RU2008101667A - Трициклические модуляторы опиоидов - Google Patents

Трициклические модуляторы опиоидов Download PDF

Info

Publication number
RU2008101667A
RU2008101667A RU2008101667/04A RU2008101667A RU2008101667A RU 2008101667 A RU2008101667 A RU 2008101667A RU 2008101667/04 A RU2008101667/04 A RU 2008101667/04A RU 2008101667 A RU2008101667 A RU 2008101667A RU 2008101667 A RU2008101667 A RU 2008101667A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pain
neuralgia
alkanyl
compound
formula
Prior art date
Application number
RU2008101667/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Барт ДЕКОРТ (US)
Барт Декорт
Ли ЛЮ (US)
Ли Лю
Марк МАКДОННЕЛЛ (US)
Марк Макдоннелл
Джим МАКНАЛЛИ (US)
Джим МАКНАЛЛИ
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Янссен Фармацевтика Н.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Н.В. (Be), Янссен Фармацевтика Н.В. filed Critical Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Publication of RU2008101667A publication Critical patent/RU2008101667A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/14—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing 9-azabicyclo [3.3.1] nonane ring systems, e.g. granatane, 2-aza-adamantane; Cyclic acetals thereof

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! ! Формула (I) ! где ! R1 представляет собой гидрокси; меркапто; аминокарбонил; C1-4алканиламинокарбонил; ди(C1-4алканил)аминокарбонил; (фенилметил)аминокарбонил; (4-метоксифенилметил)аминокарбонил; C1-4алканилоксикарбонил; аминотиокарбонил; амидино; гидроксиамидино; фенилкарбонил; -C(=NOH)фенил; амино; C1-4алканиламино; ди(C1-4алканил)амино; аминометил; гидроксиметил; метансульфониламино; C6-10ариламино, где C6-10арил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алканила, C1-6алкокси, галогена, гидрокси; дигидроимидазолил; формиламино; тиоформиламино; или пиридиниламино; или, необязательно, R1 представляет собой группу -S-C(NH2)=N-, образующую конденсированный фрагмент, в котором второй точкой присоединения является соседний немостиковый атом углерода; ! R2 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, C1-8алканила, галоген1-3(С1-8)алканила, C2-8алкенила, C2-8алкинила, C3-8циклоалканила, циклоалканил(C1-8)алканила, C1-8алканилокси(C1-8)алканила, C1-8алканилтио(C1-8)алканила, гидроксиC1-8алканила, C1-8алканилоксикарбонила, галоген1-3(С1-8)алканилкарбонила, формила, тиоформила, карбамимидоила, фенилимино(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алкенила, фенил(C1-8)алкинила, нафтил(C1-8)алканила и гетероарил(C1-8)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, индазолила, индолила, индолинила, изоиндолинила, изохинолинила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, пиразинила, пиразолила, пиридазинила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, тетразолила, тиазолила; где фенил, нафтил

