JP2007516175A5 - - Google Patents
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Claims (129)
- 式(I):
R1およびR2は水素およびC1-8アルカニルよりなる群から独立して選択される置換基であり、
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバムイミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロアルカニル、チオウレイド、およびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は−(CH2)3-5−および−O(CH2)1-3O−よりなる群から選択され、
R4は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であるか、或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された2個の置換基である場合には、2個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は−(CH2)3-5−および−O(CH2)1-3O−よりなる群から選択され、
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり、
Aは−(CH2)m−であり、ここでmは0、2または3であり、
Yは−(CH2)nX−または−X(CH2)n−であり、
XはOまたはSであり、
nは0または1であり、
ZはOまたはSである]
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。 - R1およびR2が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項1に記載の化合物。
- R1およびR2が水素、メチル、エチルおよびプロピルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項1に記載の化合物。
- R1およびR2が水素およびエチルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項1に記載の化合物。
- R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールが場合によりC1-6アルカニルオキシ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基が一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここでこの部分がO(CH2)1-3Oから選択される請求項1に記載の化合物。
- R3が水素、メチル、アリル、2−メチル−アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでいずれかのフェニル−含有置換基中のフェニルが場合により1個のヒドロキシル基で置換されていてもよい請求項1に記載の化合物。
- R3が水素またはメチル、アリル、ヘテロアリールメチルである請求項1に記載の化合物。
- R4が水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチオフェニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基である請求項1に記載の化合物。
- R4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基である請求項1に記載の化合物。
- R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5−もしくは6−フェニル、5−もしくは6−ピリジニル、5−もしくは6−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基である請求項1に記載の化合物。
- YがOまたはSである請求項10に記載の化合物。
- R5が水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基である請求項1に記載の化合物。
- R5が水素である請求項1に記載の化合物。
- Aが(CH2)0-2である請求項1に記載の化合物。
- Aが(CH2)2−である請求項1に記載の化合物。
- XがOまたはSである請求項1に記載の化合物。
- nが0である請求項1に記載の化合物。
- ZがOである請求項1に記載の化合物。
- 式(I):
R1はC1-3アルカニルであり、
R2はC1-3アルカニルまたは水素であり、
R3は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここでこの部分は−O(CH2)1-3O−から選択され、
R4は水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチオフェニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、
R5は水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり、Aは不在であるかまたはCH2CH2であり、
YはO、S、CH2OまたはOCH2であり、
ZはOである]
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。 - R1がエチルであり、R2がエチルまたは水素であり、そしてR3がベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル、カルバムイミドイル、1−H−イミダゾール−4−イルメチル、フェニルイミノメチル、1−プロプ−2−イニル、チオホルミル、2−ヒドロキシフェニル−メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、2−メチル−アリル、2−メチル−ブト−2−エニル、アリル、フラン−3−イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン−2−イルメチル、またはチオフェン−2−イルメチルである請求項19に記載の化合物。
- R1がエチルであり、R2がエチルであり、そしてR3がベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル、カルバムイミドイル、1−H−イミダゾール−4−イルメチル、フェニルイミノメチル、1−プロプ−2−イニル、チオホルミル、2−ヒドロキシフェニル−メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、アリル、フラン−3−イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、またはフェネチルである請求項19に記載の化合物。
- R1がエチルであり、R2がエチルであり、そしてR3がH、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル、1−H−イミダゾール−4−イルメチル、フラン−3−イルメチル、ピリジン−2−イルメチル、またはフェニルイミノメチルである請求項19に記載の化合物。
- R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルである請求項19に記載の化合物。
- R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、そしてR4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5−もしくは6−フェニル、5−もしくは6−ピリジニル、5−もしくは6−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり、そしてR5が水素である請求項19に記載の化合物。
- 式(I):
R1はC1-3アルカニルであり、
R2はC1-3アルカニルまたは水素であり、
R3は水素、メチル、アリル、2−メチル−アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでいずれかのフェニル−含有置換基中のフェニルは場合により1個のヒドロキシル基で置換されていてもよく、
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり、
R5は水素であり、
AはCH2CH2であり、
YはOまたはSであり、
ZはOである]
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。 - R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルである請求項25に記載の化合物。
- R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、そしてR4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5−もしくは6−フェニル、5−もしくは6−ピリジニル、5−もしくは6−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり、そしてR5が水素である請求項25に記載の化合物。
- R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が1−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がフェネチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がアリルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がアリルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がフェネチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がフラン−3−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がフラン−3−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がピリジン−2−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が2−ヒドロキシフェニル−メチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が1−カルバムイミドイルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が1−プロプ−2−イニルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がメチルカルボニルアミノであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がヒドロキシ−エチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がフェニルイミノメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がチオホルミルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がアリルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がメトキシ−エチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がメチルチオエチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