JP2005539087A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2005539087A5
JP2005539087A5 JP2004548887A JP2004548887A JP2005539087A5 JP 2005539087 A5 JP2005539087 A5 JP 2005539087A5 JP 2004548887 A JP2004548887 A JP 2004548887A JP 2004548887 A JP2004548887 A JP 2004548887A JP 2005539087 A5 JP2005539087 A5 JP 2005539087A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
hydroxy
amino
dihydro
oxo
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2004548887A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2005539087A (ja
JP4522262B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/EP2003/006756 external-priority patent/WO2004002992A1/en
Publication of JP2005539087A publication Critical patent/JP2005539087A/ja
Publication of JP2005539087A5 publication Critical patent/JP2005539087A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4522262B2 publication Critical patent/JP4522262B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Claims (14)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2005539087
     ［式中：
    ＲｖおよびＲｗは水素であるか、あるいはＲｖおよびＲｗは、一緒になって結合であり；
    ＲＡは、各々の環に０〜３個のヘテロ原子を含有する、構造：
    Figure 2005539087
     （式中：：
    環（ｘ）および（ｙ）の少なくとも一方は芳香族であり；
    Ｚ４およびＺ５の一方はＣまたはＮであり、他方はＣであり；
    Ｚ３は、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１またはＣＲ１Ｒ１ａであり；
    Ｚ１およびＺ２は、独立して、２または３原子のリンカー基であり、それらの各々の原子は、独立して、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１およびＣＲ１Ｒ１ａから選択され；
    各々の環は、独立して、０〜３個のＲ１および／またはＲ１ａにより置換されていてもよい）
    で示される、置換されていてもよい二環式カルボサイクリックまたはヘテロサイクリック環系であり；
    Ｒ１およびＲ１ａは、独立して、水素；ヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ（（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ（これらはすべて１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ置換されていてもよい）、ＣＯＮＨ２、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシにより置換されていてもよい）；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；シアノ；カルボキシ；ニトロ；アジド；アシル；アシルオキシ；アシルチオ；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホキシド；アリールスルホニル；アリールスルホキシドまたはアミノ、ピペリジル、グアニジノまたはアミジノ基（１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ置換されていてもよい）から選択されるか、またはＺ３および隣接する原子がＣＲ１およびＣＲ１ａである場合、Ｒ１およびＲ１ａは、一緒になって、（Ｃ１−２）アルキレンジオキシを意味する：
    ただし、同一炭素原子上のＲ１およびＲ１ａは、両方ともは、置換されていてもよいヒドロキシまたはアミノではない；
    ただし、
    （ｉ）ＲＡが置換されていてもよいキノリン−４−イルである場合：
    これは６位が非置換であるか；または
    ２−、５−、６−、７−または８位で、少なくとも１つのヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、シアノまたはカルボキシ基により置換されているか；または
    少なくとも１つのトリフルオロメトキシ基により置換されているか；または
    Ｒ３はハロゲンであり；
    （ｉｉ）ＲＡが置換されていてもよいキナゾリン−４−イル、シノリン−４−イル、１，５−ナフチリジン−４−イル、１，７−ナフチリジン−４−イルまたは１，８−ナフチリジン−４−イルである場合：
    これは、可能であれば、２−、５−、６−、７−または８位で、少なくとも１つのヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、シアノまたはカルボキシ基により置換されているか；または
    少なくとも１つのトリフルオロメトキシ基により置換されているか；または
    Ｒ３はハロゲンであり；
    Ｒ２は水素、または：
    アミノ（１または２個の（Ｃ１−４）アルキル基により置換されていてもよい）；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ２−４）アルケニル、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−４）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）；シアノ；テトラゾリル；２−オキソ−オキサゾリジニル（Ｒ１０により置換されていてもよい）；３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１，２−ジオン−４−イル；２，４−チアゾリジンジオン−５−イル；テトラゾール−５−イルアミノカルボニル；１，２，４−トリアゾール−５−イル（Ｒ１０により置換されていてもよい）；５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル；ハロゲン；（Ｃ１−４）アルキルチオ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ（（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ２−４）アルケニル、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）；オキソ；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；または（Ｃ１−４）アミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）、
    から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、（Ｃ１−４）アルキルもしくは（Ｃ２−４）アルケニルであり；
    Ｒ３は水素であるか；または
    ＲｖおよびＲｗが結合である場合、Ｒ３は２−、３−または４位にあり、ＲｖおよびＲｗが結合以外である場合、Ｒ３は１−、２−、３−または４位にあり、Ｒ３は：