Claims (101)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
Формула (I)
где
R1 представляет собой гидрокси; меркапто; аминокарбонил; C1-4алканиламинокарбонил; ди(C1-4алканил)аминокарбонил; (фенилметил)аминокарбонил; (4-метоксифенилметил)аминокарбонил; C1-4алканилоксикарбонил; аминотиокарбонил; амидино; гидроксиамидино; фенилкарбонил; -C(=NOH)фенил; амино; C1-4алканиламино; ди(C1-4алканил)амино; аминометил; гидроксиметил; метансульфониламино; C6-10ариламино, где C6-10арил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алканила, C1-6алкокси, галогена, гидрокси; дигидроимидазолил; формиламино; тиоформиламино; или пиридиниламино; или, необязательно, R1 представляет собой группу -S-C(NH2)=N-, образующую конденсированный фрагмент, в котором второй точкой присоединения является соседний немостиковый атом углерода;
R2 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, C1-8алканила, галоген1-3(С1-8)алканила, C2-8алкенила, C2-8алкинила, C3-8циклоалканила, циклоалканил(C1-8)алканила, C1-8алканилокси(C1-8)алканила, C1-8алканилтио(C1-8)алканила, гидроксиC1-8алканила, C1-8алканилоксикарбонила, галоген1-3(С1-8)алканилкарбонила, формила, тиоформила, карбамимидоила, фенилимино(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алкенила, фенил(C1-8)алкинила, нафтил(C1-8)алканила и гетероарил(C1-8)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, индазолила, индолила, индолинила, изоиндолинила, изохинолинила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, пиразинила, пиразолила, пиридазинила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, тетразолила, тиазолила; где фенил, нафтил и гетероарил необязательно замещены фенилом и одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алканила, C2-6алкенила, C1-6алканилокси, амино, C1-6алканиламино, ди(C1-6алканил)амино, C1-6алканилкарбонила, C1-6алканилкарбонилокси, C1-6алканилкарбониламино, C1-6алканилтио, C1-6алканилсульфонила, галогена, гидрокси, циано, фтор(C1-6)алканила, тиоуреидо и фтор(C1-6)алканилокси; с другой стороны, если фенил и гетероарил необязательно замещены алканилом или алканилокси, присоединенными к соседним атомам углерода, эти два заместителя могут совместно образовывать конденсированный циклический алканил или циклогетероалканил, выбранный из группы, состоящей из -(CH2)3-5-, -O(CH2)2-4-, -(CH2)2-4O- и -O(CH2)1-3O-;
A отсутствует или означает -(CH2)2-3-;
Y представляет собой O или S;
а также энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, аминотиокарбонил; гидроксиамидино или формиламино.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой гидрокси или аминокарбонил.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой гидрокси.
5. Соединение по п.1, где заместитель R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-8алканила, C2-8алкенила, C2-8алкинила, C1-8алканилокси(C1-8)алканила, C1-8алканилтио(C1-8)алканила, гидроксиC1-8алканила, тиоформила, фенилимино(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алканила и гетероарил(C1-8)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, индолила, индолинила, изохинолинила, пиразинила, пиразолила, пиридазинила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, тетразолила; где фенил и гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алканилокси и гидрокси; или необязательно, если фенил и гетероарил необязательно замещены двумя заместителями, присоединенными к соседним атомам углерода, эти два заместителя совместно образуют -O(CH2)1-3O-.
6. Соединение по п.1, в котором заместитель R2 выбран из группы, состоящей из водорода, метила, аллила, 2-метилаллила, пропинила, гидроксиэтила, метилтиоэтила, метоксиэтила, тиоформила, фенилиминометила, фенетила и гетероарил(C1-8)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, тетразолила; где фенил в любом фенилсодержащем заместителе необязательно замещен гидроксильной группой.
7. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой водород, метил, аллил или гетероарилметил, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила и тиенила.
8. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород.
9. Соединение по п.1, где A отсутствует или означает -(CH2)2-.
10. Соединение по п.1, где A представляет собой -(CH2)2-.
11. Соединение по п.1, где Y представляет собой O.
12. Соединение по п.1, в котором
R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, аминотиокарбонил; гидроксиамидино или формиламино;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-8алканила, C2-8алкенила, C2-8алкинила, C1-8алканилокси(C1-8)алканила, C1-8алканилтио(C1-8)алканила, гидроксиC1-8алканила, тиоформила, фенилимино(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алканила и гетероарил(C1-8)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, индолила, индолинила, изохинолинила, пиразинила, пиразолила, пиридазинила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, тетразолила; где фенил и гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алканилокси и гидрокси; или необязательно, если фенил и гетероарил необязательно замещены двумя заместителями, присоединенными к соседним атомам углерода, эти два заместителя совместно образуют фрагмент -O(CH2)1-3O-;
A отсутствует или означает -(CH2)2-;
Y представляет собой O;
а также энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
13. Соединение по п.1, в котором
R1 представляет собой гидрокси или аминокарбонил;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, метила, аллила, 2-метилаллила, пропинила, гидроксиэтила, метилтиоэтила, метоксиэтила, тиоформила, фенилиминометила, фенетила и гетероарил(C1-8)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, тетразолила; где фенил в любом фенилсодержащем заместителе необязательно замещен гидроксильной группой;
A означает -(CH2)2-;
Y представляет собой O;
а также энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
14. Соединение формулы (I)
Figure 00000002
Формула (I)
где
R1 представляет собой гидрокси; меркапто; аминокарбонил; C1-4алканиламинокарбонил; ди(C1-4алканил)аминокарбонил; ди(C1-4алканил)амино-С1-4алкиламинокарбонил; фениламинокарбонил; фенил(C1-4)алканиламинокарбонил; C1-4алканилоксикарбонил; аминотиокарбонил; амидино; гидроксиамидино; фенилкарбонил; -C(=NOH)фенил; амино; C1-4алканиламино; ди(C1-4алканил)амино; аминометил; гидроксиметил; C1-4алканилсульфониламино; C6-10ариламино, где C6-10арил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алканила, C1-6алкокси, галогена и гидрокси; дигидроимидазолил; формиламино; тиоформиламино; или пиридиниламино; или, необязательно, R1 представляет собой группу -S-C(NH2)=N-, образующую конденсированный фрагмент, в котором второй точкой присоединения является соседний немостиковый атом углерода;
R2 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, C1-8алканила, галоген1-3(С1-8)алканила, C2-8алкенила, C2-8алкинила, C3-8циклоалканила, циклоалканил(C1-8)алканила, C1-8алканилокси(C1-8)алканила, C1-8алканилтио(C1-8)алканила, гидроксиC1-8алканила, C1-8алканилоксикарбонила, галоген1-3(С1-8)алканилкарбонила, формила, тиоформила, карбамимидоила, фенилимино(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алкенила, фенил(C1-8)алкинила, нафтил(C1-8)алканила и гетероарил(C1-8)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, индазолила, индолила, индолинила, изоиндолинила, изохинолинила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, пиразинила, пиразолила, пиридазинила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, бензотиофенила, тетразолила и тиазолила; где фенил, нафтил и гетероарил необязательно замещены фенилом и одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алканила, C2-6алкенила, C1-6алканилокси, амино, C1-6алканиламино, ди(C1-6алканил)амино, C1-6алканилкарбонила, C1-6алканилкарбонилокси, C1-6алканилкарбониламино, C1-6алканилтио, C1-6алканилсульфонила, галогена, гидрокси, циано, фтор(C1-6)алканила, тиоуреидо и фтор(C1-6)алканилокси; с другой стороны, если фенил и гетероарил необязательно замещены алканилом или алканилокси, присоединенными к соседним атомам углерода, эти два заместителя могут совместно образовывать конденсированный циклический алканил или циклогетероалканил, выбранный из группы, состоящей из -(CH2)3-5-, -O(CH2)2-4-, -(CH2)2-4O- и -O(CH2)1-3O-;
A отсутствует или означает -(CH2)2-3-;
Y представляет собой O или S;
а также энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
15. Соединение по п.14, в котором R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, гидроксиамидино, формиламино; C1-4алканиламинокарбонил; фениламинокарбонил; фенил(C1-4)алканиламинокарбонил; C6-10ариламино, где C6-10арил необязательно замещен одним-двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-4алканила, C1-4алкокси, галогена и гидрокси; или пиридиниламино.