がピリジン−2−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が2−ヒドロキシ−エチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が1−H−イミダゾール−4−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がシクロプロピルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がメチルチオ−プロピルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が2−ヒドロキシ−エチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3が1−H−イミダゾール−4−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3が2−メチル−ブト−2−エニルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3が2−メチル−アリルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3が4−ヒドロキシ−3−メトキシフェニル−メチルであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がアリルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3が1,1,1−トリクロロエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がシクロプロピルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がフェネチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がフェネチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がフェネチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がピリジン−2−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がチオフェン−2−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がメチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がイソブチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がn−プロピルであり、R2がn−プロピルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がn−プロピルであり、R2がHであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がHであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がHであり、R2がHであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が6−メチルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−メチルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−メトキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−フルオロであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が6−メトキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が1−H−イミダゾール−5−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がn−ブチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が1−H−イミダゾール−4−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が6−ヒドロキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−メトキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−ヒドロキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−ブロモであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−フェニルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−ピリジン−4−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−フラン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−ベンゾチオフェン−2−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−(N−t−ブトキシカルボニル)ピロール−2−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−ピリジン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−チオフェン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−(3,5−ジメチル)イソキサゾール−4−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がイソプロピルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−ピロール−2−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ブロモであり、
R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−フェニルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ピリジン−4−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−フラン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−キノリン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−チオフェン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ヒドロキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ピリジン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−フルオロであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I)
- R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、および
R1がエチルであり、R2がHであり、R3が1−H−イミダゾール−4−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3が2−メチル−ブト−2−エニルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3が2−メチル−アリルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がアリルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がフェネチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がピリジン−2−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がチオフェン−2−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがCH2Oであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がHであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、Aが不在であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、および
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が1−H−イミダゾール−5−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ヒドロキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3が1−H−イミダゾール−4−イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−メトキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ピリジン−4−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−フラン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が6−ヒドロキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がイソプロピルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ブロモであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が6−メトキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が6−メチルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがSであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がn−プロピルであり、R2がn−プロピルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−フルオロであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ピリジン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がイソブチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がn−ブチルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−キノリン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−チオフェン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−フェニルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がイソプロピルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I)