    カルボキシ；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよく、さらに（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）；シアノ；テトラゾリル；２−オキソ−オキサゾリジニル（Ｒ１０により置換されていてもよい）；３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１，２−ジオン−４−イル；２，４−チアゾリジンジオン−５−イル；テトラゾール−５−イルアミノカルボニル；１，２，４−トリアゾール−５−イル（Ｒ１０により置換されていてもよい）；または５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル；または
    （Ｃ１−４）アルキルまたはエテニル（Ｒ３に関して上記したいずれの基および／または下記から独立して選択される０〜２個のＲ１２基：
    ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；ヒドロキシ（（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルまたはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい）；アミノ（（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）により一置換または二置換されていてもよい）；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）；オキソ；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル；または（Ｃ１−６）アミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい）；または
    ヒドロキシ（（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルまたはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよい）；または
    アミノ（（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）により一置換または二置換されていてもよい）；または
    ハロゲンである：
    ただし：Ｒ３が４位にある場合、これはヒドロキシルまたはアミノまたはハロゲンにより置換されていてもよい；
    加えて、Ｒ３が置換基を含有するヒドロキシまたはアミノおよび置換基を含有するカルボキシにより二置換されている場合、それらは、それぞれ一緒になって、環状エステルまたはアミド結合を形成し；
    Ｒ１０は、（Ｃ１−４）アルキルおよび（Ｃ２−４）アルケニル（これらはいずれも上記したＲ１２基により置換されていてもよい）；カルボキシ；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよく、さらに、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；トリフルオロメチルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；および（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルから選択され；
    Ｒ４は−ＣＨ２−Ｒ５ １基であり、ここに、Ｒ５ １は：
    （Ｃ４−８）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ１−４）アルカノイルオキシ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ３−８）シクロアルキル（Ｃ４−８）アルキル；ヒドロキシ−、（Ｃ１−６）アルコキシ−または（Ｃ１−６）アルカノイルオキシ−（Ｃ３−８）シクロアルキル（Ｃ４−８）アルキル；シアノ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ４−８）アルケニル；（Ｃ４−８）アルキニル；テトラヒドロフリル；モノ−またはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ４−８）アルキル；アシルアミノ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ１−６）アルキル−またはアシル−アミノカルボニル（Ｃ４−８）アルキル；モノ−またはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（ヒドロキシ）（Ｃ４−８）アルキルから選択され；または
    Ｒ４は−Ｕ−Ｒ５ ２基であり、ここに、Ｒ５ ２は、各々の環に４個までのヘテロ原子を含有する、置換されていてもよい二環式カルボサイクリックまたはヘテロサイクリック環系（Ａ）：
    Figure 2005539087
     （式中、環（ａ）および（ｂ）の少なくとも１つは芳香族であり；
    Ｘ１は、芳香環の一部である場合はＣまたはＮであり、または非芳香環の一部である場合はＣＲ１４であり；
    Ｘ２は、芳香環または非芳香環の一部である場合はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４であり、加えて、非芳香環の一部である場合はＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
    Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
    Ｙ１は、０〜４個の原子のリンカー基であり、これらの各々の原子は、独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、加えて、非芳香環の一部である場合はＣＲ１４Ｒ１５であってもよく、
    Ｙ２は、２〜６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の各々の原子は、独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、加えて、非芳香環の一部である場合はＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
    Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノまたはアミノカルボニル（Ｒ３における対応する置換基と同様に置換されていてもよい）；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル（ここに、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；アリール（Ｃ１−４）アルコキシから選択され；
    Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−４）アルキル（ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）；（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよく、さらに（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）から選択され；
    ｘは、各々独立して、０、１または２である）
    であり；
    ＵはＣＯ、ＳＯ２またはＣＨ２であり；または
    Ｒ４は−Ｘ１ａ−Ｘ２ａ−Ｘ３ａ−Ｘ４ａ基であり、ここに：
    Ｘ１ａは、ＣＨ２、ＣＯまたはＳＯ２であり；
    Ｘ２ａは、ＣＲ１４ａＲ１５ａであり；
    Ｘ３ａは、ＮＲ１３ａ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＣＲ１４ａＲ１５ａであり；ここに：
    Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、各々独立して、Ｒ１４およびＲ１５に関して上記した基から選択される：ただし、同一炭素原子上のＲ１４ａおよびＲ１５ａは、両方ともは、置換されていてもよいヒドロキシおよび置換されていてもよいアミノから選択されず；または
    Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、一緒になって、オキソを意味し；
    Ｒ１３ａは、水素；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよく、さらに（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）であるか；または
    隣接する原子上の２つのＲ１４ａ基またはＲ１３ａおよびＲ１４ａ基は、一緒になって結合を意味し、残りのＲ１３ａ、Ｒ１４ａおよびＲ１５ａ基は、上記と同意義であり；または
    隣接する原子上の２つのＲ１４ａ基および２つのＲ１５ａ基は、一緒になって、結合を意味して、Ｘ２ａおよびＸ３ａが三重結合となり；
    Ｘ４ａは、フェニルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される４個までのヘテロ原子を含有するＣもしくはＮ結合単環式芳香族５−または６員ヘテロサイクルであり：ここに、これは、（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノまたはアミノカルボニル（Ｒ３における対応する置換基と同様に置換されていてもよい）；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；アリール、アリール（Ｃ１−４）アルキルまたはアリール（Ｃ１−４）アルコキシから選択される３個までの基によりＣ置換されていてもよく；および
    トリフルオロメチル；（Ｃ１−４）アルキル（ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）；（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニル置換されていてもよく、さらに、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニル置換されていてもよい）によりＮ置換されていてもよく；
    ｎは０または１であり、ＡＢは、ＮＲ１１ＣＯ、ＣＯＮＲ１１、ＣＯ−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−ＣＯ、Ｏ−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−Ｏ、ＮＨＲ１１−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−ＮＨＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２、ＣＲ６Ｒ７−ＳＯ２またはＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９である：ただし、
    ＲｖおよびＲｗが結合である場合、ｎは０であり、ＢはＮＲ１１、ＯまたはＳＯ２以外であり；
    またはｎは０であり、ＡＢはＮＨ−ＣＯ−ＮＨまたはＮＨ−ＣＯ−Ｏであり、Ｒｖ／Ｒｗは結合以外であり；
    またはｎは０であり、ＡＢはＣＲ６Ｒ７ＳＯ２ＮＲ２、ＣＲ６Ｒ７ＣＯＮＲ２またはＣＲ６Ｒ７ＣＨ２ＮＲ２であり、Ｒｖ／Ｒｗは結合以外である：
    ただし、Ｒ６およびＲ７、およびＲ８およびＲ９は、両方ともは、置換されていてもよいヒドロキシまたはアミノではなく；
    ここに：
    Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−６）アルコキシ；（Ｃ１−６）アルキルチオ；ハロ；トリフルオロメチル；アジド；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；ヒドロキシ、アミノまたはアミノカルボニル（Ｒ３における対応する置換基と同様に置換されていてもよい）；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル；または（Ｃ１−６）アミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）から選択されるか；
    または、Ｒ６およびＲ８は、一緒になって結合を意味し、Ｒ７およびＲ９は上記と同意義であり；
    Ｒ１１は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよく、さらに、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）から選択され；
    または、Ｒ３およびＲ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の１つがカルボキシ基を含有し、他方がヒドロキシまたはアミノ基を含有する場合、これらは、一緒になって、環状エステルまたはアミド結合を形成するか、またはＲ３がカルボキシ基を含有し、ＡまたはＢがＮＨである場合、これらは縮合して環状アミドを形成する］
    で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体。
  2. ＲＡが、置換されていてもよいイソキノリン−５−イル、キノリン−８−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、キノキサリン−５−イル、イソキノリン−８−イル、［１，６］−ナフチリジン−４−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−５−イルまたは１，２−ジヒドロイソキノリン−８−イルである、請求項１記載の化合物。
  3. Ｒ１が、水素、メトキシ、メチル、シアノまたはハロゲンであり、Ｒ１ａがＨである、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
  4. Ｒ２が水素である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
  5. Ｒ３が、１または３位で、水素、フルオロまたはヒドロキシ置換されている、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
  6. ｎが０であり、ＡおよびＢの両方がＣＨ２であるか、ＡがＣＨＯＨまたはＣＨ２であり、ＢがＣＨ２であるか、あるいはＡがＮＨであり、ＢがＣＯである、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
  7. Ｒ４が−Ｕ−Ｒ５ ２であり、−Ｕ−基が−ＣＨ２−であり、Ｒ５ ２が、少なくとも１つがＮまたはＮＲ１３である２〜４個のヘテロ原子を含む８〜１１個の環原子を有する芳香族ヘテロサイクリック環（Ａ）であり、ここに、Ｙ２が、１つがＳであり、１つのＮがＸ３に結合している１〜２個がＮである２〜３個のヘテロ原子を含有し、またはヘテロサイクリック環（Ａ）は、置換されていてもよいベンゾおよびピリドから選択される芳香環（ａ）および非芳香環（ｂ）を有し、Ｙ２は、Ｘ５に結合したＯ、ＳまたはＲ１３が水素以外であるＮＲ１３およびＮを介してＸ３に結合するＮＨＣＯまたはＸ３に結合するＯから選択されるヘテロ原子を含む３〜５個の原子を有する、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
  8. Ｒ５ ２が：
    ３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル
    ３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル
    ７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル
    ７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル
    ２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル
    から選択される、請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
  9. １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル）−アミド
    ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸キノリン−４−イルアミド
    ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸イソキノリン−５−イルアミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
    ４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
    ６−（｛４−ヒドロキシ−４−［２−（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン
    ６−（｛４−ヒドロキシ−４−［２−（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン
    （１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    （１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    （１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    （１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    （１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    （１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
    （１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
    ７−（｛ｒ−４−ヒドロキシ−４−［２−（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−エチル］−ｃ−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−２−オン
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
    ｔ−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
    ｔ−４−［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（３−メチル−キノキサリン−５−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−８−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（１−メトキシ−イソキノリン−８−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（５−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸［１，６］ナフチリジン−４−イルアミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノキサリン−５−イル）−アミド
    （１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド
    （１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｃ−シクロヘキサンジカルボン酸（３−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリン−５−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−アミド
    ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｃ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
    ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
    （１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−シアノ−キノリン−８−イル）−アミド
    （１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−３−メトキシ−シクロヘキサンジカルボン酸（２−メチル−キノリン−８−イル）−アミド
    １−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（６−シアノ−キノリン−４−イル）−アミド
    ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−１−ヒドロキシ−ｒ−シクロヘキサンジカルボン酸（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−アミド
    ｔ−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メチル−５−キノキサリニル）−ｒ−シクロヘキサンカルボキサミド
    から選択される化合物またはその医薬上許容される誘導体。
  10. 哺乳類における細菌感染症の治療に用いるための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
  11. 請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
  12. 請求項１記載の化合物の製造方法であって、式（ＩＶ）で示される化合物を、式（Ｖ）：
    Figure 2005539087
     ［式中、ｎは、式（Ｉ）の記載と同意義であり；Ｚ １’ 、Ｚ ２’ 、Ｚ ３’ Ｒ １’ およびＲ ３’ は、式（Ｉ）に記載のＺ １ 、Ｚ ２ 、Ｚ ３ 、Ｒ １ およびＲ ３ と同意義であるか、またはそれに変換可能な基であり；Ｚ ４ 、Ｚ ５ 、Ｒ ｖ およびＲ ｗ は、式（Ｉ）の記載と同意義であり；
    Ｑ １ は、ＮＲ ２’ Ｒ ４’ またはそれに変換可能な基であり、ここに、Ｒ ２’ およびＲ ４’ は、式（Ｉ）に記載のＲ ２ およびＲ ４ と同意義であるか、またはそれに変換可能な基であり、Ｑ ２ はＨまたはＲ ３’ であるか、あるいはＱ １ およびＱ ２ は、一緒になって保護されていてもよいオキソ基を形成し；
    ＸおよびＹは、以下の組み合わせであってもよく：
    （ｉ）ＸおよびＹの一方はＣＯ ２ Ｒ ｙ であり、他方はＣＨ ２ ＣＯ ２ Ｒ ｘ であり；
    （ｉｉ）ＸはＣＨＲ ６ Ｒ ７ であり、ＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ ９ であり；
    （ｉｉｉ）ＸはＣＲ ７ ＝ＰＲ ｚ ３ であり、ＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ ９ であり；
    （ｉｖ）ＸはＣ（＝Ｏ）Ｒ ７ であり、ＹはＣＲ ９ ＝ＰＲ ｚ ３ であり；
    （ｖ）ＹおよびＸの一方はＣＯＷであり、他方はＮＨＲ １１’ 、ＮＣＯまたはＮＲ１１’ＣＯＷであり；
    （ｖｉ）ＸはＮＨＲ １１’ であり、ＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ ８ であるか、あるいはＸはＣ（＝Ｏ）Ｒ ６ であり、ＹはＮＨＲ １１’ であり；
    （ｖｉｉ）ＸはＮＨＲ １１’ であり、ＹはＣＲ ８ Ｒ ９ Ｗであり；
    （ｖｉｉｉ）ＸはＷまたはＯＨであり、ＹはＣＨ ２ ＯＨであり；
    （ｉｘ）ＸはＮＨＲ １１’ であり、ＹはＳＯ ２ Ｗであり；
    （ｘ）ＸおよびＹの一方は（ＣＨ ２ ） ｐ −Ｗであり、他方は（ＣＨ ２ ） ｑ ＮＨＲ １１’ 、（ＣＨ ２ ） ｑ ＯＨ、（ＣＨ ２ ） ｑ ＳＨまたは（ＣＨ ２ ） ｑ ＳＣＯＲ ｘ であり、ここに、ｐ＋ｑは１であり；
    （ｘｉ）ＸおよびＹの一方はＯＨであり、他方は−ＣＨ＝Ｎ ２ であり；
    （ｘｉｉ）ＸはＮＣＯであり、ＹはＯＨまたはＮＨ ２ であり；
