JP2005539049A5 - - Google Patents
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Claims (69)
- 式(I)または式(II):
Wは、−C0-6アルキル(R1)、−C1-6アルキル(R1a)、−C0-6アルキル−アリール(R1,R8)、−C0-6アルキル−ヘテロシクリル(R1,R8)、−C0-6アルコキシ(R1)、−C0-6アルコキシ−アリール(R1,R8)および−C0-6アルコキシ−ヘテロシクリル(R1,R8)から成る群から選択され、
R1は、水素、−N(R4)2、−N(R4)(R5)、−N(R4)(R6)、−ヘテロシクリル(R8)および−ヘテロアリール(R8)から成る群から選択され、R1aは、−C(R4)(=N−R4)、−C(=N−R4)−N(R4)2、−C(=N−R4)−N(R4)(R6)、−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−R4、−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−N(R4)2、−C(=N−R4)−N(R4)−CO2−R4、−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−C1-8アルキル(R7)および−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−N(R4)2から成る群から選択され、
R4は、水素および−C1-8アルキル(R7)から成る群から選択され、
R5は、−C(=O)−R4、−C(=O)−N(R4)2、−C(=O)−シクロアルキル(R8)、−C(=O)−ヘテロシクリル(R8)、−C(=O)−アリール(R8)、−C(=O)−ヘテロアリール(R8)、−C(=O)−N(R4)−シクロアルキル(R8)、−C(=O)−N(R4)−アリール(R8)、−CO2−R4、−CO2−シクロアルキル(R8)、−CO2−アリール(R8)、−C(R4)(=N−R4)、−C(=N−R4)−N(R4)2、−C(=N−R4)−N(R4)(R6)、−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−R4、−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−N(R4)2、−C(=N−R4)−N(R4)−CO2−R4、−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−C1-8アルキル(R7)、−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−N(R4)2、−N(R4)−C(R4)(=N−R4)、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)2、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)(R6)、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−R4、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−N(R4)2、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−CO2−R4、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−C1-8アルキル(R7)、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−N(R4)2、−SO2−C1-8アルキル(R7)、−SO2−N(R4)2、−SO2−シクロアルキル(R8)および−SO2−アリール(R8)から成る群から選択され、
R6は、−シクロアルキル(R8)、−ヘテロシクリル(R8)、−アリール(R8)および−ヘテロアリール(R8)から成る群から選択され、
R7は、水素、−C1-8アルコキシ(R9)、−NH2、−NH−C1-8アルキル(R9)、−N(C1-8アルキル(R9))2、−C(=O)H、−C(=O)−C1-8アルキル(R9)、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-8アルキル(R9)、−C(=O)−N(C1-8アルキル(R9))2、−C(=O)−NH−アリール(R10)、−C(=O)−シクロアルキル(R10)、−C(=O)−ヘテロシクリル(R10)、−C(=O)−アリール(R10)、−C(=O)−ヘテロアリール(R10)、−CO2H、−CO2−C1-8アルキル(R9)、−CO2−アリール(R10)、−C(=NH)−NH2、−SH、−S−C1-8アルキル(R9)、−S−C1-8アルキル−S−C1-8アルキル(R9)、−S−C1-8アルキル−C1-8アルコキシ(R9)、−S−C1-8アルキル−NH−C1-8アルキル(R9)、−SO2−C1-8アルキル(R9)、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-8アルキル(R9)、−SO2−N(C1-8アルキル(R9))2、−SO2−アリール(R10)、シアノ、(ハロ)1-3、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル(R10)、−ヘテロシクリル(R10)、−アリール(R10)および−ヘテロアリール(R10)から成る群から独立して選択される1から2個の置換基であり、
R8は、これが窒素原子と結合している時には、水素、−C1-8アルキル(R9)、−C(=O)H、−C(=O)−C1-8アルキル(R9)、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-8アルキル(R9)、−C(=O)−N(C1-8アルキル(R9))2、−C(=O)−NH−アリール(R10)、−C(=O)−シクロアルキル(R10)、−C(=O)−ヘテロシクリル(R10)、−C(=O)−アリール(R10)、−C(=O)−ヘテロアリール(R10)、−CO2H、−CO2−C1-8アルキル(R9)、−CO2−アリール(R10)、−C(=NH)−NH2、−SO2−C1-8アルキル(R9)、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-8アルキル(R9)、−SO2−N(C1-8アルキル(R9))2、−SO2−アリール(R10)、−シクロアルキル(R10)および−アリール(R10)から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR8は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-8アルキル(R9)、−C1-8アルコキシ(R9)、−O−シクロアルキル(R10)、−O−アリール(R10)、−C(=O)H、−C(=O)−C1-8アルキル(R9)、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-8アルキル(R9)、−C(=O)−N(C1-8アルキル(R9))2、−C(=O)−NH−アリール(R10)、−C(=O)−シクロアルキル(R10)、−C(=O)−ヘテロシクリル(R10)、−C(=O)−アリール(R10)、−C(=O)−ヘテロアリール(R10)、−CO2H、−CO2−C1-8アルキル(R9)、−CO2−アリール(R10)、−C(=NH)−NH2、−SO2−C1-8アルキル(R9)、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-8アルキル(R9)、−SO2−N(C1-8アルキル(R9))2、−SO2−アリール(R10)、−SH、−S−C1-8アルキル(R9)、−S−C1-8アルキル−S−C1-8アルキル(R9)、−S−C1-8アルキル−C1-8アルコキシ(R9)、−S−C1-8アルキル−NH−C1-8アルキル(R9)、−NH2、−NH−C1-8アルキル(R9)、−N(C1-8アルキル(R9))2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル(R10)、−ヘテロシクリル(R10)、−アリール(R10)および−ヘテロアリール(R10)から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、