16. Соединение по п.15, в котором R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, гидроксиамидино, формиламино; C1-4алканиламинокарбонил; фениламинокарбонил; фенил(C1-4)алканиламинокарбонил; или пиридиниламино.
17. Соединение по п.16, в котором R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, формиламино; фениламинокарбонил; или фенил(C1-4)алканиламинокарбонил.
18. Соединение по п.17, в котором R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, формиламино; фениламинокарбонил; или фенилметиламинокарбонил.
19. Соединение по п.14, в котором R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-8алканила, C2-8алкенила, C2-8алкинила, C3-8циклоалканил(C1-8)алканила, C1-8алканилокси(C1-8)алканила, C1-8алканилтио(C1-8)алканила, гидроксиC1-8алканила, тиоформила, фенилимино(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алканила и гетероарил(C1-8)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, индолила, индолинила, изохинолинила, пиразинила, пиразолила, пиридазинила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, бензотиофенила, тетразолила; где фенил и гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алканилокси и гидрокси; или необязательно, если фенил и гетероарил необязательно замещены двумя заместителями, присоединенными к соседним атомам углерода, эти два заместителя совместно образуют фрагмент -O(CH2)1-3O-.
20. Соединение по п.19, где R2 выбран из группы, состоящей из водорода, метила, аллила, 2-метилаллила, 3-метилбут-2-енила, пропинила, гидроксиэтила, C3-5циклоалканилметила, метилтиоэтила, метоксиэтила, тиоформила, фенилиминометила, фенетила, и гетероарил(C1-2)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, бензотиофенила, тетразолила; где фенил в любом фенилсодержащем заместителе, а также пиридинильный заместитель необязательно замещены одной гидроксильной группой.
21. Соединение по п.20, в котором R2 представляет собой водород, метил, аллил, 3-метилбут-2-енил, циклопропилметил, фенилметил или гетероарилметил, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила и тиенила.
22. Соединение по п.21, в котором R2 представляет собой водород, метил, 3-метилбут-2-енил, циклопропилметил, фенилметил, пиридин-2-илметил, пиридин-3-илметил, пиридин-4-илметил, 2-гидроксипиридин-4-илметил, имидазол-2-илметил, тиен-2-илметил или фуран-3-илметил.
23. Соединение по п.14, где A отсутствует или означает -(CH2)2-.
24. Соединение по п.23, где A представляет собой -(CH2)2-.
25. Соединение по п.14, где Y представляет собой O.
26. Соединение по п.14,
где
R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, гидроксиамидино, формиламино; C1-4алканиламинокарбонил; фениламинокарбонил; фенил(C1-4)алканиламинокарбонил; C6-10ариламино, где C6-10арил необязательно замещен одним-двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-4алканила, C1-4алкокси, галогена и гидрокси; или пиридиниламино;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-8алканила, C2-8алкенила, C2-8алкинила, C3-8циклоалканил(C1-8)алканила, C1-8алканилокси(C1-8)алканила, C1-8алканилтио(C1-8)алканила, гидроксиC1-8алканила, тиоформила, фенилимино(C1-8)алканила, фенил(C1-8)алканила и гетероарил(C1-8)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, индолила, индолинила, изохинолинила, пиразинила, пиразолила, пиридазинила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, бензотиофенила, тетразолила; где фенил и гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алканилокси и гидрокси; или необязательно, если фенил и гетероарил необязательно замещены двумя заместителями, присоединенными к соседним атомам углерода, эти два заместителя совместно образуют фрагмент -O(CH2)1-3O-;
A отсутствует или означает -(CH2)2-;
Y представляет собой O;
а также энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
27. Соединение по п.26,
где
R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, формиламино; фениламинокарбонил; или пиридиниламино;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, метила, аллила, 2-метилаллила, 3-метилбут-2-енила, пропинила, гидроксиэтила, C3-5циклоалканилметила, метилтиоэтила, метоксиэтила, тиоформила, фенилиминометила, фенетила, и гетероарил(C1-2)алканила, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила, тиенила, пиримидинила, пирролила, хинолинила, изохинолинила, бензотиофенила, тетразолила; где фенил в любом фенилсодержащем заместителе, а также пиридинильный заместитель необязательно замещены одной гидроксильной группой;
A означает -(CH2)2-;
Y представляет собой O;
а также энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
28. Соединение по п.27,
где
R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, формиламино; фениламинокарбонил; или фенил(C1-4)алканиламинокарбонил;
R2 представляет собой водород, метил, аллил, 3-метилбут-2-енил, циклопропилметил, фенилметил или гетероарилметил, где гетероарил выбран из группы, состоящей из бензо[1,3]диоксолила, имидазолила, фуранила, пиридинила и тиенила;
A означает -(CH2)2-;
Y представляет собой O;
а также энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
29. Соединение по п.28
Figure 00000003
Формула (I)
где
R1 представляет собой гидрокси, аминокарбонил, формиламино; фениламинокарбонил; или фенилметиламинокарбонил;
R2 представляет собой водород, метил, 3-метилбут-2-енил, циклопропилметил, фенилметил, пиридин-2-илметил, пиридин-3-илметил, пиридин-4-илметил, 2-гидроксипиридин-4-илметил, имидазол-2-илметил, тиен-2-илметил или фуран-3-илметил;
A означает -(CH2)2-;
Y представляет собой O;
а также энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
30. Соединение формулы (Ia)
Figure 00000004
Формула (Ia)
выбранное из группы, состоящей из
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой метокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой фуран-2-илметил;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой трифторметилкарбонил;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой трифторметилкарбонил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой метоксикарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой трифторметилкарбонил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой метиламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой диметиламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фениламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фенилметиламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фенилэтиламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой (2-диметиламиноэтил)аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A отсутствует и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)3- и R2 представляет собой метил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A отсутствует и R2 представляет собой метил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой метил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)3- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой пиридин-2-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой пиридин-4-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой 2-гидроксипиридин-4-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой тиен-2-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой фуран-3-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой циклопропилметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой 2-метилбут-2-енил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой 2-фенилимидазол-4-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой трифторметилкарбонил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой фенетил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой пиридин-2-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой фенилметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой бензотиен-3-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой 1H-имидазол-2-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой изохинолин-5-илметил;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой трифторметилкарбонил;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой трифторметилкарбонил;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой амино, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидроксиамидино, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидроксиамидино, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой формиламино, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой фенилметил;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой фенилметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фениламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фениламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой пиридин-3-илметил;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой пиридин-3-илметил;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой метил;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой метил;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фенилметиламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фенилметиламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фенилэтиламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фенилэтиламинокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой фуран-3-илметил;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой фуран-3-илметил;