    （ｘｉｉｉ）ＸはＣＲ ６ Ｒ ７ ＳＯ ２ Ｗ、Ａ’ＣＯＷ、ＣＲ ６ ＝ＣＨ ２ またはオキシランであり、ＹはＮＨＲ ２’ であり；
    （ｘｉｖ）ＸはＷであり、ＹはＣＯＮＨＲ １１ またはＯＣＯＮＨ ２ であり；
    （ｘｖ）ＸはＷであり、Ｙは中間体−Ｃ≡Ｃ−基の水素化を受けた−Ｃ≡ＣＨであり；
    ここに、Ｗは、脱離基、例えば、ハロ、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシまたはイミダゾリルであり；Ｒ ｘ およびＲ ｙ は（Ｃ １−６ ）アルキルであり；Ｒ ｚ はアリールまたは（Ｃ １−６ ）アルキルであり；Ａ’およびＮＲ １１’ は、式（Ｉ）に記載のＡおよびＮＲ １１ と同意義であるか、またはそれに変換可能な基であり；オキシランは：
    Figure 2005539087
     （式中、Ｒ ６ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は式（Ｉ）の記載と同意義である）
    である］
    で示される化合物と反応させること、ついで、任意にまたは要すればＱ １ およびＱ ２ をＮＲ ２’ Ｒ ４’ に変換すること；Ａ’、Ｚ １’ 、Ｚ ２’ 、Ｚ ３’ 、Ｒ １’ 、Ｒ ２’ 、Ｒ ３’ 、Ｒ ４’ およびＮＲ １１’ をＡ、Ｚ １ 、Ｚ ２ 、Ｚ ３ 、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ およびＮＲ １１’ に変換すること；Ａ−Ｂを別のＡ−Ｂに変換すること、Ｒ ｖ 、Ｒ ｗ 、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ および／またはＲ ４ を相互変換すること、および／またはその医薬上許容される誘導体を形成することを含む方法。
  13. 式（ＶＩ）：
    Figure 2005539087
     ［式中、可変基は式（Ｉ）の記載と同意義である］
    で示される化合物。
  14. 式（ＶＩＩ）：
    Figure 2005539087
     ［式中、可変基は式（Ｉ）の記載と同意義である］
    で示される化合物。
JP2004548887A 2002-06-26 2003-06-25 化合物 Expired - Fee Related JP4522262B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US39170002P 2002-06-26 2002-06-26
US46096103P 2003-04-07 2003-04-07
PCT/EP2003/006756 WO2004002992A1 (en) 2002-06-26 2003-06-25 Compounds

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2005539087A JP2005539087A (ja) 2005-12-22
JP2005539087A5 true JP2005539087A5 (ja) 2006-06-15
JP4522262B2 JP4522262B2 (ja) 2010-08-11

Family

ID=30003201

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2004548887A Expired - Fee Related JP4522262B2 (ja) 2002-06-26 2003-06-25 化合物

Country Status (10)

Country Link
US (2) US7622481B2 (ja)
EP (1) EP1537123B1 (ja)
JP (1) JP4522262B2 (ja)
AR (1) AR040335A1 (ja)
AT (1) ATE430154T1 (ja)
AU (1) AU2003266949A1 (ja)
DE (1) DE60327438D1 (ja)
ES (1) ES2325831T3 (ja)
TW (1) TW200406413A (ja)
WO (1) WO2004002992A1 (ja)

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0112834D0 (en) * 2001-05-25 2001-07-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
EP2181996A1 (en) 2002-01-29 2010-05-05 Glaxo Group Limited Aminopiperidine derivatives
EP1470131A2 (en) 2002-01-29 2004-10-27 Glaxo Group Limited Aminopiperidine compounds, process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them
TW200409637A (en) * 2002-06-26 2004-06-16 Glaxo Group Ltd Compounds
EP1560821B8 (en) 2002-11-05 2010-05-19 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
AU2003291227A1 (en) 2002-11-05 2004-06-07 Smithkline Beecham Corporation Antibacterial agents
EP1567520B1 (en) 2002-12-04 2008-10-15 Glaxo Group Limited Quinolines and nitrogenated derivatives thereof and their use as antibacterial agents
TW200427688A (en) * 2002-12-18 2004-12-16 Glaxo Group Ltd Antibacterial agents
WO2006002047A2 (en) 2004-06-15 2006-01-05 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
DE102004041163A1 (de) * 2004-08-25 2006-03-02 Morphochem Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität
CA2580621A1 (en) * 2004-09-24 2006-03-30 Actelion Pharmaceuticals Ltd New bicyclic antibiotics
DE602005021133D1 (de) * 2004-10-05 2010-06-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Neue piperidin-antibiotika
JP5314244B2 (ja) * 2004-10-27 2013-10-16 富山化学工業株式会社 新規な含窒素複素環化合物およびその塩
JP2008528598A (ja) * 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
WO2006081182A2 (en) 2005-01-25 2006-08-03 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
US7709472B2 (en) 2005-01-25 2010-05-04 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
WO2006081289A2 (en) 2005-01-25 2006-08-03 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
WO2006081178A2 (en) 2005-01-25 2006-08-03 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