R9は、水素、−C1-8アルコキシ、−NH2、−NH−C1-8アルキル、−N(C1-8アルキル)2、−C(=O)H、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-8アルキル、−C(=O)−N(C1-8アルキル)2、−CO2H、−CO2−C1-8アルキル、−SO2−C1-8アルキル、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-8アルキル、−SO2−N(C1-8アルキル)2、シアノ、(ハロ)1-3、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から選択され、
R10は、これが窒素原子と結合している時には、水素、−C1-8アルキル、−C(=O)H、−C(=O)−C1-8アルキル、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-8アルキル、−C(=O)−N(C1-8アルキル)2、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル、−SO2−C1-8アルキル、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-8アルキルおよび−SO2−N(C1-8アルキル)2から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR10は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-8アルキル、−C1-8アルコキシ、−C(=O)H、−C(=O)−C1-8アルキル、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-8アルキル、−C(=O)−N(C1-8アルキル)2、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル、−SO2−C1-8アルキル、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-8アルキル、−SO2−N(C1-8アルキル)2、−NH2、−NH−C1-8アルキル、−N(C1-8アルキル)2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、
R2は、水素、−C1-8アルキル(R7)、−C2-8アルケニル(R7)、−C2-8アルキニル(R7)、−シクロアルキル(R8)、−ヘテロシクリル(R8)、−アリール(R8)および−ヘテロアリール(R8)から成る群から選択され、
qは、0、1、2または3から成る群から選択され、
Zは、ヒドロキシ、−NH2、−NH−C1-8アルキル、−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−OH、−O−C1-8アルキルC1-8アルコキシ、−O−C1-8アルキルカルボニルC1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−CO2H、−O−C1-8アルキル−C(O)O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−O−C(O)C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−NH2、−O−C1-8アルキル−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキルアミド、−O−C1-8アルキル−C(O)−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−C(O)−N(C1-8アルキル)2および−NHC(O)C1-8アルキルから成る群から選択される]
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。 - Wが−C0-4アルキル(R1)および−C0-4アルキル−アリール(R1,R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- Wが−C0-4アルキル(R1)または−C0-4アルキル−フェニル(R1,R8)である請求項1記載の化合物。
- R1が−N(R4)(R6)、−ヘテロシクリル(R8)および−ヘテロアリール(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R1が−N(R4)(R6)、−ジヒドロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル(R8)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)、−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジニル(R8)、−テトラヒドロ−1H−アゼピノ[2,3−b]ピリジニル(R8)および−ピリジニル(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R1が−N(R4)(R6)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)および−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジニル(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R1aが−C(R4)(=N−R4)、−C(=N−R4)−N(R4)2、−C(=N−R4)−N(R4)(R6)、−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−R4、−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−N(R4)2、−C(=N−R4)−N(R4)−CO2−R4、−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−C1-4アルキル(R7)および−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−N(R4)2から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R4が水素および−C1-4アルキル(R7)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R4が水素である請求項1記載の化合物。
- R5が−C(=O)−R4、−C(=O)−N(R4)2、−C(=O)−シクロアルキル(R8)、−C(=O)−ヘテロシクリル(R8)、−C(=O)−アリール(R8)、−C(=O)−ヘテロアリール(R8)、−C(=O)−N(R4)−シクロアルキル(R8)、−C(=O)−N(R4)−アリール(R8)、−CO2−R4、−CO2−シクロアルキル(R8)、−CO2−アリール(R8)、−C(R4)(=N−R4)、−C(=N−R4)−N(R4)2、−C(=N−R4)−N(R4)(R6)、−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−R4、−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−N(R4)2、−C(=N−R4)−N(R4)−CO2−R4、−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−C1-4アルキル(R7)、−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−N(R4)2、−N(R4)−C(R4)(=N−R4)、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)2、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