JP2007521272A5

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Publication number: JP2007521272A5
Application number: JP2006517373A
Authority: JP
Filing date: 2004-06-16
Publication date: 2007-09-13
Anticipated expiration: 2024-06-16

Claims

式Ｉ：

［式中、
Ｒ¹およびＲ²の中の一方はＨでありそしてもう一方はＨ、ＮＲ⁵Ｒ⁶、Ｃ_1-6アルコキシ、ヒドロキシまたはハロであり、ここで、Ｒ⁵およびＲ⁶は、各々独立して、ＨまたはＣ_1-3アルキルであり、
Ｒ³は、クロロであり、
Ｒ⁴は、クロロ、フルオロ、メトキシまたはメチルである］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられるＣ_1-6エステル、Ｃ_1-6アミドもしくはジ（Ｃ_1-6アルキル）アミドまたは塩。
Ｒ²がアミノである請求項１記載の化合物。
Ｒ²がＣ_1-4アルコキシである請求項１記載の化合物。
Ｒ²がメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシまたはｔ−ブトキシである請求項１記載の化合物。
Ｒ²がメトキシまたはエトキシである請求項４記載の化合物。
Ｒ⁴がフルオロ、クロロまたはメチルである請求項１記載の化合物。
Ｒ⁴がフルオロまたはクロロである請求項１記載の化合物。
Ｒ⁴がフルオロである請求項１記載の化合物。
Ｒ²がメトキシ、エトキシまたはイソプロポキシである請求項６記載の化合物。
Ｒ¹がメトキシまたはエトキシである請求項６記載の化合物。
Ｒ²がメトキシまたはエトキシである請求項７記載の化合物。
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−３−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−３−エトキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−３−イソプロポキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−３−ヒドロキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−３−アミノ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−３−クロロ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−２−クロロ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−２−アミノ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−２−ヒドロキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル−２−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メチルベンゾイル−３−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メチルベンゾイル−３−ヒドロキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メチルベンゾイル−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メチルベンゾイル−３−アミノ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メチルベンゾイル−３−クロロ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メトキシベンゾイル−３−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メトキシベンゾイル−３−ヒドロキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メトキシベンゾイル−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メトキシベンゾイル−３−アミノ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２−クロロ−５−メトキシベンゾイル−３−クロロ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２，５−ジクロロベンゾイル−３−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２，５−ジクロロベンゾイル−３−ヒドロキシ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２，５−ジクロロベンゾイル−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
（Ｒ）−４−（２，５−ジクロロベンゾイル−３−アミノ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、および
（Ｒ）−４−（２，５−ジクロロベンゾイル−３−クロロ−４−アミノベンゾイル）−４−アザ−３'−（カルボキシ）−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデセ−２'−エン、
から選択される請求項１記載の化合物。
化合物６および化合物７から選択される請求項１記載の化合物。
化合物７の式で表される請求項１記載の化合物。
化合物６の式で表される請求項１記載の化合物。
請求項１記載の化合物および薬学的に受け入れられる担体を含んで成る薬剤組成物。
化合物が請求項５、８、９、１０、１３、１４または１５から選択される請求項１６記載の薬剤組成物。
有効成分として、請求項１記載の式Ｉで表される化合物を含んでなるバソプレシン受容体活性に関連した病気に苦しんでいる被験体を治療するための製薬学的製剤。
有効成分として、請求項１記載の式Ｉで表される化合物を含んでなるバソプレシン受容体活性に関連した病気の発病または進行を抑制するための製薬学的製剤。
病気が内耳疾患、高血圧、うっ血性心不全、心不全、冠状血管痙攣、心臓虚血、肝硬変、腎血管痙攣、腎不全、糖尿病性腎症、低ナトリウム血症、脳水腫、脳虚血、卒中、血栓症、水うっ滞、攻撃性、強迫神経症、月経困難症、ネフローゼ症候群、不安および中枢神経損傷から選択される請求項１８または１９記載の製剤。
病気がうっ血性心不全または心不全である請求項２０記載の製剤。
病気が低ナトリウム血症である請求項２０記載の製剤。
病気が高血圧である請求項２０記載の製剤。
化合物を請求項５、８、９、１０、１３、１４または１５から選択する請求項２０記載の製剤。
請求項１記載化合物のいずれかと薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る薬剤組成物製造方法。