энантиомера A соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой пиридин-2-илметил;
энантиомера B соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой гидрокси, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой пиридин-2-илметил;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой 4-хлорфениламино, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H;
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой пиридин-3-иламино, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H; и
соединения формулы (Ia), в котором R1 представляет собой фениламино, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H.
31. Соединения формулы (Ib)
Figure 00000005
Формула (Ib)
выбранные из группы, состоящей из
соединения формулы (Ib), в котором R1 представляет собой аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой H; и
соединения формулы (Ib), в котором R1 представляет собой аминокарбонил, A представляет собой -(CH2)2- и R2 представляет собой трифторметилкарбонил.
32. Композиция, включающая правовращающий энантиомер соединения формулы (I), где указанная композиция в основном не содержит левовращающего изомера указанного соединения.
33. Композиция, включающая левовращающий энантиомер соединения формулы (I), где указанная композиция в основном не содержит правовращающего изомера указанного соединения.
34. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, соль или сольват по п.1, смешанное с фармацевтически приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
35. Ветеринарная композиция, включающая соединение, соль или сольват по п.1, смешанное с ветеринарно приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
36. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния у млекопитающего, подверженного влиянию модулирования дельта-опиоидных рецепторов, причем способ включает введение млекопитающему, в случае необходимости указанного лечения или предупреждения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.1.
37. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния у млекопитающих, подверженного влиянию модулирования дельта- и мю-опиоидных рецепторов, причем способ включает введение млекопитающему, в случае необходимости указанного лечения или предупреждения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.1.
38. Способ по п.36, в котором указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 0,1 мг до примерно 1000 мг.
39. Способ по п.38, в котором указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 50 мг до примерно 1000 мг.
40. Способ по п.39, в котором указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 100 мг до примерно 1000 мг.
41. Способ предупреждения или лечения боли от слабой до сильной, включающий стадию введения млекопитающему, в случае необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.1.
42. Способ по п.41, где боль выбрана из группы, состоящей из воспалительной боли, боли, опосредованной центральной нервной системой, боли, опосредованной периферической нервной системой, боли внутренних органов, структурной боли, боли при раке, боли, связанной с повреждением мягких тканей, боли, связанной с прогрессирующим заболеванием, невропатической боли и острой боли, вызванной острым поражением, острой боли, вызванной травмой, острой боли, вызванной хирургическим вмешательством, хронической головной боли, хронической боли, вызванной невропатическими состояниями, хронической боли, вызванной постинсультными состояниями и хронической боли, вызванной мигренью.
43. Способ по п.41, где боль вызвана заболеванием или состоянием, выбранным из группы, состоящей из остеоартрита, ревматоидного артрита, фибромиалгии, мигрени, головной боли, зубной боли, ожога, солнечного ожога, укуса змеи, укуса паука, укуса насекомого, нейрогенного мочевого пузыря, доброкачественного увеличения простаты, интерстициального цистита, ринита, контактного дерматита/аллергии, зуда, экземы, фарингита, мукозита, энтерита, целлюлитов, каузалгии, неврита седалищного нерва, невралгии нижнечелюстного сустава, периферического неврита, полиневрита, боли в культях ампутированных конечностей, фантомных болей в ампутированных конечностях, постоперационной кишечной непроходимости, холецистита, болевого синдрома после ампутации молочной железы, невропатической боли во рту, боли Шарко, симпатической рефлекторной дистрофии, синдрома Гийена-Барре, невралгии латерального кожного нерва бедра, синдрома жжения полости рта, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, гистаминовой головной боли, головной боли при мигрени, периферической нейропатии, двухсторонней периферической нейропатии, диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, неврита зрительного нерва, постлихорадочного неврита, мигрирующего неврита, сегментального неврита, неврита Гомбо, нейронита, шейно-плечевой невралгии, черепной невралгии, невралгии при синдроме коленчатого ганглия, языкоглоточной невралгии, мигренозной невралгии, идиопатической невралгии, межреберной невралгии, невралгии молочной железы, невралгии Мортона, носоресничной невралгии, затылочной невралгии, эритромелалгии, невралгии Сладера, невралгии крылонебного узла, надглазничной невралгии, невралгии видиева нерва, воспалительного заболевании кишечника, синдрома раздраженного кишечника, синусной головной боли, тензионной головной боли, боли, связанной с работой, боли при родах, менструальных спазмах и раке.
44. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из депрессии, болезни Паркинсона, злоупотребления наркотиками, злоупотребления алкоголем, гастрита, недержания мочи, преждевременного семяизвержения, диареи, сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний дыхательных путей, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.1.
45. Способ по п.41, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 0,1 мг до примерно 1000 мг.
46. Способ по п.44, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 50 мг до примерно 1000 мг.
47. Способ по п.45, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 100 мг до примерно 1000 мг.
48. Набор, включающий один или более контейнеров, содержащих композицию по п.1 в количестве, эффективном для лечения или предупреждения боли от слабой до сильной.
49. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.14, смешанные с фармацевтически приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
50. Ветеринарная композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.14, смешанные с ветеринарно приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
51. Способ предупреждения или лечения боли от слабой до сильной, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.14.
52. Способ по п.51, где боль выбрана из группы, состоящей из воспалительной боли, боли, опосредованной центральной нервной системой, боли, опосредованной периферической нервной системой, боли внутренних органов, структурной боли, боли при раке, боли, связанной с повреждением мягких тканей, боли, связанной с прогрессирующим заболеванием, невропатической боли и острой боли, вызванной острым поражением, острой боли, вызванной травмой, острой боли, вызванной хирургическим вмешательством, хронической головной боли, хронической боли, вызванной невропатическими состояниями, хронической боли, вызванной постинсультными состояниями и хронической боли, вызванной мигренью.
53. Способ по п.51, где боль вызвана заболеванием или состоянием, выбранным из группы, состоящей из остеоартрита, ревматоидного артрита, фибромиалгии, мигрени, головной боли, зубной боли, ожога, солнечного ожога, укуса змеи, укуса паука, укуса насекомого, нейрогенного мочевого пузыря, доброкачественного увеличения простаты, интерстициального цистита, ринита, контактного дерматита/аллергии, зуда, экземы, фарингита, мукозита, энтерита, целлюлитов, каузалгии, неврита седалищного нерва, невралгии нижнечелюстного сустава, периферического неврита, полиневрита, боли в культях ампутированных конечностей, фантомных болей в ампутированных конечностях, постоперационной кишечной непроходимости, холецистита, болевого синдрома после ампутации молочной железы, невропатической боли во рту, боли Шарко, симпатической рефлекторной дистрофии, синдрома Гийена-Барре, невралгии латерального кожного нерва бедра, синдрома жжения полости рта, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, гистаминовой головной боли, головной боли при мигрени, периферической нейропатии, двухсторонней периферической нейропатии, диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, неврита зрительного нерва, постлихорадочного неврита, мигрирующего неврита, сегментального неврита, неврита Гомбо, нейронита, шейно-плечевой невралгии, черепной невралгии, невралгии при синдроме коленчатого ганглия, языкоглоточной невралгии, мигренозной невралгии, идиопатической невралгии, межреберной невралгии, невралгии молочной железы, невралгии Мортона, носоресничной невралгии, затылочной невралгии, эритромелалгии, невралгии Сладера, невралгии крылонебного узла, надглазничной невралгии, невралгии видиева нерва, воспалительного заболевании кишечника, синдрома раздраженного кишечника, синусной головной боли, тензионной головной боли, боли, связанной с работой, боли при родах, менструальных спазмах и раке.
54. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из депрессии, болезни Паркинсона, злоупотребления наркотиками, злоупотребления алкоголем, гастрита, недержания мочи, преждевременного семяизвержения, диареи, боли при раке, сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний дыхательных путей, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.14.
55. Способ по п.51, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 0,1 мг до примерно 1000 мг.
56. Способ по п.55, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 50 мг до примерно 1000 мг.
57. Способ по п.56, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 100 мг до примерно 1000 мг.
58. Набор, включающий один или более контейнеров, содержащих композицию по п.14, в количестве, эффективном для лечения или предупреждения боли от слабой до сильной.
59. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.26, смешанные с фармацевтически приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
60. Ветеринарная композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.26, смешанные с ветеринарно приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
61. Способ предупреждения или лечения боли от слабой до сильной, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.26.
62. Способ по п.61, где боль выбрана из группы, состоящей из воспалительной боли, боли, опосредованной центральной нервной системой, боли, опосредованной периферической нервной системой, боли внутренних органов, структурной боли, боли при раке, боли, связанной с повреждением мягких тканей, боли, связанной с прогрессирующим заболеванием, невропатической боли и острой боли, вызванной острым поражением, острой боли, вызванной травмой, острой боли, вызванной хирургическим вмешательством, хронической головной боли, хронической боли, вызванной невропатическими состояниями, хронической боли, вызванной постинсультными состояниями и хронической боли, вызванной мигренью.
63. Способ по п.61, где боль вызвана заболеванием или состоянием, выбранным из группы, состоящей из остеоартрита, ревматоидного артрита, фибромиалгии, мигрени, головной боли, зубной боли, ожога, солнечного ожога, укуса змеи, укуса паука, укуса насекомого, нейрогенного мочевого пузыря, доброкачественного увеличения простаты, интерстициального цистита, ринита, контактного дерматита/аллергии, зуда, экземы, фарингита, мукозита, энтерита, целлюлитов, каузалгии, неврита седалищного нерва, невралгии нижнечелюстного сустава, периферического неврита, полиневрита, боли в культях ампутированных конечностей, фантомных болей в ампутированных конечностях, постоперационной кишечной непроходимости, холецистита, болевого синдрома после ампутации молочной железы, невропатической боли во рту, боли Шарко, симпатической рефлекторной дистрофии, синдрома Гийена-Барре, невралгии латерального кожного нерва бедра, синдрома жжения полости рта, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, гистаминовой головной боли, головной боли при мигрени, периферической нейропатии, двухсторонней периферической нейропатии, диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, неврита зрительного нерва, постлихорадочного неврита, мигрирующего неврита, сегментального неврита, неврита Гомбо, нейронита, шейно-плечевой невралгии, черепной невралгии, невралгии при синдроме коленчатого ганглия, языкоглоточной невралгии, мигренозной невралгии, идиопатической невралгии, межреберной невралгии, невралгии молочной железы, невралгии Мортона, носоресничной невралгии, затылочной невралгии, эритромелалгии, невралгии Сладера, невралгии крылонебного узла, надглазничной невралгии, невралгии видиева нерва, воспалительного заболевании кишечника, синдрома раздраженного кишечника, синусной головной боли, тензионной головной боли, боли, связанной с работой, боли при родах, менструальных спазмах и раке.
64. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из депрессии, болезни Паркинсона, злоупотребления наркотиками, злоупотребления алкоголем, гастрита, недержания мочи, преждевременного семяизвержения, диареи, сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний дыхательных путей, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.26.
65. Способ по п.61, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 0,1 мг до примерно 1000 мг.
66. Способ по п.65, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 50 мг до примерно 1000 мг.
67. Способ по п.66, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 100 мг до примерно 1000 мг.
68. Набор, включающий один или более контейнеров, содержащих композицию по п.26 в количестве, эффективном для лечения или предупреждения боли от слабой до сильной.
69. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.27, смешанные с фармацевтически приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
70. Ветеринарная композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.27, смешанные с ветеринарно приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
71. Способ предупреждения или лечения боли от слабой до сильной, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.27.
72. Способ по п.71, где боль выбрана из группы, состоящей из воспалительной боли, боли, опосредованной центральной нервной системой, боли, опосредованной периферической нервной системой, боли внутренних органов, структурной боли, боли при раке, боли, связанной с повреждением мягких тканей, боли, связанной с прогрессирующим заболеванием, невропатической боли и острой боли, вызванной острым поражением, острой боли, вызванной травмой, острой боли, вызванной хирургическим вмешательством, хронической головной боли, хронической боли, вызванной невропатическими состояниями, хронической боли, вызванной постинсультными состояниями и хронической боли, вызванной мигренью.
73. Способ по п.71, где боль вызвана заболеванием или состоянием, выбранным из группы, состоящей из остеоартрита, ревматоидного артрита, фибромиалгии, мигрени, головной боли, зубной боли, ожога, солнечного ожога, укуса змеи, укуса паука, укуса насекомого, нейрогенного мочевого пузыря, доброкачественного увеличения простаты, интерстициального цистита, ринита, контактного дерматита/аллергии, зуда, экземы, фарингита, мукозита, энтерита, целлюлитов, каузалгии, неврита седалищного нерва, невралгии нижнечелюстного сустава, периферического неврита, полиневрита, боли в культях ампутированных конечностей, фантомных болей в ампутированных конечностях, постоперационной кишечной непроходимости, холецистита, болевого синдрома после ампутации молочной железы, невропатической боли во рту, боли Шарко, симпатической рефлекторной дистрофии, синдрома Гийена-Барре, невралгии латерального кожного нерва бедра, синдрома жжения полости рта, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, гистаминовой головной боли, головной боли при мигрени, периферической нейропатии, двухсторонней периферической нейропатии, диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, неврита зрительного нерва, постлихорадочного неврита, мигрирующего неврита, сегментального неврита, неврита Гомбо, нейронита, шейно-плечевой невралгии, черепной невралгии, невралгии при синдроме коленчатого ганглия, языкоглоточной невралгии, мигренозной невралгии, идиопатической невралгии, межреберной невралгии, невралгии молочной железы, невралгии Мортона, носоресничной невралгии, затылочной невралгии, эритромелалгии, невралгии Сладера, невралгии крылонебного узла, надглазничной невралгии, невралгии видиева нерва, воспалительного заболевании кишечника, синдрома раздраженного кишечника, синусной головной боли, тензионной головной боли, боли, связанной с работой, боли при родах, менструальных спазмах и раке.
74. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из депрессии, болезни Паркинсона, злоупотребления наркотиками, злоупотребления алкоголем, гастрита, недержания мочи, преждевременного семяизвержения, диареи, сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний дыхательных путей, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.27.