)(R6)、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−R4、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−C(=O)−N(R4)2、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−CO2−R4、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−C1-4アルキル(R7)、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)−SO2−N(R4)2、−SO2−C1-4アルキル(R7)、−SO2−N(R4)2、−SO2−シクロアルキル(R8)および−SO2−アリール(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R5が−C(=O)−R4、−C(=O)−N(R4)2、−CO2−R4、−C(R4)(=N−R4)、−C(=N−R4)−N(R4)2、−C(=N−R4)−N(R4)(R6)、−N(R4)−C(R4)(=N−R4)、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)2、−N(R4)−C(=N−R4)−N(R4)(R6)、−SO2−C1-4アルキル(R7)および−SO2−N(R4)2から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R6が−ヘテロシクリル(R8)および−ヘテロアリール(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R6が−ジヒドロイミダゾリル(R8)、−テトラヒドロピリジニル(R8)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)および−ピリジニル(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R7が水素、−C1-4アルコキシ(R9)、−NH2、−NH−C1-4アルキル(R9)、−N(C1-4アルキル(R9))2、−C(=O)H、−C(=O)−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)−N(C1-4アルキル(R9))2、−C(=O)−NH−アリール(R10)、−C(=O)−シクロアルキル(R10)、−C(=O)−ヘテロシクリル(R10)、−C(=O)−アリール(R10)、−C(=O)−ヘテロアリール(R10)、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル(R9)、−CO2−アリール(R10)、−C(=NH)−NH2、−SH、−S−C1-4アルキル(R9)、−S−C1-4アルキル−S−C1-4アルキル(R9)、−S−C1-4アルキル−C1-4アルコキシ(R9)、−S−C1-4アルキル−NH−C1-4アルキル(R9)、−SO2−C1-4アルキル(R9)、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-4アルキル(R9)、−SO2−N(C1-4アルキル(R9))2、−SO2−アリール(R10)、シアノ、(ハロ)1-3、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル(R10)、−ヘテロシクリル(R10)、−アリール(R10)および−ヘテロアリール(R10)から成る群から独立して選択される1から2個の置換基である請求項1記載の化合物。
- R7が水素、−C1-4アルコキシ(R9)、−NH2、−NH−C1-4アルキル(R9)、−N(C1-4アルキル(R9))2、(ハロ)1-3、ヒドロキシおよびオキソから成る群から独立して選択される1から2個の置換基である請求項1記載の化合物。
- R7が水素である請求項1記載の化合物。
- R8が、これが窒素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)H、−C(=O)−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)−N(C1-4アルキル(R9))2、−C(=O)−NH−アリール(R10)、−C(=O)−シクロアルキル(R10)、−C(=O)−ヘテロシクリル(R10)、−C(=O)−アリール(R10)、−C(=O)−ヘテロアリール(R10)、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル(R9)、−CO2−アリール(R10)、−C(=NH)−NH2、−SO2−C1-4アルキル(R9)、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-4アルキル(R9)、−SO2−N(C1-4アルキル(R9))2、−SO2−アリール(R10)、−シクロアルキル(R10)および−アリール(R10)から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル(R9)、−C1-4アルコキシ(R9)、−O−シクロアルキル(R10)、−O−アリール(R10)、−C(=O)H、−C(=O)−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)−N(C1-4アルキル(R11))2、−C(=O)−NH−アリール(R10)、−C(=O)−シクロアルキル(R10)、−C(=O)−ヘテロシクリル(R10)、−C(=O)−アリール(R10)、−C(=O)−ヘテロアリール(R10)、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル(R9)、−CO2−アリール(R10)、−C(=NH)−NH2、−SO2−C1-4アルキル(R9)、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-4アルキル(R9)、−SO2−N(C1-4アルキル(R9))2、−SO2−アリール(R10)、−SH、−S−C1-4アルキル(R9)、−S−C1-4アルキル−S−C1-4アルキル(R9)、−S−C1-4アルキル−C1-4アルコキシ(R9)、−S−C1-4アルキル−NH−C1-4アルキル(R9)、−NH2、−NH−C1-4アルキル(R9)、−N(C1-4アルキル(R9))2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−シクロアルキル(R10)、−ヘテロシクリル(R10)、−アリール(R10)および−ヘテロアリール(R10)から成る群から独立して選択される1から4個の置換基である請求項1記載の化合物。
- R8が、これが窒素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)H、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)−N(C1-4アルキル(R9))2、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル(R9)および−SO2−NH2から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル(R9)、−C1-4アルコキシ(R9)、−O−アリール(R10)、−C(=O)H、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-4アルキル(R9)、−C(=O)−N(C1-4アルキル(R9))2、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル(R9)、−SO2−NH2、−NH2、−NH−C1-4アルキル(R9)、−N(C1-4アルキル(R9))2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される1から4個の置換基である請求項1記載の化合物。
