JP2006519878A5 - - Google Patents
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Claims (22)
- 式：
ここで、
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ２）２およびＮＲ２から選択されるメンバーであり；
Ｘは、Ｈ、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−ＳＲ３、および−ＣＨＲ３Ｒ４から選択されるメンバーであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−Ｃ（＝Ｍ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｍ）−Ｚ−Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ５、および−ＳＯ３から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
ＭおよびＺは、Ｏ、ＮＲ６もしくはＳから独立して選択されるメンバーであり；
Ｙは、Ｈ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、および置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルから独立して選択されるメンバーである、
化合物。 - 請求項１に記載の化合物であって、但し、Ｘが、ＮＨＲ４であって、ここで、Ｒ４が、Ｈおよび−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５から選択されるメンバーであって、Ｒ５が、置換もしくは非置換のアルキルであり；ＹがＯＨであり；そして、ＺがＯである、ＮＨＲ４である場合、Ｒ５が、置換もしくは非置換のアルキルから選択されるメンバー以外である、化合物。
- 請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１が、以下の式：
ここで、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１４、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｌ）Ｒ１４から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｌは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ１６から選択されるメンバーであり；
Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＯＲ１７、ＳＲ１７およびＮＲ１７Ｒ１８から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルから独立して選択されるメンバーであり、そしてここで、
Ｒ９およびＲ１０；Ｒ９およびＲ１１；Ｒ９およびＲ１２；Ｒ９およびＲ１３；Ｒ１０およびＲ１１；Ｒ１０およびＲ１２；Ｒ１０およびＲ１３；Ｒ１１およびＲ１２；Ｒ１１およびＲ１３；ならびにＲ１２およびＲ１３から選択されるメンバーが、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて結合して環を形成し、ここで、該環が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアルキルから選択されるメンバーである、
化合物。 - 請求項３に記載の化合物であって、Ｒ１３が、置換もしくは非置換のヘテロアリールから選択されるメンバーであり、ここで、該ヘテロアリールが、少なくとも１個の環内窒素原子を含む、化合物。
- Ｒ１３が、置換もしくは非置換のピリジルである、請求項４に記載の化合物。
- 請求項３に記載の化合物であって、Ｒ１３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ｂであり、ここで、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂが、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、および置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルから独立して選択されるメンバーである、
化合物。 - 請求項３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１１が、ＮＲ１１ａＲ１１ｂであり、
ここで、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキルおよび置換もしくは非置換のヘテロアルキルから独立して選択されるメンバーである、化合物。 - 請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１が、以下の式：
ここで、
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１４、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｌ）Ｒ１４から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｌは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ１６から選択されるメンバーであり、
Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＯＲ１７およびＮＲ１７Ｒ１８から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルから独立して選択されるメンバーであり、そしてここで、
Ｒ１１およびＲ１２；Ｒ１１およびＲ１３；ならびにＲ１２およびＲ１３から選択されるメンバーは、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて結合して環を形成し、該環は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、および置換もしくは非置換のヘテロアルキルから選択されるメンバーである、
化合物。 - 請求項８に記載の化合物であって、Ｒ１３が、置換もしくは非置換のヘテロアリールから選択されるメンバーであり、該ヘテロアリールが、少なくとも１個の環内窒素原子を含む、化合物。
- Ｒ１３が、置換もしくは非置換のピリジルである、請求項９に記載の化合物。
- 請求項８に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ｂであり、ここで、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、および置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルから独立して選択されるメンバーである、
化合物。 - 請求項８に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１１が、ＮＲ１１ａＲ１１ｂであり、
ここで、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキルおよび置換もしくは非置換のヘテロアルキルから独立して選択されるメンバーである、
化合物。 - 請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が、以下の式：
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１４、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｌ）Ｒ１４から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｌは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ１６から選択されるメンバーであり；
Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＯＲ１７、ＳＲ１７およびＮＲ１７Ｒ１８から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルから独立して選択されるメンバーであり、そしてここで、
Ｒ９およびＲ１０；Ｒ９およびＲ１１；Ｒ９およびＲ１３；Ｒ９およびＲ２１；Ｒ９およびＲ１９；Ｒ９およびＲ２０；Ｒ９およびＲ２１；Ｒ１０およびＲ１１；Ｒ１０およびＲ１３；Ｒ１０およびＲ１９；Ｒ１０およびＲ２０；Ｒ１０およびＲ２１；Ｒ１１およびＲ１３；Ｒ１１およびＲ１９；Ｒ１１およびＲ２０；Ｒ１１およびＲ２１；およびＲ１３およびＲ１９；Ｒ１３およびＲ２０；Ｒ１３およびＲ２１；Ｒ１９およびＲ２０；Ｒ１９およびＲ２１；ならびにＲ２０およびＲ２１から選択されるメンバーは、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて結合して環を形成し、該環は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアルキルから選択されるメンバーである、
化合物。 - Ｒ５が、ＣＨ３である、請求項３に記載の化合物。
- 請求項１に記載の化合物であって、前記糖が、以下：
- 前記糖が、脱アセチル化されている、請求項１に記載の化合物。
- 図１６から選択されるメンバーである式を有する、請求項１に記載の化合物。
- 請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物。
- 動物またはヒトにおける神経系障害の予防または処置のための組成物であって、治療的有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
- 前記神経系障害が、パーキンソン病、虚血、脳卒中、アルツハイマー病、うつ病、不安、脳炎、髄膜炎、筋萎縮性側索硬化症、外傷、脊髄損傷、神経損傷、ニューロパシーおよび神経再生からなる群より選択される、請求項１９に記載の組成物。
- ヒトにおける神経膠腫の処置のための組成物であって、治療的有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
- 請求項１に記載の合成スフィンゴ糖脂質化合物を合成する方法であって、以下：
（ａ）スフィンゴイド部分およびグルコース（Ｇｌｃ）を含む受容体分子を、ガラクトシルトランスフェラーゼ酵素およびガラクトース（Ｇａｌ）供与体分子に接触させて、
（ｂ）該
（ｃ）該
（ｄ）該
（ｅ）該
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