MY150958A (en) 2005-06-16 2014-03-31 Astrazeneca Ab Compounds for the treatment of multi-drug resistant bacterial infections
WO2006137485A1 (ja) * 2005-06-24 2006-12-28 Toyama Chemical Co., Ltd. 新規な含窒素複素環化合物およびその塩
WO2007016610A2 (en) * 2005-08-02 2007-02-08 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
EP1981881B1 (en) 2006-01-26 2011-12-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Tetrahydropyrane antibiotics
JP5191053B2 (ja) 2006-02-15 2013-04-24 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド エタノールまたは１，２−エタンジオールシクロヘキシル抗生物質誘導体
JP2009532423A (ja) 2006-04-06 2009-09-10 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤としてのピロロ−キノキサリノン誘導体
EP2007377A4 (en) 2006-04-06 2011-08-17 Glaxo Group Ltd ANTIBACTERIAL ACTIVE SUBSTANCES
CN101454319B (zh) * 2006-05-26 2012-06-27 富山化学工业株式会社 新杂环化合物或其盐及其中间体
GB0613208D0 (en) 2006-07-03 2006-08-09 Glaxo Group Ltd Compounds
EP1992628A1 (en) 2007-05-18 2008-11-19 Glaxo Group Limited Derivatives and analogs of N-ethylquinolones and N-ethylazaquinolones
WO2008071962A1 (en) * 2006-12-15 2008-06-19 Astrazeneca Ab Pteridines and pyrimidinopyridines as antibacterial agents
CL2007003693A1 (es) * 2006-12-22 2008-06-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de pirido [3,2-b] [1,4] tiazina; composicion farmaceutica que contiene dichos compuestos; y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.
CL2008001003A1 (es) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.
US8389524B2 (en) 2007-04-20 2013-03-05 Glaxo Group Limited Tricyclic nitrogen containing compounds as antibacterial agents
EP2221309B1 (en) 2007-11-26 2013-07-24 Toyama Chemical Co., Ltd. Naphthyridine derivative monohydrate and method for producing the same
EP2080761A1 (en) 2008-01-18 2009-07-22 Glaxo Group Limited Compounds
AU2009254738B2 (en) * 2008-06-03 2014-05-08 Idorsia Pharmaceuticals Ltd [4-(1-amino-ethyl) -cyclohexyl] -methyl-amine and [6-(1-amino-ethyl) -tetrahydro- pyran-3-yl] -methyl-amine derivatives as antibacterials
US20110275661A1 (en) 2008-10-17 2011-11-10 Glaxo Group Limited Tricyclic nitrogen compounds used as antibacterials
WO2010045987A1 (en) * 2008-10-23 2010-04-29 Glaxo Group Limited Substituted (aza) -1-methyl-1h-quin0lin-2-0nes as antibacterials
KR101322496B1 (ko) 2008-11-17 2013-10-29 에프. 호프만-라 로슈 아게 나프틸아세트산
US8318940B2 (en) 2009-01-15 2012-11-27 Glaxo Group Limited Naphthyridin-2 (1 H)-one compounds useful as antibacterials
CA2750047A1 (en) 2009-01-21 2010-07-29 Basilea Pharmaceutica Ag Novel bicyclic antibiotics
AR076222A1 (es) * 2009-04-09 2011-05-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados 2-hidroxietil-1h-quinolin-ona y sus analogos azaisotericos con actividad antibacteriana y composiciones farmaceuticas que los contienen
US8394858B2 (en) 2009-12-03 2013-03-12 Novartis Ag Cyclohexane derivatives and uses thereof
US8927541B2 (en) 2009-12-18 2015-01-06 Basilea Pharmaceutica Ag Tricyclic antibiotics
JPWO2012108376A1 (ja) 2011-02-07 2014-07-03 第一三共株式会社 アミノ基含有ピロリジノン誘導体
JP2014517019A (ja) 2011-06-17 2014-07-17 バジリア ファルマスーチカ アーゲー 三環式抗生物質
US8470884B2 (en) 2011-11-09 2013-06-25 Hoffmann-La Roche Inc. Alkenyl naphthylacetic acids
US9359275B2 (en) * 2012-02-23 2016-06-07 Children's Medical Center Corporation Natural product antibiotics and analogs thereof
CA2896338A1 (en) * 2013-03-29 2014-10-02 Daiichi Sankyo Company, Limited Method for producing (1s,4s,5s)-4-bromo-6-oxabicyclo[3.2.1]octan-7-one
CN103145709A (zh) * 2013-04-12 2013-06-12 苏州科捷生物医药有限公司 一种4-氯-1,6-萘啶的合成工艺
CA2907832A1 (en) 2013-04-16 2014-10-23 Actelion Pharmaceuticals Ltd Antibacterial biaromatic derivatives
RU2753403C2 (ru) * 2014-06-20 2021-08-16 Институт Пастер Корея Противоинфекционные соединения