- R8が、これが窒素原子と結合している時には、水素および−C1-4アルキル(R9)から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル(R9)、−C1-4アルコキシ(R9)、−O−アリール(R10)、−NH2、−NH−C1-4アルキル(R9)、−N(C1-4アルキル(R9))2、ハロ、ヒドロキシおよびオキソから成る群から独立して選択される1から4個の置換基である請求項1記載の化合物。
- R8が、これが窒素原子と結合している時には、水素および−C1-4アルキル(R9)から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル(R9)、−C1-4アルコキシ(R9)、−O−アリール(R10)およびヒドロキシから成る群から独立して選択される1から4個の置換基である請求項1記載の化合物。
- R9が水素、−C1-4アルコキシ、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、−C(=O)H、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-4アルキル、−C(=O)−N(C1-4アルキル)2、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル、−SO2−C1-4アルキル、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-4アルキル、−SO2−N(C1-4アルキル)2、シアノ、(ハロ)1-3、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R9が水素、−C1-4アルコキシ、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、−C(=O)H、−CO2H、−C(=O)−C1-4アルコキシ、(ハロ)1-3、ヒドロキシおよびオキソから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R9が水素、−C1-4アルコキシ、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、(ハロ)1-3およびヒドロキシから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R10が、これが窒素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル、−C(=O)H、−C(=O)−C1-4アルキル、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-4アルキル、−C(=O)−N(C1-4アルキル)2、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル、−SO2−C1-4アルキル、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-4アルキルおよび−SO2−N(C1-4アルキル)2から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR10が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル、−C1-4アルコキシ、−C(=O)H、−C(=O)−C1-4アルキル、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1-4アルキル、−C(=O)−N(C1-4アルキル)2、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル、−SO2−C1-4アルキル、−SO2−NH2、−SO2−NH−C1-4アルキル、−SO2−N(C1-4アルキル)2、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される1から4個の置換基である請求項1記載の化合物。
- (R10)1-4が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル、−C1-4アルコキシ、−C(=O)H、−C(=O)−C1-4アルキル、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R10が水素である請求項1記載の化合物。
- R2が水素、−C1-4アルキル(R7)、−C2-4アルケニル(R7)、−C2-4アルキニル(R7)、−シクロアルキル(R8)、−ヘテロシクリル(R8)、−アリール(R8)および−ヘテロアリール(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R2が水素、−シクロアルキル(R8)、−ヘテロシクリル(R8)、−アリール(R8)および−ヘテロアリール(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R2が水素、−シクロアルキル(R8)、−ヘテロシクリル(R8)、−フェニル(R8)、−ナフタレニル(R8)および−ヘテロアリール(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- R2が水素、−テトラヒドロピリミジニル(R8)、−1,3−ベンゾジオキソリル(R8)、−ジヒドロベンゾフラニル(R8)、−テトラヒドロキノリニル(R8)、−フェニル(R8)、−ナフタレニル(R8)、−ピリジニル(R8)、−ピリミジニル(R8)および−キノリニル(R8)から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- qが1、2または3である請求項1記載の化合物。
- Zがヒドロキシ、−NH2、−NH−C1-8アルキル、−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−OH、−O−C1-8アルキルC1-4アルコキシ、−O−C1-8アルキルカルボニルC1-4アルキル、−O−C1-8アルキル−CO2H、−O−C1-8アルキル−C(O)O−C1-6アルキル、C1-8アルキル−O−C(O)C1-6アルキル、−O−C1-8アルキル−NH2、−O−C1-8アルキル−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキルアミド、C1-8アルキル−C(O)−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−C(O)−N(C1-8アルキル)2および−NHC(O)C1-8アルキルから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- 該化合物が
Wが−CH2−Ph(3−R1)であり、R1が−1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリミジン−2−イルであり、R2がHであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−Ph(3−R1)であり、R1が−1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリミジン−2−イルであり、R2がHであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−CH2−Ph(3−R1)であり、R1が−1,4,5,6−テトラヒドロ−5−OH−ピリミジン−2−イルであり、R2が3−キノリニルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が3−キノリニルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,2,3,4−テトラヒドロ−3−キノリニルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリミジン−2−イルであり、R2が−3−ピリジニルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−1,4,5,6−テトラヒドロ−5−OH−ピリミジン−2−イルであり、R2が−3−ピリジニルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−3−ピリジニルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−NH−ピリジン−2−イルであり、R2が−3−ピリジニルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−1,4,5,6−テトラヒドロ−5−OH−ピリミジン−2−イルであり、R2が−(6−MeO)ピリジン−3−イルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリミジン−2−イルであり、R2が−3−キノリニルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−CH2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(6−MeO)ピリジン−3−イルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,4,5,6−テトラヒドロ−2−Me−ピリミジン−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,2,3,4−テトラヒドロ−3−キノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(6−MeO)ピリジン−3−イルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−NH−ピリジン−2−イルであり、R2が−3−キノリニルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−NH−ピリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−NH−ピリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−NH−ピリジン−2−イルであり、R2が−(6−MeO)ピリジン−3−イルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−1,4,5,6−テトラヒドロ−5−OH−2−ピリミジニルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(6−MeO)ピリジン−3−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−3−キノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(3−F)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(3−F)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−3−キノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(4−F)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(4−F)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(2−Me)ピリミジン−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(3,5−F2)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(3,5−F2)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(3−CF3)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(4−OCF3)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(3−F−4−Ph)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(3−F−4−OMe)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(4−OPh)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−4−イソキノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−3−ピリジニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−5−ジヒドロベンゾフラニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−2,4−(OMe)2−ピリミジ−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(2−OMe)ピリミジン−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−1,4,5,6−テトラヒドロ−5−OH−ピリミジン−2−イルであり、R2が−3−キノリニルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−3,4,5,6−テトラヒドロ−ピリジン−2−イルであり、R2が−3−キノリニルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−3−キノリニルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−3,4,5,6−テトラヒドロ−ピリミジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−3,4,5,6−テトラヒドロ−ピリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−Ph(3−R1)であり、R1が−NH−1,4,5,6−テトラヒドロ−5−OH−ピリミジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−CH2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが2でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、および
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−2−ナフタレニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
から成る群から選択される請求項1記載の化合物を含んで成る組成物。 - 該化合物が
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,2,3,4−テトラヒドロ−3−キノリニルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが0でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,2,3,4−テトラヒドロ−3−キノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(6−MeO)ピリジン−3−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(3−F)Phであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−3−キノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(2−Me)ピリミジン−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−4−イソキノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−3−ピリジニルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−2,4−(OMe)2−ピリミジ−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(2−OMe)ピリミジン−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである式(I)で表される化合物、