- R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ヒドロキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−メトキシであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ピリジン−4−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−フラン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が6−メチルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が7−フルオロであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−ピリジン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がエチルであり、R2がエチルであり、R3がHであり、R4が5−チオフェン−3−イルであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物、
R1がメチルであり、R2がイソプロピルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、AがCH2CH2であり、YがOであり、そしてZがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I)
- 製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項1のいずれかに記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
- 獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項1に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
- 治療的に有効な量の請求項1の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、デルタオピオイド受容体の調節により影響される哺乳動物の疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
- 治療的に有効な量が約0.001mg〜約1,000mgの服用量範囲を含んでなる請求項35の組成物。
- 治療的に有効な量が約0.1mg〜約500mgの服用量範囲を含んでなる請求項35の組成物。
- 治療的に有効な量が約1mg〜約250mgの服用量範囲を含んでなる請求項35の組成物。
- 治療的に有効な量の請求項1の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
- 疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌/疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項39の組成物。
- 疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎/過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群(burning−mouth syndrome)、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー(Sluder's)神経痛、スプレノパラチン(splenopalatine)神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項39の組成物。
- 治療的に有効な量の請求項1の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
- 治療的に有効な量が約0.001mg〜約1,000mgの服用量範囲を含んでなる請求項39の組成物。
- 治療的に有効な量が約0.1mg〜約500mgの服用量範囲を含んでなる請求項39の組成物。
- 治療的に有効な量が約1mg〜約250mgの服用量範囲を含んでなる請求項39の組成物。
- 1つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項1の組成物を含んでなるキット。
- 製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項19に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
- 獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項19に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
- 治療的に有効な量の請求項19の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
- 疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌/疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項49の組成物。
- 疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎/過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項49の組成物。
- 治療的に有効な量の請求項19の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、癌/疼痛、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
- 治療的に有効な量が約0.001mg〜約1,000mgの服用量範囲を含んでなる請求項49の組成物。
- 治療的に有効な量が約0.1mg〜約500mgの服用量範囲を含んでなる請求項49の組成物。
- 治療的に有効な量が約1mg〜約250mgの服用量範囲を含んでなる請求項49の組成物。
- 1つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項19の組成物を含んでなるキット。
- 製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項25に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
- 獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項25に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
- 治療的に有効な量の請求項25の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
- 疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌/疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項59の組成物。
- 疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎/過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項59の組成物。
- 治療的に有効な量の請求項25の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
- 治療的に有効な量が約0.001mg〜約1,000mgの服用量範囲を含んでなる請求項59の組成物。
- 治療的に有効な量が約0.1mg〜約500mgの服用量範囲を含んでなる請求項59の組成物。
- 治療的に有効な量が約1mg〜約250mgの服用量範囲を含んでなる請求項59の組成物。
- 1つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項25の組成物を含んでなるキット。
- 製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項28に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
- 獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項28に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
- 治療的に有効な量の請求項28の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
- 疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌/疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項69の組成物。
- 疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎/過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項69の組成物。
- 治療的に有効な量の請求項28の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
- 治療的に有効な量が約0.001mg〜約1,000mgの服用量範囲を含んでなる請求項69の組成物。
- 治療的に有効な量が約0.1mg〜約500mgの服用量範囲を含んでなる請求項69の組成物。
- 治療的に有効な量が約1mg〜約250mgの服用量範囲を含んでなる請求項69の組成物。
- 1つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項28の組成物を含んでなるキット。
- 製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項29に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
- 獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項29に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
- 治療的に有効な量の請求項29の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
- 疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌/疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項79の組成物。
- 疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎/過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項79の組成物。
- 治療的に有効な量の請求項29の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
- 治療的に有効な量が約0.001mg〜約1,000mgの服用量範囲を含んでなる請求項79の組成物。
- 治療的に有効な量が約0.1mg〜約500mgの服用量範囲を含んでなる請求項79の組成物。
- 治療的に有効な量が約1mg〜約250mgの服用量範囲を含んでなる請求項79の組成物。