PE20170501A1 (es) 2014-08-22 2017-04-27 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Un procedimiento que comprende compuestos que administran a un sujeto infectado con neisseria gonorrhoeae
AR102256A1 (es) 2014-10-15 2017-02-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados biaromáticos básicos antibacterianos con sustitución de aminoalcoxi
KR102134171B1 (ko) 2014-10-24 2020-07-15 란도스 바이오파마, 인크. 란티오닌 합성효소 c-유사 2-계 치료제
UY36851A (es) * 2015-08-16 2017-03-31 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Compuestos para uso en aplicaciones antibacterianas
WO2019032956A1 (en) 2017-08-10 2019-02-14 President And Fellows Of Harvard College LINCONSAMIDE ANTIBIOTICS AND USES THEREOF
US11124534B2 (en) 2017-08-10 2021-09-21 President And Fellows Of Harvard College Lincosamide antibiotics and uses thereof
WO2019108418A1 (en) 2017-11-30 2019-06-06 Landos Biopharma, Inc. Therapies with lanthionine c-like protein 2 ligands and cells prepared therewith
CN108003100A (zh) * 2017-12-20 2018-05-08 北京六合宁远科技有限公司 一种药物中间体含氮杂环的胺类化合物的合成方法
KR20230026522A (ko) 2019-12-20 2023-02-24 란도스 바이오파마, 인크. 란티오닌 c-유사 단백질 2 리간드, 이로 제조된 세포, 및 이를 사용하는 치료법
CN116102537B (zh) * 2021-11-10 2024-10-01 四川大学 一种喹啉酮类衍生物及其制备方法和用途
MX2024008008A (es) 2021-12-30 2024-07-12 Shanghai Hansoh Biomedical Co Ltd Derivado triciclico inhibidor, metodo de preparacion de este y aplicacion de este.

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2717899A (en) 1998-01-26 1999-08-09 Smithkline Beecham Plc Quinoline derivatives as antibacterials
GB9822440D0 (en) 1998-10-14 1998-12-09 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB9822450D0 (en) 1998-10-14 1998-12-09 Smithkline Beecham Plc Medicaments
AU2437900A (en) 1999-01-20 2000-08-07 Smithkline Beecham Plc Piperidinylquinolines as protein tyrosine kinase inhibitors
GB9914486D0 (en) * 1999-06-21 1999-08-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB9917406D0 (en) 1999-07-23 1999-09-22 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB9917408D0 (en) 1999-07-23 1999-09-22 Smithkline Beecham Plc Compounds
US6403610B1 (en) 1999-09-17 2002-06-11 Aventis Pharma S.A. Quinolylpropylpiperidine derivatives, their preparation and the compositions which comprise them
FR2798656B1 (fr) 1999-09-17 2004-12-17 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, leur preparation et les compositions qui les contiennent
KR100733752B1 (ko) * 1999-11-26 2007-06-29 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 Ｎｐｙｙ５ 길항제
HUP0300721A3 (en) * 2000-07-26 2006-02-28 Smithkline Beecham Plc Aminopiperidine quinolines and their azaisosteric analogues with antibacterial activity, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and use thereof
EP1719770A3 (en) 2000-09-21 2008-03-05 Smithkline Beecham Plc Quinoline derivatives as antibacterials
US6603005B2 (en) 2000-11-15 2003-08-05 Aventis Pharma S.A. Heterocyclylalkylpiperidine derivatives, their preparation and compositions containing them
FR2816618B1 (fr) 2000-11-15 2002-12-27 Aventis Pharma Sa Derives heterocyclylalcoyl piperidine, leur preparation et les compositions qui les contiennent
GB0031086D0 (en) 2000-12-20 2001-01-31 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB0031088D0 (en) 2000-12-20 2001-01-31 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB0101577D0 (en) * 2001-01-22 2001-03-07 Smithkline Beecham Plc Compounds
BRPI0206669B8 (pt) 2001-01-24 2021-06-22 Becton Dickinson Co dispositivo médico compreendendo revestimento lubrificante
FR2822154B1 (fr) 2001-03-13 2005-10-21 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, leur preparation et les compositions qui les contiennent
US6602884B2 (en) 2001-03-13 2003-08-05 Aventis Pharma S.A. Quinolylpropylpiperidine derivatives, their preparation, and compositions containing them