から成る群から選択される請求項34記載の組成物。 - Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,2,3,4−テトラヒドロ−3−キノリニルであり、qが0でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルであり、qが0でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−1,2,3,4−テトラヒドロ−3−キノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(6−MeO)ピリジン−3−イルであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(3−F)Phであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−3−キノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(2−Me)ピリミジン−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イルであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−4−イソキノリニルであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−3−ピリジニルであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−2,4−(OMe)2−ピリミジ−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)2−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−(2−OMe)ピリミジン−5−イルであり、qが1でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- Wが−(CH2)3−R1であり、R1が−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イルであり、R2が−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イルであり、qが0でありそしてZがOHである請求項1記載の化合物。
- 式(I):
Wは、−C0-4アルキル(R1)および−C0-4アルキル−フェニル(R1,R8)
から成る群から選択され、
R1は、−NH(R6)であり、
R2は、水素、−テトラヒドロピリミジニル(R8)、−1,3−ベンゾジオキソリル(R8)、−ジヒドロベンゾフラニル(R8)、−テトラヒドロキノリニル(R8)、−フェニル(R8)、−ナフタレニル(R8)、−ピリジニル(R8)、−ピリミジニル(R8)および−キノリニル(R8)から成る群から選択され、
R6は、−ジヒドロイミダゾリル(R8)、−テトラヒドロピリジニル(R8)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)および−ピリジニル(R8)から成る群から選択され、
R8は、これが窒素原子と結合している時には、水素および−C1-4アルキル(R9)から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル(R9)、−C1-4アルコキシ(R9)、−O−アリール(R10)およびヒドロキシから成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、
R9は、水素、−C1-4アルコキシ、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、(ハロ)1-3およびヒドロキシから成る群から選択され、
R10は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル、−C1-4アルコキシ、−C(=O)H、−C(=O)−C1-4アルキル、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択され、
qは、1、2または3であり、
Zは、ヒドロキシ、−NH2、−NH−C1-8アルキル、−N(C1-8アルキル)2、O−C1-8アルキル−OH、−O−C1-8アルキルC1-8アルコキシ、−O−C1-8アルキルカルボニルC1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−CO2H、−O−C1-8アルキル−C(O)O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−O−C(O)C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−NH2、−O−C1-8アルキル−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキルアミド、−O−C1-8アルキル−C(O)−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−C(O)−N(C1-8アルキル)2および−NHC(O)C1-8アルキルから成る群から選択される]
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。 - 式(I.2):
Wは、−C0-4アルキル(R1)および−C0-4アルキル−フェニル(R1,R8)から成る群から選択され、
R1は、−NH(R6)、−ジヒドロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル(R8)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)、−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジニル(R8)、−テトラヒドロ−1H−アゼピノ[2,3−b]ピリジニル(R8)および−ピリジニル(R8)から成る群から選択され,
R6は、−ジヒドロイミダゾリル(R8)、−テトラヒドロピリジニル(R8)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)および−ピリジニル(R8)から成る群から選択され、
R8は、これが窒素原子と結合している時には、水素および−C1-4アルキル(R9)から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル(R9)、−C1-4アルコキシ(R9)、−O−アリール(R10)およびヒドロキシから成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、
R9は、水素、−C1-4アルコキシ、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、(ハロ)1-3およびヒドロキシから成る群から選択され、
R10は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル、−C1-4アルコキシ、−C(=O)H、−C(=O)−C1-4アルキル、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、
qは、1、2または3であり、
Zは、ヒドロキシ、−NH2、−NH−C1-8アルキル、−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−OH、−O−C1-8アルキルC1-8アルコキシ、−O−C1-8アルキルカルボニルC1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−CO2H、−O−C1-8アルキル−C(O)O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−O−C(O)C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−NH2、−O−C1-8アルキル−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキルアミド、−O−C1-8アルキル−C(O)−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−C(O)−N(C1-8アルキル)2および−NHC(O)C1-8アルキルから成る群から選択される]
