JP2006520330A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 一般式Ｉのグアニジン誘導体、
式中、
Ａは、置換されていてもよい炭素原子数３〜６の鎖を表し、炭素原子の１つは、-Ｎ(Ｒ')-または-Ｏ-で置換されていてもよく；および
Ｒ’は水素または置換基を表し；
環の骨格は二重結合が２個のチアゾール成分のみを含む、
式Ｉの塩基性化合物の医薬として適用可能な酸付加塩類、式Ｉの酸基含有化合物の医薬として適用可能な塩基との塩類、式Ｉのヒドロキシ基またはカルボキシ基含有化合物の医薬として適用可能なエステル類およびそれらの水和物または溶媒和物、
の神経ペプチドＦＦ受容体拮抗物質としての、または対応する医薬製品の製造のための使用。
- 疼痛および痛覚過敏、アルコール、向精神薬およびニコチン依存症の場合の離脱症候群の処置・治療のための、およびこれらの依存症の改善または除去のための、インスリン分泌、食物摂食、記憶機能、血圧、電解質およびエネルギー収支の調節・制御のための、尿失禁の治療のための使用、または対応する医薬製品の製造のための請求項１の使用。
- 一般式IIIの化合物の請求項１または２の使用、
キシカルボニルアルキルカルバモイル, アルコキシカルボニルアルキルチオカルバモイル, アルキルチオカルバモイル, モノ-またはジ置換アミノアルカノイル, アリール, アリールアルキル, アリールアルコキシカルボニル, アリールアルカノイル, アリールカルバモイル, アルコキシアルカノイル, アルキルスルホニル, アリールチオカルバモイル, アリールオキシカルボニルアルキル, アリールオキシカルボニルアルカノイル, アリールオキシカルボニルアルキルカルバモイル, アリールオキシカルボニルアルキルチオカルバモイル, アリールスルホニル, シクロアルキル, シクロアルカノイル, シクロアルキルカルバモイル, シクロアルキルチオカルバモイル, シクロアルキルカルボニル, シクロアルキルオキシカルボニルアルキル, シクロアルキルオキシカルボニルアルカノイル, シクロアルキルオキシカルボニルアルキルカルバモイル, シクロアルキルオキシカルボニルアルキル-チオカルバモイル, ヘテロアリールアルキル, ヘテロシクリルアルキル, ヘテロシクリルアルコキシカルボニルアルキル, ヘテロシクリルアルコキシカルボニルアルカノイル, ヘテロシクリルアルコキシカルボニルアルキルカルバモイル, ヘテロシクリルアルコキシカルボニルアルキルチオカルバモイル, ヘテロアリールオキシカルボニルアルキル, ヘテロアリールオキシカルボニルアルキルカルバモイルまたはヘテロアリールオキシカルボニルアルキルチオカルバモイルを意味する。
- 環の骨格がチアゾロピリジン、チアゾロアゼピンまたはチアゾロオキセパンの骨格を含み、さらに、二重結合が２個のチアゾール成分のみを含む請求項３の使用。
- 環の骨格が、５,６-ジヒドロ-４Ｈ-シクロペンタチアゾール, ６,７-ジヒドロ-４Ｈ-ピラノ[４,３-ｄ]チアゾール, または５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-チオゾロ[４,５-ｃ]アゼピン骨格である請求項４の使用。
- Ｒ’がメチル, エチル, プロピル, ヘキシル, ２,２-ジメチルプロピオニル, シクロプロピルメチル, ２-シクロヘキシルエチル, プロピニル, エチルオキシカルボニルエチル, ベンジル, ｎ-ブチルオキシカルボニル, tert-ブチルオキシカルボニル, ベンジルオキシ-カルボニル, ３-メチル-ブチリル, ペンタノイル, フェニルアセチル, ２-プロピル-ペンタノイル, シクロプロパンカルボニル, イソブチリル, ブテ-３-ノイル, ２-メトキシアセチル, プロパン-２-スルホニル, ブタン-１-スルホニル, メタンスルホニル, tert-ブチルオキシカルボニル-アミノプロピオニルまたは４-ジメチルアミノ-ブチリルを意味する請求項３〜５の一つに記載の使用。
- 下記の化合物の請求項１または２の使用：
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-カルボン酸tert-ブチルエステル;
Ｎ-(５-ヘキシル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-[５-(２-シクロヘキシル-エチル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル]-グアニジン;
Ｎ-(５-エチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-カルボン酸ブチル
エステル;
Ｎ-[５-(プロパン-２-スルホニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル]-グアニジン;
Ｎ-(５-フェニルアセチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-カルボン酸ベンジルエステル;
Ｎ-(５-ペンタノイル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-チオカルボン酸プロピル アミド;
Ｎ-[５-(２-プロピル-ペンタノイル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル]-グアニジン;
Ｎ-(５-ベンジル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(５-プロピ-２-ニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(５-シクロプロパンカルボニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-[５-(ブタン-１-スルホニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル]-グアニジン;
Ｎ-(５-イソブチリル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-[５-(２,２-ジメチル-プロピオニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル]-グアニジン;
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-チオカルボン酸ベンジル アミド;
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-カルボン酸tert-ブチル アミド;
Ｎ-(５-ブテ-３-ノイル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(５-ベンジル-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[４,５-ｃ]アゼピン-２-イル)-グアニジン;
３-(２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-イル)-プロピオン酸エチル エステル;
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-カルボン酸ペンチル アミド;
Ｎ-[５-(２-メトキシ-アセチル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル]-グアニジン;
Ｎ-(５-シクロプロピルメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(５-メタンスルホニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-[５-(３-メチル-ブチリル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル]-グアニジン;
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-チオカルボン酸-(２-メトキシ-１-メチル-エチル)-アミド;
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-カルボン酸フェニル アミド;
[３-(２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-イル)-３-オキソ-プロピル]-カルバミン酸tert-ブチルエステル;
Ｎ-[５-(４-ジメチルアミノ-ブチリル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル]-グアニジン;
Ｎ-(５-プロピル-４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-２-イル)-グアニジン; および
２-グアニジノ-６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チアゾロ[５,４-ｃ]ピリジン-５-チオカルボン酸イソプロピル アミド。
- 請求項１で定義された式Ｉの化合物で、式中のＡは置換されていてもよい炭素原子数３〜６の鎖を意味し、炭素原子の一つは-Ｏ-で置換されていてもよく、環の骨格は、二重結合が２個のチアゾール成分のみを含む化合物；塩基性化合物の医薬として適用可能な酸付加塩類、酸基含有化合物の医薬として適用可能な塩基との塩類、ヒドロキシ基またはカルボキシ基含有化合物の医薬として適用可能なエステル類ならびにそれらの水和物若しくは溶媒和物；但し、下記のものを除く。
- Ｎ-(４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
- (２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-イル)-酢酸エチル エチルエステル;
- Ｎ-(４-ヒドロキシメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
- Ｎ-(４-トシルオキシメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
- Ｎ-(４-アジドメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
- Ｎ-(４-アミノメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニ
ジン; および
- Ｎ-(６-アセチルアミノメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン。
- 請求項８の化合物、但し、鎖Ａにおいて、
- 炭素原子の一つが１個または２個の同一または異なる置換基を有している、または
- 炭素原子の数個がそれぞれ１個または２個の同一または異なる置換基を有している。
- 請求項９の化合物、但し、置換基が、アルキル, アルケニル, シクロアルケニル, アリール, ヘテロアリール, アルアルキル, アルコキシカルボニル, カルボキシアミド, シアノまたはシアノアルキル基から、および／または同一の炭素原子に連結したポリメチル基から選ばれる。
- 請求項１０の化合物、但し、置換基が、
- メチル, エチル, ｎ-プロピル, イソプロピル, ｎ-ブチル, イソブチル, sec-ブチル,
tert-ブチル, １,１-ジメチルプロピル, アリルおよびシクロヘキセ-１-ニルの基; および／または
- フェニル, ｏ-トリル, ｍ-トリル, p-トリル, ２-エチルフェニル, ３-フルオロフェニル, ４-フルオロフェニル, ４-クロロフェニル, ４-シアノフェニル, ４-ベンジルオキシフェニル, ３-メトキシフェニル, ４-メトキシフェニル, ３,４-ジメトキシフェニル, ３,４-メチレンジオキシフェニルおよび２,３,５-トリフルオロメチルフェニル基; および／または
- チオフェン-２-イルおよびベンジル基; および／または
- エトキシカルボニル基; および／または
- ｎ-プロピルアミノ, ベンジルアミノ, Ｎ-メチル-Ｎ-フェネチルアミノ, ３-メチルブチルアミノ, フェニルアミノ, Ｎ-ブチル-Ｎ-エチルアミノ, ジ-ｎ-プロピルアミノ, アリルアミノ, ピペリジン-１-およびモルホリン-４-カルボニル基；および／または
- シアノおよびシアノエチル基; および／または
- 同一の炭素原子に連結したペンタメチレン基から選ばれる。
- 同一の炭素原子の一方にフェニル基、他方にエトキシカルボニル、シアノまたはフェニル基が存在する請求項１１の化合物。
- Ｎ-(５-エチル-５-メチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(５,５-ジメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(５,５-ジメチル-６-フェニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(４-tert-ブチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(６-イソプロピル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(５,５,７-トリメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グア
ニジン;
Ｎ-(６,６-ジメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(５-ブチル-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-シクロヘプタチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(４-エチル-４-メチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-[６-(３,４-ジメトキシフェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(５-ブチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(６-フェニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(５-メチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(４-メチル-４-プロピル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(６-プロピル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(４-シクロヘキセ-１-ニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(４-sec-ブチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン およびそのギ酸塩; および
Ｎ-(４-イソブチル-４-メチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン。
- Ｎ-(６-tert-ブチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
２-グアニジノ-６-フェニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-６-カルボン酸エチル エステルおよびそのギ酸塩;
Ｎ-[６-(１,１-ジメチル-プロピル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジン;
Ｎ-(７-メチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-[６-(３-メトキシ-フェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(６-チオフェン-２-イル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グ
アニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(５,５,７,７-テトラメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-[６-(４-フルオロフェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびその臭化水素酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-６-カルボン酸エチルエステルおよびその臭化水素酸塩;
