JP2005500300A5

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Publication number: JP2005500300A5
Application number: JP2003506277A
Authority: JP
Filing date: 2002-06-19
Publication date: 2006-01-05
Anticipated expiration: 2022-06-19

Claims

医薬としての使用のための式Ｉの化合物：

ここで、Ｒ_１は同じであっても異なっていても良く、ＯＨまたはＯＣＨ_３であり、ｎは０、１または２であり、Ｒ_２はＯＨ、Ｏ、またはＯＣ_２Ｈ_５であり、Ｒ_３およびＲ_４は同じであっても異なっていてもよく、Ｈ、ＯＨ、Ｏ、ＯＯＣＨ_３、ＯＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、もしくはＯＣ_２Ｈ_５であるか、またはＲ_３およびＲ_４は一緒になってエーテルもしくはラクトンである。
式ＩＩ

を有する点で特徴付けられ、Ｒ_２がＯＨ、Ｏ、またはＯＣ_２Ｈ_５である、請求項１に記載の化合物。
ピクロポドフィリンである、請求項１または２に記載の化合物。
生理学的に許容される担体と組み合わせて、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
インスリンレセプターではなく、インスリン様増殖因子−１レセプターのチロシンリン酸化を阻害する医薬の調製のための、式Ｉ

式中、Ｒ_１は同じであっても異なっていても良く、ＯＨまたはＯＣＨ_３であり、ｎは０、１または２であり、Ｒ_２はＨ、ＯＨ、Ｏ、ＯＣＨ_３またはＯＣ_２Ｈ_５であり、Ｒ_３およびＲ_４は同じであっても異なっていてもよく、Ｈ、ＯＨ、Ｏ、ＯＯＣＨ_３、ＯＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、もしくはＯＣ_２Ｈ_５であるか、またはＲ_３およびＲ_４は一緒になってエーテルもしくはラクトンであり、必要に応じて二重結合Δ^７（８）またはΔ^{８（８’）}を含む、
の化合物の使用。
ＩＧＦ−１Ｒ依存性疾患の予防または処置のための医薬の調製のための、式Ｉの化合物

式中、Ｒ_１は同じであっても異なっていても良く、ＯＨまたはＯＣＨ_３であり、ｎは０、１または２であり、Ｒ_２はＨ、ＯＨ、Ｏ、ＯＣＨ_３またはＯＣ_２Ｈ_５であり、Ｒ_３およびＲ_４は同じであっても異なっていてもよく、Ｈ、ＯＨ、Ｏ、ＯＯＣＨ_３、ＯＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、もしくはＯＣ_２Ｈ_５であるか、またはＲ_３およびＲ_４は一緒になってエーテルもしくはラクトンであり、必要に応じて二重結合Δ^７（８）またはΔ^{８（８’）}を含み、該化合物が、インスリンレセプターではなく、インスリン様増殖因子−１レセプター（ＩＧＦ−１Ｒ）を阻害する、
の使用。
Ｒ_２がＨ、ＯＨ、Ｏ、ＯＣＨ_３またはＯＣ_２Ｈ_５である、式ＩＩを有する化合物

の請求項５または６に記載の使用。
ピクロポドフィリン(picropodophyllin)およびデオキシピクロポドフィリン(deoxypicropodophyllin)からなる群より選択される、請求項５〜７のいずれかに記載の使用。
式ＩＩＩを有する化合物

式中、Ｒ_３およびＲ_４は同じであっても異なっていてもよく、Ｈ、ＯＨ、Ｏ、ＯＯＣＨ_３、ＯＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、もしくはＯＣ_２Ｈ_５であるか、またはＲ_３およびＲ_４は一緒になってエーテルもしくはラクトンであり、二重結合Δ^７（８）またはΔ^{８（８’）}を含む、
の請求項５または６に記載の使用。
β−アポピクロポドフィリンおよびα−アポピクロポドフィリンからなる群より選択される化合物の請求項５、６および９のいずれかに記載の使用。
癌の予防または処置のための医薬の調製のための、請求項５〜１０のいずれかに記載の使用。
悪性黒色腫、ユーイング肉腫、乳癌もしくは前立腺癌の予防または処置のための医薬の調製のための、請求項５〜１１のいずれか１項に記載の使用。
白血病の予防または処置のための医薬の調製のための、請求項５〜１１のいずれか１項に記載の使用。
癌の処置のための医薬の調製のための、細胞増殖抑制剤（cytostaticum）と組み合わせた、式Ｉの化合物の請求項５〜１０のいずれか１項に記載の使用。
乾癬の予防または処置のための医薬の調製のための、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の使用。
動脈硬化症の予防または処置のための医薬の調製のための、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の使用。
冠動脈血管形成後の再狭窄の予防または処置のための医薬の調製のための、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の使用。
先端巨大症の予防または処置のための医薬の調製のための、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の使用。
０．０５〜５．０μＭの濃度でその血漿レベルを維持するために有効な量の化合物を含む、癌の処置のための医薬の調製のための、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の使用。
哺乳動物における癌の処置の方法であって、該方法は、腫瘍に罹患する患者への持続注入によって、生理学的に許容される担体と組み合わせて、式Ｉを有する化合物を含む薬学的組成物を投与する工程、該化合物の血漿レベルを制御する工程、および腫瘍が遅延するかまたは消滅するのに十分な期間、０．０５〜５．０μＭの濃度で血漿レベルを維持するために注入速度を調整する工程を包含する。