75. Способ по п.71, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 0,1 мг до примерно 1000 мг.
76. Способ по п.75, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 50 мг до примерно 1000 мг.
77. Способ по п.76, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 100 мг до примерно 1000 мг.
78. Набор, включающий один или более контейнеров, содержащих композицию по п.27 в количестве, эффективном для лечения или предупреждения боли от слабой до сильной.
79. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.28, смешанные с фармацевтически приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
80. Ветеринарная композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.28, смешанные с ветеринарно приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
81. Способ предупреждения или лечения боли от слабой до сильной, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.28.
82. Способ по п.81, где боль выбрана из группы, состоящей из воспалительной боли, боли, опосредованной центральной нервной системой, боли, опосредованной периферической нервной системой, боли внутренних органов, структурной боли, боли при раке, боли, связанной с повреждением мягких тканей, боли, связанной с прогрессирующим заболеванием, невропатической боли и острой боли, вызванной острым поражением, острой боли, вызванной травмой, острой боли, вызванной хирургическим вмешательством, хронической головной боли, хронической боли, вызванной невропатическими состояниями, хронической боли, вызванной постинсультными состояниями и хронической боли, вызванной мигренью.
83. Способ по п.81, где боль вызвана заболеванием или состоянием, выбранным из группы, состоящей из остеоартрита, ревматоидного артрита, фибромиалгии, мигрени, головной боли, зубной боли, ожога, солнечного ожога, укуса змеи, укуса паука, укуса насекомого, нейрогенного мочевого пузыря, доброкачественного увеличения простаты, интерстициального цистита, ринита, контактного дерматита/аллергии, зуда, экземы, фарингита, мукозита, энтерита, целлюлитов, каузалгии, неврита седалищного нерва, невралгии нижнечелюстного сустава, периферического неврита, полиневрита, боли в культях ампутированных конечностей, фантомных болей в ампутированных конечностях, постоперационной кишечной непроходимости, холецистита, болевого синдрома после ампутации молочной железы, невропатической боли во рту, боли Шарко, симпатической рефлекторной дистрофии, синдрома Гийена-Барре, невралгии латерального кожного нерва бедра, синдрома жжения полости рта, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, гистаминовой головной боли, головной боли при мигрени, периферической нейропатии, двухсторонней периферической нейропатии, диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, неврита зрительного нерва, постлихорадочного неврита, мигрирующего неврита, сегментального неврита, неврита Гомбо, нейронита, шейно-плечевой невралгии, черепной невралгии, невралгии при синдроме коленчатого ганглия, языкоглоточной невралгии, мигренозной невралгии, идиопатической невралгии, межреберной невралгии, невралгии молочной железы, невралгии Мортона, носоресничной невралгии, затылочной невралгии, эритромелалгии, невралгии Сладера, невралгии крылонебного узла, надглазничной невралгии, невралгии видиева нерва, воспалительного заболевании кишечника, синдрома раздраженного кишечника, синусной головной боли, тензионной головной боли, боли, связанной с работой, боли при родах, менструальных спазмах и раке.
84. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из депрессии, болезни Паркинсона, злоупотребления наркотиками, злоупотребления алкоголем, гастрита, недержания мочи, преждевременного семяизвержения, диареи, боли при раке, сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний дыхательных путей, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.28.
85. Способ по п.81, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 0,1 мг до примерно 1000 мг.
86. Способ по п.85, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 50 мг до примерно 1000 мг.
87. Способ по п.86, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 100 мг до примерно 1000 мг.
88. Набор, включающий один или более контейнеров, содержащих композицию по п.28 в количестве, эффективном для лечения или предупреждения боли от слабой до сильной.
89. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.29, смешанные с фармацевтически приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
90. Ветеринарная композиция, включающая соединение, соль или сольват, по п.29, смешанные с ветеринарно приемлемым носителем, наполнителем или разбавителем.
91. Способ предупреждения или лечения боли от слабой до сильной, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.29.
92. Способ по п.91, где боль выбрана из группы, состоящей из воспалительной боли, боли, опосредованной центральной нервной системой, боли, опосредованной периферической нервной системой, боли внутренних органов, структурной боли, боли при раке, боли, связанной с повреждением мягких тканей, боли, связанной с прогрессирующим заболеванием, невропатической боли и острой боли, вызванной острым поражением, острой боли, вызванной травмой, острой боли, вызванной хирургическим вмешательством, хронической головной боли, хронической боли, вызванной невропатическими состояниями, хронической боли, вызванной постинсультными состояниями и хронической боли, вызванной мигренью.
93. Способ по п.91, где боль вызвана заболеванием или состоянием, выбранным из группы, состоящей из остеоартрита, ревматоидного артрита, фибромиалгии, мигрени, головной боли, зубной боли, ожога, солнечного ожога, укуса змеи, укуса паука, укуса насекомого, нейрогенного мочевого пузыря, доброкачественного увеличения простаты, интерстициального цистита, ринита, контактного дерматита/аллергии, зуда, экземы, фарингита, мукозита, энтерита, целлюлитов, каузалгии, неврита седалищного нерва, невралгии нижнечелюстного сустава, периферического неврита, полиневрита, боли в культях ампутированных конечностей, фантомных болей в ампутированных конечностях, постоперационной кишечной непроходимости, холецистита, болевого синдрома после ампутации молочной железы, невропатической боли во рту, боли Шарко, симпатической рефлекторной дистрофии, синдрома Гийена-Барре, невралгии латерального кожного нерва бедра, синдрома жжения полости рта, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, гистаминовой головной боли, головной боли при мигрени, периферической нейропатии, двухсторонней периферической нейропатии, диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, неврита зрительного нерва, постлихорадочного неврита, мигрирующего неврита, сегментального неврита, неврита Гомбо, нейронита, шейно-плечевой невралгии, черепной невралгии, невралгии при синдроме коленчатого ганглия, языкоглоточной невралгии, мигренозной невралгии, идиопатической невралгии, межреберной невралгии, невралгии молочной железы, невралгии Мортона, носоресничной невралгии, затылочной невралгии, эритромелалгии, невралгии Сладера, невралгии крылонебного узла, надглазничной невралгии, невралгии видиева нерва, воспалительного заболевании кишечника, синдрома раздраженного кишечника, синусной головной боли, тензионной головной боли, боли, связанной с работой, боли при родах, менструальных спазмах и раке.
94. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из депрессии, болезни Паркинсона, злоупотребления наркотиками, злоупотребления алкоголем, гастрита, недержания мочи, преждевременного семяизвержения, диареи, сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний дыхательных путей, причем указанный способ включает стадию введения млекопитающему, при необходимости указанного лечения, терапевтически эффективного количества соединения, соли или сольвата по п.29.
95. Способ по п.91, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 0,1 мг до примерно 1000 мг.
96. Способ по п.95, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 50 мг до примерно 1000 мг.
97. Способ по п.96, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 100 мг до примерно 1000 мг.
98. Набор, включающий один или более контейнеров, содержащих композицию по п.29 к количестве, эффективном для лечения или предупреждения боли от слабой до сильной.
99. Способ по п.37, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 0,1 мг до примерно 1000 мг.
100. Способ по п.99, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 50 мг до примерно 1000 мг.
101. Способ по п.100, где указанное терапевтически эффективное количество включает диапазон доз от примерно 100 мг до примерно 1000 мг.
RU2008101667/04A 2005-06-16 2006-06-15 Трициклические модуляторы опиоидов RU2008101667A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US69110105P 2005-06-16 2005-06-16
US60/691,101 2005-06-16