Ｎ-(４,４-ジメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(４-メチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル-４-スピロ-シクロへキサン)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-シクロヘプタチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(４-アリル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(６-メチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-[６-(３-フルオロフェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(６-シアノ-６-フェニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびその臭化水素酸塩;
Ｎ-(４-フェニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;および
Ｎ-(６,６-ジフェニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン およびそのギ酸塩。
- Ｎ-[６-(４-メトキシ-フェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびその臭化水素酸塩;
Ｎ-(５-フェニル-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-シクロヘプタチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびその臭化水素酸塩;
Ｎ-(６,７-ジヒドロ-４Ｈ-ピラノ[４,３-ｄ]チアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-(６-ベンゾ[１,３]ジオキソール-５-イル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-６-カルボン酸プロピル アミドおよびそのギ酸塩;
Ｎ-[６-(４-シアノフェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(４-ベンジル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(５-メチル-５-フェニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-[６-(２,３,５-トリフルオロメチルフェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(６-ｏ-トリル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-(６-ｍ-トリル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンおよびそのギ酸塩;
Ｎ-[６-(２-エチル-フェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジン およびそのギ酸塩;
Ｎ-[６-(４-クロロフェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジン およびそのギ酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸ベンジル アミド およびそのギ酸塩;
Ｎ-(５,６-ジヒドロ-４Ｈ-シクロペンタチアゾール-２-イル)-グアニジン;
Ｎ-[６-(４-ベンジルオキシ-フェニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジン およびその臭化水素酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸メチルフェネチルアミド およびそのギ酸塩;
Ｎ-(６-フェニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル-４-スピロ-シクロへキサン)-グアニジン およびその臭化水素酸塩;
Ｎ-(６-p-トリル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン およびそのギ酸塩；
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸-(３-メチル-ブチル)-アミド およびそのギ酸塩; および
Ｎ-(４-tert-ブチル-６-フェニル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル
)-グアニジン。
- ２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-６-カルボン酸フェニルアミドおよびそのギ酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸ブチル エチル アミド およびそのギ酸塩;
Ｎ-[４-(２-シアノ-エチル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびそのギ酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸エチル エステルおよびその臭化水素酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸ジプロピル アミドおよびそのギ酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸フェニルアミドおよびそのギ酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-６-カルボン酸アリルアミドおよびそのギ酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸プロピルアミドおよびそのギ酸塩;
Ｎ-[４-(ピペリジン-１-カルボニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびそのギ酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸アリルアミドおよびそのギ酸塩;
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-６-カルボン酸-(３-メチル-ブチル)-アミドおよびそのギ酸塩;
Ｎ-[４-(モルホリン-４-カルボニル)-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル]-グアニジンおよびそのギ酸塩;および
２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-カルボン酸ジイソプロピルアミドおよびそのギ酸塩。
- 治療活性成分として使用するための請求項８〜１６の一つに記載の化合物。
- 請求項８〜１６の一つに記載の化合物と不活性担体を含む医薬。
- 請求項８〜１６の１つに記載の化合物の請求項１または２の使用。
- - Ｎ-(４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
- (２-グアニジノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-４-イル)-酢酸エチルエチルエステル;
- Ｎ-(４-ヒドロキシメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
- Ｎ-(４-トシルオキシメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
- Ｎ-(４-アジドメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン;
- Ｎ-(４-アミノメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジン; および
- Ｎ-(６-アセチルアミノメチル-４,５,６,７-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-２-イル)-グアニジンの請求項１または２に記載の使用。
Applications Claiming Priority (2)
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