GB0112836D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB0112834D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB0118238D0 (en) * 2001-07-26 2001-09-19 Smithkline Beecham Plc Medicaments
EP2181996A1 (en) 2002-01-29 2010-05-05 Glaxo Group Limited Aminopiperidine derivatives
EP1470131A2 (en) 2002-01-29 2004-10-27 Glaxo Group Limited Aminopiperidine compounds, process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them
TW200409637A (en) 2002-06-26 2004-06-16 Glaxo Group Ltd Compounds
FR2842807A1 (fr) 2002-07-23 2004-01-30 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, procede et intermediaires de preparation et compositions les renfermant
GB0217294D0 (en) 2002-07-25 2002-09-04 Glaxo Group Ltd Medicaments
FR2844270B1 (fr) 2002-09-11 2006-05-19 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, leur procede et intermediaires de preparation et les compositions qui les contiennent
FR2844268B1 (fr) 2002-09-11 2004-10-22 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, leurs procedes et intermediaires de preparation et les compositions qui les contiennent
DE50312598D1 (de) 2002-10-10 2010-05-20 Morphochem Ag Komb Chemie Neue verbindungen mit antibakterieller aktivität
EP1560821B8 (en) 2002-11-05 2010-05-19 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
AU2003291227A1 (en) 2002-11-05 2004-06-07 Smithkline Beecham Corporation Antibacterial agents
EP1567520B1 (en) 2002-12-04 2008-10-15 Glaxo Group Limited Quinolines and nitrogenated derivatives thereof and their use as antibacterial agents
TW200427688A (en) 2002-12-18 2004-12-16 Glaxo Group Ltd Antibacterial agents
FR2849034A1 (fr) 2002-12-20 2004-06-25 Aventis Pharma Sa Forme cristalline de l'acide (3r,4r)-4-(3-(s)-hydroxy-3- (6-methoxyquinolin-4-yl) propyl)-1-(2-(2-thienylthio) ethyl piperidine-3- carboxylique
US6939970B2 (en) 2002-12-20 2005-09-06 Aventis Pharma S. A. Crystalline form of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6 methoxyquinolin-4-propyl]-1-[2-2-thienylthio)ethyl] piperidine-3-carboxylic acid
TW200507841A (en) 2003-03-27 2005-03-01 Glaxo Group Ltd Antibacterial agents
US7232833B2 (en) 2003-03-28 2007-06-19 Novexel 4-substituted quinoline derivatives, method and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
FR2852954B1 (fr) 2003-03-28 2006-07-14 Aventis Pharma Sa Derives de quinoleines-4-substituees, leurs procede et intermediaires de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
DE10316081A1 (de) 2003-04-08 2004-10-21 Morphochem AG Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2005539087A5 (ja)
JP2006505505A5 (ja)
JP2005504747A5 (ja)
JP2005538125A5 (ja)
JP2004534780A5 (ja)
JP4522262B2 (ja) 化合物
US7186730B2 (en) Bicyclic nitrogen-containing heterocyclic derivatives for use as antibacterials
US7498326B2 (en) Compounds
ES2274999T3 (es) Derivados de piperidina como agentes antibacterianos.
ZA200308696B (en) Nitrogen-containing bicyclic heterocycles for use as antibacterials.
JP2005519922A5 (ja)
JP2005519981A5 (ja)
JP2004520360A5 (ja)
ES2270142T3 (es) Aminociclohexano quinolinas y sus analogos azaisostericos con actividad antibacteriana.
ES2292716T3 (es) Quinolinas y derivados nitrogenados de las mismas sustituidos en posicion 4 con un resto que contiene piperidina y su uso como agentes antibacterianos.
JP4445753B2 (ja) アミノピペリジン誘導体
JP2005525324A5 (ja)
KR20090031785A (ko) Ｎ-에틸퀴놀론 및 ｎ-에틸아자퀴놀론의 유도체 및 유사체
JP2006511622A (ja) 抗菌剤
JP2019189629A (ja) 淋菌感染を治療するための三環式含窒素化合物
KR20100017133A (ko) 항균제로서의 트리시클릭 질소 함유 화합물
JP2009532504A (ja) 抗菌薬
CA2558139A1 (en) Tricyclic benzopyran compound as anti-arrhythmic agents
JP2017524029A5 (ja)
WO2004014150A1 (en) Denatured carob flour (dcf) with a low content of soluble tannins and sugars, meant for human consumption and process to obtain it