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008101667A true RU2008101667A (ru) 2009-07-27

Family

ID=37334600

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008101667/04A RU2008101667A (ru) 2005-06-16 2006-06-15 Трициклические модуляторы опиоидов

Country Status (13)

Country Link
US (2) US7582650B2 (ru)
EP (1) EP1896467B1 (ru)
JP (1) JP2008543866A (ru)
CN (1) CN101243079A (ru)
AR (1) AR057374A1 (ru)
AT (1) ATE490251T1 (ru)
AU (1) AU2006259273A1 (ru)
BR (1) BRPI0611885A2 (ru)
CA (1) CA2612491A1 (ru)
DE (1) DE602006018604D1 (ru)
RU (1) RU2008101667A (ru)
TW (1) TW200716134A (ru)
WO (1) WO2006138528A2 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN100513407C (zh) 2003-06-27 2009-07-15 詹森药业有限公司 三环δ阿片样物质调节剂
EP1910353A1 (en) * 2004-08-05 2008-04-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Tricyclic delta- opioid modulators
BRPI0519198A2 (pt) * 2004-12-22 2008-12-30 Janssen Pharmaceutica Nv moduladores de delta-opiàide tricÍclicos
CN101119992A (zh) * 2004-12-22 2008-02-06 詹森药业有限公司 三环δ阿片样物质调节剂
WO2006069276A2 (en) 2004-12-22 2006-06-29 Janssen Pharmaceutica N.V. TRICYCLIC ō-OPIOID MODULATORS
EP1846400A2 (en) * 2005-01-06 2007-10-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Tricyclic delta-opioid modulators
JP2008543866A (ja) 2005-06-16 2008-12-04 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 三環式オピオイドモジュレーター
CA2615774C (en) * 2005-07-21 2014-12-09 Rensselaer Polytechnic Institute Large substituent, non-phenolic opioids
US8426447B2 (en) * 2008-09-11 2013-04-23 Amgen Inc. Spiro-tricyclic ring compounds as beta-secretase modulators and methods of use
US8420647B2 (en) 2010-01-21 2013-04-16 Hoffmann-La Roche Inc. 4-phenoxy-nicotinamide or 4-phenoxy-pyrimidine-5-carboxamide compounds
JP5584352B2 (ja) 2010-03-15 2014-09-03 アムジエン・インコーポレーテツド β−セクレターゼ調節剤としてのアミノ−ジヒドロオキサジン系およびアミノ−ジヒドロチアジン系スピロ化合物ならびにそれらの医学的用途
JP2013522305A (ja) 2010-03-15 2013-06-13 アムジエン・インコーポレーテツド β−セクレターゼ調節剤としてのスピロ−四環式環化合物
WO2012109165A1 (en) 2011-02-07 2012-08-16 Amgen Inc. 5-amino-oxazepine and 5-amino-thiazepane compounds as beta-secretase antagonists and methods of use
EP2725908B1 (en) 2011-06-29 2017-05-31 Alkermes, Inc. Peripherally acting opioid compounds
JP2014526560A (ja) 2011-09-21 2014-10-06 アムジエン・インコーポレーテツド β‐セクレターゼ調節因子としてのアミノオキサジン化合物およびアミノジヒドロチアジン化合物および使用方法
US9725469B2 (en) 2012-11-15 2017-08-08 Amgen, Inc. Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
CN110013476A (zh) * 2019-04-08 2019-07-16 南昌大学 6-羟基-1,2,3,7-四甲氧基呫吨酮在制备促海马神经发生的药物中的应用
WO2021072083A1 (en) * 2019-10-08 2021-04-15 Marshall University Research Corporation Na/K-ATPase LIGANDS AND USE THEREOF FOR TREATMENT OF CANCER

