水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基であり、Ｒ２８が炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ２９が炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ６−Ｑａであり、Ｒ３０が水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基であるか、あるいはＲ２９と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成しており、Ｒｙが水素原子又は炭素数１〜８個のアルキル基であるか、あるいはＲｚと繋がってそれらが結合する窒素原子とともに原子数３〜７の飽和又は不飽和の含窒素環状置換基を形成し、この含窒素環状置換基は１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜４個の低級アルキル基で置換されても良い、請求項１９から２１のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
  23. Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５がＺｘで置換された環構成炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘであり、Ｄが単結合、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｃ（Ｏ）−である、請求項７に記載の化合物又はその塩。
  24. ｎが整数２であり、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が−Ｎ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）で置換された炭素原子であり（ただしＲｎ１又はＲｎ２のどちらか一方は水素原子以外の置換基を示す）、Ｃ２及びＣ６は無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｘであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、請求項７に記載の化合物又はその塩。
  25. ｎが整数２であり、Ｒｓが芳香環（Ｅ）上のＣ４に結合しており、Ｃ５が置換基Ｚｘで置換された環構成炭素原子であるか、又は無置換の環構成炭素原子であり、Ｃ２及びＣ６が無置換の環構成炭素原子であり、Ｒｓが−Ｏ−Ｒｃであり、Ｙが水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基である、請求項７に記載の化合物又はその塩。
  26. 請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物又は薬理学的に許容されるその塩を有効成分として含む医薬。
  27. 請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩を有効成分として含む、プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生抑制剤。
  28. プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生により惹起される疾患の予防及び／又は治療のための請求項２６に記載の医薬。
  29. 一般式（ＩＩ）：
    Figure 2007528362


    ［式中、芳香環（Ｅ’）上のＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’、及びＣ６’はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、Ｒｓ’又はＧが結合していない上記環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶ’で置き換えられていてもよく、
    Ｖ’は窒素原子を示すか、又はＺｘ’で置換された炭素原子を示し、Ｚｘ’は前述のＺｘと同義であり、ただしＺｘが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、Ｚｘがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
    Ｒｓ’は−Ｄ−Ｒｘ’又は−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）を示し、
    −Ｄ−Ｒｘ’及び−Ｎ（Ｒｙ’）（Ｒｚ’）はそれぞれ前述の−Ｄ−Ｒｘ及び−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）と同義であり、ただし−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）がアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよく、
    Ｇは塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、メシラート基、トリフラート基、又は芳香環部分が１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ１で置換されていてもよいアレーンスルホネート基を示し、
    Ｙ’は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す］で表される化合物。
  30. 一般式（ＩＩＩ）：
    Figure 2007528362



    ［式中、芳香環（Ｅ’）上のＣ２’、Ｃ３’、Ｃ４’、Ｃ５’、及びＣ６’はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、Ｒｓ’又はＡＲ’が結合していない上記環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶ’で置き換えられていてもよく、ＡＲ’はＡＲと同義であり、ただしＡＲが水酸基を含む場合には、その水酸基はＲｐ１で保護されていてもよく、ＡＲがアミノ基を含む場合には、そのアミノ基はＲｐ２で保護されていてもよい］で表される化合物。
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