- 1つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項29の組成物を含んでなるキット。
- 製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項31に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
- 獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項31に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
- 治療的に有効な量の請求項31の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
- 疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌/疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項89の組成物。
- 疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎/過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項89の組成物。
- 治療的に有効な量の請求項31の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
- 治療的に有効な量が約0.001mg〜約1,000mgの服用量範囲を含んでなる請求項89の組成物。
- 治療的に有効な量が約0.1mg〜約500mgの服用量範囲を含んでなる請求項89の組成物。
- 治療的に有効な量が約1mg〜約250mgの服用量範囲を含んでなる請求項89の組成物。
- 1つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項31の組成物を含んでなるキット。
- 製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項32に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
- 獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項32に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
- 治療的に有効な量の請求項32の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
- 疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌/疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項99の組成物。
- 疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎/過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項99の組成物。
- 治療的に有効な量の請求項32の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防する組成物。
- 治療的に有効な量が約0.001mg〜約1,000mgの服用量範囲を含んでなる請求項99の組成物。
- 治療的に有効な量が約0.1mg〜約500mgの服用量範囲を含んでなる請求項99の組成物。
- 治療的に有効な量が約1mg〜約250mgの服用量範囲を含んでなる請求項99の組成物。
- 1つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項32の組成物を含んでなるキット。
- 式(I):
R1およびR2は水素およびC1-8アルカニルよりなる群から独立して選択される置換基であり、
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバムイミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロアルカニル、チオウレイド、およびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は−(CH2)3-5−および−O(CH2)1-3O−よりなる群から選択され、
R4は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であるか、或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された2個の置換基である場合には、2個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は−(CH2)3-5−および−O(CH2)1-3O−よりなる群から選択され、
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり、
Aは−(CH2)m−であり、ここでmは2または3であり、
Yは−(CH2)nX−または−X(CH2)n−であり、
XはOまたはSであり、
nは0または1であり、
ZはOまたはSである]
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。 - R1およびR2が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項107に記載の化合物。
- R1およびR2が水素、メチル、エチルおよびプロピルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項107に記載の化合物。
- R1およびR2が水素およびエチルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項107に記載の化合物。
- R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルオキシよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールが場合によりC1-6アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基が一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここでこの部分がO(CH2)1-3Oから選択される請求項107に記載の化合物。
- R3が水素、メチル、アリル、2−メチル−アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでいずれかのフェニル−含有置換基中のフェニルが場合により1個のヒドロキシル基で置換されていてもよい請求項107に記載の化合物。
- R3が水素またはメチル、アリル、ヘテロアリールメチルである請求項107に記載の化合物。
- R4が水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチオフェニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基である請求項107に記載の化合物。
- R4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基である請求項107に記載の化合物。
- R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5−もしくは6−フェニル、5−もしくは6−ピリジニル、5−もしくは6−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基である請求項107に記載の化合物。
- YがOまたはSである請求項10に記載の化合物。
- R5が水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基である請求項117に記載の化合物。
- R5が水素である請求項107に記載の化合物。
- Aが(CH2)0-2である請求項107に記載の化合物。
- XがOまたはSである請求項107に記載の化合物。
- nが0である請求項107に記載の化合物。
- ZがOである請求項107に記載の化合物。
- 式(I):
R1はC1-3アルカニルであり、
R2はC1-3アルカニルまたは水素であり、
R3は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここでこの部分は−O(CH2)1-3O−から選択され、
R4は水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチオフェニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、
R5は水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり、
AはCH2CH2であり、
YはO、S、CH2OまたはOCH2であり、
ZはOである]
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。 - R1がエチルであり、R2がエチルまたは水素であり、そしてR3がベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル、カルバムイミドイル、1−H−イミダゾール−4−イルメチル、フェニルイミノメチル、1−プロプ−2−イニル、チオホルミル、2−ヒドロキシフェニル−メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、2−メチル−アリル、2−メチル−ブト−2−エニル、アリル、フラン−3−イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン−2−イルメチル、またはチオフェン−2−イルメチルである請求項124に記載の化合物。
- R1がエチルであり、R2がエチルであり、そしてR3がベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル、カルバムイミドイル、1−H−イミダゾール−4−イルメチル、フェニルイミノメチル、1−プロプ−2−イニル、チオホルミル、2−ヒドロキシフェニル−メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、アリル、フラン−3−イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、またはフェネチルである請求項124に記載の化合物。
- R1がエチルであり、R2がエチルであり、そしてR3がH、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル、1−H−イミダゾール−4−イルメチル、フラン−3−イルメチル、ピリジン−2−イルメチル、またはフェニルイミノメチルである請求項124に記載の化合物。
- R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルである請求項124に記載の化合物。
- R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、そしてR4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5−もしくは6−フェニル、5−もしくは6−ピリジニル、5−もしくは6−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜2個の置換基であり、そしてR5が水素である請求項124に記載の化合物。
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