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。 - R1が−NH(R6)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)および−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジニル(R8)から成る群から選択されそして他のあらゆる変数がこの上で定義した通りである請求項47記載の化合物。
- 式(I.3):
Wは、−C0-4アルキル(R1)および−C0-4アルキル−フェニル(R1,R8)から成る群から選択され、
R1は、−NH(R6)、−ジヒドロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル(R8)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)、−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジニル(R8)、−テトラヒドロ−1H−アゼピノ[2,3−b]ピリジニル(R8)および−ピリジニル(R8)から成る群から選択され、
R2は、水素、−テトラヒドロピリミジニル(R8)、−1,3−ベンゾジオキソリル(R8)、−ジヒドロベンゾフラニル(R8)、−テトラヒドロキノリニル(R8)、−フェニル(R8)、−ナフタレニル(R8)、−ピリジニル(R8)、−ピリミジニル(R8)および−キノリニル(R8)から成る群から選択され、
R6は、−ジヒドロイミダゾリル(R8)、−テトラヒドロピリジニル(R8)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)または−ピリジニル(R8)であり、
R8は、これが窒素原子と結合している時には、水素および−C1-4アルキル(R9)から成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そしてR8が、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル(R9)、−C1-4アルコキシ(R9)、−O−アリール(R10)およびヒドロキシから成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、そして
R9は、水素、−C1-4アルコキシ、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、(ハロ)1-3およびヒドロキシから成る群から選択され、
R10は、これが炭素原子と結合している時には、水素、−C1-4アルキル、−C1-4アルコキシ、−C(=O)H、−C(=O)−C1-4アルキル、−CO2H、−CO2−C1-4アルキル、−NH2、−NH−C1-4アルキル、−N(C1-4アルキル)2、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびオキソから成る群から独立して選択される1から4個の置換基であり、
Zは、ヒドロキシ、−NH2、−NH−C1-8アルキル、−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−OH、−O−C1-8アルキルC1-8アルコキシ、−O−C1-8アルキルカルボニルC1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−CO2H、−O−C1-8アルキル−C(O)O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−O−C(O)C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−NH2、−O−C1-8アルキル−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキルアミド、−O−C1-8アルキル−C(O)−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−C(O)−N(C1-8アルキル)2および−NHC(O)C1-8アルキルから成る群から選択される]
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。 - R1が−NH(R6)、−テトラヒドロピリミジニル(R8)および−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジニル(R8)から成る群から選択されそして他のあらゆる変数がこの上で定義した通りである請求項51記載の化合物。
- 式(I.4):
R2は、−2−ベンゾフラニル、−3−ベンゾフラニル、−4−ベンゾフラニル、−5−ベンゾフラニル、−6−ベンゾフラニル、−7−ベンゾフラニル、−ベンゾ[b]チエン−2−イル、−ベンゾ[b]チエン−3−イル、−ベンゾ[b]チエン−4−イル、−ベンゾ[b]チエン−5−イル、−ベンゾ[b]チエン−6−イル、−ベンゾ[b]チエン−7−イル、−1H−インドール−2−イル、−1H−インドール−3−イル、−1H−インドール−4−イル、−1H−インドール−5−イル、−1H−インドール−6−イル、−1H−インドール−7−イル、−2−ベンゾキサゾリル、−4−ベンゾキサゾリル、−5−ベンゾキサゾリル、−6−ベンゾキサゾリル、−7−ベンゾキサゾリル、−2−ベンゾチアゾリル、−3−ベンゾチアゾリル、−4−ベンゾチアゾリル、−5−ベンゾチアゾリル、−6−ベンゾチアゾリル、−7−ベンゾチアゾリル、−1H−ベンズイミダゾリル−2−イル、−1H−ベンズイミダゾリル−4−イル、−1H−ベンズイミダゾリル−5−イル、−1H−ベンズイミダゾリル−6−イル、−1H−ベンズイミダゾリル−7−イル、−2−キノリニル、−3−キノリニル、−4−キノリニル、−5−キノリニル、−6−キノリニル、−7−キノリニル、−8−キノリニル、−2H−1−ベンゾピラン−2−イル、−2H−1−ベンゾピラン−3−イル、−2H−1−ベンゾピラン−4−イル、−2H−1−ベンゾピラン−5−イル、−2H−1−ベンゾピラン−6−イル、−2H−1−ベンゾピラン−7−イル、−2H−1−ベンゾピラン−8−イル、−4H−1−ベンゾピラン−2−イル、−4H−1−ベンゾピラン−3−イル、−4H−1−ベンゾピラン−4−イル、−4H−1−ベンゾピラン−5−イル、−4H−1−ベンゾピラン−6−イル、−4H−1−ベンゾピラン−7−イル、−4H−1−ベンゾピラン−8−イル、−1H−2−ベンゾピラン−1−イル、−1H−2−ベンゾピラン−3−イル、−1H−2−ベンゾピラン−5−イル、−1H−2−ベンゾピラン−6−イル、−1H−2−ベンゾピラン−7−イル、−1H−2−ベンゾピラン−8−イル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ナフタレニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−5−ナフタレニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−6−ナフタレニル、−2,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラニル、−2,3−ジヒドロ−3−ベンゾフラニル、−2,3−ジヒドロ−4−ベンゾフラニル、−2,3−ジヒドロ−5−ベンゾフラニル、−2,3−ジヒドロ−6−ベンゾフラニル、−2,3−ジヒドロ−7−ベンゾフラニル、−2,3−ジヒドロベンゾ[b]チエン−2−イル、−2,3−ジヒドロベンゾ[b]チエン−3−イル、−2,3−ジヒドロベンゾ[b]チエン−4−イル、−2,3−ジヒドロベンゾ[b]チエン−5−イル、−2,3−ジヒドロベンゾ[b]チエン−