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2368006A (en) 1943-10-07 1945-01-23 Searle & Co Heterocyclic tertiary amines
US2784185A (en) 1953-03-27 1957-03-05 Promonta Chem Fab Phenothiazine compounds
US2901478A (en) 1957-02-11 1959-08-25 Promonta Chem Fab Phenothiazine compounds
US3179665A (en) 1959-12-16 1965-04-20 Wander Ag Dr A 9-(n-ethyl and n-propyl piperidyl-3'-methyl)-thioxanthenes
DE1159954B (de) 1961-11-25 1963-12-27 Boehringer & Soehne Gmbh Verfahren zur Herstellung neuer 10-(Alkoxypiperidinopropyl)-phenthiazine und ihrer Salze
DE1670118A1 (de) 1966-07-22 1970-11-05 Boehringer Mannheim Gmbh Verfahren zur Herstellung neuer Derivate des 6,11-Dihydro-dibenz[b,e]oxepins und ihrer Salze
US3470188A (en) 1967-01-05 1969-09-30 Smithkline Corp 9-cycloalkyl-lower alkyl-piperidylidene derivatives of xanthenes and thioxanthenes
NL6818027A (ru) 1968-01-09 1969-07-11
GB1250534A (ru) 1969-03-03 1971-10-20
US3987042A (en) 1969-03-03 1976-10-19 Claude Gueremy Phenothiazine derivative
US3931232A (en) 1974-06-24 1976-01-06 Smithkline Corporation 3-Alkyl xanthene compounds
ZA756550B (en) 1974-11-06 1976-09-29 Smithkline Corp Pharmaceutical compositions and method of producing antipsychotic activity without extrapyramidal symptoms
US4086350A (en) 1974-11-06 1978-04-25 Smithkline Corporation Pharmaceutical compositions and method of producing anti-psychotic activity without extrapyramidal symptoms
US4285956A (en) 1978-05-12 1981-08-25 Kefalas A/S Xanthene and thioxanthene derivatives, compositions thereof and treatment therewith
US4356184A (en) 1980-06-04 1982-10-26 G. D. Searle & Co. Anti-allergic or antihypertensive 1-piperidinylmethyl benzenamines
US4666907A (en) 1983-10-05 1987-05-19 Merck Frosst Canada, Inc. Phenothiazine and derivatives and analogs and use as leukotriene biosynthesis inhibitors
US4777177A (en) 1984-10-19 1988-10-11 Ciba-Geigy Corporation Pesticidal thioxanthen-9-ylidenepiperidines
FR2689013B1 (fr) 1992-03-30 1995-05-05 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouvelle application thérapeutique des dérivés de la phénothiazine.
ZA978792B (en) 1996-10-04 1998-04-06 Novo Nordisk As N-substituted azaheterocyclic compounds.
SE9604786D0 (sv) 1996-12-20 1996-12-20 Astra Pharma Inc New compounds
TW548271B (en) 1996-12-20 2003-08-21 Astra Pharma Inc Novel piperidine derivatives having an exocyclic double bond with analgesic effects
WO1999000376A1 (en) 1997-06-25 1999-01-07 Novo Nordisk A/S Novel heterocyclic compounds
US6040318A (en) 1997-06-25 2000-03-21 Novo Nordisk A/S Tricycle substituted with azaheterocyclic carboxylic acids
DK1049676T3 (da) 1997-12-24 2006-01-16 Ortho Mcneil Pharm Inc 4-[Aryl(piperidin-4-yl)]aminobenzamider, som binder til delta-opioidreceptoren
JP2003518119A (ja) 1999-12-22 2003-06-03 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド ４−［アリール（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）］アミノ安息香酸誘導体
US6552036B2 (en) 2000-03-03 2003-04-22 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. 3-(Diarylmethylene)-8-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives
WO2001072303A1 (en) 2000-03-29 2001-10-04 Research Triangle Institute Selective ligands for the delta opioid receptor
DE60133584T2 (de) 2000-10-31 2009-06-04 Rensselaer Polytechnic Institute 4-arylpiperidine als opioidrezeptorbindende agenzien
WO2002048122A2 (en) 2000-12-14 2002-06-20 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Benzamidine derivatives
US6601009B2 (en) 2001-07-12 2003-07-29 Yahoo Inc Method and system of automatic bandwidth detection
EP1306376A1 (en) 2001-10-25 2003-05-02 Biofrontera Pharmaceuticals AG Derivatives of 4-(thio- or selenoxanthene-9-ylidene)-piperidine or acridine and its use as a selective 5-HT2B receptor antagonist
US7060711B2 (en) 2001-10-25 2006-06-13 Biofrontera Bioscience Gmbh Derivatives of 4-(thio- or selenoxanthene-9-ylidene)-piperidine or acridine and its use as a selective 5-HT2B receptor antagonist
EP1321169A1 (en) 2001-12-18 2003-06-25 Biofrontera Pharmaceuticals AG Combination of a serotonin receptor antagonist with a histidine decarboxylase inhibitor as a medicament
MXPA05002884A (es) * 2002-09-18 2005-06-22 Fmc Corp Derivados triciclicos insecticidas.
US20040082612A1 (en) 2002-10-15 2004-04-29 Baxter Ellen W Benzyl substituted (piperidin-4-yl)aminobenzamido derivatives
EP1615920A1 (en) * 2003-04-15 2006-01-18 Pfizer Products Inc. 3-benzhydrylidene-8-aza-bicyclo [3.2.1] octane derivatives with opioid receptor activity
CN100513407C (zh) * 2003-06-27 2009-07-15 詹森药业有限公司 三环δ阿片样物质调节剂
EP1910353A1 (en) * 2004-08-05 2008-04-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Tricyclic delta- opioid modulators
CN101119992A (zh) * 2004-12-22 2008-02-06 詹森药业有限公司 三环δ阿片样物质调节剂
WO2006069276A2 (en) * 2004-12-22 2006-06-29 Janssen Pharmaceutica N.V. TRICYCLIC ō-OPIOID MODULATORS
BRPI0519198A2 (pt) 2004-12-22 2008-12-30 Janssen Pharmaceutica Nv moduladores de delta-opiàide tricÍclicos
EP1846400A2 (en) 2005-01-06 2007-10-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Tricyclic delta-opioid modulators
JP2008543866A (ja) 2005-06-16 2008-12-04 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 三環式オピオイドモジュレーター

Also Published As

Publication number Publication date
TW200716134A (en) 2007-05-01
JP2008543866A (ja) 2008-12-04
WO2006138528A3 (en) 2007-03-15
CA2612491A1 (en) 2006-12-28
WO2006138528A2 (en) 2006-12-28
AU2006259273A1 (en) 2006-12-28
EP1896467A2 (en) 2008-03-12
CN101243079A (zh) 2008-08-13
US7582650B2 (en) 2009-09-01
ATE490251T1 (de) 2010-12-15
BRPI0611885A2 (pt) 2010-10-05
AR057374A1 (es) 2007-11-28
DE602006018604D1 (de) 2011-01-13
US20060287297A1 (en) 2006-12-21
US20090275610A1 (en) 2009-11-05
EP1896467B1 (en) 2010-12-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008101667A (ru) Трициклические модуляторы опиоидов
RU2733384C1 (ru) Новое гетероциклическое соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция
ZA200600770B (en) Tricyclic delta opioid modulators
JP6450769B2 (ja) グルコピラノシル誘導体及びその医薬品における使用
EP3601216A1 (en) Substituted dihydroindene-4-carboxamides and analogs thereof, and methods using same
AU2015365587A1 (en) Fused ring heteroaryl compounds and their use as TRK inhibitors
JP2007516175A5 (ru)
TW200633979A (en) Method
EP3426243B1 (en) 3-phosphoglycerate dehydrogenase inhibitors and uses thereof
JP7274767B2 (ja) 芳香族複素環式化合物及びその医薬組成物
AU2019211664B2 (en) Glucopyranosyl derivative and use thereof
WO2012003829A1 (en) Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
RU2694254C1 (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в лекарственных препаратах
CA3037998A1 (en) Novel monocyclic and bicyclic ring system substituted carbanucleoside analogues for use as prmt5 inhibitors
TWI749644B (zh) 一種氰基取代的環肼衍生物及其應用
WO2015161830A1 (en) Heteroaromatic derivatives and pharmaceutical applications thereof
JP2008530045A5 (ru)
CA3055233C (en) Jak kinase inhibitor and preparation method and use thereof
RU2012122197A (ru) Пиразины для использования в качестве модуляторов дельта-опиоидных рецепторов
AU2012204843A1 (en) Novel sulfamide piperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
WO2016034134A1 (en) Heteroaromatic derivatives and pharmaceutical applications thereof
CA3082337A1 (en) Dopamine-b-hydroxylase inhibitors
WO2021108581A1 (en) Potent and selective azaindole inhibitors of cdk8 and cdk19
CN112707873B (zh) 取代的噁唑类衍生物及其在药物中的应用
JP7061663B2 (ja) 新規な１ｈ－ピラゾロピリジン誘導体およびこれを含む薬学組成物

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100520