6−イル、−2,3−ジヒドロベンゾ[b]チエン−7−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−2−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−3−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−4−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−7−イル、−2,3−ジヒドロ−2−ベンゾキサゾリル、−2,3−ジヒドロ−4−ベンゾキサゾリル、−2,3−ジヒドロ−5−ベンゾキサゾリル、−2,3−ジヒドロ−6−ベンゾキサゾリル、−2,3−ジヒドロ−7−ベンゾキサゾリル、−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−4−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−6−イル、−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−7−イル、−3,4−ジヒドロ−1(2H)−キノリニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−キノリニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−3−キノリニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−4−キノリニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−5−キノリニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−6−キノリニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−7−キノリニル、−1,2,3,4−テトラヒドロ−8−キノリニル、−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−2−イル、−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−3−イル、−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−4−イル、−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−5−イル、−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−6−イル、−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−7−イル、−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−8−イル、−3,4−ジヒドロ−4H−1−ベンゾピラン−2−イル、−3,4−ジヒドロ−4H−1−ベンゾピラン−3−イル、−3,4−ジヒドロ−4H−1−ベンゾピラン−4−イル、−3,4−ジヒドロ−4H−1−ベンゾピラン−5−イル、−3,4−ジヒドロ−4H−1−ベンゾピラン−6−イル、−3,4−ジヒドロ−4H−1−ベンゾピラン−7−イル、−3,4−ジヒドロ−4H−1−ベンゾピラン−8−イル、−3,4−ジヒドロ−1H−2−ベンゾピラン−2−イル、−3,4−ジヒドロ−1H−2−ベンゾピラン−3−イル、−3,4−ジヒドロ−1H−2−ベンゾピラン−4−イル、−3,4−ジヒドロ−1H−2−ベンゾピラン−5−イル、−3,4−ジヒドロ−1H−2−ベンゾピラン−6−イル、−3,4−ジヒドロ−1H−2−ベンゾピラン−7−イルおよび−3,4−ジヒドロ−1H−2−ベンゾピラン−8−イルから成る群から選択されるが、これは、有効原子価によって許される場合、場合により、これが窒素原子と結合している時にはメチルから独立して選択されそしてこれが炭素原子と結合している時にはメチル、メトキシまたはフルオロから独立して選択される7個以下の置換基で置換されていてもよく、
Zは、ヒドロキシ、−NH2、−NH−C1-8アルキル、−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−OH、−O−C1-8アルキルC1-8アルコキシ、−O−C1-8アルキルカルボニルC1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−CO2H、−O−C1-8アルキル−C(O)O−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−O−C(O)C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−NH2、−O−C1-8アルキル−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−N(C1-8アルキル)2、−O−C1-8アルキルアミド、−O−C1-8アルキル−C(O)−NH−C1-8アルキル、−O−C1-8アルキル−C(O)−N(C1-8アルキル)2および−NHC(O)C1-8アルキルから成る群から選択される]
で表される化合物またはその薬学的に受け入れられる塩、ラセミ混合物もしくはエナンチオマー。 - 請求項1記載の化合物および薬学的に受け入れられる担体を含んで成る組成物。
- αvインテグリン媒介性疾患の治療または改善用の医薬製剤を調製するための請求項1記載の化合物の使用。
- 請求項55記載の使用であって、前記疾患がαvβ3およびαvβ5インテグリン受容体から成る群から選択されるαvインテグリン受容体の選択的阻害により媒介される、使用。
- 請求項55記載の使用であって、前記疾患が少なくとも2種類のαvインテグリン受容体が同時に阻害されることで媒介される、使用。
- 請求項55記載の使用であって、前記インテグリン受容体がαvβ3およびαvβ5インテグリン受容体である、使用。
- αvインテグリン媒介性疾患が癌、癌関連病変、アテローム性動脈硬化症、移植誘発血管障害、新生内膜形成、乳頭腫、肺線維症、肺線維症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、先天的多のう胞性腎形成異常、腎線維症、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、乾癬、骨粗鬆症、骨吸収、炎症性関節炎、関節リウマチ、再狭窄および癒着から成る群から選択される請求項55記載の使用。
- 請求項55記載の使用であって、前記製剤の請求項1記載化合物が約0.001mg/kg/日から約1000mg/kg/日で投与されるものである、使用。
- 医薬製剤が、更にαvインテグリン媒介性疾患を予防するためのものでもある、請求項55記載の使用。
- 医薬製剤が、更に新生物またはこの新生物の回りの微細環境に投与されるものでもある請求項55記載の使用。
- 医薬製剤が、更にαvインテグリンまたはこれのサブタイプを病理的に発現する細胞が介在する病気を治療または改善することも含んで成る請求項55記載の使用。
- αvインテグリン媒介性疾患が、αvインテグリンを病理的に発現する細胞の媒介する病気であって、癌、癌関連病変、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、骨粗鬆症、骨吸収、炎症性関節炎、関節リウマチおよび再狭窄から成る群から選択される請求項62記載の使用。
- αvインテグリン媒介性疾患の予防、治療または改善が、1種以上の腫瘍または細胞に化学療法、放射線療法、遺伝子療法および免疫療法から成る群から選択される抗増殖療法も一緒に施される請求項55記載の使用。
- 更に請求項1記載の化合物が非侵襲性腫瘍造影剤とコンジュゲート化されている請求項55記載の使用。
- 更に動脈および静脈の再狭窄の治療または改善用でもあり、かつ、請求項1記載の化合物が治療用機器の表面に含浸される請求項55記載の使用。
- 医薬製剤が、更に腹部手術を受けている患者に投与されるものでもある請求項55記載の使用。
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